Тиопентал на латинском языке. Показания к использованию
Наименование: Тиопентал Натрий (Thiopental Sodium)
Форма выпуска, состав и пачка
1 фл. тиопентал натрий 1 г
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка белого или почти белого, или от желтовато-белого до бледно-зеленовато-желтого цвета, гигроскопичный.
1 фл. тиопентал натрий 500 мг
Клинико-фармакологическая группа: Препарат для неингаляционного наркоза
Относится к списку сильнодействующих веществ (список №1).
Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, и слабыми миорелаксирующей и анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны.
Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге.
Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и сокращает его восприимчивость к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: сокращает ударный и минутный объемы крови, артериальное давление. Увеличивает емкость венозного русла, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.
Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; в последствии ректального - через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (в последствии введения единоразовой дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением заболевшего.
Фармакокинетика
При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Время наступления Cmax - на протяжении 30 сек (мозг), 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация продукта в 6-12 раз выше, чем в плазме крови.
Vd-1.7-2.5 л/кг, во время беременности - 4.1 л/кг, у больных с ожирением - 7.9 л/кг. Связь с белками плазмы - 76-86 %. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в основном в печени, с образованием неактивных метаболитов, 3-5 % от дозы десульфируется до пентобарбитала, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.
T1/2 в фазе распределения - 5-9 мин, в фазе элиминации - 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности - до 26.1 ч, у больных с ожирением - до 27.5 ч), у малышей - 6.1 ч. Клиренс - 1.6-4.3 мл/кг/мин, во время беременности - 286 мл/мин. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).
Показания
общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с в последствиидующим использованием анальгетиков и миорелаксантов);
большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус;
профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, нейрохирургических операциях).
Режим дозирования
Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5% раствор - используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста - 1% раствор.
Растворы готовят непосредственно перед употреблением на воде для инъекций.
Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачным. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.
Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза - 25-75 мг, с в последствиидующим наблюдением на протяжении 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия - 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или единоразово из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии - 50-100 мг.
Для купирования судорог - 75-125 мг в/в на протяжении 10 мин; при развитии судорог при местной анестезии -125-250 мг на протяжении 10 мин.
При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения.
При нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы.
Высшая разовая доза продукта для взрослых в/в - 1 г (50 мл 2% раствора).
Вводить раствор в/в надлежит медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек - остальное количество.
Детям - в/в струйно, медленно на протяжении 3-5 мин, единоразово из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5-6 мг/кг; для общей анестезии у малышей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг. У малышей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы. Применение продукта для базисной анестезии особо показано у малышей с повышенной нервной возбудимостью и у заболевших с тиреотоксикозом.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс.
Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Со стороны нервной системы: головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, увеличение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в в последствииоперационном периоде, тревога, особо при болях в в последствииоперационном периоде; не часто - в последствииоперационный делириозный психоз.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в в последствииоперационном периоде.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, не часто - гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).
Прочие: икота.
Местные реакции: при в/в введении - болезненность в месте введения, - тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией продукта), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.
Противопоказания
гипервосприимчивость;
порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у заболевшего или его ближайших родственников);
интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными препаратами для общей анестезии;
злокачественная гипертония;
период лактации.
С осторожностью: хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотония, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, беременность, детский возраст.
Беременность лактация
У беременных женщин использовать продукт только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат противопоказан в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушений функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы.
Особые указания
Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких. Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и продолжительности зависит и от количества продукта, и от индивидуальной чувствительности к нему заболевшего.
При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи.
Непреднамеренное внутриартериальное введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с в последствиидующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у заболевших, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у больных в состоянии общей анестезии первые симптомы - транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи.
Лечение: прекратить введение; ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина с в последствиидующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с в последствиидующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение проката).
При химическом раздражении тканей (связано с повышенным значением рН раствора (10-11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения). Признак экстравазации - подкожное набухание.
В случае внутривенного струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения артериального давления, экстравазаций.
Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих алкоголем.
Следует уменьшить дозу у заболевших, принимающих дигоксин, диуретики; у заболевших, которые в премедикации получали морфин, также в последствии введения атропина, диазепама.
Премедикация - любым из общепринятых лекарственных средств, за исключением производных фенотиазина.
При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия не обязана превышать 1 г.
Можно использовать в сочетании с миорелаксантами если соблюдать условие проведения искусственной вентиляции легких.
Тиопентал натрия не оказывает влияние на тонус беременной матки. После в/в введения наибольшая концентрация в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза - 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение ЦНС у новорожденных.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий. При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.
Лечение: антидот - бемегрид. При остановке дыхания - искусственная вентиляция легких, 100 % кислород; при ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении АД - плазмозамещаюшие растворы, введение вазопрессорных лекарственных средств и/или продуктов с положительным инотропным действием. При судорогах - в/в введение диазепама; при их неэффективности - ИВЛ и миорелаксанты.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение с этанолом и лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению центральной нервной системы, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с магния сульфатом - усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с гангиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными лекарственными препаратами - усиление гипотензивного действия; метотрексатом - усиление токсического действия в последствииднего.
Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, контрацептивов, ГКС.
Усиливает эффект лекарственных средств, способствующих развитию гипотермии.
Проявляет антагонизм с бемегридом.
Кетамин повышает риск снижения артериального давления и угнетения дыхания, удлиняет время восстановления функций в последствии выхода из общей анестезии.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид) и Н1-гистаминоблокаторы усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты - ослабляют.
Диазоксид повышает риск снижения артериального давления.
Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическими лекарственными препаратами (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не надлежит смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).
Условия и периоди хранения
В сухом, защищенном от света, недоступном для малышей, месте, при температуре не выше 25°С.
Период годности 2 г.
Не использовать по истечении периода годности.
Внимание!Перед применением медикамента "Тиопентал Натрий (Thiopental Sodium)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Тиопентал Натрий (Thiopental Sodium) ».
| Тиопентал натрия | |
|---|---|
| Тиопентал натрия |
|
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C 11 H 18 N 2 O 2 S, C 11 H 17 N 2 NaO 2 S |
| CAS | 71-73-8 |
| PubChem | |
| Другие названия | |
| тиопентал-натрий, тиопентал, тиопентон, пентотал | |
| Тиопентал натрия на Викискладе | |
Механизм действия
Замедляет время закрытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нейрона и вызывает гиперполяризацию его мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспаргиновой и глутаминовой). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК -рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает УОК, МОК и АД. Увеличивает ёмкость венозной системы, снижает печёночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n. vagus и может вызывать ларингоспазм , обильную секрецию слизи. После внутривенного введения наркоз развивается через 30-40 с; после ректального - через 8-10 мин., характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы наркоз продолжается 10-30 мин.) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией . При выходе из наркоза анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.
Фармакологическое действие
Тиопентал-натрий вводят внутривенно, а также ректально (главным образом детям). Во избежание коллапса вводить тиопентал натрия в вену следует медленно. Растворы тиопентала натрия нестойкие, поэтому их готовят непосредственно перед употреблением в асептических условиях.
В США передозировка тиопентала натрия иногда используется для казни через смертельную инъекцию в тех штатах, где применяется такая мера наказания. Первая казнь с использованием тиопентала натрия вместо ранее использовавшейся трёхкомпонентной смеси произведена 8 декабря 2009 года в штате Огайо (осуждённый Kenneth Biros).
В России тиопентал натрия включён в список сильнодействующих и ядовитых веществ, оборот которых ограничен согласно статье 234 УК РФ .
Показания к применению, дозировки
Для наркоза применяется в основном 1% раствор тиопентала-натрия, так как применение его в больших концентрациях может вызывать реакции со стороны сосудов, в которые он вводится. Применение 2-2,5% раствора допускается в качестве исключений, в основном при амбулаторных наркозах. Растворы готовят непосредственно перед употреблением (так как молекулы тиопентала-натрия разрушаются под воздействием дневного света, допускается хранение раствора не более шести часов) на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.
Для предупреждения осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва (ларингоспазм , спазм мышц, бронхов, усиление саливации и др.), пациенту до наркоза вводят
Наркозные средства при взаимодействии с нейронами головного мозга вызывают состояние наркоза, что проявляется обратимым временным торможением функций центрального отдела нервной системы, утратой сознания, болевой чувствительности, угнетением рефлекторной деятельности при сохранности дыхания и кровообращения. Тиопентал натрия является средством для неингаляционного наркоза, обладающий выраженным наркозным действием со слабой анальгезирующей активностью.
Физико-химическая характеристика
Тиопентал натрия представляет собой порошок или пористую массу желтую с зеленоватым оттенком отлично растворимую в воде. Приготовленные растворы нестойки, имеют щелочную реакцию. Спустя 2-4 часа после приготовления, активность раствора падает за счет гидролиза соединения.
Фармакологическая характеристика
Тиопентал натрия является производным тиобарбитуровой кислоты. Скорость развития наркозного состояния обусловлена хорошей липотропностью барбитуратов и способностью легко проходить через барьер между головным мозгом и кровяным руслом. Механизм действия основан на удлинении периода открытия хлорных каналов, что удлиняет время поступления ионов хлора внутрь клетки и обуславливает увеличение разности потенциалов на нейрональной мембране.
За счет увеличения порога возбудимости нейрона, тиопентал натрия оказывает противосудорожный эффект, угнетает дыхательный центр и сердечную деятельность, снижает потребность головного мозга в глюкозе, увеличивает стойкость к гипоксии.
Короткий период действия тиопентала натрия обусловлен его быстрым метаболизмом в печени с образованием карбоксибарбитуровых соединений. После внутривенного введение определенная доля препарата депонируется в жировой ткани, обуславливая длительный период сонливости после выхода из наркоза.
Показания к использованию
Тиопентал натрия показан для проведения внутривенного наркоза при непродолжительных операциях, а так же как вводный или основной наркоз при сбалансированной анестезии. Препарат применяют для купирования больших эпилептических припадков, лечения эпилептического статуса, для повышения устойчивости головного мозга к гипоксии при черепно-мозговых травмах. Тиопентал натрия вводят для снижения внутричерепного давления при проведении аппаратной искусственной вентиляции легких.
Противопоказания
Тиопентал натрия не назначается при наличии у пациента бронхиальной астмы, бронхообструктивного синдрома, функциональной недостаточности печени и почек. За счет кардиодепрессивного действия тиопентал натрия не используется у пациентов с нарушением сократительной функции сердца, шоковых и коллаптоидных состояниях, лихорадке, беременности.
Побочные эффекты
При внутривенном введении препарата существует риск попадания тиопентала натрия в окружающие ткани с развитием жгучей боли и вероятным образованием некроза. Аллергические реакции на введение тиопентала натрия проявляются кожным зудом, крапивницей, ознобом. Возможен анафилактический шок, отек Квинке. Описаны уникальные случаи развития гемолитической анемии и острой почечной недостаточности за счет повышенного образования антител к препарату.
Со стороны системы кровообращения тиопентал натрия может вызывать снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений, перебои в работе сердца, сердечную недостаточность.
Побочные эффекты тиопентала натрия на дыхательную систему проявляются угнетением дыхательного центра, спазмом гладкой мускулатуры бронхов.
Со стороны нервной системы возможно повышение мышечного тонуса, нарушения сознания, появление головных болей и сонливости.
Торговые названия
На фармацевтическом рынке тиопентал натрий доступен под такими торговыми названиями: «Тиопентал натрий», «Тиопентал», «Пентотал», «Пентабарбитал», «Пентотал натрий».
Особые указания
Ввиду развития кардиодепрессивного действия препарата, перед проведением оперативного вмешательства необходимо проведение премедикации атропином.
Тиопентал натрия не применяется как монопрепарат при наркозе с проведением искусственной вентиляции легких, так как это может вызвать кашлевой рефлекс с повышением тонуса гладкой мускулатуры бронхов.
У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью дозу тиопентала натрия необходимо снизить.
Тиопентал натрий
лиофилизированный для инъекций
Латинское название:
Thiopentalum-natrium lyophilisatum pro injectionibus
Фармакологические группы:
Наркозные средства
Фармакологическое действие
натрий
(Thiopental sodium)
Применение:
Противопоказания:
Побочные действия:
Взаимодействие:
Передозировка:
Симптомы:
Лечение:
Способ применения и дозы:
Меры предосторожности:
- Тиопентал натрий лиофилизированный для инъекций (Thiopentalum-natrium lyophilisatum pro injectionibus)
Действующее вещество (МНН) Тиопентал натрий
(Thiopental sodium)
Применение:
В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.
Противопоказания: Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.
Побочные действия: Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.
Взаимодействие:
Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H1-адреноблокаторами; ослабляется - аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами.
Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.
Передозировка:
Симптомы:
угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.
Лечение:
бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания - ИВЛ, 100% кислород; ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии - плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.
Способ применения и дозы:
Взрослым для введения в наркоз: пробная доза - 25–75 мг, с последующим введением 50–100 мг с интервалом в 30–40 с до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3–5 мг/кг. Для поддержания наркоза - 50–100 мг; купирование судорог - 75–125 мг в/в, развитие судорог во время местной анестезии 125–250 мг в течение 10 мин. При гипоксии мозга за 1 мин вводится 1,5–3,5 мг/кг до временной остановки кровообращения; наркоанализ - 100 мг в течение 1 мин. У пациентов с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин назначается 75% средней дозы). Высшая разовая доза для взрослых - 1 г.
Детям - в/в струйно, медленно (в течение 3–5 мин) однократно вводят из расчета 3–5 мг/кг. Перед проведением ингаляционного наркоза без предшествующей премедикации у новорожденных - 3–4 мг/кг, от 1 до 12 мес - 5–8 мг/кг, от 1 года до 12 лет - 5–6 мг/кг; для наркоза у детей с массой тела от 30 до 50 кг - 4–5 мг/кг. Поддерживающая доза составляет 25–50 мг. У детей с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин вводится 75% средней дозы).
Меры предосторожности: Вводить следует медленно (во избежание резкого падения АД и развития коллапса). Не рекомендуется использовать растворы с концентрацией менее 2% из-за опасности развития гемолиза.
- Тиопентал натрий (Thiopental sodium) (-)
Тиопентал-КМП
Латинское название:
Thiopental-KMP
Фармакологические группы:
Наркозные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10):
G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками или без них]. G41 Эпилептический статус. R25.2 Судорога и спазм. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тиопентал натрий
(Thiopental sodium)
Применение:
В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.
Противопоказания: Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.
Побочные действия: Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.
Взаимодействие:
Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H1-адреноблокаторами; ослабляется - аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами.
Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.
Передозировка:
Симптомы:
угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.
Лечение:
бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания - ИВЛ, 100% кислород; ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии - плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.
Способ применения и дозы:
Взрослым для введения в наркоз: пробная доза - 25–75 мг, с последующим введением 50–100 мг с интервалом в 30–40 с до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3–5 мг/кг. Для поддержания наркоза - 50–100 мг; купирование судорог - 75–125 мг в/в, развитие судорог во время местной анестезии 125–250 мг в течение 10 мин. При гипоксии мозга за 1 мин вводится 1,5–3,5 мг/кг до временной остановки кровообращения; наркоанализ - 100 мг в течение 1 мин. У пациентов с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин назначается 75% средней дозы). Высшая разовая доза для взрослых - 1 г.
Детям - в/в струйно, медленно (в течение 3–5 мин) однократно вводят из расчета 3–5 мг/кг. Перед проведением ингаляционного наркоза без предшествующей премедикации у новорожденных - 3–4 мг/кг, от 1 до 12 мес - 5–8 мг/кг, от 1 года до 12 лет - 5–6 мг/кг; для наркоза у детей с массой тела от 30 до 50 кг - 4–5 мг/кг. Поддерживающая доза составляет 25–50 мг. У детей с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин вводится 75% средней дозы).
Меры предосторожности: Вводить следует медленно (во избежание резкого падения АД и развития коллапса). Не рекомендуется использовать растворы с концентрацией менее 2% из-за опасности развития гемолиза.
- Тиопентал-КМП (Thiopental-KMP)
Тиопентал
Латинское название:
Thiopental
Фармакологические группы:
Наркозные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10):
G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками или без них]. G41 Эпилептический статус. R25.2 Судорога и спазм. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тиопентал натрий
(Thiopental sodium)
Применение:
В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.
Противопоказания: Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.
Побочные действия: Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.
Взаимодействие:
Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H1-адреноблокаторами; ослабляется - аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами.
Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.
Передозировка:
Симптомы:
угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.
Лечение:
бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания - ИВЛ, 100% кислород; ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии - плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.
Способ применения и дозы:
Взрослым для введения в наркоз: пробная доза - 25–75 мг, с последующим введением 50–100 мг с интервалом в 30–40 с до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3–5 мг/кг. Для поддержания наркоза - 50–100 мг; купирование судорог - 75–125 мг в/в, развитие судорог во время местной анестезии 125–250 мг в течение 10 мин. При гипоксии мозга за 1 мин вводится 1,5–3,5 мг/кг до временной остановки кровообращения; наркоанализ - 100 мг в течение 1 мин. У пациентов с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин назначается 75% средней дозы). Высшая разовая доза для взрослых - 1 г.
Детям - в/в струйно, медленно (в течение 3–5 мин) однократно вводят из расчета 3–5 мг/кг. Перед проведением ингаляционного наркоза без предшествующей премедикации у новорожденных - 3–4 мг/кг, от 1 до 12 мес - 5–8 мг/кг, от 1 года до 12 лет - 5–6 мг/кг; для наркоза у детей с массой тела от 30 до 50 кг - 4–5 мг/кг. Поддерживающая доза составляет 25–50 мг. У детей с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин вводится 75% средней дозы).
Меры предосторожности: Вводить следует медленно (во избежание резкого падения АД и развития коллапса). Не рекомендуется использовать растворы с концентрацией менее 2% из-за опасности развития гемолиза.
- Тиопентал (Thiopental)
Тиопентал натрия стерильный
Латинское название:
Thiopental Sodium sterile
Фармакологические группы:
Наркозные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10):
G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками или без них]. G41 Эпилептический статус. R25.2 Судорога и спазм. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тиопентал натрий
(Thiopental sodium)
Применение:
В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.
Противопоказания: Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.
Побочные действия: Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.
Взаимодействие:
Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H1-адреноблокаторами; ослабляется - аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами.
Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.
Передозировка:
Симптомы:
угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.
Лечение:
бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания - ИВЛ, 100% кислород; ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии - плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.
Способ применения и дозы:
Взрослым для введения в наркоз: пробная доза - 25–75 мг, с последующим введением 50–100 мг с интервалом в 30–40 с до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3–5 мг/кг. Для поддержания наркоза - 50–100 мг; купирование судорог - 75–125 мг в/в, развитие судорог во время местной анестезии 125–250 мг в течение 10 мин. При гипоксии мозга за 1 мин вводится 1,5–3,5 мг/кг до временной остановки кровообращения; наркоанализ - 100 мг в течение 1 мин. У пациентов с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин назначается 75% средней дозы). Высшая разовая доза для взрослых - 1 г.
Детям - в/в струйно, медленно (в течение 3–5 мин) однократно вводят из расчета 3–5 мг/кг. Перед проведением ингаляционного наркоза без предшествующей премедикации у новорожденных - 3–4 мг/кг, от 1 до 12 мес - 5–8 мг/кг, от 1 года до 12 лет - 5–6 мг/кг; для наркоза у детей с массой тела от 30 до 50 кг - 4–5 мг/кг. Поддерживающая доза составляет 25–50 мг. У детей с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин вводится 75% средней дозы).
Меры предосторожности: Вводить следует медленно (во избежание резкого падения АД и развития коллапса). Не рекомендуется использовать растворы с концентрацией менее 2% из-за опасности развития гемолиза.
- Тиопентал натрия стерильный (Thiopental Sodium sterile)
Сульфацил-натрий
Латинское название:
Sulfacyl-sodium
Фармакологические группы:
Сульфаниламиды
Нозологическая классификация (МКБ-10):
Фармакологическое действие
Применение:
Противопоказания:
Ограничения к применению:
Побочные действия: Местное раздражение тканей.
Способ применения и дозы:
- Сульфацил-натрий (Sulfacyl-sodium)
Сульфацетамид натрий
Латинское название:
Sulfacetamid Sodium
Фармакологические группы:
Сульфаниламиды
Нозологическая классификация (МКБ-10):
H10 Конъюнктивит. H16.0 Язва роговицы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Сульфацетамид (Sulfacetamide)
Применение:
Конъюнктивит, блефарит, гнойные язвы роговицы, гонорейные заболевания глаз у новорожденных и взрослых, пневмония, трахеобронхит, инфекции мочеполовых путей, инфицированные раны.
Противопоказания: Токсико-аллергические реакции на сульфаниламиды в анамнезе.
Ограничения к применению: В/в введение противопоказано при тяжелых заболеваниях кроветворной системы и уремии.
Побочные действия: Местное раздражение тканей.
Способ применения и дозы: Парентерально, внутрь и местно. Взрослым - по 0,5–1 г 3–5 раз в день; детям - 0,1–0,5 г 3–5 раз в день. В/в медленно 30% раствор - в количестве 3–5 мл 2 раза в день с промежутком 12 ч.
- Сульфацетамид натрий (Sulfacetamid Sodium)
Действующее вещество (МНН) Изоциурония бромид (Isociuronium bromide)
Применение:
Противопоказания:
Побочные действия: Синусовая тахикардия.
Взаимодействие: тиопентал
Способ применения и дозы:
- Изоциурония бромид (Isociuronium bromide) (-)
Действующее вещество (МНН) Гепарин натрий
(Heparin sodium)
Применение:
Нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочных и мозговых сосудов, тромбофлебиты (профилактика и лечение); ДВС-синдром, профилактика микротромбообразования и нарушения микроциркуляции; тромбоз почечных вен; гемолитико-уремический синдром; мерцательная аритмия, митральные пороки сердца (профилактика тромбообразования); бактериальный эндокардит; гломерулонефрит; волчаночный нефрит; ревматизм; бронхиальная астма; проведение экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза; промывание венозных катетеров.
Противопоказания: Геморрагический диатез, лейкозы, анемии, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, операции на мозге и позвоночнике.
Побочные действия: Головокружение, головные боли, тошнота, анорексия, рвота, диарея, алопеция; ранние (2–4 дни лечения) и поздние (аутоиммунные) тромбоцитопении; геморрагические осложнения - кровотечения в ЖКТ или мочевом тракте, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности), остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона, повышение уровня трансаминаз в крови, аллергические реакции (лихорадка, высыпания, бронхиальная астма, анафилактоидная реакция), местное раздражение, гематома, болезненность при введении.
Взаимодействие: Эффективность усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, тетрациклинами, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, варфарином, дикумарином (повышается риск кровотечений), ослабляется - сердечными гликозидами, антигистаминными препаратами, этакриновой кислотой, изменяется - никотиновой кислотой.
Способ применения и дозы: П/к (глубоко в подкожную жировую клетчатку, меняя места инъекций), в/в (медленно), в/м, ингаляционно - по 20–50 тыс. ЕД/сут, в зависимости от показаний; в/в обычно вводят нагрузочную дозу 5 тыс. ЕД, а затем - по 20–40 тыс. ЕД/сут с помощью инфузионного насоса (используется постоянная или прерывистая схема введения - по 5–10 тыс. ЕД каждые 4–6 ч); для профилактики послеоперационных тромбозов в/в вводят малые дозы - 17 тыс. ЕД/сут в течение 3–5 дней; для профилактики тромбоэмболий п/к - 5 тыс. ЕД за 2–8 ч до операции, затем через каждые 8 ч ту же дозу вводят в течение 7 дней; для улучшения микроциркуляции вводят п/к - в среднем по 2,5–5 тыс. ЕД 3–4 раза в день в течение 5–7 дней с постепенным снижением дозы.
Меры предосторожности: Необходим постоянный контроль времени свертывания крови; отмена должна проводиться постепенно.
- Гепарин натрий (Heparin sodium) (-)
Изоциурония бромид
Латинское название:
Isociuronium bromidum
Фармакологические группы:
н-Холинолитики (миорелаксанты)
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Изоциурония бромид (Isociuronium bromide)
Применение:
Миорелаксация при проведении ИВЛ во время общей анестезии и интенсивной терапии (столбняк, острая дыхательная недостаточность).
Противопоказания: Нервно-мышечные заболевания (боковой амиотрофический склероз, миастения, полиомиелит), выраженные нарушения функции почек, высокая вероятность возникновения аритмий.
Побочные действия: Синусовая тахикардия.
Взаимодействие: Эффект усиливают средства для ингаляционного наркоза (галотан, диэтиловый эфир), деполяризующие миорелаксанты (суксаметония йодид), пролонгируют аминогликозиды (канамицин). Гексобарбитал, тиопентал натрия, клонидин, пропофол, фентанил, дроперидол уменьшают выраженность тахикардии. Эффект устраняют антихолинэстеразные средства, в т.ч. неостигмина метилсульфат (антагонист). Совместим в одном шприце с фентанилом, дроперидолом, диазепамом, гексобарбиталом, кетамином.
Способ применения и дозы: В/в: для интубации 400–500 мг/кг, для повторных введений - 1/2 начальной дозы. Для предупреждения развития значительной тахикардии вводится в виде тест-дозы в/м 10 мг (вместо атропина не ранее чем за 30 мин до наркоза совместно с др. средствами для премедикации) или в/в 3–5 мг (вместо атропина непосредственно перед вводным наркозом). Оставшаяся доза вводится в/в во время вводного наркоза с использованием препаратов нейролептанальгезии (дроперидол и фентанил) и после выключения сознания (апноэ с раскрытием голосовой щели развивается значительно раньше, чем нервно-мышечный блок в мышцах кисти).
- Изоциурония бромид (Isociuronium bromidum)