Главная
Болезни
Раствор кеторола. Кеторол, раствор для инъекций (ампулы)

Раствор кеторола. Кеторол, раствор для инъекций (ампулы)

Кеторолак — это НПВП с выраженным анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами. Механизм действия связан с блокадой в периферических тканях фермента ЦОГ, вследствие чего происходит угнетение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак является рацемической смесью [-]S и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не оказывает седативного и анксиолитического действия, не вызывает медикаментозной зависимости. Кеторолак также угнетает агрегацию тромбоцитов . Способность тромбоцитов к агрегации восстанавливается через 24-48 ч. Препарат не вызывает синдрома отмены после прекращения его приема.
После приема внутрь Кеторолак быстро всасывается и полностью абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 44 мин после приема 10 мг и составляет 0,7-1,1 мкг/мл.
У больных в возрасте старше 65 лет период полувыведения конечных продуктов кеторолака по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами увеличивается до 7 ч (4,3-8,6 ч). Общий плазменный клиренс снижается до 0,019 л/кг.
Фармакокинетика кеторолака после одно- и многоразового применения не изменяется и имеет линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигаются при введении препарата каждые 6 ч на протяжении суток. Клиренс препарата при многоразовом применении остается постоянным. Кеторолак на 99% связывается с белками плазмы крови, степень связывания не зависит от концентрации препарата в крови.
Метаболиты кеторолака выводятся из организма почками, с мочой выводится 94% введенной дозы, 6% — выводится с калом.
У больных с нарушением функции почек выведение кеторолака замедляется, что проявляется удлинением периода полувыведения и снижением клиренса по сравнению с молодыми здоровыми лицами.
У больных с нарушениями функции печени изменений в фармакокинетике кеторолака не отмечено, но время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови и период полувыведения несколько увеличиваются по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Показания к применению препарата Кеторол

Устранение сильной и умеренной острой боли различного происхождения и локализации:

Применение препарата Кеторол

Кеторол не показан для лечения хронического болевого синдрома, а применяется только в случае острой боли.
При одноразовом приеме внутрь разовая доза составляет 10 мг.
При повторном приеме препарат назначают по 10-30 мг каждые 4-6 ч в зависимости от степени тяжести и продолжительности болевого синдрома. Максимальная суточная доза не должна превышать 120 мг.
При переведении больных с парентерального на пероральный способ приема препарата полная суточная доза Кеторола не должна превышать: для больных младше 65 лет — 120 мг; для пациентов старше 65 лет и больных с нарушением функции почек — 60 мг.
Прием таблеток Кеторола после еды, богатой на жиры, сопровождается снижением максимальной концентрации кеторолака в плазме крови и замедляет время ее достижения на 1 ч.
Продолжительность курса лечения при пероральном приеме — не более 5 дней.

Противопоказания к применению препарата Кеторол

Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим препаратам группы НПВП, аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту; так называемая аспириновая астма; пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе, а также наличие в анамнезе язвы с перфорацией или желудочно-кишечным кровотечением; тяжелые нарушения функции почек (уровень креатинина в плазме крови более 5 мг/100 мл); высокий риск послеоперационного кровотечения, неполный гемостаз, ; застойная сердечная недостаточность (отмечается задержка воды в организме); дети в возрасте до 16 лет.

Побочные эффекты препарата Кеторол

Тошнота, диспепсия, боль в животе, эрозивный гастрит, пептическая язва, сонливость, беспокойство, крапивница, ангионевротический отек.

Особые указания по применению препарата Кеторол

Поскольку в период применения Кеторола развиваются побочные реакции со стороны ЦНС (сонливость, головокружение , головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, которые требуют повышенного внимания и быстрой реакции.
Назначение Кеторола в период беременности возможно лишь при условии, что ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только по назначению врача.
При необходимости назначения Кеторола в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействия препарата Кеторол

При комбинированном применении пробеницида и Кеторола отмечают повышение концентрации кеторолака в плазме крови и удлинение периода полувыведения его из организма.
При комбинированном назначении метотрексата и Кеторола следует отметить, что НПВП снижают клиренс метотрексата и тем самым повышают его токсичность. Кеторол не влияет на способность дигоксина связываться с белками плазмы крови. При комбинированном приеме Кеторола и салицилатов (при концентрации их в плазме крови 300 мкг/мл) связывание Кеторола с белками плазмы крови уменьшается с 99 до 97%.
Варфарин, парацетамол, фенитоин, ибупрофен, напроксен, пироксикам не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.
Клинические испытания не выявили важных взаимодействий Кеторола с варфарином или гепарином, но назначение кеторолака и препаратов, которые влияют на гемостаз, в том числе антикоагулянтов (варфарин или гепарин в низких дозах — 2500-5000 единиц 2 раза в сутки) и декстринов может повысить риск возникновения кровотечения.
Применение таблеток Кеторола после еды, богатой жирами, может сопровождаться снижением максимальной концентрации в плазме крови и замедлением ее достижения на 1 ч.
Антациды не влияют на абсорбцию кеторолака в ЖКТ.

Передозировка препарата Кеторол, симптомы и лечение

При одно- или многократном применении проявляется болью в животе, тошнотой, рвотой, возникновением пептических язв желудка или эрозивным гастритом, нарушением функции почек, гипервентиляцией. В этих случаях рекомендуется промывание желудка с введением адсорбентов (активированный уголь) и проведением симптоматической терапии.

Условия хранения препарата Кеторол

Таблетки — в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

Список аптек, где можно купить Кеторол:

  • Санкт-Петербург

НПВС с выраженным анальгезирующим действием

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения бесцветный или бледно-желтый, прозрачный, свободный от видимых посторонних частиц.

Вспомогательные вещества: , этанол, динатрия эдетат, октоксинол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода д/и.

1 мл - ампулы темного стекла (10) - блистеры.

Фармакологическое действие

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, а также противовоспалительное и умеренное жаропонижающее. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и -ЦОГ-2, катализирующих образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (-)S- и (+)R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (-)S-формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После в/м введения развитие анальгезирующего действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Биодоступность - 80-100%. Абсорбция при в/м введении - полная и быстрая. После в/м введения 30 мг препарата C max - 1.74-3.1 мкг/мл, 60 мг - 3.23-5.77 мкг/мл, время достижения C max соответственно - 15-73 мин и 30-60 мин. Время достижения C ss при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг - 0.65-1.13 мкг/мл, 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл. V d составляет 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью V d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V d его R-энантиомера - на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака C max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза/сут) составляет 7.9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.

T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (3.5-9.2 ч после в/м введения 30 мг). Т 1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т 1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.

Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0.023 л/кг/ч (0.019 л/кг/ч у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0.015 л/кг/ч.

Не выводится в ходе гемодиализа.

Показания

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.)

Противопоказания

— "аспириновая" астма;

— бронхоспазм;

— ангионевротический отек;

— гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация;

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;

— гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);

— печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);

— геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);

— геморрагический диатез;

— одновременный прием с другими НПВП;

— высокий риск развития или рецидива кровотечения (в т.ч. после операций);

— нарушение кроветворения;

— беременность, роды;

— период лактации;

— детский возраст до 16 лет;

— повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС.

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

С осторожностью - бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Дозировка

В виде раствора для инъекций Кеторол вводят глубоко в/м, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном в/м введении: больным до 65 лет - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома, - 10-15 мг.

Дозы при многократном вн/м введении: больным до 65 лет вводят 10-30 мг, затем - по 10-30 мг каждые 4-6 ч, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 ч.

Максимальная суточная доза для больных до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных до 65 лет и 60 мг - для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек . При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

Часто — более 3%; менее часто — 1–3%; редко — менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела); менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и V d кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T 1/2 .

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средставами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средстава, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с , прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, и Рингера-лактата, раствором "Плазмалит", а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Особые указания

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Состав

действующее вещество: ketorolac;

1 мл кеторолака трометамина 30 мг

Вспомогательные вещества: этанол, натрия хлорид, натрия эдетат, октоксинол 9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная от бесцветного до светло-желтого цвета жидкость практически свободна от видимых частиц и посторонних включений.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТХ М01А В15.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Кеторолака трометамин является НПВП, демонстрирующий анальгетической активностью. Механизм действия кеторолака (как и других НПВС) понятен не до конца, но может заключаться в подавлении синтеза простагландинов. Биологическая активность кеторолака трометамина связана с S-форме. Кеторолака трометамин не имеет седативных или анксиолитических свойств.

Максимальный анальгетический эффект кеторолака достигается в течение 2-3 часов. Этот эффект не имеет статистически значимых различий в рамках рекомендованного диапазона дозирования. Самая большая разница между большими и малыми дозами кеторолака заключается в длительности анальгезии. Анальгетическое доза кеторолака оказывает также противовоспалительное действие.

Фармакокинетика.

Кеторолака трометамин является рацемической смесью [˗] S- и [+] R-енантиометричних форм, причем анальгетическое активность обусловлена ​​S-формой. После введения кеторолак быстро и полностью абсорбируется. Средняя максимальная плазменная концентрация в 2,2 мкг / мл достигается в среднем через 50 мин после введения однократной дозы 30 мг.

Линейная фармакокинетика.

У взрослых после введения кеторолака трометамина в рекомендованных диапазонах дозирования клиренс рацемата не изменяется. Это указывает на то, что фармакокинетика кеторолака трометамина у взрослых после однократной или многократных внутримышечных введений кеторолака трометамина является линейной. При более высоких рекомендованных дозах наблюдается пропорциональное повышение концентраций свободного и связанного рацемата.

Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Кеторолак проникает через плаценту и в небольших количествах - в грудное молоко. 99% кеторолака в плазме крови связано с белками в пределах широкого диапазона концентраций.

Метаболизм.

Кеторолака трометамин в значительной степени метаболизируется в печени. Продуктами метаболизма является гидроксилированные и конъюгированные формы производного продукта. Продукты метаболизма и некоторая часть неизмененного препарата выводится с мочой.

Экскреция.

Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов почечный. Примерно 92% введенной дозы определяется в моче 40% - в виде метаболитов и 60% - в неизмененном виде кеторолака. Примерно 6% дозы выводится с калом. В исследовании однократной дозы кеторолака 10 мг (n = 9) было продемонстрировано, что S-энантиомер выводится вдвое быстрее R-энантиомер, а клиренс не зависит от способа введения. Это означает, что соотношение плазменных концентраций S-энантиомера / R-энантиомера после каждой дозы уменьшается со временем. Различия между S- и R-формами в организме человека незначительны или отсутствуют.

Период полувыведения S-энантиомера кеторолака трометамина составляет примерно 2,5 часа (СВ ± 0,4), а R-энантиомера - 5:00 (СВ ± 1,7). В других исследованиях сообщалось, что период полувыведения рацемата составляет 5-6 часов.

Накопления.

Кеторолака трометамин, который вводили внутривенно болюсно и каждые 6:00 в течение 5 дней здоровым добровольцам (n = 13), не продемонстрировал существенных различий в 1-й и 5-й день. Минимальные уровни в среднем составляли 0,29 мкг / мл (СО ± 0,13) в 1-й день и 0,55 мкг / мл (СО ± 0,23) в 6-й день. Равновесное состояние было достигнуто после четвертой дозы. Кумуляции кеторолака трометамина в отдельных группах пациентов (пациенты пожилого возраста, дети, пациенты с почечной недостаточностью или заболеваниями печени) не исследовалась.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

По данным, полученным после однократного введения, период полувыведения рацемата кеторолака трометамина увеличивался с 5 до 7:00 у пациентов пожилого возраста (65-78 лет) по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами (24-35 лет).

Дети. Фармакокинетические данные по внутримышечного введения кеторолака трометамина детям отсутствуют.

Почечная недостаточность.

По данным, полученным после однократного введения препарата, период полувыведения кеторолака трометамина у пациентов с нарушениями функции почек составляет 6-19 часов и зависит от выраженности нарушений. Корреляции между клиренсом креатинина и общим клиренсом кеторолака трометамина у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек почти нет (r = 0,5). У пациентов с заболеванием почек значение AUC 8 каждого из энантиомеров повышается почти на 100% по сравнению со здоровыми добровольцами. Объем распределения удваивается для S-энантиомера и увеличивается на 1/5 для R-энантиомера. Увеличение объема распределения кеторолака трометамина указывает на увеличение несвязанной фракции.

Печеночная недостаточность.

Период полувыведения, AUC 8 и С max у 7 пациентов с заболеванием печени существенно не отличались от показателей здоровых добровольцев.

Показания

Купирования умеренной и сильной послеоперационной боли в течение непродолжительного времени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолака или к любому другому компоненту препарата;

  • пациенты с активной язвенной болезнью, с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе
  • бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными средствами (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций)
  • бронхиальная астма в анамнезе
  • не применять как анальгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства
  • тяжелая сердечная недостаточность
  • полный или частичный синдром носовых полипов, отека Квинке или бронхоспазма;
  • не применять пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и пациентам, получающим антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12:00)
  • печеночная или умеренная или тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль / л);
  • подозреваемая или подтверждена цереброваскулярная кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушения свертывания крови и высокий риск кровотечения;
  • одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития;
  • гиповолемия, дегидратация;
  • препарат противопоказан при схватках и родах;
  • пациентам с риском почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости;
  • противопоказано эпидуральное или интратекальное введение препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Кеторолак в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2%). Кеторолака трометамин не изменяет фармакокинетику других средств через индукцию или ингибирование ферментов.

Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин.

Кеторолака трометамин незначительно уменьшал связывание варфарина с белками плазмы крови in vitro и не менял связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают, что при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг / мл) связывание кеторолака уменьшалось примерно с 99,2% до 97,5%, что указывало на возможное двукратное увеличение уровней несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамиду не меняют связывание кеторолака трометамина с белками плазмы крови.

Ацетилсалициловая кислота.

При применении с ацетилсалициловой кислотой связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кеторолака не меняется. Клиническое значение этого вида взаимодействия неизвестно, хотя, как и при применении других НПВП, не рекомендуется одновременно назначать кеторолака трометамин и ацетилсалициловую кислоту через потенциальное повышение частоты возникновения побочных явлений.

Диуретики.

У некоторых пациентов кеторолак способен уменьшать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов. Во время сопутствующей терапии с применением НПВП за пациентом следует внимательно наблюдать для выявления признаков почечной недостаточности, а также чтобы удостовериться в эффективности диуретиков препаратов.

Пробенецид.

Одновременное применение кеторолака трометамина и пробенецида приводило к снижению клиренса кеторолака и повышения его плазменных уровней и периода полувыведения. Итак, одновременное применение кеторолака трометамина и пробенецида противопоказано.

Литий.

При одновременном применении НПВП и препаратов лития пациентов следует внимательно наблюдать для выявления признаков токсичности лития. Сообщалось о повышении плазменных концентраций лития при одновременном применении с кеторолаком.

Антикоагулянты.

Кеторолака трометамин следует осторожно назначать вместе с антикоагулянтами, поскольку одновременный прием может усиливать антикоагуляционный эффект.

Сердечные гликозиды.

НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов при одновременном применении с последними.

Метотрексат.

Одновременно назначать с осторожностью.

Ингибиторы АПФ.

Одновременное применение ингибиторов АПФ повышает риск развития нарушений функции почек, в частности у пациентов с уменьшенным объемом межклеточной жидкости.

НПВС могут уменьшать гипотензивное действие ингибиторов АПФ. О таком взаимодействии следует помнить при назначении НПВС с ингибиторами АПФ.

Противосудорожные средства.

Сообщалось о единичных случаях возникновения судорог во время одновременного применения кеторолака трометамина и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).

Психотропные средства.

При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексену, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

Пентоксифиллин.

Одновременное применение кеторолака трометамина и пентоксифиллина повышает риск появления кровотечения.

Недеполяризующие миорелаксанты.

Официальных исследований сопутствующего применения кеторолака трометамина и миорелаксантов не проводилось. Сообщалось о случаях возможного взаимодействия кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, которая приводила к апноэ.

Циклоспорин. Как и при применении всех НПВП, с осторожностью следует одновременно назначать циклоспорин за повышенного риска возникновения нефротоксического действия.

Мифепристон. После применения мифепристона в течение 8-12 дней не следует применять НПВП, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.

Кортикостероиды.

Как и при применении всех НПВП, с осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды за повышенного риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Хинолины.

Пациенты, принимающие хинолины, имеют повышенный риск возникновения судорог.

β-блокаторы.

Кеторолак и другие НПВС ослабляют гипотензивное действие β-блокаторов.

Зидовудин.

Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и которые лечатся одновременно с зидовудином и ибупрофеном.

Влияние на результаты лабораторных анализов.

Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и может продлить время кровотечения.

Особенности применения

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Врачи должны знать, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 мин после введения.

Комбинированное применение кеторолака трометамина внутримышечно и перорально у взрослых пациентов не должна превышать 5 дней.

Влияние на фертильность.

Женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование, применение кеторолака трометамина следует отменить. Женщинам с пониженной способностью к оплодотворению следует избегать применения препарата.

Влияние на пищеварительный тракт.

Кеторолака трометамин способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Эти побочные явления могут возникать у пациентов, применяющих кеторолака трометамин, в любое время, после симптомов-предвестников или без них и могут иметь летальный исход. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Но побочные явления могут возникать даже при непродолжительной терапии. Кроме наличии в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами являются одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом. Большинство спонтанных отчетов о явлениях со стороны пищеварительного тракта касались пациентов пожилого возраста или ослабленных пациентов, поэтому при лечении такой категории больных следует уделять им особое внимание и при возникновении подозрения кеторолак следует отменить. Пациентам из группы риска назначать альтернативный вид терапии, в которую не входят нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).

Влияние на кровеносную систему.

При одновременном применении кеторолака трометамина у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, повышается риск возникновения кровотечения. Детальных исследований одновременного применения кеторолака и профилактических низких доз гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12:00) не проводили, поэтому при таком режиме тоже нужно учитывать риск появления кровотечения. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты или требующие введения низких доз гепарина, не должны получать кеторолака трометамин. По состоянию пациентов, принимающих другие средства, негативно влияющих на гемостаз, при введении кеторолака трометамина следует внимательно наблюдать. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией кровотечения ее время увеличивался, но не превышал нормальный диапазон, который составляет 2-11 мин. В отличие от пролонгированного действия после приема ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Пациентам, которым делали операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, кеторолака трометамин применять нельзя. Кеторолака трометамин не является анестетиком и не имеет седативных или анксиолитических свойств.

Применение пациентам с нарушением функции почек (см. «Противопоказания») Пациенты с менее выраженным нарушением функции почек должны получать более низкие дозы кеторолака (не более 60 мг в сутки, внутримышечно). По состоянию почек таких пациентов необходимо тщательно наблюдать. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратированные. У пациентов, которым делали гемодиализ, клиренс кеторолака был снижен примерно наполовину от нормальной скорости, а терминальный период полувыведения увеличивался почти втрое.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга.

По состоянию пациентов с артериальной гипертензией и / или с незначительным и умеренным сердечной недостаточностью в анамнезе необходимо пристально наблюдать.

Чтобы минимизировать риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, применяющих НПВП, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего возможного промежутка времени. Кеторолака трометамин назначать пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или сосудов головного мозга только после тщательного обдумывания всех преимуществ и недостатков такого лечения. Так же необходимо взвешивать целесообразность назначения кеторолака перед началом длительного лечения пациентов группы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курильщиков).

Респираторная система.

Следует контролировать состояние пациента в связи с вероятностью развития бронхоспазма.

Применение пациентам с нарушением функции печени.

Кеторолака трометамин следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительное повышение (более чем в три раза нормы) АЛТ и АСТ в сыворотке крови наблюдались менее чем у 1% пациентов. Кроме того, были сообщения о единичных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и летальный фульминантной гепатит, некроз печени и печеночной недостаточности, в некоторых случаях - летальный. Кеторолак следует отменять в случае появления клинических симптомов развития заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь).

Следует с осторожностью применять НПВП пациентам с болезнью Крона и язвенным колитом в анамнезе из-за возможности ухудшения течения заболевания. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может ассоциироваться с незначительным повышением риска артериальных тромбоэмболических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Нельзя исключить такой риск и для кеторолака. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, кеторолак подавляет синтез простагландинов и может проявлять токсическое воздействие на почки, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек или с болезнями почек в анамнезе. К группе риска относятся пациенты с нарушенной функцией почек, гиповолемией, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, диуретики, и пациенты пожилого возраста. Гиповолемию следует скорректировать перед тем, как начинать применение кеторолака. Применение препарата пациентам с системной красной волчанкой или заболевания соединительной ткани, может ассоциироваться с повышенным риском развития асептического менингита. Были сообщения о серьезных реакции кожи, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск этих реакций возникает в начале курса лечения, причем первые проявления появляются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Пациентам следует прекратить лечение препаратом при первом появлении сыпи, повреждении слизистых оболочек или при других проявлениях гиперчувствительности. При лечении пациентов с сердечной, почечной или печеночной недостаточностью, принимающих диуретики, или после хирургического вмешательства у пациентов с гиповолемией, необходимо проводить тщательный контроль диуреза и функции почек. Общая доза для пациентов в возрасте старше 65 лет не должна превышать 60 мг. При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, отека, задержки NaCl, олигурии, повышение уровня азота мочевины сыворотки крови и креатинина, поэтому кеторолак следует с осторожностью применять пациентам с декомпенсацией сердечной деятельности, артериальной гипертензией и подобными состояниями.

Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (алкоголя), менее 100 мг / дозу.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

В силу известных эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов на сердечно-сосудистую систему плода не следует применять кеторолак в период беременности (особенно в III триместре). Применение кеторолака трометамина противопоказано в период беременности, во время схваток и родов.

Не применять в период кормления грудью из-за возможного негативное влияние ингибиторов синтеза простагландинов на младенцев.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с возможным развитием побочных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы

После введения анальгезирующее действие наблюдается через 30 мин, а максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом средняя продолжительность аналгезии составляет 4-6 часов. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести боли и реакции пациента на лечение. Постоянное м введение многократных суточных доз кеторолака не должно длиться более 2 дней, так как при длительном применении повышается риск развития побочных реакций. Опыт длительного применения ограничен, поскольку подавляющее большинство пациентов переводили на пероральный прием препарата или после периода введения пациенты больше не нуждались в обезболивающей терапии. Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинальной.

Взрослые.

Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамина, раствора для инъекций, 10 мг с последующим введением по 10-30 мг каждые 4-6 часов (при необходимости). В начальном послеоперационном периоде кеторолака трометамин при необходимости можно вводить каждые 2:00. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для пациентов молодого возраста, 60 мг - для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью и массой тела менее 50 кг. Максимальная длительность лечения не должна превышать 2 дня. Пациентам с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить. Возможно одновременное применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина). Кеторолак не имеет негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных препаратов. Для пациентов, которые парентерально получают препарат и которых переводят на пероральный прием таблеток кеторолака трометамина, общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и с массой тела менее 50 кг), а в тот день, когда на смену лекарственную форму, доза приема компонента не должен превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно быстрее.

Лечение. ОСОБЫЕ и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. При наличии симптомов передозировки после применения препарата или после большого передозировки (при приеме внутрь дозы, которая в 5-10 раз больше обычной) в течение 4:00 необходимо вызвать у пациента рвота, принять активированный уголь (60-100 г для взрослых) и / или осмотическое слабительное средство. Применение форсированного диуреза, алкирування мочи, гемодиализа или переливание крови неэффективны из-за высокой связывания препарата с белками плазмы крови. Одноразовые передозировки кеторолаком в разное время приводили к боли в животе, тошнота, рвота, гипервентиляции, пептических язв и / или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, проходили после отмены препарата.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, изменения вкуса, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение, перфорация язвы, диарея, сухость во рту, сильная жажда, метеоризм, запор, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит, стоматит, ощущение переполнения желудка, гастрит, эзофагит, отрыжка, гематемезис, молотый, обострение колита и болезни Крона, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение концентрации внимания, эйфория, головная боль, головокружение, тревожность, астенический синдром, парестезии, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, необычные сновидения, спутанность сознания, вертиго, гиперкинезия; асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния, патологическое мышление.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, приливы, пурпура, бледность, учащенное сердцебиение, боль в груди. Были сообщения о развитии отеков, гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств. Рост риска артериальных тромбоэмболических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта.

Со стороны органов кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны респираторного тракта: бронхоспазм, одышка, отек легких, отек гортани, бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, олигурия, дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины, интерстициальный нефрит, задержка мочи, боли в пояснице, острая почечная недостаточность, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура).

Со стороны кожи: кожные высыпания (включая макулопапулезная сыпь), пурпура, эксфолиативный дерматит (гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и / или болезненность небных миндалин), фотосенсибилизация, синдром Лайелла, буллезные реакции.

Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, увеличение времени кровотечения.

Со стороны репродуктивной системы: женское бесплодие.

Аллергические реакции: анафилаксия (может иметь летальный исход) или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхания, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек.

При заболеваниях суставов различной природы самым частым патологическим синдромом является воспалительный. Этот механизм ведет к появлению отека, боли, ограничению движений в конечности. Воспаление сустава доставляет пациенту массу неудобств.

Чтобы найти и вылечить причину болезни уходит большое количество времени, а иногда это сделать вообще не удается. В связи с этим становится актуальным вопрос симптоматической терапии.

Чтобы устранить симптомы воспаления используются различные группы препаратов. Но самыми популярными являются нестероидные противовоспалительные средства. Один из наиболее эффективных – препарат Кеторол.

От чего помогает лекарство? Какие существуют показания и противопоказания к применению? Что гласит инструкция к применению средства? Попытаемся ответить на эти вопросы.

Механизм действия

Многие дегенеративные, инфекционные заболевания суставов связаны с развитием воспаления. Это реакция неспецифической защиты на повреждение. В норме она играет приспособительную роль, ограждает организм от негативного влияния. Но при болезнях опорно-двигательного аппарата она начинает играть отрицательную роль, вызывает нетрудоспособность и тяжелые симптомы.

При возникновении воспалительной реакции в суставе происходит ряд биохимических процессов. Специальный фермент циклооксигеназа (ЦОГ) превращает вещество арахидоновую кислоту в простагландины. Последние являются медиаторами воспаления. Они активируют иммунные клетки, вызывают изменения сосудистой стенки, способствуют развитию отека и инфильтрации ткани.

Отек сдавливает ткани капсулы сустава, нарушаются движения, повреждаются нервные рецепторы. Возникает боль, покраснение, уменьшается подвижность и работоспособность.

Препарат Кеторол содержит в составе нестероидное вещество кеторолак, которое вызывает следующие эффекты:

  • Лекарство проникает в полость сустава, связывается с ферментом ЦОГ.
  • Происходит блокирование циклооксигеназы.
  • Синтез из арахидоновой кислоты простагландинов прекращается.
  • Уменьшается выраженность воспалительной реакции.
  • Нормализуется тонус сосудов, улучшается венозный отток.
  • Сходит отек, уменьшается боль, покраснение, облегчаются движения в суставе.

Перечисленные эффекты в совокупности обеспечивают терапевтическое действие лекарства:

  1. Противовоспалительное.
  2. Обезболивающее.
  3. Жаропонижающее.

Такие эффекты при заболеваниях суставов играют ключевую роль. Обезболивающее действие препарата определяет показания к его использованию.

Состав

В аптеках Российской Федерации на сегодняшний день представлены 3 лекарственные формы препарата Кеторол. Среди них таблетки в пленочной оболочке, ампулы с раствором для инъекций, гель для наружного использования.

Каждая из этих форм лекарства имеет собственный состав. Очень важно ознакомиться со вспомогательными компонентами препарата, чтобы избежать возникновения аллергической реакции.

Если на любой из компонентов в анамнезе у пациента были случаи аллергии, применять препарат запрещается.

Нередко актуальным становится использование кеторолака в форме свечей, однако Кеторол не выпускается в такой лекарственной форме. В этом случае приходится использовать химические аналоги препарата.

Обмен в организме

Прежде чем разбираться, для чего следует применять лекарство, стоит узнать, какой путь оно проходит в нашем организме. Этот процесс называется фармакокинетикой. Такое свойство препарата определяет противопоказания и побочные эффекты средства.

Непосредственный лечебный эффект кеторолак, содержащийся в препарате, оказывает в полости сустава. Однако попадает он туда различными путями в зависимости от лекарственной формы:

  1. Если лекарство вводится внутривенно или внутримышечно, кеторолак попадает в системный кровоток, всасывается с белками плазмы и распределяется по организму. После этого вещество фильтруется через синовиальную оболочку внутрь суставной щели.
  2. Когда пациент принимает таблетки Кеторол, средство проходит через желудок благодаря защитной пленочной оболочке. Оказавшись в кишечнике, оболочка растворяется, а средство всасывается через кишечную стенку в кровоток. Спустя 30–60 минут препарат оказывается в системном кровотоке и повторяет путь инъекционных форм.
  3. Гель с кеторолаком имеет другой путь в организме. После нанесения на кожу в месте болезни, вещество проникает через покровные ткани, проходит мышцы и соединительную ткань суставной капсулы. В конце концов, лекарство оказывается в полости сочленения, где и оказывает терапевтическое действие. В системный кровоток всасывается небольшая часть препарата.

Независимо от лекарственной формы спустя 4–9 часов после введения средство уже не оказывает терапевтический эффект. Кеторолак доставляется кровью в печень, где превращается в неактивные компоненты. Они поступают в почки и выводятся из организма с мочой.

Нарушения функции печени и почек могут привести к задержке препарата и интоксикации организма.

Показания

Эффекты, оказываемые препаратом, определяют показания к его применению. Средство применяется исключительно для симптоматического обезболивающего эффекта при различных патологических процессах.

Показания к применению Кеторола включают боль при следующих заболеваниях:

Перечисленные показания к применению средства нередко требуют использования Кеторола, однако в современных условиях препарат чаще применяется при различных суставных заболеваниях:

  1. Ревматоидный артрит.
  2. Реактивные артриты.
  3. Остеохондроз.
  4. Деформирующий остеоартроз.
  5. Суставной синдром при диффузных заболеваниях соединительной ткани.
  6. неизвестного происхождения.

Перечисленная патология хорошо поддается симптоматическому лечению с помощью кеторолака, содержащегося в лекарстве. Стоит помнить, что ни одно из перечисленных состояний невозможно вылечить Кеторолом. Это средство направлено исключительно на снятие болевого синдрома.

Противопоказания

Как и любое другое средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, Кеторол имеет противопоказания к применению. Если не соблюдать это обстоятельство при приеме лекарство, возрастает риск тяжелых для жизни осложнений.

Противопоказания к применению лекарства:

  1. Аллергические реакции на любой из компонентов средства.
  2. Аспириновая бронхиальная астма.
  3. Полипоз носа из-за непереносимости нестероидных препаратов.
  4. Язвы слизистой оболочки органов желудочно-кишечного тракта.
  5. Различные воспалительные заболевания органов пищеварения.
  6. Болезни, приводящие к нарушению процессов свертывания крови.
  7. Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации.
  8. Активные болезни печени и почек с недостаточностью этих органов.
  9. Непереносимость лактозы.
  10. Период беременности, родов.
  11. Кормление грудью.
  12. Возраст пациента до 16 лет.

Кроме перечисленных абсолютных противопоказаний к применению лекарства следует учитывать состояния, при которых средство нужно применять с осторожностью. К ним относятся:

  • Инфаркт миокарда в анамнезе.
  • Отеки любой локализации и происхождения.
  • Гипертоническая болезнь.
  • Болезни почек.
  • Сахарный диабет.
  • Гепатиты в фазе обострения.
  • Алкоголизм.
  • Прием кортикостероидов и антидепрессантов.

Назначать препарат должен лечащий врач, которой после обследования больного убедится в отсутствие противопоказаний.

Побочные действия

Инструкция по применению лекарства содержит список нежелательных эффектов препарата. Побочные действия могут быть вызваны нарушением дозировки и инструкции по применению, индивидуальной непереносимостью компонентов средства, применением Кеторола несмотря на наличие противопоказаний.

Побочные действия включают следующие состояния:

  1. Тошнота, рвота, расстройства стула, боли в различных отделах живота.
  2. Редко возможны кровотечения из язв на слизистой оболочки органов пищеварения.
  3. Нарушение функции печени, лекарственный гепатит, желтушный синдром.
  4. Поражение поджелудочной железы с развитием панкреатита.
  5. Недостаточность функции почек.
  6. Мочевой синдром, появление крови в моче, острый нефрит.
  7. Проблемы со зрением и слухом.
  8. Нарушение дыхания в виде спазма дыхательных путей аллергической природы.
  9. Головная боль.
  10. Нарушения сна.
  11. Повышение артериального давления.
  12. Нарушение кроветворения в костном мозге.
  13. Повышенная кровоточивость при нарушенной функции свертывания крови.
  14. Отеки различной локализации, повышенная потливость.
  15. Различные виды аллергии.

Побочные действия при использовании лекарства возникают очень редко. Частота встречаемости нежелательных эффектов от 1 до 100 случаев на 10 тысяч пациентов, использующих лекарство. При этом многие последствия можно профилактировать, соблюдая назначения врача и принимая гастропротективные средства.

Если же нежелательные эффекты все же возникли, следует прекратить прием Кеторола и обратиться к лечащему врачу. Возможно, дозировка была подобрана неверно, в этом случае специалист изменит назначения или посоветует аналоги препарата.

Инструкция по применению

Чтобы прием препарата был безопасным и эффективным, следует соблюдать инструкцию по его применению. Способ использования зависит от лекарственной формы средства.

Дозировка Кеторола подбирается лечащим врачом, не следует самостоятельно изменять кратность, дозу и длительность использования лекарства. Это может привести к осложнениям со стороны различных органов.

Таблетки

Кратность приема таблеток Кеторола зависит от выраженности болевого синдрома. Максимальное количество средства – 4 таблетки в день. Необходимо применять минимально возможную дозу лекарства, которая способна снять симптомы заболевания. Только так можно снизить вероятность возникновения побочных эффектов.

Таблетки можно использовать с длительностью курса не более 5 дней.

Часто используют схему назначения лекарства, при которой сначала применяют инъекции Кеторола внутримышечно или внутривенно, а затем заменяют их на таблетки. В этом случае допустимая доза увеличивается. Она зависит от возраста пациентов и подбирается индивидуально лечащим врачом.

Уколы

Инъекционная форма (Кеторол в ампулах) используется по тому же принципу, что и таблетки с лекарством Кеторол, уколы должны содержать минимально возможную дозу препарата. Средство можно применять внутривенно и внутримышечно.

При этом раствор подготавливается в зависимости от возраста и массы тела пациента.

Когда средство вводится внутримышечно, выполняют медленную инъекцию, чтобы лекарство постепенно распределилось в мышечном слое. Повторяют процедуру каждые 6 часов.

Внутривенные инъекции выполняют с такой же кратностью, не более 15 уколов за 5 дней использования препарата.

Независимо от того, применяется лекарство внутримышечно или внутривенно, курс лечения не должен превышать пяти дней. Чтобы снизить дозировку лекарства, дополнительно могут применяться малые дозы наркотических анальгетиков.

Если препарат необходимо вводить внутримышечно или внутривенно, манипуляции должны выполняться в стерильных медицинских условиях подготовленным персоналом.

Гель

Наружная форма лекарства – гель – используется для лечения локализованного болевого синдрома.

Инструкция по применению лекарства содержит следующие этапы:

  • Вымыть с мылом и высушить поверхность кожи в месте нанесения лекарства.
  • Небольшое количество средства длиной 2 см нанести на поверхность кожного покрова.
  • Легкими движениями распределить гель вокруг пораженного сустава.
  • Дать препарату впитаться в течение нескольких минут.
  • Повторять процедуру до 4 раз в день, с промежутками более 4 часов.
  • Курс лечения продолжается до 10 дней.

Превышать дозировку и длительность применения геля запрещено. При сохранении симптомов болезни необходимо обратиться к врачу для корректировки назначения.

Свечи

Очень часто появляется необходимость в использовании нестероидных препаратов в форме ректальных свечей. Эта форма сочетает в себе эффективность системных лекарств и безопасность местного способа использования.

К сожалению, свечи с торговым названием Кеторол на современном фармацевтическом рынке не представлены. Если необходимо использовать действующее вещество кеторолак в этой форме, следует обратиться к врачу.

Специалист подберет свечи с нестероидным лекарством, аналогичные по эффекту Кеторолу.

Особенности применения

Чтобы повысить безопасность и эффективность приема лекарства соблюдайте некоторые особенные требования к использованию Кеторола. К ним относятся:

  1. Выбор лекарственной формы должен стоять за лечащим врачом. Он зависит от выраженности симптомов заболевания.
  2. Пониженное артериальное давление повышает вероятность побочных реакций со стороны почек.
  3. Комбинировать лекарство с другими НПВС запрещено. Возможно сочетанное применение препарата с малыми дозами наркотических анальгетиков.
  4. Препарат не применяют для обезболивания во время операций.
  5. Для защиты слизистой желудка следует одновременно использовать ингибиторы протонной помпы.
  6. При применении средства рекомендуется проводить контрольные исследования клеточного и биохимического состава крови.

Эти особые указания приводятся для достижения безопасного применения препарата. Соблюдайте рекомендации специалиста, чтобы предотвратить нежелательные последствия.

Всё чаще современный человек прибегает к сильнодействующим (анальгетикам). И действительно, стоит ли терпеть боль, когда можно быстро и без вреда её снять? А без вреда ли? Чтобы ответить на эти вопросы, возьмём для примера кеторол, показания к его применению: когда стоит его принимать, а когда лучше воздержаться.

Чаще всего детей 21 века беспокоят зубная и головная боль, мышечная, сильные боли после серьезных операций, также дают о себе знать тяжёлые заболевания, (онкология) . Во всех этих случаях требуется сильное средство. Среди современных препаратов этому требованию отвечают лишь несколько: найз, кеторол, нурофен. Эти препараты продаются без рецепта. Рецепт требуется для (таких как морфин, кодеин). Хотя в названных выше обезболивающих присутствуют наркотики: кодеин в нурофене. Наиболее безопасными являются не содержащие наркотиков анальгин, цитрамон, ибупрофен и парацетамол. Они не вызывают привыкания, но в тяжелых случаях не эффективны.

Наиболее действенным врачи, да и сами потребители обезболивающих, называют именно кеторол и производные от него (кеторолак, долак, кетанов, торадол). Кеторол — обезболивающее, оказывающее очень сильный эффект, действует на организм по аналогии с морфином, является вместе с тем и более опасным, чем другие.

Без врача его вообще не рекомендуется принимать. А поскольку врачи осторожничают, а боли так и «подмывают» попробовать что-то посильнее, давайте разберёмся, стоит ли принимать кеторол. Показания к применению следующие: послеоперационный период, сопровождающийся сильными болями; при запущенных онкологических заболеваниях; заболевания костно-мышечной и соединительной ткани, т.е. мышечная боль (миалгия), боль в нервах (невралгия), боль в суставах (артралгия). Может применяться для снятия боли при вывихах, растяжениях, при других серьёзных травмах, а также при радикулите, ревматизме. Эффективен кеторол при зубной боли. Хотя в некоторых случаях лучше принять найз (чтобы снять лёгкую зубную боль его будет достаточно). При болях в животе не стоит принимать кеторол, показания к применению в инструкции препарата не включают эти случаи. Также не разумно снимать головную боль таким сильным препаратом.

Помимо анальгезирующего эффекта, кеторол обладает противовоспалительным действием и жаропонижающим. Однако препарат не применяется для лечения подобных болезней, а только исключительно с целью снять боль при воспалительных заболеваниях и прочих, сопровождающихся жаром.

Препарат не вызывает зависимости от него. Однако иногда возникает снижение внимательности, способности быстро реагировать, сонливость, снижение чёткости зрения (это побочные реакции). За руль садиться точно не стоит.

Выпускается в таблетках и в ампулах для внутримышечных безусловно, подействуют сильнее.

Терпеть боль, конечно, не стоит, но и прибегать к сильнодействующим препаратам, когда можно справиться более безопасными средствами нельзя! Учёные не зря бьют тревогу: последние исследования показали, что постоянный приём (чаще 1 раза в две недели) анальгетиков приводит к противоположному результату (провоцирует боль).

Следует всегда внимательно знакомиться с противопоказаниями. Во многих случаях больным противопоказан как обезболивающее именно кеторол. Показания к его применению представляют собой гораздо более короткий список, нежели противопоказания. Среди них астма, язва, нарушения свертываемости крови, кровотечения, выраженная недостаточность печеночная, почечная, сердечная. Беременным и кормящим грудью, детям до 16, его вообще нельзя принимать! Противопоказан он и престарелым людям.

Не говоря уже о побочных эффектах, большинство из которых также трудно вынести, как и сильную боль (спазмы, жжение, рвота, диарея или, наоборот, запор, отёки, головная боль).

Всегда помните: боль — это сигнал организма, оповещающий о необходимости лечения. Поэтому, сняв боль, не стоит о ней забывать, необходимо выяснить причины и пройти в случае необходимости лечение.



Разделы