Контрикал аналоги в ампулах. Побочные действия и передозировка
Спасибо
Лекарственное средство Контрикал имеет натуральное происхождение, поскольку вырабатывается из легких крупного рогатого скота. Контрикал представляет собой комплексную молекулу белковой структуры, которая снижает активность ферментов пищеварения и фибринолиза. Это означает, что данное лекарственное средство способно останавливать кровотечения , которые вызваны избытком препаратов и веществ, растворяющих тромбы, а также прекращать повреждение поджелудочной железы (самопереваривание) при высвобождении огромного количества ферментов на фоне приступа панкреатита . Также Контрикал хорошо подходит для профилактики панкреатитов.
Контрикал – фармакологическая группа и производитель
Лекарство Контрикал было разработано хорватской фармацевтической корпорацией "Плива Хрватска д.о.о.", а на сегодняшний день производится на мощностях завода "IMPFSTOFFWERK DESSAU-TORNAU, GmbH".На сегодняшний день Контрикал относится к фармацевтической группе препаратов, влияющих на кровь и активность ферментов поджелудочной железы . Фармацевтическая подгруппа Контрикала – это гемостатики и ингибиторы протеинолиза . Это означает, что препарат является ингибитором ферментов, которые расщепляют большие белковые молекулы.
Препарат ингибирует активность ферментов, которые выделяет поджелудочная железа. В норме эти ферменты необходимы для переваривания пищи. А при приступе панкреатита поджелудочная железа выделяет огромное количество ферментов, которые начинают "переваривать" сам орган. Поэтому при панкреатите используют препараты из группы, которую в обиходе называют "антиферменты". Контрикал является одним из таких препаратов – "антиферментов", или по-научному, ингибиторов протеиназ.
Вторая часть активности Контрикала – это лекарство-гемостатик. В этом случае препарат воздействует на ферменты, которые расщепляют тромбы. Данный процесс расщепления тромбов называется фибринолизом, и при его усилении кровь перестает сворачиваться - то есть развиваются кровотечения. Избыточная активность ферментов фибринолиза может быть вызвана эндогенными причинами (каким-либо заболеванием) или применением специальных препаратов, которые лизируют тромбы и разжижают кровь. Именно такой тип кровоточивости, вызванный усиленным фибринолизом, и способен останавливать Контрикал.
Форма выпуска и состав
На сегодняшний день препарат выпускается только в одной лекарственной форме – это лиофилизат для приготовления раствора для внутривенных инъекций, который часто называют просто "Контрикал в ампулах". Не существует "Контрикал в таблетках" или "Контрикал глазные капли".В качестве активного компонента в препарат входит апротинин , а вспомогательным является маннитол. Апротинин и маннитол составляют лиофилизат, который разводится растворителем и вводится внутривенно. В одной ампуле Контрикала содержится такое количество апротинина, активность которого равна 10 000 антитрипсиновых единиц (АТрЕ).
Лиофилизат Контрикал продается в комплекте с физиологическим раствором, который запаян в ампулу и является стерильным. Одна ампула содержит 2 мл физиологического раствора, и используется для разведения лиофилизата ровно из одного флакона. В комплекте имеется 10 флаконов с лиофилизатом и 10 ампул с растворителем.
Механизм действия
Контрикал ингибирует ферменты путем формирования с ними белковых пространственных структур, которые впоследствии распадаются. Препарат может образовывать такие комплексы с плазмином, калликреином, кининогеназами, трипсином и химотрипсином и, соответственно, ингибировать активность указанных ферментов. В результате лекарство останавливает кровотечение, вызванное избыточной активностью плазмина и калликреина, а также тормозит повреждение поджелудочной железы трипсином, химотрипсином и калликреином, которые выделяются в большом количестве при панкреатите.Действующее вещество препарата апротинин эффективно устраняет патологические состояния, обусловленные повышенной активностью перечисленных ферментов – плазмин, калликреин, кининогеназы, трипсин и химотрипсин. А к таким патологическим состояниям относятся панкреатиты, некрозы поджелудочной железы, кровотечения и ряд других. Данный механизм действия Контрикала обуславливает его эффективность при настолько различных патологиях, как воспаление поджелудочной железы и склонность к кровотечениям.
Однако препарат способен останавливать не все типы кровотечений. Контрикал эффективен только для остановки кровотечений, которые вызваны усиленным процессом фибринолиза. Фибринолиз представляет собой естественный физиологический процесс разрушения ранее образовавшегося тромба, который уже не нужен. Однако при различных патологиях процессы фибринолиза усиливаются под влиянием ферментов, и в результате кровь перестает сворачиваться. Данные состояния бывают у рожениц.
Также возможно усиление фибринолиза под влиянием лекарственных препаратов, которые применяют специально для растворения тромбов у инфарктников и людей, страдающих от склонности к повышенному тромбообразованию. В этом случае усиление фибринолиза является осложнением терапии по разжижению тромбов.
Активность Контрикала - высокая, а ее спектр широкий, то есть препарат способен ингибировать многие классы ферментов. Поэтому его можно применять и для профилактики при любых нарушениях, связанных с избыточной активностью ферментов.
Показания к применению
Контрикал является препаратом, который используется для лечения и профилактики различных патологических состояний. Итак, лекарственное средство показано для остановки кровотечений при следующих состояниях:- после оперативных вмешательств на простате и легких ;
- вследствие эмболии околоплодными водами;
- после травм ;
- развивающиеся на фоне экстракорпорального кровообращения;
- родовые кровотечения (до, после и во время родов).
В перечисленных ситуациях Контрикал применяется в качестве гемостатика, то есть кровоостанавливающего средства. Помимо этого, лекарство показано к применению для лечения следующих патологических состояний:
- острый панкреатит;
- некроз поджелудочной железы;
- хронический панкреатит со склонностью к рецидивам;
- повышенная кровоточивость, связанная с усиленным фибринолизом;
- острый неспецифический послеоперационный паротит (свинка);
- тяжелые состояния – эндотоксиновый, травматический, ожоговый и геморрагический шок;
- глубокие повреждения тканей;
- большая площадь поражения тканей.
- "самопереваривание" поджелудочной железы при проведении операций на ней или соседних органах (профилактика постоперационного панкреатита);
- послеоперационные эмболии;
- послеоперационные кровотечения;
- эмболии частицами жира при травмах, особенно при переломах крупных костей ноги или черепа.
Контрикал (в ампулах) – инструкция по применению
Контрикал предназначен исключительно для внутривенного введения. Это можно делать в виде капельницы или укола. Часто дозировка препарата устанавливается индивидуально, на основе средних значений. Лечение будет максимально успешным, если оно начинается в ранний период заболевания и относительно длительное время проводится высокими дозами.Средняя начальная дозировка Контрикала составляет 300 000 АТрЕ, а поддерживающая – 30 000 АТрЕ. Вводить препарат следует человеку в положении лежа. Максимально допустимая скорость введения начальной дозы Контрикала в форме укола составляет от 5 до 10 мл/мин. Поддерживающую дозировку препарата вводят исключительно в виде капельницы. В течение всего курса лечения можно ввести лекарство в общем количестве не более 7 000 000 АТрЕ. Люди, страдающие патологией почек , получают препарат в тех же дозировках.
Поскольку препарат имеет животное происхождение, он способен вызывать аллергии . Поэтому перед введением основной дозы необходимо ввести пробу в количестве 10 000 АТрЕ (1 флакон). Пробу обязательно проводить у людей, которые в прошлом давали аллергическую реакцию на вещество апротинин (например, Контрикал, Гордокс и т.д.). Если в течение 10 минут после введения пробы не произошло развитие аллергической реакции, то можно спокойно вводить всю дозу препарата. Однако люди, склонные к аллергиям, получают дополнительно антигистаминные препараты (например, Супрастин , Фенистил , Зиртек , Кларитин и т.д.).
На сегодняшний день не было выявлено ни одного случая передозировки Контрикалом, даже в случаях применения препарата в дозах, значительно превышающих рекомендованные.
Выше были перечислены общие правила использования Контрикала - теперь рассмотрим дозировки и длительность применения при различных конкретных патологических состояниях.
Острый панкреатит
Начальная доза Контрикала составляет 200 000 – 300 000 АТрЕ, которую необходимо вводить в форме капельницы. Далее переходят на поддерживающую дозировку, которая составляет 20 000 – 30 000 АТрЕ и вводится через каждый час. При этом максимальное количество препарата, вводимое поддерживающими дозами, составляет 200 000 – 300 000 АТрЕ в течение суток. По мере улучшения состояния человека следует снижать общую суточную дозировку препарата до 140 000 – 200 000 АТрЕ. Лечение необходимо продолжать до полной нормализации самочувствия и лабораторных показателей.Обострение хронического панкреатита
На протяжении 3 – 6 дней человеку вводится по 25 000 – 50 000 АТрЕ Контрикала в сутки.Профилактика травматического панкреатита
Профилактика травматического панкреатита требует введения 200 000 АТрЕ перед оперативным вмешательством, и после нее по 100 000 АТрЕ через каждые 6 часов, в течение 2 суток.Кровотечение, обусловленное усиленным процессом фибринолиза
Для его остановки одномоментно вводится от 300 000 до 1 000 000 АТрЕ Контрикала. Затем продолжают введение поддерживающих дозировок в 140 000 АТрЕ через каждые 4 часа. Поддерживающую терапию проводят, вплоть до нормализации лабораторных показателей гемостаза. Если кровотечение на фоне применения фибринолитических препаратов для лизирования тромбов оказалось массивным, то целесообразно сочетать Контрикал с синтетическими препаратами из группы антифибринолитиков (например, Аминокапроновая кислота и Амбен).Если имеет место длительное кровотечение, которое незначительно по объему теряемой крови (например, небольшой порез или царапина и т.д.), то лучше использовать Контрикал местно. Для этого необходимо приготовить раствор с дозой препарата в 100 000 АТрЕ, которым пропитать марлевую повязку. Эту повязку приложить к месту кровотечения на 20 минут.
Акушерские кровотечения (до, после и во время родов)
При развитии такого кровотечения женщине одномоментно вводится Контрикал в дозе 1000 000 АТрЕ. После этого ставится капельница, которая обеспечивает поступление препарата со скоростью 200 000 АТрЕ в час. Капельницу продолжать, вплоть до полной остановки кровотечения.Говоря о синдроме срыгивания, следует сказать, что это состояние является довольно широко распространенным явлением, особенно среди детей, рожденных раньше срока. При этом международно принятое и рекомендованное лечение данного синдрома (согласно руководству Нельсона) не является простым. Придется проделать много манипуляций, которые требуют внимания и физических усилий, а не ограничиваться капельницей. Итак, для устранения синдрома срыгивания ребенка следует укладывать таким образом, чтобы его голова была выше ног примерно на 30 o . Для кормления необходимо выбирать относительно густые смеси. После кормлений применять средства, ускоряющие продвижение пищевого комка из желудка и кишечник (например, Реглан или Церукал). Также целесообразно давать ребенку антацидные средства (например, Алмагель , Фосфалюгель) или Н2-гистаминоблокаторы (например, Зантаг или Тагамет). Не следует применять для лечения синдрома срыгивания никакие другие лекарственные средства. При этом лечение может длиться только до возраста 6 месяцев, поскольку после этого мышцы ребенка становятся сильнее, сфинктер нормально удерживает содержимое в желудке, и ребенок перестает страдать от гастроэзофагеального рефлюкса.
Однако возможно тяжелое течение гастроэзофагеального рефлюкса у детей первого года жизни. В таком случае необходимо прибегать к операции, которая показана при развитии следующих осложнений синдрома срыгивания у ребенка:
- отставание в развитии;
- рецидивирующие аспирационные в крови;
Противопоказания
Лекарственный препарат Контрикал абсолютно противопоказан в следующих случаях:
1. Чувствительность или аллергия на апротинин, маннитол или белок крупного рогатого скота.
2. Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС).
3. Первый триместр беременности (до 12 недель гестации).
4. Период кормления грудью .Наличие аллергического диатеза или склонности к реакциям гиперчувствительности являются относительными противопоказаниями к использованию Контрикала. То есть препарат можно применять, но с осторожностью и под тщательным врачебным контролем.
Аналоги
На отечественном фармацевтическом рынке Контрикал имеет препараты-синонимы и аналоги. Синонимами являются лекарственные средства, которые также содержат апротинин в качестве активного компонента. А аналогами являются препараты, которые содержат в качестве действующего вещества не апротинин, но обладают сходными терапевтическими эффектами. Синонимы и аналоги Контрикала отражены в таблице:Синонимы Контрикала Лекарственная форма Аналоги Контрикала Лекарственная форма Апротекс Пантрипин Лиофилизат, раствор вводится внутривенно Аэрус Аэрозоль, применяется ингаляционно Беринерт Лиофилизат, раствор вводится внутривенно Веро-Наркап Лиофилизат, раствор вводится внутривенно Респикам Гордокс Ингипрол Концентрат, раствор вводится внутривенно Ингитрил Лиофилизат, раствор вводится внутривенно Трасилол 500000 Раствор, вводится внутривенно Контрикал – препарат для лечения острого панкреатита.
Фармакологическое действие
Активное вещество Контрикала – апротинин, которому свойственно ингибировать протеолитические ферменты.
Также апротинин тормозит калликреин-кининовую систему, поэтому его можно использовать при различных шоках.
Препарат инактивирует протеиназы и плазмин, что делает возможным его использование при острых панкреатитах или коагулопатиях.
Метаболизируется препарат в почках, выводится с мочой на протяжении двух суток.
Форма выпуска
Выпускают Контрикал в порошке для разведения раствора для введения препарата внутривенно. Можно купить Контрикал с растворителем, в упаковке из 10 ампул.
Аналоги Контрикал – Гордокс, Апротекс, Апротинин, Ингипрол, Веро-наркап, Трасилол500 000, Ингитрил, Трасколан, Аэрус.
Показания к применению Контрикал
По инструкции Контрикал назначают для лечения острых форм панкреатита (в т.ч. панкреонекроза), для предупреждения возникновения панкреатита после операций, жировой эмболии после переломов и операций.
Хорошие отзывы о Контрикал, применяемом в комплексной терапии токсического, ожогового, геморрагического, травматического шока.
Также применение Контрикал эффективно при кровотечениях из-за коагулопатий (нарушений свертываемости крови), спровоцированных гиперфибринолизом.
Противопоказания
По инструкции Контрикал нельзя применять при гиперчувствительности к активному веществу, во время беременности (на сроке до 12нед). Осторожность следует соблюдать при применении Контрикала больными с поливалентной аллергией.
После 12нед. беременности препарат можно применять только по особым показаниям.
Нельзя принимать Контрикал одновременно с урокиназой, стрептокиназой, он может тормозить их действие. Также не совместимо средство с антибиотиками и растворами, содержащими липиды, аминокислоты, декстран.
Купить Контрикал можно только по рецепту.
Если появилась необходимость использовать аналоги Контрикал, следует ознакомиться с их инструкциями, т.к. побочные действия и противопоказания могут отличаться.
Инструкция по применению Контрикал
Купить Контрикал можно в ампулах 10000, 30000, 50000ЕД.
Для лечения острого панкреатита средство вводят внутривенно и как можно раньше, в дозировке 200 000 – 300 000ЕД. После этого на протяжении 24ч. капельно внутривенно вводится такая же доза средства. Лечение обычно длится до наступления улучшения состояния больного и позитивного изменения данных анализов.
Для профилактики послеоперационного панкреатита назначают средство в начальной дозе 200 000ЕД, после чего четыре р/сутки вводят 100 000ЕД через каждые 6ч.
Для устранения шока Контрикал начинают вводить в дозе 200 000ЕД в сутки, и после каждые 4ч. – 140 000ЕД.
Для предупреждения жировой эмболии применение Контрикал начинают с дозы 200 000ЕД, которую вводят на небольшой скорости внутривенно. После этого вводят 200 000ЕД в сутки капельно внутривенно.
Для лечения коагулопатии Контрикал по инструкции назначают вводить в дозе 300 000ЕД на небольшой скорости внутривенно, потом каждые 4ч. – капельно внутривенно по 140 000ЕД.
Положительные отзывы о Контрикал, применяемом для остановки родовых кровотечений. Назначают для начала 700 000 – 1 000 000ЕД внутривенно и потом 700 000ЕД каждый час до устранения кровотечения.
Препарат детям назначают из расчета 14 000ЕД на 1 килограмм веса ребенка. Вводят препарат детям струйно внутривенно или капельно (на небольшой скорости, не более 5мл/мин), в положении лежа. Перед применением Контрикал разводят раствором хлорида натрия 0,9%. Вводят раствор сразу, хранить его нельзя.
Побочные действия
Средство может привести к аллергическим реакциям, увеличению сердечного ритма, потоотделения, к слабости, одышке, тошноте, посинению кожи.
Есть отзывы о Контрикал, о том, что существует большой риск появления побочных действий после повторного введения препарата, но они могут возникать и после первого введения.
В случае появления побочных действий необходимо отменить препарат и использовать аналоги Контрикал.
С уважением,
Контрикал - гемостатический препарат, в химической основе которого присутствует апротинин, способный ингибировать протеолитические ферменты. Он также оказывает тормозящее действие, что особенно уместно при шоке различной природы. Способность «обезвреживать» протеиназы позволяет применять Контрикал при острых формах панкреатита и коагулопатий.
Процесс распада происходит преимущественно в почках, а окончательно выводится препарат вместе с мочой по истечению пары суток.
Контрикал выпускает исключительно в форме белого порошка для приготовления инъекций, а укомплектован во флаконах №10, где в комплекте с ним предусмотрен растворитель в ампулах по 2 мл.
Полными аналогами Контрикала считаются Гордокс, Ингитрил, Апротинин, Апротекс, Трасколан и Веро-наркап.
Показания и противопоказания к применению Контрикала
Контрикал рекомендуется специалистами при лечении острого панкреатита, а также для профилактики послеоперационного периода характерного заболевания. Кроме того его назначение вполне уместно при кровоизлияниях, обусловленных интенсивным разжижением сгустков крови, и в шоковой терапии различной природы, в том числе, после травматического, токсического, геморрагического, ожогового потрясений.
Однако существуют и противопоказания к подобному лечению. Так, применение Контрикала не показано при невосприимчивости организмом апротинина, а также во втором триместре беременности. Кроме того, если пациент склонен к аллергическим реакциям, данная терапия должна назначаться с осторожностью и под медицинским контролем.
Побочное действие и передозировка Контрикалом
Среди побочных действий применения Контрикала чаще всего обнаруживаются аллергические реакции на коже различной интенсивности, возможны также и другие аномалии, выраженные тахикардией, усиленным потоотделением, общей слабостью, одышкой и нарушениями пищеварения.
Случаи передозировки не обнаружены.
Инструкция к применению препарата Контрикал
В случае рецидива при острой форме панкреатита в срочном порядке внутривенно вводят 200 000 –300 000 АТрО, а после на протяжении следующих суток данную дозу Контрикал повторяют при помощи капельницы. Столь интенсивная терапия показана до наступления процесса ремиссии, что подтверждается данными клинических исследований.
При шоковых состояниях сначала медленно вводят внутривенно разовую дозу в 200 000 –300 000 АТрО, а затем снижают ее до 140 000 АТрО, выполняя инъекцию Контрикала с интервалом в 4 часа.
В случае кровотечений первичная доза составляет 300 000 АТрО, а потом каждые 4 часа вводят дозу 140000 АТрО.
Особенности применения препарата Контрикал
Инъекции Контрикала следует выполнять очень медленно, а если во время данной процедуры проявят себя аллергические реакции, то следует сразу же прекратить дальнейшее введение.
Лечение беременных не до конца изучено, поэтому в качестве компромисса в период вынашивания ребенка лучше подобрать другое лечащее средство. Кроме того Контрикал обнаруживается и в грудном молоке, что также ставит запрет на подобное лечение в период лактации.
Не влияет на управление автомобилем и никак не отражается на трудовой деятельности, связанной с повышенной концентрацией внимания и скорости реакции. Не совместимо применение Контрикала с алкоголем.
Вводить инъекции должен человек с медицинским образованием.
При лекарственном взаимодействии с Контрикалом учитывать, что апротинин тормозит влияние стрептокинази и урокиназы. Кроме того его применение не стоит объединять с фармакологической группой β -лактамных антибиотиков, а также с растворами, в которых преобладают аминокислоты, липиды и декстран.
Отзывы о Контрикале
Препарат Контрикал достаточно серьезный, а применяют его, в основном, на стационарном лечении для скорейшего устранения рецидива. Встретить отзывы о Контрикале весьма затруднительно, поскольку пациентов интересуют не особенности выбранного лечения, а, скорее, конечный результат. Кроме того его назначают в больнице при обострениях, а в терапевтических целях используют более щадящие аналоги Контрикала.
В целом, и врачи, и пациенты хорошо отзываются о Контрикале, поскольку процесс ремиссии наступает незамедлительно, однако не исключено также появление побочных явлений, выраженных в большинстве клинических картин кожными высыпаниями, а также уплотнением в месте непосредственного введения. Иногда подобные аномалии настолько интенсивны, что приходится менять схему комбинированной терапии.
Лечение Контрикалом дает ощутимый результат только в том случае, если оно протекает под строгим наблюдением врача, а назначено исключительно по показаниям и особенностях больного организма.
Цена на Контрикал 10 000 атре фл. №10 (с растворителем натрия хлорида раствор амп. 0,9% 2мл — 350 рублей.
02:54 Контрикал: инструкция, применение, отзывы -
При лечении панкреатита врачи часто назначают медицинский препарат Контрикал, который оказывает положительное воздействие на состояние поджелудочной железы. Общее описание препарата Контрикал Контрикал - гемостатический препарат, в химической основе которого присутствует апротинин, способный ингибировать протеолитические ферменты. Он также оказывает тормозящее действие, что особенно уместно при шоке различной природы. Способность «обезвреживать» протеиназы позволяет применять Контрикал при острых [...]
Контрикал – это препарат, который используется для лечения . Его активное вещество поливалентным ингибитором протеаз. В некоторых случаях это лекарство можно заменить аналогами, благо, что у Контрикала их несколько.
Аналог Контрикала – Апрокал
Апрокал – эффективный заменитель Контрикала. Он имеет широкий спектр ингибирующего действия, а применятся в профилактических и терапевтических целях при нарушениях ферментных систем. Кроме этого, данное лекарство:
- ингибирует протеин азы плазмы крови, тканей и клеточных элементов;
- предотвращает развитие деструктивного процесса в поджелудочной железе;
- оказывает тормозящее действие на калликреин-кининовую систему.
Этот аналог Контрикала выпускается в ампулах. Вводят его инъекциями или медленными инъекциями, разводя в 0,9% растворе натрия хлорида. Апрокал нельзя применять при беременности, во время лактации и при диссеминированном внутреннем сосудистом свертывании крови. Кроме этого, данный препарат не вводят вместе с растворами, которые содержат декстран, так как это повышает риск аллергических реакций.
После использования Апрокала возможно появление кожно-аллергических реакций, тошноты и колебания уровня артериального давления. При длительных капельных вливаниях в редких случаях появляются тромбофлебиты в месте введения.
Аналог Контрикала – Гордокс
Гордокс – ингибитор калликреина. Этот препарат выпускается только в ампулах и имеет антифибринолитическое действие. Он способен снизить фибринолитическую активность крови. Показаниями к применению данного лекарства являются:
- острый панкреатит;
- хронический панкреатит (особенно с частыми рецидивами или тяжелым течением);
- панкреатиты, которые развились из-за тяжелых травм или операций.
Если вы ищите, чем заменить Контрикал так, чтобы выбранный препарат не проявлял тяжелых побочных эффектов, то выбирайте именно Гордокс. После его введения в редких случаях могут возникнуть аллергические или диспепсические реакции или же измениться АД. Сказать, что лучше - Гордокс или Контрикал, сложно. Эти оба препарата примерно одинакового действия, к тому же, и то, и другое лекарство можно использовать после 12-ти недель беременности.
Аналог Контрикала – Контривен
Контривен – еще одна достойная замена Контрикала. Он также проявляет широкий спектр ингибирующего действия и выпускается в виде ампул. Показаниями к использованию данного препарата является:
- острое воспаление поджелудочной железы;
- кровотечения, обусловленые гиперфибринолизом;
- профилактика послеоперационного панкреатита;
- осложнения, которые возникают при проведении тромболитической терапии.
Контривен вводится внутривенно медленно и капельно. У больных после его применения может возникнуть артериальная гипотензия или тахикардия. Если у вас есть нарушения сворачивания крови, то при длительном капельном вливании в местах введений будет развиваться .
У больных также может появиться кожное высыпание, посинение губ, учащение пульса, одышка и бледность кожи.Есть у Контривена и противопоказания. К ним относятся повышенная чувствительность к белкам крупного рогатого скота, I триместр беременности и период лактации. Также это лекарство категорически запрещено применять с β-лактамными антибиотиками.
Некоторые больные ищут аналоги Контрикала в таблетках. Таких препаратов не существует. Можно найти лекарства, схожие по действию с Контрикалом, в форме порошка для разведения в физиологическом растворе. Но это не его аналоги, а синонимы.
Фармакологическое действие
Полипептид, получаемый из легких крупного рогатого скота. Блокирует калликреин-кининовую систему. Ингибирует как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов. Является поливалентным ингибитором протеаз (в т.ч. плазмин, кининогеназы, трипсин, химотрипсин, калликреин, включая активирующие фибринолиз).
Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз, оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.
Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), в трипсин инактивирующих единицах Европейской Фармакопеи (Ph.Eur.U), а также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ). 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ. 1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ.
Фармакокинетика
Апротинин, являясь полипептидом, инактивируется в ЖКТ. Выводится с мочой в виде неактивных продуктов распада. T 1/2 в терминальной фазе составляет 7-10 ч.
Показания
Панкреатит (острый, обострение хронического), панкреонекроз. Выполнение диагностических исследований и операций на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом расположенных органах брюшной полости).
Профилактика острого неспецифического послеоперационного паротита.
Кровотечение на фоне гиперфибринолиза: посттравматическое, послеоперационное (особенно при операциях на предстательной железе, легких), до, после и во время родов (в т.ч. при эмболии околоплодными водами); полименорея.
Ангионевротический отек.
Шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический).
Обширные и глубокие травматические повреждения тканей.
В качестве вспомогательной терапии - коагулопатии, характеризующиеся вторичным гиперфибринолизом (в начальной фазе, до наступления эффекта после применения гепарина и замещения факторов свертывания); массивное кровотечение (во время тромболитической терапии), при проведении экстракорпорального кровообращения.
Профилактика послеоперационных легочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при политравмах, особенно при переломах нижних конечностей и костей черепа.
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от показаний и клинической ситуации. Вводят в/в в виде кратковременной или длительной инфузии.
В среднем начальная доза составляет 500 000 КИЕ, поддерживающая - 50 000 КИЕ/ч.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия и/или тахикардия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, миалгия, симптомы анафилактических реакций вплоть до развития анафилактического шока (чаще возникают после повторных вливаний апротинина).
Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: при быстром введении - тошнота, рвота.
Местные реакции: при длительной инфузии - тромбофлебит.
Противопоказания к применению
ДВС-синдром (за исключением фазы коагулопатии), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к апротинину, повышенная чувствительность к белку крупного рогатого скота.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I и III триместрах беременности. Клинические данные о безопасности применения апротинина во II триместре беременности и в период лактации отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Добавление апротинина к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови.
При одновременном применении с реомакродексом взаимно усиливается сенсибилизирующее действие.
При одновременном применении апротинин, в зависимости от дозы, ингибирует действие стрептокиназы, урокиназы, альтеплазы.
Апротинин является слабым ингибитором сывороточной псевдохолинэстеразы. При одновременном применении это может способствовать замедлению метаболизма суксаметония хлорида и усилению миорелаксации, имеется риск развития апноэ.
Особые указания
Перед началом терапии желательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность пациента к апротинину. При указаниях в анамнезе на аллергические реакции перед началом терапии апротинином рекомендуется применение блокаторов гистаминовых Н 1 -рецепторов и ГКС.
При гиперфибринолизе и ДВС-синдроме применять апротинин можно только после устранения всех проявлений ДВС-синдрома и на фоне профилактического действия гепарина.
С осторожностью применять у пациентов, которым в течение предшествующих 2-3 дней вводили миорелаксанты.