Медрол, Депо-медрол: инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар
На 1 мл:
активного вещества:
метилпреднизолона ацетата - 40 мг;вспомогательные вещества: макрогол 3350 29 мг, натрия хлорид 8,7 мг, миристил-γ-пиколиния хлорид 0,2 мг, натрия гидроксид (для доведения pH до 3,5-7), хлористоводородная кислота (для доведения pH до 3,5-7), вода для инъекций до 1 мл.
Описание: Cуспензия белого цвета. Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероид АТХ:  H.02.A.B.04 Метилпреднизолон
Фармакодинамика:Препарат представляет собой инъекционную форму синтетического метилпреднизолона. Метилпреднизолона ацетат обладает выраженной и длительной противовоспалительной, противоаллергической и иммуносупрессивной активностью и применяется внутримышечно для достижения пролонгированного системного эффекта, а также
in situ в качестве средства для местной терапии. Пролонгированное действие препарата объясняется медленным высвобождением активного вещества.Фармакодинамика
Метилпреднизолона ацетат обладает теми же свойствами, что и ,
но хуже растворим и менее активно метаболизируется, чем объясняется большая длительность его действия. , проникая через клеточные мембраны, образует комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных белков (в том числе ферментов), чем и объясняется эффект метилпреднизолона при системном применении. не только оказывает существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияет на углеводный, белковый и жировой обмен. Он также оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.Влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ
Большинство показаний к применению метилпреднизолона обусловлено его противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты:
- уменьшение количества иммуноактивных клеток в очаге воспаления;
- уменьшение вазодилатации;
- стабилизация лизосомальных мембран;
- ингибирование фагоцитоза;
- уменьшение продукции простагландинов и родственных им соединений.
Доза в 4,4 мг метилпреднизолона ацетата (4 мг метилпреднизолона) оказывает такое же противовоспалительное действие, как и 20 мг гидрокортизона. обладает лишь незначительной минералокортикоидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона).
Влияние на углеводный и белковый обмен
Метилпреднизолон оказывает катаболическое действие в отношении белков. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных с риском развития сахарного диабета.
Влияние на жировой обмен
Метилпреднизолон обладает липолитическим действием, которое в первую очередь проявляется в области конечностей. также усиливает липогенез, который наиболее выражен в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений. Наиболее высокая фармакологическая активность метилпреднизолона проявляется не при достижении максимальной концентрации в плазме крови, а после ее снижения, следовательно, его действие обусловлено в первую очередь влиянием на активность ферментов.
Фармакокинетика:Метилпреднизолона ацетат гидролизуется под действием холинэстераз плазмы крови с образованием активного метаболита. В организме человека образует слабую, дислоцирующуюся связь с альбумином и транскортином. Около 40-90% метилпреднизолона находится в связанном состоянии. За счет внутриклеточной активности метилпреднизолона выявляется выраженное различие между периодом полувыведения из плазмы крови и фармакологическим периодом полувыведения.
Фармакологическая
активность сохраняется даже тогда, когда уже не определяется концентрация метилпреднизолона в крови. Длительность противовоспалительной активности метилпреднизолона примерно равна длительности подавления гипоталамо-гипофизарно- надпочечниковой (ГГН) системы.После в/м введения препарата в дозе 40 мг/мл максимальная концентрация (С m ах ) в плазме крови достигалась в среднем через 7,3±1 часа (Т m ах ) и составляла в среднем 1,48±0,86 мкг/100 мл (период полувыведения = 69,3 часа). После однократной в/м инъекции 40-80 мг метилпреднизолона ацетата длительность подавления ГГН системы составляла от 4 до 8 дней.
После внутрисуставного введения 40 мг в каждый коленный сустав (общая доза = 80 мг) максимальная концентрация в плазме крови достигалась через 4-8 часов и составляла приблизительно 21,5 мкг/100 мл. Поступление метилпреднизолона в системный кровоток из полости сустава сохранялось в течение примерно 7 дней, что подтверждается длительностью подавления ГГН системы и результатами определения концентраций метилпреднизолона в плазме крови.
Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени, и этот процесс качественно сходен с таковым для кортизола. Основными метаболитами являются неактивные 20β -гидроксиметилпреднизолон и 20β -гидрокси-6α -метилпреднизон. Метаболизм осуществляется преимущественно посредством изофермента CYP3A4. Метаболиты выводятся почками в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Эти реакции конъюгации происходят преимущественно в печени и частично в почках.
Средний период полувыведения по всем формам метилпреднизолона составляет от 1,8 до 5,2 часов. Предполагаемый объем распределения приблизительно равен 1,4 л/кг, а его общий клиренс приблизительно составляет от 5 до 6 мл/мин/кг.
Как и многие другие субстраты изофермента CYP 3 A 4, может также являться субстратом АТФ-связанных транспортных белков Р-гликопротеина, влияющих на распределение в тканях и взаимодействие с другими лекарственными средствами. Показания:ГКС следует применять только в качестве симптоматического лечения, за исключением некоторых эндокринных нарушений, при которых они используются в качестве заместительной терапии.
А. ВНУТРИМЫШЕЧНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
Метилпреднизолона ацетат (ДЕПО-МЕДРОЛ®) не применяют для лечения острых угрожающих жизни состояний. Если требуется быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, то назначают внутривенно хорошо растворимый метилпреднизолона натрия сукцинат (СОЛУ-МЕДРОЛ®).
При невозможности приема внутрь, если доза, лекарственная форма и путь введения препарата адекватны для лечения состояния/заболевания, то показано внутримышечное применение препарата при следующих заболеваниях:
1.Эндокринные заболевания
Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (препараты выбора - или ; при необходимости в сочетании с минералокортикоидами, особенно в педиатрической практике).
Острая надпочечниковая недостаточность (препараты выбора - или ; может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов).
Врожденная гиперплазия надпочечников.
Гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания.
Подострый тиреоидит.
2.Ревматические заболевания
В качестве дополнительного средства при поддерживающей терапии (нестероидные противовоспалительные препараты, кинезиотерапия, физиотерапия и др.) и для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях:
Псориатический артрит.
Анкилозирующий спондилит.
При следующих заболеваниях следует по возможности применять препарат in situ :
Посттравматический остеоартроз.
Синовит при остеоартрозе.
Ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами).
Острый и подострый бурсит.
Эпикондилит.
Острый подагрический артрит.
3.Коллагенозы
В период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии при следующих заболеваниях:
Системная красная волчанка.
Системный дерматомиозит (полимиозит).
Острый ревматический миокардит.
4.Кожные болезни
Пузырчатка.
Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Эксфолиативный дерматит.
Грибовидный микоз.
Буллезный герпетиформный дерматит (препарат выбора - сульфон, системное применение ГКС является адъювантным).
5.Аллергические состояния
Для купирования тяжелых и инвалидизирующих аллергических состояний/заболеваний, не отвечающих на адекватную традиционную терапию:
Бронхиальная астма.
Контактный дерматит.
Атопический дерматит.
Сывороточная болезнь.
Сезонный или круглогодичный аллергический ринит.
Лекарственная аллергия.
Реакции на переливание/введение лекарственных средств по типу крапивницы.
6.Офтальмологические заболевания
Тяжелые острые и хронические аллергические (аллергический конъюнктивит, аллергические язвы угла глаза) и воспалительные процессы с поражением глаз, такие как:
Увеит и воспалительные заболевания глаз (ирит, иридоциклит, воспаление передней камеры глаза, хориоретинит, неврит зрительного нерва, кератит), не отвечающие на применение местных кортикостероидов.
7.Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)
Для выведения больного из критического состояния при следующих заболеваниях:
Язвенный колит (системная терапия).
Болезнь Крона (системная терапия).
8.Заболевания органов дыхания
Симптоматический саркоидоз.
Бериллиоз.
Очаговый или диссеминированный легочный туберкулез (применяется в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией).
Синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими методами.
Аспирационный пневмонит.
9.Гематологические заболевания
Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия.
Вторичная тромбоцитопения у взрослых.
Эритробластопения (большая талассемия).
Врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
10.Онкологические заболевания
В качестве паллиативной терапии при следующих заболеваниях:
Лейкозы и лимфомы у взрослых.
11.Отечный синдром
Для индукции диуреза или лечения протеинурии при нефротическом синдроме, идиопатического типа или обусловленном системной красной волчанкой.
12.Нервная система
Рассеянный склероз в фазе обострения.
13.Другие показания к применению
Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока, в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.
Трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.
Б. ВНУТРИСУСТАВНОЕ, ПЕРИАРТИКУЛЯРНОЕ, ИНТРАБУРСАЛЬНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ И ВВЕДЕНИЕ В МЯГКИЕ ТКАНИ (см. раздел "Особые указания").
В качестве вспомогательной терапии для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях:
Синовит при остеоартрозе.
Ревматоидный артрит.
Острый и подострый бурсит.
Острый подагрический артрит.
Эпикондилит.
Острый неспецифический тендосиновит.
В. ВВЕДЕНИЕ В ПАТОЛОГИЧЕСКИЙ ОЧАГ
Келоидные рубцы и локализованные очаги воспаления при:
Красном плоском лишае (Вильсона).
Псориатических бляшках.
Кольцевидных гранулемах.
Простом хроническом лишае (нейродермите).
Дискоидной красной волчанке.
Диабетической липодистрофии.
Гнездной алопеции.
Препарат ДЕПО-МЕДРОЛ® также может быть показан при сухожильных и апоневротических ганглиях (кисты влагалища сухожилия).
Противопоказания:Интратекальное введение.
Внутривенное введение.
Эпидуральное введение.
Системные грибковые инфекции.
Установленная повышенная чувствительность к метилпреднизолону или любому другому компоненту препарата.
Одновременное применение живых или ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата ДЕПО-МЕДРОЛ®.
Период грудного вскармливания.
Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.
Отек головного мозга вследствие черепно-мозговой травмы (введение высоких доз препарата).
С осторожностью:Поражение глаз, вызванное вирусом простого герпеса, поскольку это может привести к перфорации роговицы, открытоугольная глаукома; язвенный колит, если существует угроза перфорации, развития абсцесса или другой гнойной инфекции, а также дивертикулит; наличие свежих кишечных анастомозов; активная или латентная пептическая язва, эзофагит, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; почечная недостаточность; сахарный диабет, гиперлипидемия; судорожный синдром; артериальная гипертензия; остеопороз; миастения gravis , когда ГКС применяются в качестве основной или дополнительной терапии; психические расстройства в анамнезе; у детей; ветряная оспа, корь; латентный или активный туберкулез; нарушения функции щитовидной железы; хроническая сердечная недостаточность, острый и подострый инфаркт миокарда; СПИД; тяжелые бактериальные или вирусные инфекционные заболевания, стронгилоидоз (увеличивает риск суперинфекции, маскирует симптомы заболевания); при совместном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), антихолинергическими препаратами.
Следует избегать приема препарата у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга.
Препарат следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с повышенной опасностью развития остеопороза и артериальной гипертензии (вследствие задержки жидкости).
Беременность и лактация:Ряд исследований на животных показал, что введение ГКС самкам может приводить к возникновению тератогенного эффекта. Тем не менее нет предпосылок к тому, что ГКС могут вызывать врожденные аномалии у детей, матери которых получали терапию ГКС во время беременности. Так как адекватных исследований влияния метил преднизолона ацетата на репродукцию у человека не проводилось, препарат ДЕПО-МЕДРОЛ ® следует назначать при беременности только в том случае, когда ожидаемый лечебный эффект для матери превышает риск отрицательного влияния препарата на плод. В случае отмены препарата во время беременности после длительной терапии, необходимо постепенно снизить дозу.
ГКС легко проникают через плаценту. Отмечалось увеличение количества детей с низкой массой тела при рождении у матерей, которые получали . В исследованиях было установлено, что риск рождения детей с низкой массой тела является дозозависимым и, таким образом, может быть минимизирован посредством введения более низких доз ГКС.
Дети, родившиеся от матерей, получавших достаточно высокие дозы препарата ДЕПО-МЕДРОЛ® во время беременности, должны находиться под тщательным наблюдением, чтобы можно было своевременно выявить признаки надпочечниковой недостаточности. Надпочечниковая недостаточность редко встречается у новорожденных, матери которых принимали ГКС во время беременности. Отмечались случаи развития катаракты у новорожденных, матери которых принимали во время беременности.
Влияние ГКС на течение и исход родов неизвестно.
Метилпреднизолон проникает в грудное молоко в количествах, которые могут вызвать задержку роста и взаимодействие с эндогенными ГКС, поэтому при необходимости применения препарата ДЕПО-МЕДРОЛ ® в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы:Внутримышечное;
- внутрисуставное, периартикулярное, интрабурсальное введение или введение в мягкие ткани;
- введение в патологический очаг.
ВВЕДЕНИЕ В ПАТОЛОГИЧЕСКИЙ ОЧАГ ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ МЕСТНОГО ЭФФЕКТА
Несмотря на то, что лечение препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ® приводит к уменьшению симптомов заболевания, оно не оказывает влияния па причину воспалительного процесса, поэтому необходимо проводить обычную для каждого конкретного заболевания терапию.
Ревматоидный артрит и остеоартроз
Доза для внутрисуставного введения зависит от размера сустава, а также от тяжести состояния данного больного. В случае хронических заболеваний интервал между инъекциями может составлять от одной до пяти или больше недель, в зависимости от степени улучшения, достигнутого после первой инъекции. В качестве общих рекомендаций приводятся следующие дозы (см. таблицу):
Размер сустава | Название сустава | Диапазон дозы |
Крупный | Коленный Голеностопный Плечевой | 20-80 мг |
Средний | Локтевой сустав Лучезапястный | 10-40 мг |
Мелкий | Пястно-фаланговый Межфаланговый Грудино-ключичный Акромиально-ключичный | 4-10 мг |
Процедура . Перед проведением внутрисуставной инъекции рекомендуется оценить анатомию пораженного сустава.
Для полноценного противовоспалительного действия важно, чтобы инъекция была проведена в синовиальную полость. Необходимо соблюдать правила асептики и антисептики так же, как и при люмбальной пункции. Стерильная игла 20-24 G (надетая на сухой шприц) быстро вводится в синовиальную полость.
Методом выбора является инфильтрационная анестезия прокаином.
Для контроля вхождения иглы в суставную полость производится аспирация нескольких капель внутрисуставной жидкости. При выборе места проведения инъекции, которое индивидуально для каждого сустава, учитывается близость синовиальной полости к поверхности (как можно ближе), а также пути прохождения крупных сосудов и нервов (как можно дальше). Игла остается на месте, шприц с аспирированной жидкостью снимают и заменяют другим шприцем, содержащим необходимое количество препарата ДЕПО-МЕДРОЛ ® . Затем следует медленно потянуть поршень на себя и аспирировать синовиальную жидкость, чтобы убедиться, что игла но-прежнему находится в синовиальной полости. После инъекции следует сделать несколько легких движений в суставе, что способствует смешиванию суспензии с синовиальной жидкостью. Место проведения инъекции закрывают небольшой стерильной повязкой.
Препарат можно вводить в коленный, голеностопный, локтевой, плечевой, пястно-фаланговые, межфаланговые и тазобедренный суставы. Иногда возникают сложности с введением в тазобедренный сустав, поэтому следует избегать попадания в крупные кровеносные сосуды. В следующие суставы инъекции не производятся: анатомически недосягаемые суставы, например, межпозвонковые сочленения, в том числе крестцово-подвздошное сочленение, в котором отсутствует синовиальная полость. Неэффективность терапии наиболее часто является результатом неудачной попытки проникновения в суставную полость. При введении препарата в окружающие ткани эффект бывает незначительным или отсутствует вовсе. Если терапия не дала положительных результатов в случае, когда попадание в синовиальную полость не вызывало сомнения, что подтверждалось аспирацией внутрисуставной жидкости, повторные инъекции обычно бывают бесполезны.
Местная терапия не оказывает влияния па процесс, лежащий в основе заболевания, поэтому следует проводить комплексную терапию, включающую базисную противовоспалительную терапию, физиотерапию и ортопедическую коррекцию.
После внутрисуставного введения препарата ДЕПО-МЕДРОЛ ® следует соблюдать осторожность и не перегружать суставы, в которых отмечено симптоматическое улучшение, чтобы избежать более сильного повреждения сустава по сравнению с тем, что было до начала терапии препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ®.
ДЕПО-МЕДРОЛ ® нельзя вводить в нестабильные суставы. В ряде случаев повторные внутрисуставные инъекции могут привести к нестабильности сустава. В некоторых случаях рекомендуется провести рентгенологический контроль для выявления повреждения.
Если до введения препарата ДЕПО-МЕДРОЛ® применяется местный анестетик, то следует внимательно прочитать инструкцию по применению данного анестетика для соблюдения всех необходимых мер предосторожности.
Бурсит. После обработки области вокруг места проведения инъекции антисептиком проводят местную инфилы рационную анестезию 1%-ым раствором прокаина. на сухой шприц надевают иглу 20-24 G. которую вводят в суставную сумку, а затем производят аспирацию жидкости. Иглу оставляют па месте, а шприц с аспирированной жидкостью снимают и на его место устанавливают шприц, содержащий необходимую дозу препарата. После проведения инъекции иглу удаляют и накладывают стерильную повязку.
Киста влагалища сухожилия, тендинит, эпикондилит . При лечении таких состояний, как тендинит или тендосиновит, необходимо следить за тем, чтобы суспензия была введена в влагалище сухожилия, а не в ткань сухожилия. Сухожилие легко пропальпировать, если провести рукой вдоль него. При лечении таких состояний, как эпикондилит, следует выявить наиболее болезненную область и ввести в нее суспензию методом ползучего инфильтрата. При кистах влагалищ сухожилий суспензия вводится непосредственно в кисту. Во многих случаях удастся добиться значительного уменьшения размеров кистозной опухоли и даже ее исчезновения после однократной инъекции препарата.
Каждую инъекцию следует делать с соблюдением правил асептики и антисептики (обработка кожи антисептиком).
Доза подбирается в зависимости от характера процесса и составляет 4-30 мг. При рецидивах или хроническом течении процесса могут потребоваться повторные инъекции.
Кожные заболевания. После обработки кожи антисептиком, например, 70% спиртом, 20-60 мг суспензии вводят в очаг поражения. При большой поверхности поражения доту 20-40 мг делят на несколько частей и вводят в различные участки пораженной поверхности. При введении препарата следует соблюдать осторожность, так как необходимо избегать побеления кожи, что может в последующем привести к шелушению. Обычно проводят 1-4 инъекции, интервал между инъекциями зависит от типа патологического процесса и от длительности периода клинического улучшения, достигнутого после проведения первой инъекции.
ВНУТРИМЫШЕЧНОЕ ВВЕДЕНИЕ ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ СИСТЕМНОГО ЭФФЕКТА
Доза препарата для в/м введения зависит от заболевания, подлежащего терапии.
Для получения длительного эффекта вычисляют недельную дозу, умножая суточную дозу для приема внутрь на 7, и вводят ее в виде одной в/м инъекции.
Дозу следует подбирать индивидуально с учетом тяжести заболевания и реакции больного на терапию. У детей (в том числе младенцев) применяется более низкая доза, которую выбирают прежде всего с учетом тяжести заболевания, а не используют постоянные схемы, рассчитанные на основании возраста или массы тела. Курс лечения должен быть по возможности более коротким. Лечение проводится под постоянным медицинским наблюдением.
Гормональная терапия является дополнением к обычной терапии, но не заменяет ее. Дозу препарата следует снижать постепенно, отмену препарата также проводят постепенно, если он вводился дольше, чем в течение нескольких дней. Основными факторами, определяющими выбор дозы, являются тяжесть заболевания, прогноз, п редполагаемая длительность заболевания, а также реакция больного на терапию. Если при хроническом заболевании возник период спонтанной ремиссии, лечение следует прервать. При длительной терапии рутинные лабораторные исследования, такие как общий анализ мочи, определение концентрации глюкозы крови через 2 ч после приема пищи, измерение артериального давления, массы тела, рентгенологическое исследование грудной клетки следует проводить регулярно через определенные промежутки времени.
Больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе или с выраженной диспепсией желательно провести рентгенологическое исследование верхних отделов ЖКТ. При длительной терапии у таких пациентов рекомендуется также проведение эндоскопического обследования.
Больным с адреногенитальным синдромом достаточно вводить в/м по 40 мг один раз в 2 недели. Для поддерживающей терапии больным с ревматоидным артритом препарат вводят один раз в неделю в/м по 40-120 мг.
Доза при терапии препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ® у больных с заболеваниями кожи , позволяющая добиться хорошего клинического эффекта, составляет 40-120 мг в/м 1 раз в неделю в течение 1-4 недель. При остром тяжелом дерматите, вызванном ядом, содержащимся в плюще, можно добиться устранения проявлений в течение 8-12 ч после однократного в/м введения 80-120 мг. При хроническом контактном дерматите могут быть эффективны повторные инъекции с интервалом в 5-10 дней. При себорейном дерматите для контроля состояния достаточно вводить 80 мг 1 раз в неделю.
После в/м введения 80-120 мг больным с бронхиальной астмой исчезновение симптомов происходит в течение 6-48 ч, и эффект сохраняется в течение нескольких дней или даже 2-х недель.
У больных с аллергическим ринитом ( сенная лихорадка) в/м инъекция по 80-120 мг также может привести к устранению симптомов острого ринита в течение 6 ч, при этом эффект сохраняется от нескольких дней до 3-х недель.
Если при заболевании, на которое направлена терапия, развиваются также симптомы стресса, дозу суспензии следует увеличить. Для получения быстрого максимального эффекта показано внутривенное введение метилпреднизолона натрия сукцината, характеризующегося быстрой растворимостью.
Побочные эффекты:При введении препарата интратекально или эпидурально (см. раздел "Противопоказания") отмечались следующие побочные реакции: арахноидит, нарушение функций ЖКТ или мочевого пузыря, головная боль, менингит, парестезия/параплегия, судороги, нарушения чувствительности. Частота данных нежелательных реакций неизвестна.
-Нарушения со стороны крови и лимфатической системы : лейкоцитоз.
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания: метаболический ацидоз, липоматоз, задержка натрия, задержка жидкости, гипокалиемический алкалоз, дислипидемия, нарушение толерантности к глюкозе, повышение потребности в инсулине или в пероральных гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом, повышение аппетита (что может привести к увеличению массы тела), вторичная надпочечниковая недостаточность.
При применении синтетических производных, таких как метилпреднизолона ацетат, минералокортикоидные эффекты встречаются реже, чем при применении кортизона или гидрокортизона.
-Нарушения со стороны сердца : хроническая сердечная недостаточность у больных с соответствующей предрасположенностью, брадикардия, тахикардия, нарушения ритма сердца, гипертрофическая кардиомиопатия у недоношенных детей, разрыв миокарда у пациентов с острым или подострым инфарктом миокарда, остановка сердца, увеличение сердца.
- Нарушения со стороны сосудов: повышение артериального давления, снижение артериального давления, тромбоэмболии (в том числе тромбоэмболия легочной артерии), тромбофлебит, васкулит, тромбоз, сосудистый коллапс.
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани : миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, остеонекроз, снижение мышечной массы, нейропатическая артропатия. артралгия, миалгия, артропатия по типу Шарко.
- Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нерегулярный менструальный цикл.
-Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : пептическая язва (возможна перфорация и кровотечение), желудочное кровотечение, панкреатит, язвенный эзофагит, эзофагит, перфорация стенки кишечника, боль в области живота, вздутие живота, диарея, диспепсия, тошнота, перитонит*.
-Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей : увеличение печени, может наблюдаться временное и умеренное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови, однако это не связано с каким-либо клиническим синдромом и обратимо при отмене препарата.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: петехии и экхимозы, истончение и хрупкость кожи, ангионевротический отек, стрии, гирсутизм, сыпь, эритема, крапивница, кожный зуд, акне, гипергидроз, гиперпигментация или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, аллергический дерматит.
- Нарушения со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления (с отеком диска зрительного нерва (доброкачественная внутричерепная гипертензия)), когнитивные расстройства, судороги, амнезия, головокружение, головная боль, эпидуральный липоматоз, невриты, невропатии, парестезии.
- Нарушения со стороны эндокринной системы: развитие синдрома Иценко-Кушинга, гипопитуитаризм, синдром "отмены" ГКС, задержка роста у детей.
- Нарушения со стороны органа зрения: катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм, случаи слепоты, связанные с местным введением препарата в патологические очаги, расположенные в области лица и головы, хориретинопатия.
- Нарушения со стороны иммунной системы: инфекционные заболевания, инфекции, вызванные условно-патогенными возбудителями, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
- Нарушения психики: аффективные растройства (в том числе, аффективная лабильность, депрессивное настроение, эйфория, лекарственная зависимость, суицидальное мышление), психотические расстройства (в том числе, мания, делюзии, галлюцинации, шизофрения), спутанность сознания, нарушение мышления, тревожность, изменения личности, перепады настроения, неадекватное поведение, бессонница, раздражительность.
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: икота, отек легких.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения: периферические отеки, реакции в месте инъекции, инфицирование места проведения инъекции, слабость, повышенная утомляемость, анафилактоидные реакции, анафилактические или аллергические реакции, постинъекционное обострение после введения в синовиальную жидкость, "стерильный" абсцесс, гипертрихоз, ухудшение заживления ран.
- Нарушения, выявленные при клинических и лабораторных исследованиях: снижение переносимости углеводов, снижение концентрации калия в плазме крови, повышение концентрации кальция в моче, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, замедление реакций на кожные пробы, увеличение или уменьшение подвижности и количества сперматозоидов.
- Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: компрессионный перелом позвонков, разрыв сухожилия.
* Основным и тяжелым осложнением при заболеваниях органов ЖКТ (перфорации стенок желудка и кишечника, панкреатите) является перитонит (см. раздел "Особые указания").
Передозировка:Клинического синдрома острой передозировки метилпреднизолона ацетата не существует. Сообщения о случаях острой токсичности и/или летальных исходах вследствие передозировки ГКС, встречаются редко.
Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного периода может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга. Следует прекратить применение препарата; но необходимо учитывать, что его резкая отмена может привести к "рикошетной" надпочечниковой недостаточности. Специфического лечения не требуется. Следует обеспечить поддерживающую и симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует. выводится во время диализа.
Взаимодействие:Ингибиторы изофермента CYP 3A 4 - могут подавлять метаболизм метилпреднизолона, снижать его клиренс и повышать концентрацию в плазме крови. В этом случае, чтобы избежать явлений передозировки, следует титровать дозу метилпреднизолона.
Индукторы изофермента CYP 3A 4 - могут увеличивать клиренс метилпреднизолона. Это проявляется снижением концентрации метилпреднизолона в плазме крови, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта.
Субстраты изофермента CYP 3A 4 - в присутствии другого субстрата изофермента CYP 3A 4 клиренс метилпреднизолона может меняться, что может потребовать соответствующей коррекции дозы метилпреднизолона. Существует вероятность того, что побочные реакции, проявляющиеся при применении препаратов в виде монотерапии, могут возникать чаще при одновременном применении препаратов.
Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение.
Класс или тип лекарственного средства - лекарственное средство или вещество | Взаимодействие/эффект |
Антибактериальные препараты Изониазид | Ингибитор изофермента CYP 3A 4. Кроме того, существует вероятность, что увеличивает степень ацетилирования и клиренс изониазида. |
Антибиотик, противотуберкулезный Рифампицин | Индуктор изофермента CYP3A4. |
Антикоагулянты (для приема внутрь) | Метилпреднизолон оказывает разнообразное влияние на действие непрямых антикоагулянтов. Сообщается как об усилении, так и об уменьшении эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. Для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта необходим постоянный контроль коагулограммы. |
Противосудорожные препараты Карбамазепин | Индуктор и субстрат изофермента CYP 3A 4. |
Противосудорожные препараты Фенобарбитал Фенитоин | Индукторы изофермента CYP3A4. |
Антихолинергические препараты Блокаторы нейромышечной передачи | Препарат ДЕПО-МЕДРОЛ® может влиять на антихолинергические препараты. 1.сообщалось о случаях острой миопатии при одновременном применении высоких доз препарата ДЕПО-МЕДРОЛ® и антихолинергических препаратов, таких как блокаторы нейромышечной передачи (см. раздел "Побочное действие"). 2.отмечался антагонизм эффекта блокады панкурония и векурония при одновременном применении с препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ®. Данный эффект можно ожидать при применении любых блокаторов нейромышечной передачи. |
Антихолинестеразы | ГКС могут снижать эффект антихолинестераз у пациентов с миастенией gravis . |
Гипогликемические препараты | Так как препарат ДЕПО-МЕДРОЛ® может повышать концентрацию глюкозы в плазме крови, следует корректировать дозу гипогликемических препаратов. |
Апрепитант Фозапрепитант | |
Итраконазол Кетоконазол | Ингибиторы и субстраты изофермента CYP 3A 4. |
Противовирусные препараты Ингибиторы протеазы ВИЧ | Ингибиторы и субстраты изофермента CYP 3A 4. 1)Ингибиторы протеазы ВИЧ, такие как и , могут повышать концентрацию метилпреднизолона в плазме крови. 2)ГКС могут индуцировать метаболизм ингибиторов протеазы ВИЧ, что приводит к снижению их концентрации. |
Ингибиторы ароматазы Аминоглутетимид | Подавление функции надпочечников, индуцированное аминоглутетимидом, может препятствовать эндокринным изменениям, вызванным длительной терапией препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ®. |
Блокаторы кальциевых каналов Дилтиазем | Ингибиторы и субстраты изофермента CYP 3A 4. |
Пероральные контрацептивные препараты Этинилэстрадиол/норэтиндрон | Ингибиторы и субстраты изофермента CYP 3A 4. |
Иммунодепрессанты Циклоспорин | Ингибиторы и субстраты изофермента CYP 3A 4. 1.Одновременное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма, что может привести к повышению концентрации в плазме крови одного или обоих препаратов. Поэтому вероятно, что побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще. 2.При совместном применении этих препаратов были отмечены случаи возникновения судорог. |
Иммунодепрессанты Циклофосфамид Такролимус | Субстраты изофермента CYP3A4. |
Антибиотики-макролиды Кларитромицин Эритромицин | Ингибиторы и субстраты изофермента CYP 3A 4. |
Антибиотики-макролиды Тролеандомицин | Ингибитор изофермента CYP3A4. |
НПВП высокие дозы аспирина (ацетилсалициловой кислоты) | 1.вероятно повышение частоты случаев желудочно- кишечного кровотечения и образования язв при одновременном применении препарата ДЕПО-МЕДРОЛ® и НПВП. 2.Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению концентрации салицилатов в плазме крови. При отмене терапии метилпреднизолоном концентрация салицилатов в плазме крови повышается, что может привести к повышенному риску токсичности салицилатов. Следует с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту в сочетании с препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ®. |
Препараты, снижающие концентрацию калия в плазме крови | При одновременном применении препарата ДЕПО-МЕДРОЛ® и препаратов, снижающих концентрацию калия в плазме крови (например, диуретиков), пациентов следует тщательно наблюдать на предмет развития гипокалиемии. Также следует учитывать, что существует повышенный риск развития гипокалиемии при одновременном применении препарата ДЕПО-МЕДРОЛ® и ксантинов или β 2 -агонистов. |
Сердечные гликозиды | У пациентов с гипокалиемией при одновременном применении метилпреднизолона и сердечных гликозидов повышен риск развития аритмий. |
В связи с возможностью фармацевтической несовместимости препарат ДЕПО-МЕДРОЛ® не следует разводить или смешивать с другими растворами.
Метилпреднизолон может подавлять реакцию на проведение кожных тестов.
Особые указания:Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
- Препараты для парентерального введения перед применением следует подвергать визуальному контролю для выявления инородных частиц и изменения цвета препарата.
- Флаконы нельзя хранить в перевернутом виде! Перед использованием хорошо взболтать.
- Один флакон нельзя использовать для введения нескольких доз; после введения необходимой дозы флакон с остатками суспензии следует уничтожить.
- ДЕПО-МЕДРОЛ ® не следует вводить каким-либо иным способом, кроме перечисленных в разделе "Способ применения и дозы". Имеются сообщения о тяжелых осложнениях, связанных с ведением препарата интратекально или эпидурально. Следует принять меры, предотвращающие введение препарата внутрисосудисто.
- Поскольку кристаллы метилпреднизолона подавляют воспалительные реакции, их присутствие может вызвать деградацию клеточных и внеклеточных элементов соединительной ткани, что в редких случаях проявляется в виде деформации кожи в месте инъекции. Степень выраженности этих изменений зависит от количества введенного метилпреднизолона. После полного всасывания препарата (обычно по прошествии нескольких месяцев) происходит полная регенерация кожных покровов в месте инъекции.
- Чтобы свести к минимуму вероятность развития атрофии кожи или подкожной клетчатки, следует следить за тем, чтобы не превысить рекомендованную дозу для парентерального введения. По возможности область поражения следует мысленно разделить на несколько участков и в каждый из них вводить часть от общей дозы препарата. При проведении внутрисуставных и внутримышечных инъекций необходимо следить за тем, чтобы не ввести препарат в кожу, или чтобы не было попадания препарата в кожу, а также, чтобы случайно не ввести препарат в дельтовидную мышцу, поскольку это может привести к развитию атрофии подкожной клетчатки.
- Если больные, получающие терапию метилпреднизолоном, могут подвергнуться или уже подверглись воздействию сильного стресса, следует вводить повышенные дозы быстродействующих форм метилпреднизолона до, во время и после этого воздействия.
- При применении препарата ДЕПО-МЕДРОЛ ® в терапевтических дозах в течение длительного периода может развиться супрессия ГГН системы (вторичная надпочечниковая недостаточность). Степень и длительность надпочечниковая недостаточности индивидуальны у каждого пациента и зависят от дозы, частоты применения, времени приема и длительности терапии.
Выраженность данного эффекта можно уменьшить с помощью применения препарата через день либо постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности может продолжаться в течение нескольких месяцев после окончания лечения, поэтому при любых стрессовых ситуациях в этот период следует вновь назначить препарат ДЕПО-МЕДРОЛ ® .
- Кроме того, развитие острой надпочечниковой недостаточности, приводящей к летальному исходу, возможно при резкой отмене препарата ДЕПО-МЕДРОЛ ® .
- Синдром "отмены", по-видимому, не относящийся к надпочечниковой недостаточности, также может возникать вследствие резкой отмены препарата ДЕПО-МЕДРОЛ®.
Данный синдром включает такие симптомы, как анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, лихорадка, боль в суставах, шелушение кожи, миалгия, снижение массы тела и/или снижение артериального давления.
Предполагается, что данные эффекты возникают в связи с резким колебанием концентрации метилпреднизолона в плазме крови, а не по причине снижения концентрации метилпреднизолона в плазме крови.
- У пациентов с гипотиреозом отмечается усиление эффекта препарата ДЕПО-МЕДРОЛ®.
- ГКС могут стирать клиническую картину инфекционного заболевания, при их применении могут развиться новые инфекции, может увеличиваться восприимчивость к инфекциям. На фоне терапии метилпреднизолоном возможно снижение сопротивляемости организма к инфекции, а также нарушается способность организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызываемых различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибки, простейшие или гельминты, которые локализуются в различных системах организма человека, может быть связано с применением метилпреднизолона, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими лекарственными средствами иммунодепрессантами, воздействующими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функцию нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать нетяжело, однако, в ряде случаев возможно тяжелое течение и даже летальный исход. Причем, чем более высокие дозы метилпреднизолона применяются, тем выше вероятность развития инфекционных осложнений.
При длительном применении метилпреднизолона может развиться задняя субкапсулярная катаракта и ядерная катаракта (особенно у детей), экзофтальм или повышенное внутриглазное давление, что может приводить к глаукоме с возможным поражением зрительного нерва; возрастает вероятность развития вторичных инфекций, вызванных грибками и вирусами.
Терапия метилпреднизолоном может привести к развитию центральной серозной хориоретинопатии, что в свою очередь может привести к отслойке сетчатки.
В исследованиях на животных показано, что применение ГКС приводит к снижению фертильности.
Следует тщательно контролировать рост и развитие детей, находящихся на длительной терапии препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ®. У детей, получающих терапию метилпреднизолоном длительно ежедневно, может отмечаться замедление роста. Такой режим введения следует применять только при наиболее тяжелых состояниях. Риск развития задержки роста у детей на фоне длительной терапии возможно снизить при режиме дозирования препарата через день.
Дети, получающие длительную терапию препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ®, находятся в группе повышенного риска развития внутричерепной гипертензии.
Применение высоких доз метилпреднизолона может приводить к развитию панкреатита у детей.
Эффективность препарата ДЕПО-МЕДРОЛ® при септическом шоке считалась сомнительной, так как согласно результатам проводимых ранее исследований, был зарегистрирован как и полезный, так и пагубный эффект при применении препарата. Позднее предполагалось, что дополнительная терапия кортикостероидами оказывает благоприятный эффект на пациентов с септическим шоком, у которых наблюдается недостаточность коры надпочечников. Однако регулярное применение ГКС при септическом шоке не рекомендуется. Результаты систематического обзора применения препарата короткими курсами в высоких дозах не поддерживают возможность их применения в таком режиме. Однако согласно данным мета-анализа и систематического обзора применение кортикостероидов более длинными курсами (5-11 дней) в низких дозах может снизить смертность, особенно у пациентов с вазопрессорно-зависимым септическим шоком.
Больным, получающим иммуносупрессивные дозы метилпреднизолона, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин. Таким больным могут вводиться убитые или инактивированные вакцины; вместе с тем, ответ на введение таких вакцин может быть снижен. Больным, получающим лечение метилпреднизолоном в дозах, не оказывающих иммунодепрессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация.
Применение препарата ДЕПО-МЕДРОЛ® при активном туберкулезе показано только в тех случаях очагового или диссеминированного туберкулеза, когда применяется в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. Если назначается больным с латентным туберкулезом или в период виража туберкулиновых проб, то дозы следует подбирать особенно тщательно, т.к. может произойти реактивация заболевания. Во время длительной терапии метилпреднизолоном такие больные должны получать противотуберкулезную химиопрофилактику.
Возможно развитие аллергических реакций. Поскольку у больных, получающих терапию метилпреднизолоном, в редких случаях возможно развитие анафилактической реакции, перед введением следует принять соответствующие меры предосторожности, особенно если у больного в анамнезе были аллергические реакции на какое-либо лекарственное средство.
Применение метилпреднизолона может приводить к увеличению концентрации глюкозы в плазме крови, ухудшению течения имеющегося сахарного диабета. Пациенты, получающие длительную терапию препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ® , могут иметь предрасположенность к развитию сахарного диабета.
На фоне терапии метилпреднизолоном возможно развитие различных психических расстройств: от эйфории, бессонницы, колебаний настроения, личностных нарушений и тяжелой депрессии до острых психотических проявлений. Кроме того, могут обостряться уже имеющиеся эмоциональная нестабильность или склонность к психотическим реакциям.
Потенциально тяжелые психические расстройства могут возникать при применении системных форм метилпреднизолона. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала терапии. Большинство реакций исчезает либо после снижения дозы, либо после отмены препарата. Несмотря на это может потребоваться специфическое лечение.
Сообщалось о психологических нарушениях на фоне отмены препарата ДЕПО-МЕДРОЛ®, их частота неизвестна. Пациентов и/или их родственников следует предупредить, что в случае появления изменений в психологическом статусе пациента (особенно при развитии депрессивного состояния и суицидальных попыток) необходимо обратиться за медицинской помощью. Также следует предупредить пациентов или их родственников о возможности развития психических нарушений во время или сразу после снижения дозы препарата или полной его отмены.
При внутрисуставном введении метилпреднизолона могут возникать как системные, так и местные побочные эффекты.
Необходимо проводить соответствующее исследование аспирированной суставной жидкости, чтобы исключить септический процесс.
Значительное усиление боли, сопровождающееся местной припухлостью, дальнейшее ограничение движений в суставе, лихорадка и болезненность являются признаками септического артрита. Если развивается подобное осложнение, и диагноз сепсиса подтвердился, местное введение метилпреднизолона следует прекратить и назначить адекватную противомикробную терапию.
Нельзя вводить в сустав, в котором раньше был инфекционный процесс.
Метилпреднизолон нельзя вводить в нестабильные суставы.
Необходимо соблюдение правил асептики и антисептики для профилактики инфекций и заражения.
Следует учитывать, что всасывание метилпреднизолона при внутримышечном введении происходит медленнее.
При интраартикулярном введении метилпреднизолона могут возникать системные побочные эффекты.
Хотя контролируемые клинические исследования показали, что эффективно ускоряет процесс выздоровления при обострении рассеянного склероза, не установлено, что влияет на исход и на патогенез данного заболевания. Исследования также показали, что для достижения значимого эффекта необходимо вводить достаточно высокие дозы метилпреднизолона.
Имеются сообщения о развитии эпидурального липоматоза у пациентов, получающих . Обычно он развивается при длительной терапии высокими дозами.
Поскольку выраженность осложнений при лечении метилпреднизолоном зависит от величины дозы и длительности терапии, в каждом конкретном случае следует сопоставлять потенциальный риск и предполагаемый положительный эффект при выборе дозы и длительности лечения, а также при выборе между ежедневным введением и введением прерывистым курсом.
Сообщалось о случаях развития кризов (в том числе с летальным исходом) у пациентов с феохромоцитомой, получающих системную терапию ГКС, в том числе метилпреднизолоном. У пациентов с подозрением на феохромоцитому или с подтвержденным заболеванием ДЕПО-МЕДРОЛ ® следует применять только после тщательной оценки соотношения риск/польза.
Сообщается, что у больных, получавших терапию метилпреднизолоном, отмечалась саркома Капоши. Однако при отмене метилпреднизолона может наступить клиническая ремиссия.
Нет данных о том, что обладает канцерогенным или мутагенным действием или влияет на репродуктивную функцию.
Терапия препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ® может маскировать симптомы пептической язвы и в этом случае перфорация или кровотечение могут развиться без значительного болевого синдрома. Терапия ГКС может маскировать симптомы перитонита, а также другие признаки и симптомы, связанные с нарушением функции ЖКТ, такие как перфорация, обструкция и панкреатит. При одновременном применении с НПВП риск образования язв ЖКТ повышается.
Имеются сообщения о развитии обратимого поражения печени, которое купируется на фоне отмены терапии. В связи с этим следует проводить соответствующий мониторинг.
Наблюдается усиление эффекта ГКС у пациентов с циррозом печени вследствие сниженного метаболизма кортикостероидов.
Сообщалось о случаях тромбозов, включая венозную тромбоэмболию, при применении ГКС. Поэтому ГКС следует применять с осторожностью у пациентов страдающих или имеющих предрасположенность к тромбоэмболическим осложнениям.
Такие побочные реакции препарата ДЕПО-МЕДРОЛ® со стороны сердечно-сосудистой системы, как дислипидемия, повышение артериального давления, могут провоцировать у предрасположенных пациентов новые реакции в случае применения высоких доз препарата ДЕПО-МЕДРОЛ ® и длительного лечения. В связи с этим, следует с осторожностью принимать у предрасположенных к сердечно-сосудистым заболеваниям пациентов и уделять особое внимание дополнительном мониторингу состояния сердечно-сосудистой системы.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применение препарата ДЕПО-МЕДРОЛ ® требует соблюдения мер предосторожности и должно назначаться только по абсолютным показаниям.
Применение метилпреднизолона в высоких дозах может приводить к развитию острого панкреатита.
Острая миопатия наиболее часто развивается при применении высоких доз метилпреднизолона у больных с нарушенной нервно-мышечной передачей (например, при миастении gravis ), или у больных, одновременно получающих лечение антихолинергическими препаратами, такими, как периферические миорелаксанты (например, панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение активности креатинкиназы. При этом улучшение или выздоровление после отмены метилпреднизолона может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет.
При длительном применении больших доз ГКС отмечается обычный, но нечасто распознаваемый побочный эффект - остеопороз.
На фоне терапии ГКС отмечается высокий риск развития остеопороза у пожилых пациентов (особенно у женщин в постменопаузе).
ГКС не следует применять системно при травматическом повреждении головного мозга. Выло выявлено увеличение летальности через 2 недели или 6 месяцев после травмы головы у пациентов, получавших лечение парентеральными формами ГКС. Причинная связь летальных исходов с применением метилпреднизолона натрия сукцината не установлена.
При применении препарата ДЕПО-МЕДРОЛ® отмечается повышение артериального давления, задержка жидкости и натрия в организме, потеря калия, гипокалиемический алкалоз. Данные эффекты в меньшей степени проявляются при применении синтетических производных, за исключением случаев применения их в больших дозах. Возможно, может потребоваться ограничение потребления поваренной соли и повышение потребления продуктов, содержащих калий. Следует учитывать, что все ГКС увеличивают выведение кальция.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Систематически влияние метилпреднизолона на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось. Па фоне применения метилпреднизолона могут отмечаться такие побочные реакции, как головокружение, вертиго, нарушение зрения и слабость. В случае, если какие-либо из перечисленных побочных реакций проявляются у пациента, ему следует отказаться от управления транспортными средствами или механизмами.
Форма выпуска/дозировка: Суспензия для инъекций, 40 мг/мл. Упаковка:1 мл или 2 мл во флакон из прозрачного стекла класса I (Евр. Фарм.).
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
Условия хранения:При температуре 15-25 °С, в недоступном для детей месте.
Срок годности:5 лет.
Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N012327/01 Дата регистрации: 03.04.2011 / 14.01.2016 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: Пфайзер МФГ Бельгия Н.В. Бельгия Производитель:   Представительство:   Пфайзер ООО США Дата обновления информации:   23.04.2017 Иллюстрированные инструкцииДепо-Медрол – это лекарственное средство из группы глюкокортикостероидов (гормоны коры надпочечников), применяемое в лечении заболеваний практически всех внутренних органов, в том числе и позвоночного столба. В его состав входит вещество метилпреднизолон. Формы выпуска препарата единственная – суспензия для инъекций 40% (40 мг активного вещества в 1 мл суспензии), во флаконах по 1 и 2 мл.
Показания к применению Депо-Медрола
Показания к применению Депо-Медрола при заболеваниях позвоночника:
- Отсутствие положительного эффекта от других препаратов, применяемых пациентом;
- Выраженный болевой синдром в позвоночнике, не купируемый или практически не купируемый обезболивающими медикаментами;
- Отек тканей позвоночника;
- Последствия травмы позвоночника и его структур (перелом , ушиб , вывих);
- Воспаление спинного мозга и его оболочек;
- Остеоартроз;
- Артрит неинфекционного генеза;
Противопоказания
Депо-Медрол противопоказан к применению при некоторых сопутствующих состояниях пациента:
- Аллергия на препарат и его составляющие;
- Внутривенное введение;
- Герпетическое поражение глаз;
- Беременность (разрешен в крайних случаях, когда заболевание матери угрожает ее жизни);
- Период лактации;
- Язвенный колит;
- Почечная недостаточность;
- Грибковые заболевания внутренних органов;
- Артериальная гипертензия 3 стадии;
- Сахарный диабет.
Принцип действия
Препарат оказывает комбинацию действий на позвоночный столб. В первую очередь, он снимает воспалительные процессы, уменьшает болевой синдром, снижает выраженность отека тканей и восстанавливает обменные процессы в клетках и структурах. Также Депо-Медрол усиливает действия анальгетиков и некоторых других медикаментов, применяемых в лечении болезней позвоночника.
Эти свойства препарата связаны с его способностью включаться в состав специфических рецепторов в пораженных тканях, образуя химические комплексы и воздействуя на работу ряда ферментов и других химических веществ. Вследствие этого, происходит включение огромной цепочки физиологических химических реакций в пораженных тканях и организме в целом, позволяющих Депо-Медролу оказывать положительные действия на позвоночник.
Способ применения Депо-Медрола
Препарат вводится внутримышечно, внутрисуставно, в суставную сумку (интрабурсально), в пространство вокруг сустава (периартрикулярно). Категорически противопоказано внутривенное введение. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от заболевания, тяжести его течения, веса пациента и сопутствующих патологий.
При внутрисуставном, интрабурсальном и периартрикулярном введении для позвоночника дозировка препарата составляет от 5 до 35 мг на одну инъекцию. Курс лечения при таком введении составляет 1-5 уколов, вводимых либо ежедневно, либо с интервалом в 1-5 дней.
При внутримышечном введении вводят 40-120 мг 1 раз в неделю. Препарат накапливается в мышечной ткани, образуя депо, и ежедневно небольшими порциями поступает к пораженным тканям. Курс лечения – 1-4 инъекции. При необходимости можно продлить.
Побочные действия
При индивидуальной непереносимости и длительном, бесконтрольном приеме Депо-Медрол может вызывать ряд побочных эффектов:
- Нарушения менструального цикла;
- Надпочечниковая недостаточность;
- Ожирение;
- Нарушение усвоения углеводов, снижение к ним толеранстности;
- Патологические переломы позвоночника;
- Замедление роста (при введении препарата детям);
- Асептический некроз суставов;
- Неврозы;
- Панкреатит;
- Эзофагит;
- Желудочные и кишечные кровотечения;
- Кровоизлияния под кожу;
- Экзофтальм («выпученные» глаза);
- Активация скрытых инфекций;
- Склонность к депрессии;
- Защелачивание крови (потеря ионов калия из крови и задержка натрия);
- Остеопороз;
- Эпизоды бронхоспазма;
- Остановка сердца;
- Судороги;
- Слабость в мышцах;
- Катаракта;
- Язвенная болезнь желудка или кишечника;
- Нарушения ритма сердца;
- Сердечная недостаточность.
При возникновении любого из вышеуказанных симптомов необходимо обратиться к лечащему врачу, принять симптоматические средства, при необходимости отменить Депо-Медрол или уменьшить вводимую дозировку. Для предотвращения развития побочных эффектов на весь период лечения данным препаратом следует ограничить употребление поваренной соли (натрия) и употреблять продукты, содержащие калий.
При превышении рекомендуемой дозировки Депо-Медролом данных о возникновении патологической симптоматики не поступало. Однако при длительном приеме в больших дозировках возможно развитие ожирения и артериальной гипертензии. А при резкой отмене препарата развивается «синдром отмены», когда резко возвращаются все признаки заболевания и возникает надпочечниковая недостаточность. Для профилактики такого состояния Депо-Медрос отменяют, постепенно снижая дозировку.
Особые указания
При беременности препарат можно назначать только в крайних случаях, когда заболевание матери угрожает ее жизни. В тех случаях, когда прием Депо-Медрола необходим в период кормления ребенка грудью, ребенка следует перевести на искусственные смеси на весь период лечения.
Алкогольные напитки не влияют на действия Депо-Медрола.
ГКС для инъекций - депо-форма
Действующее вещество
Метилпреднизолона ацетат (methylprednisolone)
Форма выпуска, состав и упаковка
Суспензия для инъекций белого цвета.
Вспомогательные вещества: макрогол 3350 29 мг/мл, 8.7 мг/мл, миристил-γ-пиколиния хлорид 200 мкг/мл, натрия гидроксид (для доведения рН до 3.5-7), хлористоводородная кислота (для доведения рН до 3.5-7), вода д/и до 1 мл.
1 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
Суспензия для инъекций белого цвета.
Вспомогательные вещества: макрогол 3350 29 мг/мл, натрия хлорид 8.7 мг/мл, миристил-γ-пиколиния хлорид 200 мкг/мл, натрия гидроксид (для доведения рН до 3.5-7), хлористоводородная кислота (для доведения рН до 3.5-7), вода д/и до 1 мл.
2 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Метилпреднизолона ацетат обладает теми же свойствами, что и метилпреднизолон, но хуже растворим и менее активно метаболизируется, чем объясняется большая длительность его действия.
ГКС, проникая через клеточные мембраны, образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных белков (в том числе ферментов), чем и объясняется эффект ГКС при системном применении. ГКС не только оказывают существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен. Они также оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.
Влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ
Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммунодепрессивными и свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты:
— уменьшение количества иммуноактивных клеток в очаге воспаления;
— уменьшение вазодилатации;
— стабилизация лизосомальных мембран;
— ингибирование фагоцитоза;
— уменьшение продукции простагландинов и родственных им соединений.
Доза в 4.4 мг метилпреднизолона ацетата (4 мг метилпреднизолона) оказывает такое же противовоспалительное действие, как и 20 мг .
Метилпреднизолон обладает лишь незначительной минералокортикоидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона).
Влияние на углеводный и белковый обмен
ГКС оказывают катаболическое действие в отношении белков. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных с риском развития сахарного диабета.
Влияние на жировой обмен
ГКС обладают липолитическим действием, которое в первую очередь проявляется в области конечностей. ГКС также усиливают липогенез, который наиболее выражен в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений.
Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется не на пике концентрации в , а уже после него, следовательно, их действие обусловлено в первую очередь влиянием на активность ферментов.
Фармакокинетика
Метилпреднизолона ацетат гидролизуется под действием холинэстераз сыворотки крови с образованием активного метаболита. В организме человека метилпреднизолон образует слабую, диссоциирующуюся связь с и транскортином. Около 40-90% метилпреднизолона находится в связанном состоянии. За счет внутриклеточной активности ГКС выявляется выраженное различие между плазматическим T 1/2 и фармакологическим T 1/2 . Фармакологическая активность сохраняется даже тогда, когда уже не определяется концентрация метилпреднизолона в крови.
Длительность противовоспалительной активности ГКС примерно равна длительности подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) системы.
После в/м введения препарата в дозе 40 мг/мл C max в сыворотке крови достигалась в среднем через 7.3±1 ч (Т max) и составляла в среднем 1.48±0.86 мкг/100 мл (T 1/2 = 69.3 ч). После однократной в/м инъекции 40-80 мг метилпреднизолона ацетата длительность подавления ГГН системы составляла от 4 до 8 дней.
После внутрисуставного введения 40 мг в каждый коленный сустав (общая доза = 80 мг) C max в сыворотке крови достигалась через 4-8 ч и составляла приблизительно 21.5 мкг/100 мл. Поступление метилпреднизолона в системный кровоток из полости сустава сохранялось в течение примерно 7 дней, что подтверждается длительностью подавления ГГН системы и результатами определения концентраций метилпреднизолона в сыворотке.
Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени, и этот процесс качественно сходен с таковым для кортизола. Основными метаболитами являются 20-β-гидроксиметилпреднизолон и 20-β-гидрокси-6-α-метилпреднизон. Метаболиты выводятся в мочу в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Эти реакции конъюгации происходят преимущественно в печени и частично в почках.
Показания
ГКС следует применять только в качестве симптоматического лечения, за исключением некоторых эндокринных нарушений, при которых они используются в качестве заместительной терапии.
А. В/М ПРИМЕНЕНИЕ
Метилпреднизолона ацетат (ДЕПО-МЕДРОЛ) не применяют для лечения острых угрожающих жизни состояний. Если требуется быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, то назначают в/в хорошо растворимый метилпреднизолона натрия сукцинат (СОЛУ-МЕДРОЛ).
Если нет возможности провести пероральную терапию ГКС, то показано в/м применение препарата при следующих заболеваниях:
1. Эндокринные заболевания
— первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (препараты выбора - гидрокортизон или кортизон; при необходимости в сочетании с минералокортикоидами, особенно в педиатрической практике);
— острая надпочечниковая недостаточность (препараты выбора - гидрокортизон или кортизон; может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов);
— врожденная гиперплазия надпочечников;
— гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания;
— подострый тиреоидит.
2. Ревматические заболевания
В качестве дополнительного средства при поддерживающей терапии (нестероидные противовоспалительные препараты, кинезиотерапия, физиотерапия и др.) и для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях:
— псориатический артрит;
— анкилозирующий спондилит.
При следующих заболеваниях следует по возможности применять препарат in situ:
— посттравматический остеоартроз;
— синовит при остеоартрозе;
— ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами);
— острый и подострый бурсит;
— эпикондилит;
— острый неспецифический тендосиновит;
— острый подагрический артрит.
3. Коллагенозы
В период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии при следующих заболеваниях:
— системная красная волчанка;
— системный дерматомиозит (полимиозит);
— острый ревматический миокардит.
4. Кожные болезни
— пузырчатка;
— злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
— эксфолиативный дерматит;
— грибовидный микоз;
— буллезный герпетиформный дерматит (препарат выбора - сульфон, системное применение ГКС является адъювантным).
5. Аллергические состояния
Для контроля следующих тяжелых и инвалидизирующих аллергических состояний, которые не удается вылечить обычными методами:
— астматический статус;
— контактный дерматит;
— атопический дерматит;
— сывороточная болезнь;
— сезонный или круглогодичный аллергический ринит;
— лекарственная аллергия;
— реакции на переливание и введение лекарственных средств по типу крапивницы;
— острый неинфекционный отек гортани (препарат выбора - эпинефрин).
6. Офтальмологические заболевания
Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, такие как:
— увеит и воспалительные заболевания глаз, не отвечающие на применение местных кортикостероидов.
7. Заболевания желудочно-кишечного тракта
Для выведения больного из критического состояния при следующих заболеваниях:
— язвенный колит (системная терапия);
— болезнь Крона (системная терапия).
8. Заболевания органов дыхания
— симптоматический саркоидоз;
— бериллиоз;
— очаговый или диссеминированный легочный туберкулез (применяется в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией);
— синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими методами;
— аспирационный пневмонит.
9. Гематологические заболевания
— приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия;
— вторичная тромбоцитопения у взрослых;
— эритробластопения (большая талассемия);
— врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
10. Онкологические заболевания
В качестве паллиативной терапии при следующих заболеваниях:
— лейкозы и лимфомы у взрослых.
11. Отечный синдром
Для индукции диуреза или лечения протеинурии при нефротическом синдроме, идиопатического типа или обусловленном системной красной волчанкой
12. Нервная система
Рассеянный склероз в фазе обострения.
13. Другие показания к применению
— туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока, в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.
— трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.
Б. ВНУТРИСУСТАВНОЕ, ПЕРИАРТИКУЛЯРНОЕ, ИНТРАБУРСАЛЬНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ И ВВЕДЕНИЕ В МЯГКИЕ ТКАНИ.
В качестве вспомогательной терапии для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях:
— синовит при остеоартрозе;
— ревматоидный артрит;
— острый и подострый бурсит;
— острый подагрический артрит;
— эикондилит;
— острый неспецифический тендосиновит.
В. ВВЕДЕНИЕ В ПАТОЛОГИЧЕСКИЙ ОЧАГ
Келоидные рубцы и локализованные очаги воспаления при:
— красном плоском лишае (Вильсона);
— псориатических бляшках;
— простом хроническом лишае (нейродермите);
— дискоидной красной волчанке;
— диабетической липодистрофии;
— гнездной алопеции.
Также эффективен при кистозных опухолях или апоневрозе сухожилия (кисты влагалища сухожилия).
Противопоказания
— интратекальное введение;
— в/в введение;
— системные грибковые инфекции;
— установленная повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
С осторожностью: при поражении глаз, вызванном вирусом простого герпеса; поскольку это может привести к перфорации роговицы; при язвенном колите, если существует угроза перфорации, развития абсцесса или другой гнойной инфекции, а также при дивертикулите; при наличии свежих кишечных анастомозов; при активной или латентной пептической язве; почечной недостаточности; сахарном диабете; артериальной гипертензии; остеопорозе; миастении gravis, когда ГКС применяются в качестве основной или дополнительной терапии; при психических расстройствах в анамнезе; у детей.
Дозировка
— внутрисуставное, периартикулярное, интрабурсальное введение или введение в мягкие ткани;
— введение в патологический очаг.
ВВЕДЕНИЕ В ПАТОЛОГИЧЕСКИЙ ОЧАГ ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ МЕСТНОГО ЭФФЕКТА
Несмотря на то, что лечение препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ приводит к уменьшению симптомов заболевания, оно не оказывает влияния на причину воспалительного процесса, поэтому необходимо проводить обычную для каждого конкретного заболевания терапию.
Ревматоидный артрит и остеоартроз. Доза для внутрисуставного введения зависит от размера сустава, а также от тяжести состояния данного больного. В случае хронических заболеваний число инъекций может варьировать от одной до пяти или больше в неделю, в зависимости от степени улучшения, достигнутого после первой инъекции. В качестве общих рекомендаций приводятся следующие дозы:
Процедура . Перед проведением внутрисуставной инъекции рекомендуется оценить анатомию пораженного сустава. Для полноценного противовоспалительного действия важно, чтобы инъекция была проведена в синовиальную полость. Необходимо соблюдать правила асептики и антисептики так же, как и при люмбальной пункции. Стерильная игла 20-24 G(надетая на сухой шприц) быстро вводится в синовиальную полость. Методом выбора является инфильтрационная анестезия прокаином. Для контроля вхождения иглы в суставную полость производится аспирация нескольких капель внутрисуставной жидкости. При выборе места проведения инъекции, которое индивидуально для каждого сустава, учитывается близость синовиальной полости к поверхности (как можно ближе), а также пути прохождения крупных сосудов и нервов (как можно дальше) . Игла остается на месте, шприц с аспирированной жидкостью снимают и заменяют другим шприцем, содержащим необходимое количество препарата ДЕПО-МЕДРОЛ. Затем следует медленно потянуть поршень на себя и аспирировать синовиальную жидкость, чтобы убедиться, что игла по-прежнему находится в синовиальной полости. После инъекции следует сделать несколько легких движений в суставе, что способствует смешиванию суспензии с синовиальной жидкостью. Место проведения инъекции закрывают небольшой стерильной повязкой.
Препарат можно вводить в коленный, голеностопный, локтевой, плечевой, пястно-фаланговые, межфаланговые и тазобедренный суставы. Иногда возникают сложности с введением в тазобедренный сустав, поскольку следует избегать попадания в крупные кровеносные сосуды. В следующие суставы инъекции не производятся: анатомически недосягаемые суставы, например, межпозвонковые сочленения, в том числе крестцово-подвздошное сочленение, в котором отсутствует синовиальная полость. Неэффективность терапии наиболее часто является результатом неудачной попытки проникновения в суставную полость. При введении препарата в окружающие ткани эффект бывает незначительным или отсутствует вовсе. Если терапия не дала положительных результатов в случае, когда попадание в синовиальную полость не вызывало сомнения, что подтверждалось аспирацией внутрисуставной жидкости, повторные инъекции обычно бывают бесполезны.
Местная терапия не оказывает влияния на процесс, лежащий в основе заболевания, поэтому следует проводить комплексную терапию, включающую базисную противовоспалительную терапию, физиотерапию и ортопедическую коррекцию. После внутрисуставного введения ГКС следует соблюдать осторожность и не перегружать суставы, в которых отмечено симптоматическое улучшение, чтобы избежать более сильного повреждения сустава по сравнению с тем, что было до начала терапии ГКС. ГКС нельзя вводить в нестабильные суставы. В ряде случаев повторные внутрисуставные инъекции могут привести к нестабильности сустава. В некоторых случаях рекомендуется провести рентгенологический контроль для выявления повреждения. Если до введения препарата ДЕПО-МЕДРОЛ применяется местный анестетик, то следует внимательно прочитать инструкцию по применению данного анестетика для соблюдения всех необходимых мер предосторожности.
Бурсит. После обработки области вокруг места проведения инъекции подходящим антисептиком проводят местную инфильтрационную анестезию 1%-ым раствором прокаина. На сухой шприц надевают иглу 20-24 G, которую вводят в суставную сумку, а затем производят аспирацию жидкости. Иглу оставляют на месте, а шприц с аспирированной жидкостью снимают и на его место устанавливают шприц, содержащий необходимую дозу препарата. После проведения инъекции иглу удаляют и накладывают повязку.
Киста сухожильного влагалища, тендинит, эпикондилит. При лечении таких состояний, как тендинит или тендосиновит, необходимо следить за тем, чтобы суспензия была введена в сухожильное влагалище, а не в ткань сухожилия. Сухожилие легко пропальпировать, если провести рукой вдоль него. При лечении таких состояний, как эпикондилит, следует выявить наиболее болезненную область и ввести в нее суспензию методом ползучего инфильтрата. При кистах сухожильных влагалищ суспензия вводится непосредственно в кисту. Во многих случаях удается добиться значительного уменьшения размеров кистозной опухоли и даже ее исчезновения после однократной инъекции препарата. Каждую инъекцию следует делать с соблюдением правил асептики и антисептики (обработка кожи подходящим антисептиком).
Доза подбирается в зависимости от характера процесса и составляет 4-30 мг. При рецидивах или хроническом течении процесса могут потребоваться повторные инъекции.
Кожные заболевания. После обработки кожи подходящим антисептиком, например, 70% спиртом, 20-60 мг суспензии вводят в очаг поражения. При большой поверхности поражения дозу 20-40 мг делят на несколько частей и вводят в различные участки пораженной поверхности. При введении препарата следует соблюдать осторожность, так как необходимо избегать побеления кожи, что может в последующем привести к шелушению. Обычно проводят 1-4 инъекции, интервал между инъекциями зависит от типа патологического процесса и от длительности периода клинического улучшения, достигнутого после проведения первой инъекции.
В/М ВВЕДЕНИЕ ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ СИСТЕМНОГО ЭФФЕКТА
Доза препарата для в/м введения зависит от заболевания, подлежащего терапии. Для получения длительного эффекта вычисляют недельную дозу, умножая суточную дозу для приема внутрь на 7, и вводят ее в виде одной в/м инъекции.
Дозу следует подбирать индивидуально с учетом тяжести заболевания и реакции больного на терапию. У детей (в том числе младенцев) применяется более низкая доза, которую выбирают прежде всего с учетом тяжести заболевания, а не используют постоянные схемы, рассчитанные на основании возраста или массы тела. Курс лечения должен быть по возможности более коротким. Лечение проводится под постоянным медицинским наблюдением.
Гормональная терапия является дополнением к обычной терапии, но не заменяет ее. Дозу препарата следует снижать постепенно, отмену препарата также проводят постепенно, если он вводился дольше, чем в течение нескольких дней. Основными факторами, определяющими выбор дозы, являются тяжесть заболевания, прогноз, предполагаемая длительность заболевания, а также реакция больного на терапию. Если при хроническом заболевании возник период спонтанной ремиссии, лечение следует прервать. При длительной терапии рутинные лабораторные исследования, такие как общий анализ мочи, определение концентрации глюкозы крови через 2 ч после приема пищи, определение артериального давления, массы тела, рентгенологическое исследование грудной клетки следует проводить регулярно через определенные промежутки времени. Больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе или с выраженной диспепсией желательно провести рентгенологическое исследование верхних отделов ЖКТ.
Больным с адреногенитальным синдромом достаточно вводить в/м по 40 мг один раз в 2 недели. Для поддерживающей терапии больным с ревматоидным артритом препарат вводят один раз в неделю в/м по 40-120 мг. Обычная доза при системной ГКС-терапии у больных с заболеваниями кожи , позволяющая добиться хорошего клинического эффекта, составляет 40-120 мг в/м 1 раз в неделю в течение 1-4 недель. При остром тяжелом дерматите, вызванном ядом, содержащимся в плюще, можно добиться устранения проявлений в течение 8-12 ч после однократного в/м введения 80-120 мг. При хроническом контактном дерматите могут быть эффективны повторные инъекции с интервалом в 5-10 дней. При себорейном дерматите для контроля состояния достаточно вводить 80 мг 1 раз в неделю.
После в/м введения 80-120 мг больным с бронхиальной астмой исчезновение симптомов происходит в течение 6-48 ч, и эффект сохраняется в течение нескольких дней или даже 2-х недель. У больных с аллергическим ринитом (сенная лихорадка) в/м инъекция по 80-120 мг также может привести к устранению симптомов острого ринита в течение 6 ч, при этом эффект сохраняется от нескольких дней до 3-х недель.
Если при заболевании, на которое направлена терапия, развиваются также симптомы стресса, дозу суспензии следует увеличить. Для получения быстрого максимального эффекта показано внутривенное введение метилпреднизолона натрия сукцината, характеризующегося быстрой растворимостью.
Побочные действия
Перечисленные ниже побочные действия типичны для всех ГКС при парентеральном применении. Включение в данный список не означает, что эти эффекты характерны именно для данного препарата.
ПРИ ВНУТРИМЫШЕЧНОМ ПРИМЕНЕНИИ
Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия, хроническая сердечная недостаточность у больных с соответствующей предрасположенностью, повышение артериального давления, задержка жидкости, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз.
При использовании синтетических производных, таких как метилпреднизолона ацетат, минералокортикоидные эффекты встречаются реже, чем при использовании кортизона или гидрокортизона.
Скелетно-мышечные: «стероидная» миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, разрывы сухожилий, особенно ахиллова сухожилия, снижение мышечной массы.
Желудочно-кишечные/печень: пептическая язва (возможна перфорация и кровотечение), желудочное кровотечение, панкреатит, язвенный эзофагит, перфорация кишки.
Может наблюдаться временное и умеренное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке, однако это не связано с каким-либо клиническим синдромом и обратимо при отмене препарата.
Со стороны кожных покровов: ухудшение заживления ран, петехии и экхимозы, истончение и хрупкость кожи.
Метаболические: отрицательный азотный баланс, обусловленный катаболизмом белков.
Неврологические: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль головного мозга, психические расстройства, судороги.
Эндокринные: нарушения менструального цикла, развитие синдрома Иценко-Кушинга, подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГН), снижение толерантности к глюкозе, проявление латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или в пероральных гипогликемических препаратах у больных сахарным диабетом, задержка роста у детей.
Офтальмологические: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.
Иммунная система: стертая клиническая картина при инфекционных заболеваниях, активизация латентных инфекций, инфекции, вызванные условно-патогенными возбудителями, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, возможно подавление реакций при проведении кожных тестов.
ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ, СВЯЗАННЫЕ С ПАРЕНТЕРАЛЬНОЙ ГКС-ТЕРАПИЕЙ
— случаи слепоты, связанные с местным введением препарата в патологические очаги, расположенные в области лица и головы;
— анафилактические или аллергические реакции;
— гиперпигментация или гипопигментация;
— атрофия кожи и подкожной клетчатки;
— постинъекционное обострение после введения в синовиальную жидкость;
— артропатия по типу Шарко;
— инфицирование места проведения инъекции при несоблюдении правил асептики и антисептики;
— стерильный абсцесс.
Передозировка
Клинического синдрома острой передозировки метилпреднизолона ацетата не существует. Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного периода может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга. Следует прекратить применение препарата; но необходимо учитывать, что его резкая отмена может привести к «рикошетной» надпочечниковой недостаточности. Специфического лечения не требуется.
Лекарственное взаимодействие
В связи с возможностью фармацевтической несовместимости препарат ДЕПО-МЕДРОЛ не следует разводить или смешивать с другими растворами.
Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение. Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма этих лекарственных средств, поэтому вероятно, что побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще. При совместном применении этих препаратов были отмечены случаи возникновения судорог. Индукторы микросомальных ферментов, такие как фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, могут увеличивать клиренс метилпреднизолона, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта.
Такие препараты, как олеандомицин и кетоконазол могут ингибировать метаболизм ГКС, поэтому необходимо производить подбор дозы ГКС, чтобы не допустить передозировки. Метилпреднизолон может увеличивать клиренс , принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению концентрации салицилатов в сыворотке или увеличить риск токсичности салицилатов при отмене метилпреднизолона. У больных с гипопротромбинемией назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с ГКС следует с осторожностью. Метилпреднизолон оказывает разнообразное влияние на действие непрямых антикоагулянтов . Сообщается как об усилении, так и об уменьшении эффекта непрямых антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. Для поддержания необходимого эффекта непрямого антикоагулянта необходимо постоянное определение показателей коагуляции (в том числе международное нормализованное отношение).
Особые указания
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
— препараты для парентерального введения перед использованием следует подвергать визуальному контролю для выявления инородных частиц и изменения цвета препарата;
— флаконы нельзя хранить в перевернутом виде! Перед использованием хорошо взболтать;
— один флакон нельзя использовать для введения нескольких доз; после введения необходимой дозы флакон с остатками суспензии следует уничтожить;
— ДЕПО-МЕДРОЛ не следует вводить каким-либо иным способом. Введение препарата любым другим способом, не одобренным разработчиком, связано с возникновением серьезных побочных реакций, включая: арахноидит, менингит, парапарез/параплегию, нарушения со стороны органов чувств, нарушения функции кишечника и мочевого пузыря, судороги, нарушения зрения, включая слепоту, воспаление глаза и его придатков, остаточные явления или очаги отторжения некротизированной ткани в месте инъекции;
— поскольку кристаллы ГКС подавляют воспалительные реакции, их присутствие может вызвать деградацию клеточных и внеклеточных элементов соединительной ткани, что в редких случаях проявляется в виде деформации кожи в месте инъекции. Степень выраженности этих изменений зависит от количества введенного ГКС. После полного всасывания препарата (обычно по прошествии нескольких месяцев) происходит полная регенерация кожных покровов в месте инъекции;
— чтобы свести к минимуму вероятность развития атрофии кожи или подкожной клетчатки, следует следить за тем, чтобы не превысить рекомендованную дозу для парентерального введения. По возможности область поражения следует мысленно разделить на несколько участков и в каждый из них вводить часть от общей дозы препарата. При проведении внутрисуставных и внутримышечных инъекций необходимо следить за тем, чтобы не ввести препарат в кожу, или чтобы не было попадания препарата в кожу, а также, чтобы случайно не ввести препарат в дельтовидную мышцу, поскольку это может привести к развитию атрофии подкожной клетчатки;
— если больные, получающие ГКС-терапию, могут подвергнуться или уже подверглись воздействию сильного стресса, следует вводить повышенные дозы быстродействующих ГКС до, во время и после этого воздействия;
— при длительном применении ГКС может развиться задняя субкапсулярная катаракта, глаукома с возможным поражением зрительного нерва; возрастает вероятность развития вторичных инфекций, вызванных грибами и вирусами;
— у детей, получающих ГКС-терапию длительно ежедневно, может отмечаться замедление роста. Такой режим введения следует применять только при наиболее тяжелых состояниях;
— больным, получающим лечение ГКС в дозах, оказывающих иммунодепрессивное действие, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин. Однако больным, получающим лечение ГКС в дозах, оказывающих иммунодепрессивное действие, могут вводиться убитые или инактивированные вакцины; вместе с тем, ответ на введение таких вакцин может быть снижен. Больным, получающим лечение ГКС в дозах, не оказывающих иммунодепрессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация;
— применение препарата ДЕПО-МЕДРОЛ при активном туберкулезе показано только в тех случаях очагового или диссеминированного туберкулеза, когда ГКС применяются в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. Если ГКС назначаются больным с латентным туберкулезом или в период виража туберкулиновых проб, то дозы следует подбирать особенно тщательно, т.к. может произойти реактивация заболевания. Во время длительной ГКС-терапии такие больные должны получать противотуберкулёзную химиопрофилактику;
— поскольку у больных, получающих ГКС-терапию, в редких случаях возможно развитие анафилактической реакции, перед введением следует принять соответствующие меры предосторожности, особенно если у больного в анамнезе были аллергические реакции на какое-либо лекарственное средство. Наблюдавшиеся кожные аллергические реакции были, очевидно, обусловлены неактивными компонентами. В редких случаях при проведении кожных тестов выявлялись реакции собственно на метилпреднизолон;
— на фоне терапии ГКС возможно развитие различных психических расстройств: от эйфории, бессонницы, колебаний настроения, личностных нарушений и тяжелой депрессии до острых психотических проявлений.
ПРИ ПАРЕНТЕРАЛЬНОМ ВВЕДЕНИИ ГКС НЕОБХОДИМО СОБЛЮДАТЬ СЛЕДУЮЩИЕ ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
— при внутрисуставном введении ГКС могут возникать как системные, так и местные побочные эффекты;
— необходимо проводить соответствующее исследование аспирированной суставной жидкости, чтобы исключить септический процесс;
— значительное усиление боли, сопровождающееся местной припухлостью, дальнейшее ограничение движений в суставе, лихорадка и болезненность являются признаками септического артрита. Если развивается подобное осложнение, и диагноз сепсиса подтвердился, местное введение ГКС следует прекратить и назначить адекватную противомикробную терапию;
— нельзя вводить ГКС в сустав, в котором раньше был инфекционный процесс;
— ГКС нельзя вводить в нестабильные суставы;
— необходимо соблюдение правил асептики и антисептики для профилактики инфекций и заражения;
— следует учитывать, что всасывание метилпреднизолона при в/м введении происходит медленнее;
— хотя контролируемые клинические исследования показали, что ГКС эффективно ускоряют процесс выздоровления при обострении рассеянного склероза, не установлено, что ГКС влияют на исход и на патогенез данного заболевания. Исследования также показали, что для достижения значимого эффекта необходимо вводить достаточно высокие дозы ГКС;
— поскольку выраженность осложнений при лечении ГКС зависит от величины дозы и длительности терапии, в каждом конкретном случае следует сопоставлять потенциальный риск и предполагаемый положительный эффект при выборе дозы и длительности лечения, а также при выборе между ежедневным введением и введением прерывистым курсом;
— сообщается, что у больных, получавших терапию ГКС, отмечалась саркома Капоши. Однако при отмене ГКС может наступить клиническая ремиссия;
— нет данных о том, что ГКС обладают канцерогенным или мутагенным действием или влияют на репродуктивную функцию.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
Хотя при приеме препарата нарушения зрения встречаются редко, больным, принимающим ДЕПО-МЕДРОЛ, следует проявлять осторожность при вождении автомобиля или управлении другими механизмами.
Беременность и лактация
Ряд исследований на животных показал, что введение самкам ГКС в высоких дозах может приводить к возникновению тератогенного эффекта. Адекватных исследований влияния ГКС на репродуктивную функцию у человека не проводилось, поэтому при принятии решения о назначении ГКС беременным, кормящим матерям, или женщинам, которые могут забеременеть, следует соотносить потенциальную пользу от применения препарата для матери (будущей матери) и возможный риск для плода или ребёнка. ГКС следует назначать при беременности строго по показаниям.
Условия и сроки хранения
Препарат хранить при температуре 15-25°С, в недоступном для детей месте.
Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности!
Медрол и Депо Медрол — это лекарственные средства, принадлежащие к группе глюкокортикостероидов, которые широко используются для терапии различных заболеваний внутренних органов. Отличительной чертой данных медикаментозных препаратов является форма выпуска. Медрол выпускают в виде таблеток, а Депо-Медрол в виде суспензии для инъекций.
Таблетки Медрол. Рисунок взят из apteka.rozetka.com.ua
Основное действующее вещество обоих медикаментозных средств — метилпреднизолон, который принадлежит к группе синтетических глюкокортикостероидов. Данный компонент способен к проникновению через мембраны клеток, образуя при этом комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. После этого новообразованные комплексы попадают в непосредственное ядро клеток, связываются с дезоксирибонуклеиновой кислотой и начинают активно стимулировать транскрипцию матричной рибонуклеиновой кислоты с последующим синтезированием протеинов разных ферментов. Глюкокортикоиды не только способствуют устранению воспалительного процесса и иммунного ответа, но и принимают непосредственное участие обменных процессах, протекающих в организме. Оба медикаментозные препарата обладают следующими видами свойств, а именно:
- противовоспалительным;
- противоаллергическим;
- иммунодепрессивным.
Благодаря выше описанным свойствам у пациента возникают следующие изменения, а именно:
- снижение концентрации иммуноактивных клеток, расположенных очень близко к очагу воспалительного процесса;
- уменьшение релаксации гладкой мускулатуры в стенках сосудов, по которых активно циркулирует кровь;
- стабилизация мембран лизосом;
- подавление фагоцитоза;
- снижение уровня простагландинов.
После внутримышечного введения препарат Депо-Медрол распространяется по всему организму, оказывая активное воздействие на очаг недуга. Максимальная концентрация данного медикамента в крови наступает спустя 6 часов после проведения инъекции. Длительность выведения очень велика и составляет около 70 часов.
После перорального приёма таблеток Медрол происходит мгновенное их всасывание в желудочно-кишечном тракте и максимальное количество медикамента в крови наступает через полтора – два часа. Период выведения также не большой и находится в диапазоне от 2 до 5 часов. Процесс метаболизма лекарства происходит в печени.
Состав средства
Лекарственное средство Медрол выпускается в виде таблеток, основным компонентом которых является метилпреднизолон. В составе одной пилюли может содержаться 4, 16 или 32 мг основного действующего вещества. Депо-Медрол выпускается в виде суспензии для инъекций. Основным веществом лекарства Депо-Медрол является метилпреднизолон. В одном миллилитре суспензии содержится его 40 мг.
Когда применяют
Препараты Медрол и Депо-Медрол используются для терапии недугов внутренних органов, принадлежащих к различным системам человеческого организма, а также заболеваний кожного покрова. К ним относят:
- воспаление суставов, возникающее у пациентов, страдающих от псориаза;
- воспаление синовиальной оболочки сухожилия;
- болезненность, локализующаяся в области локтевого сустава и возникающая в следствие развития воспаления, вызванного травмами сухожилий в локте;
- диффузный недуг соединительной ткани;
- воспаление позвоночника;
- аутоиммунный недуг, характеризующийся возникновением внутри эпидермальных прыщей и эрозий обширного характера;
- герпетиформный дерматит Дюринга;
- многоформная эритема;
- грибовидный микоз;
- псориаз;
- хронический воспалительный недуг, поражающий кожные покровы головы и туловища, на которых наиболее развиты сальные железы;
- воспаление слизистой оболочки носа, имеющее сезонный либо же круглогодичный аллергический характер;
- заболевание дыхательных путей, проявляющееся приступами одышки, кашля и удушья;
- сверхчувствительность к медикаментозным лекарственным препаратам;
- контактный или атопический дерматит;
- увеит;
- воспаление, возникающее в мембране, которая покрывает белую часть глаза;
- воспаление роговицы глаза;
- неврит глазного нерва;
- саркоидоз;
- воспаление соединительной ткани легких;
- инфекционный недуг легких, возникающий в результате их заражения туберкулёзной палочкой;
- синдром Мендельсона;
- вторичная тромбоцитопения;
- красноклеточная аплазия;
- недуги костного мозга, при которых происходит нарушение образования клеток крови;
- злокачественная опухолевая болезнь лимфатической системы;
- присутствие в урине белка;
- хроническое воспалительное заболевание слизистой оболочки толстой кишки;
- рассеянный склероз;
- отек мозга, возникающий в результате присутствия опухолевого новообразования в мозге;
- пересадка какого-либо органа;
- воспаление мягких тканей головного мозга, спровоцированное бактериями туберкулёза.
Противопоказания
Основными противопоказаниями к использованию данных медикаментозных препаратов являются следующие:
- повышенная чувствительность к компонентам, входящим в их состав;
- воспаление слизистой оболочки пищевода;
- язвенные новообразования, локализующиеся в желудке или двенадцатиперстной кишке;
- воспаление слизистой оболочки желудка;
- кишечная непроходимость;
- дивертикулёз;
- остеопороз;
- язвенный колит;
- патологическая быстрая утомляемость поперечно полосатых мускул;
- заболевание глаз, при котором происходит сильное повышение внутриглазного давления;
- нарушения работоспособности почек или печени;
- вирус иммунодефицита человека;
- тиреотоксикоз;
- корь;
- ветрянка;
- кохинхинская диарея;
- острый психоз;
- системные грибковые инфекции;
- период грудного вскармливания и беременности;
- полная неподвижность сустава, спровоцирована патологическими изменениями, возникающими в результате его травмирования.
Дозировка
Таблетки Медрол предназначены исключительно для перорального использования. На таблетках есть крестообразная насечка, предназначением которой является более удобное её разделение на части. Начальная дозировка медикамента Медрол подбирается индивидуально для каждого пациента и напрямую зависит от показаний к его применению. В случае менее тяжёлого протекания недуга прием лекарственного препарата начинают с минимальной дозировки, которая может составлять от 4 до 48 мг. Более высокие дозы используются для устранения крайне тяжёлых недугов, таких как склероз и отёк мозга. Для лечения склероза суточная доза медикамента составляет 200 мг, а при отёке мозга от 200 до 1000 мг в день. Если через определённый временной период нет положительного результата, то использование данного лекарственного средства следует отменить и пациенту назначается альтернативная терапия. Отмену препарата следует проводить постепенно.
Когда результат терапии будет удовлетворителен, больному подбирается индивидуальная дозировали поддержания достигнутого состояния.
Лекарственное средство Депо-Медрол можно вводить несколькими способами, а именно:
- внутримышечно (в ягодичный мускул);
- внутрисуставно (напрямую в сустав);
- периартикулярно (в околосуставную сумку);
- интрабурсально (в мягкую ткань, окружающую сустав);
- в прямую кишку.
Препарат разрешено вводить только вышеописанными способами. Дозировка медикамента зависит от тяжести протекания недуга и степени выраженности клинических признаков, характерных для него. Для достижения более длительного эффекта, недельную дозировку рассчитывают следующим образом: суточное пероральное количество умножают на 7 дней. Полученную дозу вводят одноразово в виде инъекции.
Для устранения надпочечниковой недостаточности у детской категории населения медикамент вводят по 0,14 мг/кг в сутки через 2 дня, при наличии иных показаний дозировка составляет 0,139-0,835 мг/кг, которые вводят один раз в 12 или 24 часа.
Для более взрослых пациентов препарат вводится от 4 до 60 мг в день, а в некоторых случаях и больше. Дозировка медикамента напрямую зависит от показаний и тяжести протекания недуга.
Передозировка
В медицинской практике нет данных о возникновении состояния передозировки при использовании лекарственных средств Медрол и Депо-Медрол.
Побочное действие
При использовании медикаментозных лекарственных средств Медрол и Депо-Медрол у пациентов могут возникать различного рода побочные эффекты, которые будут проявляться в виде следующих изменений, а именно:
- синдром гиперкортицизма;
- билирубиновая энцефалопатия;
- повышение концентрации холестерина в крови;
- образование в подкожной клетчатке большого количества липом;
- спинальная липома;
- повышенный аппетит, который приводит к появлению лишней массы тела;
- психические расстройства, которые связаны с нарушением аффекта;
- внезапные изменения настроения;
- кровотечения в желудке;
- сибирская язва;
- воспаление поджелудочной железы;
- рефлюкс-эзофагит;
- дезориентация;
- воспалительные недуги печени, приводящие к сбою функционирования данного органа;
- проблемы со сном;
- гипергидроз;
- растяжки на эпидермисе;
- снижение мышечной массы, приводящая к слабости мускул;
- внутричерепная гипертензия;
- внезапные и непроизвольные сокращения одной или одновременно нескольких мускул, локализующихся на верхних или нижних конечностях;
- корковая катаракта;
- патологическое выпячивание одного или сразу двух глаз, при этом размер самого глазного яблока не изменяется;
- появление маленьких красных пятен на кожном покрове в результате выступления крови;
- кровоизлияния на кожном покрове или слизистых оболочках, размер которых превышает 3 миллиметра в диаметре;
- очень плохое заживление ран;
- истончение кожного покрова и очень сильное снижение её прочности;
- изменение клеточного состава крови, для которого характерным является увеличение концентрации лейкоцитов в ней;
- появление кровяных сгустков в просвете сосудов, которые в последующем нарушают кровоток;
- снижение прочности костей;
- недуг тазобедренного сустава, приводящий к некрозу костной ткани головки бедра, спровоцированный нарушением кровотока и обменных процессов;
- омертвение отдельных участков кости, вызванное нарушением кровообращения в ней;
- язвенные новообразования в желудке;
- нарушение функционирования органов желудочно-кишечного тракта.
Особые указания
В ходе курса терапии с использованием данных лекарственных средств очень часто происходит снижение устойчивости к недугам инфекционного характера.
Пациентам, принимающим препараты Медрол или Депо-Медрол, запрещено проводить вакцинацию, в ходе которой используются живые и ослабленные вакцины.
Назначение при беременности и лактации
По результатам ряда исследований, проводимых на самках животных, стало известно, что введения кортикостероидов в большом количестве может спровоцировать развитие различных пороков у плода. Исходя из этого, лекарственное средство Медрол и Депо-Медрол назначается во время беременности только после тщательной оценки соотношения риска и пользы для будущей мамы и её малыша. Кортикостероиды проникают в материнское молоко и при этом активно подавляют рост и оказывают воздействие на эндогенную продукцию глюкокортикоидов у малыша, находящегося на грудном вскармливании. В связи с этим препарат не рекомендован к использованию в период лактации.
Приём детьми
Медикаментозные лекарственные средства Медрол и Депо-Медрол используют в практике педиатрии. В случае их назначения врачи внимательно следят за ростом и развитием детей. Это обосновывается тем, что ежедневный приём данных средств может привести к задержке роста, а также повышению внутричерепного давления и панкреатита.
Прием при нарушении функций печени и почек
Людям, имеющим в анамнезе различного рода нарушения функционирования почек и печени, лекарства Медрол и Депо-Медрол назначаются крайне осторожно.
Прием в пожилом возрасте
Медрол и Депо-Медрол крайне осторожно назначают для пациентов более взрослого и преклонного возраста. В ходе курса врачи пристально следят за всеми изменениями, возникающими в их организме, чтобы не допустить развития побочных явлений и последующих осложнений.
Лекарственное взаимодействие
В случае комплексного использования метилпреднизолона и циклоспорина у пациентов могут возникать судороги. Это обосновывается их взаимным и одновременным подавлением некоторых метаболических процессов.
Одновременный прием метилпреднизолона с препаратами антикоагулянтами может привести как к снижению, так и, наоборот, значительному усилению эффективности последних. Исходя из этого, следует тщательно контролировать показатели сворачиваемости крови, которые являются крайне необходимыми для поддержки нужного антикоагулянтного воздействия.
Барбитураты, фенитоин, рифампицин, рифабутин могут индуцировать метаболизм либо же значительно ослаблять эффективность глюкокортикоидов.
При совместном приёме кортикостероидов с лекарствами, относящимися к группе нестероидных противовоспалительных средств, возрастает опасность возникновения кровотечений в ЖКТ, а также гноящихся или воспалительных ран на поверхности кожного покрова либо же слизистых оболочках желудка.
Использование кортикостероидов с медикаментами, выводящими калий, должно проходить под постоянным контролем специалистом. Это необходимо для того чтобы не допустить развития гипокалиемии.
Условия и сроки хранения
Медрол и Депо-Медрол следует хранить при температурном режиме не более 25 градусов Цельсия. Помимо этого, Депо-Медрол не подлежит заморозке. Срок годности медикамента Медрол в дозировке 4 и 32 мг составляет 36 месяцев, а вот 16 мг — 60 месяцев. Депо-Медрол можно хранить 5 лет.
Отпуск в аптеке
Оба медикаментозных средства отпускаются из аптеки только при наличии у пациента рецепта, выписанного ему лечащим врачом для прохождения курса терапии, направленной на устранение недугов.
Аналоги
Очень схожими по фармакологическому воздействию к медикаментозным средствам Медрол и Депо-Медрол, которые также можно приобрести в аптеках вашего города, являются следующие препараты:
- Метипред;
- Солу-Медрол;
- Метипред порошок;
- Бетаспан;
- Дексаметазон;
- Дексон;
- Дипроспан;
- Кеналог;
- Корт-с;
- Метилпреднизолон;
- Полькортолон;
- Примакорт;
- Флостерон;
- Цедестон.