Дисульфирам, таблетки для имплантации. Дисульфирам от алкоголизма — инструкция по применению

ПЭГ-6000 и натрия хлорид, кальция дифосфат, МКЦ, стеариновая кислота, гидроксипропилцеллюлоза, полиоксил 40 и натрия крахмал стеарат.

Форма выпуска

Выпускается Дисульфирам в форме масляного раствора, таблеток для перорального и имплантационного применения.

• имплантационные таблетки упакованы по 10 штук в стеклянный флакон;
• упаковка пероральных таблеток включает 20 штук;
• масляный раствор предлагается во флаконе 20 мл.

Фармакологическое действие

Препарат обладает антиалкогольным действием .

Фармакодинамика и фармакокинетика

При приёме препарата отмечено его значительное влияние внутри организма на ферментную систему этанола. Ингибирование альдегиддегидрогеназы воздействует на естественный метаболизм этилового спирта, в результате чего образуются безопасные . Это значительно повышает концентрацию токсичного метаболита этанола – ацетальдегида , обуславливающего эффективность препарата. Когда вводится Дисульфирам внутривенно или принимается внутрь, то больные ощущают острую , приливы , сильную астению, и угрожающую гипотензию . Такая ацетальдегидом способна вызвать отвращение и устранить тягу человека к употреблению алкоголя.

Внутри организма препарат быстро и практически полноценно абсорбируется. Отмечен и высокий метаболизм вещества с образованием нескольких метаболитов. Выведение осуществляется при помощи почек и лёгких.

Показания к применению

Основными показаниями к приёму препарата являются:

• профилактика рецидивов при терапии хронического алкоголизма;
• лечение хронического .

Противопоказания к применению

Дисульфирам не назначают при:

• нервно-психических заболеваниях;
• , ;
• чувствительности к препарату.

Соблюдения осторожности требует лечение пациентов с нарушениями функций печени и почек, дыхательной системы.

Побочные эффекты

При лечении Дисульфирамом возможны отклонения в пищеварительной системе: металлический привкус, гепатиты .

Также могут развиваться нарушения функций нервной системы: расстройства, полиневриты нижних конечностей, дезориентация , снижение памяти, .

Не следует исключать возникновение различных и реакций, спровоцированных влиянием алкоголя: коллапса , нарушений сердечного ритма, приступов , и отека мозга .

Антидоты Дисульфирама

Установлено, что полная нейтрализация Дисульфирама невозможна. Однако когда появляется проблема: как вывести Дисульфирам из организма, например, при развитии тяжёлой реакции на вновь принятый алкоголь, то проводятся определённые процедуры. В данном случае антидот к Дисульфираму – это , которая вводится внутривенно. Это вещество не позволяет этанолу превратиться в ацетальдегид , вызываемый негативные ощущения. Кроме того, используются H1-блокаторы и .

Инструкция на Дисульфирам (Способ и дозировка)

Использование любой формы препарата допускается только по назначению врача, который подбирает индивидуальную схему терапии и дозировку. В среднем, суточная доза для внутреннего приёма составляет 125-500 мг.

Инъекция Дисульфирама, как и его имплантация, выполняется специалистом. При этом дозировка препарата зависит от тяжести заболевания и особенностей организма больного.

Передозировка

Превышение дозировки может вызвать: коматозное состояние, коллапс , опасные неврологические реакции.

При этом проводится симптоматическое лечение в стационаре, включающее дезинтоксикационные мероприятия.

Взаимодействие

Одновременный приём с антикоагулянтами , например, усиливает их действие, повышая риск развития кровотечений.

Сочетание с препаратами, метаболизирующимися в печени, может нарушить течение этого процесса.

Комбинации Дисульфирама и трициклических антидепрессантов, производных фенотиазина, ингибиторов МАО , может привести к развитию сложных побочных действий.

Вызывает развитие маний.

Часто усиливает терапевтический эффект Дисульфирама, но также повышает токсическое влияние Амитриптилина на нервную систему.

Одновременный приём повышает концентрацию диазепама и , в составе , вызывая , снижая интенсивность токсических реакций.

Сочетание с вызывает и

Дисульфирам представляет собой вещество, выступающее в виде активного элемента в ряде антиалкогольных препаратов, выпускающихся под различными торговыми названиями. Данный компонент препятствует усвоению любых производных этилового спирта, провоцируя преувеличенно-отрицательную реакцию организма на малейшую дозу алкогольной продукции. Такое свойство вещества позволяет использовать его в качестве агрессивного и кардинального метода избавления даже от сильнейших форм алкогольной зависимости.

Форма выпуска

Самостоятельного препарата «Дисульфирам» в России не зарегистрировано. В нашей стране - это всего лишь активно действующий элемент порошкового кристаллического типа с молекулярным весом 296,54. Вещество не подлежит растворению в водных, кислотных и щелочных составах и с трудом поддается спиртовому разведению. Все нижеприведенные указания к применению дисульфирама, противопоказания, возможные побочные эффекты и области его использования, в равной степени относятся ко всем готовым препаратам, в составе которых указано данное вещество, как основное действующее.

Выпуск противоалкогольных препаратов с дисульфирамом (далее - просто дисульфирам), производится в трех формах, однако в данной статье будут рассмотрены только две из них, считающиеся разрешенными на территории Российской Федерации - это таблетки для приема внутрь обычным (пероральным) способом и таблетки для имплантации под кожу.

Общий вид таблеток, выпускаемых различными фирмами, практически одинаков - это обоюдоплоские драже беловатого или слабого изжелта-зеленоватого цвета, имеющие риску и обязательно оттиск в виде логотипа производителя. Количество таблеток в упаковке (как правило, это стеклянный флакон), колеблется от 10 до 20 штук (в варианте для имплантации) и от 20 до 50 штук (в варианте для перорального приема). Пропорции действующего элемента в таблетках также могут варьироваться от 100 до 500 мг.

Состав препарата

В компонентный набор одной таблетки для вшивания под кожу содержится:

• дисульфирам - 100 мг;
• маннитол;
• натрия хлорид;
• полиэтиленгликоль 6000.

В состав таблетки для приема внутрь обычным способом входят:

• дисульфирам - от 250 мг до 500 мг;
• кальция дифосфат;
• стеариновая кислота;
• полиоксил 40 стерата;
• гидроксипропилцеллюлоза;
• натрия крахмал.

Если осуществляется в домашних условиях без контроля врача-нарколога, следует внимательно изучить инструкцию и правильно рассчитать дозировку вещества во избежание широкого спектра побочных эффектов, не входящих в программу по выработке отвращения к алкоголю.

Применение препарата

Для лечения хронической формы алкоголизма, когда иные методы терапии показали себя несостоятельными, используются как имплантационные, так и пероральные таблетки "Дисульфирама". Отзывы алкоголиков, полученные в процессе лечения данным средством, можно отнести к отрицательным - пациентами описываются крайне негативные ощущения, возникающие, как правило, во время тестовых медицинских проб. Однако подобное негативное самочувствие в период провокации, врачами, напротив, расценивается как положительное явление, способствующее скорейшему излечиванию.

Лечение антиалкогольным препаратом на основе вещества дисульфирама никогда не бывает первичным. Перед тем, как применить такой агрессивный способ, наркологами рекомендуется воздействовать на организм больного одним-двумя курсами более щадящей терапии. В подобных случаях врачами широко используются методы фитолечения, иглоукалывание, гипноз, психологические тренинги, или препараты значительно более мягкого воздействия - например, «Колме».

Действие препарата

Сразу после приема препарата, действие дисульфирама практически не проявляется. Средство мгновенно и почти в полном объеме (не менее 70%) абсорбируется сквозь кишечные ткани в жировой слой, где вещество распределяется по сетке адипоцитов и начинает медленно и равномерно выдавать в кровоток порции активного вещества. Благодаря такой рационализации, эффект от разового приема длится не менее 24 часов, причем наивысшая концентрация накопления вещества в крови достигается через 12 часов от момента употребления средства.

Период полувыведения дисульфирама составляет около 7 суток. Соответственно, через 14 дней организм считается полностью очищенным от последствий употребления препарата. При назначении кодировки дисульфирамом следует учитывать состояние здоровья печени, так как имеющиеся заболевания, вроде цирроза, увеличивают эффект препарата в несколько раз, а незначительные нарушения работы фильтрующего органа, напротив, практически обезличивают его действие, вынуждая назначать повышенные дозы вещества.

Выведение препарата из организма происходит через мочевой канал с жидкостью, а остаточное присутствие вещества в газообразном состоянии выходит с дыханием.

Как себя ощущает человек?

Принимая решение использовать от алкоголизма дисульфирам, пациент должен хорошо осознавать весь ряд неприятных моментов, с которыми ему придется столкнуться, выбирая данный препарат. Врач обязан неоднократно предупредить больного, что принятие на фоне лечебных действий даже минимального количества спиртного, приведет к полному спектру побочных реакций, приписанных к эффективности препарата:

• покраснение или резкое побледнение конечностей;
• крапивница, сопровождаемая зудом;
• чувство стеснения в грудине, возможны проявления асфиксии;
• тахикардия;
• резкое понижение, или скачки АД;
• ощущение озноба, приливов (то в жар, то в холод);
• тошнота и рвота;
• возникновение необъяснимого страха, тревожного чувства.

В зависимости от количества выпитого алкоголя и степени восприимчивости организма к дисульфираму, в отзывах алкоголиков и комментариях врачей можно встретить разнящиеся данные о временном промежутке, в течение которого наблюдается ухудшение состояния, но в среднем, острые симптомы держатся не более 4 часов.

Как принимать «Дисульфирам»: общая инструкция

• прием препарата осуществляется во время принятия пищи в первой половине дня;
• препарат следует запивать большим количеством воды (свыше 100 мл) без газа;
• нельзя делить объем средства, рассчитанный на сутки, на несколько приемов в течение дня - вся порция принимается однократно;
• для соблюдения наиболее точных пропорций, указанных в назначении, таблетку необходимо делить на части, придерживаясь границ риски.

Кодировка от алкоголизма препаратами, производными от вещества дисульфирам, происходит по двум основным методикам, из которых трехфазный способ считается оптимальным для алкоголиков со стажем, не имеющим силу воли бросить пить самостоятельно, а простой, безтестовый способ, подойдет людям с ответственным подходом к своему здоровью и назначенному лечению.

Упрощенная методика лечения

Упрощенная терапевтическая схема подчиняется динамике уменьшения дозировки в течение месячного курса и выглядит следующим образом:

• с 1-го по 10-й день терапии - таблетку, с объемом действующего вещества 500 мг, принимают ежедневно за завтраком;
• с 11-го по 21-й день - доза препарата снижается вдвое и составляет уже 250 мг в однократный разовый прием;
• с 22-го по 31-й день - одноразовая порция составляет 125 мг средства.

Данная схема удобна тем, что не предусматривает регулярных походов в наркологический центр для проведения неприятных алкогольных проб. Кроме того, отзывы алкоголиков о дисульфираме после проведенного лечения по данному методу отмечают, что способ не отличаются большой болезненностью. В ситуациях срывов, которые иногда происходят спустя некоторое время после терапии, больные не боятся возвращаться к приему препарата, тогда как трехфазная методика, в случае ее слабой действенности, редко собирает почитателей, готовых перенести ее во второй раз.

Трехэтапное лечение

Традиционное лечение дисульфирамом производится в три последовательные ступени, первую из которых можно назвать накопительной, вторую агрессивной, а третью закрепительной. Терапию проводят в стационарных, либо диспансерных условиях. При этом второй вариант подразумевает двух-трехкратное посещение врача-нарколога с сопутствующей сдачей анализов в течение каждого из этапов.

Накопительная фаза характерна пассивным принятием лекарственного средства на основе дисульфирама в течение одной-полутора недель в дозировке от 250 до 500 мг в сутки. Никаких дополнительных действий (кроме контролирующих состояние больного), на данной фазе не осуществляется. Таблетка принимается единожды в сутки во время утреннего приема пищи.

Агрессивная фаза на всем этапе (от 7-го до 21-й дней) сопровождается периодически повторяющимися процедурами алкогольных проб - искусственно производимых провокаций на подготовленный организм больного ограниченными дозами крепких спиртных напитков. Если человек проводит лечение в домашних условиях, пробы проводятся не чаще, чем один раз в четыре дня. В условиях больницы и под постоянным наблюдением персонала, пациент может подвергаться кардинальной терапии через день, и длительность фазы при этом минимальна. Всего допускается проведение до пяти провокаций, в период которых и непосредственно в кабинете лечащего врача, пациенту предлагают принять алкогольный продукт. Считается нормой, если после принятия спиртных напитков пациент начинает переживать уже указанный выше спектр неприятных ощущений, после которых длительное время ощущает слабость и сильное отвращение к алкоголю. Как правило, 4-5 проб достаточно для выработки стойкого неприятия этилосодержащих напитков.

Закрепительная фаза считается самой длительной, так как на нее возложена задача закрепить результат на всю оставшуюся жизнь выздоравливающего человека. В некоторых случаях, данный этап может продолжаться до трех лет с постоянным, ежедневным приемом лекарства в небольшой (до 150 мг) дозировке вещества дисульфирам. В отзывах алкоголиков можно услышать замечания, что именно на третьем этапе лечения тяга к алкоголю переходит в полное равнодушие по отношению к спиртному.

Имплантация

Импланты дисульфирама стандартно вводятся больному под лопатку, то есть в место, достать до которого без посторонней помощи больному невозможно. Всасываемость и распределение в жировом слое активного вещества происходит очень быстро, а вот выведение элемента в кровь происходит медленно и продолжается не менее полугода, за время которых каждое принятие любого количества алкоголя (даже в составе лечебных препаратов на спирту), будет отзываться полным набором побочных эффектов.

В качестве подшивочного имплантационного материала применяют таблетированную форму препарата «Тетурам» или другое средство из заранее оговоренных с действующим веществом дисульфирам в количестве 100 мг. Одновременно под кожу вкладывают восемь таблеток препарата, что в редких случаях вызывает нейропатию, поэтому перед и после процедуры больному дают биологические добавки или поливитамины с высоким содержанием витамина В.

Преимущество метода имплантации перед традиционным выпиванием ежедневных отмеренных доз препарата в том, что после момента операции пациент фактически уже не в состоянии забросить терапию и вынужден даже против воли отказываться от пагубной жидкости. Основное условие, соблюдаемое неукоснительно, - это согласие больного на проведение самой процедуры. Зачастую больные соглашаются на инвазивное вмешательство под давлением родственников, и только после процедуры начинают понимать всю тяжесть принятого решения, ведь в случае проявленного малодушия и употребления спиртного весь букет отрицательной симптоматики проявляет себя в полную силу.

Противопоказания

Начало приема или имплантация дисульфирама не проводится в следующих случаях:

• если больной употреблял спиртное за 12 часов до предполагаемого введения препарата;
• имеющиеся в анамнезе психические нарушения и единичные случае психических срывов, не связанные с приемом алкоголя;
• суицидальные наклонности;
• заболевания сердца и сосудов;
• нарушение кровообращения;
• диабет;
• открытая форма туберкулеза;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Препарат с осторожностью назначают при беременности и никогда не используют при кормлении ребенка грудью.

Аналоги

Аналогами дисульфирама считаются препараты схожего действия, но имеющие в качестве основного компонента другое активное вещество. Среди официально используемых в России лекарственных противоалкогольных средств, не содержащих данный элемент, можно назвать:

• капсулы «Зорекс»;
• сухое вещество для приготовления инъекционного раствора «Вивитрол»;
• капли для растворения в воде «Колме»;
• таблетки «Циамид».

При использовании любого из названных лекарственных средств врачи подчеркивают важность основного аспекта, без которого считают терапию безосновательной - это твердое намерение больного завязать с пагубной привычкой. Ни один специалист не порекомендует давать препарат тайно, хотя имеются отзывы о дисульфираме (алкоголиков и их родственников) о якобы удачных попытках подобного неосознанного излечения. Относительно данного момента наркологи уверены - только собственно принятое решение больного бросить пить сможет удержать его от бутылки и мотивировать на продолжение жизни в новом статусе свободного человека.

Препарат Дисульфирам действует на ферментную систему метаболизма этанола в организме. За счет ингибирования альдегиддегидрогеназы прекращает естественный метаболизм этилового спирта до безопасных метаболитов. В результате повышается концентрация токсичного метаболита алкоголя – ацетальдегида. Именно он обуславливает эффекты лекарства при использовании алкогольных напитков. Наблюдаются острая диспепсия, приливы, сильная астения, тахикардия, угрожающая гипотензия. Подобная интоксикация ацетальдегидом вызывает отвращение к алкоголю и останавливает человека в решении его употреблять. Основной результат лекарства – антиалкогольный.

Показания к применению

Препарат Дисульфирам в пероральной форме показан для предотвращения рецидивов при терапии алкоголизма. Имплантаты с дисульфирамом применяют для терапии хронического алкоголизма и для дезинтоксикационной терапии при отравлениях никелем хронического характера.

Способ применения

Внутренний прием предусматривает суточные дозировки дисульфирама – 125-500 мг/сутки. Имплантат содержит 800 мг дисульфирама с постепенным высвобождением.
Порядок подкожной или внутримышечной имплантации в область левой подвздошной области:
- дезинфекция места введения;
- местное обезболивание;
- осуществление надреза (6 мм);
- введение с помощью троакара 2 имплантационных таблетки параллельно поверхности кожи;
- введение остальных 6 таблеток (по две таким образом, чтобы все 8 таблеток располагались крестообразно относительно места надреза;
- наложение шва;
- наложение стерильной повязки.
Процедура имплантации может повторяться через 8 месяцев.

Побочные действия

Использование лекарства Дисульфирам может сопровождаться:
- дезориентацией;
- металлическим привкусом;
- кожной сыпью;
- гепатитами;
- нервно-психическими расстройствами;
- зудом;
- полиневритами нижних конечностей;
- головной болью;
- снижением памяти;
- неприятными запахами кожи и выделений при колостоме;
- невритом зрительного нерва;
- анафилаксией.
Сочетанное использование лекарства Дисульфирам и алкоголя сопровождается:
- коллапсом;
- нарушениями сердечного ритма (вплоть до летальных);
- отеком мозга;
- развитием коматозного состояния;
- приступами стенокардии;
- судорогами;
- дыхательной недостаточностью;
- инфарктом миокарда.
При употреблении алкоголя на фоне терапии Дисульфирамом нужно немедленное проведение дезинтоксикационной терапии, помещение пациента под врачебный контроль. При развитии серьезных побочных эффектов – введение аналептиков и других препаратов в зависимости от симптоматических проявлений.
Длительный прием средства может сопровождаться:
- психозами по типу алкогольных;
- гепатитами;
- гастритом;
- тромбозами сосудов мозга (у кардиологических пациентов);
- обострениями полиневрита.

Противопоказания

Дисульфирам не прописывают при:
- сахарном диабете;
- эпилепсии;
- эмфиземе легких;
- тиреотоксикозе;
- бронхиальной астме;
- наличии нервно-психических заболеваний;
- тяжелой печеночной недостаточности;
- проведении терапии метронидазолом, фенитоином, алкогольсодержащими средствами, изониазидом;
- патологиях кроветворной системы;
- беременности;
- туберкулезе легких;
- неврите слухового нерва;
- ульцерации ЖКТ;
- тяжелых кардиологических патологиях;
- лактации;
- злокачественных опухолях;
- неврите зрительного нерва;
- желудочно-кишечных кровотечениях;
- глаукоме;
- гиперчувствительности к дисульфираму, его структурным и фармакологическим аналогам.
С осторожностью Дисульфирам прописывают при:
- патологиях печени;
- показаниях у пациентов старше 60 лет;
- наличии язвенных поражений ЖКТ в ремиссионной форме;
- заболеваниях бронхолегочной системы с нарушениями дыхательной функции;
- эндартериите;
- психозах в анамнезе на препараты дисульфирама;
- почечной недостаточности.

Беременность

Препарат Дисульфирам опасен для плода. Беременным использование нельзя. Необходима надежная контрацепция во время проведения терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Превышение терапевтических доз дисульфирама сопровождается:
- коматозным состоянием;
- коллапсом;
- опасными неврологическими реакциями.
Показана симптоматическая терапия в условиях стационара, проводимая параллельно с дезинтоксикационными мероприятиями.

Форма выпуска

Дисульфирам выпускается в таблетках для перорального и имплантационного применения, в форме масляного раствора. Фасовки следующие:
- 10 имплантационных таблеток/стеклянный флакон;
- 20 табл. пероральных/упаковка;
- масляный раствор.

Условия хранения

Температурный режим хранения Дисульфирам таблеток, масляного раствора, имплантационной формы – до 25 градусов Цельсия. Гарантированный срок хранения таблеток – 5 лет, масляного раствора и имплантационной формы выпуска – 2 года.

Синонимы

Экзорран, Кротенал, Тетрадин, Рефузал, Антиэтил, Дизетил, Аверсан, Тетурам, Антабус, Лидевин, Эспенал, Абстинил, Алкофобин, Эспераль, Антикол, Антиэтан, Контрапот, Нокзал, Стоптил, Тетлонг, Абрифид, Радотера.

Состав

1 таблетка для имплантации Дисульфирам содержит дисульфирама 0,1 г. Вспомогательные компоненты: маннит, натрия хлорид, ПЭГ-6000.
1 пероральная таблетка Дисульфирам содержит дисульфирама 500 мг или 250 мг. Вспомогательные компоненты: кальция дифосфат, гидроксипропилцеллюлоза, МКЦ, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.

Дополнительно

Пациента обязательно предупреждают о категорическом запрете на потребление алкоголя, спиртосодержащих напитков. Выраженная дисульфирамоподобная реакция возникает после 50 мл водки.
При появлении парестезий у кардиологических заболевших необходима срочная госпитализация для исключения тромбоза мозга.
Имплантация лекарства должна проводиться после курса, уменьшающего у пациента тягу к алкоголю.
Полиневропатия купируется применением витаминов группы В.
Формирование незначительного бугорка в месте имплантации – норма.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Дисульфирам . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Дисульфирама в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Дисульфирама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения алкоголизма, отравлений металлами у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Дисульфирам - средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этатола - ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.

Состав

Дисульфирам + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ. Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.

Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК. Последний превращается в активный метаболит - диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК). Эффект может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.

При слабом или умеренном ухудшении функции печени, метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови. Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.

До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.

После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. Содержание в крови ДДК и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции дисульфирам-этанол могут возникать в течение 5-9 месяцев после имплантации.

Показания

Для приема внутрь:

• профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма.

Для имплантации:

• лечение хронического алкоголизма;
• в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Формы выпуска

Таблетки для имплантации 100 мг.

Уколы в ампулах для внутримышечных инъекций.

Инструкция по применению и способ использования

Подкожно или внутримышечно имплантация.

1-й способ: подкожно, субфасциально - по 8-10 таблеток, располагая их звездообразно на расстоянии примерно 4 см от места надреза, процедуру можно повторить через 8 месяцев.

2-й способ: внутримышечно, веерообразно - 5 таблеток в год или 10 таблеток в 2 года.

Побочное действие

• металлический привкус во рту;
• полиневриты нижних конечностей;
• нервно-психические расстройства;
• снижение памяти;
• дезориентация;
• головная боль;
• кожная сыпь;
• коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга (реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол).

Противопоказания

• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• сахарный диабет;
• эпилепсия;
• нервно-психические заболевания;
• одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола;
• одновременное употребление напитков, содержащих алкоголь или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также их употребление в течение 24 ч после приема дисульфирама;
• беременность;
• лактация;
• повышенная чувствительность к дисульфираму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Перед проведением имплантации следует исключить беременность. На фоне действия дисульфирама необходимо применять надежные средства контрацепции.

Особые указания

Больных следует предупредить об опасности проявлений реакции непереносимости спиртных напитков.

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, дыхательной системы.

Передозировка

Симптомы: коматозное состояние, коллапс, различные неврологические явления.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Реакцию Дисульфирама на этанол (алкоголь) снижает аскорбиновая кислота.

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина (в т.ч. с варфарином) усиливается антикоагулянтное действие, повышается риск развития кровотечений. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов.

Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.

При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.

Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.

При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.

При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Описан случай усиления токсичности темазепама.

При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином - уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом - развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом - описан случай развития нарушения сознания и кататонии.

При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.

При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.

При одновременном применении с феназоном увеличивается T1/2 феназона; с фенитоином - усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.

При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином - возможно усиление артериальной гипотензии.

Аналоги лекарственного препарата Дисульфирам

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Антабус;
• Лидевин;
• Тетурам;
• Эспераль.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Дисульфирам (лат. Disulfiram) - это препарат, который используется для борьбы с алкогольной зависимостью. Приобрести его можно только по рецепту врача. Главный активный компонент - дисульфирам, представляющий собой вещество, которое в результате взаимодействия с этиловым спиртом вызывает чувство отвращения к алкоголю. Все дело в том, что он разрушает этанол, тем самым у человека возникает тошнота, рвота, мигрень - все симптомы токсического отравления.

Дисульфирам можно найти в нескольких формах:

1. Имплантационные таблетки (используются для подшивки), которые находятся в пузырьке, выполненном из стекла, по 10 штук в каждом. В их составе находится: 100 мг дисульфирама, а также натрий, маннит, хлорид натрия.
2. Пероральные таблетки (принимаются внутрь). В одной упаковке находится 20 штук. В них содержится 250 мг или 500 мг действующего вещества, гидроксипропилцеллюлоза, кальция диосфат, микроцеллюлоза, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.
3. Масляный раствор, применяемый как при подкожном, так и при внутримышечном введении, хранится в стеклянном флаконе объемом 3 мл. В составе находится 300 мг или 600 мг действующего вещества.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиалкогольное. Дисульфирам нейтрализует выработку фермента в печени и разлагает этиловый спирт до воды и углекислого газа, в результате чего повышается концентрация тканевого яда - ацетальдегида. То есть, если больному ввели Дисульфирам внутривенно или сделали подшивку подкожно, а затем дали выпить алкоголь, например, бутылку пива, то возникнет тошнота и рвота, участится сердцебиение, кожа может покраснеть. Таким образом, больной испытывает жуткое похмелье, что в последствии вызывает отвращение к алкоголю.

Показания к применению

Дисульфирам назначается в следующих случаях:

• Имплантационные таблетки, а также раствор для инъекций назначают больным алкоголизмом, в том числе и хроническим алкоголизмом.
• Для профилактических целей во время лечения назначают таблетки внутрь.

Противопоказания

Инструкция по применению Дисульфирама не рекомендует назначать его, если у больного наблюдается:

• эпилепсия;
• сахарный диабет;
• гиперчувствительность;
• заболевания сердца и сосудистой системы;
• беременность или период лактации;
• сердечная недостаточность;
• неврит слухового, а также зрительного нерва;
• глаукома;
• нервно-психические заболевания;
• бронхиальная астма.

Способ применения и дозировка

Таблетки для приема внутрь нужно пить на голодный желудок с утра, непосредственно перед завтраком по 500 мг один раз в сутки. В зависимости от выбранной упаковки, это, соответственно, две или одна таблетка. Далее доза снижается до 250 мг, а затем 125 мг в сутки.

Подкожно или внутримышечно (подшивка): данную процедуру назначают исключительно после описания больному всей процедуры (также он должен быть информирован о возможных последствиях и осложнениях в случае приема спиртного). Пациент письменно подтверждает свое согласие на проведение процедуры.

После того, как больной последний раз употреблял алкоголь, должно пройти как минимум 12 часов.

Сама процедура состоит из следующих этапов:

1. Дезинфекция места введения (левая подвздошная область);
2. Местное обезболивание;
3. Небольшой надрез (примерно 6 мм). Его делают так, чтобы в дальнейшем рана не натиралась поясом;
4. С помощью троакара вводят две имплантационные таблетки на глубину 4 см так, чтобы они находились параллельно поверхности кожи;
5. Повторение вводка таблеток еще 3 раза. Таблетки вводят в виде креста вокруг надреза.
6. Наложить шов и повязку.

Итоговая доза дисульфирама - 800 мг, то есть 8 таблеток.

Масляный раствор дисульфирама вводят внутримышечно в течение 1 минуты. Дисульфирам держится в организме после вкалывания внутримышечно около года.

Побочные действия

После употребления дисульфирама может возникнуть вкус металла во рту, не очень приятный запах от кожных покровов, иногда возникает дезориентация, сыпь на коже, зуд, мигрень. Если происходила подшивка, то шов может нагноиться.
Крапивница

Передозировка

Инструкция не рекомендует менять и превышать дозу самостоятельно. Делать это следует только под присмотром врачей. В случае передозировки пациент может находиться в коматозном состоянии. Нередко возникают осложнения в области нервной системы. Также может понизиться давление.

Особые указания

Пациент должен быть предупрежден и информирован, что ему категорически запрещается употреблять алкогольсодержащие продукты, реакция дисульфирама начинается после употребления очень малого количества спиртного.

Процедура подшивки производится только после того, когда становится ясно, что у пациента снизилась тяга к алкоголю. Не стоит волноваться насчет того, что у него появился бугорок в месте подшивки, так как это нормальное явление.

Взаимодействие с другими препаратами

Установлено, что если использовать Дисульфирам вместе с Фенилином, то есть со всеми препаратами класса антикоагулянтов, то усиливается их одновременное действие, а это может привести к кровотечениям.

Не советуется употреблять аскорбиновую кислоту, так как она снижает эффективность препарата. Гуанфаци вызывает депрессию.

Дисульфирам и алкоголь

Если употреблять алкоголь и дисульфирам, то велика вероятность возникновения озноба, падения давления. Это может привести к тому, что жизненно важные органы будут недостаточно снабжаться кровью и в итоге вызвать летальный исход. Велика вероятность появления тошноты и рвоты.

Дисульфирам при беременности и лактации

Беременной пациентке категорически запрещается употреблять данный препарат, так как это опасно для жизни плода. То же касается периода кормления.

Влияние на способность управлять механизмами

Дисульфирам можно использовать при управлении транспортного средства и иных механизмов.

Антидоты

Доказано, что нельзя полностью компенсировать действие активного вещества. Однако если употреблять вместе с дисульфирамом аскорбиновую кислоту, которую нужно ввести через вену, то эффективность вещества снижается, так как она не дает этанолу разложиться до ацетальдегида. Также может помочь эфедрин - симпатомиметический препарат.

Аналоги

В качестве аналогов Дисульфирама можно приобрести любые препараты, в состав которых входит дисульфирам. Например, Эспераль, Сульфалонг, Тетурам, Торпедо.

Сроки и условия хранения

Хранить препарат нужно вдалеке от солнечных лучей. Температура должна быть не более 25 градусов. Если соблюдать все условия, то срок годности таблеток для употребления внутрь - 5 лет, а таблетки для подшивки и масляный раствор хранятся 2 года.