Алпразолам к какому списку относится. Применение при беременности и кормлении грудью

Главная

Болезни ЖКТ

Алпразолам – транквилизатор, который используется в процессе лечения депрессивных состояний и других психических нарушений.

Основной активный компонент, входящий в состав препарата, оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее действие. Снотворное действие, оказываемое Алпразоламом, сопровождается уменьшением эмоционального напряжения, а также ослаблением ощущения тревоги, страха и беспокойства.

На этой странице вы найдете всю информацию о Алпразолам: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Алпразолам. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Цены

Сколько стоит Алпразолам? Средняя цена в аптеках находится на уровне 390 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, по 10 штук в блистере (5 блистеров в картонной коробке) и по 50 штук в полимерных банках (1 банка в картонной упаковке). Одна таблетка Алпразолама содержит 0,25 мг или 1 мг алпразолама, а также дополнительные ингредиенты, включая молочный сахар.

Фармакологическое действие

Алпразолам – анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие.

Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Показания к применению Алпразолама

По инструкции, Алпразолам применяют в качестве слабого антидепрессанта в комплексной терапии непсихотических расстройств:

Смешанных тревожно-депрессивных состояний;
Неврозов и тревожных состояний с чувством беспокойства, тревоги, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью и соматическими нарушениями;
Невротических реактивно-депрессивных состояний, которые сопровождаются потерей интереса к окружающему, снижением настроения, потерей сна, беспокойством, ухудшением аппетита, изменениями массы тела и соматическими нарушениями;
Панических состояний, приступов фобии и паники.

Кроме того, по отзывам, Алпразолам эффективен в лечении невротических депрессий и тревожно-депрессивных состояний, развившихся на фоне различных соматических заболеваний.

Противопоказания

Правила запрещают использовать Алпразолам в следующих случаях:

Кома.
Депрессия с осложнённым течением.
Острая алкогольная интоксикация.
Закрытоугольная форма глаукомы.
Острых отравлениях снотворными или психотропными препаратами, обезболивающими опиоидного ряда.
Острая недостаточность дыхательной функции.
Хроническая обструкция дыхательных путей с первыми симптомами недостаточности.
Миастения (быстрая утомляемость поперечно-полосатых мышц).
Патологическая реакция на компоненты Алпразолама, в частности — бензодиазепины.

Нельзя назначать Алпразолам женщинам, ждущим ребёнка — он токсичен для плода. Активное вещество препарата может отрицательно действовать на младенца, поскольку выделяется в грудное молоко. В период употребления Алпразолама нужно прекратить естественное вскармливание.

Инструкция позволяет назначать средство лицам, достигшим 18-ти лет. В ходе лечения запрещены спиртные напитки. С осторожностью Алпразолам прописывают при печёночных либо почечных дисфункциях.

Применение при беременности и лактации

Применение алпразолама в период беременности и кормления грудью запрещено. Перед началом терапии алпразоламом у женщин детородного возраста следует исключить беременность и подобрать надежное контрацептивное средство.

При наступлении беременности во время лечения алпразоламом следует обратиться к врачу, который предложит схему отмены препарата и оценит возможные риски для плода.

Инструкция по применению Алпразолам

В инструкции по применению указано, что Алпразолам предназначен для перорального применения. Его принимают независимо от приема пищи. Как правило, суточную дозу рекомендуется делить на 2-3 приема. Продолжительность терапии и дозы алпразолама определяют индивидуально. При подборе дозы следует тщательно следить за состоянием пациента, переносимостью алпразолама и, учитывая достигнутый эффект, корректировать дозу.

Взрослым при панических расстройствах и депрессивных состояниях, как правило, назначают алпразолам в начальной дозе 0,1-0,2 мг дважды или трижды в сутки. При необходимости спустя 1-2 недели после начала терапии дозу алпразолама постепенно повышают (рекомендуется начинать повышение дозы с вечернего приема, после чего увеличивают утреннюю дозу). Рекомендованная терапевтическая доза составляет 3-6 мг алпразолама в сутки.

Ослабленным пациентам и пациентам пожилого возраста не рекомендуется назначать более 0,25 мг алпразолама трижды в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы под тщательным контролем медицинского персонала.

При тревожных состояниях, нарушениях сна и беспокойстве, как правило, рекомендуется прием 0,7-1,5 мг алпразолама в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 3-4,5 мг алпразолама в сутки.
Высшая рекомендованная суточная доза алпразолама составляет 10 мг.

Продолжительность терапии при острых состояниях составляет 3-5 дней.
При продолжительной терапии алпразолам принимают до 3 месяцев.

Отмену препарата проводят постепенно, рекомендуется снижать дозу алпразолама на 500 мкг каждые 3 дня в течение 2-6 недель. При резком прекращении терапии алпразоламом возможно развитие синдрома отмены. В зависимости от состояния пациента и реакции на снижение дозы период отмены препарата Алпразолам может быть увеличен.

При подборе дозы следует учитывать, что пациенты, которые ранее не получали психотропные средства, имеют лучшую реакцию на препарат Алпразолам (необходимы более низкие дозы для достижения терапевтического эффекта), чем пациенты, которые ранее получали антидепрессанты и анксиолитики.

Побочные эффекты

Препарат способен вызывать побочные реакции, характерные для препаратов группы анксиолитиков:

Изменения показателей крови.
Со стороны половых органов и мочевыделительных: повышение или снижение полового влечения, нарушения работы почек, задержка мочи или недержание, нарушения менструального цикла.
Аллергические реакции в виде кожной сыпи, анафилактического шока и ;
Пищеварительная система: сухость во рту, изменение «печеночных» показателей, нарушения стула в виде запора или диареи, тошнота, рвота, обострение хронического панкреатита.
Центральная нервная система, особенно у ослабленных больных, может реагировать на прием лекарства появлением слабости, сонливости, нарушением ориентации, головной болью, состоянием эйфории, повышенной возбудимости, психомоторным возбуждением, нарушениями речи, медлительностью, снижением памяти, нарушением координации движений, реакцииями парадоксального характера на внешние раздражители, галлюцинациями, усилением тревоги, спазмами мышц, бессонницей.

Возможно развитие лекарственной зависимости, привыкания, изменения массы тела, нарушения работы сердца в виде аритмии, резкое снижение артериального давления.

Передозировка

Передозировка Алпразоламом проявляется в сонливости, спутанности сознания, нарушении координации, снижении рефлексов, коме. В некоторых случаях преднамеренная передозировка данным лекарственным препаратом может привести к летальному исходу.

Передозировка со смертельным исходом была зарегистрирована у пациентов, которые принимали лекарство в комбинации с бензодиазепинами , алкоголем (уровень алкоголя в крови был значительно ниже, чем степень алкоголизации, приводящая к летальному исходу).

Алпразолам и алкоголь

Во время терапии Алпразоламом запрещено употреблять спиртное. Препарат значительно усиливает действие алкоголя на организм, что может привести к резкому снижению или повышению уровня артериального давления, ознобу, рвоте, ухудшению мозгового кровообращения, кровотечениям, кровоизлияниям, нарушению свертываемости крови, инсульту, инфаркту, коме и даже летальному исходу.

Алпразолам можно применять при ломке и ремиссиях для предотвращения рецидива. Также он эффективно используется при ремиссиях при нарушениях, которые ведут к тяге к спиртному. Лечение препаратом дает хорошие результаты при лечении неврозоподобных и психопатоподобных нарушений у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом.

Синдром отмены

Алпразолам относится к таким препаратам, лечение которыми нельзя резко отменять. Это приведет к формированию синдрома отмены. Данное состояние является достаточно неприятным для больного и проявляется рядом симптомов:

повышенное потоотделение;
нарушения засыпания, частые ночные пробуждения;
боязнь яркого света;
лабильность настроения;
нарушение восприятия обычных событий и ситуаций;
нарушения сердечного ритма;
повышение раздражительности;
психо-моторное возбуждение, психозы;
спазмирование гладкой и скелетной мышечной системы;
судорожный синдром;
развитие острого психоза.

Лечение синдрома отмены симптоматическое и направлено на устранение симптомов. Назначаются препараты, нормализующие сердечный ритм, противосудорожные средства, корректируется психотропная терапия.

Латинское название: Alprazolam
Код АТХ: N05BA12
Действующее вещество: Алпразолам
Производитель: Органика, Россия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t до 30 С
Срок годности: 60 мес.

Таблетки Алпразолам – ЛС, входящее в группу анксиолитиков, проявляет гипноседативные свойства, способствует устранению судорожного синдрома при различных неврологических расстройствах.

Показания к применению

Кратковременная терапия Алпразоламом показана в случае умеренных или же тяжелых нарушений в работе НС (повышенная тревожность, чувство постоянного страха и беспокойство), которые связаны с депрессивным состоянием.

Препарат не предназначен для лечения неврологических расстройств у взрослых и детей, возникших вследствие стресса в повседневной жизни.

Алпразолам может использоваться для проведения лечебной терапии у лиц с паническими расстройствами, нарушением сна, развившимся абстинентным синдромом (включая тот, что наблюдается у больных алкоголизмом и наркоманией).

Состав и формы выпуска

В состав 1 таб. входит один активный компонент – алпразолам, его дозировка в пилюлях составляет 0,25 мг и 1 мг. Также присутствуют:

Бензоат Na
Крахмал кукурузный
Молочный сахар
Повидон
Коллоидный диоксид Si
Докузат Na
Стеариновоокислый Mg.

Пилюли молочно-белого оттенка помещены в блист. упаковки или баночки, внутри пачки может содержаться 10 или 50 таб.

Лечебные свойства

Алпразолам является анксиолитическим ЛС, которых характеризуется снотворным, выраженным противосудорожым, а также противодепрессивным действием. Под влиянием алпразолама наблюдается увеличение тормозного воздействия γ-аминомаслянной кислоты в ЦНС, повышается восприимчивость ГАМК-рецепторов к этому медиатору вследствие специфического стимулирующего влияния на бензодиазепиновые рецепторы комплекса ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор.

Во время применения пилюль регистрируется расслабление мышц, снижается частота возникновения судорожного синдрома.

ЛС оказывает умеренное снотворное воздействие, способствует быстрому засыпанию, улучшает качество сна, снижает число пробуждений ночью. Механизм действия заключается в способности ослаблять активность клеток ретикулярной формации, расположенных непосредственно в стволе головного мозга и понижать влияние вегетативных, эмоциональных, а также моторных факторов, которые негативно воздействуют на засыпание.

Во время приема лекарства у большинства лиц наблюдалось снижение выраженности тревоги и страха, устранялось эмоциональное напряжение, улучшалось общее самочувствие при неврозах навязчивых состояний.

Препарат почти не оказывает воздействие на ССС и дыхательную систему у полностью здоровых лиц.

После прием пилюль регистрируется быстрая абсорбация алпразолама в ЖКТ, наивысшие концентрации в плазме достигаются спустя 1-2 часа. Показатель биодоступности составляет около 80%. При повышении дозировки ЛС плазменные концентрации активного вещества повышаются пропорционально. Примерно 80% от принятой дозировки алпразолама вступает в связь с плазменными белками. Активный компонент проникает сквозь гематоэнцефалический, а также гемаплацентарный барьер, он определяется в материнском молоке. Равновесные плазменные концентрации наблюдаются на 2-3 сутки от начала лечебной терапии.

Метаболические превращения протекают в клетках печени, при этом наблюдается формирование α-гидроксильного метаболита.

Выводится при участии почечной системы в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Длительность периода полувыведения составляет не более 16 часов. Препарат практически не накапливается в тканях организма.

Алпразолам: полная инструкция по применению

Цена: от 340 до 1200 руб.

Обычно суточную дозировку следует применять за несколько приемов (2 или 3). Длительность лечебной терапии определяется в индивидуальном порядке, обязательно учитывается переносимость активного вещества, общее состояние пациента. В зависимости от наблюдаемого терапевтического эффекта врач может скорректировать дозу ЛС.

Для взрослых лиц при депрессии, панических расстройствах следует осуществлять прием препарата в дозировке 0,1-0,2 мг ЛС от 2 до 3 р. на протяжении дня. После двух недель лечения возможно постепенное повышение дозировки (сперва повышают вечернюю дозу, в последующем – утреннюю). Рекомендуется применять суточную дозу 3-6 мг.

Престарелым пациентам или же при истощении организма назначают к приему не больше 0,25 мг ЛС трехкратно за сутки. Повышение данной дозы возможно под строгим врачебным контролем.

При повышенной тревожности, ухудшении сна, чрезмерном беспокойстве обычно назначают пить 0,7-1,5 мг ЛС за сутки. Возможно увеличение дозы до 3-4,5 мг.

Наивысшая суточная дозировка лекарства равна 10 мг.

Длительность лечебной терапии в случаи острого протекания патологического состояния – 3-5 дн.

Может назначаться длительное использование Алпразолама, лечение может продолжаться на протяжении 3 мес.

Отменять лекарства необходимо медленно, предпочтительно понижать дозировку на 500 мкг каждые 3 сут. на протяжении последующих 2-6 нед. В случае резкого завершения приема пилюль возможно возникновение так называемого синдрома отмены. При учете общего состояния пациента и наблюдаемых индивидуальных реакций на понижение дозировки длительность периода отмены может увеличиваться.

Во время подбора оптимальной дозировки стоит учитывать, что у лиц, которые осуществляли прием психотропных ЛС, наблюдается лучшая ответная реакция на лекарство с алпразоламом (обычно назначают невысокие терапевтические дозы с целью достижения ожидаемого лечебного эффекта), чем у лиц, принимавших ранее анксиолитики, а также антидепрессанты.

Применение при беременности и ГВ

ЛС не назначается беременным и кормящим женщинам.

Прием лекарства пред родоразрешением может провоцировать угнетение дыхательной функции, резкое понижение мышечного тонуса, развитие артериальной гипотензии, снижение температуры тела, а также ослабление сосательного рефлекса у младенцев (возникновение синдрома вялого сосания).

Противопоказания и меры предосторожности

Наличии чрезмерной чувствительности к основным и дополнительным составляющим
Непереносимости лактозы
Диагностировании дыхательной недостаточности
Серьезных патологиях печени и почечной системы
Глаукоме
Отравлении наркотическими веществами, снотворными ЛС или психотропными препаратами.

Алпразолам и алкоголь несовместимы, так как спиртное может провоцировать развитие побочных симптомов и снижать эффективность проводимого лечения.

Препарат не используется в педиатрии.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Возможно применение препарата Алпразолам со средствами-антидепрессантами лицами, страдающими эндогенными депрессиями.

Наблюдается взаимного усиление влияния при комбинированном приеме с наркотическими обезболивающими, нейролептическими препаратами, противосудорожными лекарствами и снотворными ЛС, миорелаксантами центрального воздействия, а также этиловым спиртом.

При одновременном приеме лекарств на основе ингибиторов микросомального окисления возрастает вероятность возникновения токсического воздействия алпразолама.

Может регистрироваться понижение терапевтической эффективности лечения при одновременном приеме с индукторами микросомального окисления.

Под влиянием алпразолама наблюдается рост плазменной концентрации имипрамина.

Побочные эффекты и передозировка

На начальных этапах лечения может ощущаться вялость, сонливость, наблюдается головокружение, нарушается концентрация внимания, возникает лекарственная зависимость, торможение психомоторных реакций. Вероятность возникновения побочной симптоматики намного выше у престарелых пациентов.

Возможно проявление следующих побочных действий:

НС: нарушение сна, тремор, ухудшение памяти, возникновение депрессивного состояния, спутанность сознания; в редких случаях возможны такие реакции — агрессивность, тревожность, появление галлюцинаций, нарушение речи
ЖКТ, метаболизм: пересушенность слизистых во рту, снижение веса, развитие анорексии, появление изжоги, развитие патологий печени, появление признаков желтухи, приступы тошноты, нарушение стула
Органы чувств: изменение вкусового восприятия, снижение зрения
Иные: развитие дистонии снижение или повышение либидо, задержка мочеиспускания, дисменорея, миастения, нарушение функционирования почечной системы, энурез

В случае резкого понижения дозировки ЛС или полном прекращении приема Алпразолама возможно возникновение синдрома отмены:

Выраженная дистрофия
Бессонница
Спазм мышц внутренних органов
Частые рвотные позывы
Повышенное потоотделение
Судорожный синдром
Тремор.

Проявляется передозировка в снижении рефлексов, нарушении координации движений, сильной сонливости, в некоторых случаях не исключается летальный исход (при приеме с другими бензодиазепинами, спиртным).

Аналоги

Среди аналогов Алпразолама выделяют Феназепам. Препарат оказывает схожее лекарственное действие. Перед началом лечения Феназепамом или Алпразоламом стоит сравнить их свойства и влияние на организм, проконсультироваться с врачом.

Валента Фармацевтика ОАО, Россия

Цена от 79 до 306 руб.

Феназепам – ЛС, которое относится к психотропным препаратам, обычно используется для лечения неврозов, различных вегетативной дисфункции, нарушений сна, нервного возбуждения. Механизм действия лекарства обусловлен специфическими свойствами бромдигидрохлорфенилбензодиазепина. Лекарственная форма – инъекционный раствор, таблетки.

Плюсы:

Приемлемая цена
Может использоваться для предупреждения фобических состояний
Высокая эффективность при лечении неврологических нарушений.

Минусы:

Может развиться привыкание к препарату
Большой перечень побочных симптомов
Противопоказан при острой дыхательной недостаточности.

Представлены аналоги лекарства алпразолам, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Алпразолам - Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Алпразолам, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Алзолам
Алпразолам
Алпразолам* (Alprazolam*)
Алпрокс
Золомакс
Кассадан 0,25
Кассадан 0,5
Ксанакс
Ксанакс ретард
Неурол
Неурол 0,25
Неурол 1,0
Фронтин
Хелекс
Хелекс СР

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве алпразолам. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

31 посетителей сообщили об эффективности

Тринадцать посетителей сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	9		69.2%
Не дорогое	4		30.8%

26 посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Алпразолам?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

	Участники	%
1 раз в день	13	50.0%
4 раза в день	6	23.1%
3 раза в день	4	15.4%
2 раза в день	3	11.5%

41 посетителей сообщили о дозировке

	Участники	%
1-5мг	30	73.2%
501мг-1г	3	7.3%
11-50мг	3	7.3%
6-10мг	3	7.3%
51-100мг	1	2.4%
201-500мг	1	2.4%

Одиннадцать посетителей сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Алпразолам, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 1 день почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

	Участники	%
1 день	7	63.6%
3 месяц	2	18.2%
2 дня	1	9.1%
> 3 мес.	1	9.1%

Одиннадцать посетителей сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Алпразолам: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

77 посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Алпразолам

Регистрационный номер

ЛС-002581-290711

Торговое (патентованное) название

Алпразолам

Международное непатентованное название:

Международное непатентованное название
Алпразолам

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

Активное вещество:
Алпразолам – 0,25 мг или 1 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магний стеариновокислый (магния стеарат), сахар молочный (лактоза), поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон).
Описание
Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство, транквилизатор.
Код ATX :

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Алпразолам оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативно-снотворное и антипаническое действие. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомаслянной кислоты, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в центральной нервной системе.
Механизм действия алпразолама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного гамма-аминомаслянной кислоты-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора гамма-аминомаслянной кислоты, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении симптомов тревоги, страха.
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую и дыхательную систему.

Фармакокинетика

При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1-2 часа. После однократного перорального приема дозы 0,5 мг средняя максимальная концентрация составила 7,1 мг/мл. Существует линейная зависимость между дозой алпразолама и концентрацией в плазме. При пероральном приеме всасывается примерно 80 % дозы. Около 80 % препарата связывается с белками плазмы. Может проходить через плаценту, гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникать в грудное молоко. Стабильная концентрация в плазме обычно достигается в течение нескольких (2-3) дней. Алпразолам активно метаболизирует в печени, основным метаболитом является альфа-гидроксильный метаболит, который обладает биологической активностью. Выведение препарата из организма происходит главным образом через почки в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения (Т1/2) – 11-16 ч. Накопление при повторном назначении – минимальное (относится к бензодиазепинам со средним Т1/2), выведение после прекращения лечения – быстрое.

Показания к применению

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, в т.ч. связанных с депрессией.
Панические расстройства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к алпразоламу или другим бензодиазепинам. Кома, шок, закрытоугольная глаукома, миастения, острые отравления алкоголем, наркотическими, снотворными и психотропными средствами; тяжелое течение хронических обструктивных заболеваний легких, тяжелая депрессия (суицидальные попытки), синдром апноэ во сне, выраженные нарушения функции почек и печени, беременность (особенно I триместр) см. «Особые указания», период кормления грудью.
С осторожностью церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, гиперкинез, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст.
Безопасность применения алпразолама у детей и подростков (до 18 лет) не установлена.

Способ применения и дозы

Внутрь, 2-3 раза в день, независимо от приема пищи. Доза препарата подбирается индивидуально и корригируется в процессе лечения в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости. Рекомендуется использование минимальных эффективных доз. При тревожных состояниях начальная доза составляет 0,25-0,5 мг три раза в день. При необходимости данную дозу можно увеличить до 4 мг/сут (разделенных на несколько приемов).
В пожилом возрасте начальная доза составляет 0,25 мг 2-3 раза в день.
При тревожных состояниях, связанных с депрессией, начальная доза составляет 0,5 мг три раза в день. При необходимости доза повышается до 4,5 мг/сут. Начальная доза может назначаться перед сном, чтобы минимизировать дневную сонливость. Длительность лечения – 4-12 недель. Прекращение приема препарата следует производить с большой осторожностью. Доза должна быть снижена постепенно и медленно, не более чем на 0,5-1 мг перед сном или по 0,5 мг три раза в день. Для большинства пациентов достаточной дозой является 4-6 мг/сут на протяжении 4-12 недель. В отдельных случаях, при необходимости, дозу можно увеличивать до 10 мг/сут (но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня), а длительность лечения – до восьми месяцев.
При лечении пожилых и ослабленных больных следует использовать меньшие дозы: начальная – 0,25 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости и хорошей переносимости ее постепенно увеличивают до 0,5-0,75 мг/сут.

Побочное действие

Побочные эффекты, как правило, встречаются в начале лечения и постепенно исчезают по мере дальнейшего применения препарата или снижения дозы.
Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), мышечная слабость, смазанность речи, крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея; нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД), редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром «отмены» (повышенная раздражительность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, снижение настроения, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко – острый психоз).

Передозировка

Передозировка препарата (прием 500-600 мг).
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ – малоэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Алпразолам усиливает действие других психотропных препаратов, противосудорожных и антигистаминных средств, этанола и препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС. Ингибиторы микросомального окисления – повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают эффективность алпразолама.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
При одновременном назначении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.
Алпразолам в дозе 4 мг/сут увеличивает концентрации в плазме имипрамина и дезипрамина (на 31 % и 20 % соответственно) при одновременном приеме. Метаболический клиренс алпразолама уменьшается при одновременном приеме обычных терапевтических доз циметидина и антибиотиков из группы макролидов. Следует проявлять осторожность и подумать о снижении доз алпразолама при его приеме с циметидином, макролидами, нефазодоном, флувоксамином, флуоксетином, пропоксифеном, сертралином, далтиаземом, дигоксином и оральными контрацептивами.

Особые указания

В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление алкоголя (этанола).
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
Пациенты, не принимавшие ранее психотропные средства, «отвечают» на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающие алкоголизмом.
При эндогенных депрессиях Алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами.
При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
Подобно др. бензодиазепинам, Алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (так называемый синдром «вялого ребенка»).

Форма выпуска

Таблетки по 0,25 мг и 1 мг. По 50 таблеток в банки темного стекла.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Каждую банку или 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ОАО «Органика», 654034, Россия, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Алпразолам был синтезирован в 1976 году. По строению алпразолам очень близок к препарату триазолам, но отличается отсутствием одного атома хлора, за счет этого снотворный эффект алпразолама в разы меньше, чем у триазолама.
Формула: C17H13ClN4, химическое название 18-Хлор-1-метил-6-фенил-4H-триазолобензодиазепин
Фармакологическая группа: нейротропные средства / анксиолитики (транквилизаторы)/ производные бензодиазепина
Фармакологическое действие: анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, седативное, противосудорожное, снотворное.

Фармакологические свойства

Связываясь с ГАМКергическими и бензодиазепиновыми рецепторами, алпразолам вызывает торможение гипоталамуса, таламуса, лимбической системы, полисинаптических спинальных рефлексов. После приема внутрь алпразолам быстро всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта. Через 1–2 часа достигается максимальная концентрация алпразолама в крови. С белками плазмы препарат связывается на 80%. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Метаболизируется алпразолам в печени. Время полувыведения составляет 16 часов. Выводится в основном почками. Если повторный прием назначен с интервалом меньше 8–12 часов, то возможно накопление алпразолама в организме.

Показания

Психопатии и неврозы, которые сопровождаются тревогой, страхом, беспокойством; реактивные депрессивные состояния (в том числе и на фоне соматических заболеваний); абстинентный синдром у больных наркоманией и алкоголизмом; паническое расстройство.

Способ применения алпразолама и дозы

Алпразолам принимается внутрь. Режим дозирования зависит от переносимости, течения заболевания и устанавливается индивидуально. Начинать лечение необходимо с наименьшей эффективной дозы. Обычно для взрослых эта доза равна 0,25–0,5 мг 3 раза в сутки; в случае необходимости и при хорошей переносимости возможно увеличение дозы каждые 3–4 дня постепенно, сначала увеличить вечерний прием, а потом дневной; максимальная суточная доза равна 3–4 мг. Для ослабленных и пожилых пациентов начальная доза составляет 0,25 мг трижды в день, поддерживающие дозы – 0,5 – 0,75 мг в сутки, если необходимо, то можно постепенно увеличить дозу. Принимать алпразолам лучше после еды, запивать водой. Снижение дозы или отмены алпразолама нужно проводить постепенно, ежесуточно снижая дозу не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня; в некоторых случаях требуется еще более медленная отмена. Лечение этим препаратом, как правило, длительное (исчисляется месяцами).
Если пропустили очередной прием лекарства, то можно принять алпразолам как вспомните, а последующие приемы произвести через установленное время от последнего приема, с нового дня принимать так же, как и до пропуска.
Следует учитывать, что напряжение или тревога, которые связанные с ежедневным стрессом, обычно не требуют лечения алпразоламом (и вообще анксиолитиками). Если возникают парадоксальные реакции, то необходимо прекратить прием алпразолама. Пациентам, которые раньше не использовали фармакологические средства, которые влияют на центральную нервную системы, алпразолам может быть эффективным и в более низких дозах, по сравнению с пациентами, использовавшими ранее такие средства. Не рекомендовано использовать алпразолам вместе с другими транквилизаторами. При резком прекращении приема алпразолама может развиться синдром отмены, проявляющийся симптомами от слабой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в мышцах и животе, тремором, сильным потоотделением, судорогами (часто встречается у лиц, принимавших алпразолам более 2 месяцев). В период терапии недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, профессии которых связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, глаукома (острый приступ), выраженная дыхательная недостаточность, острые заболевания почек и печени, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, миастения, возраст до 18 лет. Использование алпразолама необходимо ограничить при открытоугольной глаукоме, апноэ во время сна, алкогольном поражении печени, хронической почечной и/или печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение алпразолама при беременности и в период грудного вскармливания (лактации).

Побочные действия алпразолама

Сонливость, головокружение, усталость, шаткость походки, замедление двигательных и психических реакций, тошнота, кожный зуд, снижение концентрации внимания, запор, снижение либидо, дисменорея, парадоксальные реакции (возбуждение, агрессивность, раздражительность, галлюцинации, тревожность), лекарственная зависимость, привыкание, синдром отмены.

Взаимодействие алпразолама с другими веществами

Алпразолам усиливает действие алкоголя, снотворных средств и нейролептиков, центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков. Повышает концентрацию имипрамина в сыворотке. При совместном использовании с блокаторами гистаминовых H2-рецепторов снижается клиренс алпразолама и повышается его действие на центральную нервную систему. Антибиотики из группы макролидов также снижают клиренс алпразолама. Гормональные контрацептивы увеличивают время полувыведения алпразолама. Использование алпразолама с сердечными гликозидами повышает риск развития интоксикации гликозидами. Кетоконазол и итраконазол усиливают действие алпразолама. Также нельзя исключить усиление воздействия алпразолама при совместном использовании с эритромицином .

Передозировка

При передозировке алпразоламом возникают такие симптомы, как угнетение центральной нервной системы различной степени выраженности (от сонливости и до комы), спутанность сознания; в более тяжелых случаях (развиваются особенно при приеме других препаратов, которые угнетают деятельность центральной нервной системы, или алкоголя) могут возникнуть атаксия, гипотензия, снижение рефлексов, кома. Необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, проводить симптоматическую терапию и следить за жизненно важными функциями. При выраженной гипотензии вводится норэпинефрин. Специфическим антидотом является антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил, но используется только в условиях стационара.

Торговые названия препаратов с действующим веществом алпразолам

Постановлением Правительства Российской Федерации от 4 февраля 2013 г. N 78 г. Москва алпразолам занесен в список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III). Поэтому все препараты, содержащие алпразолам, отпускаются строго по рецепту врача.

Разделы