Местные анестетики

Местными анестетиками (anaesthetica localica) называют средства, уменьшающие болевую чувствительность в месте их применения. Так как анестезирующие вещества (от греческого - anaesthesya - бесчувственность) вызывают местную потерю чувствительности, они и получили название местных анестетиков.

Последовательность действия средств этого класса такова: в первую очередь они устраняют чувство боли, при углублении анестезии выключается температурная, затем тактильная чувствительность в последнюю очередь - рецепция на прикосновение и давление (глубокая чувствительность). Важнейшим свойством местных анестетиков является то, что они действуют обратимо и с сохранением сознания.

Воздействуя на окончания чувствительных нервов, местные анестетики препятствуют генерации и проведению возбуждения. Механизм действия местных анестетиков, как считают в настоящее время по данным молекулярной механики, связан с тем, что они, связываясь с мембранными структурами, стабилизируют мембраны нервных клеток, блокируя тем самым проницаемость их мембран для ионов Na и K. Это препятствует возникновению и развитию потенциала действия, а, следовательно, проведению импульсов. Данными, полученными методами молекулярной механики, показано, что биологическая активность местных анестетиков во многом зависит от их поляризуемости, ионизационного потенциала, молекулярной конформации и электрического заряда молекулы. С современных позиций механизм действия связан с образованием комплекса препарата местного анестетика с рецептором мембранных Na -каналов, в результате чего и блокируется ток ионов Na.

По ХИМИЧЕСКОМУ СТРОЕНИЮ местные анестетики (синтетики) делятся на 2 группы:

1) сложные эфиры (эстеры) ароматических кислот (новокаин, дикаин, анестезин - сложные эфиры ПАБК, кокаин - эфир бензойной кислоты);

2) замещенные амиды аминокислот (лидокаин, тримекаин, пиромекаин, мепивакаин, бупивакаин).

Если эстеры метаболизируются эстеразами, то метаболизм амидов преимущественно происходит в печени.

Преимущества амидов:

1) более длительный период действия;

2) неаллергенны;

3) не ослабляют действие сульфаниламидов.

Действующим началом местных анестетиков являются основания (вследствие присутствия азота в аминной группе), которые с кислотами дают растворимые соли. Основания же плохо растворимы. В тканях со щелочной средой (рН = 7,4) высвобождается свободное основание и оказывает фармакологическое действие. Все препараты выпускают в виде солей, главным образом, в виде гидрохлоридов. В кислой среде основание не отщепляется и действие местных анестетиков не проявляется.

К анестезирующим средствам предъявляют определенный ряд требований. Прежде всего, они должны иметь:

1) высокую избирательность действия, не вызывая раздражающего эффекта ни на нервные элементы, ни на окружающие ткани;

2) обладать коротким латентным периодом;

3) высокой активностью при разных видах местной анестезии;

4) определенной продолжительностью действия, удобного для проведения разнообразных манипуляций.

5) Желательно, чтобы они: суживали сосуды или хотя бы не расширяли их. Сужение сосудов усиливает анестезию, снижает кровотечение из тканей, уменьшает токсические эффекты.

К числу важнейших требований, предъявленных к местным анестетикам, относят также их:

6) Низкую токсичность и минимальные побочные эффекты.

Препараты также должны хорошо:

7) Растворяться в воде и не разрушаться при стерилизации.

Местные анестетики используют для получения разных видов анестезии, основными видами которых являются следующие:

1) Терминальная, концевая или поверхностная анестезия - анестетик наносится на поверхность слизистой оболочки. Кроме того, анестетик может быть нанесен на раневую, язвенную поверхность. Типичный пример данного вида анестезии - небольшое инородное тело в глазу (соринка) - при удалении его закапывают раствор дикаина в полость конъюнктивы. Терминальную анестезию можно производить преимущественно на слизистых, так как кожные покровы практически непроницаемы для местных анестетиков. Для проведения терминальной анестезии используют растворы кокаина (2% - 5 ml), дикаина (0,5% - 5 ml), лидокаина (1-2% р-р), пиромекаина (0,5-1-2%), а также анестезина (порошок, таблетки, мазь, свечи).

2) Второй вид анестезии - инфильтрационная. Этот вид анестезии предполагает последовательное "пропитывание" кожи и более глубоких тканей, через которые пройдет операционный разрез. Типичным примером является послойная инфильтрационная анестезия тканей при аппендэктомии. Для инфильтрационной анестезии используют: растворы новокаина (0,25-0,5%), тримекаина (0,125-0,25-0,5%), лидокаина (0,25-0,5%).

3) Третий вид анестезии - проводниковая или регионарная (областная) - анестетик вводят по ходу нерва; возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам, что сопровождается утратой чувствительности иннервируемой ими области. Типичным примером проводниковой анестезии является операция экстракции (удаления) зуба. Используют для этого вида анестезии растворы новокаина (1-2%), тримекаина (1-2%), лидокаина (0,5-2%).

4) Разновидностями проводниковой анестезии являются спинномозговая анестезия, когда анестетик вводят субарахноидально, а также эпидуральная анестезия, при которой анестетик вводится в пространство над твердой мозговой оболочкой. При этих видах анестезии лекарственное средство воздействует на передние и задние корешки спинного мозга, блокируя иннервацию нижней половины тела.

Для проведения данных видов анестезии используют еще более концентрированные растворы местных анестетиков: новокаин (5%), лидокаин (1-2%), тримекаин (5%).

Первым местным анестетиком, используемым в медицинской практике, был КОКАИН - алкалоид кокосового кустарника Erythroxylon coca (произрастает в Южной Америке). Используется соль хлористоводородная кокаина (Cocaini hydrochloridum 1-3% в полость коньюнктивы, 2-5% - анестезия слизистых), являющаяся гидрохлоридом сложного эфира бензойной кислоты и метилэкгонина. По химическому строению кокаин близок к атропину. Известен сотни лет назад. Туземцы Чили, Перу, Боливии жевали листья дерева Erythroxylon coca, чтобы ослабить голод и усталость и вызвать прилив сил, а перуанцы применяют его до сих пор. В 1860 году Ниман выделил из листьев этого дерева кокаин, а в 1884 году Карл Коллер применил его для анестезии глаз. В 1902 году Вильштеттер установил структуру кокаина и осуществил его синтез. Выяснилось, что кокаин обладает по меньшей мере двумя отрицательными свойствами, а именно значительной токсичностью и способностью вызывать у пациентов пристрастие. При этом к кокаину, в отличие от героина или морфина, развивается психическая, а не физическая зависимость. Высокая токсичность кокаина резко ограничивает его использование. В тоже время как местный анестетик кокаин является очень эффективным средством.

В виду токсичности препарата применение его даже для поверхностной анестезии должно быть осторожным, особенно у детей. Это обусловлено тем, что кокаин может всасываться со слизистых оболочек и оказывать токсический эффект. В связи с высокой токсичностью кокаин используется преимущественно в хирургии глаз, носа и горла; в стоматологии входит в состав мышьяковистой пасты. Это поверхностный анестетик для местной анестезии коньюнктивы и роговицы (1-3%), слизистых оболочек полости рта, носа, гортани (2-5%), для анестезии пульпы зуба. При закапывании 1-3% растворов кокаина в полость коньюнктивы отмечается выраженная анестезия последней, продолжающаяся около 1 часа. При этом кокаин суживает сосуды склеры, расширяет зрачок. Внутриглазное давление снижается, однако у части лиц внутриглазное давление резко повышается (у пожилых особенно). При длительном использовании кокаин вызывает слущивание и изъязвление эпителиия роговицы. Опасность явлений общей интоксикации требует сочетания его с адреналином. Кокаин входит в состав капель для лечения больных с ринитами, синуситами, коньюктивитами. В уголовном мире кокаин известен как "марафет". Сейчас на Западе появился еще более сильный и дешевый полусинтетический препарат "Крек".

Хроническое использование кокаина путем вдыхания через нос вызывает изъязвление слизистой носа. Ранее, до появления более современных наркотиков, кокаинистов узнавали по изъязвлению слизистой носа (спазм сосудов). При резорбтивном действии кокаин стимулирует ЦНС (эйфория, беспокойство, психомоторное возбуждение, ощущение утомления, могут быть галлюцинации). Часто наблюдаются аллергические реакции.

Следующий препарат, используемый для поверхностной анестезии - это ДИКАИН (Dicainum) - препарат еще более сильный (примерно в 10 раз сильнее кокаина), но и в 2-5 раз токсичнее кокаина. Дикаин является производным парааминобензойной кислоты. Ввиду токсичности используется только для терминальной анестезии в глазной практике (0,25-2% растворы). Зрачки не расширяет, внутриглазное давление не снижает, на аккомодацию не влияет. В стоматологии дикаин входит в состав жидкости Платонова, используемой для анестезии твердых тканей зуба. В ЛОР-практике используются 0,5-1% растворы анестетика. В хирургической клинике дикаин применяют для смазывания раз личных бужей, катетеров, при проведении эндоскопических манипуляций.

Дикаин расширяет сосуды, поэтому его целесообразно сочетать с адреномиметками (с адреналином, например). Отлично всасывается через слизистые оболочки, поэтому даже небольшое превышение терапевтических доз может оказать тяжелый токсический эффект (вплоть до смертельного исхода). У детей, при особой рыхлости слизистой их, возможны тяжелые токсические эффекты (до 10 лет - нельзя использовать вообще).

В отличие от кокаина и дикаина производное парааминобензойной кислоты АНЕСТЕЗИН (Anaesthesinum) плохо растворим в воде. Это связано с тем, что анестезин не дает солей, так как существует только как основание. Ввиду нерастворимости анестезин существует в сухом виде, в виде порошка. Поэтому его применяют наружно в виде присыпок, паст, 5% мазей для терминальной анестезии. В стоматологии используют в виде 5-10% мазей, 5-20% масляных растворов (глоссит, стоматит), для анестезии твердых тканей зуба втирают порошки (анестезия твердых тел). Указанные лекарственные формы наносят на пораженную поверхность кожи при ссадинах, обморожениях, при крапивнице, кожном зуде. Анестезин может использоваться и энтерально в виде таблеток (по 0,3), порошков, микстур со слизью для оказания терминальной анестезии слизистой желудка (язвенная болезнь, гастрит), вводится ректально (свечи, содержащие 0,05-0,1 анестезина) при заболеваниях прямой кишки (геморрой, трещины).

Создана уникальная лекарственная форма - аэрозоль под названием АМПРОВИЗОЛЬ , в состав которого входят анестезин, ментол, витамин Д - эргокальциферол, глицерин. Препарат способствует заживлению язв, стимулируя процессы репарации.

Очень часто анестезин входит в состав суипозитариев, используемых при трещинах прямой кишки, геморрое.

Для поверхностной анестезии используют также препарат ПИРОМЕКАИН (бумекаин). Его применяют в офтальмологии (0.5%-1%), оториноларингологии (1-2%), в стоматологии (1-2%). Пиромекаин обладает антиаритмическим эффектом, что позволяет использовать его как противоаритмическое средство в клинике внутренних болезней. Используют как анестетик при эндоскопических процедурах (бронхоскопия, бронхография, интубация). Выпускается в ампулах по 10, 30 и 50 мл 1-2% раствора, в виде 5% мази и геля. Применяют лишь для терминальной анестезии, так как обладает раздражающим ткани эффектом из-за высокого значения рН (4,4-5,4).

НОВОКАИН (Novocainum) - сложный эфир диэтиламиноэтанола и парааминобензойной кислоты. Выпускается в ампулах по 1,2,5,10,20 ml 0,25% концентрации, в склянке, флаконы объемом 200 ml (0,25%), в виде мази, суппозиториев. Новокаин один из самых старых местных анестетиков. Имеет умеренную активность и длительность действия. Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет в среднем 30 минут. Новокаин используется преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Для инфильтрационной анестезии применяют новокаин в малых концентрациях (0,25-0,5%) и в больших объемах (сотни мл). Для проводниковой анестезии объем раствора анестетика существенно меньше, но возрастает его концентрация (1-2% в объеме 5, 10, 20 ml). Используют новокаин для спинномозговой анестезии, еще реже для терминальной (надо большие дозы).

Большим преимуществом новокаина является его низкая токсичность. У новокаина есть сфера применения в терапии: он оказывает легкий ганглиоблокирующий эффект, снижая выделение из преганглионарных волокон ацетилхолина. В связи с этим, а также в результате угнетающего действия на ЦНС уменьшается возбудимость моторных зон коры, потенцируется действие средств, угнетающих ЦНС. Оказывает гипотензивное действие, а также слабое антиаритмическое. Снижает спазм гладкой мускулатуры. Как антиаритмическое средство чаще используется в терапии дериват новокаина - НОВОКАИНОМИД. Из побочных эффектов следует указать на его антагонистический эффект с химиотерапевтическими препаратами, а именно с сульфаниламидами. Это связано с конкурирующим действием метаболита новокаина - парааминобензойной кислоты - с сульфаниламидами (ПАБК – конкурент сульфаниламидам).

Особо следует указать на возможность непереносимости препарата: часто могут возникать аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока. Нужен аллергологический анамнез. Частые аллергические реакции новокаина опять же связаны с его химическим строением, так как, если эфирные производные часто вызывают аллергические реакции (амидные соединения существенно реже). Более 4% людей - высокочувствительны к новокаину, это самый аллергенный препарат. Кроме того, новокаин нельзя использовать для анестезии воспаленных тканей, так как в кислой среде он не оказывает анестезирующего эффекта (не диссоциирует).

ЛИДОКАИН (Lidocainum). Форма выпуска: amp.- 10, 20 ml - 1%, 2, 10 ml - 2%; в аэрозоли - 10%; драже по 0,25. За рубежом - КСИКАИН (лидестин, ультракаин). Это универсальный местный анестетик, используемый практически для всех видов анестезии. Он показан для поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, субарахноидальной и других видов анестезии.

По анестезирующей активности превосходит новокаин в 2,5 раза и действует в 2 раза продолжительнее (примерно 60 минут). В комбинации с адреномиметиками проявляет анестезирующий эффект 2- 4 часа (0,5% раствор; 1 капля адреналина на 10 мл). Имеется препарат Ксилонор, представляющий сочетание ксикаина и норадреналина. Этот коммерческий препарат нельзя использовать для терминальной анестезии.

Токсичность его примерно такая же, как и новокаина или чуть превышает его. Не оказывает раздражающего действия на ткани. При закапывании в полость коньюнктивы не влияет на величину зрачка и тонус сосудов.

Ценным его качеством является тот факт, что ни лидокаин (ксикаин), ни его метаболиты не вступают в конкурентные взаимоотношения с сульфаниламидами. К тому же лидокаин редко вызывает аллергические реакции в отличие от новокаина. Препарат стабилен, можно его длительно хранить при комнатной температуре, а также автоклавировать.

Из других положительных качеств лидокаина следует отметить его высокую активность как противоаритмического средства. Как антиритмик в настоящее время считается ведущим препаратом при желудочковых формах аритмий (экстрасистолия, тахикардия). К сожалению, ввиду малого выпуска его нашей промышленностью представляет определенный дефицит.

Побочные эффекты: гипотония, сонливость, головокружение, амнезия, судороги, тремор, токсическая тахиаритмия, нарушение зрения, дыхательная недостаточность. Могут быть аллергические реакции (бронхоспазм, крапивница, дерматит).

ДРУГИЕ ПРЕПАРАТЫ ГРУППЫ ЗАМЕЩЕННЫХ АМИДОВ.

АРТИКАИН - местный анестетик для инфильтрационной, проводниковой, спинномозговой анестезий. Используется в виде 2% и 5% растворов. Препарат представляет комбинацию с сосудосудосуживающим средством глюкозой. Длительность действия около 4 часов. Используется как местный анестетик в хирургии, а также акушерской клинике.

БУПИВАКАИН (маккаин) - препарат для длительной анестезии (8 часов). Это самый длительно действующий местный анестетик. Применяют в виде 0,25%; 0,5%; 0,75% растворов с адреналином. Один из наиболее активных, сильных местных анестетиков (мощнее лидокаина в 4 раза). Используется для проведения инфильтрационной, проводниковой и эпидуральной анестезии в акушерской и хирургической практике в послеоперационном периоде, при хроническом болевом синдроме. Это препарат с медленным началом действия, максимальный эффект создается лишь через 30 минут. Побочные эффекты - судороги, снижение деятельности сердца.

МЕПИВАКАИН (Mepivacainum). Используются 1%, 2%, 3% растворы для инфильтрационной и проводниковой анестезии, в том числе и спинномозговой. По химическому строению очень схож с молекулой бупивокаина (отличия связаны лишь с одним радикалом). Это местный анестетик средней продолжительности действия (до 2-х часов). Обладает быстрым наступлением эффекта. В остальном схож с предыдущим препаратом.

СКАНДИКАИН - используют в стоматологии в виде 1% раствора.

УЛЬТРАКАИН - см.справочник.

При передозировке местных анестетиков возможно отравление. Как правило интоксикация местными анестетиками реализуется генерализованными судорогами. В этом случае необходимо введение диазепана (седуксена), являющегося лучшим противосудорожным средством. При угнетении центров дыхания и кровообращения необходимо использование стимуляторов ЦНС (аналептиков типа бемегрид, этимизол), а возможно и искусственное дыхание на фоне введения адреномиметиков (адреналин, эфедрин).

ВЯЖУЩИЕ СРЕДСТВА (ADSTRINGENTIA)

Вяжущие средства относят к противовоспалительным или антифлогистическим (от греческого- phlogizo - воспламеняю) препаратам местного действия. Их применяют при воспалительных процессах слизистых оболочек и кожи.

Механизм действия вяжущих средств связан с тем, что на месте нанесения этих препаратов возникает уплотнение коллоидов ("частичная коагуляция" белков) внеклеточной жидкости, слизи, экссудата, поверхности клеток (мембран), стенки сосудов. Снижается проницаемость последних, степень воспаления, а образующаяся в результате этого уплотнения пленка предохраняет окончания чувствительных нервов от раздражения и чувство боли ослабевает. Кроме того, имеет место ограничение рефлексов с рецепторов, поддерживающих патологический процесс.

Вяжущие средства по происхождению подразделяют на 2 группы:

a) ОРГАНИЧЕСКИЕ (растительного происхождения);

b) НЕОРГАНИЧЕСКИЕ (соли металлов).

Иначе вяжущие средства иногда классифицируют:

а) растительного происхождения;

б) препараты - соли металлов.

К ОРГАНИЧЕСКИМ относят ТАНИН (Taninum), представляющий из себя алкалоид черемухи, чая. Алкалоиды - вещества, обладающие свойствами оснований, а в химической структуре содержащие азот. Много содержится танина в коре дуба, шалфее, ромашке, траве зверобоя, в корне кровохлебки, в траве череды. Из этих растений готовят настои и отвары. Кроме того, танин назначают в виде растворов для наружного применения и мазей. Растворы для полоскания полости рта, носа, зева, гортани - 1-2%, а для смазывания пораженных поверхностей используют 3 -10% мази (при ожогах, пролежнях, трещинах).

Из НЕОРГАНИЧЕСКИХ вяжущих средств представляют интерес препараты, являющиеся солями металлов: СВИНЦА (свинца аценат), ВИСМУТА (висмута нитрат основной) или ВИСМУТА СУБНИТРАТ (Vismuthi subnitras), ДЕ-НОЛ (коллоидный субцитрат висмута), АЛЮМИНИЯ (квасцы), ДЕРМАТОЛ (основная висмутовая соль), ЦИНКА (цинка окись и цинка сульфат), МЕДИ (меди сульфат), СЕРЕБРА (серебра нитрат - Argento nitras).

Для вяжущих средств присущи следующие фармакологические эффекты:

1) вяжущим; при этом в низких концентрациях соли указанных металлов обладают вяжущим действием, а в более высоких - прижигающим;

2) противовоспалительный; этот эффект вяжущих обусловлен еще и тем, что ограничиваются рефлексы, поддерживающие патологические процессы;

3) противоболевой;

4) в какой-то степени детоксицирующий.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.

Назначают вяжущие средства при воспалении слизистой оболочки полости рта, различных по генезу стоматитах, гингивитах, в виде примочек, полосканий, спринцеваний, смазываний, присыпок. Особенностью вяжущих средств является наличие у них противомикробной активности, и в этом плане основной интерес имеют новые препараты висмута, в частности Де-нол. Вяжущие могут иногда назначаться внутрь - те же препараты висмута (De-nol), висмут используется как присыпка, а в комбинированных таблетках - викалин, викаир - используется внутрь при гастритах, язвенной болезни желудка, 12-перстной кишки. Кроме того препараты висмута используются и как присыпка (Дерматол). Также назначается внутрь белковый препарат танина - ТАНАЛЬБИН - при воспалении слизистой ЖКТ (энтериты, колиты), а также настои и отвары плодов черемухи, цветков ромашки. Растворы танина используют местно при ожогах и вводят внутрь при отравлениях солями тяжелых металлов, солями алкалоидов, гликозидами (они способствуют их осаждению).

ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА (MACILAGINOSA) это индифферентные вещества, способные набухать в воде с образованием коллоидных растворов слизеподобного типа. Обволакивающие средства, покрывая слизистые оболочки, препятствуют раздражению окончаний чувствительных нервов, тем самым предохраняя ЖКТ при легких его расстройствах. Они обволакивают слизистые, откуда получили свое название.

Обволакивающие средства по происхождению делятся на 2 группы:

1) обволакивающие неорганического типа (гидрат окиси алюминия, трисиликат магния);

2) обволакивающие средства органического происхождения (слизь из картофельного, кукурузного, пшеничного крахмала, слизь из семян льна, слизь из риса, клубней алтейного корня, кисели).

Фармакологические эффекты:

I. противовоспалительный;

II. противопоносный (антидиарейный);

III. противоболевой;

IV. частично адсорбирующий.

Показания к применению обволакивающих средств:

4) при воспалительных процессах ЖКТ;

5) при совместном приеме с веществами, имеющими раздражающее действие (слизь крахмала);

6) в клинической токсикологии для уменьшения всасывания яда.

Обволакивающие не всасываются, поэтому резорбтивным действием не обладают.

К группе обволакивающих примыкают мягчительные средства. С этой целью используются различные масла (вазелиновое масло, масло какао, глицерин).

АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (ADSORBENTIA) - Адсорбирющие средства представляют собой тонкие порошкообразные инертные вещества (или..... клеток) с большой адсорбционной поверхностью, нерастворимые в воде и не раздражающие ткани. Эти средства, адсорбируя на своей поверхности химические соединения, предохраняют окончания чувствительных нервов от их раздражающего действия. Кроме того, покрывая тонким слоем кожные покровы или слизистые, адсорбирующие средства механически защищают окончания чувствительных нервов.

а) адсорбирющий;

б) детоксицирующий;

в) противоболевой;

г) противовоспалительный.

К классическим адсорбирующим средствам относят ТАЛЬК, представляющий собой силикат магния такого состава: 4SiO+3MgO+H O, который при нанесении его на кожу адсорбирует выделения желез, подсушивает кожу и предохраняет ее от механическго раздражения, снижает патологические рефлексы.

К адсорбирующим средствам относят БЕЛУЮ ГЛИНУ (Bolus alba), АЛЮМИНИЯ ГИДРОКИСЬ (Al(OH)). Но лучшим адсорбирующим средством является АКТИВИРОВАННЫЙ УГОЛЬ (Carbo activatus), КАРБОЛЕН (Carbonis activati). Эффекты, показания: адсорбирующие гемостатические средства для остановки кровотечений и склеивания тканей при хирургических вмешательствах.

Активированный уголь используют при всех острых отравлениях (алколоидами, солями тяжелых металлов), чаще в больших дозах – 1-2 столовые ложки в виде порошка. С этой целью получаем в стакане воды взвесь активированного угля, которую вводим или per os больному, или же через зонд. В таблетках активированный уголь (карболен - 0,25 и 0,5) назначают при метеоризме для адсорбции газов (поглощают сероводород), при диспепсии, пищевых интоксикациях.

Адсорбирующие гемостатические средства для остановки кровотечений и склеивания тканей при хирургических вмешательствах:

7) берипласт ХС (раствор для местного применения);

8) тахокомб (адсорбирующая губка).

Таким образом, вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие средства обладают одним важным общим свойством: они местно, в точке их приложения оказывают ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЙ ЭФФЕКТ. В этой связи в литературе их часто называют МЕСТНЫМИ АНТИФЛОГИСТИКАМИ (противовоспалительными средствами).

К современным местным анестетикам относятся: бупивакаин (маркаин), ропивака ин (наропин), левобупивакин (хирокаин), лидокаин и прокаин (новокаин) , причем последний препарат применяется достаточно редко и в основном для инфильтрационной анестезии (например, при катетеризации магистральных вен). Местные анестетики используются для обеспечения интраоперационной анестезии и обезболивания, а также для лечения острой и хронической боли. местных анестетиков и , и описаны ниже.

Классификация местных анестетиков

Классификация местных анестетиков основана на длительности их действия и фармакологических свойствах.

Классификация по длительности действия:

• короткого действия – новокаин;
• средней длительности – лидокаин;
• длительного действия – наропин, маркаин, хирокаин.

Классификация по химическим свойствам:

• аминоэфиры – новокаин;
• аминоамиды – наропин, маркаин, хирокаин, лидокаин.

Применение местных анестетиков

Применение местных анестетиков в анестезиологии ограничено клиническими показаниями. К ним относятся: инфильтрационная анестезия, блокады периферических нервов, нейроаксиальные блокады (эпидуральная и спинномозговая анестезия), тумесцентная анестезия и аппликационная анестезия (поверхностная).

Оптимальное применение местных анестетиков для регионарной анестезии требует понимания нескольких аспектов:

1. клинического состояния каждого конкретного пациента;
2. места, интенсивности и длительности регионарного блока;
3. анатомических факторов, влияющих на распространение препаратов вокруг нервных структур;
4. выбора конкретного препарата и дозировки;
5. необходимости непрерывной оценки клинических эффектов местных анестетиков после их введения.

Инфильтрационная анестезия

Любой местный анестетик может использоваться для инфильтрационной анестезии. Начало действия – практически мгновенное для всех препаратов после внутрикожного и подкожного введения; тем не менее длительность эффекта может варьировать. Адреналин увеличивает продолжительность действия всех анестетиков, хотя в большей степени этот эффект выражен в комбинации с лидокаином. Выбор препарата для инфильтрационной анестезии в большинстве своем зависит от желаемой продолжительности действия. Доза местного анестетика для адекватной инфильтрационной анестезии определяется площадью анестезируемой поверхности и предполагаемой длительностью хирургического вмешательства. При анестезии больших поверхностей стоит пользоваться большими объемами слабо концентрированных растворов. Лидокаин сохраняет эффективность для инфильтрационной анестезии даже при разведении до 0,3–0,5%, что позволяет использовать большие объемы слабо концентрированных растворов для анестезии больших площадей.

Блокада периферических нервов - один из вариантов местной анестезии, который условно разделяют на большие и малые нейрональные блокады. К малым блокадам относят блокады отдельных нервов, в частности, локтевого или лучевого, а большие блокады подразумевают блокады двух и более нервов или нервного сплетения, а также проксимальные блоки очень крупных нервов (например, бедренного и седалищного).
Большинство местных анестетиков может быть использовано для малых блокад. Эффект большинства препаратов наступает быстро, и выбор анестетика зависит от желаемой длительности анестезии.

Блокада плечевого сплетения при операциях на верхней конечности является самым распространенным вариантом больших блокад периферических нервов. не только продлевает анальгетическую продолжительность блокады плечевого сплетения, но также снижает частоту применения опиоидов в течение первых суток после операции. Существуют существенные различия в скорости начала действия различных препаратов при выполнении этой блокады.

Анестетики средней мощности обладают более высокой скоростью начала действия, чем более мощные препараты. После введения лидокаина эффект наступает примерно через 14 мин, а при использовании бупивакаина примерно через 23 мин. Длительность анестезии при блокаде плечевого сплетения варьирует в большей степени, чем при других блокадах. Например, при использовании бупивакаина она может варьироваться от 4 до 30 часов . Поэтому при блокадах больших нервов с использованием бупивакаина и ропивакаина будет благоразумно предупредить пациента о возможности развития длительного сенсорного и моторного блока.

Нейроаксиальные блокады

К нейроаксиальным блокадам относятся эпидуральная и спинномозговая анестезия.
В настоящее время для эпидуральной анестезии чаще применяют наропин и маркаин, реже лидокаин (новокаин не используют). Препараты средней мощности обеспечивают хирургическую анестезию на протяжении 1–2 часов , в то время как анестетики длительного действия характеризуются 3–4 часовым эффектом . Время действия препаратов с короткой и средней продолжительностью действия значительно увеличивается при добавлении адреналина (1:200000), но на эффект анестетиков длительного действия адреналин оказывает минимальное влияние. После эпидурального введения на поясничном уровне лидокаина эффект развивается примерно через 5–15 мин. Бупивакаин обладает более медленным началом действия. Болюсное введение бупивакаина в концентрации 0,125% в большинстве клинических ситуаций обеспечивает адекватное обезболивание с минимальной моторной блокадой. Продленная инфузия бупивакаина , разведенного до 0,0625% или 0,1%, используется при обезболивании родов, особенно с добавкой опиоидов. Бупивакаин в концентрации 0,25% может использоваться для обеспечения более интенсивной анальгезии (особенно в комбинации с поверхностной общей анестезией) с умеренной степенью моторной блокады. Бупивакаин в концентрации от 0,5% до 0,75% обеспечивает выраженную моторную блокаду, что позволяет применять его практически при всех хирургических вмешательствах,особенно при тех, где эпидуральную блокаду не комбинируют с общей анестезией. Следует подчеркнуть, что местные анестетики высоких концентраций могут быть использованы для эпизодического болюсного введения во время операции, однако подобные концентрации (например>0,2% для бупивакаина) не рекомендуют для продленных эпидуральных инфузий.

Для проведения спинномозговой анестезии чаще используют маркаин и наропин, реже лидокаин. Нейраксиальная анестезия рекомендуется у гериатрических пациентов для минимизации периоперационных побочных эффектов. Имеющиеся данные из последних научных исследований сместили фокус с традиционного подхода к спинальной анестезии на концепцию введения местного анестетика в сочетании с низкой дозой опиоидов (5–10 мг 0,5% бупивакаина+20 мкг фентанила+100 мкг морфина).

Поверхностная (аппликационная) анестезия

Существует несколько местных анестетиков (крем, спрей и гель ), используемых для поверхностной анестезии. Наиболее часто применяемые препараты: лидокаин, дибукаин, тетракаин и бензокаин . В целом эти препараты обеспечивают адекватную, но относительно кратковременную анальгезию при нанесении их на слизистые оболочки или на поврежденную кожу. Самым известным в анестезиологии является препарат катеджель , представляющий собой гель с лидокаином, который рутинно применяется при интубации трахеи, постановки желудочного зонда и катетеризации мочевого пузыря. Спреи с лидокаином или тетракаином широко используются для анестезии слизистой перед процедурой бронхоскопии или гастроскопии. Существует несколько смесей местных анестетиков, разработанных для анестезии интактной кожи, например, ЭМЛА – крем из 2,5% лидокаина и 2,5% прилокаина, который широко применяется для анестезии кожи при катетеризации периферических вен. Для обеспечения адекватной анестезии, крем наносится на кожу и укрывается окклюзивной наклейкой в течение 45–60 мин ; экспозиция на протяжении более длительного периода времени увеличивает глубину и эффективность анестезии кожи.

Тумесцентная анестезия

Этот вид местной анестезии чаще всего используется пластическими хирургами во время процедуры липосакци и и включает в себя подкожное введение больших объемов местных анестетиков низких концентраций в комбинации с адреналином и другими препаратами. Доказано,что общая доза лидокаина, варьирующая от 33 до 55 мг/кг массы тела, не приводит к появлению токсических концентраций в плазме, хотя пиковых значений они могут достигать более чем через 8–12 ч после инфузии препарата. Несмотря на эти кажущиеся огромными дозы, в нескольких исследованиях были продемонстрированы хорошие результаты. И наоборот, описаны случаи остановки сердца и летальных исходов после пластических операций. В этих случаях имело место сочетание факторов риска, включая высокие концентрации местных анестетиков в плазме и параллельное использование препаратов для седации, что в целом могло привести к фатальному ухудшению состояния пациентов. Врачам следует быть особенно осторожными при дополнительном использовании местных анестетиков в течение 12–18 часов после вышеописанной методики.

Токсичность местных анестетиков

Токсичность местных анестетиков может вызвать осложнения , при этом наиболее подвержены сердечно-сосудистая и центральная нервная система . На сегодняшний день частота системных токсических реакций при эпидуральной анестезии составляет 1:10000, при блокаде периферических нервных сплетений - 1:1000. Основные системные токсичные эффекты местных анестетиков проявляются в виде негативного влияния на сердце (блокада атриовентрикулярного узла, аритмии, депрессия миокарда, остановка сердца) и головной мозг (возбуждение, угнетение сознания, судороги, кома). Гипоксемия и ацидоз усиливают токсичность местных анестетиков. Следует отметить, что реанимация после передозировки бупивакаина может быть затруднена, поэтому необходимо избегать внутрисосудистого введения препаратов и тем более передозировки местных анестетиков. Блокады нервов должны выполняться медленно, посредством дробного введения местных анестетиков.
Клиника системной токсичности местных анестетиков может быть легкой степени , которая проявляется покалыванием, зудом, онемением в области губ и языка, шумом в ушах, металлическим привкусом во рту, беспокойством, дрожью, чувством страха, фасцикуляцией мышц, рвотой, потерей ориентации. При средней степени тяжести отмечаются нарушение речи, оцепенение, тошнота, рвота, головокружение, сонливость, спутанность сознания, дрожь, моторное возбуждение, тонико-клонические судороги, широкие зрачки, ускоренное дыхание. При тяжелой степени интоксикации - рвота, паралич сфинктеров, снижение тонуса мышц, утрата сознания, периодическое дыхание, остановка дыхания, кома, смерть.

Токсичность местных анестетиков, влияющая на центральную нервную систему

Местные анестетики могут угнетать различные рецепторы, усиливая выброс глютамата и подавляя тем самым деятельность некоторых внутриклеточных сигнальных путей. Системное введение местных анестетиков может влиять на функционирование сердечной мышцы, скелетных мышц и гладкомышечной ткани. Передача импульсов может измениться не только в центральной и периферической нервных системах, но и в проводящей системе сердца. Локальная аппликация местных анестетиков, их инъекция вблизи периферических нервов или магистральных нервных стволов, а также введение в эпидуральное или субарахноидальное пространство приводят к потере чувствительности в различных участках тела. Токсические реакции могут быть не только местными, но и системными, которые возникают, как правило, при случайной внутрисосудистой или интратекальной инъекции, а также при введении чрезмерной дозы. Более того, при использовании определенных препаратов могут развиться специфические побочные эффекты, такие как аллергические реакции на аминоэфирные анестетики. Судороги , вызванные непреднамеренным внутривенным введением местного анестетика, могут быть устранены внутривенным введением небольшой дозы бензодиазепинов, (например мидазолама) или тиопентала. Высокий спинальный или эпидуральный блок может привести к выраженной артериальной гипотензии. Разбор судебных исков от пациентов, переживших остановку сердца в периоперационном периоде, подтвердил сообщения о случаях остановки сердца у относительно здоровых пациентов, которым выполнялась спинальная или эпидуральная анестезия. Эти случаи были связаны с высоким уровнем блока, а также избыточно широким использованием седативных препаратов. Остановка кровообращения наступала после периода гипотонии и брадикардии; при этом нередко наблюдалась задержка в распознавании угрожающего состояния, несвоевременная респираторная поддержка (особенно у седатированных пациентов), задержка применения прямых адреномиметиков, таких как адреналин.

Токсичность местных анестетиков, влияющая на сердечно-сосудистую систему

Все местные анестетики, но особенно бупивакаин , могут привести к быстрому и глубокому угнетению функции сердечно-сосудистой системы. Кардиотоксические эффекты бупивакаина отличаются от лидокаина следующим образом:

1. Отношение дозы, вызывающей необратимую острую сердечно-сосудистую недостаточность,к дозе, оказывающей токсическое действие на ЦНС (судороги), ниже у бупивакаина, чем у лидокаина;
2. Желудочковые аритмии и фатальная фибрилляция желудочков наблюдаются гораздо чаще после быстрого внутривенного введения большой дозы бупивакаина, чем лидокаина;
3. Беременные более чувствительны к кардиотоксическим эффектам. В США 0,75% раствор бупивакаина запрещен к использованию в акушерской анестезиологии;
4. Сердечно-легочная реанимация затруднена приостановке сердца, вызванной бупивакаином, а ацидоз и гипоксия в еще большей степени увеличивают кардиотоксичность бупивакаина.

Лечение осложнений местной анестезии

Лечение осложнений местной анестезии проводится незамедлительно! Сердечно-легочная реанимация после внутривенного введения большой дозы местного анестетика должна включать в себя следующие моменты:

1. Не существует лекарственных средств , улучшающих исход при остановке сердца или выраженной желудочковой тахикардии после введения бупивакаина (кроме рекомендаций по применению интралипида). Следует акцентировать свое внимание на базовых принципах сердечно-легочной реанимации, которые должны включать обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких и, при необходимости массаж сердца;
2. Ввиду того, что реанимация при остановке сердечной деятельности, вызванной местными анестетиками, затруднена, решающее значение имеют меры, направленные н а предотвращение внутривенного введения этих препаратов ;
3. Отсутствие крови в шприце не всегда исключает внутрисосудистое расположение иглы или катетера . Дробное введение местных анестетиков должно быть правилом , соблюдающимся у всех пациентов, которым выполняются регионарные блокады. Изменения ЭКГ часто являются предвестниками остановки кровообращения,поэтому внимательное наблюдение за изменениями ЭКГ (изменения QRS, ЧСС,ритм, экстрасистолы) может позволить остановить инъекцию препарата до введения летальной дозы;
4. При развитии у пациента выраженного угнетения сердечно-сосудистой системы после введения бупивакаина, ропивакаина или других местных анестетиков, параллельно с протоколом сердечно-легочной реанимации рекомендуется использование интралипида:

• Внутривенно болюсно в течение одной минуты вводится 20% раствор жировой эмульсии в дозе 1,5 мл/кг (100 мл для пациента массой тела 70 кг).
• Затем продолжается внутривенная инфузия 20% раствора жировой эмульсии со скоростью 0,25 мл/кг × мин.
• Продолжать реанимационные мероприятия, включая непрямой массаж сердца для обеспечения циркуляции жировой эмульсии в сосудистом русле.
• Повторять болюсное введение 20% раствора жировой эмульсии в дозе до 3 мг/кг каждые 3–5 мин до полного восстановления сердечной деятельности.
• Продолжать непрерывную внутривенную инфузию жировой эмульсии до полной стабилизации гемодинамики. В случае продолжающейся гипотензии увеличить скорость инфузии до 0,5 мл/кг/мин.
• Максимальная рекомендуемая доза 20% раствора жировой эмульсии – 8 мл/кг.

Основными механизмами действия эмульсии липидов при системной токсичности местных анестетиков является связывание анестетика (внутрисосудистый) с метаболическим (внутриклеточным) и мембранным (натриевым) каналами. Выбор конкретной липидной эмульсии (интралипид, липосин, липофундин, целепид и др.) в качестве антидота существенного значения не имеет , поскольку нет доказанных преимуществ одних жировых эмульсий перед другими.

Фармакология местных анестетиков подразумевает следующие характеристики: доза, мощность, скорость развития эффекта, длительность действия и способность вызывать дифференцированный блок (сенсорный или моторный).

Доза местного анестетика

Увеличение дозы местного анестетика ускоряет начало действи я и увеличивает вероятность развития успешного и длительного блока. Дозировка местного анестетика может быть увеличена путем введения большего объема препарата или использованием более концентрированного раствора.Например, увеличение концентрации бупивакаина с 0,125% до 0,5% при введении его в эпидуральное пространство в неизменном объеме (10 мл) ускоряет скорость начала действия, увеличивает шанс развития эффективного блока и увеличивает длительность сенсорной анальгезии. Например, при введении 30 мл 1% раствора лидокаина в эпидуральное пространство развивается более высокий блок, чем при введении 10 мл 3% раствора.

Мощность местного анестетика

Основным фактором, определяющим мощность местного анестетик а , является его гидрофобность , потому что молекула анестетика должна проникнуть через нервную мембрану и связаться с относительно гидрофобным рецептором Na + -канала.

Эффекты местных анестетиков

Скорость развития эффекта местной анестезии является одним из ключевых моментов. Скорость блокирования проводимости изолированных нервов зависит от физико-химических свойств местных анестетиков. Скорость действия зависит от дозы или концентрации используемого анестетика. Например, 0,25% концентрация бупивакаина обладает относительно замедленной скоростью развития эффекта;увеличение концентрации до 0,75% приводит к значительному ускорению этого процесса.

Отсутствие эффекта местной анестезии

Некоторые пациенты сообщают, что «местные анестетики на них не действуют» . Неудачи тех или иных видов регионарной анестезии обычно объясняют техническими ошибками при выполнении блока, недостаточным объемом или концентрацией введенного препарата или неправильным выбором методики. Тем не менее, в некоторых ситуациях отсутствие адекватного эффекта может быть обусловлено генетической вариабельностью восприимчивости к местным анестетикам. Например, у подгруппы пациентов с заболеванием соединительной ткани – синдромом Элерса–Данлоса – наблюдается снижение эффекта местных анестетиков при поверхностной анестезии . Кроме этого, существует ряд клинических ситуаций, при которых основой неудач (даже при безупречной технике блока и правильном выборе препарата) являются определенные биологические процессы. Например, в стоматологической практике при абсцедировании в ротовой полости или выраженном пульпите неэффективность стандартной дозы местных анестетиков может достигать 70%.

Длительность действия местных анестетиков

Длительность действия местных анестетиков значительно варьирует:

1. Короткая продолжительность действия (новокаин)
2. Средняя продолжительность действия (лидокаин, мепивакаин и прилокаин)
3. Большая продолжительность действия (тетракаин, бупивакаин, ропивакаин и этидокаин)

Например, длительность блокады плечевого сплетения при использовании новокаина составляет от 30 до 60 мин, а при применении бупивакаина или ропивакаина длительность анестезии (или, как минимум, анальгезии) может достигать 10 часов.

Дифференцированный сенсорный или моторный блок местных анестетиков

Важной клинической особенностью местных анестетиков является способность вызывать избирательную блокаду чувствительной или двигательной активности. Популярность бупивакаина для эпидуральной блокады была обусловлена его способностью вызывать адекватную антиноцицепцию без глубокого угнетения моторной активности (особенно в низких концентрациях). Эпидуральная анальгезия бупивакаином широко используется в акушерской практике, а также для послеоперационного обезболивания, поскольку она обеспечивает адекватное обезболивание с минимальным моторным блоком, особенно при инфузии растворов в концентрациях 0,125% и ниже. При болюсном введении в эпидуральное пространство бупивакаина в концентрациях от 0,25 до 0,75% он вызывает более выраженный сенсорный, чем моторный блок.

Фармакодинамика местных анестетиков

Местные анестетики являются основаниями и поэтому плохо растворяются в воде, хотя достаточно хорошо растворяются в относительно гидрофобных органических растворителях. В результате этого и для увеличения срока хранения большинство этих препаратов производится в виде солей гидрохлоридов. Константа диссоциации местного анестетика (рКа) и рН ткани определяется следующим образом: какое количество препарата после инъекции будет представлено в свободной базисной форме, а какое – в виде положительно заряженного катиона. Поглощение местного анестетика тканями, в основном путем липофильной абсорбции, также приведет к изменению его активности. Во-первых, за счет снижения рКа, что приведет к увеличению доли молекул в неионизированной базисной форме, а во-вторых, за счет ограничения диффузии анестетика от места инъекции. При использовании умеренно гидрофобных местных анестетиков блокада развивается быстрее, чем при использовании гидрофильных или высокогидрофобных в той же концентрации, по следующим причинам. Умеренно гидрофобные молекулы , например лидокаина, связываются с тканью в меньшей степени, чем высоко гидрофобные препараты (тетракаин), но в то же время обладают большей мембранной проницаемостью, чем гидрофильные молекулы (2-хлоропрокаин). Высоко гидрофобные препараты , обладающие большой мощностью, применяются в невысоких концентрациях, и поэтому время наступления эффекта, которое зависит от диффузии, у них замедлено.

Какая молекула местного анестетика обеспечивает блокаду прохождения нервного импульса?

Какая из форм молекул местного анестетика, ионизированная или находящаяся в нейтральной, базисной форме, обеспечивает блокаду прохождения нервного импульса? Более щ елочные растворы местных анестетиков блокируют нервную проводимость более эффективно. На нервах, лишенных оболочки, скорость действия третично-аминовых анестетиков выше при щелочном, чем при нейтральном значении рН, за счет лучшего проникновения через мембраны. При прямом контроле рН аксоплазмы (или перфузии тканей раствором постоянно заряженного гомолога четвертичного амина) становится видно, что основной потенциал исходит от катионов, действующих на поверхности цитоплазмы. Тем не менее, неионизированные базисные формы тоже обладают фармакологической активностью , что объясняет действие бензокаина при поверхностной анестезии.

Механизм действия местных анестетиков объясняется блокированием потенциал-зависимых натриевых каналов, что вызывает прерывание передачи импульсов в аксонах, то есть местная анестезия развивается в результате блокады передачи нервных импульсов .

Растворы местных анестетиков накапливаются вблизи нерва. Свободные молекулы препарата удаляются из этого локуса за счет связывания с тканями, попадания в системную циркуляцию, где, в случае с аминоэфирными анестетиками , подвергаются локальному гидролизу. Только оставшиеся в наличии свободные молекулы препарата пенетрируют оболочку нерва. Затем молекулы местных анестетиков проникают через аксональную мембрану, накапливаясь в ней, а также в аксоплазме. Скорость и выраженность этих процессов зависит от индивидуального значения рКа препарата и от липофильности его основной и ионизированной форм.
Связывание местных анестетиков с рецепторами потенциал-зависимых Na + -каналов предотвращает открытие этих каналов за счет подавления конформационных изменений, определяющих их активность. Местные анестетики связываются с ионным каналом и также блокируют вход ионов Na + .
При начале и завершении действия местных анестетиков блокада импульса неполная и глубину блока в частично блокированных волокнах можно увеличить путем повторяющейся стимуляции, что приводит к частотно-зависимому связыванию местных анестетиков с Na + -каналами.
Связывание местных анестетиков с одними и теми же рецепторами Na + -каналов может объяснить наличие как тонического, так и частотно зависимого (фазового) эффектов. Доступ к месту связывания может достигаться несколькими путями, но для местных анестетиков, использующихся в клинической практике, основным путем является гидрофобный, с внутренней стороны аксональной мембраны .
Клинические параметры, такие как скорость развития блока и его длительность , зависят от относительно медленной диффузии молекул местного анестетика в нерв и из него, а не от того, насколько быстро местные анестетики связываются или диссоциируют из ионного канала. Клинически эффективный блок продолжительностью в несколько часов может быть достигнут применением местных анестетиков, которые диссоциируют из Na + -канала через несколько секунд.

Источники

П.А. Еремин, С.А. Сумин

В современной медицине с целью обезболивания при лечении хирургических болезней и травм применяются общая анестезия, местные и региональные методы анестезии.

К общей анестезии относятся неингаляционные, ингаляционные и другие методы тотального обезболивания. Общую анестезию юридически имеет право проводить только врач анестезиолог-реаниматолог.

К местным методам анестезии относятся поверхностная (терминальная) и инфильтрационная.

К регионарным методам относятся проводниковая анестезия (стволовая, нервных сплетений, паравертебральная), новокаиновые блокады рефлексогенных зон, а также «центральные или центральные сегментарные блокады», включающие в себя спинномозговую, эпидуральную и каудальную анестезии.

Сущность выполнения местных методов анестезии заключается в локальном воздействии растворами анестетиков на нервные окончания, иннервирующие отдельные органы и системы организма растворами местных анестетиков, в результате чего наступает локальная потеря болевой чувствительности.

Выполнение центральных сегментарных блокад заключается во введении растворов местных анестетиков в места непосредственной близости от анатомических структур спинного мозга, что вызывает развитие сегментарной блокады, клинически проявляющейся потерей болевой чувствительности.

Несмотря на имеющуюся схожесть в методике и технике проведения, механизмах развития, влияния на функциональное состояние органов и систем и организм в целом, каждый из этих видов анестезии имеет свои отличительные особенности, что требует отдельного их рассмотрения.

В общей врачебной практике при лечении хирургических болезней и травм наиболее оптимальными методами анестезии является использование местных (проводниковая анестезия по Лукашевичу-Оберсту; циркулярная блокада; паравертебральная новокаиновая блокада) и региональных (проводниковая анестезия по Лукашевичу-Оберсту; циркулярная блокада; паравертебральная новокаиновая блокада) методов анестезии.

Примечание. «Центральные или центральные сегментарные блокады», включающие в себя спинномозговую, эпидуральную и каудальную анестезии, требуют специальной подготовки и, как правило, не используются в практике семейного врача.

Необходимым условием выполнения местных и региональных методов анестезии является знание топографической анатомии сосудисто-нервных пучков и нервных сплетений, анатомии позвоночника и спинного мозга, фармакологии местноанестезирующих и вспомогательных препаратов, техники проведения данных видов обезболивания.

17.1. ВИДЫ СОВРЕМЕННЫХ АНЕСТЕТИКОВ МЕСТНОГО ДЕЙСТВИЯ

Для проведения региональных и местных методов анестезии используются местные анестетики.

Местные анестетики (МА) - это препараты, способные вызывать полную, но обратимую блокаду проведения всех импульсов в вегетативных, чувствительных и двигательных волокнах (П.К. Лунд, 1975).

Фармакологическое действие данных препаратов - местноанестезирующее. Первичным электрофизиологическим эффектом МА считается локальное уменьшение скорости и степени деполяризации синаптической мембраны таким образом, что не достигается пороговый потенциал нервной передачи, и электрический импульс не распространяется по нервному волокну. Эффекты анестезии обусловлены блокадой натриевых каналов, что ухудшает ток ионов натрия через мембрану (Д. Такли, 1994). Взаимодействуя с мембраной нервной клетки, например лидокаин, препятствует возникновению импульса и обратимо блокирует его проведение по нервному волокну. Сначала развивается блокада болевой и температурной чувствительности, вслед за ней - блокада симпатических волокон.

Местные анестетики в зависимости от химической структуры разделяют на две основные группы:

Анестетики первой группы - сложные эфиры ароматических кислот с аминоспиртами (новокаин, дикаин, кокаин).

Анестетики второй группы - амиды, в основном ксилидинового ряда (лидокаин, тримекаин, бупивакаин, артикаина гидрохлорид, и др.).

Применение. Анестетики первой и второй групп используются для региональных и местных методов анестезии.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Побочные действия. Головокружение, артериальная гипотония, аллергические реакции различной степени тяжести и др.

Взаимодействие. Усиливают эффект наркозных средств.

Передозировка. Наиболее типичными клиническими признаками является тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, коллаптоидное состояние.

Местные анестетики первой группы

Новокаин (Novocainum). Раствор диэтиламиноэтилового эфира парааминобензойной кислоты гидрохлорид. (Синонимы: Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocain, Procaini hydrochloridum и др.).

Новокаин был синтезирован 1904 г. Длительное время он являлся основным местным анестетиком, применявшимся в хирургической практике. По сравнению с современными местными анестетиками (лидокаином, бупивакаином и др.) обладает менее сильной анестезирующей активностью. Однако в связи с относительно малой токсичностью и большой терапевтической широтой, что позволяет использовать его в различных областях медицины, он до сих пор имеет широкое применение. В отличие от кокаина, новокаин явлений наркомании не вызывает.

Фармакокинетика. Практически не проникает через слизистые оболочки. При парентеральном введении разрушается псевдохолинэстеразой до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Примерно 90% выделяется через почки.

Продукты гидролиза новокаина обладают токсическим действием на ЦНС и сосудорасширяющим действием.

Фармакодинамика. Наименее активный и токсичный из анестетиков этой группы. Сила действия и токсичность новокаина в сравнительном аспекте с другими местными анестетиками принимается за 1. Продолжительность его действия около 1 ч. Новокаин вызывает снижение возбудимости двигательных зон го-ловного мозга и миокарда. Он обладает анальгезирующим, антихолинергическим, спазмолитическим, слабым антиаритмическим действием, а также вызывает блокаду вегетативных ганглиев. Может усиливать действие общих анестетиков. Ослабляет эффект сульфаниламидов.

Применяется для инфильтрационной анестезии в виде 0,125%; 0,25%, 0,5% раствора; для проводниковой анестезии - 1-2% раствора; для спинномозговой анестезии 3-5 мл 2-5% раствора; эпидуральной анестезии 20 мл - 2% раствора. Высшая разовая доза составляет 500 мг без адреналина, 1000 мг с добавлением раствора адреналина.

Побочные действия. Препарат сравнительно малотоксичен. Токсичность препарата увеличивается с увеличением концентрации. В редких случаях повышенной чувствительности могут развиваться головокружение, общая слабость, парестезии, двигательное возбуждение судороги, одышка, коллапс, гипотензия, шок, аллергические кожные проявления. Применение барбитуратов уменьшает токсическое действие новокаина.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, миастения, гипотензия.

Формы выпуска: порошок; 0,25% и 0,5% растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10 и 20 мл и 1% и 2% растворы по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25% и 0,5% стерильные растворы новокаина во флаконах по 200 и 400 мл; 5% и 10% мазь; свечи, содержащие по 0,1 г новокаина.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; ампулы и свечи в защищенном от света месте.

Дикаин (Dicainum). 2-диметиламиноэтилового эфира парабутил-аминобензойной кислоты гидрохлорид (Синонимы: Amethocaine, Anethaine, Tetracaine hydrochloridum Decicain, и др.).

Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается из слизистых оболочек. Подвергается быстрому гидролизу до ПАБК. Оказывает более длительное, чем новокаин, анестезирующее действие до 3-5 ч. Скрытый период 15-40 мин.

Фармакодинамика. Сильное местноанестезирующее средство, значительно превосходящее по активности новокаин и кокаин, однако обладающее высокой токсичностью (в 2 раза токсичнее кокаина и в 10 раз - новокаина). Сила действия в 10 раз больше, чем у новокаина. Добавление растворов адреналина снижает риск развития токсического действия.

Применение. Высокая токсичность не позволяет использовать его для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Дикаин используют только для поверхностной анестезии и крайне редко - для эпидуральной анестезии. Недопустимо введение дикаина в субарахноидальное пространство!

Для терминальной анестезии применяют 0,05-0,1% раствор в виде аппликаций или орошения слизистой с добавлением адреналина. При эпидуральной анестезии применяют 0,25-0,3% раствор 15-20 мл, который вводят поэтапно с интервалом в 5 мин по 5 мл. Для эпидуральной анестезии препарат готовят на изотоническом растворе, стерилизуют кипячением с последующей стабилизацией 0,1Н раствором

соляной кислоты и добавлением 0,1% раствора адреналина из расчета 1 капля на 5 мл раствора.

Максимальная доза 100 мг с добавлением адреналина и без него. Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Формы выпуска: порошок и пленки глазные с дикаином (по 30 штук в пеналахдозаторах).

Хранение: список А в хорошо укупоренной таре.

Кокаин (Cocainum). Гидрохлорид метилового эфира. (Синоним: Cocainum hydrochloridum). Кокаин - первое природное соединение, у которого были обнаружены местноанестезирующие свойства и сильное воздействие на ЦНС. В настоящее время из-за высокой токсичности и возможности формирования наркотической зависимости кокаин в медицине используется ограниченно, а для региональных и местных методов анестезии в анестезиологии он не применяется.

Местные анестетики второй группы

Лидокаина гидрохлорид (Lidocaini hydrochloridum). 2-диэтиламино-2,6-ацеток- силидида гидрохлорид, или 2-диэтиламино-2,6-диметилацетанилида гидрохлорид моногидрат (синонимы: Ксикаин, Ксилодонт, Ксилокаин и др.).

Фармакокинетика. Хорошо всасывается со слизистых оболочек. При проникновении в кровоток до 60% препарата связывается с белками крови. Метаболизируется путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи в печени. Продукты метаболизма (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидид) могут оказывать токсическое действие. При почечной недостаточности происходит кумуляция метаболитов. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается до 50%.

Фармакодинамика. Лидокаин - местноанестезирующее средство, обладающее выраженной аналгетической активностью, что позволяет использовать его для всех видов местной и регионарной анестезии: терминальной, инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной. По сравнению с новокаином он действует быстрее, в два раза сильнее и продолжительнее. Относительная токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от новокаина; с увеличением концентрации (1 и 2%) токсичность повышается на 40-50% по отношению к новокаину 1,5. Лидокаин хорошей антиаритмической активностью, обусловленной ускорением процессов реполяризации желудочков и угнетением IV фазы деполяризации в волокнах Пуркинье, уменьшения их автоматизма и продолжительности потенциала действия, повышения проницаемости мембран для ионов К + .

Начало анестетического действия через 5-8 мин. Длительность до2 ч при добавлении раствора адреналина.

В качестве местноанестезирующего средства лидокаин применяют для инфильтрационной анестезии при аппендектомии, грыжесечении и других хирургических вмешательствах; для проводниковой анестезии в стоматологии, хирургии конечностей и др.; блокады нервных сплетений; эпидуральной и спинномозговой анестезии при операциях на органах малого таза, нижних конечностей и др.; для терминальной анестезии слизистых оболочек в урологии, офтальмологии, стоматологии, а также при различных хирургических операциях и процедурах, при бронхоскопии и пр.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25-0,5% растворы. Максимальная общая доза лидокаина 300 мг (600 мл 0,5% раствора).

Для анестезии периферических нервов применяют 1% и 2% растворы; максимальная общая доза до 400 мг (40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора лидокаина); для блокады нервных сплетений - 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора; для эпидуральной анестезии - 1% и 2% растворы (не более 300 мг лидокаина), при добавлении раствора адреналина в концентрации 1:150000; 1:200000, доза лидокаина может быть увеличена до 1000 мг.

Для терминальной анестезии слизистых оболочек (в стоматологии, при подготовке и проведении эндоскопических исследований) применяют не более 2 мл 10% раствора лидокаина.

Для удлинения действия, на 5-10 мл раствора лидокаина добавляют 1 каплю 0,1% раствора адреналина, но не более 5 капель на все количество раствора.

Для смазывания слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 1-2% растворы, реже - 5% раствор в объеме не более 20 мл.

Побочные действия. При передозировке наблюдаются бледность, рвота, мышечная дрожь, гипотензия, сосудистый коллапс, судороги, угнетение дыхательного центра.

Противопоказания. Тяжелая миастения. С осторожностью следует применять при тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности, заболеваниях печени и почек. Нежелательно применять препарат на фоне лечения β-блокаторами, дигоксином. Может потенцировать действие миорелаксантов.

Формы выпуска: растворы в ампулах - 1% по 10 мл; 2% по 2 и 10 мл; 10% по 2 мл; 10% раствор вводят только внутримышечно.

Глазные капли в виде 2% и 4% раствора выпускаются во флаконах по 5 мл и в тюбиках-капельницах по 1,5 мл.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Тримекаин (Trimecainum). Диэтиламино-2,4,6 - триметилацетат анилида гидрохлорид. (Синонимы: Mesocain, Trimccaine hydrochloride).

По химической структуре и фармакологическим свойствам тримекаин близок к лидокаину.

Тримекаин является активным местноанестезирующим средством. Почти в два раза сильнее новокаина. Токсичность по отношению к новокаину 1,5. Вызывает анестезию в течение 2-3 ч. Скрытый период около 10 мин.

Вызывает быстро наступающую, глубокую, продолжительную инфильтрационную, проводниковую, эпидуральную и спинномозговую анестезию; в более высоких концентрациях (2-5%) поверхностную анестезию.

Тримекаин действует более сильно и продолжительно, чем новокаин. Относительно малотоксичен, не оказывает раздражающего действия.

Применение. Для инфильтрационной анестезии тримекаин применяют в виде 0,125% раствора (до 1500 мл), 0,25% (до 800 мл) или 0,5% раствора (до 400 мл).

Для проводниковой анестезии используют 1% раствор (до 100 мл) и 2% раствор (до 20 мл); для эпидуральной - 1%; 1,5% или 2% раствор (иногда в смеси с аутокровью). Для проведения регионарного обезболивания к раствору анестетика добавляют адреналин (0,1% раствор адреналина гидрохлорида по 5-8 капель на 20-25 мл раствора тримекаина). Вводят осторожно, фракционно - сначала в дозе 5 мл 1% раствора, затем по 10 мл (всего до 50 мл); 2% раствор - до 20-25 мл.

Для спинномозговой анестезии применяют 5% раствор (2-3 мл), а для поверхностной - 2-5% растворы: в офтальмологической практике - 4-8 капель, в оториноларингологии - по 2-8 капель (с добавлением 0,1% раствора адреналина гидрохлорида по 1 капле на каждые 2 мл раствора тримекаина).

Высшая разовая доза 300 мг без добавления адреналина. С добавлением раствора адреналина - до 1000 мг.

Тримекаин обычно хорошо переносится; при передозировке возможны побочные явления, как у новокаина.

Противопоказания. Полная атриовентрикулярная блокада, выраженная синусовая брадикардия, тяжелые поражения печени и почек.

Формы выпуска: порошок; 0,25% раствор в ампулах по 1 мл; 0,5% и 1% растворы в ампулах по 2,5 и 10 мл; 2% раствор - по 1; 2; 5 и 10 мл и 5% растворы - по 1 и 2 мл.

Бупивакаин (Bupivacaine). 1-Бутил-N-(2,6-диметилфенил)-2-пиперидинкарбок- самид в виде гидрохлорида. (Синонимы: Анекаин, Маркаин, Маркаин Спинал, Маркаин Спинал, Маркаин Спинал Хэви, Маркаин Адреналин).

Местный анестетик из группы амидов. Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в 95% этаноле, растворим в воде, слабо растворим в хлороформе и ацетоне.

Фармакокинетика. Проникает через липидную оболочку и ингибирует натриевые каналы. Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия или отсутствия адреналина. Связывается с белками плазмы, при этом интенсивность связывания определяется концентрацией препарата с белками. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками. Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо проходит через плацентарный барьер (соотношение плод - материнский организм составляет 0,2-0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях; головной мозг, миокард, печень, почки и легкие.

Фармакодинамика. Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия.

При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии максимальная концентрация достигается через 30-45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных - 8,1 ч. Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая последовательность угнетения проводимости выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и афферентная нейромышечная. Попадая в системный кровоток, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении больших доз наблюдается замедление проводимости и подавление автоматизма синусового узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма. Уменьшает сердечный выброс, ОПСС и АД. Воздействие на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в том числе дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома) или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами. Скрытый период в течение 2-20 мин после введения. Продолжительность

действия до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии.

Применение. Спинномозговая, эпидуральная, каудальная, люмбальная и проводниковая (в стоматологии), ретробульбарная анестезии, симпатическая блокада.

Противопоказания. Гиперчувствительность к местным анестетикам, особенно группы амидов, детский (до 12 лет) возраст. 0,75% раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток.

Ограничения к применению. Беременность, грудное вскармливание, заболевания печени с нарушением ее функций.

Побочные действия и осложнения. Симптомы возбуждения или угнетения ЦНС (беспокойство, тревожность, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, тремор конечностей, генерализованные судороги), паралич конечностей, паралич дыхательных мышц, брадикардия, нарушение функций сфинктеров, задержка мочи, парестезии и онемение конечностей, импотенция, снижение сердечного выброса, блокада синусного узла, гипотония, брадикардия, желудочковые аритмии, в том числе желудочковая тахикардия, остановка сердца. Регионарная в/в анестезия препаратом иногда сопровождается летальным исходом. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникновения остановки дыхания.

Передозировка. Симптомы: гипотония (вплоть до коллапса), брадикардия (возможна остановка сердца), желудочковые аритмии, угнетение дыхания, спутанность сознания, судороги.

Способ применения и дозы. Концентрация используемого раствора зависит от вида анестезии: инфильтрационная - 0,25%; проводниковая - 0,25-0,5% раствор, ретробульбарная - 0,75% раствор, симпатическая блокада - 0,25%, эпидуральная анестезия - 0,25-0,75%, каудальная - 0,25-0,5%, проводниковая - 0,5% (с добавлением адреналина из расчета 1:200000), а количество подбирается индивидуально.

Состав и форма выпуска. 1 мл раствора для инъекций содержит бупивакаина гидрохлорида 2,5 и 5 мг; во флаконах по 20 мл, в коробке 5 шт. (Маркаин); или 5 мг; в ампулах по 4 мл, в коробке или контурной ячейковой упаковке 5 шт. (Маркаин Спинал, Маркаин Спинал Хэви). Маркаин Спинал содержит также 8 мг/мл натрия хлорида, а Маркаин Спинал Хэви - 80 мг/мл декстрозы моногидрата. 1 мл раствора для инъекций - бупивакаина гидрохлорида 2,5 или 5 мг и адреналина 5 мкг (Маркаин адреналин); во флаконах по 20 мл, в коробке 5 шт.

Ропивакаина гидрохлорид (наропин) является анестетикм амидного типа длительного действия, обладающий анестезирующим и аналгезирующим действием.

Фармакокинетика. Раствор ропивакаина полностью адсорбируется из эпидурального пространства. Концентрация препарата в плазме зависит от дозы, пути введения, васкуляризации места введения. Начало действия через 10- 20 мин. Максимальная концентрация зависит от применяемой дозы. В организме связывается с α-1-кислыми гликопротеинами плазмы. Ропивакаин активно Метаболизируется путем ароматического гидроксилирования. Препарат выводится через почки в виде метаболитов и только около 1% в неизмененном виде. Хорошо проникает через плацентарный барьер. Имеет большую терапевтическую широту. Продолжительность анестезии от 2 до 10 ч в зависимости от вида анесте-

зии и применяемых доз. Добавление раствора адреналина не влияет на длительность анестезии. Может использоваться для длительной эпидуральной инфузии.

Фармакодинамика. Вызывает обратимую блокаду проведения импульса по нервным волокнам. Механизм развития блокады общий, как и у других местных анестетиков. Действие на сердечно-сосудистую систему определяется уровнем распространения симпатической блокады. В отличие от растворов бупивакаина (маркаина), препарат вызывает эффективную сенсорную блокаду с минимальными проявлениями моторного блока.

Показания. Эпидуральная анестезия при обезболивании хирургических операций, включая кесарево сечение, блокада нервных стволов и сплетений, инфильтрационная анестезия, послеоперационная аналгезия.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к анестетикам амидного типа.

Меры предосторожности. Следует с осторожностью применять у пожилых и ослабленных пациентов, у больных с сопутствующей патологией печени, почек, нарушением проводимости сердца. Комбинация с другими местноанестезирующими препаратами может привести к суммированию токсического эффекта.

Осложнения при передозировке такие же, как и у других местных анестетиков.

Форма выпуска. Раствор для инъекций/инфузий 2 мг/мл; 7,5 мг/мл; 10 мг/мл в пластиковых ампулах по 10 мл, 20 мл и 2 мг/мл в пластиковых мешках для инфузии по 100 и 200 мл.

Условия хранения. Препарат хранят при температуре ниже 30 °С. Не замораживать. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

17.2. ОСНОВНЫЕ МЕТОДЫ МЕСТНОГО ОБЕЗБОЛИВАНИЯ

17.2.1. МЕСТНАЯ ИНФИЛЬТРАЦИОННАЯ АНЕСТЕЗИЯ

Впервые в клинической практике местная анестезия кокаином была применена В.К. Анрепом в 1879 г. В дальнейшем кокаин применялся для проведения спинномозговой и проводниковой анестезий, но широкого распространения эти методы не получили из-за выраженной токсичности кокаина.

Наибольшую популярность и распространение местная анестезия получила в 20-50-е годы XX века после синтеза новокаина (Энгорн, 1905), оказавшимся гораздо менее токсичным, чем кокаин. В нашей стране местная анестезия долгое время успешно применялась благодаря работам А.В. Вишневского, разработавшего собственную оригинальную методику инфильтрации тканей раствором анестетика, которая делала возможным проведение различных операций, в том числе большого объема и травматичности.

Развитие анестезиологии и методов общего обезболивания с течением времени практически полностью вытеснило из широкого использования в хирургии методов местной анестезии, за исключением обезболивания небольших кратковременных операций, в том числе в амбулаторных условиях. В большей степени внимание анестезиологов всегда привлекали методы регионарной анестезии и в их числе проводниковая, спинномозговая и эпидуральная. В последние 20-30 лет

интерес к этим видам обезболивания существенно возрос. Широкому внедрению методов регионарной анестезии значительно способствовало совершенствование техники выполнения блокад, появление новых анестетиков, производство специального оборудования.

Местная анестезия осуществляется местными анестетиками путем блокады ноцицептивной импульсации в зоне проводимого оперативного вмешательства. К видам местной анестезии относятся поверхностная (терминальная) и инфильтрационная анестезии.

17.2.2. ПОВЕРХНОСТНАЯ (ТЕРМИНАЛЬНАЯ) АНЕСТЕЗИЯ

Поверхностная (терминальная) анестезия проводится путем смазывания, орошения или аппликации растворами местных анестетиков слизистых оболочек. Развитие блокады нервных терминалей происходит вследствие диффузии местного анестетика через слизистые поверхности анестезируемых зон. Для терминальной анестезии используются препараты, обладающие высокой диффузионной способностью.

Поверхностную анестезию применяют для обезболивания слизистых оболочек носа, глотки, гортани, пищевода, трахеи, конъюнктивального мешка и др.

Наиболее широко этот вид анестезии применяют в офтальмологии, отоларингологии, при проведении лечебно-диагностических манипуляций, таких, как фибробронхоскопия, фиброгастродуоденоскопия, ларингоскопия и др.

Для терминальной анестезии наиболее часто используют 2% раствор дикаина, 2% раствор лидокаина. Для снижения риска развития общетоксического действия при резорбции к растворам местных анестетиков добавляют адреналин 0,1% из расчета 1 капля на 1 мл анестетика.

17.2.3. ИНФИЛЬТРАЦИОННАЯ АНЕСТЕЗИЯ

Инфильтрационная анестезия выполняется путем инфильтрации тканей растворами местного анестетика. Введение местного анестетика осуществляется в толщу ткани на всем протяжении выполняемого оперативного вмешательства (рис. 17-1). Методики инфильтрационной анестезии были разработаны в конце XIX века, и для их проведения использовался кокаин, что ограничивало использования данного вида анестезии в связи с его высокой токсичностью. Широкое распространение инфильтрационная анестезия получила после синтеза и внедрения в практику растворов новокаина, что позволяло использовать большие объемы анестетика и делало возможным проведение ряда операций с меньшим риском развития токсического действия анестезирующего раствора. Однако методики инфильтрационной анестезии обладали рядом недостатков, а именно, достаточно длительным временем развития анестезии, необходимостью повторной инфильтрации тканей по ходу выполняемой операции, риском развития токсического действия при использовании больших объемов анестетика. В нашей стране широкому применению местной инфильтрационной анестезии способствовали работы А.В. Вишневского. Разработанная им методика инфильтрационной анестезии отличалась отсутствием недостатков ранее предлагаемых методов.

Сущность анестезии заключалась в распространении анестетика по методу ползучего инфильтрата и основывалась на выдвинутой еще Н.И. Пироговым гипотезе футлярного строения человеческого тела. Разработанное А.В. Вишневским и его школой местное обезболивание принципиально отличалось от ранее применяемых методов инфильтрационной анестезии. Отличия заключались в том, что для ее проведения использовались растворы новокаина слабой концентрации (0,25%), которые готовились по специальной прописи. Применение таких растворов позволяло вводить большие объемы, быстро получать максимальный анестезирующий эффект с минимальным риском развития токсического действия анестетика. А.В. Вишневским была предложена собственная пропись анестезирующего раствора, который готовился ex tempore:

Натрия хлорид 5 г;

Калия хлорид 5 г;

Кальция хлорид 0,125 г;

Новокаин 2,5 г;

Адреналина гидрохлорид 0,1%-2,0 мл;

Вода до 1000 мл.

Другим отличием метода инфильтрации тканей по А.В. Вишневскому являлось введение раствора анестетика под давлением с использованием анатомических футляров. Распространяясь внутри «футляра» и межфасциальным щелям, новокаин вызывает анестезию как в месте его введения, так и на протяжении, сочетая в себе принципы местной и проводниковой анестезии. Высокое давление внутри «футляра» обеспечивает более тесный контакт анестетика с нервным окончанием, что вызывает быстрое развитие хорошей анестезии при применении слабых концентраций анестетика. Наступление анестезии при применении методики ползучего инфильтрата происходит практически сразу, что не затягивает времени начала операции.

Рис. 17-1. Инфильтрация тканей раствором анестетика (по М.И. Кузину, 1993)

Положительным моментом в анестезии по методу «ползучего инфильтрата является то, что анестетик, проникая в ткани под давлением, обеспечивает их гидравлическую препаровку, что облегчает выполнение операции (разделение сращений или спаек, выделение опухоли, манипуляции в воспалительных инфильтратах).

Хотя в последнее время местная анестезия в классическом варианте применяется довольно редко, элементы инфильтрационной анестезии по методу А.В. Вишневского до сих пор успешно применяются хирургами при проведении полостных операций. Техника местного обезболивания имеет свои особенности в зависимости от вида операции и области вмешательства, что подробно описано в руководствах по хирургии.

17.3. РЕГИОНАРНЫЕ МЕТОДЫ АНЕСТЕЗИИ

17.3.1. ПРОВОДНИКОВАЯ АНЕСТЕЗИЯ ПО ЛУКАШЕВИЧУ-ОБЕРСТУ

Показаниями к проведению являются простые операции на пальце по поводу панариция, вросшего ногтя и др. При более тяжелых повреждениях нескольких пальцев необходимо выполнять блокаду плечевого сплетения либо блокаду нервов в области лучезапястного сустава.

У основания пальца накладывают жгут. С тыльной стороны выполняют анестезию кожи и подкожно-жировой клетчатки в области введения иглы (рис. 17-2). После этого перпендикулярно поверхности пальца вводят раствор в клетчатку, в проекции прохождения нервов. Для анестезии применяют 5-8 мл 1% раствора новокаина или лидокаина, тримекаина (без адреналина). Возможно введение 3 мл 1% раствора новокаина в межпальцевые промежутки у основания пальца. Не следует вводить большие объемы раствора и использовать длительное наложение жгута, так как из-за этого может возникнуть нарушение кровоснабжения пальца.

Рис. 17-2. Расположение пальцевых нервов и места введения анестезирующего раствора (по

М.И. Кузину, 1993)

17.3.2. ЦИРКУЛЯРНАЯ (ФУТЛЯРНАЯ) БЛОКАДА

Футлярную новокаиновую блокаду применяют для обезболивания при травиатических повреждениях конечностей, а также в качестве компонента при выполнении операций на конечностях.

Сначала на передней поверхности бедра или плеча проводят инфильтрацию кожи по типу «лимонной корки», после чего перпендикулярно поверхности вводят длинную иглу, инфильтрируя раствором анестетика подлежащие ткани до контакта с костью. В этом месте вводят 0,25% раствор новокаина в количестве 150-200 мл при выполнении футлярной блокады бедра и 100-120 мл при выполнении блокады плеча. По мере продвижения иглы и при введении анестезирующего раствора необходимо проводить аспирационную пробу во избежание внутрисосудистого введения анестетика.

17.3.3. ПАРАВЕРТЕБРАЛЬНАЯ НОВОКАИНОВАЯ БЛОКАДА

Паравертебральная блокада выполняется при травматических повреждениях грудной клетки, множественных переломах ребер, для обезболивания после операций на грудной полости. По своей сути паравертебральная блокада является разновидностью блокады межреберных нервов.

Выполнение паравертебральной блокады проводят в положении пациента лежа на животе или сидя. На уровне остистого отростка позвонка, отступив от него на 3-4 см, вводят иглу перпендикулярно поверхности кожи и продвигают вглубь до контакта с поперечным отростком вышележащего позвонка. Затем иглу немного оттягивают назад и продвигают еще на 2 см, стараясь пройти по верхнему краю поперечного отростка позвонка. На этой глубине вводят 5 мл раствора анестетика независимо от появления парестезии. Более глубокое введение иглы опасно из-за возможности развития пневмоторакса (рис. 17-3).

Рис. 17-3. Паравертебральная блокада (по Бунятяну А.А., 1992).

1 - направление иглы в начале ее введения; 2 - окончательное положение иглы; 3 - остистый отросток; 4 - симпатический узел; 5 - соединительные ветви; 6 - межреберные сосуды; 7 - легкое; 8 - плевра

17.2.7. БЛОКАДА МЕЖРЕБЕРНЫХ НЕРВОВ

Блокада может быть выполнена на уровне реберных углов и по задней или средней подмышечным линиям. В области углов ребер нервы проходят относительно поверхностно, рядом с разгибателем спины. При блокаде их на этом уровне раствор анестетика, распространяясь медиально, обычно оказывает действие и на нервные образования, расположенные в паравертебральной клетчатке. Для выполнения блокады на уровне реберных углов больного укладывают на бок с подтянутыми к животу ногами и максимально согнутой спиной. Кожу в области предстоящей анестезии готовят так же, как для операции. Затем спиртовым раствором йода на расстоянии 7-8 см от остистых отростков проводят продольную линию. На ней намечают в соответствии с ребрами точки введения иглы. Иглу продвигают до упора в ребро, после чего подтягивают до выхода в под кожную жировую клетчатку. Затем направляют иглу к нижнему краю ребра и, продвинув незначительно (около 3 мм) под него, вводят 2-3 мл раствора анестетика. Аналогичным образом в намеченной для анестезии области осуществляют блокаду и других межреберных нервов (рис. 17-4).

Рис. 17-4. Блокада межреберных нервов (по Бунятяну А.А., 1992)

При блокаде межреберных нервов по задней и средней подмышечным линиям больному придают положение на спине. Техника блокады аналогична описанной выше. Здесь ребра расположены более поверхностно, что облегчает доступ к межреберным нервам.

Оба рассмотренных доступа заключают в себе потенциальную опасность прокола плевры и повреждения легкого с последующим развитием пневмоторакса. Блокаду межреберных нервов используют в основном с целью обезболивания при травме груди и после операций на органах груди и живота.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

HTML-версии работы пока нет.
Cкачать архив работы можно перейдя по ссылке, которая находятся ниже.

Подобные документы

Характеристика классификации и механизма действия местных анестетиков или местноанестезирующих средств, применяемых для поверхностной анестезии, для инфильтрационной и проводниковой, для спинномозговой анестезии. Средства для наркоза. Степень ионизации.

презентация , добавлен 21.10.2013


Роль местных анестетиков в практической анестезиологии, их классификация на эфиры и амиды. Механизм действия и метаболизм местных анестетиков. Развитие анестезии при блокаде периферического нерва. Ионная ловушка, ее значение при анестезии в акушерстве.

контрольная работа , добавлен 04.08.2009


Внутривенные анестетики и механизм их действия. Свойства и побочные эффекты барбитуратов. Как избежать побочного действия бензодиазепинов. Предпочтительные анестетики для амбулаторной анестезии. Особенности применения внутривенных анестетиков у детей.

контрольная работа , добавлен 04.08.2009


Понятие о местноанестезирующих средствах, особенности их действия. Клинико-фармакологическая характеристика местных анестетиков, безопасность их применения в рекомендованных дозах. Значение учета индивидуальной максимальной дозы применяемых препаратов.

курсовая работа , добавлен 17.11.2014


Свойства идеального ингаляционного анестетика, химическое строение. Сила действия ингаляционных анестетиков, коэффициент распределения. Физические свойства и теории, объясняющие механизм действия анестетиков. Гипоксическая легочная вазоконстрикция.

контрольная работа , добавлен 04.08.2009


Исследование понятия анестезии. Анализ требований, предъявляемых к местным анестетикам. Изучение их химической структуры, основных свойств и механизма действия. Обзор представителей местных анестетиков. Осложнения и побочные эффекты при местной анестезии.

презентация , добавлен 09.11.2013


Преимущества и недостатки лекарственных форм для парентерального применения. Требования к лекарственным средствам. Технологическая схема производства препаратов в ампулах. Факторы риска (потенциальные причины) ошибок применения парентеральных препаратов.

Обезболивание - это обязательная процедура при любой хирургической манипуляции. Наука, которая занимается уменьшением страданий во время оперативных вмешательств, называется анестезиологией. Помимо хирургии обезболивание применяется и в других отраслях медицины. Например, в стоматологии, при проведении некоторых инструментальных обследований (ФГДС, колоноскопия). Чтобы обезболить определенный участок, используются местные анестетики. Многие оперативные вмешательства требуют не только локального эффекта, но и введения пациента в По-другому такое обезболивание называют наркозом.

Анестетик - это что?

Для того чтобы максимально уменьшить болевые ощущения, применяют анестетики. В зависимости от тяжести лечебной процедуры подбирают, какое именно вещество необходимо использовать. В настоящее время предпочтение отдают местным обезболивающим средствам. Исключения составляют лишь те случаи, когда хирургическое вмешательство слишком обширное и занимает много времени. Также наркоз применяют при операциях у детей и у людей с нарушениями психики. Независимо от того, используется общее или местное обезболивающее средство, оба этих вида относятся к анестетикам. Сфера их применения довольно обширна. Анестетик - это вещество, которое помогает облегчить или полностью снять болевые ощущения. По большей части оно используется в медицинских целях. Основные направления его применения:

1. Хирургия - все виды операций на внутренних органах.
2. Стоматология - обезболивание при лечении и удалении зубов.
3. Травматология - при переломах, вывихах, растяжении конечностей.
4. Фармакология - добавление обезболивающих средств в различные препараты (гели для десен при прорезывании зубов, ректальные суппозитории против геморроя).
5. Визуальная диагностика - местные анестетики при проведении ФГДС, бронхо- и колоноскопии.



Виды

Следует помнить, что анестетик - это лекарственный препарат, необходимый для обезболивания. В зависимости от химической структуры эти препараты подразделяются на быстро- и короткодействующие, сильные и слабые, наркотические и т. д. В основу классификации положен характер влияния на организм человека. Исходя из этого, обезболивающие средства делятся на анестетики местного действия и общего - наркоз. Каждая из этих групп имеет свои особенности. А также подразделяются анестетики между собой в зависимости от способа введения препарата.

Подразумевает системное обезболивание и введение человека в Этот вид анестезии используется при массивных и длительных операциях. Способы введения препаратов при общем наркозе - парентеральный и ингаляционный.

Под местной анестезией подразумевается обезболивание участка тела, на котором будет проводиться лечебная манипуляция. Его используют при проведении несложных операций, стоматологическом лечении, а также при инвазивных обследованиях.



Разновидности местных анестетиков

Для локального обезболивания используют различные препараты. По химической структуре они подразделяются на 2 основные группы - замещенные амиды и ароматических кислот. Представители этих групп известны практически всем - это лидокаин и новокаин. Помимо химического состава местная анестезия классифицируется по способу введения. Это разделение необходимо для того, чтобы определить глубину и длительность действия препарата:

• Поверхностная анестезия. Этот вид обезболивания является самым простым. Данный способ позволяет снизить чувствительность кожных покровов и слизистых оболочек. В основном применяется при поверхностных ранениях.
• Инфильтрационная анестезия. Метод заключается в послойном введении обезболивающего средства. Применяется для того, чтобы провести глубокий разрез не только поверхностные ткани, но и более глубокие, такие как подкожно-жировая клетчатка и мышцы.
• Проводниковая анестезия. В свою очередь, этот вид обезболивания подразделяется на эпидуральное и спинномозговое обезболивание.

Механизм действия анестетиков



Анестетик - это лекарство, которое способствует временной потере чувствительности какого-то определенного участка или организма в целом. Каждый из видов обезболивания имеет свой механизм действия:

• характеризуется потерей чувствительности поверхностных нервных окончаний, находящихся на кожных покровах и слизистых оболочках. Лекарственные средства, которые используются при этом виде обезболивания, - "Бензокаин", "Тетракаин" (цены на них колеблются в зависимости от формы выпуска).
• Инфильтрационная анестезия имеет схожий механизм, отличием является то, что действующее вещество пропитывает ткани организма по всей глубине разреза. Для этого применяют "Новокаин" (30 рублей - 200 мл).
• Проводниковое обезболивание заключается в подавлении чувствительности всего нервного волокна (ниже места анестезии). С этой целью применяют "Бупивакаин", "Артикаин" (300 рублей - 10 ампул по 2 мл).
• Для применяют ингаляционные анестетики, которые проникают в организм через легкие. Они связываются с рецепторами и вызывают не только обезболивание, но и седативный эффект (сон).



Показания для применения анестетиков

Существует множество показаний для применения анестетиков. Наиболее распространены из них следующие:

1. Операции любой сложности, независимо от локализации.
2. Удаление и лечение зубов.
3. Проведение инвазивных методов обследования.
4. Некоторые косметологические процедуры (удаление папиллом на коже и слизистых оболочках).

Добавляют анестетики в различные лекарственные препараты (свечи, мази, таблетки для рассасывания, салфетки). Пропитывают обезболивающими средствами презервативы и другие контрацептивы.

В каких случаях противопоказаны анестетики?

Основным противопоказанием для применения любого вида обезболивающих средств являются аллергические реакции на препарат. Особенно опасно использовать анестетики у лиц, имеющих в анамнезе или отек Квинке. Относительными противопоказаниями являются беременность и период кормления грудью. В этом случае манипуляцию предлагают отложить, если она не считается экстренной (жизненно необходимой). Для ингаляционных анестетиков противопоказанием являются декомпенсированные хронические заболевания. Особенно это касается сердечно-сосудистых патологий и хронической почечной недостаточности. Противопоказанием для местной анестезии при хирургических операциях считается детский возраст. Также локальное обезболивание не рекомендуется проводить лицам с психическими заболеваниями. В этих случаях проводят общий наркоз.



Побочные эффекты анестетиков

К побочным эффектам местных анестетиков относятся аллергические реакции в виде анафилактического шока, отека, крапивницы, зуда. Проведение общего наркоза опасно остановкой сердечной деятельности или угнетением дыхания (при передозировке лекарственного средства). Также после ингаляционного и внутривенного обезболивания пациента могут беспокоить галлюцинации, повышенная двигательная активность, общая слабость. Все эти явления не должны превышать 24 часов с момента введения наркоза.

Почему применяют презервативы с анестетиком?

В настоящее время существует множество модификаций барьерных контрацептивов. Одна из них - презервативы с анестетиком. Они применяются для удлинения сексуального контакта. Механизм действия заключается в снижении чувствительности головки полового члена. С этой целью в смазку презерватива добавляют анестетик. Цена на данные контрацептивы несколько выше по сравнению с обычными презервативами.