Тиопентал натрия инструкция по применению в ампулах. История появления вещества

Наименование: Тиопентал Натрий (Thiopental Sodium)

Форма выпуска, состав и пачка

1 фл. тиопентал натрий 1 г

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка белого или почти белого, или от желтовато-белого до бледно-зеленовато-желтого цвета, гигроскопичный.

1 фл. тиопентал натрий 500 мг

Клинико-фармакологическая группа: Препарат для неингаляционного наркоза

Фармакологическое действие

Относится к списку сильнодействующих веществ (список №1).

Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, и слабыми миорелаксирующей и анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны.

Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге.

Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и сокращает его восприимчивость к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: сокращает ударный и минутный объемы крови, артериальное давление. Увеличивает емкость венозного русла, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; в последствии ректального - через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (в последствии введения единоразовой дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением заболевшего.

Фармакокинетика

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Время наступления Cmax - на протяжении 30 сек (мозг), 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация продукта в 6-12 раз выше, чем в плазме крови.

Vd-1.7-2.5 л/кг, во время беременности - 4.1 л/кг, у больных с ожирением - 7.9 л/кг. Связь с белками плазмы - 76-86 %. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в основном в печени, с образованием неактивных метаболитов, 3-5 % от дозы десульфируется до пентобарбитала, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.

T1/2 в фазе распределения - 5-9 мин, в фазе элиминации - 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности - до 26.1 ч, у больных с ожирением - до 27.5 ч), у малышей - 6.1 ч. Клиренс - 1.6-4.3 мл/кг/мин, во время беременности - 286 мл/мин. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).

Показания

общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с в последствиидующим использованием анальгетиков и миорелаксантов);

большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус;

профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, нейрохирургических операциях).

Режим дозирования

Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5% раствор - используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста - 1% раствор.

Растворы готовят непосредственно перед употреблением на воде для инъекций.

Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачным. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.

Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза - 25-75 мг, с в последствиидующим наблюдением на протяжении 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия - 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или единоразово из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии - 50-100 мг.

Для купирования судорог - 75-125 мг в/в на протяжении 10 мин; при развитии судорог при местной анестезии -125-250 мг на протяжении 10 мин.

При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения.

При нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы.

Высшая разовая доза продукта для взрослых в/в - 1 г (50 мл 2% раствора).

Вводить раствор в/в надлежит медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек - остальное количество.

Детям - в/в струйно, медленно на протяжении 3-5 мин, единоразово из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5-6 мг/кг; для общей анестезии у малышей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг. У малышей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы. Применение продукта для базисной анестезии особо показано у малышей с повышенной нервной возбудимостью и у заболевших с тиреотоксикозом.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс.

Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Со стороны нервной системы: головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, увеличение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в в последствииоперационном периоде, тревога, особо при болях в в последствииоперационном периоде; не часто - в последствииоперационный делириозный психоз.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в в последствииоперационном периоде.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, не часто - гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).

Прочие: икота.

Местные реакции: при в/в введении - болезненность в месте введения, - тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией продукта), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Противопоказания

гипервосприимчивость;

порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у заболевшего или его ближайших родственников);

интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными препаратами для общей анестезии;

астматический статус;

злокачественная гипертония;

период лактации.

С осторожностью: хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотония, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, беременность, детский возраст.

Беременность лактация

У беременных женщин использовать продукт только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушений функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы.

Особые указания

Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких. Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и продолжительности зависит и от количества продукта, и от индивидуальной чувствительности к нему заболевшего.

При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи.

Непреднамеренное внутриартериальное введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с в последствиидующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у заболевших, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у больных в состоянии общей анестезии первые симптомы - транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи.

Лечение: прекратить введение; ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина с в последствиидующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с в последствиидующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение проката).

При химическом раздражении тканей (связано с повышенным значением рН раствора (10-11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения). Признак экстравазации - подкожное набухание.

В случае внутривенного струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения артериального давления, экстравазаций.

Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих алкоголем.

Следует уменьшить дозу у заболевших, принимающих дигоксин, диуретики; у заболевших, которые в премедикации получали морфин, также в последствии введения атропина, диазепама.

Премедикация - любым из общепринятых лекарственных средств, за исключением производных фенотиазина.

При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия не обязана превышать 1 г.

Можно использовать в сочетании с миорелаксантами если соблюдать условие проведения искусственной вентиляции легких.

Тиопентал натрия не оказывает влияние на тонус беременной матки. После в/в введения наибольшая концентрация в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза - 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение ЦНС у новорожденных.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий. При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.

Лечение: антидот - бемегрид. При остановке дыхания - искусственная вентиляция легких, 100 % кислород; при ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении АД - плазмозамещаюшие растворы, введение вазопрессорных лекарственных средств и/или продуктов с положительным инотропным действием. При судорогах - в/в введение диазепама; при их неэффективности - ИВЛ и миорелаксанты.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с этанолом и лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению центральной нервной системы, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с магния сульфатом - усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с гангиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными лекарственными препаратами - усиление гипотензивного действия; метотрексатом - усиление токсического действия в последствииднего.

Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, контрацептивов, ГКС.

Усиливает эффект лекарственных средств, способствующих развитию гипотермии.

Проявляет антагонизм с бемегридом.

Кетамин повышает риск снижения артериального давления и угнетения дыхания, удлиняет время восстановления функций в последствии выхода из общей анестезии.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид) и Н1-гистаминоблокаторы усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты - ослабляют.

Диазоксид повышает риск снижения артериального давления.

Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическими лекарственными препаратами (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не надлежит смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).

Условия и периоди хранения

В сухом, защищенном от света, недоступном для малышей, месте, при температуре не выше 25°С.

Период годности 2 г.

Не использовать по истечении периода годности.

Натрия пентотал - препарат, в составе которого есть психоактивные вещества, воздействующие на сознание. Под их действием человек говорит правду. Пентотал натрия - что это такое и из чего состоит?

Изначально этот препарат применялся для анестезии, так как входящие в состав вещества способны замедлять нейронную активность ЦНС. В правильных дозировках препарат вызывает сонливость, а при передозировке может привести к летальному исходу.

В состав "сыворотки правды" входит много веществ. Это не один препарат, а разные, которые объединены в одну группу.

История появления

Натрия пентотал начал свою историю в 1913 году. Один врач, принимая на дому роды, ввел пациентке скополамин. В то время это вещество широко использовалось в качестве обезболивающего. После родов врач попросил весы, чтобы взвесить ребенка, но муж роженицы не смог их найти, и он крикнул: «Где же эти весы?», на что женщина четко ответила, что они «на кухне, за картиной», несмотря на то что находилась в полубессознательном состоянии. Акушер не сразу понял, что произошло, но когда мужчина принес весы и сказал, что они находились именно в том месте, которое указала жена, до врача дошло, что такое действие оказало введенное вещество. После использования скополамина начались разработки других препаратов, способных подавлять ЦНС и вызывать правдивые ответы на поставленные вопросы.

Теперь в арсенале учреждений, которым необходимо получать истину от допрашиваемых, есть следующие «правдивые» вещества:

• скополамин;
• натрия пентотал;
• мескалин;
• анабазин и другие.

После техасского случая "препараты правды" стали применять при допросе преступников. Первым испытуемым стал заключенный из Далласа. Результаты были ошеломительными. Впоследствии препарат решили улучшить, создав «сыворотку правды».

Скополамин как главное вещество правды

«Сыворотка правды» разработана на базе скополамина. получаемый из растений семейства пасленовых (дурмана, паслена, белены и т. д.) Скополамин представляет собой белый порошок, легко растворимый в жидкости.

При введении препарата у пациентов расширяются зрачки, учащается сердцебиение, расслабляются гладкие мышцы, уменьшается потоотделение. Также скополамин оказывает успокаивающее и снотворное действие. После его применения у всех людей отмечается амнезия.

Натрия тиопентал

Этот препарат представляет собой смесь кислоты тиобарбитуровой с карбонатом натрия, этилом и натриевой солью. Обладает противосудорожным действием, сильно расслабляет мышцы, блокирует импульсы ЦНС. Также вещество оказывает снотворное действие, изменяет структуру сна. При правильно введенной дозировке способен угнетать дыхательный центр, снижая чувствительность к углекислому газу.

Мескалин

В прошлом столетии было популярно вещество мескалин. Его получали из кактуса. Изначально мескалин применяли индейцы для получения правды во время обряда покаяния. В США заинтересовались им и стали использовать для подавления воли и получения сведений от заключенных. Опыты проводились в концлагерях.

Использование сыворотки сегодня

В наши дни в судебных расследованиях не используют тиопентал натрия (пентотал). "Сыворотка правды" запрещена к применению не только по этическим убеждениям, но и по другим причинам.

Это появление галлюцинаций после введения веществ. Зачастую при использовании "сыворотки правды" подозреваемые говорили не истину, а то, что им казалось. Из-за действия психовещества на мозг возникали галлюцинации, которые некоторыми людьми воспринимались как действительность. И при ответах на вопросы они говорили не правду, а описывали свои видения.

Сложно правильно подобрать дозировку вещества. Даже самые опытные специалисты не всегда могут определить необходимое количество, чтобы допрашиваемый сказал правду.

Передозировка приводит к летальному исходу.

Несмотря на то что многие страны мира все же прибегают к «сыворотке правды», она не стала применяться широко. Обычно ее используют в крайних случаях. Последнее зарегистрированное применение вещества на допросе зафиксировано в 2008 году.

Некоторые люди ищут ответ на вопрос о том, как сделать пентотал натрия своими руками. Никак. Это сложное химическое вещество.

Теперь пентотал натрия - это всего лишь препарат из кино, в котором при допросах применяют "сыворотку правды". В реальности ее использование не дало желаемых результатов, поэтому от нее отказались, хотя некоторые страны в редких случаях ее используют. Однако под действием пентотала натрия человеку легко внушить любую информацию. Впоследствии он ее воспринимает как реальность, будто с ним все сказанное происходило. Из-за этого в Америке отказались от применения вещества, а все, что было сказано под действием препарата натрия пентотал, не является доказательством вины подсудимого.

Средство для неингаляционного наркоза с выраженным гипнотическим и умеренным анальгезирующим эффектом. Наркоз достигается как при в/в, так и при ректальном введении. Ввести в наркоз можно и при в/м введении тиопентала натрия, однако этот путь обычно не используют.
При правильном дозировании введение в наркоз происходит легко и быстро, возбуждение и рвота наблюдаются редко, внешнее дыхание остается достаточным, слюнотечение отсутствует. После непродолжительного наркоза наступает быстрое пробуждение. Хирургическая стадия наркоза характеризуется уменьшением или исчезновением сухожильных или роговичных рефлексов, небольшим сужением или нормальной величиной зрачков, неподвижностью глазных яблок или их плавающим движением, расслаблением мышц глотки с западением языка, уменьшением глубины дыхания и снижением АД, особенно у лиц с гипертонической болезнью. Даже при глубоком наркозе расслабление мышц брюшной стенки может быть недостаточным. Препарат быстро разрушается (главным образом в печени) и выводится из организма. При выходе из наркоза анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного. Продолжительность наркоза после однократной дозы — 20-25 мин.

Показания к применению препарата Тиопентал натрий

Тиопентал натрий применяют в качестве наркотизирующего средства главным образом при непродолжительных оперативных вмешательствах, а также для вводного и базисного наркоза с последующим использованием других средств анестезии; возможно применение тиопентала натрия в сочетании с миорелаксантами при условии проведения ИВЛ.

Применение препарата Тиопентал натрий

Для в/в наркоза обычно применяют приготовленные ex tempore на стерильной воде для инъекций 2-2,5% р-ры, а у детей и ослабленных больных старческого возраста — 1% р-р. Для вводного наркоза, а также при использовании тиопентала натрия в качестве единственного наркотизирующего средства при малых оперативных вмешательствах в/в вводят 20-30 мл 2% р-ра тиопентала натрия. Высшая разовая доза для взрослых при в/в введении составляет 1 г (50 мл 2% р-ра). Вводить р-р следует медленно, со скоростью 1 мл/мин. Обычно сначала вводят 2-3 мл р-ра, а через 20-30 с — остальное количество. После введения указанной дозы наркоз продолжается обычно 20-25 мин.
Следует учитывать, что достижение и поддержание наркоза необходимой глубины зависит не только от количества вводимого тиопентала натрия, но и от индивидуальной чувствительности к нему больного.
Использование тиопентала натрия в качестве средства для базисного наркоза особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных тиреотоксикозом. В этих случаях тиопентал натрий можно применять ректально в виде теплого (32-35 °C) 5% р-ра. Для базисного наркоза рекомендуют вводить тиопентал натрий в привычной для больного обстановке вне операционной. Детям до 3 лет тиопентал натрий вводят ректально по 0,04 г, а детям 3-7 лет — по 0,05 г на 1 год жизни.

Противопоказания к применению препарата Тиопентал натрий

Органические заболевания почек, печени, сахарный диабет, выраженная астения, коллапс, шок, БА, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадочные состояния, нарушение кровообращения, приступы острой порфирии у пациента или его ближайших родственников в анамнезе.

Побочные эффекты препарата Тиопентал натрий

Возможны кашель, ларингоспазм, бронхоспазм, гиперсаливация, угнетение дыхания, артериальная гипотензия.

Особые указания по применению препарата Тиопентал натрий

для предотвращения осложнений, обусловленных повышением тонуса блуждающего нерва (кашель, ларингоспазм, бронхоспазм, гиперсаливация и др.) больному перед наркозом проводят премедикацию атропином или метацином.

Взаимодействия препарата Тиопентал натрий

Р-ры тиопентала натрия не подвергают стерилизации; их нельзя смешивать с р-рами дитилина, пентамина, арфонада, аминазина, дипразина (выпадает осадок).

Передозировка препарата Тиопентал натрий, симптомы и лечение

Попытки добиться адекватного расслабления скелетных мышц без применения миорелаксантов могут привести к передозировке тиопентала натрия, сопровождающейся выраженным угнетением дыхания вплоть до его остановки и выраженной артериальной гипотензией; в этих случаях обязательно проведение вспомогательной вентиляции легких или ИВЛ. В качестве антагониста тиопентала натрия можно использовать бемегрид.

Список аптек, где можно купить Тиопентал натрий:

• Санкт-Петербург

ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ (Тhiореntalum - nаtrium).
Смесь натриевой соли 5-(1-метилбутил)-5-этил-2-тио6арбитуровой кислоты с безводным натрия карбонатом.
Аналогичный препарат выпускается под названиями: Fаrmоtаl, Intraval, Lеорentаl, Nesdonаl, Реnthiоbarbitаl, Реntothal sodium, Рharmotal, Thiomebumal sоdium, Thionembutal, Thiopental sоdium, Thioреntalum nаrticum cum Natrii carbonate, Thiopental sоdium with Sodium carbonate, Thiopenten, Thiopentobarbital, Thiopentone, Thiopentone sоdium, Thiotal, Тhiotаl nаtrium, Tionan, Tiopanal, Trapanal и др. Сухая пористая масса или порошок желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета со своебразным запахом. Гигроскопичен. Легко растворим в воде. Водный раствор имеет щелочную реакцию (рH около 10, 0).
Растворы тиопентал-натрия нестойки, поэтому их готовят непосредственно перед употреблением в асептичесних условиях.
Тиопентал-натрий, как и гексенал, оказывает снотворное и наркотическое действие. По фармакологическим свойствам близок к гексеналу, однако действует несколько сильнее. Вызывает более сильное мышечное расслабление, чем гексенал.
По сравнению с гексеналом тиопентал-натрий (как и другие тиобарбитураты) оказывает более сильное возбуждающее влияние на блуждающий нерв и может вызвать ларингоспазм, обильную секрецию слизи и другие признаки ваготонии. Поэтому для бронхоскопии тиопентал-натрий менее пригоден, чем гексенал (Г.И. Лукомский). Тиопентал-натрий быстро разрушается (главным образом в печени) и выводится из организма. После однократной дозы наркоз продолжается 20 - 25 мин.
Применяют тиопентал-натрий как самостоятельное средство для наркоза главным образом при непродолжительных хирургических вмешательствах, а также для вводного и базиного наркоза с последующим использованием других средств для наркоза. Препарат можно использовать в сочетании с мышечными релаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ).
Тиопентал-натрий вводят внутривенно, а также ректально (главным образом детям).
Вводить тиопентал-натрий в вену необходимо медленно (во избежание коллапса!).
Для наркоза применяют у взрослых 2 - 2, 5 % раствор, а у детей, ослабленных больных и пожилых людей - 1 %. Растворы готовят непосредстенно перед употреблением на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.
Для предупреждения осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва (ларингоспазм, спазм мышц, бронхов, усиление саливации и др.), больному до наркоза вводят атропин или метацин.
При использовании тиопентал-натрия для вводного наркоза взрослым вводят 20 - 30 мл 2 % раствора. Такое же количество вводят при применении одного тиопентал-натрия для небольших операций: сначала 1 - 2 мл раствора, а через 30 - 40 с - остальное количество.
В качестве средства для базис-наркоза у детей тиопентал-натрий показан главным образом при повышенной нервной возбудимости. Применяют ректально в виде 5 % теплого (+ 32 - 35 С) раствора из расчета по О, 04 г (до 3 лет) и 0, 05 г (3 - 7 лет) на 1 год жизни.
Высшая разовая доза для взрослых в вену - 1 г.
Тиопентал-натрний противопоказан при органических заболеваниях печени, почек, диабете, сильном истощении, шоке, коллапсе, бронхиальной астме, воспалительных заболеваниях носоглотки, лихорадочных состониях, при резко выраженных нарушениях кровообращения. Указание в анамнезе на наличие у больного или его родственников приступов острой порфирии служит абсолютным противопоказанием к применению тиопентал-натрия.
Антогонистом тиопентал-натрия является бемегрид.
Тиопентал-натрий нельзя смешивать с дитилином, пентамином, аминазином, дипразином (выпадает осадок).
Форма выпуска: тиопентал-натрий лиофилизированный (Thiopentalum-nаtrium lyоphilisatum) по 0, 5 и 1 г во флаконах вмес тимостью 20 мл, герметично закрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками.
Хранение: список Б. В прохладном, сухом, защищенном от света месте.

Многие оперативные способы лечения требует общего обезболивания (наркоза). Во время общей анестезии происходит временное выключение болевой чувствительности, расслабление мышечных волокон, человек погружается в медикаментозный сон. Такой эффект невозможен без наркотических анальгетиков, действующих на уровне центральной нервной системы. В настоящее время анестезиология располагает широким выбором средств для наркоза, с разным способом доставки и длительностью действия. Часто для наркоза используют Тиопентал натрия.

Средство для неингаляционного наркоза

Тиопентал натрия относится к группе производных барбитуровой кислоты и применяется для кратковременного неингаляционного наркоза. Действие препарата реализуется через активацию ГАМК-рецепторов в нейронах головного мозга, в результате развивается анальгезирующее, снотворное действие и миорелаксация.

Тиопентал натрия вводят внутривенным способом, у детей также используют ректальный путь введения. Препарат используют в разных концентрациях и дозах, в соответствии с индивидуальными особенностями больного, максимально допустимая разовая доза препарата составляет 1 грамм. Препарат применяют для мононаркоза при кратковременных операциях и в комбинации с другими наркозными средствами при длительных операциях. При комбинированной анестезии Тиопентал натрия может использоваться как средство для вводного наркоза.

Как базисный наркоз препарат используют редко, так как длительность его действия не превышает двадцати минут, поэтому при обширных операциях требуется дополнительное введение дозы анестетика в процессе оперативного вмешательства, что в некоторых случаях может привести к неуправляемости наркоза. Проводить поддерживающую анестезию Тиопенталом натрия может только опытный анестезиолог.

Внутривенный наркоз

Как протекает барбитуратный наркоз?

При внутривенном введении препарат быстро достигает головного мозга и проявляет свой эффект уже через пять секунд. Пациент быстро и легко засыпает. Наркоз в течение трех минут достигает хирургической стадии, позволяющей проводить операции. В это время у пациента прекращаются движения глазных яблок, зрачки немного сужаются, отсутствует глоточный и роговичный рефлекс, западает язык. При однократной дозе длительность анестезии составляет не более получаса. После выхода из наркоза действие препарата, в том числе и анальгезирующий эффект прекращаются сразу.

Осложнения наркоза с применением Тиопентала натрия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы. Тиопентал натрия может провоцировать развитие аритмии, резкого снижения артериального давления, угнетать сердечную деятельность.
• Со стороны дыхательной системы. Тиопентал натрия угнетает дыхание и может вызвать ларингоспазм.
• Желудочно-кишечный тракт: гиперсаливация, тошнота и рвота, снижение аппетита, икота.
• Периферическая сосудистая система: флебиты.

Противопоказания и ограничения к применению препарата

Тиопентал натрия имеет ряд протвопказаний к применению

В крови Тиопентал натрия на восемьдесят-восемьдесят пять процентов связывается с белками плазмы, обеспечивая основное действие за счет пятнадцати процентов свободной фракции, поэтому при выраженном истощении или других заболеваниях, при которых уровень белка в крови снижен, свободная фракция может увеличиваться, усиливая действие препарата, вплоть до развития передозировки и токсического эффекта.

Тиопентал натрия утилизируется печенью и выводится почками, нарушение функции этих органов также может привести к усилению действия препарата, поэтому при печеночной и почечной недостаточности препарат не применяют.

Препараты барбитуровой кислоты, к которым относится Тиопентал натрия, во время наркоза угнетают дыхание и поэтому их применяют только в условиях, где есть возможность подключения искусственной вентиляции легких. Относительным противопоказанием к анестезии Тиопенталом натрия являются хронические обструктивные легочные заболевания (бронхиальная астма и ХОБЛ).

Также препарат не используют при:

• заболеваниях носоглотки;
• сахарном диабете;
• нарушении кровообращения;
• сердечной недостаточности;
• шоковых состояниях;
• выраженной гипотензии;
• лихорадке.

Другие области применения Тиопентала

Тиопентал натрия, благодаря выраженному противосудорожному эффекту, используют для купирования судорожных расстройств после применения местных анестетиков и при эпилептических припадках. С этой целью препарат вводят в дозе 75–125 мг внутривенно. Важно начать лечение как можно быстрее от начала судорог. Также используют препарат для снижения внутричерепного давления у пациентов на искусственной вентиляции легких.

В некоторых штатах США с 2009 года Тиопентал натрия в летальной дозе применяют для смертной казни. В России препарат используют в ветеринарии для усыпления животных.