Ко тримоксазол фармакологическая группа. Сульфаметоксазол — эффективное противомикробное средство

Главная

Переломы

Триметоприм* и сульфаметоксазол* находятся в массовом соотношении 1 к 5. Ко-тримоксазол активен против некоторых грамотрицательных (Klebsiella spp., Enterobacteriaceae - Shigella spp., Proteus spp., Haemophilus ducreyi, Yersinia spp., Legionella pneumophila, части штаммов H.influenzae, Bordetella pertussis, Salmonella spp., Brucella spp., Enterobacter spp., Neisseria spp., Vibrio cholerae, части штаммов Escherichia coli, Citrobacter spp.) и грамположительных (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Nocardia asteroides, Listeria monocytogenes) микроорганизмов, а также в отношении Pneumocystis carinii, Moraxella catarrhalis, Toxoplasma gondii, включая и устойчивых к сульфаниламидам. Механизм действия ко-тримоксазола обусловлен двойным блокированием метаболизма микроорганизмов. Триметоприм ингибирует (обратимо) дигидрофолатредуктазу микроорганизмов, нарушает образование из дигидрофолиевой кислоты тетрагидрофолиевой, продукцию нуклеиновых кислот, пиримидиновых и пуриновых оснований; подавляет размножение и рост бактерий. Сульфаметоксазол, который по строению схож с пара-аминобензойной кислотой, захватывается бактерией и препятствует включению пара-аминобензойной кислоты в дигидрофолиевую кислоту. В связи с тем, что ко-тримоксазол угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, снижается образование в кишечнике никотиновой кислоты, рибофлавина, тиамина и прочих витаминов B-комплекса.

При приеме внутрь препарат практически полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 1 - 4 часа в крови достигается максимальная концентрация, в течение 7 часов сохраняется антибактериальная концентрация; через сутки в плазме после однократного приема препарат определяется небольших количествах. В плазме равновесная концентрация ко-тримоксазола устанавливается через 2 – 3 суток. На 70% сульфаметоксазол и на 44% триметоприм связываются с плазменными белками. Ко-тримоксазол биотрансформируется в печени (путем ацетилирования) с формированием неактивных метаболитов. Ко-тримоксазол равномерно распределяется в организме, проникает через тканевые барьеры, в моче и легких создаются концентрации, которые превышают содержание препарата в плазме. В меньшей степени ко-тримоксазол накапливается в влагалищных выделениях, бронхиальном секрете, ткани и секрете предстательной железы, спинномозговой жидкости, жидкости среднего уха, желчи, слюне, костях, водянистой влаге глаза, интерстициальной жидкости, грудном молоке. Период выведения ко-тримоксазола составляет 10 – 11 часов. У детей период полувыведения меньше и зависит от возраста: 1 – 10 лет равен 5 – 6 часам, до 1 года - 7 – 8 часов. У пациентов пожилого возраста и у больных с нарушением функционального состояния почек период полувыведения повышается. Выводятся препарат почками в неизмененном виде (10 – 30% сульфаметоксазола и 50 – 70% триметоприма) и в виде метаболитов путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

Показания

Инфекции дыхательной системы: бронхоэктатическая болезнь, бронхит (хронический и острый, профилактика рецидивов), эмпиема плевры, пневмония (профилактика и терапия), в том числе и вызванная Pneumocystis carinii у пациентов со СПИДом, абсцесс легкого; мочеполовой системы: цистит, уретрит, пиелит, простатит, эпидидимит, пиелонефрит, гонорея, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, паховая гранулема; системы пищеварения: шигеллез, бактериальная диарея, холера (в составе комбинированного лечения), паратиф и брюшной тиф (включая и бактерионосительство), холангит, холецистит, гастроэнтериты, которые вызваны энтеротоксичными штаммами E.coli; лор-органов: синусит, средний отит, ларингит; мягких тканей и кожи: акне, пиодермия, фурункулез, рожа, абсцессы мягких тканей, раневые инфекции; хирургические инфекции; менингит, септицемия, остеомиелит (хронический и острый), острый бруцеллез, малярия (Plasmodium falciparum), абсцесс головного мозга, южно-американский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексного лечения).

Способ применения ко-тримоксазола и дозы

Ко-тримоксазол принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно капельно. Через 12 часов 2 раза в сутки. Разовая доза: пациенты старше 12 лет - 960 мг; 6 – 12 лет - по 480 мг (или 10 мл детской суспензии); 0,5 - 5 лет - по 240 мг (или 5 мл детской суспензии); 2 – 6 месяцев - по 120 мг (или 2,5 мл детской суспензии). Терапию острых инфекций продолжают до исчезновения клинических проявлений, а также в последующие 2 дня, в среднем длительность лечения составляет не меньше 5 дней; продолжительность лечения при диарее путешественников, шигеллезе равна 5 дней; при обострении хронического бронхита, инфекциях мочевыводящих путей, остром среднем отите, паховом лимфогранулематозе, мягком шанкре составляет 10 – 14 дней; при остром бруцеллезе - 3 – 4 недели; при неосложненных инфекциях нижнего отдела мочевыводящих путей - 1 – 3 суток; при хроническом простатите - 3 месяца; при паратифе и брюшном тифе - 1 – 3 месяцев.
При тяжелых инфекциях ко-тримоксазол вводят парентерально: пациентам старше 12 лет - внутримышечно по 3 мл 2 раза в сутки; 6 – 12 лет - внутривенно капельно по 10 – 20 мл в 250 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора хлорида натрия 2 раза в день или внутримышечно по 1,5 мл 2 раза в сутки. Средняя длительность использования - 5 дней, далее переходят на пероральный прием.
Терапия пневмонии, которая вызвана Pneumocystis carinii, используют высшие дозы: 75 – 100 мг/кг сульфаметоксазола и 15 – 20 мг/кг триметоприма в сутки в 4 приема, в течение 2 - 3 недель парентерально или перорально; профилактика пневмоцистной пневмонии - обычные дозы принимают в течение периода возможного рецидива.
Профилактика рецидивов хронических инфекций мочевыделительной системы без бактериурии: пациентам более 12 лет - 1 раз в сутки на ночь по 480 мг, до 12 лет - по 10 мг/кг сульфаметоксазола в сутки и 2 мг/кг массы тела триметоприма в сутки, длительность - 3 – 12 месяцев.
Гонококковая инфекция носоглотки - 3 раза в сутки по 960 мг в течение недели.
Неосложненная гонорея - 2 раза в день по 480 мг, 2 дня, или однократный прием 3,84 г (8 таблеток), или на первый прием - 2,4 г (5 таблеток) и через 8 часов еще 2,4 г. Малярия, которая вызвана Plasmodium falciparum, назначают 2 раза в сутки по 1,92 г (4 таблеток) в течение 2 дней.

Пациенты при нарушении функционального состояния почек при клиренсе креатинина 15 – 25 мл/мин внутрь используют средние дозы в течение 3 дней, затем - половину от средней суточной дозы; при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин используют только на фоне гемодиализа половину средней дозы. При парентеральном применении ко-тримоксазола у пациентов с почечной недостаточностью необходимо определять плазменный уровень сульфаметоксазола каждые 2 – 3 суток в образцах, которые взяты перед очередным введением препарата (при содержании более 150 мкг/мл терапию отменяют до достижения уровня в 120 мкг/мл). При появлении кашля, сыпи, артралгии и прочих симптомов прием ко-тримоксазола необходимо немедленно отменить. Продолжительный прием должен проводиться при систематическом контроле функции почек и печени, клеточного состава периферической крови. Для профилактики кристаллурии рекомендовано обильное щелочное питье (в сутки 2 – 3 литра жидкости). Необходимо избегать чрезмерного ультрафиолетового и солнечного облучения. Риск развития побочных реакций намного выше у пациентов со СПИДом. Совместный прием фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированными пациентами увеличивает возможность развития у штаммов Pneumocystis carinii устойчивости к сульфаниламидам. Из-за широко распространенной устойчивости штаммов не использовать препарат при фарингитах и тонзиллитах, которые вызваны бета-гемолитическим стрептококком группы А.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к триметоприму или сульфаниламидам), почечная или печеночная недостаточность, агранулоцитоз, B12-дефицитная анемия, лейкопения, беременность, дефицит глюкозо?6-фосфатдегидрогеназы, кормление грудью, гипербилирубинемия у детей, возраст до 6 лет - для парентерального введения, до 2 месяцев - для перорального применения.

Ограничения к применению

Возможный дефицит фолиевой кислоты (включая больных хроническим алкоголизмом, пожилых пациентов, больных с синдромом мальабсорбции), бронхиальная астма, отягощенный аллергологический анамнез, нарушения функционального состояния щитовидной железы и печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано использование ко-тримоксазола во время беременности и грудного вскармливания.

Побочные действия ко-тримоксазола

Нервная система: асептический менингит, судороги, головная боль, периферический неврит, вертиго, атаксия, тиннит, галлюцинации, апатия, депрессия, нервозность, усталость, слабость, инсомния;
система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, боли в животе, некротический и холестатический гепатит, анорексия, увеличение сывороточной концентрации билирубина и трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит, стоматит, панкреатит, глоссит;
дыхательная система: инфильтраты в легких, аллергические одышка и кашель;
органы кроветворения: апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, гемолитическая анемия, гипопротромбинемия, мегалобластная анемия, эозинофилия, метгемоглобинемия;
мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, токсическая нефропатия с анурией и олигурией, повышение креатинина плазмы;
аллергические реакции: сыпь, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергический миокардит, анафилаксия, многоформная эритема, отек Квинке, эксфолиативный дерматит, лекарственная лихорадка, озноб, сывороточная болезнь, болезнь Шенлейна-Геноха, генерализованные аллергические реакции, светочувствительность, генерализованная кожная сыпь, покраснение склер, зуд, есть сообщения о системной красной волчанке и узелковом периартериите;
прочие: гипонатриемия, гиперкалиемия, артралгия, отдельные случаи рабдомиолиза (в основном у больных СПИДом), миалгия.

Взаимодействие ко-тримоксазола с другими веществами

Противодиабетические средства (производные сульфонилмочевины), нестероидные противовоспалительные препараты, дифенин, тиазидные диуретики, непрямые антикоагулянты, барбитураты увеличивают лечебные (а также побочные) эффекты ко-тримоксазола (вытесняют из связи с плазменными белками и увеличивают содержание в крови). Аскорбиновая кислота, уротропин повышают вероятность развития кристаллурии (вследствие закисления мочи). Ко-тримоксазол увеличивает плазменные концентрации дигоксина, в особенности у пациентов пожилого возраста, поэтому необходим контроль уровня дигоксина в плазме крови. При совместном использовании ко-тримоксазола с индометацином возможно повышение уровня сульфаметоксазола в крови. При совместном приеме ко-тримоксазол уменьшает эффективность трициклических антидепрессантов. Ко-тримоксазол потенцирует действие пероральных гипогликемических препаратов. Ко-тримоксазол уменьшает интенсивность метаболизма фенитоина в печени; на фоне ко-тримоксазола повышается противоэпилептическая активность фенитоина. На фоне приема ко-тримоксазола, который конкурирует за почечную секрецию, тормозится выведение, повышается концентрация в тканях и увеличивается вероятность развития токсических явлений амантадина; имеется случай острого психоза у 84-летнего больного, который возник после совместного приема амантадина и ко-тримоксазола. При совместном использовании ко-тримоксазола с ингибиторами АПФ, в особенности у пожилых больных, возможно развитие гиперкалиемии. Ко-тримоксазол может увеличивать ПВ у больных, которые одновременно применяют варфарин (необходимо проведение коррекции доз варфарина). Ко-тримоксазол уменьшает надежность пероральной контрацепции (снижает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных препаратов за счет угнетения кишечной микрофлоры). Пириметамин (больше 25 мг/нед) повышает риск развития мегалобластной анемии. У пациентов, которые принимают циклоспорин и ко-тримоксазол после пересадки почки, может развиться обратимое ухудшение функционального состояния почек, которое проявляется гиперкреатининемией.

Передозировка

При острой передозировке: тошнота, анорексия, рвота, боли в животе, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания, головная боль, возможны гематурия, пирексия и кристаллурия. Необходимо: промывание желудка, коррекция электролитных нарушений, введение жидкости, при необходимости проведение гемодиализа. При хронической передозировке: угнетение функции костного мозга (лейкопения, мегалобластная анемия, тромбоцитопения). Профилактика и терапия: прием фолиевой кислоты (ежедневно 5 – 15 мг).

Инструкция к средству СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ+ТРИМЕТОПРИМ, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Международные непатентованные наименования (МНН) - активные вещества или действующие вещества лекарственных средств

Инструкция по применению

Противопоказания СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ+ТРИМЕТОПРИМ

— гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам);

— печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);

— апластическая анемия;

— B 12 -дефицитная анемия;

— агранулоцитоз, лейкопения;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 6 лет (для в/м введения);

— детский возраст (до 3 мес - для приема внутрь);

— гипербилирубинемия у детей.

С осторожностью : дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.

Способ применения и дозировка СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ+ТРИМЕТОПРИМ

Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.

Внутрь (таблетки ), - 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций - по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза - 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки.

Суспензия : дети 3-6 мес - 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года - 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет - 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки.

Минимальная длительность лечения - 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе - 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет - 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет - 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

При гонорее - 1920-2880 мг/сут за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) - 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii , - 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 240 мг каждые 12 ч.

В/в капельно , взрослым и детям старше 12 лет - 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет - 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес - 120 мг 2 раза в сутки.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.

Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum , - в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.

Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин - стандартная доза; при 15-25 мл/мин - стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/м ин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) - на 250 мл, 1440 мг (15 мл) - на 500 мл инфузионного раствора.

При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения - 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях - 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

Источник

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011

Вы можете рассмотреть аналоги препарата СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ+ТРИМЕТОПРИМ в соответствующих категориях, как более дешевых, так и более дорогих:

Инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит)

Комбинированные противомикробные средства

Фармакологические свойства

Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное, противопротозойное. Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам. Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов. Оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч. Оба вещества биотрансформируются в печени с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, Период полувыведения - 10-11 ч. У детей период полувыведения существенно меньше и зависит от возраста. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде.

Триметоприм и Сульфаметоксазол - показания к применению

Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз и коклюш (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес - для перорального, до 6 лет - для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.

Предостережения при использовании

Пациентам с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина. С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты, отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы. При появлении сыпи, кашля, артралгии и др. симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье. Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii. Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин - снижают (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи). Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин увеличивает вероятность мегалобластной анемии.

Побочные эффекты

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, редко - холестатический и некротический гепатиты, повышение трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия. Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигоурией и анурией. Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса - Джонсона, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, зуд, покраснение склер, повышение температуры тела. Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, асептический менингит, периферические невриты, головная боль, депрессия, артралгии, миалгии, слабость, фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия и кристаллурия. Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости - гемодиализ. Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения). Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5-15 мг ежедневно).

"Polfa" Pabianice Pharmaceutical Works JSC, Польша

Действующее вещество

Сульфаметоксазол, триметоприм

Формы выпуска Бисептола

Суспензия для внутреннего применения, 200 мг/40 мг в 5 мл по 80 мл в флаконах № 1
Таблетки, 100 мг/20 мг № 20
Таблетки, 400 мг/80 мг № 20
Концентрат для приготовления раствора для инфузий по 5 мл (400 мг/80 мг) в ампулах № 10
Таблетки, 100 мг/20 мг № 20, № 1000
Таблетки, 400 мг/80 мг № 20, № 1000

Кому показан Бисептол?

Суспензия Бисептол

Острые инфекции дыхательных путей.
Инфекции мочевых путей и почек.
инфекции желудочно-кишечного тракта.

Таблетки Бисептол №20

Инфекции почек и мочевыделительной системы, половых органов, лор-органов.
Обострение хронического бронхита у взрослых.
Инфекции пищеварительного тракта.
Воспаление легких.
Инфекции кожи и мягких тканей и др.

Таблетки Бисептол №100

Инфекционные заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легких), мочеполовой системы (пиелонефрит, уретрит, простатит и др.), желудочно-кишечного тракта (дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, диарея), кожи и мягких тканей,
менингит.

Раствор для инфузий Бисептол

Инфекции почек и мочевых путей, дыхательных путей.
Бактериальные инфекции половых органов.
Системные инфекции половых органов.
Сепсис операционных ран; токсоплазмоз, пневмоцистоз.

Как использовать Бисептол?

Суспензия Бисептол
Если врач не назначит специального дозирования, применяют из расчетов 4 - 6 мг триметоприма и 20 - 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела на время. (5 мл суспензии содержат 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма)
Обычно:

Детям
3-6 месяцев - 2,5 мл (120 мг) через 12 часов;
7 месяцев - 3 года - 2,5 - 5,0 мл (120 - 240 мг) через 12часов;
4-6 лет - 5,0 - 10,0 мл (240 - 480 мг) через 12 часов;
7-12 лет - 10,0 мл (480 мг) через 12 часов.
Максимальная суточная доза для детей - 6 мг триметоприма и 30мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела.
Взрослым и детям от 12 лет - 20 мл (960 мг) через 12часов.

При инфицировании Pneumocystis carinii - 20 мг триметопримута 100 мг сульфаметоксазолу на 1 кг массы тела в сутки в равных дозах каждые 6 часов, на протяжении 14 - 21 суток.

Перед применением взбалтывают до получения однородной суспензии.

Таблетки Бисептол
Воспаление мочевых путей, инфекции пищеварительного тракта, вызванные Shigella и обострение хронического бронхита у взрослых: средняя пероральная доза - 960 мг (2 таблетки Бисептола 400/80 мг, 8 таблеток Бисептола100/20 мг) 2 раза в сутки.
При воспалении мочевых путей препарат принимают на протяжении 10 - 4 дней, при обострении хронического бронхита - на протяжении 14 дней, при инфекциях пищеварительного тракта, вызванных Shigella - 5 дней.
Больным с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин дозу нужно уменьшить наполовину. Если клиренс креатинина меньше 15 мл/мин, применение препарата не показано.
Воспаление мочевых путей, инфекции пищеварительного тракта,вызванные Shigella и острый отит у детей: 48 мг/кг (40/8 мг/кг) массы тела в сутки в 2 приема через 12 часов. Доза для детей не должна превышать дозы для взрослых.
При воспалениях мочевых путей и остром воспалении середнего уха препарат принимают на протяжении 10 дней, при инфекциях пищевого тракта, вызванных Shigella - 5 дней.
При диарее путешественников назначают 960 мг (2 таблетки Бісептолу 400/80 мг, 8 таблеток Бісептолу 100/20 мг) через 12 часов.
пневмония, вызванная Pneumocystis carinii, у взрослых и детей:
Предлагаемая доза для лиц с подтвержденным воспалением составляет 90-120 мг/кг (75/15 мг/кг - 100/20 мг/кг) массы тела препарата в сутки в дозах, которые надо принимать каждые 6 часов на протяжении 14-21 дней.
Профилактика пневмонии, которая вызывается Pneumocystis carinii, для взрослых - 900/60 мг препарата один раз в сутки.
Суточная доза не должна превышать 1920 мг (16 таблеток по 100/20 мг, 4 таблетки по 400/80 мг).

Раствор для инфузий Бисептол
Препарат нужно применять только медленными внутривенными капельными вливаниями после предварительного разведения в перечисленных растворах (другие не применять!):

5% или 10% раствор глюкозы;
0,9% раствор NaСl;
раствор Рингера;
0,45% раствор NaСl из 2,5% раствором глюкозы.

Схема разведения:
5 мл (1 ампула) в 125 мл раствора;
10 мл (2 ампулы) в 250 мл раствора.
Приготовленный раствор нужно применить сразу после растворения и тщательного смешивания!
При помутнении или осадке в приготовленном растворе, препарат не применять!
Если больному нельзя принимать большое количество жидкости, используют большую концентрацию ко-тримоксазола - 5 мл на 75 мл 5% глюкозы.

Большинство острых инфекций
Взрослые и дети старше 12 лет: обычно назначают 10 мл (2 ампулы) через 12 часов. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 15 мл (3 ампулы) через 12 часов.
Дети до 12 лет: 30 мг сульфаметоксазола/6 мг триметоприма/кг в сутки в виде 2 инфузий.
3-5 месяцев жизни - 1,25 мл через 12 часов;
6 месяцев - 5 лет - 2,5 мл через 12 часов;
6-12 лет - 5 мл через 12 часов
При особенно тяжелых инфекциях дозу возможно увеличивать на 50 %.
Обычный курс лечения составляет 2 - 5 суток.

Больные с почечной недостаточностью
Дозирование для взрослых и детей старше 12 лет зависит от клиренса креатинина:
больше 30 мл/мин - применяется обычная доза;
15-30 мл/мин - применяется ½ обычной дозы максимум 3 дня;
меньше 15 мл/мин - применения не рекомендуется.

Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii : 100 мг сульфаметоксазола/20мг триметоприма/кг массы тела в сутки в 4 распределенных дозах, примененных через 6 часов. Как только становится возможным, лечение продолжают пероральной формой препарата. Продолжительность лечения не должна превышать 14 суток.

Побочные эффекты Бисептола

Суспензия Бисептол
Могут возникнуть расстройства желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, отсутствие аппетита, редко - диарея), боль в животе, воспаление слизистой оболочки желудка, кожные аллергические реакции (в основном экзантема и крапивница, значительно реже - мультиформная эритема, кожный зуд, эксфолиативний дерматит, повышенная чувствительность к свету), озноб. Могут возникнуть изменения в картине крови (тромбоцитопения, нейтропения, редко - агранулоцтоз и мегалобластная анемия), редко - паренхиматозный гепатит, обратимые расстройства центральной нервной системы, головная боль и умопомрачения, расстройства сна, галлюцинации, нарушение функции почек (кристаллурия, гематурия, гиперкреатининемия). Редко возможны случаи существенных нежелательных эффектов от употребления сульфаниламидов: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, острый некроз печени, аллергический миокардит, панкреатит, воспаление слизистой ротовой пустоты, асептический менингит, депрессия, апатия, боль суставов и мыщц; очень редко - инфильтрация легких, гипогликемия, одиночные случаи псевдомембранозного колита, панкреатит, стоматит, глосит, артралгии, миалгии, фотосенсибилизация.

Таблетки Бисептол
Наиболее частые побочные эффекты во время лечения Бисептолом - проблемы с пищевым трактом (тошнота, рвота, отсутствие аппетита) и кожные аллергические реакции (сыпь, крапивница). Редко могут возникать симптомы опасные для жизни: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, острый некроз печени, апластичная анемия.

Кроме этого среди нежелательных эффектов:

система кровообразования: гемолитичная анемия, мегалобластная анемия, эозинофилия, метгемоглобинемия, гипопротромбинемия;
повышенная чувствительность: миокардит аллергической природы, озноб, повышенная температура после применения препарата, светобоязнь, анафилактические реакции, сосудистые отеки, свербеж кожи, болезнь Шенлейн-Геноха, крапивница, полиморфная еритема, общие кожные реакции, аллергическая сыпь, сывороточная болезнь. Редко - узловой периартериит, волчий синдром;
пищевой тракт: понос, боль в животе, отсутствие аппетита, тошнота, псевдодифтерийное воспаление кишечника, рвота, увеличение уровней печеночных ферментов и креатинина в сыворотке крови, воспаление слизистой оболочки полости рта, языка, поджелудочной железы, гепатит;
мочеполовая система: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротоксичный синдром, анурия, увеличение небелкового азота и креатинина в сыворотке;
метаболизм: гиперкалиемия, гипонатриемия;
нервная система: апатия, менингит, атаксия, головная боль, депрессия, судороги,галлюцинации, нервозность, шум в ушах, воспаление периферических нервов;
гормональная система: сульфаниламиды имеют химическое родство с некоторыми антитиреоидными препаратами, мочегонными (ацетазоламида и тиазида), а также с пероральными противодиабетическими лекарствами, которые могут быть причиной перекрестной аллергии. Редко - гипогликемия, увеличение диуреза;
скелетно-мышечная система: боль в суставах, мышцах;
органы дыхания: одышка, кашель, инфильтраты в легких.
разное: слабость, ощущение усталости, бессонница.

Раствор для инфузии Бисептол
Обычно в рекомендованных дозах препарат переносится хорошо.
Чаще встречается легкая форма побочных эффектов: тошнота (с рвотой или без) и кожная сыпь.
Редко имеют место тяжелые формы кожной реакции повышенной чувствительности: синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный токсичный некролиз (синдром Лайелла). Может наблюдаться псевдомембранозный энтероколит. Редко отмечались случаи печеночной недостаточности, желтухи, даже некроза печени. Очень редко наблюдались понос, глоссит и выраженный кандидоз.

Отмечались гематологические изменения легкой формы, которые проходили после отмены препарата: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; реже - агранулоцитоз, мегалобластная анемия и пурпур. Обычно эти гематологические изменения не вызывали клинических проявлений, но в некоторых случаях возможны тяжелые формы, особенно у лиц пожилого возраста с печеночной недостаточностью или низким уровнем фолатов.
Препарат может вызвать гемолиз у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы независимо от принятой дозы.
С применением ко-тримоксазола связывают возникновение лимфоцитарного менингита, который проходил после отмены препарата. Но после повторного применения сульфаметоксазола или триметоприма отмечался рецидив болезни.
Применение препарата при инфекциях Pneumocystis carinii у больных СПИДом вызывает уртикарию, трясучку, нейтропению, тромбоцитопению, повышение печеночных ферментов.
Отмечались частные случаи головной боли, депрессии, умопомрачение, галлюцинаций, но без доказательства связи с применением препарата.
При появлению трясучки, боли в суставах, кашля, удушья или желтухи следует сразу же прекратить применение препарата.

Кому противопоказан Бисептол?

Суспензия Бисептол

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприму и других составляющих препарата.
Беременность и период грудного выкармливания.
Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Тяжелые заболевания печени и почек (клиренс креатинина < 15 мл/мин).
Не назначать препарат при обнаружении агранулоцитоза, лейкопении, мегалобластной анемии, гипербилирубинемии у детей.
Не давать недоношенным, новорожденным и грудным детям до 3 месяцев.
Не рекомендуется применять при стрептококковой ангине.

Таблетки Бисептол

Повышенная чувствительность к сульфаметоксазолу или триметоприму.
Мегалобластичная анемия, вызванная недостатком фолиевой кислоты.
Беременность и кормления грудью.
Возраст до 2 месяцев жизни.
Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

Раствор для инфузии Бисептол

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприму и дополнительным веществам Бисептола.
Мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты.
Печеночная или почечная недостаточность, когда нельзя определить концентрацию препарата в плазме крови.
Детский возраст до 3 месяцев.

Взаимодействие Бисептола в другими препаратами

Суспензия Бисептол

Бисептол в комбинации с диуретиками, особенно группы тиазидов, повышает вероятность тромбоцитопении с геморагичним диатезом. Препарат может удлинять протромбиновое время у тех, кто принимает антикоагулянты косвенного действия (например варфарин).
Тормозит биотрансформацию дифенина в печени. Может также повышать концентрацию свободного метотрексата в плазме крови (уменьшается его связывание с белками крови). - Усиливает действие антидиабетических препаратов - производных сульфанилмочовины.
Фенилбутазон, салицилаты и индометацин могут выдавливать сульфаниламиды из соединений с белками плазмы, увеличивая их концентрацию в крови.
Барбитураты усиливают побочные эффекты.
Уротропин, аскорбиновая кислота повышают риск кристаллурии.
Бисептол может менять реакцию определения креатинина с помощью щелочного пикрата Яффе (повышает уровень креатинина приблизительно на 10%).

Таблетки Бисептол

Нестероидные противовоспалительные средства, противодиабетические производные сульфонилмочевины, дифенин, косвенные антикоагулянты, барбитураты усиливают риск возникновения побочных эффектов.
Аскорбиновая кислота повышает кристаллурию.
У больных пожилого возраста объединения Ко-Тримоксазола с некоторым мочегонными лекарствами, особенно тиазидами, увеличивает риск тромбоцитопении.
Ко-Тримоксазол может повышать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, особенно у пожилых больных.
При одновременном применении Бисептола с трехцикличными антидепрессантами снижается активность последних.
Бисептол снижает надежность пероральной контрацепции.
Ко-Тримоксазол может усиливать действие лекарства, тормозящее свертывание крови, которая нуждается в уменьшении дозы этого лекарства.
Препарат тормозит метаболизм фенитоина: у лиц, которые употребляют оба препарата, продолжительность периода полувыведения фенитоина увеличивается приблизительно на 39%, а клиренсфенитоина снижается приблизительно на 27 %.
Ко-Тримоксазол увеличивает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке за счет вытеснения его из связей с белками.
При одновременном применении Бисептола с пиримитамином (для профилактики малярии) в дозе выше 25 мг/неделя, может развиться мегалобластичная анемия.

Раствор для инфузии Бисептол

У больных пожилого возраста объединения Ко-Тримоксазола с некоторыми мочегонными средствами, особенно тиазидами, увеличивает риск тромбоцитопении.
Ко-Тримоксазол может усиливать действие противотромбозних средств, фенитоина, противодиабетических препаратов, производных сульфанилмочевины, а также повышать концентрацию диоксина в сыворотке крови.
У пациентов, которые лечились ко-тримоксазолом и циклоспорином (например, после трансплантации почек), наблюдалось преходящее нарушение функции почек.
При одновременном применении ко-тримоксазола и метотрексата необходимо дополнительно назначить фолиевую кислоту.
Объединение ко-Тримоксазола с пириметамином (противомалярийное средство) в дозе 25 мг в неделю может привести к мегалобластной анемии. Поэтому одновременное применение этих препаратов не рекомендуется.
Одновременное применение с прокаинамидом и амантадином повышает концентрацию в сыворотке крови этих препаратов.

Передозировка Бисептола

Суспензия Бисептол
Острое отравление - тошнота, рвота, колики, головная боль и головокружения, сонливость, потеря сознания, высокая температура тела, расстройства зору, депрессия, дезориентация, гематурия и кристаллурия. Нарушение в картине крови и желтуха являются поздними симптомами передозировки.
Хроническая интоксикация - применение предельных доз и/или долгое лечение могут быть причинами угнетения функции костного мозга,которое оказывается тромбоцитопенией, лейкопенией, мегалобластной анемией.
Лечение: прекратить применение препарата, вызвать рвоту и провести промывание желудка; внутривенное введение жидкостей, если диурез уменьшенный и почки функционируют нормально. Гемодиализ.
Проводят симптоматичное лечение.

Таблетки Бисептол
Неизвестно, какая доза Бисептола может быть опасной для жизни.
При передозировке сульфаниламидов наблюдается отсутствие аппетита, коликоподобная боль, тошнота, рвота, умопомрачение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Может появиться трясучка, гематурия и кристаллурия, угнетение функции костного мозга, гепатит.
При острой передозировке триметоприма может возникнуть тошнота, рвота, умопомрачение, головная боль, депрессия, спутанность сознания, угнетение функции костного мозга.
При появлении симптомов передозировки необходимо прекратить применение Бисептола, вызвать рвоту, принять большое количество жидкости, если диурез недостаточный, а функция почек нормальная. Подкисление мочи ускорит вывод триметоприма,но может увеличить риск кристаллизации сульфаниламида в почках. Нужно контролировать картину крови, электролитов сыворотки и другие биохимические показатели больного. При появлении повреждения костного мозга или симптомов гепатита нужно применить типичное в таких случаях лечение. Гемодиализ мало эффективен.
При хроническом отравлении наблюдается тромбоцитопения, лейкопения абомегалобластна анемия. В таком случае нужно применять лейковорин (5 - 15 мг в сутки).

Раствор для инфузий Бисептол
Не определена максимальная доза препарата, которая нормально переносится больным.

Продолжительное применение больших доз препарата может привести (кроме того, что уже указано выше) к угнетению функции костного мозга: к тромбоцитопении, лейкопении, мегалобластной анемии. В таком случае необходимо прекратить применение Бисептола, назначить фолат кальция в дозе 5 - 15 мг в сутки (или соответственную дозу фолиєвой кислоты).
Перитонеальный диализ для элиминации триметоприма и сульфаметоксазола - не есть результативным, а гемодиализ эффективен частично.

Клинико-фармакологическая группа

06.035 (Антибактериальный сульфаниламидный препарат)

Фармакологическое действие

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты , ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция - 90%. T Cmax - 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%.

В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. T 1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T 1/2 увеличивается.

Дозировка

При гонорее - 1920-2880 мг/сут за 3 приема.

Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 240 мг каждые 12 ч.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% натрия хлоридаl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T 1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Рифампицин сокращает T 1/2 триметоприма.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и других лекарственных средств, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).

Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средсьвами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами - с другой, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.

Прочие: гипогликемия.

Показания

— инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;

— инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;

— инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина;

— инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

— инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции;

— остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

— гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам);

— печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);

— апластическая анемия;

— B 12 -дефицитная анемия;

— агранулоцитоз, лейкопения;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 6 лет (для в/м введения);

— детский возраст (до 3 мес - для приема внутрь);

— гипербилирубинемия у детей.

С осторожностью : дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

Особые указания

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.. таб. 480 мг: 20, 30, 40, 50 или 100 шт. П №013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. таб. 480 мг: 20 шт. П №014257/02-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. таб. 480 мг: 20, 30 или 1000 шт. Р №000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. таб. 480 мг: 1000 шт. П №014522/01-2002 (2019-11-02 - 2019-11-07)
. сусп. д/приема внутрь 480 мг/5 мл: фл. 60 мл или 120 мл П №013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. таб. 480 мг: 20 или 50 шт. П №014141/01-2002 (2018-06-02 - 2018-06-07)
. сусп. д/приема внутрь д/детей 240 мг: фл. 100 мл П №014257/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. таб. 480 мг: 20 шт. Р №002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. таб. 480 мг: 20 шт. П №014658/01-2002 (2020-12-02 - 2020-12-07)
. таб. 120 мг: 20 шт. П N013420/01 (2012-12-07 - 0000-00-00)
. таб. 480 мг: 10, 20, 30 или 40 шт. Р №003300/01 (2023-12-05 - 2023-12-10)
. концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 96 мг/1 мл: амп. 5 мл 10 шт. П N015943/01 (2005-02-10 - 2005-02-15)
. р-р д/инф. концентрированный 480 мг/5 мл: амп. 10 шт. Р N001575/01-2002 (2026-07-02 - 2026-07-07)
. сусп. пероральная 240 мг/5 мл: фл. 80 мл П N014891/01-2003 (2024-06-08 - 0000-00-00)
. сусп. д/приема внутрь 240 мг/5 мл: фл. 100 мл в компл. с мерной ложкой Р №001227/02-2002 (2020-08-02 - 2020-08-07)
. таб. 480 мг: 20 шт. Р №000908/01-2001 (2017-11-08 - 2017-11-13)
. таб. 120 мг: 20 шт. Р N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. таб. 120 мг: 2, 4, 6, 12, 14 или 20 шт. П N014348/01 (2029-12-06 - 2029-12-11)
. таб. 480 мг: 20 шт. Р N000743/01 (2017-10-07 - 0000-00-00)
. таб. 120 мг: 20, 30 или 1000 шт. Р №000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. сусп. д/приема внутрь д/детей 240 мг/5 мл: фл. 50 мл или 100 мл П №014378/01-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. таб. 480 мг: 10, 20, 30 или 100 шт. П №014378/02-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. таб. 480 мг: 20 шт. Р N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. таб. 960 мг: 20, 30, 40, 50 или 100 шт. П №013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. таб., покр. оболочкой, 960 мг: 10, 20 или 50 шт. П N014158/01 (2012-09-08 - 0000-00-00)
. сусп. д/приема внутрь 240 мг/5 мл: фл. 50 мл или 100 мл П N014160/01 (2029-09-08 - 0000-00-00)
. таб. 480 мг: 20 шт. П №014628/02-2003 (2001-04-03 - 2001-04-08)
. таб. 120 мг: 20 шт. Р №002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. сироп 120 мг/4 мл: фл. 100 мл в компл. с дозир. колпачком П №014628/01-2002 (2018-12-02 - 2018-12-07)
. таб. 480 мг: 10 или 20 шт. Р №000700/01 (2027-12-07 - 2027-12-12)
. таб. 960 мг: 10 шт. П №014260/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. сусп. д/приема внутрь 240 мг/5 мл: фл. 60 мл или 120 мл П №013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. таб. 480 мг: 20 шт. Р №001227/01-2002 (2025-03-02 - 2025-03-07)

СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ+ТРИМЕТОПРИМ - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.

Разделы