Эуфиллин инъекции инструкция. Вспомогательные вещества в эуфиллине

Главная

Невралгия

Эффективным бронхолитическим средством являются уколы и таблетки «Эуфиллин». От чего помогает этот препарат? Лекарство обладает сосудорасширяющими свойствами, улучшает кровообращение. Средство «Эуфиллин» инструкция по применению рекомендует использовать при бронхите, мигрени, бронхиальной астме.

Состав и форма выпуска

Производится в виде таблеток и раствора для выполнения инъекций. Таблетки «Эуфиллин», от чего помогает лекарство при легочных патология, содержит активный элемент – аминофиллин в объеме 150 мг.

Концентрация действующего вещества в растворе для инъекций составляет 24 мг/мл. Реализуется в ампулах по 5 и 10 мл.

Фармакологическое действие

Препарат принадлежит к категории ксантинов. Таблетки «Эуфиллин», от чего помогает средство снять спазмы, расширяет бронхи. Лекарство улучшает функции дыхательных путей, вентиляцию легкий, насыщает кровь кислородом, выводит из нее углекислый газ.

Инструкция к препарату «Эуфиллин» указывает, что он улучшает и стимулирует сократительную деятельность сердечной мышцы. Лекарство уменьшает тонус сосудов почек, кожи и мозга, расслабляет стенки вен и понижает давление в малом круге кровообращения. Благодаря улучшению притока крови к почкам повышается мочеобразование и отделение.

Медикамент затормаживает тромбоцитную агрегацию, разжижает кровь, улучшает ее реологические свойства. При приеме необходимо учитывать, что таблетки «Эуфиллин» повышают кислотность желудка.

Лекарство имеет абсолютную биодоступность, при употреблении вместе с пищей его всасывание немного замедляется. Активное вещество поступает в материнское молоко и проходит через плаценту. Расщепление происходит в печени, выводится из организма вместе с мочою.

Уколы, таблетки «Эуфиллин»: от чего помогает лекарство

Показания к применению таблетированной формы включают:

эмфизему легких;
бронхиальную астму;
обструктивный бронхит в хронической форме;
пароксизмальное апноэ.

От чего уколы «Эуфиллин» помогают?

Препарат в ампулах используют при:

сердечной астме;
мигрени;
бронхообструктивном синдроме;
цереброваскулярной недостаточности мозга;
левожелудочковой недостаточности;
гипертензии в легочном круге.

Противопоказания

Инструкция применение «Эуфиллина» запрещает при:

эпилепсии;
гипертиреозе;
экстрасистолии;
дисфункции почек и печени;
диарее;
гиперчувствительности к лекарству«Эуфиллин», от чего оно может вызвать аллергию;
аденоме простаты;
коллапсе.

Нельзя давать таблетки «Эуфиллин» детям младше 6 лет. Лекарство не назначают при остром инфаркте, пароксизмальной тахикардии, язвенной болезни.

Препарат «Эуфиллин»: инструкция по применению

Прием таблеток

Пьют после еды вместе с достаточным объемом воды. Дозировка зависит от индивидуальных особенностей больных. Если потребуется, объем препарата повышают каждые 3 дня до достижения необходимого результата.

Таблетки «Эуфиллин» при бронхите назначают в суточной дозировке 0,45 – 0,90 мг с возможным увеличением до 1,2 г. Принимать можно пациентам с весом более 50 кг 4 раза в день. Промежуток между примами – не менее 6 часов.

При массе тела взрослых меньше 50 кг и в подростковом возрасте с весом детей 45-55 кг в день назначают от 0,45 до 0,6 мг. Ребятам от 6 до 17 лет при бронхите дозировку рассчитывают по весу 13 мг на кг, стандартно дают по 1 таблетке три раза в день.

При обострении хронической обструктивной болезни легких на начальном этапе показан прием 5-6 мг на кг для взрослых в день, постепенно объем препарата повышают. При отсутствии обострений назначают 6-8 мг на кг, но не более 400 мг в день. Указанные дозировки следует делить на 3-4 раза.

Уколы «Эуфиллин»: инструкция по применению

В сложных ситуациях, когда требуется моментально помочь больному, взрослым вводят большую дозу раствора в вену. Дозировка составляет 5,6 мг на кг массы тела. Этот объем капают в течение 30 минут. Капельницу «Эуфиллин» готовят соединением 10-20 мг лекарства с 0,9% хлоридом натрия в пропорции 1 к 1. Полученный состав разбавляют 250 – 500 мл физраствора.

В качестве поддерживающего лечения показано внутривенное введение средства в дозировке 0,9 мг на кг. Капельницу делают на протяжении 1-3 часов. Максимальная суточная дозировка для взрослого составляет 0,5 мл на кг.

Применение раствора в педиатрии

Малышам до 3 месяцев лекарство вводят в вену в дозе 30-60 мг в день. Для другого возраста количество препарата изменяется от 60 до 500 мг в день. Уколы в вену делают в течение 5 минут. Лекарство разводят в водном растворе хлорид натрия.

Внутримышечно детям лекарство вводят в количестве 15 мг на кг массы тела. Длительность терапии занимает не более 2 недель.

При лечении апноэ у малышей до 12 месяцев начальная дозировка составляет 5 мг на кг массы тела. Раствор вводят через назогастральный зонд. Для подержания состояния ребенка переходят на двух разовое введение 2 мг на кг. Терапия продолжается до нескольких месяцев.

Электрофорез

Препарат «Эуфиллин» для электрофореза применяют для терапии остеохондроза и артроза у взрослых. Детям процедуру выполняют для уменьшения внутричерепного давления, гипертонуса, при дисплазии.

Процедуру делают на шейных позвонках, области поясницы. Благодаря точечному действию препарата, электрофорез не вызывает побочных реакций. Его делают грудничкам старше 30 дней.

Во время проведения процедуры специалист смачивает марлевую повязку в растворе, укладывает ее на больную область и подключает электроды. Для проникновения лекарства в глубину тканей достаточно выполнения электрофореза в течение четверти часа.

Терапевтический курс рассчитан на 10 сеансов. Как правило, взрослые пациенты и дети хорошо переносят данную процедуру. Недопустимо проведение электрофореза при новообразованиях, кожных патологиях, высоком давлении, недостаточности сердца, аритмии.

Побочные явления

Лекарство «Эуфиллин», инструкция и отзывы говорят об этом, может вызвать негативные реакции организма. К побочному действию относят:

усиление потоотделения;
возбуждение;
тошноту;
головные боли;
диарею; боли в сердце.
рвоту;
бессонницу;
аритмии;
изжогу;
головокружение;
снижение давления;
учащение сердцебиений;
аллергию;
боли в животе;
тремор.

Аналоги

Идентичное активное вещество содержат такие аналоги «Эуфиллина», как:

«Аминофиллин-Эском».
«Эуфиллин-Дарница», -Фарм.

Схожее действие проявляют лекарства:

«Неотеопэк».
«Теофиллин».
«Дипрофиллин».
«Теобромин».
«Теотард».

При беременности и грудном кормлении

Лекарство «Эуфиллин» при беременности назначают в исключительных случаях. Показаниями к препарату в данный период являются плацентарная недостаточность, отеки и другие угрожающие патологии. После использования препарата у будущих мам наблюдалось головокружение, сердцебиение. Однако лекарство позволило им чувствовать себя лучше. В период лактации препарат не назначают.

Цена

В Москве купить таблетки «Эуфиллин» можно по цене 10, ампулы – 30 рублей. В Киеве препарат реализуется за 12-30 гривен. Его цена в Минске достигает 0,01 – 1,38 бел. рублей, в Казахстане – 300 тенге.

Описание

таблетки: плоскоцилиндрические, с фаской, круглой формы, цвет – белый либо белый с желтоватым оттенком
раствор: бесцветная либо слегка желтоватая жидкость.

Упаковка

таблетки: контурные ячейковые упаковки по 10 или 30 шт. картонные пачки – по 1 упаковке (30) либо по 1-3 упаковок (10) полимерные банки – по 30 шт.
раствор для инъекций: ампулы (5 мл), в картонных пачках по 10 ампул.

Состав и действующее вещество

В состав Эуфиллин входит:

1 таблетка содержит:

Активное вещество: аминофиллин 150 мг.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

Эуфиллин представляет собой бронхолитическое средство, является ингибитором ФДЭ. В химический состав входит этилендиаминовая соль теофиллина, способная легко растворяться и абсорбироваться. Препарат обладает бронхорасширяющим эффектом за счет расслабляющего воздействия на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносные сосуды легких. Считается, что такое действие вызывается способностью препарата избирательно подавлять активность специфических ФДЭ, следствием чего становится повышение внутриклеточной концентрации цАМФ. В ходе проведения экспериментальных исследований in vitro было выяснено, что изоферменты III и IV типов играют основную роль. Подавление их активности может привести к ряду побочных эффектов, среди которых – артериальная гипотония и тахикардия. Происходит блокирование аденозиновых (пуриновых) рецепторов, что может стать одним из факторов воздействия на бронхи. Уменьшение гиперреактивности дыхательных путей, связанной с поздней фазой реакции после вдыхания аллергена, осуществляется посредством неизвестного механизма, не имеющего отношения ни к блокаде действия аденозина, ни к ингибированию ФДЭ. Имеются сведения о том, что аминофиллином увеличивается число Т-супрессоров и их активность в периферической крови.

Препарат способствует повышению мукоцилиарного клиренса, стимулирует дыхательный центр и сокращение диафрагмы, способствует улучшению функционирования межреберных и дыхательных мышц. Повышает чувствительность дыхательного центра к углекислому газу, улучшает альвеолярную вентиляцию, приводя в конечном итоге к снижению частоты и тяжести эпизодов апноэ. Нормализация дыхательной функции способствует активному насыщению крови кислородом и значительному снижению концентрации углекислоты. В условиях гипокалиемии усиливается вентиляция легких.

Активное вещество препарата способно оказывать на сердце стимулирующее воздействие, увеличивать силу и ЧСС, усиливать коронарный кровоток и повышать потребность в кислороде миокарда. Снижается тонус кровеносных сосудов (преимущественно – мозга, почек и кожи), оказывается периферическое венодилатирующее воздействие, уменьшается легочное сосудистое сопротивление, в малом круге кровообращения понижается давление.

Одновременно увеличивается почечный кровоток и оказывается умеренный диуретический эффект. Расширяются внепеченочные желчные пути, стабилизируются мембраны тучных клеток и тормозится высвобождение медиаторов различных аллергических реакций. Тормозится также агрегация тромбоцитов (подавляется фактор активации PgE2A и тромбоцитов), повышается стойкость эритроцитов к деформации (улучшаются реологические свойства крови), уменьшается тромбообразование и нормализуется микроциркуляция. Препарат обладает токолитическим действием и способствует повышению кислотности желудочного сока. Высокие дозы оказывают эпилептогенное действие.

Фармакокинетика

При попадании в организм активного вещества происходит его метаболизация с высвобождением свободного теофиллина при физиологических значениях pH. Бронходилатирующие свойства теофиллина проявляются при значениях его концентрации в плазме крови 10-20 мкг/мл. Дальнейшее повышение концентрации, свыше 20 мл/мг, приводит к токсическому воздействию. Для возбуждения дыхательного центра достаточно концентрации всего 5-10 мкг/мл. Связывание теофиллина c белками плазмы составляет: у новорожденных – 36%, у взрослых – 60%, при заболеваниях циррозом печени – 36%. Теофиллин способен проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком.

Метаболизация теофиллина происходит в печени с участием ряда изоферментов цитохрома P450, среди которых наиболее важным является CYP1A2. При метаболизме образуются 3-метилксантин, 1-метилмочевая кислота и 1,3-диметилмочевая кислота, которые затем выводятся с мочой. У взрослых в неизменном виде этих веществ выводится 10%. Из-за незрелости путей метаболизма у новорожденных вывод большей части осуществляется в виде кофеина, 50% – в неизменном виде.

Скорость печеночного метаболизма теофиллина зависит от индивидуальных особенностей организма, оказывающих влияние на значение клиренса, концентрацию вещества в плазме и период полувыведения. Возраст, наличие заболеваний, соблюдение специфических диет, пристрастие к курению, прием лекарств и ряд других факторов оказывают влияние на печеночный метаболизм.

T1/2 теофиллина составляет 6-12 часов у некурящих людей, страдающих бронхиальной астмой, и 4-5 часов – у курящих. У детей этот показатель имеет значение 1-5 часов, у новорожденных детей и недоношенных – 10-45 часов. Наблюдается увеличение T1/2 теофиллина у людей пожилого возраста, при заболеваниях печени и при сердечной недостаточности. Уменьшение клиренса наблюдается при хроническом алкоголизме, нарушениях функции печени, сердечной недостаточности, хронической обструктивной болезни и отеке легких.

От чего помогает Эуфиллин: показания

Астматический статус (в качестве дополнительной терапии)
апноэ новорожденных
нарушения кровообращения мозга по ишемическому типу (комбинированная терапия)
левожелудочковая недостаточность, сопровождаемая нарушениями дыхания по типу Чейн-Стокса и бронхоспазмами
отечный синдром почечного генеза (комплексная терапия)
хроническая и острая сердечная недостаточность (комбинированная терапия).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к теофиллину и аминофиллину
тяжелая артериальная гипо- или гипертензия
тахиаритмии различного происхождения
гиперацидный гастрит
фаза обострения язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки
тяжелые нарушения функций почек и/или печени
геморрагический инсульт
эпилепсия
кровоизлияние в глазную сетчатку
детский возраст (до 12 лет)
у детей старше 12 лет – одновременный прием с эфедрином.

Эуфиллин следует применять с осторожностью при: гипертрофической обструктивной кардиомиопатии печеночной недостаточности почечной недостаточности тяжелой коронарной недостаточности (стенокардия, инфаркт миокарда в острой фазе) желудочковой экстрасистолии распространенном атеросклерозе неконтролируемом гипотиреозе или тиреотоксикозе повышенной судорожной готовности длительной гипертермии язвенной болезни желудка либо двенадцатиперстной кишки (в анамнезе) гастроэзофагеальном рефлюксе кровотечении из ЖКТ, недавно перенесенном гипертрофии предстательной железы.

Эуфиллин при беременности и грудном вскармливании

Теофиллин способен проникать через плацентарный барьер. Прием препарата при беременности может приводит к созданию в кровяной плазме новорожденного концентраций теофиллина, потенциально опасных для здоровья и жизни. Новорожденные, матери которых в период беременности принимали эуфиллин (особый риск представляет 3 триместр), нуждаются в медицинском наблюдении с целью контроля за возможными симптомами интоксикации.

Теофиллин у кормящей женщины проникает в грудное молоко, что может провоцировать состояние раздражительности у ребенка. Потому эуфиллин при лактации и беременности назначается только в крайних случаях, когда предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для ребенка или плода.

Эуфиллин: инструкция по применению

Суточная дозировка препарата для каждого пациента устанавливается индивидуально. Эуфиллин в таблетках принимается после еды взрослым назначается 1-3 раза в день по 0,15 мг, детям – 4 раза в день, их суточная доза составляет 7-10 мг/кг. При необходимости, для достижения максимального терапевтического эффекта, доза может увеличиваться постепенно, с интервалом 2-3 дня.

Продолжительность курса лечения эуфиллином в таблетках составляет от нескольких дней до нескольких недель или месяцев.

Внутривенно препарат вводится взрослым 1-3 раза в сутки, суточная доза в зависимости от массы тела составляет 400-800 мг (10 мг на 1 кг тела). В первый раз вводится не более 200-250 мг. Суточная доза детей в возрасте от 6 до 17 лет – 16 мг на 1 кг массы тела, младше 6 лет – 13 мг на 1 кг. Доза разбивается на 1-3 введения.

При введении препарата внутривенно контролируется артериальное давление больного, частота дыхания и частота сердечных сокращений. Продолжительность лечения: от нескольких дней до 2-х недель, в зависимости от тяжести заболевания.

Побочные действия

При приеме эуфиллина возможны побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

Со стороны ЦНС: головокружение, беспокойство, нарушения сна, судороги, тремор

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, снижение АД, аритмии, кардиалгия, тахикардия (в III-м триместре беременности – у плода в т.ч.), возникновение болей в области сердца (при быстром внутривенном введении), учащение приступов стенокардии

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, обострение язвенной болезни, анорексия (при продолжительном приеме)

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, альбуминурия

Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, зуд

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (редко)

Местные реакции: болезненность, уплотнение, гиперемия (в месте инъекции), проктит, раздражение слизистой прямой кишки (при приеме внутрь)

Прочее: боли в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, приливы к лицу, гипогликемия, повышенное потоотделение, усиление диуреза.

Особые указания

Коррекция дозировки требуется при лихорадке, хроническом алкоголизме, ОРЗ, нарушениях функции печени и сердечной недостаточности. Пациентам пожилого возраста обычно уменьшается доза.

В случае замены одной лекарственной формы на другую требуется клиническое наблюдение с контролем концентрации теофиллина в кровяной плазме. Эуфиллил не может применяться одновременно c другими производными ксантина. Во время лечения необходимо исключить из рациона пищевые продукты, содержащие производные ксантина (чай, крепкий кофе). С осторожностью – одновременно с антикоагулянтами и другими производными теофиллина либо пурина. Следует избегать принимать препарат одновременно с бета-адреноблокаторами, он не применяется также одновременно с раствором глюкозы.

Сомвестимость с другими препаратами

Одновременное применение эуфиллина с симпатомиметиками приводит к взаимному усилению их действия, с препаратами лития и с бета-адреноблокаторами – взаимное ослабление. Интенсивность действия эуфиллина может снижаться (как следствие повышения его клиренса) при одновременном приеме с рифампицином, фенобарбиталом, изониазидом, сульфинпиразоном, фенитоином, карбамазепином. Курение также приводит к снижению эффективности препарата.

Действие эуфиллина может усиливаться при его одновременном приеме с линкомицином, изопреналином, вилоксазином, антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, хинолонами, флувоксамином, циметидином, дисульфирамом, с гормональными контрацептивами, предназначенными для приема внутрь, а также при вакцинации против вируса гриппа.

Производные ксантина могут провоцировать гипокалиемию, обусловленную действием кортикостероидов, диуретиков и стимуляторов B2-адренорецепторов. Энтеросорбенты и противодиарейные препараты снижают всасывание аминофиллина. Эуфиллин фармацевтически несовместим ни с какими растворами кислот.

Передозировка

Передозировка может вызывать: гиперемию кожи лица, бессонницу, светобоязнь, двигательное возбуждение, тревожность, диарею, болезненные ощущения в эпигастральной области, анорексию, тошноту, рвоту, желудочно-кишечные кровотечения, тремор, тахикардию, гипервентиляцию, желудочковые аритмии, генерализованные судороги, резкое снижение артериального давления.

Тяжелое отравление может сопровождаться эпилептоидными припадками, гипоксией, гипергликемий, гипокалиемией, метаболическим ацидозом, некрозом скелетных мышц, спутанностью сознания, почечной недостаточностью c миоглобинурией.

При передозировке назначается лечение, зависящее от клинической картины. Препарат отменяется, стимулируется его выведение из организма (гемосорбция, плазмосорбция, форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ), назначаются симптоматические средства. Купирование судорог нельзя проводить посредством диазепама в инъекциях, запрещено также использование барбитуратов. При выраженной интоксикации (при концентрации эуфиллина более 50 г/л) рекомендовано применение гемодиализа.

Условия хранения и срок годности

Наименование:

Наименование: Эуфиллин (Euphyuinum)

Показания к применению:
Применяют эуфиллин при бронхиальной астме и бронхоспазмах (резком сужении просвета бронхов) различной причины (в основном для снятия приступов), гипертензии в малом круге кровообращения (повышенном давлении в сосудах легких), также при сердечной астме, особо когда приступы сопровождаются бронхоспазмом и нарушениями дыхания по типу Чейна-Стокса. Рекомендуется также для купирования (снятия) церебральных сосудистых кризов (кризов мозговых сосудов) атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах (остром нарушении мозгового кровообращения), также при хронической недостаточности мозгового кровообращения. Препарат улучшает почечный кровоток и может быть использован при наличии соответствующих показаний.

Фармакологическое действие:
Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую (снимающую спазмы) активность и способствует растворению продукта. Механизм действия эуфиллина в основном сходен с механизмом действия теофиллина. Важными особостями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его парентерального (внутривенного или внутримышечного) введения. Подобно теофиллину эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные (сердечные) сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое (мочегонное) действие, связанное преимущественно с понижением канальциевой реабсорбции (обратного всасывания воды в почечных канальцах), вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особо ионов натрия и хлора. Препарат сильно тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов.

Эуфиллин способ применения и дозы:
Назначают эуфиллин внутрь, в мышцы, вену и в микроклизамах. Под кожу растворы эуфиллина не вводят, так как они вызывают раздражение тканей. Способ введения зависит от особостей случая: при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах вводят внутривенно, в менее тяжелых случаях - внутримышечно или внутрь. Внутрь взрослые принимают по 0,15 г в последствии еды 1-3 раза каждый день. Детям внутрь дают из расчета 7-10 мг/кг в день в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев. В вену вводят взрослым медленно (на протяжении 4-6 мин) по 0,12-0,24 г (5-10 мл 2,4% раствора), которые предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 2,4% раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. При невозможности введения в вену вводят внутримышечно по 1 мл 24% раствора. Парентерально (минуя пищеварительный тракт) эуфиллин вводят до 3 раз в день не более 14 дней. Детям внутривенно вводят из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений). Можно назначать эуфиллин ректально (в прямую кишку) в виде микроклизм. Доза для взрослых 10-20 мл; детям - меньше, в соответствии с возрастом. Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь, внутримышечно и ректально: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г; в вену: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. Высшие дозы для малышей внутрь, внутримышечно и ректально: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг; внутривенно: разовая - 3 мг/кг.

Эуфиллин противопоказания:
Применение эуфиллина, особо внутривенно, противопоказано при резко пониженном артериальном давлении, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии. Не надлежит также использовать продукт при сердечной недостаточности, особо связанной с инфарктом миокарда, когда имеются коронарная недостаточность (несоответствие кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде) и нарушения сердечного ритма.

Эуфиллин побочные действия:
Диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), при внутривенном введении головокружение, гипотония (понижение артериального давления), головная боль, сердцебиение, судороги, при ректальном использовании раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Форма выпуска:
Порошок; таблетки по 0,15 г в пачке по 30 шт.; ампулы по 10 мл 2,4% раствора и по 1 мл 24% раствора в пачках по 10 шт..

Синонимы:
Аминофиллин, Аминокардол, Аммофиллин, Диафиллин, Генофиллин, Метафиллин, Неофиллин, Новофиллин, Синтофиллин, Теофилламин, Теофиллин этилендиамин.

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.

Дополнительно:
Комбинированный продукт, содержащий теофиллин и этилендиамин.
Эуфиллин входит в состав продукта трисолвин. Теофиллин также входит в состав комбинированных продуктов коритрат, теоастхалин, теоастхалин форте, теоастхалин SR.

Внимание!
Перед применением медикамента необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «».

Бронхолитическое средство, ингибитор фосфодиэстераз (ФДЭ). Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при в концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Инструкция по применению / дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиение, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.

Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.

Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночная и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).

Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.

Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.

Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.

Не применять ректально у детей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.

Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.

Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Аминофиллин (aminophylline)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/в введения в виде бесцветной или слегка окрашенной прозрачной жидкости.

Вспомогательные вещества: вода д/и - до 1 мл.

5 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием , посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.

Дозировка

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.

Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.

Не применять ректально у детей.

Беременность и лактация

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью: пациенты пожилого возраста (может потребоваться уменьшение дозы).

Разделы