Быстродействующее снотворное. Чем опасны снотворные препараты

Последствия снотворных может губительно сказаться на состоянии здоровья человека. Наблюдаются расстройство рефлексов, уменьшение их размера, снижение на несколько делений температуры тела, угнетение безусловных вегетативных рефлексов, постоянная жажда, нетолстый, коричневого цвета, спаянный с эпителием налет на спинке языка. Если отравление снотворными средствами имеет хаотический характер, то артикуляционный аппарат начинает плохо функционировать, а само поведение становится непредсказуемым. Токсические дозы подобных вещества провоцируют острую интоксикацию, которая сопровождается нарушением сознания всевозможной степени, начиная от оглушения и заканчивая комой.

В период отмены доминирует агрессивно-тоскливый фон настроения, пациенты мрачны, угнетены, злобны и беспокойны. При несогласии в назначении спрашиваемых средств они могут показывать озлобленность в отношении врача и медицинского персонала. Они постоянно мечутся, не могут усидеть на одном месте, все время меняют позу. Особым симптомом, который не встречается при других видах наркомании и токсикомании, являются боли в суставах (коленных, локтевых, плечевых). Чувствуются сильные боли в мышцах, сон и аппетит расстроены. Отмечаются также нарушения стула, зачастую имеется диарея, может встречаться неоднократная рвота.

В особо тяжелых случаях последствия снотворных могут сказаться на состоянии психики: появляются психозы и припадки, сопровождающиеся судорогами. При объективном обследовании обнаруживается расширение зрачков с пониженной фотореакцией, недостаточность активности глазных яблок, не слишком сильный тремор пальцев рук, головы, дискоординация, напряженность и непродолжительное конвульсивное сведение икроножных мышц, содрогания лицевой и скелетной мускулатуры. Отмечается повышенная потливость и сальность кожных покровов. Сухожильные рефлексы ослаблены. Такой синдром отмены опасен своими осложнениями, которые обнаруживаются со стороны сердечно-сосудистой системы и которые могут привести к летальному исходу.

Картина чрезмерного приема снотворных очень похожа на картину других наркотических привязанностей. В первой стадии употребление снотворных имеет регулярный характер, при этом дозы увеличиваются в среднем в 3—4 раза, превосходя медицинские показания. Продолжительность начальной стадии болезни составляет 6—8 месяцев. Необходимо сказать, что употребление снотворных зачастую возникает в дневное время, что уже говорит о формировании токсической зависимости. Пациент старается воспроизвести прием препарата с тем, чтобы достичь эффекта эйфории, приятного возбуждения, легкого наркотического опьянения.

В хронической стадии, которая формируется спустя 6 месяцев, чувствительность сильно увеличивается и фиксируется на одном уровне. В хронической стадии различимо меняется тип опьянения, оно чаще имеет агрессивно-тоскливый оттенок. Больные лишаются контроля дозы в употреблении снотворного, что может спровоцировать банальную передозировку и состояние интоксикации.

С течением времени возникает явное психическое снижение, что в результате приводит к развитию психоорганического синдрома, обусловленного серьезными расстройствами памяти, мыслительным снижением, значительными нарушениями мышления, общественной адаптации, их увольняют с работы, они могут совершать преступления, довольно часты суициды.

Снотворные — фармацевтика или природа? обновлено: 032220178601 автором: Александр

Бессонница в современном мире начинает преследовать все больше и больше людей. Это заболевание провоцируют стрессы на работе, конфликты, недосыпания и другие различные заболевания. Для лечения бессонницы многие используют различные снотворные. Но мало кто задумывается о вреде снотворных препаратов.

Несмотря на разнообразие снотворных в современном мире медицины, которые отличаются по механизму действия (барбитураты и бензодиазепины), каждые из них имеют свои побочные эффекты.

К основным побочным эффектам снотворно можно отнести физическую зависимость от препаратов и угнетение нервной системы. Особенно зависимость вызывают транквилизаторы.

Вред снотворного особенно сильно проявляется в том случае, если принимать их вместе с алкоголем, так как действие препарата увеличивается в несколько раз, что приводит к аритмии и остановке кровообращения. Во многих случаях это заканчивается смертельным исходом.

Последствия при длительном приеме снотворных препаратов.

Передозировка снотворного.

При приеме большого количества снотворных таблеток мышцы расслабляются, дыхание становится очень редким и неглубоким, замедляется сердечная деятельность, пропадают рефлексы. Это приводит к летальному исходу или становится причиной коматозного состояния.

Если человеку сопутствует удача и эти варианты его минуют, то при передозировке снотворного могут возникнуть и другие неприятные последствия. Чаще всего это стресс, психические отклонения. Также возникают различные болезни: пневмония, сердечная недостаточность или нарушение функции почек.

При передозировке снотворными растительного происхождения наблюдается сонливость днем или, наоборот, перевозбуждение, а также тошнота.

Перечень сильных снотворных.

Одним из сильных снотворных является донормил. Он может продаваться в аптеке без рецепта врача, хоть и является рецептурным. У данного снотворного препарата имеется множество побочных эффектов, быстро развивается лекарственная зависимость, а также имеется много ограничений.

Мелаксен или мелатонин отпускается в аптеке без рецепта и является аналогом естественного гормона сна. Его преимущество заключается в том, что при приеме мелатонина невозможна передозировка.

Препараты Z-группы (Золпидем, Зопиклон) - сильные снотворные, которые помогают даже в случае многолетней бессонницы. Они не нарушают физиологические параметры сна, зависимость от них возникает очень редко. Продаются только с рецептом.

Если вы страдаете нарушениями сна, то лучше для начала попробуйте народные средства от бессонницы. Если же сон не нормализуется, не стоит начинать бесконтрольный прием снотворных препаратов, а обратиться к специалисту. Так вы сможете установить причину бессонницы, а врач назначит вам препараты в соответствии с вашим возрастом и полом.

В стоматологической практике снотворные в малых дозировках используют в качестве успокаивающих средств перед проведением различных процедур. Кроме того, их применяют в комплексной терапии таких заболеваний слизистой оболочки полости рта как пузырчатка, многоформная экссудативная эритема, болезнь Дюринга. В комбинациях с ненаркотическими анальгетиками (потенцирование эффекта последних) снотворные используются при болевом синдроме, сопровождающем глоссалгию, невралгию, неврит тройничного нерва, пульпит, периодонтит и др.

Возможным побочным эффектом многих снотворных средств, особенно барбитуратов, является пристрастие и синдром отмены (при длительном применении) .

Производные барбитуровой кислоты

Барбамил (Barbamylum) Синонимы: Amytal sodium, Дормитал (Dormiatl).

Фармакологическое действие : оказывает снотворное действие, обеспечивая сон на 6—8 ч. В высоких дозах вызывает наркотический эффект.

Показания : применяется при бессоннице и как успокаивающее и противоспастическое средство у стоматологических больных с невротическими состояниями, предоперационным стрессом. Назначают на ночь, накануне операции или в качестве премедикации перед наркозом.

Способ применения : назначают внутрь перед сном по 0,1—0,2 г на прием. Высшая разовая доза для взрослых — 0,3 г, суточная — 0.6 г.

Побочное действие : при длительном приеме возможно нарушение функции печени и кроветворной системы.

Противопоказания : требуется особая осторожность при назначении больным с заболеваниями печени, почек, при беременности, гипогензии, хроническом алкоголизме.

: потенцирует действие средств для наркоза, местных анестетиков и анальгетиков.

Форма выпуска : порошок и таблетки по 0,1 и 0,2 г.

Условия хранения : хранится в плотной таре. Список Б.

Фенобарбитал (Phenobarbitalum). Синонимы: Barbinal, Dormiral. Люминал (Luminal).

Фармакологическое действие : оказывает успокаивающее, снотворное и противосудорожное действие. Понижает возбудимость двигательных центров головного мозга. Малые дозы положительно влияют при начальных стадиях гипертонической болезни и сосудистых спазмах.

Показания : применяется при нарушениях сна. Назначают на ночь, накануне стоматологических операций и в качестве премедикации перед наркозом.

Способ применения : назначают взрослым внутрь по 0,1-0,2 г на прием за 1 ч до сна, детям — по возрасту и массе тела. Как успокаивающее и спазмолитическое средство применяют внутрь по 0,01-0,05 г 2 раза в день в сочетании с папаверином, дибазолом и другими спазмолитическими средствами. Высшая разовая доза — 0,2 г, суточная — 0,5 г.

Побочное действие : общая слабость, разбитость, тошнота, рвота, головная боль.

Противопоказания : заболевания почек с нарушением выделительной функции.

Взаимодействие с другими препаратами : одновременное применение со спазмолитиками потенцирует их действие.

Форма выпуска : таблетки по 0,05 и 0,1 г.

Условия хранения : список Б.

Производные бензодиазепина

Мидазолам (Midazolam). Синонимы: Дормикум (Dormicum) , Флормидал (Flormidal).

Фармакологическое действие : являясь производным бензодиазепина, оказывает снотворное, анксиолитическое, седативное, миорелаксантное и противосудорожное действие. Снотворный эффект обусловлен усилением ГАМКергической передачи в ЦНС и повышением активности гипногенных структур. Характеризуется быстрым началом действия и быстрым выведением из организма. В меньшей степени, чем другие бензодиазепины, способен к кумуляции в организме. Оказывает некоторое угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему.

Показания : применяют при бессоннице различного генеза, а также в качестве средства премедикации перед хирургическими операциями и диагностическими процедурами. Не назначают для первичного лечения бессонницы при тяжелых формах депрессии и психозах.

Способ применения : в качестве снотворного средства взрослым назначают внутрь 7,5-15 мг непосредственно перед сном. Для премедикации вводят 2,5 мг за 5-10 мин до начала операции внутривенно медленно. При необходимости можно проводить дополнительные внутривенные инъекции малых доз препарата (по 1 мг). Пожилым людям назначают половину обычной дозы.

Побочное действие : может вызывать слабость, сонливость, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека. В высоких дозах может угнетать сердечно-сосудистую систему. Снижает остроту реакции, мышечный тонус, что необходимо учитывать в амбулаторной практике. Редко вызывает антероградную амнезию.

Взаимодействие с другими препаратами : потенцирует действие различных препаратов, угнетающих функции ЦНС (барбитураты, анальгетики, нейролептики, алкоголь).

Противопоказания : беременность, миастения, повышенная индивидуальная чувствительность к бензодиазепинам. С осторожностью используют у лиц с органическими повреждениями головного мозга, а также при тяжелых формах дыхательной недостаточности. У предрасположенных лиц может вызвать наркотоксикоманию.

Форма выпуска : таблетки по 0,015 г, раствор в ампулах, содержащий в 1 мл 0,005 г активного вещества.

Условия хранения : список Б.

Нитразепам (Nitrazepamum). Синонимы: Радедорм (Radedorm), Эуноктин (Eunoctin), Неозепам (Neozepam) .

Фармакологическое действие : отличается от других производных бензодиазепина более выраженным успокаивающим и снотворным эффектом. Способствует углублению и продолжительности сна. Сон наступает через 20—40 мин и длится 6—8 ч. После сна не отмечается чувства тяжести и разбитости.

Показания : применяют как снотворное средство при нарушениях сна различного происхождения. В связи с успокаивающим, снотворным и миорелаксантным действием может назначаться в преди послеоперационном периоде.

Способ применения : назначают внутрь за 30—40 мин до сна или накануне операции. Доза для взрослых составляет 0,005-0,01 г. Пожилым назначают по 0.0025-0,005 г.

Побочное действие : вызывает сонливость, вялость, нарушение координации движений, атаксию, реже головную боль, тошноту. Не рекомендуется в рабочие дни лицам операторских профессий. Необходимо с осторожностью применять на амбулаторном приеме.

Противопоказания : миастения и первые 3 мес беременности.

Взаимодействие с другими препаратами : см. Диазепам.

Форма выпуска : таблетки по 0,005 и по 0,01 г.

Условия хранения

Флуиитразепам (Flunitrazepam). Синонимы: Рогипноль (Rohypnol), Сомнубене (Somnubene).

Фармакологическое действие : являясь производным бензодиазепина, оказывает сильное снотворное действие, которое развивается быстро и продолжается 6-8 ч. Обладает седативным, анксиолитическим, миорелаксантным и противосудорожным свойствами. При применении в качестве средства премедикации существенно потенцирует эффект анальгетиков и средств для наркоза.

Показания : применяется при нарушениях сна, для премедикации, вводного наркоза, потенцирования наркоза.

Способ применения : при нарушениях сна назначают на ночь в дозах 0,001-0,006 г (пожилым — 0,005-0,002 г; детям до 15 лет — 0,0005—0,002 г) в течение от 25 дней до 2—3 нед. К концу лечения дозу сокращают. Для премедикации взрослым вводят внутримышечно по 0,001-0,002 г (детям — 0,00015-0,003 г/кг массы тела) за 30—60 мин до наркоза. Для вводного наркоза назначают внутривенно медленно в дозе 0,001-0,002 г, детям — 0,00015-0,0003 г/кг массы тела. Для поддержания наркоза вводят внутривенно с интервалами.

Побочное действие : при использовании в качестве снотворного после пробуждения возможны мышечная слабость, головная боль, снижение скорости физических и психических реакций. при использовании в анестезиологии (внутривенное и внутримышечное введение) возможны угнетение дыхания, снижение артериального давления, особенно у пожилых больных.

Редко вызывает парадоксальную реакцию возбуждения, тревоги Как и другие бензодиазепины, может вызывать явление лекарственной зависимости, главным образом психической, у предрасположенных больных. После парентерального введения мекарства пациенты должны находиться под наблюдением в течение 24 ч.

Взаимодействие с другими препаратами : взаимно потенцирует угнетающее действие на ЦНС барбитуратов, некоторых антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, опиоидных анальгетиков, антигистаминных, седативных средств, клофелина, этилового спирта. Препарат усиливает действие миорелаксантов. Цизаприд может усиливать седативный эффект флунитразепама.

Противопоказания : острое отравление алкоголем, снотворным, болеутоляющими или антидепрессантами, хронический алкоголизм, наркомания, беременность и период лактации.

Не рекомендуется детям до 14 лет, лицам операторских профессий, при нарушениях функции печени и почек, нарушениях мозгового кровообращения, угнетении дыхательного центра, индивидуальной повышенной чувствительности к препарату.

Форма выпуска : таблетки по 0,002 г (2 мг); сухое вещество в ампулах по 0,002 г в комплекте с растворителем.

Условия хранения : в защищенном от света месте. Список Б.

Флуразелам (Flurazepam). Синоним: Апо-флуразепам (Apo-Flurazepam).

Фармакологическое действие : производное бензодиазепина. Оказывает выраженное снотворное действие. Обладает умеренным анксиолитическим свойством. Сокращает период засыпания, уменьшает число пробуждений.

Показания : применяется при нарушениях сна, характеризующихся нарушением засыпания, частыми ночными и ранним пробуждениями.

Способ применения : назначают внутрь в наименьшей эффективной дозе. Доза для взрослых составляет в среднем 15—30 мг перед сном. Пожилым пациентам доза подбирается индивидуально, начиная с 1 мг. Длительность лечения не должна превышать 7~10дней. При необходимости более длительного приема препарата требуется дополнительное обследование.

Побочное действие : отмечается ухудшение памяти, мыслительных процессов, изменения психики, депрессия, тревожность, усталость, головокружение, атаксия, боли в груди и в области желудка, жжение в области сердца, тошнота, запор, диарея, дизурические явления.

Взаимодействие с другими препаратами : при одновременном приеме с антигистаминными и психотропными средствами наблюдается угнетение деятельности ЦНС. Активность флуразепама повышают препараты, ингибируюшие ферменты печени (циметидин, эритромицин) .

Противопоказания : не рекомендуется применять пациентам до 18 лет, а также при нарушениях функции дыхания, парадоксальной реакции на алкоголь или седативные средства и повышенной чувствительности к флуразепаму или другим бензодиазепинам. С осторожностью назначают пожилым пациентам, при заболеваниях печени и почек, хроническом алкоголизме, а также пациентам операторских профессий.

Форма выпуска : капсулы по 15 и 30 мг в упаковке по 100 шт.

Условия хранения : в недоступном для детей месте при комнатной температуре. Список Б.

Производные других химических рядов

Бромизовал (Bromisovalum). Синоним: Бромурал (Bromuralum).

Фармакологическое действие : оказывает успокаивающее и умеренно снотворное действие.

Показания : применяется для устранения эмоционального напряжения, связанного с необходимостью проведения различных стоматологических вмешательств у лиц с психическими нарушениями.

Способ применения : назначается как успокаивающее средство — внутрь по 0,3-0,6 г 1—2 раза в день; как снотворное — внутрь по 0,6-0,75 г на прием за полчаса до сна (запивать теплым чаем). Высшая разовая доза — 1 г, суточная — 2 г.

Побочное действие : возможны аллергические реакции при индивидуальной непереносимости, а также явления бромизма.

Противопоказания : повышенная чувствительность к препаратам брома.

Взаимодействие с другими препаратами : потенцирует действие средств для наркоза, местных анестетиков и анальгетиков. Форма выпуска : порошок и таблетки по 0,3 г.

Условия хранения : в защищенном от света месте. Список Б.

Доксиламин (Doxylamine). Синоним: Донормил (Donormyl).

Фармакологическое действие : снотворное средство класса этаноламинов из группы блокаторов гистаминовых Нррецепторов, оказывает седативное и М-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна без изменения его фаз.

Показания : расстройства сна, бессонница.

Способ применения : назначают внутрь по 1 таблетке препарата (15 мг доксиламина сукцината) за 15—30 мин до сна («шипучую» таблетку растворяют в 1/2 стакане воды; таблетку, покрытую оболочкой, запивают водой). Доза препарата может варьировать от 1/2 до 2 таблеток.

Побочное действие : возможны дневная сонливость, сухость во рту, нарушение аккомодации, запор, задержка мочеиспускания.

Противопоказания : не назначают детям до 15 лет, а также в период кормления грудью, при глаукоме и уретропростатических заболеваниях, повышенной чувствительности к препарату.

Взаимодействие с другими препаратами : одновременный прием с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, нейролептиками, транквилизаторами усиливает угнетающее действие на ЦНС.

Одновременный прием с атропином или другими М-холиноблокаторами повышает риск возникновения антихолинергических побочных эффектов (сухость во рту, задержка мочеиспускания).

Форма выпуска : таблетки «шипучие», делимые, в упаковке по 20 шт. Таблетки, покрытые оболочкой, в упаковке по 30 шт (в каждой таблетке содержится 15 мг доксиламина сукцината, наполнитель — лактоза, целлюлоза, натрия сульфат и др.).

Условия хранения : в сухом, прохладном месте.

Хлоралгидрат (Chlorali hydras).

Фармакологическое действие : оказывает сложное влияние на центральную нервную систему — от успокаивающего, снотворного и аналгезирующего до наркотического — в зависимости от применяемой дозы. Малые дозы ослабляют тормозные процессы, большие дозы — понижают процессы возбуждения. Сон наступает через 15 мин и длится 6—8 ч.

Показания : применяется для устранения эмоционального напряжения, связанного с необходимостью проведения различных стоматологических вмешательств у лиц с лабильной психикой.

Способ применения : назначают как успокаивающее средство — внутрь по 0.2-0,5 г; как снотворное — внутрь по 0,5-1 г с обволакивающими средствами в микстурах за 15-20 мин до сна. Высшая разовая доза взрослым — 2 г, суточная — 6 г.

Побочное действие : вызывает понижение артериального давления. Может раздражать слизистую оболочку желудка и кишечника.

Противопоказания : с осторожностью применять при тяжелых формах заболеваний сердечно-сосудистой системы, печени, почек, желудка и кишечника.

Форма выпуска : порошок. Для успокоения зубной боли используется в составе зубных капель «Дента» (33,3 г хлоралгидрата, 33,3 г камфоры, 95% спирта до 100 мл, во флаконах по 5 мл).

Условия хранения : в прохладном месте, в плотной темной таре. Список Б.

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова

Снотворные средства Это вещества, способствующие наступлению сна, нормализации его глубины, фазности, длительности, предупреждающие ночные пробуждения.

Различают следующие группы:

1) производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал и др.);

2) препараты бензодиазепинового ряда (нитразепам и др.);

3) препараты пиридинового ряда (ивадал);

4) препараты пирролонового ряда (имован);

5) производные этаноламина (донормил).

Требования, предъявляемые к снотворным средствам:

1. Должны действовать быстро, вызывать глубокий и продолжительный (6-8 ч) сон.

2. Вызывать сон, максимально сходный с нормальным физиологическим сном (не нарушать структуру).

3. Должны обладать достаточной широтой терапевтического действия, не должны вызывать побочных эффектов, кумуляции, привыкания, психической и физической зависимости.

Классификация снотворных средств, исходя из принципа их действия и химического строения

Снотворные средства – агонисты бензадиазепиновых рецепторов

1 Производные бензодиазепина

Нитразепам

Лоразепам

Диазепам

Феназепам

Темазепам

Флуразепам

2. Препараты разного химического строения

Золпидем

Зопиклон

1. Гетероцтклические соединения

Производные барбитуровой кислоты (барбитураты)

Этаминал – натрий

2. Алифатические соединения

Хлоралгидрат

Снотворные средства – агонисты бензадиазепиновых рецепторов

Бензодиазепины - большая группа веществ, препараты которой используют в качестве снотворных, анксиолитических, противоэпи-лептических, миорелаксирующих средств.

Эти соединения стимулируют в мембранах нейронов ЦНС бензодиазепиновые рецепторы, которые аллостерически связаны с ГАМКА-рецепторами. При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов повышается чувствительность ГАМКА-рецепторов к ГАМК (тормозный медиатор).

При возбуждении ГАМКА-рецепторов открываются С1-каналы; ионы С1~ входят в нервные клетки, это ведет к гиперполяризации клеточной мембраны. При действии бензодиазепинов увеличивается частота открытия С1-каналов. Таким образом, бензодиазепины усиливают процессы торможения в ЦНС.

Бензодиазепины (БД) стимулируют бензодиазепиновые рецепторы и таким образом повышают чувствительность ГАМКa-рецепторов к ГАМК. При действии ГАМК открыва­ются Cl- каналы и развивается гиперполяризация мембраны нейрона. Фармакологические эффекты бензодиазепинов: 1) анксиолитический (устранение чувства тревоги, страха, на­пряжения); 2) седативный; 3) снотворный; 4) миорелаксирующий; 5) противосудорожный; 6) амнестический (в высоких дозах бензодиазепины вызывают антероградную амнезию примерно на 6 ч, что может быть исполь­зовано для премедикации перед хирургическими операциями).

При бессоннице бензодиазепины способствуют наступлению сна, увеличивают его продолжительность. Однако при этом несколько изменяется структура сна: уменьшается длительность REM-фаз сна (быстрый сон, парадоксальный сон: периоды по 20-25 мин, кото­рые повторяются в течение сна несколько раз, сопровождаются сно­видениями и быстрыми движениями глазных яблок - Rapid Eye Movements).

Эффективности бензодиазепинов в качестве снотворных средств, несомненно, способствуют их анксиолитические свойства: умень­шаются тревога, напряженность, чрезмерная реакция на окружаю­щие раздражители.

Нитразепам (радедорм, эуноктин) назначают внутрь за 30-40 мин до сна. Препарат уменьшает чрезмерные реакции на посторонние раздражители, способствует наступлению сна и обеспечивает сон в течение 6-8 ч.

При систематическом применении нитразепама могут проявиться его побочные эффекты: вялость, сонливость, снижение внимания, за­медленные реакции; возможны диплопия, нистагм, кожный зуд, сыпь. Из других бензодиазепинов при нарушениях сна применяют флунитразепам (рогипнол), диазепам (седуксен), мидазолам (дормикум),эстазолам, флуразепам, темазепам, триазолам.

При систематическом применении бензодиазепинов к ним развивается психическая и физическая лекарственная зависимость. Характерен выраженный синдром отмены: тревога, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, тремор. В связи с мышечно-расслабляющим действием бензодиазепины противопоказаны при миастении.

Бензодиазепины в целом малотоксичны, но в больших дозах могут вызывать угнетение ЦНС с нарушением дыхания. В этих случаях внутривенно вводят специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил.

Небензодиазепиновые стимуляторы бензодиазепиновых рецепторов

золпидем (ивадал) и зопиклон (имован) мало влияют на структуру сна, не оказывают выраженного миорелаксирующего и противосудорожного действия, не вызывают синдрома отмены и в связи с этим лучше переносятся больными. Снотворные средства с наркотическим типом действия

К этой группе относятся производные барбитуровой кислоты - пентобарбитал, циклобарбитал, фенобарбитал, а также хлоралгид­рат. В больших дозах эти вещества способны оказывать наркотическое действие.

Барбитураты - высокоэффективные снотворные средства; спо­собствуют наступлению сна, предупреждают частые пробуждения, увеличивают общую продолжительность сна. Механизм их снотворного действия связывают с потенцированием тормозного действия ГАМК. Барбитураты повышают чувствительность ГАМКА-рецепторов и таким образом активируют С1 -каналы и вызывают гиперполяризацию мембраны нейронов. Кроме того, барбитураты оказыва­ют непосредственное угнетающее влияние на проницаемость мембраны нейронов.

Барбитураты существенно нарушают структуру сна: укорачивают периоды быстрого (парадоксального) сна (REM-фазы).

Постоянное применение барбитуратов может привести к нарушениям высшей нервной деятельности.

Резкое прекращение систематического приема барбитуратов проявляется в виде синдрома отмены (синдрома «отдачи»), при котором длительность быстрого сна чрезмерно увеличивается, что сопровождается ночными кошмарами.

При систематическом применении барбитуратов к ним развивается физическая лекарственная зависимость.

Пентобарбитал (этаминал-натрий, нембутал) принимают внутрь за 30 мин до сна; длительность действия 6-8 ч. После пробуждения возможна сонливость.

Циклобарбитал оказывает более короткое действие - около 4 ч. Последействие менее выражено. Применяется в основном при нарушениях засыпания.

Фенобарбитал (люминал) действует более медленно и продолжительно - около 8 ч; оказывает выраженное последействие (сонливость). В настоящее время в качестве снотворного средства применяется редко. Препарат используют для лечения эпилепсии.

Острое отравление барбитуратами проявляется коматозным состоянием, угнетением дыхания. Специфических антагонистов барбитуратов не существует. Аналептики при тяжелых отравлениях барбитуратами не восстанавливают дыхания, но повышают потребность мозга в кислороде - кислородная недостаточность усугубляется.

Основными мероприятиями при отравлениях барбитуратами считают методы ускоренного выведения барбитуратов из организма. Наилучшим методом является гемосорбция. При отравлении диализирующимися веществами применяют гемодиализ, при отравлении препаратами, которые выводятся почками хотя бы частично в неизмененном виде, - форсированный диурез.

К снотворным средствам с наркотическим типом действия относится также алифатическое соединение хлоралгидрат. Не нарушает структуру сна, но в качестве снотворного средства применяется редко, так как обладает раздражающими свойствами. Иногда хлоралгидрат применяют в лекарственных клизмах для прекращения психомоторного возбуждения. Наркотические анальгетики

Боль –это неприятное субъективное ощущение, обладающее в зависимости от его локализации и силы различной эмоциональной окраской, сигнализирующее о повреждении или об угрозе существованию организма и мобилизующее системы его защиты, направленные на осознанное избегание действия вредоносного фактора и формирование неспецифических реакций, обеспечивающих это избегание.

Анальгетические средства (от греч. аn – отрицание, logus - боль) – это группа ЛС, которые избирательно подавляют болевую чувствительность без выключения сознания и других видов чувствительности (тактильная, барометрическая и др.)

Наркотические анальгетики – это ЛС, которые подавляют боль и при повторных введениях вызывают физическую и психическую зависимость, т.е. наркоманию. Классификация наркотических анальгетиков. 1. Агонисты:

Промедол;

Фентанил;

Суфентанил

2. Агонисты – антагонисты (частичные агонисты):

Пентазоцин;

Налбуфин

буторфано

бупренорфин

3. Антагонисты:

Налоксон.

Механизм действия наркотических анальгетиков

Он обусловлен взаимодействием НА с опиатными рецептороми, расположенными приимущественно в пресинаптических мембранах и играющих тормозную роль. Степень сродства НА к опиатному рецептору пропорциональна анальгетической активности.

Под воздействием НА происходит нарушение межнейронной передачи болевых импульсов на разных уровнях ЦНС. Это достигается следующим образом:

НА имитируют физиологическое действие эндоопиоидов;

Нарушается выброс «медиаторов» боли в синаптическую щель и их взаимодействие с постсинаптически расположенными ноцицепторами. В результате этого нарушается проведение болевого импульса и его восприятие в ЦНС. В конечном итоге проявляется анальгезия.

Показания к применению наркотических анальгетиков 1. Для устранения боли у онкологических больных.

2. В послеоперационный период для устранения болевого синдрома, предупреждения шока.

3.При инфаркте миокарда (в предынфарктном состоянии) и при травматическом шоке.

4. При кашле рефлекторного характера, если у больного травма грудной клетки.

5. Для обезболивания родов.

6. При коликах - почечной - промедол (так как он не влияет на тонус мочевыводящих путей), при желчной колике - ликсир. Кодеин можно использовать как противокашлевое средство, если имеет место сухой изнурительный кашель при коклюше, при тяжелой форме бронхита или пневмонии.

Противопоказания к назначению наркотических анальгетиков: 1.расстройства дыхания, угнетение дыхания.

2.Повышение внутричерепного давления, потому что морфин повышает внутричерепное давление, может спровоцировать эпилепсию.

3. Противопоказано назначение наркотиков детям до 2 лет. Это связано с тем, что у детей физиологическая функция дыхательного центра формируется к 3-5 года, и возможно при использовании наркотиков получить паралич дыхательного центра и смерть, так как его действие на дыхательный центр практически отсутствует.

Клиника острого отравления наркотическими анальгетиками

Эйфория;

Беспокойство;

Сухость во рту;

Ощущение жара;

Головокружение, головная боль;

Сонливость;

Позывы к мочеиспусканию;

Коматозное состояние;

Миоз, сменяющийся мидриазом;

Редкое (до пяти дыхательных движений в минуту), поверхностное дыхание;

АД снижено.

Оказание помощи при отравлении наркотическими анальгетиками

Устранение дыхательных расстройств с помощью аппарата ИВЛ с интубацией трахеи;

Введение антидотов (налорфин, налоксон);

Промывание желудка.

Морфин

Фармакодинамика.

1. Эффекты со стороны ЦНС:

Анальгезия;

Седативный (снотворный) эффект;

Угнетение дыхания;

Снижение температуры тела;

Противорвотный (рвотный) эффект;

Противокашлевой эффект;

Эйфория (дисфория);

Снижение агрессивности;

Анксиолитический эффект;

Повышение внутричерепного давления;

Снижение полового влечения;

Привыкание;

Угнетение центра голода;

Гиперпроявления коленного, локтевого рефлексов.

2. Эффекты со стороны ЖКТ:

Повышение тонуса сфинктеров (Одди, желчных протоков, мочевого пузыря);

Повышение тонуса полых органов;.

Угнетение желчевыделения;

Снижение секреции поджелудочной железы;

Снижение аппетита.

3. Эффекты со стороны других органов и систем:

Тахикардия, переходящая в брадикардию;

Гипергликемия.

Фармакокинетика морфина.

При всех путях поступления в организм НА хорошо всасываются в кровь и быстро проникают в мозг, через плаценту, в грудное молоко. Биодоступность при пероральном введении – 60%, при внутримышечном и подкожном введении – 100%. Период полувыведения – 3-5ч. Смах при внутримышечном и подкожном введении через 20 мин. В процессе биотрансформации 35% препарата обратимо взаимодействует с сывороточными альбуминами. В I фазе биотрансформации НА подвергаются диметилированию и диацетилированию. Во II фазе образуются парные соединения с глюкуроновой кислотой. Экскреция – 75% с мочой, 10% с желчью.

Показания к применению морфина

1. Предупреждение болевого шока при:

Остром панкреатите;

Перитоните;

Ожогах, тяжелых механических травмах.

2. Для премедикации, в предоперационном периоде.

3. Для обезболивания в послеоперационном периоде (при неэффективности ненаркотических анальгетиков).

4. Купирование боли у онкологических больных.

5. Приступы почечной и печеночной колик.

6. Для обезболивания родов.

7. Для проведения нейролептаналгезии и транквилоаналгезия (разновидность общего обезболивания с сохранением сознания).

Противопоказания

1. Детям до трех лет и людям пожилого возраста (по причине угнетения дыхания);

2. черепно-мозговые травмы (за счет угнетения дыхания и повышения внутричерепного давления);

3. при ”остром” животе.

Побочные эффекты морфина

1. Тошнота, рвота;

2. брадикардия;

3. головокружение.

Промедол

Фармакологическое действие:

Агонист опиоидных рецепторов (преимущественно мю-рецепторов), оказывает анальгезирующее (более слабое и короткое, чем морфин), противошоковое, спазмолитическое, утеротонизирующее и легкое снотворное действие.

Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли.

В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр, а также возбуждает центры n.vagus и рвотный центр.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (по спазмогенному эффекту уступает морфину), способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия.

При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 мин, достигает максимума через 40 мин и продолжается 2-4 ч и более (при эпидуральной анестезии - более 8 ч)

При приеме внутрь анальгезирующий эффект в 1.5-2 раза слабее, чем при парентеральном введении.

Показания:

Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): послеоперационная боль, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей и легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, печеночная и почечная колика, паранефрит, острая дизурия, инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала, острый простатит, острый приступ глаукомы, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, боль у онкологических больных, травмы, протрузия межпозвоночного диска, послеоперационный период.

Роды (обезболивание у рожениц и стимуляция).

Острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок.

Подготовка к операции (премедикация), при необходимости - как анальгетический компонент общей анестезии.

Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).

Противопоказания

Дыхательная недостаточность.

Побочные действия

Тошнота, рвота, слабость, головокружение. Возможно развитие лекарственной зависимости.

Способ применения и дозы

П/к или в/м, по 1 мл; максимальные дозы для взрослых: разовая - 0,04 г, суточная - 0,16 г.

Фентанил

Побочные действия вещества Фентанил

Гиповентиляция, угнетение дыхания, вплоть до остановки (в больших дозах), бронхоспазм, парадоксальная стимуляция ЦНС, спутанность сознания, галлюцинации, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), брадикардия, тошнота, рвота, запор, печеночная колика, задержка мочи, амблиопия; пластырь: местные кожные реакции - высыпания, эритема, зуд (исчезают в течение 24 ч после удаления пластыря).

Взаимодействие

Эффект снижает бупренорфин. Опиаты, седативные средства, снотворные, фенотиазины, транквилизаторы, средства для наркоза, миорелаксанты, антигистаминные препараты, вызывающие седацию, алкоголь и другие депримирующие средства повышают вероятность побочных проявлений (угнетение ЦНС, гиповентиляция, гипотония и др.). Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Динитрогена оксид увеличивает мышечную ригидность, антигипертензивные средства - гипотензию, ингибиторы МАО - риск тяжелых осложнений.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания.

Лечение: введение налоксона, ингаляция кислорода, ИВЛ, в случае использования пластыря - немедленное его удаление.