Эуфиллин показания к применению в ампулах. Эуфиллин – инструкция по применению ампул

Эуфиллин - фармакологический препарат, являющийся комбинацией теофиллина и этилендиамина. Лекарственное средство снимает спазмы в бронхах, кровеносных сосудах, желчных протоках. Эуфиллин выпускается в двух формах: в таблетках и в виде жидкости в ампулах.

Существует ряд показаний к применению Эуфиллина:

• бронхоспазмы, астма;
• апноэ (нарушение функции дыхания) у младенцев;
• нарушение мозгового кровообращения;
• и другие сердечнососудистые заболевания;
• мочегонное средство при отеках.

Эуфиллин при бронхите

Прежде всего, Эуфиллин применяется для лечения болезней дыхательной системы: астмы, бронхита, хронического кашля, эмфиземы легких. Препарат облегчает дыхание, раскрывая дыхательные пути и обеспечивая большим количеством кислорода. Применение Эуфиллина должно происходить под строгим медицинским контролем, так как в результате превышения дозы могут наблюдаться судороги, учащенное сердцебиение, а недостаточное количество лекарства может усугубить протекание астматических приступов.

Дозировка Эуфиллина в таблетках

Дозу препарата и периодичность его применения определяет лечащий врач.

При болезнях дыхательных путей в среднем суточная норма приема взрослого человека составляет 300 мг, разделенных на два приема.

Больным с заболеваниями сердечнососудистой системы при весе более 60 кг обычно назначается 400 мг Эуфиллина в сутки. Люди с меньшим весом должны принимать 200 мг в сутки.

Суточная доза может быть уменьшена при тяжелых заболеваниях сердца и печени, а также при некоторых вирусных болезнях.

Детям, с весом до 30 кг, в сутки назначают не более 20 мг на 1 килограмм веса, разделив дозу на два приема.

Дети до 7 лет могут принимать не более 0,1 г Эуфиллина в 24 часа.

Внимание! Детям, не достигшим 3-летнего возраста, препарат назначается в исключительных случаях. Младенцам до 3-х месяцев препарат давать нельзя! Во время беременности Эуфиллин можно применять при отеках.

Особенности применения Эуфиллина в таблетках:

• препарат нельзя принимать с другими лекарственными средствами;
• лекарство не применяется при аллергии на кофеин;
• таблетки следует запивать большим количеством жидкости;
• между приемами необходимо выдерживать промежуток времени не менее 12 часов.

Эуфиллин – инструкция по применению ампул

Внутримышечно лекарство используется при астме. Рекомендуется делать инъекции в верхний квадрант ягодичной мышцы в количестве 100 – 500 мг в сутки. В отдельных ситуациях взрослым людям можно вводить Эуфиллин в вену из расчета 6 мг раствора на 1 кг веса. При тяжелых астматических приступах больному ставится капельница из раствора лекарственного препарата (не более 750 мг).

Количество лекарства, вводимое ребенку, рассчитывает специалист, учитывая вес, возраст малыша и патологии заболевания.

Эуфиллин от целлюлита

Еще одно направление применения Эуфиллина – избавление от . Приготовить антицеллюлитный состав несложно в домашних условиях. Одна таблетка Эуфиллина растирается и смешивается с вазелином или детским кремом. Полученная смесь не только уменьшает эффект «апельсиновой корки», но и смягчает кожу, устраняет раздражение. Усилить воздействие можно, взяв за основу любой крем против целлюлита.

Эфуллин применяется для борьбы с целлюлитными проявлениями и в виде обертывания. В проблемные зоны втирается жидкий препарат или крем, тело оборачивается пищевой пленкой. Видимый результат достигается спустя две недели при условии выполнения ежедневных процедур. Для усиления эффективности обертывания готовится смесь из крема для массажа, эфирного цитрусового масла (или масла чайного дерева), Димексида и Эуфиллина.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Эуфиллин

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл, 10 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - аминофиллин 24.0 мг

вспомогательное вещество - вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования.

Ксантины

Аминофиллин

Код АТХ R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность-90-100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г-15 мин, максимальная концентрация в плазме крови-7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у новорожденных - 36 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсичной. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т ½ кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес. - более 24 ч; у детей старше 6 мес.-3,7 ч; у взрослых-8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес.); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает в тканях накопление цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Показания к применению

астматический статус (дополнительная терапия)

нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)

левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса

отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Взрослым:

Внутривенно вводят медленно (в течение 4-6 мин) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин.

При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг.

Детям:

Препарат противопоказан детям до 14 лет из-за побочных эффектов.

Высшие дозы для детей от 14 до 18 лет в/в - разовая 3 мк/кг, суточная - 0,25 до 0,5 г.

Побочные действия

- головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, лихорадка, ощущение приливов к лицу

Сердцебиение, тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса (при быстром внутривенном введении), кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии

- гастралгия, диарея, тошнота, рвота, гастроэзофагальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита (при длительном приеме)

- кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение

Уплотнение, гиперемия, болезненность (в месте введения)

- боль в груди, тахипноэ

Гипогликемия

Усиление диуреза, альбуминурия, гематурия

Частота возникновения побочных эффектов уменьшается при снижении дозы препарата.

Противопоказания

Детский возраст до 14 лет

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину)

Эпилепсия

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

Тяжелые тахиаритмии

Геморрагический инсульт

Кровоизлияние в сетчатку глаза

С осторожностью: беременность, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотериоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы.

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связывают с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов - препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий).

При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Особые указания

Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам:

С выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночная и/или почечная недостаточность)

Язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

При тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия)

При распространенном атеросклерозе сосудов

При гипертрофической обструктивной кардиомиопатии

При частой желудочковой экстрасистолии

При повышенной судорожной готовности

При неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе

При длительной гипертермии

При гастроэзофагеальном рефлюксе

При гипертрофии предстательной железы.

Беременность и лактация

Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме плода и новорожденного потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении, для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности требует тщательной оценки пользы для лечения матери и потенциального риска для плода, производится только по экстремальным жизненным показаниям.

Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития побочных действий препарата, следует в период лечения воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковая аритмия, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.

Лечение : отмена препарата, стимуляция выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Для эффективной терапии остеохондроза острой стадии используется целый комплекс лекарственных препаратов и процедур. Лекарственные препараты сосудорасширяющей группы — обязательный компонент лечения. Чаще всего врачи назначают старый, проверенный временем Эуфиллин.

Описание и фармакологическое действие препарата

Течение остеохондроза позвоночника всегда сопровождается сильным сосудистым спазмом и миалгией.

В острой стадии, когда в воспаление втянута симпатическая иннервация, ослабевают импульсные потоки, провоцирующие спазм в сосудах.

Запущенная стадия, неадекватная лекарственная терапия приводит к дальнейшему поражению близлежащих тканей. Чтобы полностью исключить такие тяжелые последствия, в комплексном медикаментозном лечении назначаются .

Как воздействуют лекарственные препараты с сосудорасширяющим действием :

1. снимая спазм, устраняют застойные процессы;
2. стабилизируют передачу импульсов по центральной и периферической нервной системе;
3. способствуют лучшему кровоснабжению с микроциркуляцией в области патологического очага.

Для сосудорасширяющей терапии чаще всего прибегают к препарату Эуфиллину. По клинико-фармакологической принадлежности препарат Эуфиллин входит в бронхолитическую группу.

У лекарственного препарата широкий спектр воздействия на организм :

• стимулирует сократительную способность диафрагмы;
• стимулирует дыхательное, межреберное мышечное сокращение;
• действует расслабляюще на спазмированную мускулатуру бронхов;
• воздействуя на дыхательный центр, стимулирует дыхательную функцию;
• увеличивает силу, частоту сокращений в миокарде;
• расширяет кровеносные сосуды мозговых тканей, кожи, почек.

В качестве основного действующего компонента лекарственного препарата Эуфиллин выступает аминофиллин. Это синтетическая производная теофиллина и этилендиамина.

Теофиллин является растительным алкалоидом. Теофиллин присутствует в чайном листе, мате, бобах какао. Это природный спазмолитик и бронхолитик. В Эуфиллине этилендиамин выступает вспомогательным компонентом, который дает возможность теофиллину быстрее растворяться и абсорбироваться.

Лекарственный препарат Эуфиллин отличается высокой скоростью всасывания и биодоступностью на уровне 95-100%. Выводится из организма печенью. Время выведения лекарственного препарата: 22-24 часа.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат Эуфиллин выпускается в твердой и жидкой лекарственных формах.

Твердая форма Эуфиллина — это таблетки с основным действующим веществом аминофиллином 150 мг.

Жидкая лекарственная форма Эуфиллина представлена инъекционными растворами двух видов :

• 24% растворы Эуфиллина для внутримышечного введения (1 мл), с количеством основного действующего вещества аминофиллина 240 мг;
• 2,4% растворы Эуфиллина для внутривенных вливаний (5 мл, 10 мл), с количеством основного действующего вещества на 1 мл 24 мг.

Важно: инъекционные растворы лекарственного препарата не взаимозаменяемы!

Показания к применению

Эуфиллин — лекарственный препарат с широким спектром терапевтического действия.

Лекарственное средство назначают для купирования бронхоспазма, болевого синдрома спастической природы, в остром периоде холецистита, других заболеваний желчевыводящей системы.

Препарат Эуфиллин назначают, чтобы нормализовать микроциркуляцию крови.

Лекарственный препарат Эуфиллин используют в физиотерапии остеохондроза. Процедуры электрофореза с Эуфиллином нормализуют трофические процессы на уровне межпозвонковых хрящей.

Противопоказания и побочные действия

Лекарственный препарат Эуфиллин не используют в лечении, если пациент страдает гиперчувствительностью к действующим компонентам.

Эуфиллин не назначают больным с язвенной патологией желудочно-кишечного тракта в обострившемся периоде, с тяжело протекающей гипертензией и гипотензией.

В педиатрической практике лекарственный препарат Эуфиллин используют только детям после 3 лет.

Лечение Эуфиллином с осторожностью, по особым показаниям назначают :

1. на острой стадии инфаркта миокарда;
2. при обширном атеросклерозе;
3. пациентам с повышенной судорожной готовностью;
4. больным с желудочковой экстрасистолией;
5. при повышенной температуре;
6. пациентам с гиперплазией простаты;
7. при гипотиреозе и тиреотоксикозе.

С особой осторожностью, с индивидуальным подбором дозировок лекарственное средство Эуфиллин назначают беременным, кормящим женщинам, а также детям и людям преклонного возраста.

Применение Эуфиллина для электрофореза

В комплексном лечении курс процедур электрофореза с Эуфиллином - от 10 до 20 сеансов

Способность лекарственного средства Эуфиллина снижать используется в физиотерапии.

В процедуре электрофореза используется 2% раствор Эуфиллина.

Электрофорез с Эуфиллином обеспечивает глубокое проникновение препарата через кожу с дополнительным эффектом прогревания.

Электрофорез с Эуфиллином назначают при легочной, сосудистой и неврологической патологии.

Эффект ослабления мышечных спазмов, купирования боли используют для лечения остеохондроза, межпозвоночных грыж, артрозов, артритов.

Преимущества процедуры электрофореза с Эуфиллином при патологии позвоночника и суставов :

1. Невысокая терапевтическая доза с максимальным терапевтическим действием, направленная непосредственно в область патологического очага.
2. При процедуре основную часть препарата удерживает кожа и подкожно-жировая клетчатка. Это дает возможность Эуфиллину постепенно поступать в кровоток (пролонгированное действие).
3. «Прицельное действие» на патологический очаг дает концентрацию, большую, чем при введении Эуфиллина инъекционно или перорально.
4. Эуфиллин не проходит через желудочно-кишечный тракт, и поэтому не дает побочные действия на организм.

Инструкция по применению

Эуфиллин относится к препаратам группы Б (сильнодействующим), поэтому дозировку, курс лечения, лекарственную форму лекарственного средства назначает исключительно лечащий врач.

Обычно дозировка Эуфиллина в таблетках для взрослых: 1 или 2 шт. два или три раза в день.

Лекарственное средство принимают после еды, запивая небольшим количеством воды. Курс лечения таблетками Эуфиллина – от 2 до 3 недель.

В педиатрии дозировку лекарственного препарата рассчитывают по схеме: от 7 до 10 мг на 1 кг массы тела ребенка.

Внутривенные процедуры с лекарственным препаратом назначаются только в случае неотложных состояний. Внутривенная процедура с Эуфиллином должна проводиться пациенту, находящемуся только в горизонтальном положении, под врачебным контролем дыхания, показателей артериального давления.

Пациенты, принимающие Эуфиллин, не должны употреблять продукты и напитки с кофеином и воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Цена

Аналоги заменители

Лекарственный препарат производятся почти на каждом фармацевтическом предприятии, с основным действующим компонентом и под одним названием – Эуфиллин.

Но некоторые предприятия регистрируют собственные, оригинальные названия :

• Эуфиллин Дарница (производится украинским фармпредприятием „Лекарственная компания „Дарница”);
• Эуфиллин-УБФ (производится в России ОАО «Уралбиофарм»);
• Эуфилонг в капсулах, ректальных капсулах, капсулах ретард (Производитель: Бик Гулден ГмбХ, Германия);
• Этифиллин (только в таблетках). Производители: российские компании АЙ СИ ЭН Октябрь, Дальхимфарм, Ирбитский ХФЗ, Лекформ, Пурин, Татхимфармпрепарат, Тюменский ХФЗ, Ураббиофарм.

Все препараты с основным действующим веществом теофиллином, с идентичными Эуфиллину показаниями и противопоказаниями.

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 табл 3-4 раза в сутки.

Условия хранения препарата Эуфиллин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эуфиллин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Эуфиллин
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-000883/09

Дата последнего изменения: 24.05.2016

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения.

Состав

Активное вещество:

Аминофиллин (эуфиллин) (в перерасчете на сухое вещество) – 24,0 мг

Вспомогательные вещества:

Вода для инъекций – до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Фармакологическая группа

Бронходилатирующее средство.

Фармакодинамика

Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом” круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2, повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

Биодоступность для жидких лекарственных форм – 90-100%. ТСma x при в/в введении 0,3 г – 15 мин, величина С max – 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от "идеальной" массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60%, у новорожденных – 36%, у больных циррозом печени – 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т1/2 кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Т1/2 у новорожденных и детей до 6 мес – более 24 ч; у детей старше 6 мес – 3,7 ч; у взрослых – 8,7 ч; у "курильщиков" (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрослых с ХОБЛ, "легочным" сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Показания

Астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, а также к др. производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легкого, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияния в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, период лактации.

С осторожностью:

Беременность, период новорожденности, пожилой возраст (старше 55 лет), неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, аденома предстательной железы. Препарат не рекомендуется для внутривенного введения детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Способ применения и дозы

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

При астматическом статусе показано внутривенное капельное введение – 720-750 мг.

Высшие дозы для взрослых внутривенно – разовая 0,25 г, суточная 0,5 г.

Высшие дозы для детей внутривенно – разовая 3 мг/кг, суточная – в возрасте до 3 мес – 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес – 0,06-0,9 г, с 2 до 3 лет 0,09-0,12 г от 4 до 7 лет – 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет – 0,25-0,5 г.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: у плотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – в/в диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). Нельзя применять барбитураты. При сильной тошноте и рвоте – рекомендован гемодиализ.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения. Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.

Ампулы по 5 мл и 10 мл. По 10 ампул в пачку из картона вместе с инструкцией по применению. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки в пачку из картона вместе с инструкцией по применению. В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор. При упаковке ампул с точкой иди кольцом излома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Р N002436/01 от 2008-07-17
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-003432 от 2016-02-02
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-004120/09 от 2013-08-15
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-005887/08 от 2008-07-23
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-000590 от 2017-11-10
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-003895/07 от 2007-11-19
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-002209/07 от 2007-08-15
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-000371 от 2011-10-13
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-001569 от 2011-03-18
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-002028 от 2011-10-14
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-000371 от 2005-06-10
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-000883/09 от 2016-05-24
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-001731 от 2017-11-29

Синонимы нозологических групп

Бронхолитический препарат - ингибитор фосфодиэстераз

Действующее вещество

Аминофиллин (aminophylline)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность - 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения C max - 1-2 ч. V d находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками у взрослых - 60%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного , который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. T 1/2 у детей старше 6 месяцев – 3.7 ч; у взрослых – 8.7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сут) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.

Показания

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, легочная гипертензия, «легочное» сердце, ночное апноэ.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желучно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст. Назначают одновременно с .

Дозировка

Внутрь, взрослым следует назначать но 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая – 0.5 г, суточная – 1.5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы : гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Передозировка

Симптомы : снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение : отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – в/в 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Лекарственное взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. , фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.