Пропранолол дозировка. Пропранолол – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Главная

Спасибо

Пропранолол представляет собой препарат из группы селективных адреноблокаторов и оказывает гипотензивное, противоаритмическое и антиангинальное действие. Препарат применяют в терапии ишемической болезни сердца, стенокардии, инфаркта миокарда, гипертонической болезни, гипертрофической кардиомиопатии , аритмии, сердечной недостаточности, нейроциркуляторной дистонии, мигрени и тиреотоксикоза .

Формы выпуска, состав и группа препарата

В настоящее время выпускается две разновидности Пропранолола – это "Пропранолол" и "Пропранолол Никомед". Данные разновидности отличаются друг от друга только названиями и фирмой-производителем, поскольку лекарственные формы и правила применения у обоих препаратов совершенно одинаковые. Поэтому в дальнейшем тексте статьи мы также будем объединять обе разновидности препарата под одним общим названием "Пропранолол", как это делается в обиходе.

Пропранолол выпускается в единственной лекарственной форме – это таблетки для приема внутрь . В качестве активного компонента препарат содержит вещество с таким же названием – пропранолол, которое, собственно, и стало использоваться для коммерческого наименования обоих разновидностей лекарства. Таблетки Пропранолола выпускаются в трех дозировках – по 10 мг, 40 мг и 80 мг активного вещества.

В качестве вспомогательных компонентов в таблетки Пропранолола различных производителей могут входить разные вещества, поэтому, чтобы знать их точно, необходимо перед применением в обязательном порядке читать листок-вкладыш с инструкцией к каждому конкретному лекарству.

Таблетки Пропранолола относятся к фармакологической группе бета-адреноблокаторов . Это означает, что препарат блокирует два типа бета-адренорецепторов – бета-1 и бета-2, которые расположены в стенках кровеносных сосудов. За счет блокировки данных рецепторов происходит расслабление стенки кровеносных сосудов, что приводит к снижению артериального давления , уменьшению потребности сердца в кислороде, а также увеличению количества доставляемого кислорода и питательных веществ к различным органам и тканям.

Пропранолол – рецепт

Рецепт на таблетки Пропранолола на латинском языке пишется следующим образом:
Rp: Tabulettaee Propranololi 0,01 № 40
D.S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день.

После аббревиатуры "Rp" указывается название препарата и его лекарственная форма (Tabulettaee Propranololi). Рядом с названием препарата указывается дозировка в граммах или миллиграммах: в нашем примере указана дозировка в граммах – 0,01 г, что соответствует 10 мг. После дозировки под значком № указывается количество таблеток, которое фармацевт должен отпустить покупателю, предъявившему рецепт.

После аббревиатуры "D.S." указывается информация для пациента, в которой отражено, каким образом нужно принимать препарат.

Терапевтическое действие

Пропранолол оказывает антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное действие за счет способности блокировать бета-адренорецепторы на стенках кровеносных сосудов.

Антиаритмическое действие препарата заключается в способности улучшать автоматизм водителя ритма (синусового узла), замедлять проводимость по атриовентрикулярному узлу и снижать возбудимость клеток миокарда, за счет чего сердце работает в нормальном режиме и не реагирует на различные внешние раздражители, способные сбивать его ритм.

Антиангинальное действие Пропранолола заключается в его способности уменьшать потребность сердца в кислороде. То есть, сердечная мышца под действием препарата затрачивает на сокращения гораздо меньше кислорода, чем без него. Благодаря антиангинальному действию улучшается работа сердца, купируется тахикардия , профилактируются приступы стенокардии и инфаркт миокарда, а также урежается частота сердечных сокращений.

Гипотензивное действие Пропранолола заключается в его способности снижать артериальное давление за счет расслабления сосудистой стенки и расширения просвета кровеносных сосудов. После приема Пропранолола в разовой дозировке гипотензивный эффект сохраняется в течение 20 – 24 часов. Однако гипотензивный эффект достигает максимальной степени выраженности к концу второй недели регулярного приема Пропранолола, в связи с чем препарат подходит исключительно для длительного лечения гипертонической болезни, но бесполезен для купирования гипертонического криза и эпизодов резкого повышения давления.

При длительном применении Пропранолол оказывает кардиопротективное действие , и снижает риск повторного инфаркта миокарда или внезапной смерти на 20 – 50%. Кроме того, при применении с целью лечения артериальной гипертензии препарат уменьшает риск развития ишемического инсульта и ИБС. При ИБС Пропранолол улучшает переносимость физических, эмоциональных и умственных нагрузок, а также уменьшает потребность человека в Нитроглицерине .

Помимо этого, Пропранолол повышает тонус бронхов и гладкой мускулатуры матки, в связи с чем его не рекомендуется принимать при бронхиальной астме , а также перед родами и во время беременности. Кроме того, препарат препятствует образованию тромбов и способствует растворению уже имеющихся, что также положительно сказывается на состоянии сосудов и течении гипертонической болезни или ИБС.

Отдельно следует отметить способность Пропранолола снижать внутриглазное давление .

Показания к применению

Таблетки Пропранолола показаны к применению для лечения следующих заболеваний и состояний:

Артериальная гипертензия;
Стенокардия;
Синусовая тахикардия;
Наджелудочковая тахикардия;
Экстрасистолия;
Гипертрофическая кардиомиопатия (миокардиодистрофия);
Инфаркт миокарда;
Пролапс митрального клапана;
Субаортальный стеноз (сужение просвета аорты);
Нейроциркуляторная дистония;
Портальная гипертензия;
Эссенциальный тремор;
Профилактика мигрени;
Феохромоцитома (в качестве вспомогательного препарата);
Тиреотоксикоз;
Климактерические симптомы (приливы, скачки давления и т.д.);
Абстинентный синдром;
Слабость родовой деятельности;
Акатизия, спровоцированная приемом нейролептиков.

Пропранолол – инструкция по применению

Общие положения

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая негазированной водой или полужидкой пищей, например, соком, фруктовым пюре, кефиром и т.д. Принимать препарат рекомендуется после еды. Терапия Пропранололом длительная, поэтому необходимо в течение всего периода применения препарата строго следовать рекомендациям лечащего врача и не изменять дозировки. Если необходимо изменить дозировку или кратность приема таблеток, то это следует делать только под контролем врача.

Дозировки Пропранолола для взрослых различны и определяются заболеванием, по поводу которого принимается препарат. Так, в настоящее время рекомендованы следующие средние дозировки Пропранолола при различных заболеваниях:

Артериальная гипертензия – начинать принимать по 80 мг по 2 раза в сутки. Если в данной дозировке препарат неэффективен, то дозу повышают до 100 мг по 3 раза в сутки. Для достижения необходимых показателей артериального давления совместно с Пропранололом можно принимать мочегонные средства и другие препараты, способствующие снижению давления.
Аритмия , тахикардия, кардиомиопатия и тиреотоксикоз – принимать по 10 – 40 мг по 3 – 4 раза в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка при данных состояниях составляет 240 мг.
Субаортальный стеноз – принимать по 20 – 40 мг по 3 – 4 раза в сутки.
При портальной гипертензии, стенокардии, мигрени и треморе – начинать прием препарата по 40 мг по 2 – 3 раза в сутки. При необходимости еженедельно можно увеличивать дозировку препарата на 40 мг, добиваясь терапевтического эффекта. Причем при мигрени, портальной гипертензии и дрожании терапевтический эффект обычно достигается при приеме по 40 – 80 мг по 2 раза в сутки, а при стенокардии – по 40 – 80 мг по 3 раза в сутки.
Феохромоцитома – принимать по 30 – 60 мг по одному разу в сутки, в течение трех дней перед операцией.
Инфаркт миокарда – начинать принимать в любое время с 5 по 21 дни после инфаркта по 40 мг по 4 раза в сутки, в течение трех дней, а затем повысить дозировку до 80 мг по 2 раза в сутки, и пить длительно.
Стимуляция родовой деятельности – принимать по 20 мг через 30 минут (всего 4 – 6 приемов).
Профилактика послеродового кровотечения – принимать по 20 мг по 3 раза в сутки, в течение 3 – 5 дней.

Препарат принимают длительно – месяцами, или даже годами. Длительность терапии определяется врачом индивидуально в каждом случае.

Начинать прием Пропранолола следует в минимальной дозировке – 10 – 20 мг по 2 – 3 раза в сутки, постепенно наращивая дозу до терапевтической, которая в среднем составляет 40 – 80 мг по 2 – 3 раза в день. Дозировку можно повышать на 10 – 40 мг каждые 5 – 7 дней. Эффективная терапевтическая дозировка подбирается индивидуально, исходя из того, какое минимальное количество препарата дает нужное действие. Максимально допустимая суточная дозировка Пропранолола составляет 640 мг.

Дозировка препарата для пожилых людей (старше 65 лет) обычно не отличается от стандартной терапевтической, и поэтому ее не нужно уменьшать только на основании преклонного возраста. Пожилым людям, как и всем остальным, дозировку рекомендуется подбирать индивидуально, с учетом терапевтического эффекта и переносимости препарата.

Если необходимо сделать перерыв в применении Пропранолола, то дозировку следует уменьшать постепенно, вплоть до полной отмены, поскольку резкое прекращение приема может спровоцировать синдром отмены. Соответственно, полностью отменять прием препарата следует также постепенно. Оптимальная длительность отмены препарата составляет 2 недели, считая от начала уменьшения дозировки и до полного отказа от применения. Обычно дозировку снижают на 10 – 40 мг через каждые 5 – 7 дней.

Дозировка Пропранолола для детей младше 12 лет всегда рассчитывается индивидуально по массе тела. При этом начальная доза рассчитывается по соотношению 0,5 – 1 мг на 1 кг веса в сутки, а терапевтическая – из расчета 2 – 4 мг на 1 кг веса в сутки. Вычисленная суточная дозировка делится на два приема. То есть, в первую неделю ребенку дают Пропранолол в начальной дозировке, после чего через каждые 5 – 7 дней повышают ее до терапевтической.

Детям старше 12 лет Пропранолол дают в дозировках для взрослых людей.

Пропранолол при беременности и грудном вскармливании

В течение всей беременности рекомендуется воздерживаться от применения Пропранолола, поскольку препарат усиливает сократительную активность матки , что может спровоцировать выкидыш или преждевременные роды . Кроме того, препарат может негативно воздействовать на плод, вызывая у него задержку развития, угнетение дыхания, брадикардию и гипогликемию. Однако, несмотря на указанное негативное воздействие препарата на течение беременности и развитие плода, если имеется насущная необходимость и предполагаемая польза превышает риск, то Пропранолол применяется при беременности под наблюдением врача.

За 48 – 72 часа до предполагаемых родов Пропранолол следует отменять. Если в указанные сроки до родов отменить прием препарата беременной женщиной по каким-либо причинам невозможно, то следует тщательно наблюдать за новорожденным ребенком в течение 48 – 72 часов после его появления на свет.

Пропранолол может спровоцировать слишком сильное урежение частоты сердечных сокращений (менее 50 ударов в минуту), что требует уменьшения дозировки препарата. Кроме того, Пропранолол может усиливать выраженность аллергических реакций (вплоть до анафилактического шока) на различные аллергены , на которые человек реагировал в прошлом.

Люди, страдающие сахарным диабетом, и одновременно с Пропранололом принимающие гипогликемические препараты для контроля уровня сахара в крови , должны быть осторожными и не допускать длительных перерывов между приемами пищи. Ведь развившаяся у них гипогликемия (низкий уровень сахара в крови), проявляющаяся тахикардией и тремором, может восприниматься, как побочное действие Пропранолола. Поэтому люди, страдающие сахарным диабетом и принимающие одновременно Пропранолол и гипогликемические средства, должны знать, что основным симптомом гипогликемии у них является усиленное потоотделение .

При феохромоцитоме Пропранолол можно применять только в сочетании с препаратами из группы альфа-адреноблокаторов, такими, как например Фентоламин, Ницерголин, Пророксан и т.д.

В течение всего периода применения Пропранолола следует отказываться от внутривенного введения Верапамила и Дилтиазема, а также от употребления алкогольных напитков. Если Пропранолол принимается одновременно с Клонидином, то последний можно отменить только через несколько дней после прекращения приема Пропранолола.

Если планируется оперативное вмешательство, то за 3 – 5 дней до даты операции рекомендуется отменить Пропранолол. Если это сделать невозможно, то врач-анестезиолог должен подобрать препарат для наркоза с минимально выраженным отрицательным инотропным действием. При принятии решения об отмене Пропранолола перед операцией следует иметь в виду, что резкое прекращение приема препарата провоцирует большие риски развития осложнений, чем продолжение приема лекарства в сочетании с правильно подобранным наркозом.

Влияние на способность управлять механизмами

Пропранолол может негативно влиять на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания. Поэтому вопрос о возможности заниматься деятельностью, требующей высокой скорости реакций и концентрации внимания, должен решаться индивидуально, в зависимости от самочувствия человека и объективной врачебной оценки его способности управлять механизмами.

Передозировка

Передозировка Пропранололом возможна и проявляется следующими симптомами:

Брадикардия (частота сердечных сокращений ниже 50 ударов в минуту);
Гипотензия (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.);
Острая сердечная недостаточность;
Бронхоспазм;
Коллапс;
Затруднение дыхания;
Акроцианоз.

Лечение передозировки следует начинать с промывания желудка и последующего приема сорбента (например, активированного угля , Полифепана , Полисорба и т.д.) и слабительного препарата . В дальнейшем проводят симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненно важных функций организма.

Так, при нарушении атриовентрикулярной проводимости внутривенно вводят Атропин , а если он оказывается неэффективным, то устанавливают кардиостимулятор . При развитии желудочковой экстрасистолии вводят Лидокаин . При низком артериальном давлении человека укладывают в положение Тренделенбурга (голова опущена ниже таза, а ноги согнуты в коленях и приподняты вверх). Если нет отека легких, то для стабилизации давления внутривенно вводят плазму или плазмозаменители, например, Реополиглюкин , Полиглюкин и т.д. Если плазмозаменители неэффективны, то вводят Добутамин или Допамин.

На фоне развития сердечной недостаточности внутривенно вводят сердечные гликозиды, мочегонные препараты и глюкагон. Для купирования судорог вводят Диазепам. Бронхоспазм при передозировке Пропранололом купируют введением Сальбутамола , а при необходимости дополнительно применяют кислородные подушки или искусственную вентиляцию легких .

В целом лечение передозировки Пропранололом производится в условиях реанимационного отделения, причем направлено оно на поддержание работы жизненно важных органов и систем.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Пропранолол значимо взаимодействует со следующими лекарственными препаратами:

Адреналин – усиливается гипертензивное действие адреналина, а также повышается риск развития угрожающего жизни повышения давления и брадикардии.
Аллергены, применяющиеся для иммунологической терапии и проведения аллергопроб , а также йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества – высок риск развития тяжелых аллергических реакций .
Амиодарон – высокий риск сильного снижения артериального давления, брадикардии, фибрилляции желудочков и асистолии.
Антигистаминные средства – уменьшается выраженность терапевтического эффекта препаратов данной группы.
Галоперидол , трициклические антидепрессанты (Имипрамин, Тримипрамин и др.), анальгетики , мочегонные средства, вазодилататоры и другие антигипертензивные препараты – усиливается гипотензивный эффект, вследствие чего артериальное давление может падать очень сильно и резко.
Дилтиазем, Верапамил и другие антагонисты кальция – повышенный риск развития брадикардии и резкого падения артериального давления. На фоне приема Пропранолола следует отказываться от введения препаратов данной группы. Рекомендуется вводить антагонисты кальция не ранее, чем через 48 часов после отмены Пропранолола.
Дизопирамид – высокий риск развития сердечной недостаточности.
Инсулин и другие сахаропонижающие препараты (например, Глибенкламид, Глибурид, Хлорпропамид, Толбутамид и др.) – высокий риск развития гипогликемии (низкого уровня сахара в крови), особенно на фоне физической нагрузки. На фоне одновременного приема Пропранолола и сахароснижающих средств следует регулярно контролировать уровень глюкозы крови домашними портативными глюкометрами .
Клонидин – высокий риск резкого падения артериального давления. При резкой отмене Клонидина, принимавшегося в сочетании с Пропранололом, возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии.
Лидокаин – усиление эффектов Лидокаина, вследствие чего комбинированного применения данных лекарственных препаратов следует избегать.
Мефлохин – возможна остановка сердца .
Морфин – усиление угнетения ЦНС.
Низолдипин, Натрия амидотризоат, нитраты (Нитроглицерин и др.) – развитие тяжелой артериальной гипотензии (низкого артериального давления).
Нифедипин и другие дигидропиридины – высокий риск сильного снижения артериального давления, сердечной недостаточности и инфаркта миокарда.
Рифампицин – ускоряет скорость выведения Пропранолола.
Сердечные гликозиды, Метилдопа, Резерпин , Гуанфацин – купируется отрицательный инотропный эффект и способность Пропранолола провоцировать аритмию. Однако данные препараты в сочетании с Пропранололом могут усиливать атриовентрикулярную блокаду.
Средства для ингаляционного наркоза (например, закись азота, Галотан, Изофлуран и т.д.) и Фенитоин – увеличивается риск угнетения работы сердечной мышцы и резкого падения артериального давления.
Теофиллин – повышается риск развития бронхоспазма у людей, страдающих бронхиальной астмой и ХОБЛ. Комбинации Теофиллин + Пропранолол следует избегать, а если это невозможно по каким-либо причинам, то при одновременном применении данных препаратов следует постоянно мониторировать состояние человека.
Тербуталин, Изопреналин, Сальбутамол – Пропранолол практически полностью нивелирует бронхорасширяющее действие Тербуталина.
Тиреостатические средства и препараты, снижающие тонус матки – усиливаются эффекты данных препаратов.
Фенобарбитал – уменьшается выраженность терапевтического эффекта Пропранолола.
Фенотиазин, Хлорпромазин – усиление выраженности терапевтических и побочных эффектов обоих препаратов. Довольно часто сочетанное применение Фенотиазина и Пропранолола приводит к угрожающим жизни аритмиям, поэтому комбинации данных лекарственных средств следует избегать.
Циметидин , Сульфасалазин и Гидралазин – усиливается действие Пропранолола.
Эстрогенсодержащие препараты (например, оральные контрацептивы , средства заместительной гормонотерапии и т.д.), кокаин, глюкокортикоиды (например, Преднизолон , Дексаметазон и др.), препараты группы НПВС (Индометацин , Ибупрофен , Нимесулид и др.) – уменьшается выраженность гипотензивного эффекта Пропранолола.
Эфедрин – уменьшается выраженность бронхорасширяющего действия эфедрина и повышается риск развития угрожающего жизни повышения давления и брадикардии.

Пропранолол детям

Общие положения

Не рекомендуется применять Пропранолол для детей, не достигших 12-летнего возраста, поскольку не установлена степень безопасности лекарственного средства. Однако при острой необходимости, когда предполагаемая польза превышает все возможные риски, врачи идут на применение Пропранолола у детей.

В таких случаях дозировка препарата высчитывается индивидуально по массе тела, исходя из соотношения 0,5 – 1 мг на 1 кг веса в сутки для начальной дозы, и 2 – 4 мг на 1 кг веса в сутки для поддерживающей дозы . Рассчитанная суточная дозировка делится на два приема в сутки.

Рассмотрим на примере вычисление дозировки Пропранолола для ребенка с массой тела 20 кг. Начальная дозировка препарата для данного ребенка равна 0,5 * 20 = 10 мг или 1 * 20 = 20 мг, то есть, 10 – 20 мг в сутки. Поддерживающая дозировка Пропранолола равна 2 * 20 = 40 мг или 4 * 20 = 80 мг, то есть, 40 – 80 мг в сутки. Таким образом, начинать давать Пропранолол ребенку следует по 5 – 10 мг по 2 раза в сутки, при необходимости постепенно повышая дозировку и доводя ее до поддерживающей – по 20 – 40 мг по 2 раза в день.

Увеличивать дозировку Пропранолола для детей необходимо постепенно, добавляя каждые 5 – 7 дней по 5 – 10 мг к разовой дозе. Отменять препарат следует также постепенно, убавляя от разовой дозировки по 5 – 10 мг еженедельно. Оптимально отменить препарат полностью в течение двух недель.

Данные расчетные дозировки одинаковы для различных состояний и заболеваний, по поводу которых может применяться Пропранолол у детей. Однако рекомендуется после высчитывания границ дозировки начинать давать ребенку минимальное количество препарата, при необходимости увеличивая дозу и доводя ее до терапевтически эффективной. В целом подбор дозы должен осуществляться индивидуально, исходя из реакции ребенка на препарат.

Лечение гемангиомы Пропранололом

В настоящее время прием Пропранолола и Тимолола является наиболее эффективным и безопасным терапевтическим методом лечения гемангиом, который позволяет добиться полной инволюции опухоли без оперативного вмешательства. К сожалению, несмотря на высокую эффективность и безопасность, метод терапии гемангиом при помощи приема Пропранолола не зарегистрирован в странах СНГ официально, поэтому очень редко применяется в бывшем СССР. Хотя в Европе и США Пропранолол введен в перечень препаратов для лечения гемангиом указами национальных Министерств Здравоохранения, поскольку клинические испытания препарата доказали свою эффективность и безопасность.

Итак, согласно европейским и американским рекомендациям для лечения гемангиом, ребенку следует давать Пропранолол в индивидуальной дозировке, высчитываемой исходя из соотношения 0,5 мг на 1 кг веса тела. В рассчитанной дозе Пропранолол дают ребенку по 2 раза в сутки.

После недели приема Пропранолола следует определить концентрацию глюкозы в крови, измерить артериальное давление и сделать ЭКГ. Если результаты анализов не в норме, то придется прекратить прием Пропранолола и воспользоваться иными методами лечения гемангиомы. Если все результаты анализов нормальные, то дозировку увеличивают в два раза, и продолжают давать ребенку препарат по два раза в сутки еще в течение недели. После этого снова производят те же обследования (уровень глюкозы крови, величина артериального давления и ЭКГ), и если они в норме, то дозировку Пропранолола увеличивают еще в два раза, доводя ее до 2 мг на 1 кг веса тела. После этого дают ребенку препарата в дозе 2 мг на 1 кг веса по два раза в сутки в течение нескольких месяцев, пока гемангиома не рассосется. Если же анализы оказались не в норме, то придется отказаться от лечения гемангиомы Пропранололом.

В процессе лечения гемангиом Пропранололом на ее поверхности могут появиться язвы , трещины и корочки, которые можно смазывать гелем Метронидазол или мазями, содержащими глюкокортикоиды (например, Локоид , Дексаметазон и т.д.).

Побочные действия

Как правило, Пропранолол хорошо переносится людьми, и поэтому подходит для длительного применения. Однако препарат может провоцировать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

1. Сердечно-сосудистая система:

Брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);
Нарастание симптомов сердечной недостаточности;
Ортостатическая гипотензия (резкое снижение артериального давления при переходе из положения лежа или сидя в стоя);
Стойкая гипотензия (низкое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.);

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

C.07.A.A Неселективные бета-адреноблокаторы

C.07.A.A.05 Пропранолол

Фармакодинамика:

Антиангинальное, антиаритмическое, утеротонизирующее, гипотензивное действие.

После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20-24 ч. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения.

Механизмы гипотензивного действия:

Пропранолол, блокируя 1-адренорецепторы сердца, уменьшает сердечный выброс (уменьшения силы и частоты сокращений сердца);

Блокируя 1-адренорецепторы в юкстагломерулярных клетках почек, уменьшает выделение ренина, в результате снижается синтез ангиотензина II, обладающего выраженными сосудосуживающими свойствами (ренин вызывает превращение ангиотензиногена в ангиотензин I, который затем превращается в ангиотензин II).

Пропранолол восстанавливает чувствительность ослабленного или утраченного барорецепторного депрессорного рефлекса (при гипертонической болезни этот рефлекс подавлен вследствие снижения чувствительности барорецепторов дуги аорты).

Уменьшение выделения норадреналина окончаниями адренергических волокон (вследствие блокады пресинаптических β2-адренорецепторов).

Угнетением центральных звеньев симпатической регуляции сосудистого тонуса.

Механизм антиангинального действия: урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений, в результате снижает потребность миокарда в кислороде. Понижает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20-50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии - понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.

Уменьшение тремора обусловлено преимущественно блоком β2 -адренорецепторов скелетных мышц.

Анксиолитический (уменьшение тревоги, страха, беспокойства) связано с ослаблением соматических симптомов тревоги.

Профилактика сосудистой головной боли (мигрень) - вследствие препятствования расширению артерий, повышения концентрации факторов свертывания (блокада β2 -адренорецепторов), уменьшения агрегации и адгезии тромбоцитов, подавления высвобождения ренина.

Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30-40% (эффект "первого прохождения"), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Cmax в плазме отмечается через 1-1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90-95%; период полувыведения составляет 2-5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения - 3-5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируетс я и реабсорбируется (период полувыведения на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов. Показания: Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическа я форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт миокарда, пролапс митрального клапана, субаортальный стеноз, симпатикоадренал овый криз у больных диэнцефальным синдромом, нейроциркуляторн ая дистония, портальная гипертензия, эссенциальный тремор, панические атаки, агрессивное поведение, мигрень (профилактика), вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблок аторами), тиреотоксикоз (в т.ч. предоперационная подготовка), тиреотоксический криз, первичная слабость родовой деятельности, менопаузные вазомоторные симптомы, абстинентный синдром; лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

V.F40-F48.F40.0 Агорафобия

V.F40-F48.F40.1 Социальные фобии

V.F40-F48.F40.2 Специфические (изолированные) фобии

V.F40-F48.F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]

V.F40-F48.F41.1 Генерализованное тревожное расстройство

V.F40-F48.F43.2 Расстройство приспособительных реакций

V.F40-F48.F45 Соматоформные расстройства

VI.G40-G47.G43 Мигрень

IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия

IX.I20-I25.I20 Стенокардия [грудная жаба]

IX.I20-I25.I20.0 Нестабильная стенокардия

IX.I20-I25.I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца

IX.I30-I52.I34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана

IX.I30-I52.I47.1 Наджелудочковая тахикардия

IX.I30-I52.I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное

XIV.N80-N98.N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщины

XV.O60-O75.O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности

XVIII.R25-R29.R25.1 Тремор неуточненный

XVIII.R40-R46.R45.6 Физическая агрессивность

Противопоказания: Гиперчувствитель ность, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда), острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IIБ-III стадии), острый инфаркт миокарда (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), отек легких, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности) , вазомоторный ринит, сахарный диабет, облитерирующие заболевания сосудов, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблок аторов), спастический колит, одновременный прием с антипсихотически ми средствами и анксиолитиками ( , триоксазин и др.), ингибиторами МАО, период лактации. С осторожностью: Гипертиреоз, хронический бронхит, эмфизема, сердечная недостаточность, феохромоцитома, гипогликемия, ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, миастения, аллергические реакции в анамнезе, беременность, синдром Рейно, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Беременность и лактация:

Рекомендации FDA категории С. Повышается риск гипогликемии, угнетения дыхания, брадикардии и гипотензии у плода и новорожденного. Применение в озможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода

Проникает в грудное молоко. Применять, если польза превышает риск развития побочных эффектов.

Способ применения и дозы:

Внутривенно струйно , медленно, взрослым для купирования аритмии, тиреотоксического криза, острой ишемии - 1 мг в течение 1 мин, при необходимости повторно с интервалом в 2 мин (под контролем ЭКГ и АД). Максимальная доза - 10 мг.

Внутрь до еды, запивая жидкостью или полужидкой пищей ( , сок, яблочное пюре, пудинг), взрослым: при артериальной гипертензии - начальная доза по 80 мг 2 раза в сутки, поддерживающая доза - 160-320 мг. Пролонгированные формы: 80 мг 1 раз в сутки, при необходимости до 120-160 мг однократно, под контролем АД. При аритмиях - по 10-30 мг 3-4 раза в сутки, при субаортальном стенозе - по 20-40 мг 3-4 раза в сутки. При портальной гипертензии, стенокардии, мигрени, возбуждении, треморе начальная доза по 40 мг 2-3 раза в сутки, поддерживающая - 160, 120-240, 80-160, 80-120, 80-160 мг/сут, соответственно. При феохромоцитоме - 30-60 мг/сут в течение 3 дней (перед операцией). При инфаркте миокарда - в период с 5 по 21-й день после инфаркта по 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней, далее - по 80 мг 2 раза в сутки. Для стимуляции родовой деятельности - по 20 мг через 30 мин 4-6 раз (80-120 мг/сут), для профилактики послеродовых кровотечений - по 20 мг 3 раза в сутки в течение 3-5 дней. При глаукоме - внутриконъюнктивально в пораженный глаз.

Детям: внутрь, начальная доза: 0,5-1 мг/кг/сут, поддерживающая - 2-4 мг/кг/сут в 2 приема.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, повышенная утомляемость, слабость, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны респираторной системы: фарингит, ринит, заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром.

Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ и билирубина, гипогликемия.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, снижение функции щитовидной железы, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, лихорадка.

Передозировка:

Симтомы: брадикардия, снижение АД, головокружение (обморок), аритмии, затруднение дыхания, цианоз пальцев или ладоней, судороги.

Лечение: при тяжелой брадикардии - в/в введение атропина (в дозе 1-2 мг), эпинефрина, при низкой эффективности - кардиостимулятор (временно); при желудочковой экстрасистолии - (препараты IA класса не применяют); при артериальной гипотензии и при отсутствии признаков отека легких - в/в введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности - , ; (обладает выраженным положительным инотропными и не столь значительным хронотропным действием, независимым от β-адренорецепторов); при бронхоспазме - ингаляционное или парентеральное введение β2-адреномиметиков и/или теофиллина.

Взаимодействие:

Абиратерон. Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам, получающим (метаболизируется через систему CYP2D6, имеет узкий терапевтический индекс). В таких случаях следует рассмотреть возможность снижения дозы пропранолола.

Агомелатин. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении агомелатина с пропранололом (умеренный ингибитор изофермента CYP1A2) до накопления достаточного клинического опыта.

Амиодарон. При одновременном применении амиодарона с пропранололом повышается риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Амиодарон. На фоне амиодарона (обладает слабой бета-блокирующей активностью) повышается риск чрезмерной гипотензии и брадикардии.

Метамизол натрия + Триацетонамин-4-толуолсульфонат. замедляет инактивацию метамизола натрия (в составе комбинации + триацетонамин-4-толуолсульфонат) и усиливает его эффект.

Метамизол натрия + Хинин. усиливает действие комбинации .

Метилдопа. При одновременном применении пропранолола с метилдопой повышается риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Метилдопа. усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Мивакурия хлорид. усиливает эффект, в т.ч. способность демаскировать и увеличивать выраженность миастении.

Напроксен. На фоне напроксена ослабляется антигипертензивный эффект пропранолола.

Напроксен + . (в составе комбинации ) может уменьшать антигипертензивный эффект пропранолола.

Нитроглицерин. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Нифедипин. Одновременное применение пропранолола и нифедипина может приводить к значительному снижению АД.

Октреотид. На фоне октреотида увеличивается вероятность развития тяжелой брадикардии, аритмий и нарушений проводимости.

Пентаэритритила тетранитрат. При сочетанном применении усиливает антиангинальное действие пентаэритритила тетранитрата.

Пилокарпин. На фоне системного действия пилокарпина повышается риск нарушения проводимости.

Пиридостигмина бромид. При сочетанном применении ослабляет эффекты пиридостигмина бромида.

Пироксикам. На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект, хотя и увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками).

Пропафенон. На фоне пропафенона (субстрат CYP2D6) блокируется биотрансформация, существенно увеличивается плазменная концентрация, удлиняется T1/2.

Пропилтиоурацил. На фоне пропилтиоурацила изменяются эффекты; при сочетанном назначении может потребоваться коррекция дозы пропранолола.

Резерпин. При одновременном применении резерпина с пропранололом повышается риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Репаглинид. усиливает гипогликемический эффект; может камуфлировать некоторые симптомы гипогликемии.

Рисперидон. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Рифампицин. при сочетанном применении укорачивает T1/2 пропранолола.

Рифапентин. может усиливать метаболизм и снижать активность пропранолола; при одновременном применении с рифапентином может потребоваться коррекция дозы пропранолола.

Салметерол. ослабляет эффект; может вызывать бронхоспазм у больных астмой.

Сималдрат. На фоне сималдрата уменьшается всасывание пропранолола; при сочетанном назначении интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч.

Сульфасалазин. при сочетанном применении увеличивает концентрацию пропранолола в плазме.

Теразозин. усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное снижение АД, требующее снижения доз.

Тербуталин. ослабляет эффект и может вызывать бронхоспазм у больных астмой.

Тиамин. при сочетанном применении уменьшает фармакологическую активность пропранолола.

Тиоридазин. Совместное применение пропранолола (100-800 мг ежедневно) и тиоридазина вызывает увеличение плазменных уровней тиоридазина (приблизительно на 50-400%) и его метаболитов (примерно на 80-300%); совместного применения пропранолола и тиоридазина следует избегать.

Трифлуоперазин. При одновременном назначении трифлуоперазина с пропранололом отмечается увеличение концентрации обоих ЛС.

Убидекаренон. Одновременное применение пропранолола может приводить к снижению концентрации убидекаренона в плазме крови.

Фелодипин. увеличивает биодоступность пропранолола; при сочетанном применении усиливает гипотензивный эффект фелодипина.

Фенилэфрин. может непрогнозируемо усилить гипертензивный эффект (в одном из отчетов сообщалось о резком подъеме АД).

Фенитоин. Сочетанное применение пропранолола с фенитоином повышает выраженность кардиодепрессивного действия и риск снижения АД.

Флувоксамин. при сочетанном применении повышает концентрацию пропранолола в плазме крови.

Флувоксамин. На фоне флувоксамина повышается (в 5 раз) плазменный уровень пропранолола.

Фозиноприл. При одновременном применении усиливает гипотензивный эффект фозиноприла. Биодоступность фозиноприла при одновременном применении с пропранололом не меняется.

Циметидин. при сочетанном применении увеличивает концентрацию пропранолола в плазме.

Цисатракурия безилат. При сочетанном применении усиливает эффект цисатракурия безилата. В редких случаях может ухудшать течение или способствовать проявлению латентной миастении gravis, а также вызывать миастенический синдром; в результате может наблюдаться повышенная чувствительность к цисатракурия безилату.

Этанол. Сочетанное применение пропранолола с этанолом повышает риск угнетения ЦНС.

Особые указания:

Неселективный β-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности; оказывает выраженное хинидиноподобное (мембраностабилизирующее) действие.

Один из наиболее изученных β-адреноблокаторов с доказанной эффективностью уровня А при ИБС (стенокардии напряжения, инфаркте миокарда) и АГА4; снижает риск повторного инфаркта и фатального исхода у больных с сердечно-сосудистой патологией.

Как липофильный β-адреноболокатор, вызывает более выраженные побочные эффекты со стороны ЦНС (беспокойный, тревожный сон, увеличение длительности и числа эпизодов ночного бодрствования) по сравнению с гидрофильным β1-адреноблокатором - атенололом.

У больных с АГ, принимающих в дозе 80-400 мг/сут, не зарегистрированы случаи депрессии и сексуальной дисфункции.

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле.

При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.

У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС.

Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и др. гипогликемические препараты.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед.

Инструкции

Брутто-формула

C 16 H 21 NO 2

Фармакологическая группа вещества Пропранолол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

525-66-6

Характеристика вещества Пропранолол

Пропранолола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, утеротонизирующее .

Блокирует бета 1 и бета 2 -адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.

После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20-24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения. При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20-50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии — понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.

Длительное введение (18 мес) крысам и мышам доз до 150 мг/кг/сут не выявило канцерогенных свойств и неблагоприятного влияния на фертильность. При дозе 150 мг/кг/сут, в 10 раз превышающей МРДЧ, оказывал эмбриотоксическое действие (увеличение частоты случаев резорбции плода).

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30-40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). C max в плазме отмечается через 1-1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90-95%; T 1/2 составляет 2-5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения — 3-5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T 1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.

Применение вещества Пропранолол

Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт миокарда, пролапс митрального клапана, субаортальный стеноз, симпатикоадреналовый криз у больных диэнцефальным синдромом, нейроциркуляторная дистония, портальная гипертензия, эссенциальный тремор, панические атаки, агрессивное поведение, мигрень (профилактика), вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз (в т.ч. предоперационная подготовка), тиреотоксический криз, первичная слабость родовой деятельности, менопаузные вазомоторные симптомы, абстинентный синдром; лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV -блокада II-III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма.

Ограничения к применению

Хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Пропранолол

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV -блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.

Со стороны респираторной системы: фарингит, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром.

Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза.

Прочие : синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина. Ослабляют гипотензивный эффект НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают — нитраты и другие гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины — повышают. Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО. Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

В/в, внутрь, внутриконъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Пропранолол

Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Не рекомендуется в/в введение детям. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС. При нарушении функции печени рекомендуется уменьшение доз и наблюдение в первые 4 дня терапии. Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и др. гипогликемические препараты. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед.

Пропранолол, торговое название Propranololum (род. Propranololi), улучшает работу сердечной мышцы, укрепляя ее. При постоянном приеме помогает предотвратить вероятность инфаркта. Применяется и для смягчений последствий климакса у женщин, полезен в родовой деятельности, способствую улучшению сокращения мышц. Несмотря на то, что аннотация не содержит такой информации, Пропранолол используют при лечении гемангиомы селезенки. Результат лечения положительный. Препарат создан на основе идентичного его названию активного вещества. В данное время выпускается в двух формах – Пропранолол и его тезка с добавкой Никомед. Все, что их различает – производитель. Во всем остальном они совершенно идентичны.

Состав

Пропранолол в аптеках продается в единственном формате – таблетки. Основой для данного препарата послужил пропранолол – неизбирательный бета-адреноблокатор, блокирующий жизнедеятельность бета-адренорецепторов.

Фармакологическая промышленность выпускает три дозировки Пропранолола. Самая маленькая – 10 мг. Следующая содержит в четыре раза больше активного ингредиента – 40 мг. И самая большая концентрация содержится в третьем формате, вобравшем в себя 80 мг основного компонента.

Механизм действия препарата строится за счет его способности гасить активность бета-адренорецепторов – бета-1 и бета-2. В результате тонус бронхов усиливается. В случаях синусовой тахикардии стабилизируется сердцебиение, исчезают перебои, вызванные аритмией.

За счет блокировки все тех же бета- адренорецепторов снижается сила и частотность сердечных сокращений. Падает сократительная способность миокарда и, как следствие, величина сердечного выброса. Нуждаемость миокарда в кислороде падает.

Свойства

Пропранолол за счет угнетения бета-адренорецепторов приводит стенки сосудов в расслабленное состояние, в результате происходит спад АД. Стабилизация сердечного ритма обусловлена понижением восприимчивости миокардовых клеток, уменьшается реакция на внешние факторы раздражения. В результате этой череды действий тромбоциты перестают крепиться к стенкам и образовывать скопления. Параллельно препарат влияет на повышение уровня адреналина в организме. Для правильного ритма работы организму требуется меньше количества кислорода, пропранолол позволяет привести этот показатель потребления в норму. Тахикардия устраняется, ритм восстанавливается.

Препарат работает как профилактический для предупреждения инфаркта миокарда и приступов стенокардии.

В результате длительного приема за счет побуждения к росту просвета сосудов при параллельном понижение уровня количества спазмов давление восстанавливается, приходит в стабильное рабочее состояние. В результате такой работы снижается объем крови, поступающей в венозный возврат, от чего снижается нагрузка на сердце и приходит в стабильное состояние работа периферической системы кровоснабжения.

Понижение давления приводит к снижению восприимчивости рецепторов в отделе дуги аорты. Что позволяет удерживать АД и исключить рецидивы.

В результате постоянного приема атеросклеротические бляшки становятся меньше, новые не появляются. Как следствие, симптомы гипертонии и ИБС не так выражены, повышается общий тонус организма.

Нередко применяют в гинекологии для стимуляции сократительной способности мышц матки при родах и после.

Попадая в организм всасывается почти полностью, но биодоступность пропранолола не так высока, так как проходя через печень он очень быстро метаболизируется. Из организма выводится с уриной.

Назначение

Пропранолол – инструкция по применению

Принимать лучше после еды, тогда активное вещество лучше усваиваются, дольше задерживаясь в организме. Дозировка назначается врачом в зависимости от диагноза и тяжести заболевания.

При повышенном давлении следует «стартовать» с 80 мг дважды в день. Если спустя несколько дней желаемый эффект не наступил, можно довести до 100 мг уже трижды в день. Чтобы результат был заметнее и быстрее, в курс с Пропранололом можно добавить диуретики.

При нарушениях сердечного ритма, кардиомиопатии и тиреотоксикозе выдают по 10-40 мг не больше 4 раз в день. Суточная порция не должна выходить за пределы 240 мг.

При субаортальном стенозе следует принимать по 20-40 мг не чаще 4 раз в сутки.

При стенокардии, треморе, мигрени, портальной гипертензии прописывают по 40 мг не чаще, чем трижды в сутки.

В том случае, если изначальная дозировка не привела к желаемому результату, раз в неделю можно повышать ее объем на 40 мг до тех пор, пока не будет выбран оптимальный курс.

При подготовке к операции по феохромоцитоме следует принимать Пропранолол три дня накануне.

После инфаркта миокарда следует пить препарат не дольше трех недель. По 40 мг четырежды в сутки в первые три дня, потом можно увеличить разовый объем вдвое и принимать дважды в сутки.

Для стимуляции сократительной способности мышц матки принимают по 20 мг каждые полчаса (чаще всего достаточно 6 процедур).

После родов во избежание появления кровотечения достаточно принимать 20 мг трижды в сутки на протяжении 5 дней.

Препарат подходит для длительной терапии, рассчитанной на годы. Максимально допустимый объем препарата не должен выходить за 640 мг. У пациентов в возрасте дополнительной коррекции не требуется.

Нельзя резко прекращать терапию Пропранололом, это нужно делать постепенно, за несколько раз уменьшая порции.

Схемы лечения детей рассчитывают в каждом случае индивидуально, в зависимости от веса и диагноза. Расчет начальной дозы идет из формулы 0,5-1 мг на кг массы тела в сутки. В последующем этот объем увеличивают до нужного. Максимально допустимый – 2-4 мг/кг.

Передозировка

Судороги;
Снижение частоты сердечных сокращений до 50 в минуту;
Слишком сильное снижение давления;
Бронхоспазм;
Коллапс;
Затрудненное дыхание;
Акроцианоз.

В случае передозировки первым делом следует устранить из организма следы препарата, сделав промывание желудка. В качестве сорбента можно использовать Активированный уголь, не лишним будет прием слабительного, которое поможет вывести излишки. Далее требуется симптоматическое лечение. Чаще всего передозировки Пропранололом требуют экстренного вмешательства, вплоть до реанимации.

Побочные действия

Часто отмечают слабость организма, вялость, судороги, нестабильное настроение, потливость, сбивчивость в рассуждениях и даже кратковременные провалы в памяти.

Может измениться вкусовосприятие, появиться ощущение жажды, сухость глаз, насморк, фарингит.

Может возникнуть ухудшение при сердечной недостаточности в хронической фазе, снизиться ритм, появиться боль в загрудинном отделе, понижение АД при смене положения, понижение лейкоцитов и тромбоцитов.

Редко. Но возможны боли в области желудка, понос, рвота, сбои в работе печени, желтушный оттенок кожи, потемнение мочи.

Отмечаются единичные случаи снижения либидо.

При наличии сахарного диабета может появиться сыпь, покраснение и даже псориаз.

Сухой кашель, сбой сердечного ритма, боль в области груди.

При беременности может произойти задержка развития плода.

После отмены препарата все побочные реакция проходят без дополнительного лечения, самостоятельно.

Противопоказания

Поражением артерий с ишемическим синдромом;

Стенокардия Принцметала;

Редкое сердцебиение, не превышающее 55 уд./мин.;

Кардиогенный шок;

Бронхиальная астма в острой форме;

Слишком низкие значения верхнего показателя АД;

Повышенная чувствительность на основной компонент или на любой дополнительный;

Синдром дисфункции синусового узла;

Блокада синусно-предсердного и атриовентрикулярного.

Поражение артерий сердца

Взаимодействие

Препараты, понижающие давление и работающие как , могут спровоцировать слишком сильный спад давления. Между ингибиторами МАО и данным гипогликемическим препаратом следует сделать перерыв не менее двух недель, их совместный прием может также привести к слишком сильному снижению АД.

Совместный курс Нифедипина и Пропранолола может привести к слишком выраженному снижению АД. Сочетание со снотворными, препаратами, оказывающими седативный эффект способны спровоцировать очевидное угнетение ЦНС.

Средства для лечения аритмии, сердечные гликозиды могут усилить сердечную недостаточность, снижать частоту ударов ниже 40 уд./мин., вплоть до остановки сердца.

При сахарном диабете есть вероятность, что эффективность инсулина и других препаратов, отвечающих за снижение сахара будет недостаточной. Пропранолол может сгладить признаки развивающейся гипертонии и тахикардии, в результате болезнь не будет вовремя выявлена. Также способен увеличивать содержание в организме ксантонов.

НПВС снижают эффективность от приема гипогликемических лекарств, а значит давление может постепенно выходить за рамки стабильного.

Во время приема Пропранолола нельзя проводить кожные пробы аллергенами, такое сочетание может вызвать сильнейшую аллергическую реакцию, анафилактический шок. Йодосодержащие препараты рентгеноконтрастного характера способны также спровоцировать анафилактический шок. Сохраняется вероятность слишком сильного снижения АД. Также велик риск огромного «скачка» вниз при сочетании с Фенитоином и ингаляционными препаратами для анестезии.

Антигистаминные средства могут утерять часть своих терапевтических способностей в таком сочетании, зато действенность утеротонизирующих, напротив, может увеличиться.

Аналоги

У Пропранолола немало аналогов, как по основному ингредиенту, так и по оказываемому действию на организм. Это очень удобно, так как оригинал стоит достаточно дорого, его цена достигает 1800 рублей, и он бывает не во всех аптеках.

Анаприлин. Круг показаний примерно тот же, что и у нашего оиригинала, при этом имеет чуть меньше противопоказаний, что делает его более лояльным. Допускается к применению у беременных, но с оговоркой. Достаточно дешевый, даже в самой большой дозировке ценовой диапазон не выходит за пределы 66 рублей.

Индерал. Также широко применяется при повышенном АД, и при других заболеваниях сердца. Препарат немецкого происхождения, не отличается демократичностью ценника.

Обзидан. Сохраняет все основные свойства пропранолола. Исландский производитель. Стоит на порядок дешевле многих аналогов – в среднем 90 рублей.

Алотендин. Венгерский препарат, «замешан» на и . Оказывает гипогликомический эффект, механизм действия схож с Пропранололом. По стоимости достаточно дорогой, в среднем выше 2200 рублей.

Арител. В составе содержит бисопролол. Относится к бета-блокаторам. Показан при гипогликемии, ишемических болезнях сердца. По стоимости достаточно демократичен, в пределах 130 рублей.

Бидоп. Как и все предыдущие обладает антиангинальными, гипотензивными, свойствами. Основной ингредиент бисопролола гемифумарат. По стоимости также вполне доступный, в среднем 240 рублей.

Конкор. Основной ингредиент бисопролола фумарат. Механизм его работы также схож с Пропранололом, при этом имеет несколько более широкий список показаний, в том числе ишемическая болезнь. По стоимости также на порядок дешевле своего немецкого собрата, около 350 рублей.

Эгилок. Работает за счет метопролола тартрат. По влиянию на организм совпадает с большинством аналогов, а вот по стоимости гораздо ниже многих из них, в пределах 135 рублей.

Список аналогов Пропранолола достаточно велик. В силу того, что оригинал стоит достаточно дорого, из данного списка можно без проблем подобрать более подходящий препарат как по ценовой политике, так и по количеству побочных реакций и противопоказаний. Следует понимать, что самостоятельно менять препараты ни в коем случае нельзя. Такие назначения может делать только врач, опираясь на состояние организма пациента и его возможную реакцию на те или иные препараты.

Рецепт на латинском

Rp: Tabulettam Propranololi 0,01 № 40

Da.Signa: По 1 таб 2 раза в день

Меры предосторожности

В силу того, что лечение Пропранололом может длиться месяцами и годами не стоит забывать, что наблюдение врача во все это время необходимо. Вполне возможно, что через год-два может понадобиться дополнительный прием препаратов, несущих гипогликемический эффект.

Снижается компенсаторная сердечно-сосудистая реакция при применении анестезии, поэтому за несколько дней до предполагаемого применения анестетиков следует прекратить прием препарата. При выборе препарата лучше склониться к тем, которые имеют минимальное отрицательное инотропное действие. Врача-анестезиолога необходимо проинформировать о том, что велось лечение данным медикаментом.

Препарат лучше не применять для терапии детей. У возрастных больных велик риск возникновения сторонних реакций в работе центральной нервной системы.

В случае нестабильности в работе печени в первые дни следует начинать прием с небольших доз, наблюдение врача в это время необходимо.

Может скрывать симптомы пониженного давления при получении лечения инсулином у больных сахарным диабетом. Поэтому требуется постоянный контроль за такими пациентами.

Возможны обострения псориаза.

По возможности не использовать у новорожденных и грудничков, только в том случае, если предполагаемая польза превышает риск.

Требует осторожности у больных бронхиальной астмой.

После долгого применения препарата отменять его нужно постепенно снижая дозировку, наблюдение врача обязательно.

Во время лечения следует исключить прием алкоголя.

Водителям и пациентам, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания следует с осторожностью применять данный препарат. В случае повышенной побочной реакции на психомоторную функцию организма от управления автомобилем и занятий опасными видами деятельности лучше отказаться.

Беременность и грудное вскармливание

Во время беременности в любом триместре лечение данным препаратом возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает риск для будущего малыша. Максимум за три дня до предполагаемых родов препарат следует отменить. Из возможных побочных эффектов такого лечения могут стать задержка развития плода, пониженное давление, брадикардия.

Активное вещество проникает в грудное молоко, поэтому в это время лучше прекратить совсем кормить грудь, либо установить за ребенком тщательное наблюдение.

Пропранолол – препарат из разряда бета-адреноблокаторов, применяющийся для лечения гипертонической болезни и доброкачественных сосудистых опухолей кожи и слизистых оболочек (гемангиом). Обладает высокой эффективностью, снижает риск развития инфарктов миокарда и других заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Но, несмотря на свои полезные свойства, это медикаментозное средство способно вызывать целый ряд серьезных побочных действий. Чтобы избежать неблагоприятного воздействия лекарства на организм, важно знать, как принимать его правильно, и когда делать этого не следует.

Препарат Пропранолол обладает гипотензивными, противоаритмическими и антиангинальными свойствами. Его широко используют для лечения заболеваний ССС.

Форма выпуска и стоимость

На сегодняшний день существует только одна форма выпуска лекарства – таблетки для перорального применения. Дозировка может быть разной – 10, 40 и 80 мг.

Цена на препарат зависит от дозировки активного компонента. Так, за блистер Пропранолола 10 мг необходимо отдать от 16 до 32 рублей; 40 мг – от 6 до 15 рублей.

Состав

Препарат содержит активное вещество – пропранолол. Дополнительные компоненты лекарства подбираются каждым производителем отдельно, поэтому важно перед совершением покупки тщательно изучить лист-вкладыш, находящийся в упаковке с таблетками. Также особое внимание следует уделить графе с противопоказаниями, чтобы избежать неблагоприятных для организма последствий.

Влияние Пропранолола на организм

Механизм действия Пропранолола заключается в блокировании бета-1 и бета-2 рецепторов. При развитии синусовой тахикардии лекарство нормализует работу сердца, уменьшает частоту сердечных сокращений и другие проявления аритмии.

Угнетение бета-адренорецепторов приводит к расслаблению стенок кровеносных сосудов. Благодаря этому, артериальное давление начинает снижаться.

Показания и противопоказания

Препарат Пропранолол целесообразно назначать пациентам, страдающим от:

Пропранолол также назначается в качестве лекарства, стимулирующего схватки при слабой активности матки во время родовой деятельности.

ишемическим синдромом, сопровождающимся поражением артерий;
острой формой бронхиальной астмы;
брадикардией;
кардиогенным шоком;
пониженным систолическим давлением;
острой формой сердечной недостаточности;
АВ-блокадой тяжелой формы.

Примечание. Лечение Пропранололом артериальной гипертензии не рекомендуется проводить у пациентов, у которых, наряду с основными симптомами приступа, не наблюдается тахикардии.

Особенности применения лекарственного средства

Чтобы избежать передозировки или побочных реакций, необходимо точно следовать инструкции по применению рассматриваемого лекарственного средства. Таблетки принимаются исключительно после еды – так их эффект сохраняется на более продолжительный промежуток времени. Дозировка Пропранолола назначается исключительно лечащим врачом, исходя из диагноза и тяжести течения патологического процесса у пациента.

Если речь идет о гипертонии, начальная доза составляет 80 мг. Прием осуществляется 2 раза в день. При отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта, спустя несколько дней, дозу можно увеличить до 100 мг 3 раза в день.

Примечание. Для более быстрого действия и высокой эффективности Пропранолол рекомендуется комбинировать с диуретическими средствами.

При лечении данным препаратом других заболеваний сердечно-сосудистой системы дозировка варьируется от 10 до 40 мг четырежды в день. Максимально допустимой суточной дозой является 240 мг лекарства.

При субаортальном стенозе Пропранолол применяют в дозировке 20-40 мг не более 4 раз в день.

Лечение гемангиом

Данный препарат широко используется в медицинской практике при гемангиоме. Это сосудистая опухоль, которая может локализоваться на коже либо же образовываться на слизистых оболочках внутренних органов. И если в первом случае новообразование вызывает лишь эстетический дискомфорт, то во втором она несет в себе серьезную угрозу для здоровья человека.

Так, действие этого лекарства на сосудистые опухоли обусловлено:

Медпрепарат используется для лечения гемангиомы не только у взрослых пациентов, но также у детей.

Правила применения

Чтобы лечение гемангиомы Пропранололом было максимально безопасным, необходимо:

Перед началом терапии измерить АД пациента. Мониторинг давления также обязательно проводится на протяжении 6 часов с момента начала терапевтического процесса. Если никаких негативных реакций со стороны сердца и сосудов зафиксировано не было, пациента отпускают домой.
Если сосудистая опухоль находится на кожных покровах либо на слизистых оболочках, где ее можно разглядеть, желательно ежемесячно фотографировать ее. Это поможет отследить положительную динамику (или отсутствие таковой) при борьбе с болезнью.
Время от времени измерять АД, чтобы, при необходимости, скорректировать дозировку препарата.

Примечание. Маленьким детям дозировка лекарственного средства назначается в расчете 0,5 мг на 1 кг веса. Доза разделяется на 2 приема – утренний и вечерний.

Возможные побочные действия

Прием лекарственного средства может вызвать возникновение побочных эффектов в виде:

Помимо этого, побочные действия данного медпрепарата могут проявиться в виде возникновения галлюцинаций, нарушений сна, депрессивных состояний, расстройств памяти. Неправильное применение либо использование терапевтического средства при наличии противопоказаний может вызвать снижение уровня глюкозы в крови, а также проблемы с потенцией у пациентов мужского пола.

Часто наблюдаются побочные эффекты со стороны ЖКТ. Проявляются они в виде тошноты, рвоты, расстройства стула, развития ишемического колита, нарушений функционирования печени.

Негативное действие данный медпрепарат способен оказывать и на систему кроветворения. Так, самыми частыми нарушениями в этой сфере являются лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения.

Лекарство способно вызывать кожные проявления аллергии, а при больших дозах – оказывать негативное влияние на дыхательную систему. Ринит, затруднения носового дыхания, развитие фарингита, сухость во рту – все эти симптомы вполне могут стать следствием приема Пропранолола. Чтобы избежать их возникновения, необходимо обязательно согласовывать применение препарата с лечащим врачом.

Аналоги и заменители

Аналогов данного препарата существует довольно много. Заменой Пропранолола можно считать:

Несмотря на схожие терапевтические свойства аналогов, между ними есть и некоторые отличия. Поэтому не следует самостоятельно искать заменители, если данное лекарственное средство вам не подошло. Лучше если это сделает компетентный специалист.

Разделы