Инструкция по применению экстенциллина, аналоги, отзывы, цены. Особые указания при приеме

Не можете найти инструкцию к препарату Экстенциллин в своей домашней аптечке? Инструкция к нему представлена на этой странице. Просьба оставить отзыв, если у вас уже был опыт его применения.

Производители: Sandoz Inc. (USA), Sandoz GmbH (Austria)

Действующие вещества

• Бензатина бензилпенициллин

• Ревматизм неуточненный
• Сифилис неуточненный
• Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (А51.4, А52.7)

• Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

• Антибактериальное

• Пенициллины

Показания к применению препарата Экстенциллин

Лечение инфекций, вызываемых чувствительными к препарату бактериями, в т.ч.:

Профилактика обострения суставного ревматизма;

Лечение сифилиса и других заболеваний, вызванных трепонемами (фрамбезия, пинта).

Форма выпуска препарата Экстенциллин

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600 тыс. ЕД; флакон (флакончик) 5 мл с растворителем, коробка (коробочка) 50;
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2.4 млн ЕД; флакон (флакончик) 15 мл с растворителем, коробка (коробочка) 50;
Состав
1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит бензатин бензилпенициллина 600000 или 2400000 ЕД; в комплекте с растворителем соответственно по 2 и 8 мл или без растворителя, в картонной коробке 50 шт.

Фармакодинамика

Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки.

Эффективен в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema pallidum, вызывающих сифилис и фрамбезию.

Фармакокинетика

Распределение

После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ME препарата у 89-97.4% больных его концентрация составляет 0.06 мкг/мл (1 МЕ = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%.

Биотрансформация

Биотрансформация препарата незначительная.

Выведение

Выводится преимущественно почками. Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.

Использование препарата Экстенциллин во время беременности

Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Использование препарата Экстенциллин при нарушением функции почек

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.

Противопоказания к применению

Аллергия на бета-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины).

Следует также иметь в виду возможность перекрестной аллергии с цефалоспоринами.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, эозинофилия, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, затруднение дыхания, в исключительных случаях - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кандидоз. Были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата.

Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуно-аллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз; обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит.

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

Способ применения и дозы

Профилактика рецидивов суставного ревматизма: 1 в/м инъекция через 15 дней:

Взрослым - по 2.4 млн. ME;

Детям (в зависимости от возраста) - по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME

Лечение сифилиса: 1 в/м инъекция через 8 дней:

Взрослым - по 2.4 млн. ME.

Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы): Однократная в/м инъекция:

Взрослым - по 1.2 - 2.4 млн. ME;

Детям (с массой тела до 45 кг) - по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME.

Препарат вводится только глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в!

В асептических условиях приготовить раствор путем введения во флакон:

2 мл воды для инъекций на 0.6 млн. ME,

4 мл воды для инъекций на 1.2 млн. ME,

8 мл воды доя инъекций на 2.4 млн. ME .

Тщательно перемешать перед применением, путем прокатывания флакона между ладонями рук, стараясь избежать образования обильной пены.

Бензатина бензилпенициллин в виде приготовленной суспензии может храниться в холодильнике не более 24 ч.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном назначении бензатина бензилпенициллина с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробеницидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

Меры предосторожности при приеме препарата Экстенциллин

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения. Недопустимо в/в введение.

Особые указания при приеме препарата Экстенциллин

При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение.

Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции, вплоть до развития анафилактического шока. В связи с этим при сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллином.

При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан.

В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

АТХ-классификация:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01C Бета-лактамные антибиотики - пенициллины

J01CE Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам

Источник информации портал: www.eurolab.ua

Латинское название: Extencilline
Код АТХ: J01CE08
Действующее вещество:
Бензатина бензилпенициллин
Производитель: Рон-Пуленк Рорер, Франция,
Сандоз ГмбХ, Австрия

Экстенциллин – препарат из пенициллинового ряда с антибактериальным действием. Является природным антибиотиком, который получают из плесневых грибов. Средство обладает бактерицидным действием, эффективен против грамположительных, грамотрицательных и анаэробных бактерий. Лекарство бессильно против микроорагнизмов, вырабатывающих пенициллиназу, так как данное вещество разрушает бензилпенициллин. Препарат следует применять с осторожностью и строго по инструкции. При появлении аллергической реакции лечение надо немедленно прекратить.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают для борьбы с заболеваниями, вызванными чувствительными к экстенциллину бактериями.

Применяют при:

• Сифилисе
• Скарлатине
• Тонзиллите
• Рожистом воспалении
• Ревматизме
• Гнойных осложнениях после хирургического вмешательства.

Лекарство и его дозировку назначает врач после осмотра пациента и установления диагноза. Инструкция по применению должна чётко соблюдаться, чтобы не столкнуться с опасными побочными эффектами.

Состав препарата

Экстенциллин имеет главный компонент – бензатина бензилпенициллин. Среди вспомогательных веществ: карбоксиметилцеллюлоза натрия, цитрат натрия и повидон.

Лечебные свойства

Препарат обладает антибактериальным действием. Он блокирует синтез структурных компонентов оболочки бактерий, чувствительных к активному веществу. Главное вещество (бензиллпенициллин) медленно всасывается и в течение 10 дней остаётся в крови. Средство способно проникать в жидкости, в ткани и в материнское молоко. Выводится почками в первоначальном виде.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде порошка от белого до кремового цвета. Встречаются флаконы по 600000ЕД, 1200000ЕД и 2400000ЕД. Разводится перед уколом в специальной воде для инъекций.

Способ применения

Порошок растворяется в воде для инъекций и вводится только внутримышечно. Внутривенно вводить его нельзя. Для лечения сифилиса уколы делаются каждые 8 дней, дозировка 2400000ЕД за раз. При необходимости процедуру можно повторить дважды или трижды с интервалом в неделю.

Для профилактики ревматизма лечебное средство используют раз в 15 дней. Для взрослых дозировка 2400000ЕД за раз, а для детей от 600000 до 1200000ЕД.

При лечении скарлатины, тонзиллита и раневых инфекций детям до 12 лет назначают по 600000ЕД ежедневно или раз в три дня. Взрослым прописывают по две инъекции 1200000ЕД раз в неделю.

Пациентам с рожистым воспалением назначают следующие дозы: взрослым 2400000ЕД раз в две недели, а детям по 600000ЕД каждые 14 дней. Тот же самый способ применения используется после операций, лечение продолжают до выздоровления.

При беременности и грудном вскармливании

Доказано, что экстенциллин попадает в материнское молоко, поэтому во время беременности и кормления грудью его могут назначить только в том случае, если возможный риск для ребёнка оправдан. Врачи советуют прекратить на время лечения грудное вскармливание, чтобы не навредить младенцу.

Противопоказания

Лекарственный препарат не назначают людям, имеющим индивидуальную непереносимость одного из компонентов. Также его не прописывают при бронхиальной астме и сенной лихорадке. Запрещён к применению пациентам с непереносимостью бета-лактамных бактерий.

Меры предосторожности

При появлении аллергии экстенциллин продолжать использовать нельзя. Средство запрещается вводить внутривенно, подкожно и в полости тела.

Если раствор попадёт в кровеносный сосуд, есть вероятность развития синдрома Уанье (человек будет испытывать угнетённость, тревожность, возможно нарушение зрения).

Нельзя использовать одновременно с витаминами В и аскорбиновой кислотой.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Экстенциллин при использовании вместе с бактериостатическими антибиотиками теряет бактерицидный эффект бензатина. Применение со средствами, убивающими микробы, даёт синергидное действие.

Если назначать экстенциллин вместе с НПВС, то возможно конкурентное ингибирование выведения препаратов из организма.

Побочные эффекты

После применения антибиотика возможно возникновение негативного действия: аллергии, анафилактического шока, лихорадки, крапивницы, дерматита. Может появиться головная боль, глоссит, стоматит и анемия.

Со стороны пищеварительной системы отмечают тошноту, и рвоту. Также есть вероятность возникновения колита.

У людей с почечной недостаточностью может развиться энцефалопатия после высокой дозировки.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

Условия и срок хранения

Хранить экстенциллин в закрытом флаконе можно до 4 лет при комнатной температуре в тёмном месте. После того, как средство будет разведено, его можно оставить в холодильнике не больше чем на 24 часа. Через сутки его использовать будет уже нельзя.

Аналоги

Синтез ОАО (Россия)
Средняя цена – 51 рубль

Описание: главное действующее вещество – амоксициллин, форма выпуска – желтоватый порошок, желатиновые капсулы белого цвета, светлые таблетки, раствор для уколов, суспензии желтоватого оттенка со специфическим запахом.

Плюсы:

• Низкая цена
• Имеет широкий спектр действия (можно использовать при различных инфекциях дыхательных путей, мягких тканей, ЖКТ, кожи, мочеполовой системы).

Минусы:

• Противопоказан при сахарном диабете и в период лактации
• Имеет больше побочных эффектов, чем экстенциллин (среди них нарушение дыхания, бессонница, боль в суставах и агранцлоцитоз).

Ампициллин

Sanavita Gesundheitsmittel (Германия), Синтез ОАО (Россия), Красфарма (Россия), Дальхимфарм (Россия)
Средняя цена – 100 рублей

Описание: активный компонент – ампициллин, выпускается в форме светлых таблеток, желатиновых капсул, горьковатого порошка для инъекций и белых гранул с фруктовым запахом для суспензии.

Плюсы:

• Курс лечения составляет всего неделю
• Побочные эффекты возникают реже, чем при использовании экстенциллина.

Минусы:

• Порошок имеет горький вкус
• Запрещён до 18 лет.

Инструкция по применению экстенциллина в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка экстенциллина, взаимодействие с другими лекарствами, применение экстенциллина (порошок) при беременности. Инструкции:

Содержимое инструкции:

Состав экстенциллина в порошке

Активное вещество экстенциллина

бензатин бензилпенициллин (в безводной форме без содержания летицина) 2.0175 г (1.836 или 2400000 МЕ)

бензатин бензилпенициллині (летицинсіз сусыз түрінде) 2.0175мг (1.836 немесе 2400000 ХБ)

Вспомогательные вещества в экстенциллине

натрия кармеллоза, натрия цитрат (буфер, рН 7), повидон

натрий кроскармеллозасы, натрий цитраты (буфер, рН 7), повидон

Показания к применению порошка экстенциллина

Терапевтические показания обоснованы антибактериальной активностью и фармакокинетическими свойствами бензатин бензилпенициллина. Учтены как клинические исследования, проведённые с этим лекарственным препаратом, так и его положение в ряду применяемых в настоящее время антибактериальных средств.

Показания ограничиваются инфекциями, вызванными чувствительными микроорганизмами, в частности:

• профилактика рецидивов приступов ревматизма

• лечение сифилиса и фрамбезии (тропический спирохетоз)

Следует принимать во внимание официальные руководства по соответствующему применению антибактериальных средств.

Емдік көрсетілімдер бензатин бензилпенициллинінің бактерияларға қарсы белсенділігіне және фармакокинетикалық қасиеттеріне негізделген. Осы дәрілік препаратпен жүргізілген клиникалық зерттеулер де, сондай-ақ оның бактерияларға қарсы дәрілердің қазіргі таңда бірқатар қолданылу жағдайы да есепке алынған.

Қолданылуы сезімтал микроорганизмдерден болған жұқпалармен шектеледі, атап айтқанда:

• ревматизм ұстамаларының қайталануының алдын алумен

• мерезді және фрамбезияны (тропикалық спирохетозды) емдеумен

Бактерияларға қарсы дәрілердің тиісті қолданылуы жөніндегі ресми нұсқауларға назар аударған жөн.

Противопоказания экстенциллина в порошке

Аллергия к бета-лактамным антибиотикам (пенициллины и цефалоспорины). Следует учитывать возможность перекрёстной аллергии с цефалоспоринами.

Бета-лактамдық антибиотиктерге (пенициллиндерге және цефалоспориндерге) аллергия. Цефалоспориндермен айқаспалы аллергия болуы мүмкін екендігін ескерген жөн.

Побочные действия порошка экстенциллина

Частота неизвестна

• аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек (отек Квинке), затруднение дыхания и в исключительных случаях анафилактический шок

• макулопапулёзная кожная сыпь аллергического и неаллергического происхождения

• желудочнокишечные нарушения, такие как тошнота, диарея

• кандидоз

• другие симптомы иммунного или аллергического происхождения наблюдавшиеся реже: умеренное и временное повышение уровня трансаминаз в крови; обратимая анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит

• несколько случаев псевдомембранозного колита

• введение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, в частности больным с почечной недостаточностью, может вызывать энцефалопатию (нарушения сознания, патологические движения, приступы судорог)

Жиілігі белгісіз:

• аллергиялық реакциялар: есекжем, эозинофилия, ангионевротикалық ісіну (Квинке ісінуі), тыныстың тарылуы және төтенше жағдайларда анафилактикалық шок

• шығу тегі аллергиялық және аллергиялық емес макулопапулёзді тері бөртпесі

• асқазан-ішектік бұзылулар, мысалы, жүректің айнуы, диарея

• кандидоз

• шығу тегі иммундық немесе аллергиялық, сирек байқалған басқа да симптомдар: қанда трансаминаза деңгейінің орташа және уақытша жоғарылауы; қайтымды анемия, лейкопения, тромбоцитопения; жедел интерстициальді нефрит

• жалған жарғақшалы колиттің бірнеше жағдайлары

• бета-лактамдық антибиотиктерді жоғары дозаларын, атап айтқанда бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар науқастарға енгізу энцефалопатияны (сананың нашарлауы, патологиялық қимыл-қозғалыс, құрысу ұстамалары) тудыруы мүмкін

Особые указания к применению

Предостережения

В случае развития аллергической реакции следует прекратить лечение антибиотиком и начать соответствующую терапию (в т.ч. неотложная помощь с проведением оксигенотерапии, внутривенное введение кортикостероидов, адреналина и восстановление проходимости дыхательных путей при необходимости). Зарегистрированы особые случаи тяжёлых, а иногда и летальных реакций повышенной чувствительности (анафилаксия). Следовательно, введению пенициллина должен предшествовать опрос больного. В случае наличия в анамнезе типичной аллергии к таким препаратам, противопоказание является абсолютным.

Аллергия на пенициллин в 5-10% случаев сопровождается перекрёстной аллергией на цефалоспорины. Это означает, что применение пенициллинов запрещено, если известно, что у больного аллергия на цефалоспорины. Следует соблюдать большую осторожность при назначении препарата больным с такими известными аллергическими нарушениями в анамнезе, как бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка.

Меры предосторожности

При почечной недостаточности необходима корректировка дозы в зависимости от клиренса креатинина. Препарат содержит натрий. Количество натрия меньше 1 ммоля на дозу, то есть «без натрия».

Беременность

Во время доклинических исследований тератогенный эффект не выявлен. Ввиду отсутствия тератогенного эффекта у животных, пороков развития у человека не ожидается. В проведённых на двух биологических видах исследованиях на сегодня доказано, что вещества, ответственные за пороки развития у человека, являются тератогенными для животных. В клинической практике анализ большого числа экспозиций во время беременности не выявил никаких особых пороков развития или фетотоксического эффекта, обусловленных бензатин бензилпенициллином. Несмотря на это, лишь эпидемиологические исследования позволят подтвердить отсутствие риска. Таким образом, бензатин бензилпенициллин может назначаться во время беременности в случае необходимости.

Лактация

Лишь небольшое количество бензатин бензилпенициллина проникает в грудное молоко, попадающее в организм ребёнка количество препарата намного меньше терапевтической дозы. Следовательно, во время лечения этим антибиотиком кормление грудью возможно. Тем не менее, кормление грудью (либо приём препарата) нужно прекратить в случае любой диареи, кандидоза или кожной сыпи у грудного ребёнка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет указаний на ухудшение способности к вождению или управлению оборудованием.

Сақтандыру

Аллергиялық реакциялар пайда болған жағдайда антибиотиктермен емдеуді тоқтатқан және тиісті ем жүргізген жөн (соның ішінде оксигенотерапия жүргізілетін, көктамыр ішіне кортикостероидтарды, адреналинді енгізілетін және қажет болғанда тыныс алу жолдарының өткізгіштігін қалпына келтірілетін шұғыл жәрдем). Жоғары сезімталдықтың ерекше ауыр жағдайлары, ал кейде өліммен аяқталатын реакциялар (анафилаксия) тіркелді. Демек, пенициллинді енгізуден бұрын науқастан сұрақ-жауап алынуы тиіс. Сыртартқысында осындай препараттарға тән аллергия бар болған жағдайда абсолютті түрде қолдануға болмайды. Пенициллинге аллергия 5-10% жағдайларда цефалоспориндерге айқаспалы аллергиямен қатараласа жүреді. Бұл егер науқастарда цефалоспоринге аллергия бар екені белгілі болса, пенициллинді қолдануға болмайтынын көрсетеді. Сыртартқысында бронх демікпесі, есекжем, пішен қызбасы сияқты белгілі аллергиялық бұзылулар бар науқастарға препаратты тағайындағанда аса сақтық керек.

Сақтық шаралары

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде дозаны креатинин клиренсіне байланысты түзету қажет. Препаратта натрий бар. Натрийдің мөлшері дозада 1 ммольден аз, яғни «натрийсіз».

Жүктілік

Клиникаға дейінгі зерттеулер тератогендік әсерді дәлелдеген жоқ. Жануарларда тератогендік әсер жоқ болғандықтан, адамда кемістіктер пайда болады деп күтілмейді. Бүгінгі күні екі биологиялық түрге жүргізілген зерттеулерде адамда кемістіктің пайда болуына жауапты заттар жануарлар үшін тератогенді болып табылатыны дәлелденді. Клиникалық іс-тәжірибеде жүктілік кезіндегі экспозицияның көп бөлігіне жүргізілген талдамада бензатин бензилпенициллині әсерінен ешқандай да ерекше кемістіктің немесе фетоуытты әсердің пайда болғаны байқалған жоқ. Осыған қарамастан, тек эпидемиологиялық зерттеулер қауіптің жоқтығын айғақтауға мүмкіндік береді. Осылайша, жүктілік кезінде бензатин бензилпенициллині қажет болған жағдайда тағайындалуы мүмкін.

Лактация

Бензатин бензилпенициллинінің тек аздаған мөлшері ғана емшек сүтіне өтіп, нәрестенің организміне емдік дозадан едәуір аз мөлшерде түседі. Демек, осы антибиотиктермен емделу кезінде емшек емізілуі мүмкін. Сонда да, емшек емізуді (немесе препарат қабылдауды) емшектегі нәрестеде диарея, кандидоз немесе тері бөртпесі пайда болған кез келген жағдайда тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Көлік жүргізу немесе құралдарды басқару қабілетінің нашарлағанына нұсқаулар жоқ.

Дозировка и способ применения

Дозировка

Профилактика рецидивов приступов ревматизма. 1 внутримышечная (в/м) инъекция каждые 2 недели:

• 2 400 000 МЕ для взрослых,

• 600 000 – 1 200 000 МЕ для детей, в зависимости от возраста. Детям до 12 лет или с массой тела до 30 кг – 600 000 МЕ, детям старше 12 лет или с массой тела более 30 кг – 1 200 000 МЕ.

Лечение трепонематоза

1 в/м инъекция, содержащая 2 400 000 МЕ, один раз в неделю. Лечение сифилиса у детей (в том числе при врожденном сифилисе) - по 50 000 МЕ/кг в виде разовой дозы, но не более максимальной дозы 2 400 000 МЕ.

Способ введения

Предназначен исключительно для глубокой внутримышечной инъекции. Вводить внутривенно запрещается.

Особые указания по применению, обращению и уничтожению

Раствор следует приготовлять в асептических условиях, добавляя во флакон 4 мл или 8 мл воды для инъекций, чтобы получить дозу в 1,2 или 2,4 млн. единиц. Перед введением тщательно встряхнуть. Бензатин бензилпенициллин в виде суспензии может храниться в холодильнике в течение срока, не превышающего 24 часа.

Дозасы

Ревматизм ұстамаларының қайталануының алдын алу. Әрбір 2 апта сайын бұлшықетішілік (б/і) 1 инъекция:

• ересектер үшін 2 400 000 ХБ,

• балалар үшін, жасына байланысты, 600 000 – 1 200 000 ХБ. 12 жасқа дейінгі немесе дене салмағы 30 кг-ға дейінгі балаларға – 600 000 ХБ, 12 жастан асқан және дене салмағы 30 кг-нан асатын балаларға – 1 200 000 ХБ.

Трепонематозды емдеу

Құрамында 2 400 000 ХБ бар 1 б/і инъекция, аптасына бір рет. Балаларда мерезді (соның ішінде іштен туа болған мерезде) емдеуде – бір реттік 50 000 ХБ/кг доза түрінде, бірақ ең жоғары доза 2 400 000 ХБ-дан аспайды.

Енгізу тәсілдері

Бұлшықет ішіне терең инъекция жасауға ғана арналған. Көктамыр ішіне енгізуге болмайды.

Қолдану, жұмыс жасау және жою жөнінде ерекше нұсқаулар

Ерітіндіні 1,2 немесе 2,4 млн. бірлік доза алу үшін, құтыға инъекцияға арналған 4 мл немесе 8 мл су қоса отырып, асептикалық жағдайда дайындаған жөн. Енгізер алдында әбден сілкілеп араластыру керек. Суспензия түріндегі бензатин бензилпенициллині тоңазытқышта 24 сағаттан аспайтын мерзім ішінде сақтала алады.

Взаимодействие с лекарствами

Были зарегистрированы многочисленные случаи повышенной активности пероральных антикоагулянтов у больных, получающих антибактериальную терапию. Тяжесть инфекции или воспаления, возраст больного и общее состояние здоровья являются факторами риска. В таких обстоятельствах, при одновременном назначении рекомендуется тщательный мониторинг МНО (международное нормализованное отношение).

Бактерияларға қарсы ем қабылдап жүрген науқастарда ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттар жоғары белсенділік танытқан көптеген жағдайлар тіркелді. Жұқпаның немесе қабынудың ауырлығы, науқастың жасы және жалпы денсаулық жағдайы қауіп факторлары болып табылады. Мұндай жағдайларда, бір мезгілде тағайындағанда ХНҚ-ға (халықаралық нормаға келтірілген қатынас) мұқият мониторинг жүргізу керек.

Владелец регистрационного удостоверения:
Laboratoires AVENTIS

Произведено:
SANDOZ GmbH

Код ATX для ЭКСТЕНЦИЛЛИН

J01CE08 (Benzathine benzylpenicillin)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата ЭКСТЕНЦИЛЛИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

06.001 (Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: , повидон.

Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.

Флаконы стеклянные объемом 5 мл (50) - коробки картонные.

Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.

Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.

Флаконы стеклянные объемом 15 мл (50) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки.

Эффективен в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema pallidum, вызывающих сифилис и фрамбезию.

Фармакокинетика

Распределение

После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин. Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ME препарата у 89-97.4% больных его концентрация составляет 0.06 мкг/мл (1 МЕ = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%.

Биотрансформация

Биотрансформация препарата незначительная.

Выведение

Выводится преимущественно почками. Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.

ЭКСТЕНЦИЛЛИН: ДОЗИРОВКА

Профилактика рецидивов суставного ревматизма: 1 в/м инъекция через 15 дней:

• взрослым - по 2.4 млн.
• детям (в зависимости от возраста) - по 0.6 млн.
• ME-1.2 млн.

Лечение сифилиса: 1 в/м инъекция через 8 дней:

• взрослым - по 2.4 млн.

Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы): Однократная в/м инъекция:

• взрослым - по 1.2 - 2.4 млн.
• детям (с массой тела до 45 кг) - по 0.6 млн.
• ME-1.2 млн.

Препарат вводится только глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в!

В асептических условиях приготовить раствор путем введения во флакон:

• 2 мл воды для инъекций на 0.6 млн.
• 4 мл воды для инъекций на 1.2 млн.
• 8 мл воды доя инъекций на 2.4 млн.

Тщательно перемешать перед применением, путем прокатывания флакона между ладонями рук, стараясь избежать образования обильной пены.

Бензатина бензилпенициллин в виде приготовленной суспензии может храниться в холодильнике не более 24 ч.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении бензатина бензилпенициллина с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробеницидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

Беременность и лактация

Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

ЭКСТЕНЦИЛЛИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, эозинофилия, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, затруднение дыхания, в исключительных случаях - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кандидоз. Были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата.

Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуно-аллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз; обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит.

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности - 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Экстенциллин в виде приготовленной суспензии может сохраняться в холодильнике не более 24 ч.

Показания

Лечение инфекций, вызываемых чувствительными к препарату бактериями, в т.ч.:

• профилактика обострения суставного ревматизма;
• лечение сифилиса и других заболеваний,
• вызванных трепонемами (фрамбезия,
• пинта).

Противопоказания

• аллергия на бета-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины).

Следует также иметь в виду возможность перекрестной аллергии с цефалоспоринами.

Особые указания

При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение.

Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции, вплоть до развития анафилактического шока. В связи с этим при сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллином.

При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан.

В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.

Применение при нарушении функции почек

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

лиоф. порошок д/пригот. инъекц. р-ра 600 тыс.МЕ: фл. 50 шт. П №013932/01 (2010-02-06 – 2010-02-11) лиоф. порошок д/пригот. инъекц. р-ра 2.4 млн.МЕ: фл. 50 шт. П №013932/01 (2010-02-06 – 2010-02-11) лиоф. порошок д/пригот. инъекц. р-ра 1.2 млн.МЕ: фл. 50 шт. П №013932/01 (2010-02-06 – 2010-02-11)

Экспериментальное определение подходящих препаратов:

• БЕНЗАТИНА БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН +…