Что входит в состав ампициллина. Ампициллин от чего
Препарат: АМПИЦИЛЛИН (AMPICILLIN)
Активное вещество: ampicillin
Код АТХ: J01CA01
КФГ: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой
Коды МКБ-10 (показания): A02, A09, A38, A39, A40, A41, A46, A54, G00, I00, I33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M05, N10, N11, N15.1, N30, N70, N71, N72
Рег. номер: Р N000068/02
Дата регистрации: 14.03.08
Владелец рег. удост.: СИНТЕЗ (Россия)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Вспомогательные вещества:
крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, поливинилпирролидон, твин-80.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого цвета с желтоватым оттенком, со специфическим запахом; приготовленная суспензия белого цвета с желтоватым оттенком.
Вспомогательные вещества:
поливинилпирролидон, натрия глутамат кислый 1-водный, натрия фосфат двузамещенный или динатрия фосфат безводный, трилон Б, декстроза, ванилин, эссенция ароматическая пищевая (малиновая), сахар-рафинад или сахарная пудра рафинадная.
60 г (5 г активного в-ва) - флаконы (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.
Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета, гигроскопичный.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (50) - коробки картонные.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2005 г.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.
Разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушаясь в кислой среде желудка. После парентерального введения (в/м и в/в) обнаруживается в плазме крови в высоких концентрациях.
Распределение
Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении оболочек мозга проницаемость ГЭБ резко возрастает.
Метаболизм
30% ампициллина метаболизируется в печени.
Выведение
T 1/2 - 1-1.5 ч. Выводится преимущественно с мочой, причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного препарата. Частично выводится с желчью.
При повторных введениях не кумулирует.
ПОКАЗАНИЯ
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:
Инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
Инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит);
Инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);
Инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит);
Инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллоносительство);
Гинекологические инфекции;
Инфекции кожи и мягких тканей;
Перитонит;
Сепсис, септический эндокардит;
Менингит;
Ревматизм;
Скарлатина;
Гонорея.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г. Максимальная суточная доза составляет - 4 г.
Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг - 12.5-25 мг/кг.
Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и эффективности лечения.
Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.
Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 62 мл дистиллированной воды. Дозируют готовую суспензию специальной ложкой, имеющей 2 метки: нижняя соответствует 2.5 мл (125 мг), верхняя - 5 мл (250 мг). Суспензию следует запивать водой.
При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.
Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.
Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.
Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.
Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).
Растворы используют сразу после приготовления.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; в редких случаях - анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, кишечный дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к антибиотикам из группы пенициллина и другим беталактамным антибиотикам;
Выраженные нарушения функции печени (для парентерального применения).
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью и на фоне одновременного применения десенсибилизирующих средств следует назначать препарат при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях.
В процессе применения Ампициллина-АКОС необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови.
При печеночной недостаточности препарат следует применять только под контролем функции печени.
Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
При применении препарата для лечения сепсиса возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
При появлении аллергических реакций на фоне применения Ампициллина-АКОС препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.
У ослабленных пациентов при длительном применении препарата может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к ампициллину микроорганизмами.
Для профилактики развития кандидоза одновременно с Ампициллином-АКОС следует назначить нистатин или леворин, а также витамины группы В и С.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
В настоящее время о случаях передозировки препарата Ампициллин-АКОС не сообщалось.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Пробенецид при одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск токсического действия.
При одновременном применении Ампициллина-АКОС с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи.
При одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижается эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.
При одновременном применении с Ампициллином-АКОС увеличивается эффективность антикоагулянтов и антибиотиков-аминогликозидов.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте; таблетки и порошок для приготовления суспензии - при температуре от 15° до 25°C, порошок для приготовления раствора для инъекций - при температуре не выше 20°C. Срок годности таблеток, порошка для приготовления суспензии и порошка для приготовления раствора для инъекций - 2 года.
Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике или при комнатной температуре не более 8 сут. Приготовленные растворы для в/м и в/в введения хранению не подлежат.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Ампициллин – это антибиотик широкого спектра действия. Относится к полусинтетическим пенициллинам. Обладает активностью в отношении большого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий и микроорганизмов. Выпускается в двух лекарственных формах, для приема внутрь в виде капсул и таблеток и для внутримышечных инъекций.
Антибиотик ампициллин инструкция по применению рекомендует использовать только по назначению врача. Самостоятельное лечение этим препаратом может привести к стойкому и почек. Также при неправильно подобранной дозировке можно выработать устойчивые к пенициллинам формы возбудителей. В этом случае дальнейшее лечение воспалительного заболевания будет крайне затруднено.
На аптечных прилавках представлен как ампициллин в чистом виде, так и различные солевые смеси в виде ампициллина тригидрата или ампициллина натриевой соли. Выбор формы введение и состава этого антибиотика всегда должен оставаться за лечащим врачом. Для внутримышечного введения оптимальным вариантом является ампициллина натриевая соль. Это кристаллический порошок, упакованный в количестве разовой дозы в отдельный флакон. Хорошо растворяется в воде для инъекций. Для уменьшения болевого синдрома перед инъекцией можно развести 25% раствором новокаина.
Для приема внутрь в таблетках и капсулах используют ампициллина тригидрат. Это устойчивая к желудочному соку форма антибиотика обеспечивает достаточную концентрацию в крови действующего вещества. Ампициллин в чистом виде для приема внутрь можно порекомендовать в желатиновых капсулах, которые растворяются только в тонком кишечнике.
Ампициллина тригидрат наиболее часто назначаемая нозологическая форма этого антибиотика. По своей сути это мелкокристаллический порошок, который попадая в желудочно-кишечный тракт, всасывается в кровь. Как показывают клинические исследования, в кровь человека из желудочно-кишечного тракта всасывается не более 30% от принятой дозы. Остальное действующее вещество распадается под воздействием желудочного сока и кишечных ферментов. После приема таблетки максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 2 часа. Эффективность поддерживается на протяжении 6 часов с момента приема препарата.
Ампициллина тригидрат, так же как ампициллина натриевая соль относится к группе антибиотиков «убийц». Он не оказывает сдерживающего действия, а целенаправленно работает в отношении нарушения синтеза белков в клетках болезнетворных бактерий. Это вызывает быструю гибель возбудителя.
Этот антибиотик эффективен в отношении почти всех известных микроорганизмов. В частности, к ампициллину не имеют устойчивости гонококки, пневмококки, эшерихии, стафилококки, стрептококки, бледная спирохета, гарденела и многие другие микроорганизмы. Не обладает воздействием на энтеробактерии, клебсиелы, протеобактерии.
Для быстрого эффекта в тяжелых случаях лечение следует начинать с введения внутримышечно ампициллина натриевой соли. После стабилизации состояния больного и снижения критической температуры тела терапия продолжается таблетированной формой ампициллина тригидрата.
Где находит ампициллин применение
В лечебных целях ампициллин применение находит при различных воспалительных и инфекционных заболеваниях. Этот препарат широко используется при лечении ангин и фарингитов, отитов и синуситов, бронхитов и не осложненных .
Также применение ампициллина оправдано при:
- комплексной терапии сифилиса и гонореи;
- для предупреждения осложнений в послеоперационном периоде после вмешательств в грудную и брюшную полости;
- в комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в сочетании с трихополом или метронидазолом;
- хламидиозе, в том числе и у женщин ;
- воспалительных заболеваниях почек и мочевыводящих путей, в том числе при цистите, уретрите и пиелонефорите;
- при воспалении придатков, сальпингоофорите;
- при лечении сальмонеллеза, дизентерии, брюшного тифа, коклюше.
В последнее время ампициллин находит активное применение для превентивной терапии ревматизма и ревматоидных поражений суставной ткани и мышечных волокон сердечной мышцы. Также может применяться при лечении различных форм менингитов, эндокардитов и периартритов ревматоидной природы.
Когда назначаются ампициллин уколы
Антибиотик ампициллин в уколах назначается при тяжелом состоянии больного в случае нарушения всасывания из желудочно-кишечного тракта, при поражениях органов пищеварения. В частности, при сальмонеллезе и дизентерии лечение следует начинать исключительно с внутримышечного введения ампициллина в уколах. В противном случае существует возможность полного выхода антибиотика в неизмененном виде с рвотными массами и жидким стулом. Это происходит за счет увеличения перистальтики кишечника, раздраженного инфекционными возбудителями.
В случае критически высокой температуры тела больного при воспалительных заболеваниях дыхательных путей, менингите или эндокардите, после инъекции следует вести активное наблюдение за больным. На фоне массовой гибели бактерий общее состояние может ухудшиться за счет сильной интоксикации продуктами распада после гибели возбудителей.
Обычно состояние нормализуется спустя 2-3 дня от начала интенсивной терапии с помощью ампициллина. Но для достижения положительного результата лечения следует продолжать курс уколов не менее 7 дней. Оптимальный срок для внутримышечного использования ампициллина в уколах составляет 10 дней. В случае необходимости в дальнейшем можно продолжить терапию в форме таблеток. Однако наблюдается снижение эффективности лечебного воздействия в зависимости от сроков использования. Поэтому при необходимости длительной антибактериальной терапии ампициллин следует заменить на другой антибиотик после 10 дневного курса инъекций.
Как используется ампициллин в таблетках
Ампициллин в таблетках может использовать в домашних условиях при легких формах ангин, трахеитов, бронхитов и циститов. В этом случае он назначается в терапевтической дозе и не требует дополнительных мер обеспечения безопасности для жизни больного.
Если в течение 3 дней после начала приема ампициллина в таблетках улучшения состояния больного не наблюдается, то препарат следует отменить и обратиться к врачу для корректировки схемы лечения.
Следует помнить, что ампициллин нельзя принимать одновременно с сульфаниламидами, такими как бисептол 480. Эти два препарата полностью блокируют лечебное действие друг друга.
С какого возраста можно давать ампициллин детям
Ампициллин детям можно назначать с 1 месяца жизни. До этого срока антибиотик может оказать негативное воздействие на развитие слуховых органов. В последующем это провоцирует тугоухость. В грудном возрасте предпочтительно внутримышечное введение препарата. После достижение возраста 6 месяцев можно давать специально приготовленные суспензии и порошок ампициллина.
Дозировка рассчитывается лечащим врачом в зависимости от степени тяжести малыша, его веса и вида возбудителя заболевания. Во время лечение следует увеличить питьевой режим и обеспечить своевременный диурез.
Ампициллин при беременности и лактации
Ампициллин во время беременности использовать допускается, но при тщательной оценке факторов риска. В принципе этот антибиотик является наиболее безопасным для плода и позволяет эффективно лечить генитальные и урологические . Также может применяться при терапии респираторных заболеваний, ангин, гастритов.
Во время грудного вскармливания ампициллин категорически запрещен. Его действующее вещество с легкостью проникает в грудное молоко и может спровоцировать отравление у новорожденного. Наиболее распространенное осложнение у детей после приема кормящей матерью ампициллина — расстройство функций пищеварительной системы и формирование стойкого дисбактериоза.
В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Ампициллин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы, сироп или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.
В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Ампициллин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии ангины и других инфекционных заболеваний у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Ампициллина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.
Лекарством, относящимся к группе пенициллиновых антибиотиков широкого спектра действия, является Ампициллин. Инструкция по применению предписывает принимать таблетки 250 мг, порошок для приготовления суспензии, уколы в ампулах для инъекций при инфекционных патологиях.
Форма выпуска и состав
Ампициллин выпускают в следующих лекарственных формах:
- Таблетки белого цвета и плоскоцилиндрической формы. Реализуются в блистерах по 10 штук. В 1 упаковке 1 или 2 блистера.
- Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь. Имеет бело-желтоватый оттенок. Реализуется во флаконах. В комплекте имеется дозировочная ложка.
- Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Реализуется во флаконах объемом 10 или 20 мл. В 1 пачке 1, 5 , 10 или 50 флаконов.
Состав
- В 1 таблетке ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал, тальк, кроскармеллоза натрия, кальция стеарат, как вспомогательные вещества.
- В 1 капсуле ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал и пудра сахарная.
- В 1 флаконе ампициллина натрия 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г.
- 5 мл суспензии ампициллина тригидрата 12,5 г и 0,25 г. Сахар, пищевой ароматизатор.
Фармакологическое действие
Ампициллин – один из антибиотиков, относящихся к группе полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Его бактерицидный эффект проявляется благодаря подавлению синтеза клеточных стенок бактерий.
Препарат эффективен в борьбе с грамположительными аэробными бактериями (Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes и Streptococcus spp.), грамотрицательными аэробными бактериями (Escherichia coli, Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Salmonella spp., Neisseria meningitidis), и некоторыми штаммами Haemophilus influenzae.
Показания к применению
От чего помогает Ампициллин? Таблетки, сироп и уколы назначают, если у пациента выявлены:
- септицемия;
- сальмонеллез и его носительство, брюшной тиф, дизентерия;
- гайморит, тонзиллит, отит, фарингит, бронхит, абсцесс, пневмония;
- хламидиоз у беременных;
- эндокардит;
- пиелонефрит;
- гонорея, цервицит;
- скарлатина;
- перитонит;
- менингит;
- инфекция мочевыводящих путей;
- пастереллез, листериоз;
- рожа, импетиго, инфицированные дерматозы;
- холангит.
Инструкция по применению
Ампициллин назначается в дозировке, которую устанавливают индивидуально с учетом тяжести болезни, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
Таблетки и суспензию следует принимать внутрь , запивая водой, независимо от приема пищи. Разовая доза для взрослых при приеме внутрь составляет 250-500 мг. Суточная доза – 1-3 г. Максимальная доза составляет – 4 г в сутки.
Суточная доза для детей – 50-100 мг на 1 кг массы тела. При массе тела менее 20 кг назначают по 12,5-25 мг на 1 кг. Суточная доза делится на 4 приема. Длительность курса зависит от тяжести инфекции и эффективности терапии.
Суспензия готовится следующим образом: во флакон с порошком нужно добавить 62 мл дистиллированной воды. С помощью дозировочной ложки принимается нужная доза: нижняя отметка соответствует 2,5 мл (125 мг), верхняя – 5 мл (250 мг).
При парентеральном внутримышечном и внутривенном струйном или капельном введении разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг. Суточная доза – 1-3 г. В случае тяжелого течения инфекциях дозу увеличивают до 10 г и более.
Для новорожденных детей старше 1 месяца суточная доза 100 мг на 1 кг массы тела. Детям остальных возрастных групп назначают по 50 мг на 1 кг. В случае тяжелого течения инфекциях дозу увеличивают. Суточная доза делится на 4-6 введений через каждые 4-6 часов. Длительность терапии при внутримышечном введении – 7-14 дней, при внутривенном введении – 5-7 дней. По показаниям пациента могут перевести на внутримышечное введение.
Для приготовления раствора для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 2 мл воды для инъекций. Для приготовления раствора для внутривенного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Введение осуществляют медленно в течение 3-5 минут (1-2 г в течение 10-15 минут).
Если разовая доза превышает 2 г, средство вводят внутривенно капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7,5-15 мл воды для инъекций, затем добавляют 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы. Введение осуществляют со скоростью 60-80 капель в минуту.
При внутривенном капельном введении детям средство растворяют с 5-10% раствором глюкозы (30-50 мл). Раствор следует использовать сразу после приготовления.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению Ампициллина являются:
- возраст младше 6 лет;
- тяжелые функциональные нарушения печени;
- инфекционный мононуклеоз;
- ВИЧ-инфекция;
- период грудного вскармливания;
- лейкемия;
- индивидуальная непереносимость препаратов группы пенициллинов.
Побочные явления
- суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма);
- диарея;
- кандидоз влагалища;
- судороги (при терапии высокими дозами);
- сухость во рту;
- крапивница;
- лихорадка;
- отек Квинке;
- гастрит;
- агрессивность;
- конъюнктивит;
- стоматит;
- дисбактериоз;
- интерстициальный нефрит;
- анафилактический шок;
- изменение поведения;
- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия;
- депрессия;
- спутанность сознания;
- изменение вкуса;
- ринит;
- боль в животе;
- псевдомембранозный энтероколит;
- тревожность;
- нефропатия;
- рвота, тошнота;
- шелушение кожи.
Детям, при беременности и кормлении грудью
При беременности препарат следует применять с осторожностью в случаях, если потенциальная польза для матери превышает предполагаемый риск для плода. В период лактации препарат использовать противопоказано. При необходимости проведения терапии нужно прекратить грудное вскармливание.
Применение в детском возрасте
Таблетки Ампициллин детям противопоказано применять в возрасте до 4 лет. С осторожностью следует назначать раствор для внутримышечного и внутривенного введения Ампициллин детям в возрасте до 1 месяца.
Суспензия для детей предназначена для приема с месячного возраста. Для ее приготовления во флакон с гранулами добавляют кипяченую воду до отметки и взбалтывают, хранят при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением тщательно взбалтывают.
Обращайте внимание на дозировку - есть суспензии с содержанием активного вещества 125 мг и 250 мг. Если взять последний вариант, то в 1 полной мерной ложке (5 мл суспензии) будет 250 мг действующего вещества, нижняя метка ложки соответствует 125 мг.
Дозировка детям с нетяжелой инфекцией:
- до 1 года - из расчета 100 мг/кг веса в сутки;
- с 1года до 4 лет - 100-150 мг/кг веса в сутки;
- старше 4 лет - по 1-2 г в сутки.
Необходимую дозу нужно дать в 4 или 6 приемов.
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства, отмену препарата.
При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.
Лекарственное взаимодействие
- при одновременном приеме с цефалоспоринами, аминогликозидами, ванкомицином, рифампицином, циклосерином антибактериальное действие усиливается;
- снижает действие натрия бензоата;
- витамин С усиливает всасывание Ампициллина;
- медикамент несовместим с левомицетином, тетрациклином, линкомицином, клиндамицином, амфотерицином, полимиксином В, ацетилцистеином; гидралазином, домамином, метоклопрамидом, гепарином;
- снижает терапевтическое действие пероральных контрацептивов;
- повышает всасывание дигоксина;
- при одновременном приеме с антибиотиками группы тетрациклинов, макролидов, левомицетином, сульфаниламидами и линкозамидами снижается эффективность обоих препаратов;
- антацидные и слабительные лекарственные средства снижают всасывание Ампициллина;
- усиливает токсичность метотрексата;
- повышает действие пероральных антикоагулянтов.
Аналоги лекарства Ампициллин
По структуре определяют аналоги:
- Ампициллин АМП-КИД (АМП-Форте; Иннотек; -АКОС; -Ферейн).
- Ампициллина натриевая соль стерильная.
- Зетсил.
- Ампициллина тригидрат.
- Пентрексил.
- Месциллин.
- Ампициллин натрия.
- Пенодил.
- Стандациллин.
Условия отпуска и цена
Средняя стоимость Ампициллин (таблетки 250 мг №20) в Москве составляет 14 рублей. Отпускают по рецепту.
Хранить следует в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Оптимальная температура для хранения таблеток и порошка для приготовления суспензии – +15…+25 C, для лиофилизата – не выше +20 C. Срок годности – 2 года.
Ампициллин (Amplicillinum, синонимы: пентрексил, пенбритин) — полусинтетический антибиотик из группы пенициллина. История этого препарата начинается в 1961, когда он впервые был внедрён в массовое использование британской компанией Beechem.
Выпускается в двух видах:
- ампициллина тригидрат (для приема внутрь через рот);
- ампициллина натриевая соль (для парентерального введения).
Белый кристаллический порошок или гранулы горького вкуса:
- ампициллина тригидрат негигроскопичен, мало растворимый в воде (до 2%).
- ампициллина натриевая соль легко растворима в воде (до 0,5 г в 1 мл).
Растворы быстро инактивируются. Ампициллин не оказывает заметного раздражения на ткани, не кумулируется и очень мало токсичен, поэтому может применяться в больших дозах. Сенсибилизирующее действие выражено в умеренной степени.
Препарат сравнительно кислотоустойчив, но разрушается пенициллиназой пенициллиноустойчивых бактерий. С белками связывается мало, поэтому при попадании в кровь его действие не снижается.
Фармакокинетика ампициллина
Введение
Ампициллин при приеме внутрь довольно быстро всасывается в кишках , затем попадает во внутренние органы, ткани и жидкости организма, создавая в них концентрации, достаточные для терапевтического действия.
Частично препарат разрушается в желудке и кишках, хотя основное количество всасывается. Максимальные концентрации в крови ампициллина тригидрата отмечаются через 1-2 ч после приема, сохраняясь в терапевтических концентрациях до 6 ч. Содержание ампициллина в крови обычно пропорционально принятой дозе и частично поддерживается повторным всасыванием антибиотика, выделяемого в кишки с желчью.
При приеме внутрь его концентрация в крови несколько ниже, чем при парентеральном введении, поскольку он полностью всасывается в кишках только через 6 ч после приема. Но при парентеральном введении несколько быстрее выделяется из организма.
При внутримышечном введении ампициллина содержание его в крови значительно выше, максимальные концентрации отмечаются уже через 30-60 мин, а при внутривенном - через 15-20 мин, но выводится из организма быстрее, что требует более частого внутривенного введения препарата.
Распределение
Ампициллин образует терапевтические концентрации в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях , в мокроте обнаруживается в значительно меньших концентрациях, чем в крови из-за частичного разложения ее ферментами.
В легких также обнаруживаются меньшие концентрации, чем в крови, причем з воспаленных участках содержание ампициллина выше, чем в непораженных, В костной ткани концентрации на 50 % ниже, чем в крови. Определяется также в предстательной железе . Особенно высокие концентрации отмечаются в почках и печени.
В крови новорожденных и грудных детей наблюдаются большие его концентрации, чем у детей старших возрастных групп. В спинномозговую жидкость проходит слабо: у здоровых лиц до 0,5 % содержания в крови. При менингите концентрация несколько выше, хотя со значительными индивидуальными колебаниями.
Выделение
Из организма ампициллин выводится преимущественно почками . За первые 6 ч после приема внутрь с мочой выделяется до 30 %, а после внутримышечного введения за 12 ч выделяется до 60-70 %. Концентрации в моче весьма высокие: от 150 до 3000- 6000 мкг/мл, что во много раз превышает содержание в крови.
Частично антибиотик выделяется и с желчью , особенно при нарушении функции почек. В желчи обнаруживаются концентрации значительно больше, чем в крови: от 4 до 100 мкг/мл.
Действие (показания) ампициллина
Чувствительные к ампициллину микроорганизмы
Ампициллин имеет довольно широкий спектр антимикробного действия : к нему чувствительны многие грамотрицательные и грамположительные бактерии.
Активно действует на:
- штаммы стафилококка , чувствительные к пенициллину;
- стрептококк и пневмококк , хотя все они менее чувствительны к ампициллину, чем к бензилпенициллину .
Чувствительны:
- гонококк ;
- менингококк;
- энтерококк (последний более чувствителен, чем к бензилпенициллину);
- листерии ,
- клостридии газовой гангрены (больше, чем к пенициллину);
- различные эшерихии;
- сальмонеллы;
- возбудители брюшного тифа;
- шигеллы;
- часть штаммов клебсиелл и протея (особенно мирабельные);
- гемофильная палочка инфлюэнцы.
Устойчивые к ампициллину микроорганизмы
Стафилококк, устойчивый к пенициллину, устойчив также к ампициллину в результате разрушения антибиотика пенициллиназой.
Устойчивы к ампициллину:
- синегнойная палочка;
- микобактерии туберкулеза ;
- часть штаммов клебсиелл;
- многие штаммы протея (особенно вульгарный, моргановский, ретгеровский);
- возбудители туляремии.
Устойчивость к ампициллину развивается довольно медленно, даже по сравнению с устойчивостью к бензилпенициллину.
Применение ампициллина
Хотя по спектру действия ампициллин напоминает тетрациклины и левомицетин , он выгодно от них отличается преимущественно бактерицидным механизмом действия и отсутствием выраженной токсичности. Действует только на размножающиеся бактерии, но убивает и бактерии, находящиеся внутри клеток.
Несмотря на довольно широкий спектр антимикробного действия, ампициллин, учитывая нередкие случаи устойчивости к нему возбудителей, следует назначать только при достаточной чувствительности возбудителя (при лабораторном исследовании). Ввиду очень низкой токсичности его можно назначать в дозах, значительно превышающих обычные, и длительно: до нескольких недель, в зависимости от инфекции, что особенно важно при хроническом пиелонефрите и септическом эндокардите, при которых его можно вводить в течение месяцев, не опасаясь токсических осложнений.
У беременных женщин , новорожденных и детей грудного возраста он может успешно заменять более токсичные тетрациклины, левомицетин и стрептомицин . Но при стафилококковых заболеваниях, даже при чувствительности возбудителя к бензилпенициллину, назначать ампициллин нерационально.
Ампициллин применяют при инфекциях, вызываемых чувствительными, преимущественно грамотрицательными, бактериями:
- при септических процессах
, инфекциях в:
- мочевых органах;
- печени и желчных путях;
- легких и бронхах.
- при различных гнойно-воспалительных хирургических и гинекологических инфекциях:
- перитоните ;
- остеомиелите;
- кишечных инфекциях (сальмонеллез, дизентерия и др.);
- газовой гангрене;
- гонорее и др.
Листериоз и эндокардит
Он рассматривается в настоящее время как наиболее эффективное средство при листериозе, а в сочетании с аминогликозидными антибиотиками (канамицином, особенно гентамицина сульфатом) весьма эффективен при септическом подостром эндокардите и различных энтерококковых инфекциях.
Менингит
Эффективен при некоторых формах менингита , особенно вызываемого:
- менингококком;
- энтерококком;
- листериями;
- различными энтеробактериями;
- гемофильной палочкой инфлюэнцы.
Брюшной тиф
Многие авторы отмечают его эффективность при брюшном тифе, учитывая при этом незначительную токсичность и возможность приема внутрь через рот, хотя его можно вводить и внутримышечно, а также в сочетании с левомицетином, что положительно отражается на уменьшении количества рецидивов и общей эффективности лечения по сравнению с назначением одного левомицетина.
Особенно показан ампициллин при устойчивости возбудителя брюшного тифа к левомицетину.
Применяется также для санации брюшнотифозных носителей , особенно при локализации возбудителя в почках. Для этой цели его нужно применять в значительных дозах (4-6 г в сутки) и длительно, часто в течение нескольких месяцев.
Побочные эффекты ампициллина
Побочное действие в основном такое же, как и остальных препаратов пенициллина. При приеме внутрь могут наблюдаться диспепсические явления . Нередки различные аллергические осложнения, иногда возникающие даже после прекращения его введения.
Сыпь
Сравнительно часто (у 5-10 % больных) возникает своеобразная пятнисто-узелковая сыпь , начинающаяся на туловище и быстро распространяющаяся на конечности и голову. Она может сопровождаться зудом, иногда повышением температуры тела, затем переходить в экзему. Это осложнение, видимо, не имеет аллергической этиологии, тем более что при этом аллергические пробы с пенициллином или ампициллином обычно дают отрицательные результаты.
Такие явления чаще отмечаются через 5-10 дней лечения ампициллином, особенно в значительных дозах - по 4 г и более в сутки - и чаще наблюдаются у детей, больных с пораженней лимфатических узлов и при вирусных инфекциях, а также почти у всех больных инфекционным мононуклеозом, получающих ампициллин. Скорее всего, это особая форма реакции обострения , хотя причина ее окончательно не выяснена. Видимо, имеется связь с выделением эндотоксинов из погибающих под влиянием бактерицидного действия ампициллина бактерий, особенно из числа нормальной микрофлоры человека.
Кишечный дисбактериоз
При длительном приеме внутрь возможно развитие кишечного дисбактериоза , поэтому после нескольких дней применения ампициллина желательно, а при наличии кишечных расстройств обязательно назначение после конца курса лечения биологических препаратов типа бифидумбактерина, бификола или колибактерина. Во время курса лечения этим антибиотиком (с 4 - 8-го дня) следует назначать леворин или нистатин (в таблетках под язык).
Другие побочные эффекты
Могут также наблюдаться:
- головная боль (редко);
- артральгии;
- депрессивное состояние или, наоборот, агрессивность;
- другие осложнения.
В редких случаях наблюдается развитие тяжелого псевдомембранозного колита, при котором рекомендуется лечение метронидазолом (трихополом).
Дозировка ампициллина
Ампициллина тригидрат
Внутрь ампициллина тригидрат назначают взрослым и детям старше 12 лет по 0,5 г каждые 4-6 ч (независимо от приема пищи) по 2-4 г в сутки. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 10 г в сутки и более.
Детям до 12 лет назначают из расчета 100 мг/кг в сутки (при тяжелых инфекциях - 150-200 мг/кг), на 4-6 приемов. Курс лечения ампициллином обычно 6-15 дней и более.
Поскольку при нарушении функции почек содержание ампициллина в организме увеличивается, у таких больных дозу уменьшают, а интервалы между приемами увеличивают до 12-24 ч.
Ампициллина натриевая соль
Ампициллина натриевую соль назначают внутримышечно, внутривенно или в полости.
Взрослым вводят по 250-500 мг каждые 4-6 ч, в сутки-1-3 г, а при тяжелых заболеваниях - до 10 г в сутки, соответственно увеличив разовую дозу.
Детям назначают в суточных дозах:
- новорожденным-100 мг/кг,
- старшего возраста - 50 мг/кг,
- при тяжелых инфекциях эту дозу увеличивают вдвое.
В более тяжелых случаях вводят внутривенно. Парентеральное введение особенно рекомендуют в первые дни заболевания, а затем, при улучшении состояния больного, переходят на прием внутрь.
Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 1,5-3 мл, а для внутривенного струйного - в 10-20 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида.
Внутривенно разовую дозу вводят в течение 3-5 мин. При бактериальном эндокардите , менингите, остеомиелите и рецидивах брюшного тифа вводят по 12 г в сутки и более внутривенно капельно.
Ампициллина натриевую соль следует вводить немедленно после растворения, а капельное введение раствора не должно продолжаться более 6-8 ч. Курс лечения ампициллином устанавливают индивидуально, исходя из характера и тяжести инфекции: обычно от 6 до 10 дней, а при септических состояниях - до 2-3 недель, иногда, например при хроническом пиелонефрите, и более длительно.
Противопоказания
Противопоказания такие же, как и для остальных препаратов пенициллина, особенно повышенная чувствительность к антибиотикам этой группы, а также инфекционный мононуклеоз. Нерационально назначение ампициллина при стафилококковых инфекциях. Требуется осторожность при нарушении функции печени.
Форма выпуска
В таблетках или в капсулах (наполненных белыми гранулами) по 250 мг, ампициллина натриевая соль - в герметически закупоренных флаконах по 250 и 500 мг.
Хранение
В сухом защищенном от света месте при комнатной температуре.
Пенициллины