Достинекс последствия применения. Форма выпуска, состав и упаковка

Главная

Для подавления лактации после родов или связанной с нарушением менструального цикла гинекологи назначают пациенткам препарат Достинекс. Это гормональное средство на основе специального вещества, которое подавляет синтез гормона, ответственного за процесс выработки грудного молока у женщин. Ознакомьтесь с инструкцией по применению медикамента, чтобы использовать его правильно.

Инструкция по применению Достинекса

По принятой медицинской классификации, таблетки Достинекс относятся к ингибиторам секреции пролактина – гормона, отвечающего за выработку грудного молока для вскармливания ребенка. Такой эффект достигается за счет активного вещества состава – каберголина. Он воздействует на допаминовые рецепторы лактотропных клеток, подавляя концентрацию гормонов в крови и препятствуя лактации.

Состав и форма выпуска

Достинекс представлен только в виде таблеток. Их описание, упаковка и состав приведены далее в таблице:

Фармакологическое действие

Активное вещество состава – каберголин – является агонистом допаминовых рецепторов. Он относится к допаминергическим производным эрголина, отличается выраженным и длительным действием снижения секреции пролактина. Механизм работы компонента основан на прямой стимуляции допаминовых рецепторов лактотропных клеток, находящихся в гипофизе. Снижение пролактина на фоне приема Достинекса наблюдается уже через три часа и сохраняется на протяжении 1-4 недель у здоровых пациенток и с гиперпролактинемией, до 2-3 недель – после родов.

К его фармакологическим свойствам относят снижение артериального давления – проявляется через шесть часов. После приема внутрь вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигает максимума концентрации через 0,5-4 часа, связывается с белками плазмы на 42%. Компонент метаболизируется с образованием активного метаболита аллилкарбоксиэрголина, оба выводятся почками с мочой и кишечником с калом через 10 дней.

Это гормональный препарат или нет

Действующий компонент медикамента – каберголин – действует строго избирательно, не влияет на базальную секрецию других гипофизарных гормонов и кортизола. Препарат относится к гормональным, так как влияет на секрецию пролактина – гормона гипофиза, отвечающего за выработку грудного молока. Поэтому принимать его нужно по строгим показаниям, дозировка и длительность курса – не должны превышать установленных врачом норм.

Показания к применению

Препарат Достинекс, согласно инструкции по применению, имеет ряд показаний к использованию. К таковым относятся:

предотвращение или подавление секреции установившейся физиологической послеродовой лактации;
лечение гиперпролактинемии, аменореи, олигоменореи, галактореи, ановуляции;
идиопатическая гиперпролактинемия, пролактинсекретирующая аденома гипофиза, микро- и макропролактиномы;
синдром «пустого турецкого седла» на фоне гиперпролактинемии.

Как принимать Достинекс

Таблетки принимаются внутрь, после еды. Доза может быть разделена на несколько приемов или допускается однократный прием. Недельная дозировка уменьшается при назначении более 1 мг за этот период. При повышенной чувствительности к допаминергическим препаратам можно уменьшить начальную дозу до 250 мкг раз/неделю. Это связано с понижением риска развития побочных явлений. Чтобы повысить переносимость препарата при возникновении реакций негативного характера, доза снижается постепенно – на 250 мкг каждые две недели.

Для предотвращения лактации

Таблетки для прекращения лактации Достинекс принимаются однократно в количестве 1 мг (две штуки) в первый день после родов. Это позволит предотвратить физиологический процесс лактации, молоко не будет выделяться. Прием препарата должен происходить под строгим контролем врача ввиду большого количества возможных побочных реакций со стороны женского ослабленного родами организма.

При гиперпролактинемии

Для терапии нарушений на фоне гиперпролактинемии рекомендуется прием начальной дозы в размере 500 мкг/неделю (одна таблетка – по половине в понедельник и четверг). Повышение дозировки происходит постепенно, на 500 мкг с интервалом в месяц, пока не будет достигнут оптимальный эффект от приема. Терапевтической дозой лекарства считается 0,250-2,0 мг/неделю, а оптимальной – 4,5 мг/неделю.

Как принимать для прекращения лактации

Чтобы подавить таблетками уже начавшийся процесс лактации, пациентке дают по 250 мкг (половина штуки) дважды/сутки с интервалом в 12 часов. Курс лечения продолжается два дня, а общая доза препарата составляет 1 мг. Для исключения риска возникновения ортостатической гипертензии матери, кормящие грудью, не должны принимать свыше 250 мкг однократно.

Особые указания

Перед началом приема Достинекса следует изучить особые указания из одноименного раздела инструкции по применению. Вот некоторые из них:

Перед назначением пациенты проходят обследование с целью выявления возможных нарушений работы гипофиза, сердечно-сосудистой системы, клапанного аппарата сердца.
Длительный прием каберголина приводит к появлению плеврального выпота и вальвулопатии.
Не вызывает зависимости.
Отмена медикамента происходит при появлении признаков ухудшения регургитации крови, сужения просвета клапанов или утолщения их створок.
При лечении препаратом возможны нарушения работы легких, почечная недостаточность, перикардиальный фиброз. Для их исключения регулярно проводится эхокардиограмма, физикальное обследование, аускультация сердца, рентгенография и компьютерная томография.
Препарат восстанавливает фертильность при гиперпролактинемическом гипогонадизме. Следует предохраняться барьерными методами контрацепции, при наступлении беременности – наблюдаться у врача за симптомами увеличения гипофиза.
После установки дозы раз в месяц пациентка должна сдавать кровь на лабораторное определение концентрации пролактина в сыворотке, нормализация происходит в течение 2-4 недель терапии.
После отмены средства может наблюдаться рецидив гиперпролактинемии, восстанавливает овуляцию в течение полугода.
На фоне приема лекарства наблюдается сонливость, внезапное засыпание при болезни Паркинсона, это решается понижением дозы, следует воздерживаться от управления опасными механизмами и автомобилями.

При беременности

Назначать препарат во время беременности можно только, если польза для матери превышает риск для ребенка. При наступлении беременности на фоне лечения препаратом стоит отменить терапию или сохранить, но наблюдать за возможным увеличением размера опухолей гипофиза. По отзывам врачей, прием 0,5-2 мг/неделю у беременных не приводил к повышению частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности.

Препарат не приводит к врожденным порокам развития у новорожденных. Нет данных, что каберголин выделяется с грудным молоком, но при приеме препарата следует отказаться от грудного вскармливания. Если кормящей матери поставлен диагноз гиперпролактинемия, и она не желает прекращать лактацию, не следует давать ей указанное лекарственное средство.

В детском возрасте

Противопоказанием для приема таблеток Достинекс является детский и подростковый возраст до 16 лет. Это связано с отсутствием данных об эффективности и применении препарата в этом возрастном периоде, плюс с малой долей вероятности наступления лактации. После 16 лет прием медикамента осуществляется по показаниям в дозе, установленной инструкцией и лечащим врачом.

Достинекс для мужчин

При повышенном уровне пролактина у мужчин им разрешено принимать препарат Достинекс в установленной дозировке. Снижение гормона в крови на фоне высокого тестостерона повышает психическую устойчивость человека, его либидо, сокращает время восстановления между половыми актами, улучшает сексуальную жизнь и влияет на увеличение половых органов. Каберголин используется в бодибилдинге для повышения показателей выносливости, купирования отека мышц и лица.

Дозировка для мужчин, желающих снизить высокий уровень пролактина, составляет 0,25 мг каждые четыре дня или по 0,25 мг каждые двое суток. Курс длится до тех пор, пока концентрация гормона не придет в норму – это можно выяснить, сдав кровь на биохимический анализ. Можно сочетать прием Достинекса со стероидами нандролонами или тренболонами. Без препаратов с прогестинной активностью доза будет составлять 0,5 мг каждые 10 дней. Нельзя превышать дозировку, слишком низкий уровень пролактина у мужчин ведет к нарушениям в половой сфере.

Лекарственное взаимодействие

Есть ограничения по применению Достинекса в комбинации с другими лекарственными средствами. О них далее:

Не рекомендуется сочетание каберголина с алкалоидами спорыньи.
Запрещена комбинация Достинекса с антагонистами допамина (фенотиазины, метоклопрамид, бутирофеноны, тиоксантены), потому что каберголин напрямую стимулирует допаминовые рецепторы, а перечисленные препараты ослабляют его действие.
Под запретом сочетание препарата с антибиотиками группы макролидов (Эритромицином), потому что это приводит к увеличению системной биодоступности каберголина.

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций Достинекса зависит от дозы и курса приема. Распространенными реакциями на препарат являются:

учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, головокружение;
вертиго, головная боль, утомляемость, сонливость;
депрессия, обморок, астения;
парестезия, нервозность, бессонница;
тревога, нарушение концентрации внимания, тошнота, рвота;
боли в животе, запор, гастрит, сухость во рту;
диарея, диспепсия, метеоризм, зубная боль;
раздражение слизистой глотки, кровотечение из носа, мастодиния;
приливы крови к лицу, спазмы сосудов пальцев, судороги ног (из-за сосудосуживающего действия);
увеличение гипофиза;
потеря четкости зрения, симптомы гриппа, отеки;
анорексия, кожный зуд, суставная боль;
алопеция, диспноэ, отеки, фиброз;
нарушения функции печени, повышение либидо, агрессивность, заложенность носа, снижение или увеличение веса, бесплодие

Передозировка

Симптомами гиперстимуляции допаминовых рецепторов и передозировки препаратом являются тошнота, рвота, диспепсия, артериальная гипотензия, психоз. У человека может проявляться спутанность сознания, галлюцинации. Для лечения проводятся мероприятия по выведению препарата – промывание желудка, прием сорбентов, поддержка давления. Эффективен ввод нейтрализаторов агонистов допамина.

Противопоказания

Медикамент с гипотензивным эффектом с осторожностью назначается при артериальной гипертензии, синдроме Рейно, пептической язве и желудочных кровотечениях, печеночной недостаточности, психотических нарушениях. У препарата есть ряд противопоказаний, при наличии которых его применение запрещено.

Инструкция по применению ДОСТИНЕКС
Состав препарата ДОСТИНЕКС
Показания препарата ДОСТИНЕКС
Условия хранения препарата ДОСТИНЕКС
Срок годности препарата ДОСТИНЕКС

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 500 мкг: 2 или 8 шт.
Рег. №: 1110/97/03/07/12 от 01.11.2012 - Действующее

Таблетки белого цвета, плоские, продолговатые; на одной стороне выгравирована надпись "РU", разделенная насечкой; на другой стороне выгравирована надпись "700" и легкие насечки выше и ниже центральной цифры "0".

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин (E641).

2 шт. - флаконы темного стекла (1) - коробки картонные.
8 шт. - флаконы темного стекла (1) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ДОСТИНЕКС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году.

Фармакологическое действие

Достинекс является допаминергическим производным эрголина, обладающим выраженной и длительной пролактин-снижающей активностью. Механизм его действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов лактотропных клеток гипофиза, что приводит к снижению секреции пролактина. Данное соединение снижает секрецию пролактина у крыс при пероральной дозе 3-25 мкг/кг, a in vitro - при концентрации 45 пг/мл. Кроме того, каберголин оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов при использовании его перорально в дозах более высоких, чем те, что требуются для снижения уровня пролактина в плазме крови. Длительное пролактин-снижающее действие каберголина вероятно обусловлено его длительным нахождением в органе-мишени, что можно предположить исходя из медленного выведения общей радиоактивности из гипофиза после однократного введения пероральной дозы у крыс (T 1/2 составляет приблизительно 60 ч). Фармакодинамические эффекты каберголина изучались на здоровых добровольцах, женщинах в послеродовом периоде и пациентах с гиперпролактинемией. После однократного перорального приема каберголина (в дозе 0.3-1.5 мг) наблюдалось значительное снижение уровня пролактина в сыворотке крови в каждой из изучавшихся групп. Данный эффект развивается быстро (в течение 3 ч после приема) и сохраняется длительно (до 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациентов с гиперпролактинемией и до 14-21 дней у женщин в послеродовом периоде). Пролактин-снижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и в отношении длительности эффекта. Что касается эндокринных эффектов каберголина, не связанных с его антипролактинемическим действием, то полученные на людях данные подтверждают экспериментальные сведения, полученные на животных, и указывают на то, что исследуемое вещество обладает строго избирательным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза или кортизола. Фармакодинамический профиль каберголина не коррелировал с терапевтическим эффектом только в отношении снижения АД. Максимальный гипотензивный эффект каберголина при однократном приеме обычно развивается в течение первых 6 ч после приема препарата и является дозозависимым как в отношении максимального снижения АД, так и в отношении частоты развития эффекта.

Фармакокинетика

Всасывание

Фармакокинетический и метаболический профили каберголина изучались на здоровых добровольцах обоего пола и на пациентах женского пола с гиперпролактинемией.

После перорального приема меченого соединения радиоактивность быстро абсорбировалась из ЖКТ, при этом пик радиоактивности в плазме достигался в промежутке времени от 0.5 до 4 ч.

Спустя десять дней после приема соединения около 18% и 72% от введенной радиоактивной дозы выделилось соответственно с мочой и калом. Количество неизмененного препарата в моче составила 2-3% от введенной дозы.

Прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию и распределение каберголина.

Распределение

Эксперименты in vitro продемонстрировали, что каберголин при концентрации 0.1-10 нг/мл связывается с белками плазмы крови на 41-42%.

Метаболизм

Основным метаболитом, идентифицированным в моче, был 6-аллил-8р-карбокси-эрголин, количество которого составляло 4-6% от введенной дозы. В моче были идентифицированы три других метаболита, суммарное содержание которых составляло менее чем 3% от введенной дозы. Было обнаружено, что метаболиты оказывают гораздо менее выраженное ингибирующее действие на секрецию пролактина in vitro, чем каберголин. Биотрансформация каберголина изучалась также в плазме здоровых мужчин-добровольцев, получавших лечение [ 14 С]-каберголином:

была обнаружена быстрая и экстенсивная биотрансформация каберголина.

Выведение

Низкий уровень выведения неизмененного каберголина с мочой был подтвержден также в исследованиях с использованием нерадиоактивного препарата. По результатам оценки показателей выделения с мочой каберголин обладает длительным T 1/2 (63-68 ч у здоровых добровольцев - при использовании радиоиммунного анализа, 79-115 ч у пациентов с гиперпролактинемией - при использовании метода ВЭЖХ). Учитывая T 1/2 , стабильное состояние может быть достигнуто спустя 4 недели приема препарата, что было подтверждено средними уровнями C max в плазме каберголина, полученными после приема однократной дозы (37±8 пг/мл) и после 4-недельного многократного приема (101±43 пг/мл).

Показания к применению

Ингибирование/подавление физиологической лактации:

для ингибирования физиологической лактации вскоре после родов;
для подавления уже установившейся лактации (после родов, когда мать принимает решение отказаться от грудного вскармливания ребенка, или в случаях, когда грудное вскармливание противопоказано матери или ребенку по медицинским показаниям; после выкидыша или аборта).

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией:

для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая такие функциональные расстройства, как аменорея, олигоменорея, ановуляция и галакторея;
пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия или синдромом "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией, что представляет основные виды патологии, приводящие к развитию вышеупомянутых клинических проявлений.

Режим дозирования

Таблетки следует принимать внутрь. Поскольку переносимость допаминергических средств улучшается при приеме их с пищей, то рекомендуется принимать препарат Достинекс во время еды.

У пациентов, с наличием в анамнезе непереносимости допаминергических средств, вероятность развития нежелательных проявлений можно уменьшить, если начинать терапию каберголином с более низких доз (например, 0.25 мг 1 раз в неделю) с последующим постепенным увеличением дозировки до достижения терапевтической дозы. В случае развития стойких или тяжелых нежелательных проявлений, можно улучшить переносимость препарата путем временного снижения дозы с последующим постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0.25 мг в неделю каждые две недели).

Для подавления установившейся лактации рекомендуемая дозировка составляет 0.25 мг (половина таблетки по 0.5 мг) каждые 12 ч в течение 2 дней (общая доза 1 мг).

Рекомендуемая начальная доза каберголина составляет 0.5 мг в неделю в 1 или 2 приема (1/2 таб. по 0.5 мг) в течение недели (например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно, предпочтительно на 0.5 мг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. У пациентов с гиперпролактинемией применяли дозы до 4.5 мг в неделю.

Недельная доза может назначаться в 1 прием или делиться на 2 или более приема в неделю в зависимости от переносимости пациентом. При назначении препарата в дозах, превышающих 1 мг в неделю, рекомендуется делить недельную дозу на несколько приемов.

Следует производить оценку состояния пациентов во время повышения дозы для того, чтобы определить минимальную эффективную дозу, оказывающую терапевтический эффект. После достижения терапевтической дозы рекомендуется ежемесячное регулярное определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина в сыворотке крови обычно наблюдается в течение от 2 до 4 недель лечения.

После отмены каберголина обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у ряда пациентов наблюдалась стойкая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены каберголина.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью следует назначать каберголин в более низких дозах.

Безопасность и эффективность применения препарата у пациентов в возрасте до 16 лет не установлена.

Официальные исследования по применению каберголина у лиц пожилого возраста для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не проводились.

Побочное действие

Сообщавшиеся при применении каберголина нежелательные реакции перечислены ниже по классам систем органов MedDRA и по частоте, которая определялась следующим образом:

очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до 1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена на основании доступных данных).

Общая информация

часто - у пациентов, получающих долговременное лечение, каберголин обычно оказывает гипотензивное действие;

ортостатическая гипотензия;

нечасто - периферический вазоспазм, обморок.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - судорожные подергивания мышц ног.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - сообщалось о снижении уровня гемоглобина у женщин с аменореей в течение первых нескольких месяцев после возобновления менструации.

Нарушения, связанные с гиперпролактинемией

Со стороны психики: часто - депрессия, нарушения сна;

нечасто - повышенное либидо;

частота неизвестна - агрессия, гиперсексуальность, патологический азарт.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение/вертиго, головная боль;

нечасто - парестезия;

частота неизвестна - внезапное наступление сна, синкопе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - приливы.

Со стороны ЖКТ: очень часто - боль в животе, диспепсия, гастрит, тошнота;

часто - запор, рвота.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто - боль в молочных железах.

Прочие: очень часто - астения/слабость.

Ингибирование/подавление лактации

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение/вертиго, головная боль, сонливость;

нечасто - преходящая гемианопсия, синкопе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - вальвулопатия (в т.ч. регургитация) и сопутствующие заболевания заболевания (перикардит и перикардиальный выпот);

часто - бессимптомное снижение АД (> 20 мм рт.ст. систолическое АД и > 10 мм рт.ст. диастолическое АД);

нечасто - сердцебиение, приливы.

нечасто - носовое кровотечение, плевральный выпот, фиброз легких.

Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, тошнота;

нечасто - рвота;

редко - боли в эпигастральной области.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - анормальное зрение.

Прочие: очень часто - астения.

Постмаркетинговое наблюдение

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности.

Со стороны психики: частота неизвестна - бред, психическое расстройство.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка;

частота неизвестна - нарушение дыхания, дыхательная недостаточность.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - нарушения функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, сыпь.

Прочие: нечасто - отек, увеличение уровня КФК, нарушения со стороны лабораторных показателей функции печени.

Противопоказания к применению

наличие в анамнезе легочных, перикардиальных и ретроперитонеальных фиброзных изменений;
повышенная чувствительность к каберголину, другим компонентам препарата или любым алкалоидам спорыньи.

Длительный прием препарата

анатомические признаки вальвулопатии любого клапана сердца, выявленные до лечения каберголином методом эхокардиографии (утолщение створок клапанов, сужение клапана, комбинированный стеноз - сужение клапана).

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования каберголина на животных не выявили тератогенных эффектов или влияния на общую репродуктивную способность. Тем не менее, адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не имеется. Каберголин следует использовать при беременности только в том случае, если это действительно необходимо. Если во время лечения каберголином произошло зачатие, то следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения после тщательной оценки риска и пользы для матери и плода. Следует избегать наступления беременности в течение как минимум 1 месяца после прекращения лечения каберголином, поскольку он характеризуется длительным периодом полувыведения и имеются лишь ограниченные данные о воздействии препарата на плод, хотя применение каберголина в дозе от 0.5 до 2 мг в неделю при лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождается повышенным риском выкидыша, преждевременных родов, многоплодия или врожденных пороков развития плода.

У крыс каберголин и/или его метаболиты экскретируются с молоком. Информации об экскреции с грудным молоком у людей не имеется; тем не менее, следует рекомендовать матерям не кормить грудью в случае, если не удалось ингибировать/подавить лактацию каберголином. Поскольку препарат подавляет лактацию, каберголин не следует назначать матерям, имеющим нарушения, связанные с гиперпролактинемией, которые хотят кормить грудью своих детей.

Особые указания

Как и другие производные спорыньи, каберголин следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, с пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением, а также пациентам с наличием в анамнезе тяжелых психических заболеваний, особенно психозов.

Печеночная недостаточность

При длительном лечении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью каберголин следует назначать в более низких дозах. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс тяжести С по шкале Чайлд-Пью), которые приняли однократно дозу в 1 мг, наблюдалось увеличение AUC при сравнении со здоровьми добровольцами и лицами с меньшей степенью печеночной недостаточности.

Ортостатическая гипотензия

После приема каберголина может развиться ортостатическая гипотензия. На фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие, каберголин следует назначать с осторожностью.

Фиброз/Вальвулопатия

Как и при приеме других производных спорыньи, при долговременном назначении каберголина отмечались случаи развития плеврального выпота/пневмофиброза и вальвулопатии. Несколько таких сообщений относилось к пациентам, ранее получавшим лечение эрголиновыми агонистами допаминовых рецепторов. Следовательно, у пациентов с наличием в анамнезе или в настоящее время признаков и/или клинических симптомов, характерных для дыхательных или сердечных нарушений, связанных с образованием фиброзной ткани, каберголин следует применять с осторожностью. При развитии плеврального выпота/фиброза было зарегистрировано повышение СОЭ. В случае необъяснимого увеличения СОЭ выше нормы рекомендуется проведение рентгенологического исследования органов грудной клетки. Для облегчения диагностики фиброзных изменений также можно использовать определение содержания креатинина в плазме крови. Сообщалось о том, что прекращение приема каберголина после установления диагноза плеврального выпота/пневмофиброза или вальвулопатии приводило к улучшению признаков и симптомов заболевания.

Длительный прием препарата

До начала длительного приема препарата: всем пациентам необходимо провести оценку состояния сердечно-сосудистой системы, включающую эхокардиографию для определения наличия бессимптомных пороков клапанов сердца. Также до начала лечения необходимо провести исходное определение скорости оседания эритроцитов или других маркеров воспаления, функции легких/рентгенография и функции почек. Неизвестно может ли прием каберголина у пациентов с наличием клапанной регургитации ухудшить течение основного заболевания. В случае диагностирования фиброзных изменений клапанов сердца пациентам не следует проводить лечение каберголином.

В процессе длительного приема препарата: фиброзные изменения могут носить бессимптомный характер; необходимо регулярно контролировать состояние пациентов на предмет возможных проявлений прогрессирующего фиброза. Следовательно, в течение лечения необходимо уделять внимание признакам и симптомам:

плевролегочной патологии, таким как диспноэ, одышка, упорный кашель или боли в грудной клетке;
почечной недостаточности или мочеточниковой/абдоминальной сосудистой окклюзии, которая может проявляться болями в поясничной области/боках тела и отеком нижних конечностей, а также, возможно, абдоминальными массами или болезненностью, которые могут указывать на ретроперитонеальный фиброз;
сердечной недостаточности: случаи клапанного или перикардиального фиброза часто манифестировали как сердечная недостаточность. Следовательно, при появлении подобных симптомов необходимо исключать фиброз клапанов (и констриктивный перикардит).

Большое значение имеет проведение должного клинического диагностического контроля на предмет развития фиброзных изменений. После начала лечения первую эхокардиографию необходимо пройти в течение 3-6 месяцев; после этого частота контрольной эхокардиографии должна определяться в соответствии с надлежащей индивидуальной клинической оценкой с особым упором на вышеупомянутые признаки и симптомы, и должна проводиться, по крайней мере, каждые 6-12 месяцев.

В случае если на эхокардиограмме выявляются новые признаки или наблюдается отрицательная динамика со стороны клапанной регургитации, ограничение подвижности створок клапанов или утолщение створок клапанов лечение каберголином должно быть прекращено.

Необходимость других клинических методов контроля (например, физикального обследования, включающего аускультацию сердца, рентгеновское исследование, компьютерную томографию) должна определяться индивидуально.

Дополнительные соответствующие лабораторные исследования, такие как скорость оседания эритроцитов и определение содержания креатинина в плазме крови, должны проводиться при необходимости подтверждения диагноза фиброзных изменений.

Сонливость/Внезапное развитие сна

Назначение каберголина ассоциировалось с развитием сонливости. Назначение агонистов допаминовых рецепторов может ассоциироваться с эпизодами внезапного развития сна у пациентов с болезнью Паркинсона. В этом случае следует снизить дозу или прекратить лечение препаратом.

Ингибирование/подавление физиологической лактации

Как и другие производные спорыньи, каберголин не следует использовать у женщин с гипертензией, возникающей в связи с беременностью, например при преэклампсии или послеродовой гипертензии, за исключением случаев, когда потенциальная польза от назначения препарата превышает возможный риск.

Не рекомендуется превышать однократную дозу каберголина, равную 0.25 мг, у кормящих матерей при проведении лечения, направленного на подавление уже установившейся лактации, чтобы не допустить возможного развития ортостатической гипотензии.

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией

Перед началом лечения каберголином показано проведение полного обследования гипофиза.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения каберголином, а также после его отмены и до возвращения ановуляции следует рекомендовать использование механических методов контрацепции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача в целях предосторожности, для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Психиатрические нарушения

Имеются сообщения о случаях возникновения патологического азарта, повышения полового влечения и гиперсексуальности у пациентов, принимавших агонисты допамина, в том числе каберголин. Данные явления были в целом обратимыми при снижении дозы или отмене препаратов.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Пациентов, получающих лечение каберголином, у которых наблюдается сонливость, следует информировать о необходимости воздерживаться от вождения автомобиля или занятия такого рода деятельностью, когда нарушение внимания может повлечь за собой риск возникновения серьезных повреждений или смерти для них или других людей (например, управление механизмами) до тех пор, пока они не перестанут испытывать такую сонливость.

Доклинические данные по безопасности

Практически все данные, полученные в серии доклинических исследований по безопасности, являются следствием центральных допаминергических эффектов или длительной супрессии секреции пролактина у видов, имеющих особую гормональную физиологию, отличную от физиологии человека (грызуны). Доклинические исследования каберголина свидетельствуют о широком диапазоне безопасности данного соединения у грызунов и обезьян, а также об отсутствии у него тератогенного, мутагенного и канцерогенного потенциала.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Лекарственное взаимодействие

Информации о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи не имеется; тем не менее, одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии каберголином не рекомендуется.

Поскольку каберголин оказывает свой терапевтический эффект за счет прямой стимуляцией допаминовых рецепторов его не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, обладающими допамин-антагонистической активностью (такими как производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид), т.к. это может ослабить эффект снижения уровня пролактина при приеме каберголина.

Как и другие производные спорыньи, каберголин не следует применять одновременно с антибиотиками из группы макролидов (например, эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

PFIZER EXPORT B.V., представительство, (Королевство Нидерландов)

Представительство Ч астной компании с ограниченной ответственностью « Pfizer Export B .V .» в Республике Беларусь

Достинекс - каберголин, допаминергическое средство, производное эрголина. Имеет длительный и выраженный эффект снижения пролактина. Действует за счет блокады секреции пролактина в результате непосредственной стимуляции в лактотрофных клетках гипофиза D2-допаминовых рецепторов. При использовании высоких доз наблюдается также центральное стимулирующее допаминергическое действие на D2-рецепторы. Этим свойством препарат отличается от других пролактинснижающих средств.
Уже через 3 часа после приема Достинекса в крови наблюдается уменьшение уровня пролактина, которое сохраняется на протяжении от 7 до 28 дней у здоровых лиц и больных с повышенным содержанием пролактина. Эффект при использовании в периоде послеродовой лактации длится до 2-3 недель. Из пищеварительного тракта всасывается быстро. Максимальная плазменная концентрация достигается через 0,5-4 часа после внутреннего приема препарата. Период полувыведения оценивали по скорости элиминации каберголина с мочой - он составил у здоровых лиц 63-68 часа, у больных с гиперпролактинемией - 79-115 часов. Из-за значительного периода полувыведения каберголина равновесные концентрации препарата достигаются через 28 дней. Связывается плазменными белками примерно 41-42% каберголина.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Достинекс являются:
. У женщин - лечение гиперпролактинемии, которая проявляется бесплодием, нарушением менструального цикла (олигоменорея, аменорея, ановуляторные менструальные циклы), галактореей;
. у мужчин - лечение гиперпролактинемии, которая проявляется снижением либидо или импотенцией;
. пролактинсекретирующая аденома гипофиза (микро- или макропролактинома);
. идиопатическая гиперпролактинемия;
. синдром пустого турецкого седла;
. для подавления физиологической лактации после родов при нежелании или невозможности женщины вскармливать грудью, или наличии противопоказаний к кормлению со стороны ребенка или матери;
. для предотвращения лактации после родов в случае аборта или мертворождения.

Способ применения

Препарат Достинекс применяется для подавления лактации после родов
По ½ таблетки (0,25 мг) через каждые 12 часов на протяжении 2 суток.
Для предотвращения лактации
Однократно по 1 мг в первые сутки после родов.
В терапии гиперпролактинемии
Режим приема назначенной дозировки - 1-2 раза в неделю в определенные дня (например, каждый вторник при режиме 1 раз в неделю или каждые вторник-пятницу при режиме 2 раза в неделю). Сначала рекомендуется принимать более низкие дозы препарата - по ½-1 таблетке (0,25-0,5 мг) 1 раз в неделю. В случае необходимости дозу постепенно повышать в зависимости от переносимости и терапевтического отклика. Режим повышения дозировки: на 0,5 мг каждый месяц приема.
Средняя терапевтическая доза Достинекса - 1 мг/неделю. Обычно для лечения гиперпролактинемии максимальная доза препарата составляет 4,5 мг/неделю. Если применяется доза свыше 2 мг/неделю, то ее разделяют на 2 приема. Как только будет подобран оптимальный режим дозирования, необходимо 1 раз в месяц осуществлять определение содержания пролактина в крови. В среднем нормализация уровня пролактина наблюдается через 0,5-1 месяц лечения.

Побочные действия

Обычно препарат переносится хорошо. Если Достинекс назначается с целью предотвращения лактации или ее подавления, то часто наблюдаются головокружение, гипотензия, бессонница, головная боль, тошнота, боль в животе. Эти признаки слабо выражены и быстро проходят. Если препарат используется для лечения гиперпролактинемии, то возможны головокружение, головная боль, тошнота, диспепсические явления, боль в животе, гастрит, запор, общая слабость, болезненность молочных желез, депрессия, приливы жара к лицу, гипотензия, парестезии. Указанные признаки слабо или умеренно выражены и проходят быстро. Наиболее часто побочные действия появляются в течение первых 14 дней приема Достинекса.
Побочные действия Достинекса являются додозависимыми, поэтому при развитии сильных эффектов рекомендуется вначале снизить дозировку, после чего попробовать ее снова увеличить при необходимости (на 0,25 мг в неделю за 2 недели). Если побочные действия выражены сильно, что требует отмены препарата, симптомы исчезают через 1-2 дня.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Достинекс являются: печеночная недостаточность; поздний гестоз; повышенная чувствительность к алкалоидам спорыньи, каберголину или другим компонентам Достинекса; анамнестическое указание на послеродовый психоз.

Беременность

:
Достинекс не предназначен для лечения беременных женщин. Перед назначением препарата рекомендуется исключить наличие беременности. После окончания приема препарата необходимы адекватная контрацепция на 1 месяц, после чего беременеть можно.

В случае неэффективности Достинекса для подавления лактации грудное вскармливание прекращают. Если на фоне препарата произошло зачатие, Достинекс отменяют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействия между Достинексом и метилэргоновином малеатом не выявлено. Тем не менее, необходимо воздерживаться от применения комбинации каберголина и алкалоидов спорыньи. На фоне приема препарата не следует назначать антагонисты допамина (бутирофеноны, фенотиазины, метоклопрамид, тиоксантены) Поскольку каберголин стимулирует рецепторы к допамину, антагонисты допамина могут вызвать клиническую неэффективность препарата.
Побочным действием каберголина является артериальная гипотензия, поэтому не рекомендуется на фоне приема препарата назначать другие препараты с гипотензивным эффектом.

Передозировка

:
При случайной передозировке Достинекса возможны рвота, тошнота, диспепсические явления, нарушение сознания (галлюцинации, психоз), артериальная гипотензия. Для лечения рекомендуется проводить общепринятые мероприятия по удалению из пищеварительного тракта неабсорбированного каберголина. Возможно применение антагонистов допамина. В дальнейшем терапия симптоматическая (нормализация артериального давления).

Условия хранения

Препарат Достинекс следует хранить в условиях комнатной температуры.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 мг. В упаковке - 8 таблеток.

Состав

:
Активное вещество: каберголин.
Неактивные вещества: лейцин и лактоза.

Дополнительно

:
Не изучались вопросы эффективности и безопасности Достинекса у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Основным путем элиминации каберголина является экскреция с желчью, поэтому при тяжелых нарушениях функции печени препарат применять не рекомендуется. С осторожностью назначается пациентам с патологией сердечно-сосудистой системы, при заболеваниях печени, синдроме Рейно, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или желудка, почечной недостаточности, психическими заболеваниями (включая заболевания в прошлом), кровотечениями из желудочно-кишечного тракта.
Если Достинекс применяется в длительном режиме, необходимо периодическое проведение гинекологического осмотра, которые включает гистологическое исследование эндометрия и слизистой цервикального канала. Каберголин, как и другие средства спорыньи, категорически не допускается использовать для предотвращения лактации у женщин, перенесших преэклампсию или имеющих послеродовую гипертензию. Установлено, что при применении Достинекса для подавления физиологической лактации в дозе 0,5 мг наблюдается увеличение риска побочных действий в 2 раза. Поэтому не рекомендуется с этой целью использовать дозировку препарата больше 0,25 мг.
До приема препарата с целью лечения гиперпролактинемии необходимо диагностировать состояние гипофиза для установления возможного развития опухоли питуитарного генеза. Питуитарная опухоль наиболее часто ассоциируется с бесплодием, галактореей и амерореей. У женщин с гипогонадизмом гиперпролактинемического происхождения Достинекс восстанавливает фертильность и овуляции. Поэтому необходимо регулярно, каждый месяц приема препарата, проводить тест на беременность (если препарат применяется при наличии аменореи). После восстановления фертильности и менструаций для предотвращения беременности необходимо использовать механические средства контрацепции. Если во время лечения Достинексом наступает беременность, препарат отменяют и наблюдают за состоянием гипофиза, так как возможно возобновление клинических симптомов гипофизарной опухоли.
Препарат имеет длительный период полувыведения, поэтому после возобновления регулярности менструального цикла необходимо отменить Достинекс за 1 месяц до предполагаемого зачатия. Это необходимо для предотвращения влияния каберголина на развивающийся плод. Если на фоне приема препарата зачатие все-таки наступает, Достинекс отменяют. В экспериментах на крысах установлено, что каберголин экскретируется с грудным молоком. Не смотря на то, что исследование на людях не проводились, рекомендуется при необходимости приема препарата во время грудного вскармливания лактацию прекратить. Не изучалась эффективность и безопасность приема препарата у пациентов детского возраста (до 16 лет). В первые дни приема препарата необходимо осторожно управлять автотранспортными средствами и работать на производстве с установками, требующими пристального внимания.

Грудное вскармливание или лактация продолжается, как правило, до исполнения ребенку 2 лет. Это по рекомендациям ВОЗ. Но чем продолжительнее этот период в жизни женщины, тем сложнее происходит его завершение. Многие мамы пытаются облегчить его, принимая "таблетки от молока" Достинекс. Но так ли это необходимо, каковы плюсы и минусы медикаментозной терапии в данном случае, в каких дозировках нужно пить этот препарат и кому он противопоказан?

Как пить Достинекс для прекращения выработки грудного молока

Дозировка и режим приема зависят от того, началась ли уже лактация, установилась ли. Если это первые сутки после выкидыша на поздних сроках (когда тоже может прийти молоко) или родов, будет достаточно однократного приема в объеме 1 мг (2 таблеток) за раз. Прием Достинекса для подавления лактации поможет в полной мере. При установившейся лактации данную дозировку разбивают на 4 приема, по 0,25 мг то есть, по половинке таблетки 2 раза в сутки в течение двух дней. После приема препарат еще длительное время остается в крови и продолжает действовать, подавляя секрецию пролактина - гормона лактации.

Если вы сомневаетесь, как правильно принимать Достинекс для прекращения грудного вскармливания, или молоко после приема препарата в рекомендованных в инструкции дозировках продолжает приходить - сходите на прием к гинекологу. Возможно, в вашем случае необходима иная дозировка, или вы принимаете препараты или биологически активные добавки, которые снижают эффективность Достинекса.

Если вы используете Бромкриптин для прекращения лактации , это другой популярный препарат для погашения образования молока, то результата за пару дней можно не ждать. Его рекомендуют принимать в течение 2 недель, а иногда и дольше, если молоко после окончания приема лекарственного средства вновь появляется.

Нужно ли сцеживаться прекращая лактацию Достинексом

Казалось бы, препарат очень эффективный и длительного действия, но тем не менее обойтись полностью без сцеживаний вряд ли удастся. Молоко скопится в железах и возникнет лактостаз. Однако сцеживания провоцируют выработку молока, поэтому опустошать молочные железы нужно только при острой необходимости - если ощущается сильное их нагрубание и болезненность.

Если Достинекс при лактации уже принят и такое случилось, придется сцеживаться. Даже через боль. Так как кормить ребенка после приема препарата не рекомендуется. Неизвестно, какое влияние он окажет на детский организм.

Если сцеживать молоко больно, нужно принять обезболивающее. Например, «Нурофен». А перед этой процедурой подержать грудь под теплой водой, чтобы ускорить приток молока к соску. Некоторые женщины вообще говорят, что сцеживания наиболее комфортны под теплым душем. Попробуйте!

А после можно сделать на молочные железы холодный компресс. Это снимет боль и не спровоцирует выработку новой «партии» молока.

Применение препарата Достинекс: за и против

Так как это довольно серьезное лекарственное средство, с рядом побочных действий и противопоказаний, пить его нужно только в крайних случаях, если по-другому прекратить лактацию в нужные сроки невозможно. Например, подходит медикаментозная поддержка женщинам, у которых родились мертвые дети или случился выкидыш на большом сроке беременности, если у мамы обнаружен ВИЧ, туберкулез или иное опасное заболевание, которое может передаться ребенку с молоком.

Противопоказания для прекращения лактации Достинексом:

возраст младше 16 лет;
непереносимость каберголина и алкалоидов спорыньи.

С осторожностью и при наличии веских показаний возможен прием при следующих состояниях:

пороки сердца;
ректальные кровотечения неизвестного происхождения;
артериальная гипертензия;
тяжелая форма печеночной недостаточности;
астма;

Последний пункт наверняка вызовет вопросы. Как же тогда прекратить кормление грудью при помощи Достинекса, если он противопоказан при лактации? Данное противопоказание актуально только в некоторых случаях. Например, врач может назначить это лекарство женщине с совсем иной целью, нежели избавление от лактации. Ведь ингибиторы секреции пролактина принимают и при некоторых заболеваниях, например, микроаденоме гипофиза. В этом случае женщина должна решить, что для нее важнее - лечить основное заболевание или кормить грудью ребенка.

Таблетки от лактации Достинекс также могут стать причиной следующих проблем со здоровьем (временных, до выведения препарата из организма):

обморок;
резкое снижение давления;
ощущение заложенности носа;
головокружение;
боли в желудке;
запор;
судороги;
сонливость и быстрая утомляемость;
носовое кровотечение.

Но все это довольно редкие побочные действия, если Достинекс таблетки для прекращения лактации принимаются в рекомендованных дозировках и короткий срок. Однако нужно учесть тот факт, что прием препарата - это повод временно отказаться от поездок за рулем автотранспорта и работы, требующей концентрации внимания.

Как видите, нюансов довольно много. По возможности прекращение лактации лекарственными средствами лучше заменить естественным способом завершения грудного вскармливания. Или использовать немедикаментозные средства, чтобы снизить лактацию.

Таблетки белого цвета, плоские, продолговатые; с маркировкой "Р" и "U", разделенными насечкой, с одной стороны и "700" с короткими насечками сверху и снизу числа - с другой.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 75.9 мг, лейцин - 3.6 мг.

2 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
8 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин - допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается через 0.5-4 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина.

Распределение

C ss достигается через 4 недели терапии вследствие длительного T 1/2 . Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%.

Метаболизм

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Выведение

T 1/2 , оцениваемый по скорости выделения с мочой, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Через 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

Показания

— предотвращение физиологической послеродовой лактации;

— подавление установившейся послеродовой лактации;

— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею;

— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Режим дозирования

Достинекс ® следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.

Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией , препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 (1 таб.) или 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.

Побочное действие

В ходе клинических исследований с применением Достинекса для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении Достинекса в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса. Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно, в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.

Наиболее частые побочные действия представлены ниже:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко - ортостатическая гипотензия (при длительном применении препарат оказывает гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем на 10 мм рт.ст.).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс ® может оказывать сосудосуживающее действие).

При длительной терапии с применением Достинекса отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени, отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.

Противопоказания

— детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

— повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

Достинекс ® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

— артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс ® назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);

— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;

— пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;

— тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);

— симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;

— одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс ® не следует назначать матерям, не желающим прекращать лактацию.

Особые указания

Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса.

Достинекс ® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Достинекс ® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс ® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие Достинекс ® , у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее, одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.

Поскольку Достинекс ® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.

Как и другие производные спорыньи, Достинекс ® нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.

Разделы