Флутиказон при бронхиальной астме. Флутиказон - инструкция по применению и показания, форма выпуска и состав

Входит в состав препаратов

АТХ:

R.01.A.D.08 Флутиказон

Фармакодинамика:

Флутиказона пропионат - вещество, обладающее сильным противовоспалительным действием. При интраназальном введении не отмечается сколько-нибудь выраженного системного действия и угнетения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.

Взаимодействие с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами приводит к образованию димеров комплекса глюкокортикоид-глюкокортикоидный рецептор. Комплекс стероидного гормона с рецептором транспортируется в ядро клетки. В ядре этот комплекс взаимодействует с эффекторными элементами, локализованными на акцепторных участках хроматина (гены). В результате взаимодействия происходит стимуляция или ингибирование экспрессии генов; это приводит к изменению синтеза матричной РНК и белков. Противовоспалительное действие обусловлено несколькими факторами:

1. Препарат индуцирует синтез липокортина, угнетающего активность фосфолипазы А2. Ингибирование опосредуемого фосфолипазой А2 гидролиза мембранных фосфолипидов поврежденных тканей препятствует образованию арахидоновой кислоты. Нарушение образования арахидоновой кислоты фактически означает угнетение синтеза простагландинов, так как арахидоновая кислота - субстрат для дальнейшего метаболизма по циклооксигеназному пути, а также и по липоксигеназному пути с соответствующим ингибированием синтеза лейкотриенов.

2. Противовоспалительное действие глюкокортикоидов потенцируется их способностью тормозить экспрессию генов ЦОГ-2, что также приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, в том числе провоспалительных простагландинов Е2 и I2 .

Взаимодействие:

Вследствие очень низких концентраций флутиказона пропионата в плазме после применения назального спрея клинически значимые взаимодействия маловероятны.

Ритонавир (высокоактивный ингибитор кофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450) способен значительно повышать концентрации в плазме флутиказона пропионата, в результате чего резко снижаются уровни кортизола в сыворотке, возникают системные побочные эффекты, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 вызывают ничтожно малое () или незначительное () повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, которые не влекут за собой сколько-нибудь заметного снижения концентраций сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 (например, ) и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего. При пострегистрационном наблюдении сообщалось о случаях появления системных эффектов кортикостероидов, таких как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников, при сочетанном использовании флутиказона пропионата и ритонавира. Таким образом, одновременного применения ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития побочных системных эффектов кортикостероидов.

Особые указания:

Использовать минимально эффективные дозы для минимизации системных эффектов. С повышением дозы увеличивается способность бронхов к расслаблению.

Полоскание рта и горла после каждой ингаляции - профилактика развития кандидоза полости рта, охриплости и раздражения горла. Воду после полоскания не глотать.

Использование спейсера уменьшает вероятность развития кандидоза, дисфонии, увеличивает доставку лекарства в нижние дыхательные пути и местную активность глюкокортикоидов.

Синтетический фторированный глюкокортикоид для ингаляционного применения. Применяют ингаляционно, интраназально и наружно.

Установлен небольшой дозозависимый эффект. Большинство лиц (детей и взрослых с легкой и среднетяжелой астмой) не достигают клинически значимого улучшения при лечении в дозе 500 мкг в сутки и более по сравнению с дозами 200 мкг в сутки и менее. У лиц с тяжелой стероидозависимой астмой при отмене или снижении дозы системных глюкокортикоидов более эффективны дозы 2000 мкг в сутки по сравнению с 1000-1500 мкг в сутки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами не получено, однако следует учитывать побочные действия, которые может вызвать препарат.

Инструкции

Для лечения аллергических реакций, на полках современных аптек, можно найти обширный перечень антигистаминных препаратов. Каждый из медикаментов нацелен на блокировку выделения вещества гистамина из тучных клеток и нормализацию состояния пациента. Очень хорошо себя зарекомендовал в борьбе с сезонными аллергиями спрей Флутиказон, он отпускается без рецепта, а цена его доступна для всех пациентов.

Фармакологическое действие и форма выпуска

Флутиказон это глюкокортикостероид, что обладает ярко выраженным противовоспалительным действием и выпускается в очень удобной, форме спрея. Спрей назальный, способен тормозить выработку гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов во время ранней фазы аллергической реакции. Эффект от использования Флутиказона проявляется уже через 2 часа, после первого применения. Неприятные ощущения в носу, такие как зуд, жжение, чихание, а также заложенность носа и насморк проходят на протяжении трех дней.

Пациенты отмечают, что применение Флутиказона облегчает и глазные симптомы, что связанные с аллергическим ринитом - проходит слезотечение, покраснение глаз и воспаление в коньюктивальном мешке.

Максимальное содержание медикамента в носовой полости, и в крови пациента, отмечается спустя 3 часа после использования, выводиться медикамент через 8 часов естественным путем с помощью кишечника.

Инструкция по применению и состав

Главным активным веществом в препарате выступает флутиказон пропионат, аэрозоль объемом 50мл, содержит в себе 12 мл этого компонента. В качестве вспомогательных ингредиентов спрея, выступают:

• бензалкония хлорид;
• фенилэтанол;
• полисорбат;
• авицел;
• декстроза безводная;
• вода очищенная.

Флаконы для спрея изготовлены из темного стекла с дозирующим устройством. Вышеперечисленные компоненты хорошо усваиваются организмом, они быстро проникают в слизистые оболочки носовой полости, и проникают в капилляры, сосуды, что там расположены. Вместе с током крови они распределяются, как по всему организму, так и действуют на воспаление локально.

Назначают флутиказон пропионат для терапии хронических и сезонных аллергий, поллинозов, хронического ринита, бронхиальной астмы, а также сенной лихорадки.

Хоть медикамент и отпускается в аптеках без рецепта врача, назначать его самостоятельно и использовать при насморке, категорически запрещено. Вы конечно получите быстрый эффект, и вам удастся избавиться от заложенности носа, но при повышенной чувствительности организма флутиказон пропионат, способен вызвать ряд побочных действий и осложнений течения недуга.

Флутиказон имеет рад противопоказаний к применению, В список людей, которым запрещено использовать спрей входят:

• дети до 4 лет;
• люди с астмой;
• люди с бактериальными инфекциями в носу и горле;
• пациенты с пероральным дерматитом;
• люди с циррозом печени;
• с гипотиреозом;
• с туберкулезом.

Женщинам в период вынашивания допускается использование спрея, но только на третьем триместре беременности. На ранних сроках вынашивания, активное вещество, что входит в состав препарат, способно повлиять на развитие неравной системы плода.

В период грудного вскармливания, спрей не назначают. Если вы решите использовать медикамент, то кормление грудью требуется прекратить. Флутиказон может менять качественный и количественный состав молока.

Побочные действия

Нежелательные побочные реакции организма встречаются достаточно часто, так как люди пытаются лечить симптомы аллергического ринита самостоятельно, используя несколько лекарственных препаратов одновременно, или же корректируя дозировку на свое усмотрение. Лечение должно приводиться только под четким руководством врача, длительное использование Флутиказона решается индивидуально для каждого пациента. Среди симптомов побочного эффекта отмечают:

• кандидоз носовой и ротовой полости;
• ангионевротический отек;
• отдышка;
• бронхоспазм;
• гипергликемия;
• повышенная тревожность;
• раздражительность;
• нарушение сна;
• головная боль;
• неприятный привкус во рту;
• потеря обоняния;
• кровоподтек и сильный отек в месте нанесения медикамента.

В очень низких концентрациях медикамент вовсе не опасный, но если использовать высокие дозы Флутиказона, то может тормозиться развитие у детей, отмечаться синдром Кушинга. У взрослых будет наблюдаться резкое ожирение, артериальная гипертензия, остеопороз, катаракта, глаукома и повышение внутриглазного давления. Могут появляться также симптомы острой передозировки, они заключаются в образовании красных пятен вокруг носа, головокружении, тошноте и общей интоксикации организма. При наличии этих признаков, немедленно обращайтесь за помощью, вам будет проведена терапия сорбентами, а также подкорректирована схема лечения аллергии.

Способ применения и дозы

Средство fluticasone участвует в комплексном лечении пациентов с бронхиальной астмой, назначают, как правило, по 2 впрыскивания в ноздрю, два раза в сутки. Максимальная суточная доза 400 мкг. Взрослым пациентам, что проходят терапию аллергических реакций, острых ринитов и поллинозов, показано одно впрыскивание, три раза в день. Детям до 12 лет назначают 1 впрыскивание, 2 раза в день.

Флутиказон инструкция по применению рекомендует использовать с предварительной проверкой проходимости распылителя. Изначально, необходимо направить наконечник спрея от себя, и несколько раз на него нажать. Если появилось облачко из частиц лекарства, значит аэрозоль готов к использованию, если нет, внимательно осмотрите его конец, вероятно у него отсутствует отверстие.

Использовать спрей нужно только после того, как вы высморкаетесь, таким образом флутиказон пропионат быстрее впитается в слизистую оболочку, соответственно, вы скорее получите эффект от терапии. Закрыв одну ноздрю пальцем, вводят наконечник аэрозоля в другую ноздрю. Наклонять голову, нужно вперед, а флакон с жидкостью держать вертикально. Далее, необходимо сделать вдох носом, и нажать на распылитель. Выдыхают через рот, если вы выдохните носом, то все попавшее вещество выйдет наружу с потоком воздуха.

Очень важно, после использования промокнуть наконечник салфеткой и закрыть его колпачком. Раз в неделю, следует водой промывать наконечник, чтобы он не засорился. Нельзя прочищать отверстие булавкой, иглой или другими предметами.

Аналоги препарата и отзывы

Флутиказон аналоги имеет, как и любой затребованный медикамент. Они также отпускаются в аптеках без рецепта врача, но могут отличаться по своему принципу действия и длительности лечения. Лучше всего себя зарекомендовали такие аналоги:

• Синофлурин;
• Фликсонадзе;
• Назерал;
• Кутивейт;
• Фликсотид.

Вышеперечисленные медикаменты не вызывают привыкания, и дают эффект достаточно быстро, кроме того, они не влияют на способность вождения автомобиля и выполнения важной работы. Лекарства, в состав которых входит флутиказон пропионат, отлично сочетаются с другими медикаментами, поэтому могут быть использованы, а комплексной терапии и в профилактическом лечении.

Отзывы, средство под названием Флутиказон, имеет исключительно положительные, уже десятки людей проходили терапию этим медикаментом, и все остались довольны. Вот несколько отзывов от пациентов:

Владимир 33 года:

В школе часто посещал спортивные секции и занимался единоборствами, но однажды получил травму носовой перегородки, и с тех пор, страдаю хроническим ринитом. После использования большинства назальных спреев, ощущал сухость в полости носа и глотки, слизистая оболочка часто краснела и доставляла дискомфорт. На очередном приеме у врача, который диагностировал обострение ринита, мне был назначен аэрозоль Флутиказон. До этого времени, с данным лекарством никогда не сталкивался, поэтому насторожено к нему отнесся. После недели использования медикамента, я впервые за долгое время вдохнул воздух свободно через нос и ощутил запахи.

Валентина 37 лет:

Ребенок родился аллергиком, длительное время мы проводили в стационаре, когда цвели деревья и травы, но потом, сын начал постепенно перерастать болезнь. В наши обязанности входило два раза в год проводить профилактику обострения. Долгое время, мы использовали один и тот же антигистаминный препарат, но спустя 5 лет активного использования, он перестал давать эффект. Как объяснил врач, организм выработал толерантность к активным компонентам лекарства. В попытках найти новый медикамент, что избавил бы ребенка от изнурительной симптоматики, мы наткнулись на Флутиказон, врач одобрил его использование, и нашей радости не было предела уже спустя неделю. Если весной все дети гуляли, а мой сын смотрел на них через окно, то после использования Флутиказона, он тоже активно может играть со сверстниками, даже вблизи с аллергеном.

Флутиказон МНН (аэрозоль для ингаляций)

Международное название: Флутиказон

Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный

Химическое название:

(6альфа, 11бета, 16альфа, 17альфа) - 6, 9 - дифтор - 11, 17 - дигидрокси - 16 - метил - 3 - оксоандроста - 1, 4 - диен - 17 карботионовой кислоты S - (фторметиловый) эфир

Фармакологическое действие:

ГКС для ингаляционного применения. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и др. биологически активных веществ (гистамина, Pg, лейкотриенов, цитокинов). В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что способствует уменьшению симптомов, частоты и тяжести обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема). Системное действие выражено минимально: в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Терапевтический эффект после ингаляционного применения начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 нед и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены.

Фармакокинетика:

После ингаляционного введения абсолютная биодоступность составляет 13.5% (порошок) и 30% (аэрозоль). Абсорбция происходит преимущественно в легких. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень (биодоступность при пероральном приеме - менее 1%). Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и выраженностью системного действия. Связь с белками плазмы - 91%. Объем распределения - около 300 л (4.2 л/кг). Общий клиренс - 1150 мл/мин (почечный клиренс - менее 0.02%). Метаболизируется в печени при участии фермента CYP3A4 системы цитохрома P450 с образованием неактивного метаболита. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. T1/2 - около 8 ч. С мочой в виде метаболита выводится менее 5%.

Показания:

Бронхиальная астма (базисная терапия, в т.ч. при тяжелом течении заболевания и зависимости от системных ГКС), ХОБЛ.

Противопоказания:

Режим дозирования:

Только ингаляционно. Препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Кратность ингаляций - 2 раза в сутки. Терапевтический эффект обычно наступает через 4-7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не принимали ингаляционные ГКС, улучшение может отмечаться уже через 24 ч после начала ингаляций. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение начальную дозу можно увеличивать до появления эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы. Начальная доза флутиказона пропионата соответствует 1/2 суточной дозы беклометазона дипропионата. Препарат можно вводить через спейсер (например "Волюматик"). Взрослым и подросткам старше 16 лет начальная доза при легком течении бронхиальной астмы составляет 100-250 мкг 2 раза в день; средней степени тяжести - 250-500 мкг 2 раза в день; тяжелом течении - 0.5-1 мг 2 раза в день. Детям старше 4 лет назначают 50-100 мкг 2 раза в день. Доза для детей 1-4 лет - 100 мкг 2 раза в день. Детям младшего возраста требуются более высокие дозы по сравнению с детьми старшего возраста (вследствие затрудненного поступления препарата при ингаляционном введении - меньший просвет бронхов, применение спейсера, интенсивное носовое дыхание у детей младшего возраста). Препарат особенно показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы и вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (например "Бэбихалер"). Для лечения ХОБЛ взрослым назначают 500 мкг в день. Больным с нарушениями функции печени или почек, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Местные реакции: кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, охриплость голоса, парадоксальный бронхоспазм. Системные побочные эффекты: при длительном применении в высоких дозах, сопутствующем или предшествующем применении ГКС системного действия в редких случаях наблюдаются снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления. Крайне редко - аллергические реакции.Передозировка. Симптомы: при острой передозировке возможно временное снижение функции коры надпочечников, при хронической передозировке - стойкое подавление их функции. При острой передозировке не требуется экстренной терапии, т.к. функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При хронической передозировке рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников. Лечение должно быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Особые указания:

Не предназначен для купирования приступов бронхиальной астмы. Аэрозоль для ингаляций - режим дозирования для детей младше 12 лет не установлен. Порошок для ингаляций - режим дозирования для детей младше 4 лет не установлен. Фликсотид с осторожностью назначают одновременно с ингибиторами фермента CYP3A4. Больного необходимо научить правильно использовать ингалятор, а также предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу, если отмечается снижение эффективности бронходилататоров короткого действия или требуется более частое применение ингалятора. Увеличение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов короткого действия свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента. Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому необходимо срочно решить вопрос об увеличении дозы ГКС. При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционного флутиказона и, в случае необходимости, назначить препарат из группы системных ГКС и/или при развитии инфекции - антибиотик. Для профилактики охриплости голоса и развития кандидоза следует полоскать рот и горло после ингаляций. При необходимости на протяжении всего периода лечения можно назначать местную противогрибковую терапию. В случае развития парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить ингаляции, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и при необходимости назначить др. ЛС. Парадоксальный бронхоспазм следует немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Учитывая это, при достижении терапевтического эффекта дозу флутиказона рекомендуется уменьшить до минимального эффективного уровня. При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности. В подобных стрессовых ситуациях следует всегда учитывать возможную надпочечниковую недостаточность и при необходимости дополнительно назначать ГКС. В связи с возможностью наличия скрытой надпочечниковой недостаточности следует соблюдать особую осторожность (регулярно оценивать функцию коры надпочечников) при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение ЛС для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне ингаляционного флутиказона нужно проводить постепенно. Пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса (например при развитии тяжелых сопутствующих заболеваний, хирургических операциях, травмах и т. д.). В редких случаях при переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут появляться состояния, сопровождающиеся гиперэозинофилией (например синдром Churg-Strauss). Как правило, это происходит во время снижения дозы или отмены системных ГКС, однако прямая связь не установлена. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут проявляться аллергические реакции (например аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными ЛС. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными ЛС и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения. Следует регулярно контролировать динамику роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени. Как и у большинства ЛС для ингаляций в аэрозольных упаковках, эффект снижается при охлаждении баллончика. Ротадиск можно хранить в дискхалере, однако ячейку следует прокалывать только непосредственно перед проведением ингаляции. Перевод больных, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой, с системных ГКС на ингаляции флутиказона требует особого внимания, поскольку восстановление функции надпочечников требует длительного времени. Следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и соблюдать осторожность при снижении дозы системных ГКС. Постепенное снижение дозы системных ГКС можно начинать приблизительно через 1 нед после назначения флутиказона. При поддерживающей дозе преднизолона (или др. ГКС в эквивалентной дозе) менее 10 мг/сут снижение дозы не должно превышать 1 мг/сут и должно проводиться с интервалами не менее 1 нед. При поддерживающей дозе преднизолона свыше 10 мг/сут (в пересчете на сутки) - более 1 мг/сут также с интервалами не менее 1 нед. Некоторые пациенты в период снижения дозы системных ГКС жалуются на общее недомогание на фоне стабилизации или даже улучшения показателей функции внешнего дыхания. Если при этом отсутствуют объективные признаки надпочечниковой недостаточности, их следует убедить продолжить переход на ингаляционные ГКС и постепенную отмену системных ГКС.

Взаимодействие:

Взаимодействие с др. ЛС маловероятно, поскольку при ингаляционном пути введения концентрации флутиказона в плазме очень низкие. При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (например кетоконазолом, ритонавиром) возможно усиление системного действия флутиказона.

В состав жизненно важных препаратов могут входить сильные действующие вещества из класса кортикостероидов. Компоненты встречаются в таблетках, мазях, кремах и аэрозолях. Ингредиент флутиказон входит в состав одноименного спрея для ингаляций, аэрозоля Фликсотид, мази Кутивейт и назального средства Назорел. Ознакомьтесь со свойствами, составом препаратов, показаниями.

Инструкция по применению Флутиказон

Активное вещество флутиказон (fluticasone) относится к фторированным синтетическим кортикостероидам с противоаллергическим, противовоспалительным и противозудным действиями. Его можно встретить в мазях, кремах, аэрозолях и спреях для ингаляций. Препараты на основе компонента выпускаются фармацевтическими компаниями в Польше, Испании, Чешской республике.

Состав и форма выпуска

Выделяют три известных формы выпуска препаратов, содержащих флутиказон: это спрей-аэрозоль, крем и мазь. Их состав:

Описание	Белая суспензия	Однородная мягкая белая субстанция	Однородная полупрозрачная мазь белого цвета
Концентрация активного вещества	50 мкг на дозу	0,05 г на 1 г	0,005 г на 1 г
Вспомогательный состав	Вода хлорид бензалкония, декстроза безводная, фенилэтанол, авицел, полисорбат	Вода, жидкий парафин, моногидрат лимонной кислоты, изопропилмиристат, фосфат натрия, цетостеариловый спирт, имидомочевина, кетомакроголь, пропиленгликоль	Жидкий парафин, пропиленгликоль, микрокристаллический воск, сорбитана сесквиолат
Упаковка	Флаконы с дозирующим устройством по 120 доз (12 мл)	Тубы по 15 г

Химические свойства

Флутиказона фуроат представляет собой фторированный синтетический кортикостероид. Вещество чаще встречается в комбинации с сальметеролом. Такое сочетание обладает противовоспалительным свойством. Препараты на его основе не предназначены для системного использования. Молекулярное соединение представляет собой белый порошок, очень плохо растворимый в воде. Также в составе лекарств можно найти флутиказона пропионат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество препаратов контактирует со специфическими глюкокортикостероидными рецепторами, подавляя процессы пролиферации тучных клеток, лимфоцитов, макрофагов, эозинофилов и нейтрофилов. За счет этого понижается интенсивность выработки и высвобождения медиаторов воспаления (ингибитор лейкотриенов, цитокинов, простагландинов, гистамина). Эффект ощущается через 3 часа после использования препарата.

При интраназальном использовании средства устраняются неприятные ощущения в носу, ринит, чихание и заложенность носовых ходов. Препараты купируют покраснение глаз, слезотечение на сутки. При соблюдении дозировки активные вещества не проникают в системный кровоток, не влияют на гипоталамно-гипофизарную надпочечниковую систему. Спрей плохо растворим в воде, поэтому стекает по задней стенке гортани, попадая в желудок. В крови обнаруживается менее одного процента компонента.

Активный ингредиент обладает 20%-ной биодоступностью, на 91% связывается с белками плазмы крови. Лекарство подвергается эффекту первого прохождения через печень с метаболизмом при участии системы цитохрома и образованием карбоксильного метаболита. Выводится из организма примерно за 6 часов при интраназальном и за 16 часов при ингаляционном введении с помощью кишечника и почек.

Показания к применению

В зависимости от формы выпуска препарата отличаются и показания к применению. Вот некоторые направления:

• базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы, хронического бронхита, эмфиземы;
• профилактика или лечение аллергического насморка;
• атопическая, дискоидная, детская экзема;
• узловатая почесуха, красный плоский лишай;
• нейродерматоз, псориаз (за исключением бляшечного), контактный или себорейный дерматит;
• дискоидная красная волчанка;
• генерализованная эритродермия;
• неприятные симптомы после укусов насекомых;
• красная потница.

Способ применения и дозировка

Мазь и крем используются наружно местно, спрей и аэрозоль – ингаляционно или интраназально. Для получения нужного эффекта препарат необходимо применять регулярно. Врачи отмечают, что максимальный результат лечения проявляется на 3-4 день. Спрей применяют интраназально:

Заболевание	Дозировка, мкг/сутки	Частота применения, раз/день	Примечание
Профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше 12 лет			2 впрыскивания в каждую ноздрю утром. Иногда можно увеличивать частоту применения вдвое. Максимальная доза равна 400 мкг/день. Для пожилых дозировка не корректируется.
То же самое, но у детей 4-12 лет			Одно впрыскивание в каждую ноздрю утром. Максимальная суточная доза – 200 мкг (2 впрыскивания в носовой проход).

Крем и мазь­

Наружные препараты наносятся тонким слоем на пораженные участки кожи 1–2 раза в день курсом до 14 дней. Для профилактики развития заболеваний крем и мазь используют раз в 3–4 дня без наложения окклюзионной повязки на область, которая ранее была поражена заболеванием. Средства слегка втираются в кожу, желательно наносить их вечером после душа с мылом.

Ингаляции­

Для проведения ингаляций используют аэрозоль со специальным ингалятором. При бронхиальной астме дозировка препарат составит 100-1000 мкг дважды в день. Доза корректируется в зависимости от ответа на лечение. Детям старше 4 лет назначают 50–100 мкг дважды в сутки, 1–4 лет – по 200 мкг за день. При обструктивной хронической болезни легких используется по 500 мкг вещества дважды за сутки.

Особые указания

Интраназальное введение спрея требует осторожности, если ранее пациент получал системную терапию глюкокортикостероидами. Прочие особые указания использования препаратов:

1. Ингаляции с осторожностью назначаются при туберкулезе легких.
2. Применение лекарств должно сводиться на нет постепенно, с плавным снижением дозы.
3. Избегайте попадания крема или мази на слизистые оболочки и в глаза.
4. У маленьких детей системная абсорбция веществ выше, поэтому нельзя наносить крем и мазь на обширные участки кожи, под подгузник.
5. Маловероятно, что препарат будет снижать концентрацию внимания и скорость реакций при управлении автомобилем.

При беременности

Не проводились исследования по изучению безопасности и эффективности применения препаратов на беременных и кормящих грудью женщинах. По данным экспериментов, маловероятно, что активные компоненты проникнут в грудное молоко при вскармливании (лактации) или через плаценту при вынашивании ребенка. Применение препаратов возможно по строгим жизненным показаниям, после оценки врача пользы и риска.

В детском возрасте

Для детей лекарство применяется с осторожностью. Противопоказаниями использования крема является возраст до полугода, мази – до года. Во время терапии лекарственными средствами следует следить за динамикой роста ребенка, потому что глюкокортикоиды могут его угнетать, вызывать недостаточность набора веса. Лечение проводится под контролем педиатра и с его разрешения.

Лекарственное взаимодействие

Если сочетать ингаляционное введение препарата с Ритонавиром или Кетоконазолом, то может усиливаться системное воздействие синтетических глюкокортикостероидов. Особенности лекарственного взаимодействия:

1. Маловероятно, что назальный спрей может контактировать с прочими препаратами, но лучше не следует сочетать его с другими препаратами, вводимыми в нос.
2. Ритонавир повышает концентрацию активного вещества в плазме крови, вызывая резкое снижение уровня кортизола, вызывая системные побочные эффекты, синдром Кушинга и угнетение функции коры надпочечников.
3. Эритромицин и Кетоконазол незначительно повышают уровень действующего ингредиента в плазме, не вызывая снижение концентрации сывороточного кортизола. Следует соблюдать осторожность при данных сочетаниях.

Побочные действия

Активное вещество флутиказон сильное, поэтому может вызывать ряд побочных эффектов при применении лекарств. К ним относятся:

• кандидоз полости рта, глотки;
• парадоксальный бронхоспазм;
• осиплость, охриплость голоса;
• задержка роста у детей;
• глаукома;
• остеопороз;
• снижение функции коры надпочечников;
• раздражение, сухость в носоглотке;
• неприятный запах, искажение вкуса;
• перфорация носовой перегородки;
• зуд, сухость, жжение кожи в месте нанесения мази;
• стрии, истончение кожи, расширение кровеносных сосудов;
• гипопигментация, активный рост волосяного покрова;
• вторичные инфекции;
• аллергический контактный дерматит;
• симптоматический гиперкортицизм.

Передозировка

Часто использование больших доз препарата, нанесение крема или мази на обширную площадь кожи либо под окклюзионную повязку может вызвать передозировку препаратами. Она проявляется временным снижением активности коры надпочечников, способную привести к серьезным негативным последствиям. Для устранения проблемы корректируется дозировка медикаментов.

Противопоказания

Интраназальные и ингаляционные версии препарата не применяют при аллергии, повышенной чувствительности или индивидуальной непереносимости компонентов. Противопоказаниями использования крема и мази являются:

• розацея;
• обыкновенные угри;
• периоральный дерматит;
• первичные вирусные инфекции, ветрянка, герпес;
• генитальный, перианальный зуд;
• поражение кожи грибками или бактериями;
• детский возраст до 6 месяцев для крема, до года – для мази;
• повышенная чувствительность к компонентам состава.

Условия продажи и хранения

На все препараты, содержащие флутиказон, требуется рецепт от врача. Лекарства нельзя замораживать, подвергать воздействию солнечных лучей. Срок годности равен 2–3 годам при условии хранения при температуре до 25 градусов.

Аналоги Флутиказона

В продаже встречаются средства под разными названиями, содержащие рассматриваемое активное вещество. Их принцип действия одинаков:

• Кутивейт – мазь для нанесения на пораженные участки кожи;
• Фликсоназе – назальный спрей, обладающий комплексным воздействием;
• Флутиказон – спрей назальный для лечения насморка;
• Назарел – назальный дозированный спрей для местного применения;
• Фликсотид – аэрозоль во флаконах и небулах с суспензий для проведения ингаляций;
• Флутиказона Пропионат – глюкокортикостероид для интраназального и ингаляционного применения;
• Серетид – аэрозоль и дозированный порошок для проведения ингаляций;
• Тевакомб – аэрозоль с бронходилатирующим действием;
• Сальмекорт – комбинированное средство в форме аэрозоля.

Цена Флутиказона

Стоимость препаратов зависит от формы выпуска, концентрации активных веществ, объема упаковки и уровня торговой наценки. Приобрести их можно через интернет или аптеки Москвы по приблизительным ценам:

Видео

Представлены аналоги лекарства флутиказона пропионат, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Флутиказона пропионат - ГКС для интраназального и ингаляционного применения. Обладает сильным противовоспалительным, а также противоотечным и противоаллергическим действием. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия флутиказона пропионата с рецепторами глюкокортикоидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов. Уменьшает продукцию медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции.

Оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, антиаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, проявления ринита, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом.

При ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает противовоспалительное действие в легких, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений бронхиальной астмы. Действие флутиказона пропионата не сопровождается побочными реакциями, характерными для ГКС системного действия.

Восстанавливает реакцию пациента на действие бронходилататоров, позволяя уменьшить частоту их применения.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Флутиказона пропионат, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Кутивейт
Крем 15г (ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз (Польша)	319.50
Мазь 15г (ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз (Польша)	327.50
Назарел
Спрей назальный 50мкг 120доз (Айвэкс Фармасьютикалс с.р.о. (Чехия)	367.50
Синофлурин
Фликсоназе
50мкг / доза 120доз спрей назальный (Глаксо Вэллком С.А. (Испания)	791.10
Аэрозоль назальный 50мкг 120доз (ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз (Польша)	811.60
Фликсотид
Аэрозоль 50мкг 120доз (ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз (Польша)	630.20
Аэрозоль 125мкг 60доз (ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз (Польша)	927.90
Аэрозоль 250мкг 60доз (ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз (Польша)	1321.10
Флутиказон* (Fluticasone)
Флутиказона пропионат

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве флутиказона пропионат. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Два посетителя сообщили об эффективности

Ваш ответ о побочных эффектах »

Три посетителя сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	2		66.7%
Не дорогое	1		33.3%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Шесть посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Флутиказона пропионат?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

	Участники		%
2 раза в день	6		100.0%

Ваш ответ о частоте приема в день »

Пятнадцать посетителей сообщили о дозировке

	Участники		%
101-200мг	4		26.7%
11-50мг	4		26.7%
201-500мг	4		26.7%
51-100мг	3		20.0%

Ваш ответ о дозировке »

Два посетителя сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Флутиказона пропионат, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 3 дня почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

Ваш ответ о сроке начала действия »

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о времени приема »

40 посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Назарел

Nazarel

Регистрационный номер:

ЛСР-005468/08-150708
Торговое название: НАЗАРЕЛ

Международное непатентованное название:

Флутиказона пропионат
Химическое название: 6а,9-Дифтор-17-[[(фторметил)сульфанил] карбонил]-11 b-гидрокси-16а-метил-3-оксоандроста-1,4-диен-17а-ил пропионат

Лекарственная форма:

спрей назальный дозированный

Состав:

Каждая доза содержит:
активное вещество: Флутиказона пропионат 50 мкг;
вспомогательные вещества: полисорбат-80, целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза натрия (дисперсивная целлюлоза), декстроза, бензалкония хлорид (50% раствор), фенилэтанол, вода.
Описание:
Белая или почти белая непрозрачная, гомогенная суспензия, помещенная во флакон темного стекла (тип 1) с дозирующим устройством и защитным колпачком на 60, 120, 150 доз, содержащий 50 мкг флутиказона пропионта в одной дозе.

Фармакотерапевтическая группа:

глюкокортикостероид для местного применения.
Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Глюкокортикостероидное средство (ГКС) для местного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в том числе гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 часа после первого применения. Уменьшает зуд в носу, чихание, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов после однократного применения. При применении в терапевтических дозах Флутиказона пропионат не проявляет системного действия и практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Фармакокинетика
Абсорбция:
После интраназального введения флутиказона (200 мкг/сут) максимальная концентрация в плазме крови у большинства больных ниже уровня определения (Флутиказона пропионат в стабильном состоянии имеет значительный объем распределения - около 318 л. Связывание с белками плазмы составляет 91%.
Метаболизм:
Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием неактивного карбоксильного метаболита. Выведение:
Период полувыведения (Т1/2) составляет 3 ч. Выводится главным образом через кишечник. Почечный клиренс флутиказона менее 0,2%, почечный клиренс метаболита, содержащего карбоксиловую группу, менее 5%.

Показания к применению

профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергических ринитов.

Противопоказания

повышенная чувствительность к флутиказону и другим компонентам препарата;

детский возраст до 4-х лет.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

применять при сопутствующем простом герпесе, а также бактериальных инфекциях верхних дыхательных путей. В таких случаях следует дополнительно назначать антибиотики и/или противовирусные средства;

после оперативного вмешательства в полости носа или травмы носа, а также при наличии язвенных поражений слизистой оболочки носа;

одновременно с другими лекарственными формами кортикостероидов, включая таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, аналогичные назальные или глазные спреи и назальные капли.

Беременность и период лактации

Не рекомендуется назначать при беременности. В случае необходимости следует учитывать предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Проникновение флутиказона в грудное молоко маловероятно. Тем не менее, на время применения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозы

Интраназально.
Взрослым и детям 12 лет и старше: по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки, желательно утром. В некоторых случаях необходимо вводить 2 дозы в каждый носовой ход 2 раза в день (максимальная суточная доза 400 мкг). После достижения терапевтического эффекта можно вводить поддерживающую дозу по 50 мкг в сутки в каждый носовой ход (100 мкг). Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг (по 4 дозы в каждый носовой ход).
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы. Детям в возрасте от 4 до 12 лет: по одной дозе (50 мкг) один раз в сутки в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Необходимо применять минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов.
Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно.
УКАЗАНИЯ ПО ИСПОЛЬЗОВАНИЮ
Флакон с назальным спреем снабжен защитным колпачком, который предохраняет наконечник от попадания пыли и загрязнения.
При первом применении необходимо подготовить флакон: нажмите на дозатор 6 раз. Распыляющий механизм разблокируется. Если вы не использовали препарат более одной недели, следует снова подготовить флакон и разблокировать распыляющий механизм. Далее необходимо:

прочистить нос;

закрыть один носовой ход и ввести наконечник в другой носовой ход;

наклонить голову немного вперед, продолжая держать аэрозольный флакон вертикально;

начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления;

выдыхать через рот.
Далее таким же способом вводить препарат в другой носовой ход. После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком. Распылитель следует промывать не реже 1 раза в неделю. Для этого необходимо снять наконечник, промыть его в теплой воде, просушить и затем осторожно установить в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие булавкой или другими острыми предметами.
Использовать в течение не более 3-х месяцев после первого применения спрея.

Побочные действия

Местные реакции. Часто наблюдаются головные боли, сухость и раздражение носоглотки, неприятный привкус и запах, жжение, заложенность носа, кровотечение из носа; очень редко перфорация носовой перегородки (обычно у пациентов, которые ранее перенесли хирургическое вмешательство в полости носа).
Аллергические реакции. Возможны кожная сыпь, очень редко анафилактические реакции и бронхоспазм, ангионевротический отек (преимущественно отек лица, полости рта и глотки).
При длительном применении в высоких дозах, сопутствующем или предшествующем применении глюкокортикостероидов системного действия в редких случаях наблюдаются снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления.

Передозировка

Симптомов острой и хронической передозировки не зарегистрировано. При интраназальном введении добровольцам по 2 мг флутиказона 2 раза в сутки в течение 7 дней не обнаружено какого-либо влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку при интраназальном пути введения концентрации флутиказона в плазме очень низкие. При одновременном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 (ритонавиром) возможно усиление системного действия флутиказона и развитие побочных эффектов (синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников). При одновременном применении с другими ингибиторами системы цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол) наблюдается незначительное повышение концентрации в крови флутиказона, что практически не влияет на содержание кортизола.

Особые указания

Сочетанное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 (ритонавир, кетоназол) требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов, поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентрации флутиказона в плазме.
Возможно появление системных эффектов назальных глюкокортикостероидов, особенно если они назначаются в течение длительного периода времени и в больших дозах. Поэтому при длительном применении препарата необходим регулярный контроль функции коры надпочечников. Так как назальные глюкокортикостероиды даже при применении в разрешенных дозах могут вызывать замедление роста детей при длительной терапии, необходимо регулярно контролировать рост ребенка и своевременно корректировать дозу препарата.
При лечении сезонного аллергического ринита Назарел достаточно эффективен, однако в случае особенно высокой концентрации в воздухе в летнее время аллергенов может потребоваться дополнительное лечение.

Форма выпуска

Спрей назальный дозированный 50 мкг/ доза.
По 60, 120 или 150 доз во флакон темного стекла (тип 1) с дозирующим устройством и защитным колпачком. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре не выше 25° С. Хранить в местах, не доступных для детей!

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Айвэкс Фармасьютикалс с.р.о., Чешская Республика Опава-Комаров, Остравска 29, 74770 IVАХ Pharmaceuticals s.r.o., Czech Republic, Opava-Komarov, Ostravska 29, 747 70
Адрес для приема претензий:
119049, г. Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2, Бизнес-центр «Конкорд»

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.