Натрия тиопентал. Тиопентал натрия

Главная

ЛОР-заболевания

Пентотал представляет собой препарат, применяющийся для неингаляционного наркоза ультракороткой схемы. Средство имеет несколько фармакологических названий - тиопентал-натрий, трапанал-натрий. В РФ его относят к списку ядовитых и сильнодействующих веществ, оборот которых контролируется на государственном уровне.

Препарат называют «сывороткой правды», у препарата есть своя история и особенные характеристики. Кроме медицинской пользы, он может принести вред здоровью, вплоть до смертельного исхода, если нарушить алгоритм его применения.

Химическая формула

Тиопентал натрия по латыни звучит как Thiopentalum-natrium. Структура ингредиентов, входящих в состав представляет собой следующий список:

натриевая соль,
метидбутил,
этил,
тиобарбитуровая кислота с безводным карбонатом натрия.

Летальные дозы применяются для умерщвления животных и для приведения в исполнение приговора о смертной казни в виде инъекции (США).

Химическая формула — C11H17N2NaO2S, внешний вид смеси - это кристаллический порошок белого цвета, он слабо растворяется в воде, но хорошо растворяется в этаноле.

История появления вещества

«Сыворотку правды» учёные, военные и специалисты правопорядка искали в давних времён. Первый опыт, относящийся к средствам, созданным химическим путём, относится к 1916 году. Врач из Америки применил Сколопамин для того, чтобы принудить людей говорить правду. Затем, в сороковых годах, обратили внимание на наркотическое вещество, получаемое из кактуса, оно называлось мескалин, и его пропагандистом был мексиканец Карлос Кастанеда. После изучения средство было рекомендовано для использования в качестве «сыворотки правды» спецслужбами США.

Пентотал натрия в этом качестве был впервые применён доктором из Великобритании Росситером Льюисом в 1953 году. Он ввёл препарат преступнику, но тот не сознался в убийстве. Льюис скрыл неудачу, написав о признании убийцы под действием средства. Затем было ещё несколько попыток, которые приносили весьма сомнительные результаты.

В военное время Пентотал натрия нашёл применение как анестезирующее средство и лекарство против психологических стрессов. В послевоенный период лечебное использование вещества сошло на нет. Но эксперименты над ним продолжались, в том числе, в СССР. Сегодня только дилетанты считают, что Пентотал — «сыворотка правды», но это ничего общего с истиной не имеет.

Применение в медицинских целях

Пентотал натрия обладает свойством замедлять активность нейронов ЦНС. Результатом применения терапевтических доз препарата является сонливость. Если количество лекарства превысить, то возникают опасные последствия. Применяют препарат при следующих процедурах и состояниях:

наркоз при кратковременных хирургических операциях;
в качестве вводной и базисной анестезии с дальнейшим использованием других обезболивающих средств и спазмолитиков;
при эпилепсии;
при повышении внутричерепного давления;
для предотвращения гипоксии мозга;
в психиатрии с целью проведения наркоанализа и наркосинтеза.

Ваш близкий страдает наркотической зависимостью?Оставьте Ваш номер телефона и наши специалисты подскажут что делать!

Признаки употребления пентатола

При нарушении режима приёма у человека развивается негативная симптоматика со стороны физического и психического самочувствия:

угнетение дыхательных функций;
мышечные конвульсии и синдром «неспокойных ног»;
головокружения и заторможенность;
сонливость и апноэ;
спутанность мыслей и нелогичность поступков;
проблемы с ЖКТ — нарушение стула, снижение аппетита, приступы тошноты, рвота;
кожная сыпь, покраснение, зуд и другие аллергические проявления.

Определить человека, злоупотребляющего так называемой «сывороткой правды» трудно, поскольку картина признаков похожа на те, которые бывают при других видах опиоидной наркомании. Это может сделать только специалист.

Влияние на организм

Пентотал при приёме сверхтерапевтических доз оказывает губительное воздействие на здоровье. Схема негативных изменений обширна — от снижения давления до нарушения сердечной деятельности и коллапса.

Человек испытывает затруднения при дыхании, связанные со спазмами в органах дыхания и гиповентиляцией лёгких.
Сердцебиение становится нестабильным, наблюдается тахикардия, чередующаяся с аритмией.
Сонливость и заторможенность, галлюцинации, развитие психозов.
Органы ЖКТ начинают работать в экстренном режиме, появляются боли в животе и рвота, повышенное слюноотделение.
Возникают аллергические реакции со стороны кожного покрова, в редких случаях возможен анафилактический шок.

Наружными проявлениями может быть спазм сосудов и тромбоз в месте введения, поражение нервных окончаний и некроз тканей в зоне уколов.

Развитие зависимости

Тиопентал-натрий не следует употреблять при домашнем лечении, даже если вам необходимы средства для сна и снятия напряжённости и стресса. Препарат опасен тем, что вызывает зависимость. Быстрота её формирования зависит от индивидуальных качеств организма, никто не гарантирован от развития пристрастия, поэтому лучше использовать более безопасные средства.

Пожилым людям это лекарство не рекомендуется, таково решение ВОЗ, поскольку у людей с возрастом снижается противодействие сильнодействующим веществам. Отмена препарата при прописанной доктором терапии должна быть постепенной с количественным снижением лекарства. Такая схема обусловлена тем, что прекращение употребления средства вызывает синдром отмены, и человек страдает, пока не примет новую дозу.

Фатальные последствия применения

Самым неблагоприятным развитием осложнений от злоупотребления является следующая картина: снижение АД, сердечная аритмия, спазм дыхания и коллапс. Промежуточными печальными последствиями считаются:

нарушение работы дыхательной системы, начиная от кашля и чихания до спазма дыхательного центра;
поражение ЦНС от головной боли до амнезии, атаксии, эпилептических припадков и поражения лучевого нерва;
делириозный психоз, синдром «беспокойных ног», галлюцинации;
аллергическая крапивница и более серьёзные реакции вплоть до анафилактического шока.

При введении средства в прямую кишку может открыться кровотечение, раздражения ректального характера и лихорадка.

Помощь при передозировке пентоталом

Если отравление привело к угнетению ЦНС и дыхания, реактивности мышц, ларингоспазму, резкому падению АД, снижению ОПСС, нарушению сердцебиения, то диагностируется передозировка препаратом. В более тяжёлых случаях может быть отёк лёгких и остановка сердца. При реанимации применяется бемегрил для нейтрализации яда, дыхание восстанавливают при помощи искусственная вентиляция лёгких, 100% кислород, ларингоспазм снимается миорелаксантами с кислородом под давлением, также применяются плазмозаменители, вазопрессорные средства и противосудорожные препараты.

СЫВОРОТКА ПРАВДЫ. КАК ЭТО СДЕЛАНО?

Средство для неингаляционного наркоза с выраженным гипнотическим и умеренным анальгезирующим эффектом. Наркоз достигается как при в/в, так и при ректальном введении. Ввести в наркоз можно и при в/м введении тиопентала натрия, однако этот путь обычно не используют.
При правильном дозировании введение в наркоз происходит легко и быстро, возбуждение и рвота наблюдаются редко, внешнее дыхание остается достаточным, слюнотечение отсутствует. После непродолжительного наркоза наступает быстрое пробуждение. Хирургическая стадия наркоза характеризуется уменьшением или исчезновением сухожильных или роговичных рефлексов, небольшим сужением или нормальной величиной зрачков, неподвижностью глазных яблок или их плавающим движением, расслаблением мышц глотки с западением языка, уменьшением глубины дыхания и снижением АД, особенно у лиц с гипертонической болезнью. Даже при глубоком наркозе расслабление мышц брюшной стенки может быть недостаточным. Препарат быстро разрушается (главным образом в печени) и выводится из организма. При выходе из наркоза анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного. Продолжительность наркоза после однократной дозы — 20-25 мин.

Показания к применению препарата Тиопентал натрий

Тиопентал натрий применяют в качестве наркотизирующего средства главным образом при непродолжительных оперативных вмешательствах, а также для вводного и базисного наркоза с последующим использованием других средств анестезии; возможно применение тиопентала натрия в сочетании с миорелаксантами при условии проведения ИВЛ.

Применение препарата Тиопентал натрий

Для в/в наркоза обычно применяют приготовленные ex tempore на стерильной воде для инъекций 2-2,5% р-ры, а у детей и ослабленных больных старческого возраста — 1% р-р. Для вводного наркоза, а также при использовании тиопентала натрия в качестве единственного наркотизирующего средства при малых оперативных вмешательствах в/в вводят 20-30 мл 2% р-ра тиопентала натрия. Высшая разовая доза для взрослых при в/в введении составляет 1 г (50 мл 2% р-ра). Вводить р-р следует медленно, со скоростью 1 мл/мин. Обычно сначала вводят 2-3 мл р-ра, а через 20-30 с — остальное количество. После введения указанной дозы наркоз продолжается обычно 20-25 мин.
Следует учитывать, что достижение и поддержание наркоза необходимой глубины зависит не только от количества вводимого тиопентала натрия, но и от индивидуальной чувствительности к нему больного.
Использование тиопентала натрия в качестве средства для базисного наркоза особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных тиреотоксикозом. В этих случаях тиопентал натрий можно применять ректально в виде теплого (32-35 °C) 5% р-ра. Для базисного наркоза рекомендуют вводить тиопентал натрий в привычной для больного обстановке вне операционной. Детям до 3 лет тиопентал натрий вводят ректально по 0,04 г, а детям 3-7 лет — по 0,05 г на 1 год жизни.

Противопоказания к применению препарата Тиопентал натрий

Органические заболевания почек, печени, сахарный диабет, выраженная астения, коллапс, шок, БА, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадочные состояния, нарушение кровообращения, приступы острой порфирии у пациента или его ближайших родственников в анамнезе.

Побочные эффекты препарата Тиопентал натрий

Возможны кашель, ларингоспазм, бронхоспазм, гиперсаливация, угнетение дыхания, артериальная гипотензия.

Особые указания по применению препарата Тиопентал натрий

для предотвращения осложнений, обусловленных повышением тонуса блуждающего нерва (кашель, ларингоспазм, бронхоспазм, гиперсаливация и др.) больному перед наркозом проводят премедикацию атропином или метацином.

Взаимодействия препарата Тиопентал натрий

Р-ры тиопентала натрия не подвергают стерилизации; их нельзя смешивать с р-рами дитилина, пентамина, арфонада, аминазина, дипразина (выпадает осадок).

Передозировка препарата Тиопентал натрий, симптомы и лечение

Попытки добиться адекватного расслабления скелетных мышц без применения миорелаксантов могут привести к передозировке тиопентала натрия, сопровождающейся выраженным угнетением дыхания вплоть до его остановки и выраженной артериальной гипотензией; в этих случаях обязательно проведение вспомогательной вентиляции легких или ИВЛ. В качестве антагониста тиопентала натрия можно использовать бемегрид.

Список аптек, где можно купить Тиопентал натрий:

Санкт-Петербург

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного введения Состав:

Активное вещество: тиопентал натрия - 0,5 г, 1 г.

Описание: Порошок белого или почти белого или от желтовато-белого до бледно-зеленовато-желтого цвета. Гигроскопичен. Фармакотерапевтическая группа: Средство для неингаляционной общей анестезии АТХ:

N.01.A.F Барбитураты

N.01.A.F.03 Тиопентал натрия

Фармакодинамика:

Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны.

Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата).

В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие.

Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу.

Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга.

Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода.

Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна.

Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу.

Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный объем крови, минутный объем крови, артериальное давление.

Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Оказывает возбуждающее влияние на n .vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи.

После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального - через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного. Фармакокинетика:

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Время наступления максимальной концентрации - в течение 30 сек (мозг), 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация препарата в 6-12 раз выше, чем в плазме крови. Объем распределения - 1,7-2,5 л/кг, во время беременности - 4,1 л/кг, у пациентов с ожирением - 7,9 л/кг. Связь с белками плазмы - 76-86%. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в основном в печени, с образованием неактивных метаболитов, 3-5% от дозы десульфируется до пентобарбитала, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.

Период полувыведения в фазе распределения - 5-9 мин, в фазе элиминации - 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности - до 26,1 ч, у пациентов с ожирением - до 27,5 ч), у детей - 6,1 ч. Клиренс - 1,6-4,3 мл/кг/мин, во время беременности - 286 мл/мин.

Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации.

При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).

Показания:

Общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов).

Большие эпилептические припадки (grand mal ), эпилептический статус, повышение внутричерепного давления, профилактика гипоксии мозга, (при искусственном кровообращении, каротидной эндартерэктомии, нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга), наркоанализ и наркосинтез в психиатрии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников); заболевания, являющиеся противопоказанием для общей анестезии; интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии; шок, астматический статус, злокачественная гипертония, беременность, период лактации.

С осторожностью:

Хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, детский возраст.

Беременность и лактация:

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы:

Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2,5% растворы (реже 5% раствор - используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста - 1% раствор.

Растворы готовят непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций. Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачными. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.

Взрослым для введения в общую анестезию : пробная доза - 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия - 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета. 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии - 50-100 мг.

Для купирования судорог - 75-125 мг внутривенно в течение 10 мин; развитие судорог при местной анестезии - 125-250 мг в течение 10 мин.

При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1,5-3,5 мг/кг до временной остановки кровообращения.

Наркоанализ - 100 мг в течение 1 мин. Предложить больному медленно считать от 100 до 1. Прервать введение тиопентала непосредственно перед засыпанием. Больной должен находиться в полубодрствовании и сохранять способность отвечать на вопросы.

При нарушении функции почек

Высшая разовая доза препарата для взрослых внутривенно - 1 г (50 мл 2% раствора).

Вводить раствор внутривенно следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин.

Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек - остальное количество.

Детям - внутривенно струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг.

Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8мг/кг, 1-12 лет - 5- 6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг.

У детей со снижением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение артериального давления, аритмия, тахикардия коллапс.

Со стороны дыхательной системы : кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Со стороны нервной системы : головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus , головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревожность, особенно при болях в послеоперационном периоде; редко - послеоперационный делириозный психоз (боль в спине, тревожность, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, беспокойство, синдром беспокойных ног), паралич лучевого нерва.

Со стороны пищеварительной системы : гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.

Аллергические реакции : гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок; редко - гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).

Прочие : икота.

Местные реакции: при внутривенном введении - болезненность в месте введения, тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение, кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Передозировка:

Симптомы : угнетение центральной нервной системы, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается, с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий.

При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.

Лечение : антидот - бемегрид. При остановке дыхания - искусственная вентиляция легких, 100% ; при ларингоспазме - миорелаксанты и 100% под давлением; при коллапсе или выраженном снижении артериального давления - плазмозамещающие растворы, введение вазопрессорных лекарственных средств и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах - внутривенное введение диазепама; при их неэффективности - искусственная вентиляция легких и миорелаксанты.

Взаимодействие:

Совместное применение с этанолом и лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению центральной нервной системы, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с магния сульфатом - усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с гангиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными лекарственными средствами - усиление гипотензивного действия метотрексатом - усиление токсического действия последнего.

Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, контрацептивов, глюкокортикостероидов.

Усиливает эффект лекарственных средств, способствующих развитию гипотермии.

Проявляет антагонизм с бемегридом.

Опиодные анальгетики снижают силу анальгезирующего действия.

Кетамин повышает риск снижения артериального давления и подавления дыхания, удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), и Н 1 -гистаминоблокаторы усиливают эффект; , аналептики, некоторые антидепрессанты - ослабляют.

Диазоксид повышает риск снижения артериального давления.

Фармацевтически несовместим с антибиотиками ( , цефапирин), анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами), миорелаксантами ( , тубокурарина хлорид), наркотическими анальгетиками ( , ), эфедрином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).

Особые указания:

Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких.

Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного.

При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи.

Непреднамеренное внутриартериальное введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы - транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи.

Лечение : прекратить введение, ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение прокаина).

При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением pH раствора (10-11)) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата, вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения).

Признак экстравазации - подкожное набухание.

В случае внутривенного струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения артериального давления, экстравазации.

Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих этанолом.

Следует уменьшить дозу у больных, принимающих , диуретики; у больных, которые в премедикации получали , а также после введения атропина, диазепама.

Премедикация - любым из общепринятых лекарственных средств, за исключением производных фенотиазина.

При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия, поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта, доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.

Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких.

Повышает тонус n .vagus , поэтому перед применением следует ввести адекватную дозу атропина.

Сразу после наступления общей анестезии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей.

Может развиться привыкание.

Тиопентал не влияет на тонус беременной матки. После внутривенного введения максимальная концентрация в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза - 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение центральной нервной системы у новорожденных.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

После амбулаторного применения больным следует выходить на улицу только с сопровождающим и в течение 24 ч соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного концентрированного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 0,5 г и 1 г.

Упаковка:

0,5 г активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл, 1 г активного вещества во флаконы вместимостью 20 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

1,5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

Условия хранения:

Список № 1 СДВ. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков М3 РФ.

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛС-000748 Дата регистрации: 23.07.2010 / 11.04.2012 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: СИНТЕЗ, ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий Россия Производитель: Представительство: СИНТЕЗ ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий Россия Дата обновления информации: 12.11.2018 Иллюстрированные инструкции

Наркозные средства при взаимодействии с нейронами головного мозга вызывают состояние наркоза, что проявляется обратимым временным торможением функций центрального отдела нервной системы, утратой сознания, болевой чувствительности, угнетением рефлекторной деятельности при сохранности дыхания и кровообращения. Тиопентал натрия является средством для неингаляционного наркоза, обладающий выраженным наркозным действием со слабой анальгезирующей активностью.

Физико-химическая характеристика

Тиопентал натрия представляет собой порошок или пористую массу желтую с зеленоватым оттенком отлично растворимую в воде. Приготовленные растворы нестойки, имеют щелочную реакцию. Спустя 2-4 часа после приготовления, активность раствора падает за счет гидролиза соединения.

Фармакологическая характеристика

Тиопентал натрия является производным тиобарбитуровой кислоты. Скорость развития наркозного состояния обусловлена хорошей липотропностью барбитуратов и способностью легко проходить через барьер между головным мозгом и кровяным руслом. Механизм действия основан на удлинении периода открытия хлорных каналов, что удлиняет время поступления ионов хлора внутрь клетки и обуславливает увеличение разности потенциалов на нейрональной мембране.

За счет увеличения порога возбудимости нейрона, тиопентал натрия оказывает противосудорожный эффект, угнетает дыхательный центр и сердечную деятельность, снижает потребность головного мозга в глюкозе, увеличивает стойкость к гипоксии.

Короткий период действия тиопентала натрия обусловлен его быстрым метаболизмом в печени с образованием карбоксибарбитуровых соединений. После внутривенного введение определенная доля препарата депонируется в жировой ткани, обуславливая длительный период сонливости после выхода из наркоза.

Показания к использованию

Тиопентал натрия показан для проведения внутривенного наркоза при непродолжительных операциях, а так же как вводный или основной наркоз при сбалансированной анестезии. Препарат применяют для купирования больших эпилептических припадков, лечения эпилептического статуса, для повышения устойчивости головного мозга к гипоксии при черепно-мозговых травмах. Тиопентал натрия вводят для снижения внутричерепного давления при проведении аппаратной искусственной вентиляции легких.

Противопоказания

Тиопентал натрия не назначается при наличии у пациента бронхиальной астмы, бронхообструктивного синдрома, функциональной недостаточности печени и почек. За счет кардиодепрессивного действия тиопентал натрия не используется у пациентов с нарушением сократительной функции сердца, шоковых и коллаптоидных состояниях, лихорадке, беременности.

Побочные эффекты

При внутривенном введении препарата существует риск попадания тиопентала натрия в окружающие ткани с развитием жгучей боли и вероятным образованием некроза. Аллергические реакции на введение тиопентала натрия проявляются кожным зудом, крапивницей, ознобом. Возможен анафилактический шок, отек Квинке. Описаны уникальные случаи развития гемолитической анемии и острой почечной недостаточности за счет повышенного образования антител к препарату.

Со стороны системы кровообращения тиопентал натрия может вызывать снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений, перебои в работе сердца, сердечную недостаточность.

Побочные эффекты тиопентала натрия на дыхательную систему проявляются угнетением дыхательного центра, спазмом гладкой мускулатуры бронхов.

Со стороны нервной системы возможно повышение мышечного тонуса, нарушения сознания, появление головных болей и сонливости.

Торговые названия

На фармацевтическом рынке тиопентал натрий доступен под такими торговыми названиями: «Тиопентал натрий», «Тиопентал», «Пентотал», «Пентабарбитал», «Пентотал натрий».

Особые указания

Ввиду развития кардиодепрессивного действия препарата, перед проведением оперативного вмешательства необходимо проведение премедикации атропином.

Тиопентал натрия не применяется как монопрепарат при наркозе с проведением искусственной вентиляции легких, так как это может вызвать кашлевой рефлекс с повышением тонуса гладкой мускулатуры бронхов.

У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью дозу тиопентала натрия необходимо снизить.

Тиопентал натрий лиофилизированный для инъекций
Латинское название: Thiopentalum-natrium lyophilisatum pro injectionibus
Фармакологические группы: Наркозные средства
Фармакологическое действие

натрий (Thiopental sodium)
Применение:

Противопоказания:

Побочные действия:

Взаимодействие:

Передозировка: Симптомы:
Лечение:

Способ применения и дозы:

Меры предосторожности:

Тиопентал натрий лиофилизированный для инъекций (Thiopentalum-natrium lyophilisatum pro injectionibus)

Действующее вещество (МНН) Тиопентал натрий (Thiopental sodium)
Применение: В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

Противопоказания: Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.

Побочные действия: Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.

Взаимодействие: Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H1-адреноблокаторами; ослабляется - аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами.
Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.

Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.
Лечение: бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания - ИВЛ, 100% кислород; ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии - плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

Способ применения и дозы: Взрослым для введения в наркоз: пробная доза - 25–75 мг, с последующим введением 50–100 мг с интервалом в 30–40 с до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3–5 мг/кг. Для поддержания наркоза - 50–100 мг; купирование судорог - 75–125 мг в/в, развитие судорог во время местной анестезии 125–250 мг в течение 10 мин. При гипоксии мозга за 1 мин вводится 1,5–3,5 мг/кг до временной остановки кровообращения; наркоанализ - 100 мг в течение 1 мин. У пациентов с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин назначается 75% средней дозы). Высшая разовая доза для взрослых - 1 г.
Детям - в/в струйно, медленно (в течение 3–5 мин) однократно вводят из расчета 3–5 мг/кг. Перед проведением ингаляционного наркоза без предшествующей премедикации у новорожденных - 3–4 мг/кг, от 1 до 12 мес - 5–8 мг/кг, от 1 года до 12 лет - 5–6 мг/кг; для наркоза у детей с массой тела от 30 до 50 кг - 4–5 мг/кг. Поддерживающая доза составляет 25–50 мг. У детей с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин вводится 75% средней дозы).

Меры предосторожности: Вводить следует медленно (во избежание резкого падения АД и развития коллапса). Не рекомендуется использовать растворы с концентрацией менее 2% из-за опасности развития гемолиза.

Тиопентал натрий (Thiopental sodium) (-)

Тиопентал-КМП
Латинское название: Thiopental-KMP
Фармакологические группы: Наркозные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками или без них]. G41 Эпилептический статус. R25.2 Судорога и спазм. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие

Действующее вещество (МНН) Тиопентал натрий (Thiopental sodium)
Применение: В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

Тиопентал-КМП (Thiopental-KMP)

Тиопентал
Латинское название: Thiopental
Фармакологические группы: Наркозные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками или без них]. G41 Эпилептический статус. R25.2 Судорога и спазм. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие

Тиопентал (Thiopental)

Тиопентал натрия стерильный
Латинское название: Thiopental Sodium sterile
Фармакологические группы: Наркозные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками или без них]. G41 Эпилептический статус. R25.2 Судорога и спазм. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие

Тиопентал натрия стерильный (Thiopental Sodium sterile)

Сульфацил-натрий
Латинское название: Sulfacyl-sodium
Фармакологические группы: Сульфаниламиды
Нозологическая классификация (МКБ-10):
Фармакологическое действие

Применение:

Противопоказания:

Ограничения к применению:

Побочные действия: Местное раздражение тканей.

Способ применения и дозы:

Сульфацил-натрий (Sulfacyl-sodium)

Сульфацетамид натрий
Латинское название: Sulfacetamid Sodium
Фармакологические группы: Сульфаниламиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): H10 Конъюнктивит. H16.0 Язва роговицы
Фармакологическое действие

Действующее вещество (МНН) Сульфацетамид (Sulfacetamide)
Применение: Конъюнктивит, блефарит, гнойные язвы роговицы, гонорейные заболевания глаз у новорожденных и взрослых, пневмония, трахеобронхит, инфекции мочеполовых путей, инфицированные раны.

Противопоказания: Токсико-аллергические реакции на сульфаниламиды в анамнезе.

Ограничения к применению: В/в введение противопоказано при тяжелых заболеваниях кроветворной системы и уремии.

Побочные действия: Местное раздражение тканей.

Способ применения и дозы: Парентерально, внутрь и местно. Взрослым - по 0,5–1 г 3–5 раз в день; детям - 0,1–0,5 г 3–5 раз в день. В/в медленно 30% раствор - в количестве 3–5 мл 2 раза в день с промежутком 12 ч.

Сульфацетамид натрий (Sulfacetamid Sodium)

Действующее вещество (МНН) Изоциурония бромид (Isociuronium bromide)
Применение:

Противопоказания:

Побочные действия: Синусовая тахикардия.

Взаимодействие: тиопентал

Способ применения и дозы:

Изоциурония бромид (Isociuronium bromide) (-)

Действующее вещество (МНН) Гепарин натрий (Heparin sodium)
Применение: Нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочных и мозговых сосудов, тромбофлебиты (профилактика и лечение); ДВС-синдром, профилактика микротромбообразования и нарушения микроциркуляции; тромбоз почечных вен; гемолитико-уремический синдром; мерцательная аритмия, митральные пороки сердца (профилактика тромбообразования); бактериальный эндокардит; гломерулонефрит; волчаночный нефрит; ревматизм; бронхиальная астма; проведение экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза; промывание венозных катетеров.

Противопоказания: Геморрагический диатез, лейкозы, анемии, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, операции на мозге и позвоночнике.

Побочные действия: Головокружение, головные боли, тошнота, анорексия, рвота, диарея, алопеция; ранние (2–4 дни лечения) и поздние (аутоиммунные) тромбоцитопении; геморрагические осложнения - кровотечения в ЖКТ или мочевом тракте, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности), остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона, повышение уровня трансаминаз в крови, аллергические реакции (лихорадка, высыпания, бронхиальная астма, анафилактоидная реакция), местное раздражение, гематома, болезненность при введении.

Взаимодействие: Эффективность усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, тетрациклинами, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, варфарином, дикумарином (повышается риск кровотечений), ослабляется - сердечными гликозидами, антигистаминными препаратами, этакриновой кислотой, изменяется - никотиновой кислотой.

Способ применения и дозы: П/к (глубоко в подкожную жировую клетчатку, меняя места инъекций), в/в (медленно), в/м, ингаляционно - по 20–50 тыс. ЕД/сут, в зависимости от показаний; в/в обычно вводят нагрузочную дозу 5 тыс. ЕД, а затем - по 20–40 тыс. ЕД/сут с помощью инфузионного насоса (используется постоянная или прерывистая схема введения - по 5–10 тыс. ЕД каждые 4–6 ч); для профилактики послеоперационных тромбозов в/в вводят малые дозы - 17 тыс. ЕД/сут в течение 3–5 дней; для профилактики тромбоэмболий п/к - 5 тыс. ЕД за 2–8 ч до операции, затем через каждые 8 ч ту же дозу вводят в течение 7 дней; для улучшения микроциркуляции вводят п/к - в среднем по 2,5–5 тыс. ЕД 3–4 раза в день в течение 5–7 дней с постепенным снижением дозы.

Меры предосторожности: Необходим постоянный контроль времени свертывания крови; отмена должна проводиться постепенно.

Гепарин натрий (Heparin sodium) (-)

Изоциурония бромид
Латинское название: Isociuronium bromidum
Фармакологические группы: н-Холинолитики (миорелаксанты)
Фармакологическое действие

Действующее вещество (МНН) Изоциурония бромид (Isociuronium bromide)
Применение: Миорелаксация при проведении ИВЛ во время общей анестезии и интенсивной терапии (столбняк, острая дыхательная недостаточность).

Противопоказания: Нервно-мышечные заболевания (боковой амиотрофический склероз, миастения, полиомиелит), выраженные нарушения функции почек, высокая вероятность возникновения аритмий.

Побочные действия: Синусовая тахикардия.

Взаимодействие: Эффект усиливают средства для ингаляционного наркоза (галотан, диэтиловый эфир), деполяризующие миорелаксанты (суксаметония йодид), пролонгируют аминогликозиды (канамицин). Гексобарбитал, тиопентал натрия, клонидин, пропофол, фентанил, дроперидол уменьшают выраженность тахикардии. Эффект устраняют антихолинэстеразные средства, в т.ч. неостигмина метилсульфат (антагонист). Совместим в одном шприце с фентанилом, дроперидолом, диазепамом, гексобарбиталом, кетамином.

Способ применения и дозы: В/в: для интубации 400–500 мг/кг, для повторных введений - 1/2 начальной дозы. Для предупреждения развития значительной тахикардии вводится в виде тест-дозы в/м 10 мг (вместо атропина не ранее чем за 30 мин до наркоза совместно с др. средствами для премедикации) или в/в 3–5 мг (вместо атропина непосредственно перед вводным наркозом). Оставшаяся доза вводится в/в во время вводного наркоза с использованием препаратов нейролептанальгезии (дроперидол и фентанил) и после выключения сознания (апноэ с раскрытием голосовой щели развивается значительно раньше, чем нервно-мышечный блок в мышцах кисти).

Изоциурония бромид (Isociuronium bromidum)

Разделы