В какой дозе надо принимать рексетин пожилым. Подробная инструкция и реальные отзывы об антидепрессанте рексетин

Антидепрессант. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС.
Препарат: РЕКСЕТИН

Активное вещество препарата: paroxetine
Кодировка АТХ: N06AB05
КФГ: Антидепрессант
Рег. номер: П №015052/01
Дата регистрации: 11.11.05
Владелец рег. удост.: GEDEON RICHTER Ltd. {Венгрия}

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, выпуклые, диаметром 11 мм, с гравировкой «Х20» на одной стороне и риской - на другой; на изломе - белого или почти белого цвета.
1 таб.

22.76 мг,

20 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, натрия крахмала гликолат (тип А), гипромеллоза, магния стеарат, макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, титана диоксид C.I. 77891, Е171.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, выпуклые, диаметром 11 мм, с гравировкой «Х30» на одной стороне и риской - на другой; на изломе - белого или почти белого цвета.
1 таб.
пароксетина гидрохлорида гемигидрат
34.14 мг,
что соответствует содержанию пароксетина
30 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, натрия крахмала гликолат (тип А), гипромеллоза, магния стеарат, макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, титана диоксид CI77891, Е171.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Рексетин

Антидепрессант. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Распределение

Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. Равновесное состояние достигается через 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем

Фармакокинетика препарата.

при длительной терапии не изменяется.

Метаболизм

Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов.

Выведение

T1/2 пароксетина находится в пределах от 6 до 71 ч, но в среднем составляет 24 ч. Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% - в неизмененном виде, 62% - в виде метаболитов); примерно 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде с калом.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также у лиц пожилого возраста.

Показания к применению:

Депрессии различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой;

Обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);

Панические расстройства, в т.ч. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);

Социофобии;

Генерализованное тревожное расстройство (ГТР);

Посттравматические стрессорные расстройства.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Дозировка и способ применения препарата.

Таблетки следует принимать 1 раз/сут, желательно утром, во время еды, не разжевывая.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

При депрессии рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. Возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг/сут.

При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости) начальная доза составляет 20 мг/сут. Доза может быть увеличена на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.

При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг/сут) дозы, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

При социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 мг/сут. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 мг/сут.

При генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 мг в неделю; максимальная суточная доза - 50 мг.

При посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг/неделю, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов депрессии может составить 4-6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах - более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

У ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг с интервалом в 1 неделю в зависимости от состояния больного. Максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут.

Детям из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

При почечной (КК< 30 мл/мин) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.

Побочное действие Рексетин:

Побочные явления представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (12%); иногда - запор, диарея, снижение аппетита; редко - повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях - тяжелое нарушение функции печени. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость (9%); тремор (8%), общая слабость и повышенная утомляемость (7%), бессонница (6%); иногда - головная боль, повышенная раздражительность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм; редко - экстрапирамидные нарушения, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. В отдельных случаях - эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); повышение внутричерепного давления.

Со стороны вегетативной нервной системы: повышенное потоотделение (9%), сухость во рту (7%).

Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз; редко - приступ острой глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния.

Со стороны половой системы: расстройство эякуляции (13%), в отдельных случаях - изменение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.

Со стороны водно-электролитного баланса: в отдельных случаях - гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.

Аллергические реакции: редко - гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния, отеки в области лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), кожный зуд.

Прочие: в единичных случаях - миопатии, миалгии, гипергликемия; редко - гиперпролактинемия, галакторея, гипогликемия, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния; в отдельных случаях - тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

Пароксетин, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозировки каждый второй день).

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

Противопоказания к препарату:

Одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;

Беременность;

Лактация (грудное вскармливание);

Детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и лактации.

Безопасность применения пароксетина при беременности не изучена, поэтому он не должен применяться при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В период применения препарата женщины детородного возраста должны избегать зачатия (применять надежные способы контрацепции).

Особый указания по применению Рексетин.

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (как и при приеме других антидепрессантов).

При нарушении функции сердечно-сосудистой системы препарат следует применять с осторожностью.

Пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе (как и другие антидепрессанты). По клиническим наблюдениям у 0.1% больных пароксетин вызывает эпилептиформные припадки. В этом случае необходимо прервать курс терапии.

Нет достаточного опыта одновременного применения ЭСТ и пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категории больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

Препарат с осторожностью назначают при глаукоме, т.к. пароксетин (как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) вызывает мидриаз.

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале курса терапии Рексетином не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Срок ограничения определяется исходя из индивидуальной реакции пациента на прием препарата. В ходе контролируемых исследований не выявлено отрицательного действия пароксетина на скорость психомоторных реакций или на когнитивные функции.

Передозировка препаратом:

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, общее возбуждение, повышенное потоотделение, сонливость, головокружение, гиперемия кожи лица. Не наблюдалось коматозное состояние или судороги. Летальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные взаимодействия.

Признаки передозировки проявляются при одномоментном применении 2 г пароксетина или при приеме большой дозы пароксетина с другими препаратами или с алкоголем. Терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз.

Лечение: промывание желудка, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых 24-48 ч; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

Взаимодействие Рексетин с другими препаратами.

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, тошноты, повышенного потоотделения и головокружения.

Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности.

При совместном применении пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, гиперрефлексия, нарушения координации. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетина и бензодиазепинов (оксазепам), барбитуратов, нейролептиков не было отмечено усиления седативного эффекта (сонливости).

Опыта совместного применения нейролептиков и пароксетина мало, поэтому такая комбинация требует осторожности.

При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

Достаточного опыта одновременного применения пароксетина и препаратов лития нет, поэтому назначение такой комбинации требует осторожности и регулярного контроля уровня лития в крови.

Препараты, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Пароксетин достоверно тормозит активность изофермента CYP2D6. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, в т.ч. с некоторыми антидепрессантами (например, нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазинами (например, тиоридазин), антиаритмическими препаратами класса 1C (например, пропафенон, флекаинид и энкаинид), или с теми препаратами, которые блокируют его действие (например, хинидин, циметидин, кодеин).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3A4 нет.

При совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T1/2.

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

При одновременном применении пароксетина с препаратами, активно связывающимися с белками плазмы, возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакокинетику пароксетина.

Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Несмотря на то, что в ходе клинических исследований взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиления действия этанола при одновременном применении с пароксетином не выявлено.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Рексетин.

Пароксетин — селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (серотонина). Механизм терапевтического действия пароксетина при депрессии , навязчивых компульсивных состояниях, панических расстройствах основан на торможении обратного нейронального захвата серотонина. По химической структуре пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других антидепрессантов.
После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается и подвергается пресистемному метаболизму. Абсолютная биодоступность вследствие насыщения путей первичного метаболизма разная. Одновременный прием с пищей не влияет на фармакокинетику препарата. При регулярном приеме в дозе 20 мг/сут концентрация в плазме крови — 12-90 нг/мл (в среднем 41 нг/мл), а время достижения максимальной концентрации — 3-7 ч (в среднем 5 ч).
Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях организма, включая ткани ЦНС (средний объем распределения — 10-20 л/кг массы тела, в плазме крови остается всего 1% препарата). При концентрации в крови в пределах от 100 до 400 нг/мл около 93-95% пароксетина связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется главным образом в печени. Основные метаболиты — поляризованные и ассоциированные продукты окисления и метилирования. Преобладают формы, связанные с глюкуроновой кислотой или сульфатной группой. Фармакологическая активность основного метаболита составляет около 1/50 а ктивности исходного соединения. Метаболизм пароксетина связан с системой цитохрома P450 IID6. У некоторых лиц вследствие генетического дефекта активность этого изофермента может быть снижена. Нелинейность фармакокинетики пароксетина обусловлена насыщением системы фермента цитохром P450 IID6.
Период полувыведения пароксетина колеблется от 6 до 71 ч, в среднем — 1 сут. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-14 дней после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при продолжительной терапии не изменяется. Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% — в неизмененном виде, 62% — в виде метаболитов); приблизительно 36% — с калом (желчью), преимущественно в виде метаболитов, ≤1% — с калом в неизмененном виде.

Показания к применению препарата Рексетин

депрессия различной этиологии, в том числе сопровождающаяся тревогой — лечение симптомов и профилактика рецидивов; обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР), в том числе для противорецидивной терапии; панические расстройства, в том числе с агорафобией — устранение симптомов и профилактика расстройств; синдром социофобии; лечение посттравматических стрессовых расстройств (тревожный ответ на травматические события, опасные для жизни ситуации и катастрофы).

Применение препарата Рексетин

1 раз в сутки, желательно утром во время еды не разжевывая. Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 нед дозу препарата можно изменить.
Рекомендуемая суточная доза при депрессии — 20 мг. Как и при применении других антидепрессантов, эффект в большинстве случаев развивается постепенно. Некоторым больным может понадобиться повышение дозы препарата. При необходимости суточную дозу еженедельно повышают на 10 мг (до достижения эффекта); максимальная суточная доза — 50 мг.
Начальная суточная доза при ОКР — 20 мг. При необходимости дозу еженедельно повышают на 10 мг до достижения необходимого терапевтического эффекта. Обычная доза составляет, как правило, 40 мг/сут, и не должна превышать 60 мг/сут.
Рекомендуемая терапевтическая доза при паническом расстройстве — 40 мг/сут. Терапию следует начинать с назначения в низкой дозе (10 мг/сут) с еженедельным ее повышением на 10 мг до достижения нужного эффекта. Максимальная суточная доза — 60 мг.
При социофобии терапию начинают с дозы 20 мг/сут. Если после 2-недельного курса лечения не отмечено существенного улучшения состояния больного, дозу препарата еженедельно повышают на 10 мг/сут до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза — 50 мг. Для поддерживающей терапии, как правило, достаточно 20 мг/сут.
Рекомендуемая доза при ПТСР — 20 мг/сут, при необходимости ее повышают до максимальной — 50 мг/сут.
Для предупреждения рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Ее продолжительность после исчезновения симптомов депрессии может составлять 6-8 мес, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных средств, следует избегать резкого окончания курса лечения.
У ослабленных пациентов и больных пожилого возраста могут отмечать повышенный уровень препарата в сыворотке крови, поэтому рекомендуемая начальная доза для них — 10 мг/сут. При необходимости ее повышают на 10 мг еженедельно. Максимальная суточная доза — 40 мг.
При печеночной и почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) концентрация пароксетина в плазме крови повышается, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в таких случаях — 20 мг. Эту дозу можно повышать в зависимости от состояния больного, однако следует ограничиться применением препарата в минимальной эффективной дозе.

Противопоказания к применению препарата Рексетин

Повышенная чувствительность к препарату, одновременная терапия ингибиторами МАО и период 2 нед после прекращения лечения ингибиторами МАО, одновременное применение триптофана. Противопоказан детям и подросткам в возрасте младше 18 лет.

Побочные эффекты препарата Рексетин

Снижается частота возникновения и уменьшается выраженность побочных эффектов в процессе терапии, поэтому в большинстве случаев они не требуют отмены препарата.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота (12%), иногда — запор, диарея, анорексия, редко — повышение показателей функциональных печеночных проб, крайне редко — тяжелое нарушение функции печени. Причинно-следственная связь между приемом пароксетина и поражением печени не доказана, однако в случае нарушения функции печени применение пароксетина рекомендуется прекратить.
Со стороны ЦНС : сонливость (9%), тремор (8%), общая слабость и повышенная утомляемость (7%), бессонница (6%), в отдельных случаях — головная боль , повышенная раздражительность, парестезии, спутанность сознания, сомнамбулизм, редко — экстрапирамидные нарушения и орофациальная дистония. Экстрапирамидные нарушения отмечают преимущественно в тех случаях, когда нарушение движений является симптомом основного заболевания, или при предыдущем интенсивном применении нейролептиков. Редко отмечали эпилептиформные приступы, которые свойственны и другим антидепрессантам.
Со стороны вегетативной нервной системы : потливость (9%), ощущение сухости в полости рта (7%).
Со стороны органов чувств : в отдельных случаях — нарушения зрения , мидриаз, приступы острой глаукомы .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — тахикардия, изменения на ЭКГ, вазодилатация, изменения АД, обморочные состояния.
Со стороны мочеполовой системы : нарушения эякуляции (13%), в отдельных случаях — другие проявления сексуальной дисфункции, редко — затрудненное мочеиспускание.
Нарушения электролитного баланса: иногда отмечали гипонатриемию с развитием отеков, нарушением сознания или эпилептиформными симптомами. После отмены препарата уровень натрия в сыворотке крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев отмечали у пациентов пожилого возраста, которые кроме пароксетина получали диуретики и другие лекарственные средства.
Дерматологические реакции и реакции гиперчувствительности: описаны единичные случаи гиперемии кожи, п/к кровоизлияний, отека лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), зуд.
Прочие: иногда отмечали миопатию, миалгию, гипергликемию, галакторею, гипогликемию, лихорадку и развитие гриппоподобного состояния. Крайне редко — тромбоцитопению ; причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана. Описано несколько случаев повышенной кровоточивости. Прием пароксетина может сопровождаться увеличением или уменьшением массы тела.
Пароксетин по сравнению с трициклическими антидепрессантами реже вызывает ощущение сухости во рту, запор и сонливость.
Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение , нарушение чувствительности (парестезии), ощущение страха, нарушения сна, ажитацию, тремор, тошноту, потливость и спутанность сознания, поэтому отменять препарат следует постепенно, дозу при этом целесообразно снижать через день.

Особые указания по применению препарата Рексетин

У пациентов с маниакальным состоянием в анамнезе применение пароксетина может привести к развитию рецидива.
Пароксетин следует применять с осторожностью при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью при наличии в анамнезе эпилепсии. В клинических наблюдениях пароксетин в 0,1% случаев вызывал развитие эпилептиформных приступов. При развитии подобного осложения препарат следует отменить.
Пациенты с суицидальными тенденциями должны находиться под медицинским наблюдением до развития выраженного антидепрессивного эффекта терапии.
Вероятность развития гипонатриемии повышена у больных пожилого возраста с гиповолемией, получающих диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в сыворотке крови нормализуется.
В некоторых случаях лечение пароксетином сопровождалось повышенной кровоточивостью (в основном проявлявшейся экхимозами и пурпурой). У этих больных отмечали нарушение агрегации тромбоцитов , связанное, по-видимому, с утилизацией тромбоцитами серотонина.
Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, пароксетин может вызывать мидриаз, поэтому у пациентов с глаукомой его следует применять с осторожностью.
Применение пароксетина в период беременности и кормления грудью возможно только после оценки степени потенциального риска для плода и ожидаемого терапевтического эффекта у матери. По некоторым данным, применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в последний триместр беременности сопровождалось повышением частоты преждевременных родов и других перинатальных осложнений. Пароксетин проникает в грудное молоко.
Не установлено отрицательного действия пароксетина на психомоторную активность или когнитивную функцию, однако до выявления индивидуальной реакции на препарат, особенно в начале курса лечения, следует избегать управления транспортными средствами или иных потенциально опасных видов деятельности. Редко возможно возникновение гипергликемического состояния при приеме пароксетина.

Взаимодействия препарата Рексетин

После окончания курса лечения ингибитором МАО курс терапии пароксетином следует начинать осторожно, с низких начальных доз, постепенно повышая дозу до достижения оптимального эффекта. После окончания курса лечения Рексетином на протяжении 2 нед недопустимо назначать ингибиторы МАО. Одновременное назначение препаратов или отсутствие необходимого промежутка времени между их применением угрожает развитием серотонинергических реакций (тошнота, рвота, диарея, судороги, тремор, гиперрефлексия, нарушение координации движений, профузное потоотделение, гиперемия кожи, повышение АД, заторможенность, сонливость), которые иногда могут быть значительно выраженными и приводить к летальному исходу. Редко отмечали явления, подобные злокачественному нейролептическому синдрому.
При одновременном применении триптофана и пароксетина возможны головная боль , тошнота, повышенная потливость, головокружение , поэтому такой комбинации следует избегать.
Между пароксетином и варфарином может быть фармакодинамическое взаимодействие (повышенная кровоточивость при неизмененном протромбиновом времени), поэтому пароксетин необходимо с осторожностью назначать больным, принимающим пероральные антикоагулянты.
В отдельных случаях одновременного применения с суматриптаном отмечали слабость, гиперрефлексию, нарушения координации. При использовании подобной комбинации требуется врачебный контроль.
Нежелательное взаимодействие с трициклическими антидепрессантами характерно для всех ингибиторов обратного захвата серотонина. Поскольку пароксетин также может тормозить метаболизм трициклических антидепрессантов, осуществляемый с участием цитохрома P450 IID6, дозу последних необходимо снизить.
С осторожностью применяют в сочетании с нейролептиками (возможны экстрапирамидные нарушения).
При одновременном применении с солями лития проводят регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови.
Индукторы или ингибиторы микросомальных ферментов печени могут влиять на фармакокинетику пароксетина.
Как и другие антидепрессанты, которые метаболизируются с участием цитохрома P450 IID6, пароксетин тормозит активность этого фермента. Поэтому его следует применять с осторожностью с препаратами, метаболизирующимися с участием этого изофермента: некоторыми антидепрессантами (например, нортриптилином, амитриптилином, имипрамином, дезипрамином и флуоксетином), фенотиазинами (например, тиоридазином), антиаритмическими препаратами класса Ic (например, пропафеноном, флекаинидом и энкаинидом), а также хинидином, циметидином, кодеином.
Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Вследствие этого при одновременном применении повышается концентрация пароксетина в плазме крови.
Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При сочетанном применении концентрация пароксетина в плазме крови снижается, а период полувыведения сокращается.
При одновременном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови, могут усиливаться побочные эффекты. При применении других противоэпилептических препаратов клинические побочные эффекты также могут повышаться.
Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. При одновременном применении с препаратами, которые также связываются с белками плазмы крови, возможно повышение концентрации пароксетина и увеличение выраженности побочных эффектов.
Пароксетин повышает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.
Возможно повышение концентрации теофиллина в крови, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль концентрации теофиллина в сыворотке крови при его одновременном применении с пароксетином.
Усиления действия алкоголя на ЦНС при одновременном применении с пароксетином не выявлено, однако в связи с влиянием пароксетина на ферментные системы печени необходимо исключить употребление спиртных напитков во время лечения этим препаратом.

Передозировка препарата Рексетин, симптомы и лечение

Терапия пароксетином безопасна в широком диапазоне доз. Симптомы передозировки возникали при однократном приеме препарата в дозе 2000 мг или при применении высоких доз пароксетина в сочетании с другими препаратами или алкоголем. Признаки передозировки — тошнота, рвота, тремор, мидриаз, ощущение сухости в полости рта, возбуждение, потливость, сонливость, головокружение , гиперемия кожи лица; судороги или коматозное состояние не развивались. Летальный исход наступал лишь при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата в результате неблагоприятного взаимодействия. Специфического антидота нет. При передозировке следует обеспечить проходимость дыхательных путей, при необходимости — оксигенотерапию, провести промывание желудка или вызвать рвоту, назначить внутрь 20-30 г активированного угля каждые 4-6 ч в первые 2 сут. Рекомендуется постоянный контроль жизненно важных функций. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая часть пароксетина уже поступила из крови в ткани.

Условия хранения препарата Рексетин

При температуре 15-30 °С.

Список аптек, где можно купить Рексетин:

• Санкт-Петербург

Латинское название: Rexetin
Код АТХ: N06A B05
Действующее вещество: пароксетин
Производитель: Gedeon Richter (Венгрия),
Гедеон Рихтер-Rus (РФ)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: при т-ре 15-30°C
Срок годности: 5 лет.

Рексетин – антидепрессант группы СОЗС. Предназначен для терапии при:

• Депрессий различного происхождения
• Тревожных состояний
• Панических расстройств (вкл. агарофобию, социофобию и пр.)
• Посттравматических расстройств на фоне стресса
• Предупреждение рецидивов после терапии.

Состав и лекарственная форма препарата

Таблетки Рексетин выпускаются с разным содержанием активного вещества.

Состав веществ в ЛС 20 мг (в 1 таб.):

• Активное: 20 мг пароксетина
• Дополнительные: гипромеллоза, КМК натрия, Е 572, дигидрат гидрофосфата кальция

ЛС в виде пилюль с объемными сторонами, в белом/практически белом покрытии из пищевой пленки. На одной поверхности имеется линия разлома, на противоположной – маркировка Х20. Фасуются в блистеры по 10 штук. В упаковке из картона – 3 пластины, описание лекарства.

Средняя цена: 755 руб.

Состав 1 таблетки ЛС 30 мг:

• Активный компонент: 30 мг пароксетина
• Дополнительные: гипромеллоза, дигидрат гидрофосфата кальция, КМК натрия, Е 171
• Покрытие: гипромеллоза, макрогол-400, макрогол-6000, Е 433, Е 171.

ЛС аналогичной формы и цвета, что таблетки 20 мг, но с иной гравировкой на поверхности – Х30. Помещены по 10 штук в блистеры. В коробке картонной – 3 пластины, сопроводительное руководство.

Лечебные свойства

Препарат Рексетин – антидепрессантное средство из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Терапевтическое действие обеспечивается веществом пароксетин.

ЛС почти не оказывает влияния на захват допамина и норадреналина. Проявляет свойства анксиоилитика и психостимулятора.

После перорального применения быстро усваивается из органов ЖКТ. Прием еды не влияет на абсорбцию и фармакокинетику активного вещества. почти в полном объеме связывается с плазменными белками.

Биотрансформируется в печени с образованием неактивных производных. Срок полувыведения из организма – колеблется от 6 до 72 часов, в большинстве случаев занимает 24 часа.

Из организма больше половины количества ЛС выводится почками, более трети – через кишечник.

Способ применения

Лекарство предназначено для приема 1 раза в сутки. Пить таблетки Рексетин, согласно инструкции по применению, лучше всего с утра, во время приема пищи. Пилюли не следует разжевывать или раскусывать. Изменение дозировки проводится спустя 2-3 недели приема после начала курса.

• Депрессия: суточная дозировка (СН) – 20 мг. Поскольку лечебный эффект проявляется постепенно, то нужно соблюдать аккуратность при увеличении дозы. Рекомендуется корректировать количество препарата на 10 мг в неделю. Суточный максимум – 50 мг. Поддерживающий курс для предупреждения рецидивов – до 4-6 месяцев.
• Обсессивно-компульсивные нарушения: в начале курса – 20 мг в сутки, при потребности можно повышать до 40 мг. Допустимый максимум – 60 мг
• Панические нарушения, фобии: в начале терапии – 10 мг, увеличивать можно на 10 мг в неделю. Максимальная СН – 60 мг.
• Социофобии, генерализованные формы тревожных нарушений: в начале – 20 мг, увеличение дозировки – после 14 дней терапии на 10 мг в неделю. Наивысшее количество – 50 мг в сутки.

При беременности и грудном вскармливании

Цена: 871 руб.

Исследования на животных показали, что в ходе экспериментов тератогенных и эмбрионотоксического действия не происходило.

Тем не менее, применять Рексетин женщинам во время беременности крайне нежелательно из-за имеющихся у специалистов сведений о высокой угрозе врожденных патологий развития у детей. Чаще всего осложнения затрагивают функционирование ССС, развиваются после приема лекарства в первые месяцы вынашивания.

Поэтому врач должен подобрать альтернативную схему терапии для беременных и женщинам, планирующим материнство. Назначать Рексетин при беременности допускается в исключительных случаях, когда препарат невозможно заменить другим лекарством.

Если препарат применялся в 3 триместре, то ребенок сразу после рождения должен быть взят под врачебное наблюдение, поскольку имеется высокая вероятность осложнений развития. Симптомы проявляются чаще в первые сутки жизни в виде угнетения дыхания, цианоза, одышки, судорог, лабильности температуры, ослабление сосательного рефлекса, гипогликемии, высокого АД, гипо- или гипертонии, плаксивость, сонливость или высокая возбудимость НС. У некоторых новорожденных отмечались признаки синдрома отмены препарата.

Лактация

Пароксетин поступает в материнское молоко в небольших количествах, и пока не зафиксировано его вредное воздействие на детский организм. Однако врачи рекомендуют воздержаться от ГВ во время лечебного курса Рексетином.

Противопоказания и меры предосторожности

Рексетин запрещено применять при:

• Высоком уровне сверхчувствительности к содержащимся компонентам медпрепарата
• Во время терапии иМАО и в течение 2 недель после его прекращения
• Беременности, ГВ
• Возрасте до 18-и лет
• Лечении ингибиторами CYP2D6 (возможен смертельный исход).

Относительные противопоказания:

• Дисфункции ССС
• Печеночная недостаточность
• Хронической недостаточности почек
• Гиперплазии ПЖ
• Пожилой возраст
• Эпилепсия в анамнезе.

Осторожность следует проявлять при совмещении с другими препаратами СИОЗС, бензодиазепинами, барбитуратами, нейролептиками.

Лекарственные взаимодействия

Совмещение Рексетина с другими препаратами СИОЗС вызывало усиление побочных действий.

Сочетание с триптофаном усиливает вероятность головной боли, потливости, головокружения.

Комбинация с варфарином требует большой осторожности, так как в результате взаимодействия веществ возможны осложнения (в первую очередь, кровоточивости); совмещение с суматриптаном провоцирует слабость, усиление рефлексов, отсутствие координации.

При сочетании с ТЦА требуется уменьшение их дозировки, т. к. в результате подавления метаболизма повышается концентрация в плазме крови.

В случае совмещения Рексетина с иными ЛС нужно обращать внимание на их способность подавлять или усиливать активность ферментов печени, так как от этого будет зависеть скорость обменных процессов лекарств, а значит и интенсивность терапевтического действия. Осторожность требуется при одновременном курсе с нортиптилином, флуоксетином и некоторыми другими антидепрессантами, а также при совмещении с противоаритмическими ЛС 1-го класса и ЛС, блокирующими действие пароксетина.

Осторожность требуется при совмещении с циметидином, фенобарбиталом, фенитоином, дигоксином, проциклидином, теофиллином.

Хотя пароксетин не влияет на действие алкоголя, совмещать лекарство с этанолом крайне нежелательно, чтобы не усилить повреждение печени.

Побочные эффекты

Отрицательный отклик организма чаще всего проявляется в начале лечения, и затем спонтанно исчезает в ходе терапии. Побочные действия Рексетина проявляются со стороны внутренних систем с разной частотой и интенсивностью:

• ЖКТ: тошнота, расстройства опорожнения кишечника (запор или понос), ухудшение аппетита, иногда – повышение активности ферментов печени, у некоторых пациентов возможны тяжелые поражения печени, что требует отмены ЛС.
• ЦНС: дневная сонливость, дрожание, повышенная утомляемость, общая вялость, бессонница, боли головы, вспыльчивость, тревожность, понижение чувствительности, головокружение, рассеянность, сомнамбулизм. У некоторых больных – экстрапирамидные расстройства (чаще всего развиваются на фоне предшествующего лечения иными нейролептиками в высоких дозах). Также возможно повышение мозгового давления, припадки по эпилептической форме.
• ВНС: повышенная потливость, сухость тканей ротовой полости.
• Органы зрения: ухудшение, расширение зрачков, у единичных пациентов – острый приступ глаукомы.
• ССС: тахикардия, перепады АД, обмороки, предобморочные состояния.
• Мочеполовая система: нарушение семяизвержения, изменение либидо, расстройства мочеиспускания.
• Проявления аллергии: гиперемия дермы, геморрагии отечность лица, рук и ног, анафилаксия (высыпание, спазм бронхов, отек Квинке), зуд.
• Водно-электролитный дисбаланс.
• Иные состояния: миопатия, боли в мышцах, миастения, повышенное либо пониженное содержание глюкозы, галакторея, искажение вкусовых ощущений, гипертермия, гриппоподобные состояния, изменение массы тела. Очень редко – тромбоцитопения, повышенная кровоточивость.

В случае нарушения клинического эффекта, вызванной отрицательной реакцией организма на активное вещество Рексетина, нужно обратиться к лечащему доктору для коррекции дальнейшего лечения.

Пароксетин может спровоцировать синдром отмены после внезапного прекращения приема таблеток. Чтобы избежать нежелательного состояния, требуется проводить постепенный отказ от лекарства, снижая дозировку по разработанной врачом схеме, желательно каждые два дня.

Особые указания

Как и любой иной препарат, запрещено сочетать во время лечения антидепрессант Рексетин и алкоголь. В результате такой совместимости медпрепарата со спиртным усиливается угнетающее воздействие на ЦНС.

Передозировка

Лечение пароксетином считается безопасным в широком диапазоне дозировок. Интоксикация проявляется после разового приема 2 г и больше активного вещества, или же совместить антидепрессант с другими лекарствами либо алкоголем.

Признаки отравления пароксетином:

• Тошнота, приступы рвоты
• Расширенные зрачки
• Сильное возбуждение
• Повышенная потливость
• Сонливость
• Приливы крови к лицу
• Головокружение.

Кома, судороги и смертельный исход после передозировки пароксетином практически не встречались, в основном они возникали после сочетания Рексетина с другими лекарствами и спиртными напитками.

Для устранения интоксикации Рексетином применяются традиционные способы очищения от лекарства (стимуляция рвоты, промывание, прием активированного угля). При проблемах с дыханием проводят оксигенацию, осложнения жизненных функций купируются симптоматической и поддерживающей терапией.

Специфического антидота к пароксетину пока не существует. Возможно применение форсированного диуреза, гемодиализа, процедур по очищению крови, но только при условии, что в ткани поступило невысокое количество препарата.

Аналоги

Возможные Рексетин аналоги: Алевал, Асентра, Золофт, Ленуксин, Паксил, Селектра, Сиозам, Феварин, Ципралекс.

Если пациент лично сталкивается с паническими атаками, депрессивным состоянием или другими психическими отклонениями, необходимо пройти полный курс медикаментозной терапии и не один. Выбор лекарства осуществляет только лечащий врач. В схеме комплексной терапии обязательно присутствуют антидепрессанты, которые отличаются системным действием. Ярким представителем этой фармакологической группы являются таблетки Рексетин, которые в аптеке можно купить только по рецепту.

Инструкция по применению Рексетина

Данный медикамент хорошо известен в современной психиатрии, поскольку отличается устойчивыми антидепрессивными свойствами. Самолечение Рексетином категорически противопоказано, инструкция по применению предназначена только для ознакомления. Медикамент зарекомендовал себя, как эффективное лекарство при монотерапии депрессий разной этиологии, но не менее популярен, как один из «участников» комплексного лечения панических расстройств, социофобии и т.д. Важно уточнить, что таким способом можно сократить число рецидивов, но не вылечить основное заболевание.

Состав и форма выпуска

Рексетин выпускается в форме двояковыпуклых таблеток белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой на второй. Имеет пленочную оболочку, фасуется в блистеры по 10 шт. В 1 картонной упаковке находится 3 блистера. Таблетки продаются двух видов – с концентрацией активного компонента 20 и 30 мг. Указанный антидепрессант предназначен для приема перорально полным курсом. В химическом составе присутствуют такие компоненты:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент, являясь ингибитором обратного захвата серотонина, представляет собой сложное органическое соединение с бициклической структурой. Его основная задача – остановить возможность везикул пресинаптической мембраны восполнять потери активного нейротрансмиттера серотонина, подавить повышенную активность гипоталамуса и таламуса, тем самым снизить интенсивность тревожного синдрома, умерить панические атаки и навязчивые идеи. Успешно борется с чрезмерной возбудимостью подкорковых структур головного мозга.

После приема внутрь лекарство продуктивно всасывается из органов ЖКТ, при этом обладает высокой степенью связываемости с белками плазмы – 93-95%. Это обеспечивает устойчивый терапевтический эффект, повышенную концентрацию активного компонента в системном кровотоке на протяжении продолжительного времени. Период полураспада длится до 24 часов, а выводятся неактивные метаболиты почками вместе с мочой. При длительном приеме способность к кумуляции утрачивается.

Показания к применению Рексетина

Медицинский препарат отличается системным действием в организме, активно используется в современной психиатрии для эффективного лечения таких диагнозов, как:

• депрессия разного происхождения (например, на фоне шизофрении);
• биполярное расстройство;
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• органические поражения органов ЦНС;
• маниакально-депрессивный синдром (для сокращения стадии рецидива);
• посттравматические психические расстройства;
• нервно-психические расстройства с приступами агорафобии и паники;
• синдром постоянной тревожности.

Таким способом можно продуктивно устранить многие проявления социофобии, но исключительно при комплексном подходе к решению проблемы со здоровьем. Консервативное лечение подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от симптоматики. Ранее такое фармакологическое назначение было единственной схемой санации душевнобольных социофобией.

Способ применения и дозировка

Антидепрессант Рексетин предназначен для приема перорально курсом 2-3 недели в зависимости от клинической картины. Разовую дозу требуется употребить утром во время приема пищи, при этом не нарушать целостность таблетки, запить достаточным количеством жидкости. Трапеза не снижает желаемый терапевтический эффект. Что касается суточных дозировок, они полностью зависят от диагностированного психиатром заболевания:

1. Депрессия. Суточная дозировка – 20 мг, которую можно повышать на 10 мг только 1 раз в неделю. Максимальная доза составляет 50 мг.
2. Обсессивно-компульсивное расстройство. Тоже требуется начинать с разовой дозировки 20 мг, но максимально доводить ее до 60 мг.
3. Панические атаки. Начальная дозировка составляет 10 мг, а корректировать ее можно лишь в соответствии со стадией патологического процесса.
4. Социофобия. Лечебная доза – 20 мг за сутки, поддерживающая аналогично (в зависимости от степени выраженности симптомов).
5. Органические поражения органов ЦНС. Поддерживающая терапия должна продолжаться на протяжении 4-6 месяцев.

Синдром отмены­

Консервативную терапию при участии активного компонента пароксетина требуется отменять постепенно, иначе в организме пациента усиливается риск появления побочных эффектов, осложнений. Чтобы избежать проявлений абстиненции, важно постепенно снижать рекомендованную суточную дозировку, действовать по обратной схеме назначения (каждую неделю минус 10 мг). Это позволит ощутить заметные улучшения без резкого ухудшения общего самочувствия.

Особые указания

Пароксетин исключает воздействие на мускариновые, опиоидные, никотиновые или адренорецепторы, не провоцирует физиологической зависимости, генерализованного привыкания. Кроме того, сохраняется интенсивность обратного захвата норадреналина и допамина. Среди множества остальных особых указаний, согласно инструкции по применению, требуется подчеркнуть такие моменты:

1. Пероральный прием Рексетина может сопровождаться акатизией, когда пациент испытывает проблемы с концентрацией внимания, жалуется на внутреннее беспокойство, неусидчивость на одном месте. Это означает, что на период терапии от управления автомобилем желательно отказаться.
2. При лечении больных сахарным диабетом важно в индивидуальном порядке корректировать показатель инсулина, поскольку высока вероятность развития гипогликемии или гипергликемии с серьезными последствиями для здоровья.
3. Если дополнительно предстоит лечиться медицинскими препаратами лития, важно контролировать показатель этого элемента в плазме крови, избегать его патологически необоснованных скачков.
4. Врачи не исключают возникновения суицидальных мыслей на фоне лечения, а при появлении таких побочных явлений требуют немедленной отмены медикамента.
5. При длительном применении Рексетина развивается склонность к кровотечениям, особенно если речь идет о пожилых пациентах. Врачи диагностируют экхимоз и пурпуру.
6. При почечной и печеночной недостаточности, когда показатель клиренса креатинина менее 30 мл/мин, необходимо индивидуально корректировать дозировку, снизить до 20 мг/сутки.

При беременности

Данная категория пациенток может лечиться указанным медикаментом исключительно под строгим врачебным контролем. Клинические исследования беременных женщин проведены не были, поэтому врачи демонстрируют чрезмерную бдительность. Если потенциальная польза здоровью матери превышает риск внутриутробных патологий, такое медикаментозное назначение не запрещено.

В детском возрасте

Медицинский препарат Рексетин запрещено давать детям в составе монотерапии или комбинированной терапии. Возрастные ограничения распространяются на период до 18 лет. Объясняется это тем, что клинические испытания данных категорий пациентов проведены не были. Для детей желательно выбирать более щадящие аналоги данной фармакологической группы.

Рексетин и алкоголь

Указанное лекарство рекомендовано при нервных нарушениях. В ходе терапии важно воздержаться от приема спиртных напитков. В противном случае, интенсивность побочных явлений только усиливается, значительно снижает качество жизни больного. Самыми распространенными жалобами в таком случае становятся:

• повышенное возбуждение;
• усиленная потливость;
• тошнот, реже – приступы рвоты;
• сухость слизистых оболочек полости рта;
• тремор конечностей;
• головокружение;
• гиперемия кожи лица.

Лекарственное взаимодействие

Рексетин чаще включают в схему комплексного лечения. Важно грамотно подбирать комбинации, чтобы избежать побочных явлений, минимизировать риск лекарственного взаимодействия. Например, связь между ингибиторами МАО и пароксетином полностью отсутствует. Другие сочетания описаны ниже:

1. При сочетании препарата с Триптофаном возникают жалобы на симптомы гипертонии, беспокоит головокружение, тошнота, рецидивирующие головные боли.
2. В комплексе с Варфарином увеличивается риск кровотечений, поэтому таких комбинаций желательно избегать.
3. При сочетании с Суматриптаном нарушается координация движений, развивается общая слабость, возможно увеличение силы рефлексов (гиперрефлексия).
4. Одновременно с ферментами печени снижается фармакокинетика и метаболизм пароксетина.
5. В сочетании с Фенобарбиталом снижается период полувыведения пароксетина, при сочетании с Фенитоином не исключено негативное влияние последнего.
6. Когда в схеме комплексной терапии присутствует Теофиллин, важно избегать его повышенной концентрации в крови, скорректировав дозировку.
7. При одновременном применении противосудорожных препаратов общее состояние пациента ухудшается.

Побочные действия Рексетина

Медикамент хорошо переносится организмом, но может спровоцировать побочные эффекты уже в самом начале курса. В таком случае требуется индивидуальная коррекция дозы или замена основного лекарства. Возможные побочные явления таковы:

• со стороны органов ЦНС: сонливость, бессонница, экстрапирамидные нарушения, дрожь конечностей, повышенная раздражительность, внутренняя тревога, спутанность сознания, раздражительность, агорафобия (боязнь людных мест), нарушение фазы сна и бодрствования, парестезии;
• со стороны пищеварительной системы: отсутствие аппетита, запор, диарея, нарушение функций печени;
• со стороны миокарда: аритмия, тахикардия, лабильность кровяного давления, обмороки, как следствие нарушения системного кровообращения, гипертония, гипотония;
• со стороны органов зрения: приступ острой глаукомы, нарушение зрения;
• со стороны кожных покровов: местные, аллергические реакции, подкожные кровоизлияния (гематомы), отеки, гиперемия кожи, крапивница, зуд, бронхоспазм;
• со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, расстройство эякуляции, затруднение мочеиспускания;
• другие: гипогликемия, тромбоцитопения, галакторея, миопатия, иперрефлексия, повышение температуры, изменение вкуса, нарушения электролитного баланса (гипонатриемия).

Передозировка

Если систематически нарушать дозировки Рексетина, наблюдается усиление побочных явлений. Пациенты жалуются на:

• расширение зрачков;
• сухость слизистых оболочек;
• головокружение;
• приступы мигрени;
• расширение зрачков;
• признаки пищевого отравления;
• дрожь конечностей;
• гиперемия кожи лица;
• тошнота, рвота.

Специфический антидот отсутствует, поэтому после коррекции дозировки или отмены препарата лечение предстоит симптоматическое. Первым делом требуется промыть желудок, искусственно спровоцировать рвоту. Затем принять сорбенты и проводить симптоматическое лечение по медицинским показаниям. Дополнительно показано проведение оксигенотерапии (кислородотерапии).

Противопоказания

Медицинский препарат Рексетин можно принимать не всем пациентам, в инструкции по применению подробно отражены медицинские противопоказания. Это:

• аритмия желудочкового происхождения;
• закрытоугольная глаукома;
• гиперплазия предстательной железы;
• в комплексе с медикаментами, ингибирующими фермент моноаминоксидазу;
• повышенная чувствительность к синтетическим компонентам (идиосинкразия);
• синдром удлиненного интервала QT;
• возраст до 18 лет.

Условия продажи и хранения

Покупка Рексетина осуществляется строго по рецепту, написанному на специальном бланке. Хранить лекарство требуется в сухом, прохладном месте. Обязательно контролировать срок годности, не использовать Рексетин просроченным.

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – пароксетин 20 мг (в виде пароксетина гидрохлорида гемигидрата 22,760 мг),

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат,

состав пленочной оболочки: полисорбат 80, макрогол 400, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и с гравировкой «» на другой, диаметром около 9 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Пароксетин

Код АТХ N06AB05

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: После перорального введения пароксетин хорошо всасывается и подвергается первичному метаболизму. Благодаря пресистемному метаболизму препарата количество активного вещества, поступившего в системную циркуляцию, меньше количества препарата, которое всосалось в пищеварительном тракте. Применение более высоких разовых доз или многократное применение приводят к частичному насыщению первичного метаболизма и снижению плазменного клиренса. Однако нелинейность кинетики незначительна и наблюдается только у тех пациентов, у которых определяются низкие концентрации пароксетина в плазме крови при приеме низких доз. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются через 7-14 дней после начала лечения препаратами пароксетина с немедленным или контролируемым высвобождением, а фармакокинетические параметры, по-видимому, при длительной терапии не меняются.

Распределение

Пароксетин широко распределяется в тканях, фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме крови остается лишь 1% всего пароксетина, присутствующего в организме. Пароксетин проникает в грудное молоко и через плаценту. При терапевтических концентрациях пароксетина в крови, связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Не обнаружена корреляция между плазменной концентрацией пароксетина и клиническим эффектом (побочные действия и эффективность).

Биотрансформация

Метаболизм пароксетина осуществляется в основном в печени. Основные метаболиты – поляризованные и ассоциированные продукты окисления и метилирования, которые легко элиминируются из организма. Учитывая, что эти метаболиты практически не обладают фармакологической активностью, вряд ли они могут оказывать влияние на терапевтические эффекты пароксетина. Метаболизм не влияет на селективное ингибирующее действие пароксетина на обратный захват 5-НТ.

Элиминация

Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% - в неизмененном виде, 62% - в виде метаболитов); приблизительно 36% - с калом (предположительно с желчью), преимущественно в виде метаболитов, <1% выделяется с калом в неизмененном виде. Выведение метаболитов носит двухфазный характер, сначала в результате метаболизма первого прохождения, а затем из системного кровотока.

Период полувыведения пароксетина не является постоянной величиной, но обычно составляет около 24 часов.

Фармакодинамика

Пароксетин – действующее вещество препарата Рексетин®, является селективным ингибитором обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Специфическое свойство пароксетина ингибировать обратный захват 5-HT в нейронах головного мозга обусловливает его антидепрессивное действие и эффективность в лечении обсессивно-компульсивных расстройств, социально-тревожных расстройств/ социальных фобий, генерализованных тревожных расстройств, посттравматических стрессовых расстройств, панических расстройств.

По химической структуре пароксетин, не относится к трициклическим, тетрациклическим и другим антидепрессантам.

Препарат проявляет низкий аффинитет к мускорино-холинергическим рецепторам.

Благодаря избирательности действия, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин имеет слабый аффинитет к α-1 и α-2-адренорецепторам, допаминовым (D2), 5-HT1-, 5-HT2- и гистаминовым (H1) рецепторам, в связи с этим угнетения ЦНС и гипотензии не наблюдается.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие эффекты этанола. Препарат не оказывает клинически значимого действия на сердечно-сосудистую систему (вызывает незначительные изменения артериального давлении, частоты сердечного ритма и ЭКГ).

Исследования показывают, что по сравнению с антидепрессантами, которые ингибируют обратный захват норадреналина, пароксетин имеет очень низкую способность ингибировать антигипертензивный эффект гуанетидина.

В лечении депрессивных расстройств, Рексетин® проявляет сопоставимую эффективность со стандартными антидепрессантами.

Прием пароксетина в утренние часы не оказывает отрицательного влияния на качество или длительность сна. Кроме того, у пациентов улучшается сон, который является клинической реакцией на терапию пароксетином.

Показания к применению

Депрессивные эпизоды тяжёлой степени

Обсессивно-компульсивные расстройства

Панические расстройства с и без агорафобии

Социофобии

Генерализованные тревожные расстройства

Посттравматические стрессовые расстройства

Способ применения и дозы

Рексетин® принимается однократно в сутки утром, вместе с приемом пищи.

Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая.

Лечение депрессивных эпизодов тяжёлой степени

Как и при применении всех других антидепрессантов, в зависимости от клинического состояния больного режим дозирования должен пересматриваться и если необходимо, корректироваться через 3-4 недели после начала терапии и далее в зависимости от клинического состояния пациента. У пациентов, у которых не достигнут желаемый терапевтический эффект при суточной дозе 20 мг, в зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена на 10 мг каждую неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Лечение пациентов с депрессией необходимо продолжать не менее 6 месяцев для обеспечения полной редукции симптомов.

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Следует начинать с дозы 20 мг в сутки, постепенно повышая дозу по 10 мг каждую неделю до рекомендованной дозы. Если после нескольких недель лечения ответ недостаточен, некоторым пациентам может потребоваться постепенное увеличение дозы до максимальной (60 мг).

Пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР) следует лечить достаточно долго для обеспечения полной редукции симптомов. Этот период может длиться несколько месяцев или даже дольше (см. раздел «Фармакодинамика»).

Паническое расстройство

Рекомендуемая доза – 40 мг в сутки. Лечение следует начинать с 10 мг в сутки и в зависимости от клинической реакции пациента постепенно повышают дозу по 10 мг до рекомендованной дозы. Рекомендуется начинать с низкой дозы, чтобы минимизировать возможное в начале лечения ухудшение состояния. Если после нескольких недель приема препарата не получен достаточный ответ на лечение, для некоторых пациентов может оказаться эффективным постепенное увеличение дозы до максимальной (60 мг). Пациентов с паническим расстройством следует лечить достаточно долго до полной редукции симптомов. Этот период может длиться несколько месяцев или даже дольше (см. раздел «Фармакодинамика»).

Социофобия

Рекомендуемая доза – 20 мг в сутки. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно постепенно повышать на 10 мг до максимальной суточной дозы 50 мг. В случае длительного применения необходимо периодически оценивать состояние пациента (см. раздел «Фармакодинамика»).

Генерализованное тревожное расстройство

Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. При недостаточном ответе после нескольких недель лечения рекомендованной дозой для некоторых пациентов может быть эффективно постепенное (по 10 мг) увеличение дозы до максимальной (50 мг/сутки). В случае длительного применения необходимо периодически оценивать состояние пациента (см. раздел «Фармакодинамика»).

Посттравматические стрессовые расстройства

Рекомендуемая суточная доза 20 мг. При недостаточном ответе после нескольких недель лечения рекомендованной дозой для некоторых пациентов может быть эффективно постепенное (по 10 мг) увеличение дозы до максимальной (50 мг/сутки). В случае длительного применения необходимо периодически оценивать состояние пациента (см. раздел «Фармакодинамика»).

ОБЩАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Симптомы отмены пароксетина

Следует избегать резкой отмены препарата. В клинических исследованиях дозу снижали на 10 мг еженедельно. При возникновении непереносимых симптомов после снижения дозы или отмены препарата, можно рассмотреть вариант возобновления лечения в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжить снижение дозы, но в более медленном темпе.

Применение у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше чем 30мл/мин) или печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации пароксетина в плазме крови. Следовательно, дозировка должна быть ограничена до минимальной дозы.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов повышены концентрации пароксетина в плазме крови, но диапазоны концентраций у пожилых и более молодых пациентов перекрываются. Лечение следует начинать со стартовой дозы для взрослых пациентов. Для некоторых пациентов может быть полезно повышение дозы, но суточная доза не должна превышать 40 мг.

Педиатрическая популяция

Дети и подростки (7-17 лет)

Пароксетин противопоказан для лечения детей и подростков, так как в контролируемых клинических исследованиях показана связь пароксетина с повышенным риском суицидального поведения и враждебности. Кроме того, в этих исследованиях не получено адекватных подтверждений эффективности.

Дети младше 7 лет

Применение пароксетина не исследовали у детей младше 7 лет. Пароксетин противопоказан, так как безопасность и эффективность для этой возрастной группы не установлена.

Нарушение функции печени или почек

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или печени повышена концентрация пароксетина в плазме крови. Поэтому доза должна быть выбрана из нижней части дозового диапазона.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

Тошнота

Сексуальная дисфункция

Часто (≥ 1/100 - <1/10)

Сонливость, бессонница, ажитация, ненормальные сновидения (в т.ч. ночные кошмары)

Головокружение, головная боль, тремор, нарушение концентрации

Нечёткость зрения

Сухость во рту, рвота, запор, диарея

Потливость

Астения, повышение массы тела

Повышение холестерина в крови, снижение аппетита

Нечасто (≥ 1/1000 - <1/100)

Аномальные кровотечения, преимущественно кожных покровов и подкожных тканей (включая кровоподтеки, а также гинекологические кровотечения)

Спутанность сознания, галлюцинации

Экстрапирамидальные нарушения

Мидриаз

Синусовая тахикардия

Транзиторное повышение или снижение артериального давления

(обычно наблюдается у пациентов с имеющейся гипертензией или тревожностью), постуральная гипотензия

Кожная сыпь, зуд

Задержка мочи, недержание мочи

Нарушения гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом

Редко (≥ 1/10000 - <1/1000)

Мания, тревожность, деперсонализация, панические приступы, акатизия

Гипонатриемия (в основном сообщалось у пожилых пациентов, иногда она обусловлена синдромом неадекатной секреции антидиуретического гормона (СНАСАГ)

Конвульсии, синдром «беспокойных ног»

Брадикардия

Артралгия, миалгия

Гиперпролактинемия / галакторея, нарушения менструального цикла (такие, как меноррагия, метроррагия, аменорея, задержка менструации, нерегулярные менструации)

Повышение уровня печеночных ферментов

Очень редко (<1/10000)

Тромбоцитопения

Тяжелые и потенциально фатальные аллергические реакции (включая анафилактоидные реакции и ангионевротический отек)

Нарушение секреции антидиуретического гормона

Серотониновый синдром (включает: ажитацию, спутанность сознания, повышенное потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, озноб, тахикардию и тремор)

Острая глаукома

Желудочно-кишечные кровотечения

Заболевания печени (в том числе гепатиты, иногда сопровождающиеся желтухой и/или печеночной недостаточностью). Повышение активности «печеночных» ферментов. В период постмаркетингового применения были очень редко сообщения о поражении печени (напр., гепатит, иногда сопровождающийся желтухой и/или печеночной недостаточностью). При длительном повышении печеночных тестов следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Тяжелые кожные нежелательные реакции (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), крапивница, реакции фоточувствительности

Приапизм

Периферические отеки

С неизвестной частотой:

Суицидальные мысли и суицидальное поведение, агрессия.

Часто: головокружение, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревожность, головная боль.

Нечасто: ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, эмоциональная нестабильность, нарушения зрения, сердцебиения, диарея, раздражительность.

Отмена пароксетина (особенно резкая) часто приводит к возникновению таких симптомов отмены, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение удара электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (в т.ч. яркие сновидения), ажитация или беспокойство, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головные боли, диарея, сердцебиения, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения.

Эти нежелательные явления обычно классифицируются как легкие или умеренные, но у некоторых пациентов могут протекать тяжело и/или длительное время. Поэтому, если в лечении больше нет необходимости, рекомендуется начать постепенную отмену препарата.

Дети и подростки

Нежелательные явления в педиатрических клинических исследованиях

Наблюдались следующие нежелательные явления: суицидальное поведение (включая суицидальные попытки и суицидальные мысли), причинение вреда себе и усиление враждебности. Суицидальные мысли и суицидальные попытки в основном наблюдались в клинических исследованиях у подростков с большим депрессивным расстройством. Враждебность отмечалась у детей с обсессивно-компульсивным расстройством, особенно у детей младше 12 лет. Также наблюдались следующие нежелательные явления: снижение аппетита, тремор, потливость, гиперкинезия, ажитация и эмоциональная лабильность (включая плаксивость и колебания настроения), явления, связанные с повышенной кровоточивостью, в основном кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки.

После прекращения приема / постепенного снижения дозы пароксетина сообщалось о следующих нежелательных явлениях: эмоциональная лабильность (включая плаксивость, колебания настроения, причинение вреда себе, суицидальные мысли и суицидальные попытки), нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе (см. раздел «Особые указания»).

Противопоказания

Гиперчувствительность к пароксетину или любому вспомогательному веществу препарата

Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (ИMAO). В исключительных случаях линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором МАО) можно применять в комбинации с пароксетином при возможности тщательного наблюдения за пациентом на предмет развития серотонинового синдрома и при мониторинге артериального давления (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»). Лечение пароксетином можно начинать:

Через две недели после окончания применения необратимого ИМАО, или

Как минимум, через 24 часа после отмены обратимого ИМАО, напр., моклобемида, линезолида, метилтиониния хлорида (метиленовый синий, который является обратимым неселективным ИМАО).

Как минимум, неделя должна пройти между отменой пароксетина и началом приема любого ИМАО пароксетин не следует применять в комбинации с тиоридазином так как, подобно другим ингибиторам печеночного изофермента CYP450 2D6, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме крови (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

При приеме только тиоридазина возможно удлинение интервала QT и связанная с этим серьезная желудочковая аритмия, напр., пируэтного типа, и внезапная смерть.

Пароксетин не следует применять в комбинации с пимозидом (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Серотонинергические препараты

Применение пароксетина, как и других СИОЗС, вместе с серотонинергическими препаратами может повышать частоту эффектов, связанных с 5-HT (серотониновый синдром, см. раздел «Особые указания»). Требуется соблюдение осторожности и проведение тщательного клинического мониторинга при применении пароксетина и серотенинэргических препаратов, например, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, метилтиониния хлорид (метиленовый синий), СЗИОС, литий, петидин и препараты зверобоя продырявленного. Также необходимо соблюдать осторожность при применении фентанила для общего наркоза или для лечения хронической боли.

Одновременное применение пароксетина и ИМАО противопоказано из-за риска развития серотонинового синдрома (см. раздел «Противопоказания»).

При одновременном применении пимозида и пароксетина концентрация пимозида в крови может повыситься в среднем в 2,5 раза, что можно объяснить известным свойством пароксетина подавлять активность изофермента CYP2D6. Из-за узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности увеличивать длительность интервала QT, одновременное применение пимозида и пароксетина противопоказано.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарств

Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут меняться при индукции или подавлении активности ферментов, участвующих в лекарственном метаболизме. При назначении препарата Рексетин® с препаратами-ингибиторами ферментов (антихолинэстеразные препараты, ингибиторы моноаминоксидазы, ингибиторы карбоангидразы) Рексетин® следует назначать в низких дозах.

Нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы препарата Рексетин®, когда он назначается в комбинации с препаратами-индукторами ферментов (например, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин) или с фосампренавиром/ритонавиром. Любые коррекции дозы препарата Рексетин® (как при начале назначения индуктора фермента, так и после его отмены) следует проводить в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).

Миорелаксанты

СИОЗС снижают активность сывороточной холинестеразы, что приводит к увеличению длительности действия таких миорелаксантов, как мивакурий и сукцинилхолин.

Фосампренавир/ритонавир

При совместном применении фосампренавира/ритонавира с пароксетином значительно снижались концентрации пароксетина в плазме крови приблизительно на 55%. Относительно эффектов длительного (более 10 дней) совместного применения пароксетина и фосампренавира/ ритонавира данные отсутствуют.

Проциклидин

Ежедневное применение пароксетина значительно повышает плазменный уровень проциклидина. Дозу проциклидина следует уменьшить при появлении антихолинергических эффектов.

Противоэпилептические препараты

Комбинированное назначение противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, натрия вальпроата с препаратом Рексетин® не влияет на фармакокинетический/фармакодинамический профиль противоэпилептических препаратов.

Потенциальная способность пароксетина ингибировать активность фермента CYP2D6

Как и все антидепрессанты, Рексетин® ингибирует в печени активность фермента CYP2D6 цитохром P450. Ингибирование CYP2D6 может привести к повышению плазменной концентрации одновременно назначенных препаратов, которые метаболизируются при участии фермента CYP2D6. К этим препаратам относятся трициклические антидепрессанты (кломипрамин, нортриптилин, дезипрамин), нейтролептики, производные фенотиазина (перфеназин, тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, антиаритмические препараты группы 1C (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол. Не рекомендуется применять Рексетин® в комбинации с метопрололом при установлении сердечной недостаточности из-за узкого терапевтического индекса метопролола при этом показании.

Тамоксифен

Согласно литературным данным, были сообщения о фармакокинетических взаимодействиях между ингибиторами изофермента CYP2D6 и тамоксифеном со снижением концентрации одного из активных метаболитов тамоксифена - эндоксифена в сыворотке крови на 65-75%. В некоторых исследованиях сообщалось о снижении эффективности тамоксифена при одновременном применении с некоторыми антидепрессантами группы СИОЗС. Так как нельзя исключить снижения эффективности тамоксифена, по возможности, следует избегать его совместного применения с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (см. раздел «Особые указания»).

Алкоголь

Как и в случае других психотропных препаратов, в период лечения препаратом Рексетин®, пациентам рекомендуется исключить употребление алкогольсодержащих напитков.

Пероральные антикоагулянты

Комбинированное применение пароксетина и оральных антикоагулянтов может привести к повышению антикоагулянтной активности и риска геморрагий. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении пароксетина у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и ацетилсалициловая кислота, другие антиагреганты

Одновременное назначение пароксетина и НПВС/ацетилсалициловой кислоты может привести к повышению риска геморрагий.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих СИОЗС одновременно с пероральными антикоагулянтами, лекарственными препаратами с известным действием на функцию тромбоцитов или повышающими риск кровотечений (напр., атипичные антипсихотические препараты, такие как клозапин, фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, НПВП, ингибиторы ЦОГ-2), а также у пациентов с нарушением свертываемости крови или заболеваниями, характеризующимися повышенной кровоточивостью.

Правастатин

Совместное применение пароксетина и правастатина может приводить к повышению концентрации глюкозы в плазме крови. Пациентам с сахарным диабетом, получающим пароксетин и правастатин, может потребоваться коррекция дозы пероральных гипогликемических агентов и/или инсулина (см. раздел «Особые указания»).

Особые указания

Лечение пароксетином следует начинать с осторожностью через две недели после окончания приема необратимого ИМАО или через 24 часа после окончания лечения обратимым ингибитором MAO. Дозу пароксетина следует увеличивать постепенно до достижения оптимального ответа (см. разделы «Противопоказания» и «Лекарственные взаимодействия»).

Дети и подростки

Пароксетин не следует применять для лечения детей и подростков младше 18 лет. В клинических исследованиях суицидальное поведение (попытки суицида и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно в форме агрессии, насильственного, оппозиционного поведения и гнева) чаще наблюдались среди детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с плацебо. Если, исходя из клинической необходимости, все-таки решено назначить препарат, необходимо тщательное наблюдение на предмет появления суицидальной симптоматики. Кроме того, отсутствуют данные по долгосрочной безопасности у детей и подростков, касающиеся роста, созревания и развития когнитивных функций.

Суициды/суицидальные мысли или ухудшения клинической картины

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, причинение вреда самому себе и суицида (суицид-ассоциированные события). Риск сохраняется до наступления значительной ремиссии. Так как улучшение может не наступить в первые недели лечения или даже дольше, необходимо продолжать тщательное наблюдение, пока состояние не улучшится. Судя по имеющемуся клиническому опыту, в начальной фазе восстановления риск суицида может возрасти.

Другие психические заболевания, при которых назначается пароксетин, также могут быть связаны с повышенным риском суицид-ассоциированных событий. Кроме того, эти состояния могут сопутствовать большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении этих заболеваний необходимо соблюдать те же меры предосторожности, как и при лечении большого депрессивного расстройства.

Известно, что риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток повышен у пациентов с суицид-ассоциированными событиями в анамнезе или суицидальными идеями до начала лечения, так что во время лечения они должны находиться под тщательным наблюдением. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения на фоне лечения антидепрессантами по сравнению с плацебо у пациентов моложе 25 лет (также см. раздел «Фармакодинамика»).

С осторожностью следует лечить пациентов со случаями суицидальных попыток в анамнезе или наличием суицидальных склонностей, особенно в начале терапии и после изменения дозы. Пациенты (и ухаживающие за ними лица) должны быть предупреждены о необходимости следить за динамикой симптомов, чтобы своевременно выявить клиническое ухудшение, суицидальное поведение или суицидальные мысли и необычные перемены в поведении и немедленно обратиться к врачу при наличии таких симптомов.

Акатизия/психомоторные беспокойства

Прием препарата Рексетин® сопровождается развитием акатизии, которая характеризуется внутренним беспокойством и психомоторной ажитацией, напр., неспособностью спокойно сидеть или стоять, которая обычно связана с субъективным ощущением дискомфорта. Развитие такого состояния наиболее вероятно в первые несколько недель лечения. У пациентов с такими симптомами состояние может ухудшиться при повышении дозы.

Серотониновый синдром/злокачественный нейролептический синдром

В редких случаях при приеме пароксетина, особенно в комбинации с другими серотонинергическими лекарствами и/или нейролептиками редко могут развиваться серотониновый синдром или состояния, похожие на злокачественный нейролептический синдром. Эти синдромы могут перейти в потенциально жизнеугрожающие состояния, которые характеризуются таким симптомокомплексом, как гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная нестабильность с быстрыми изменениями основных жизненных признаков, изменения психического статуса, включая замешательство, раздражительность, критическое прогрессирование беспокойства до делириума и комы. Лечение препаратом Рексетин® в таких случаях должно быть прекращено и начато проведение поддерживающей симптоматической терапии.

Рексетин® не следует назначать в комбинации с предшественниками серотонина такими, как L-триптофан в связи с риском серотонинергического синдрома.

Как и при приеме других антидепрессантов, Рексетин® следует применять с осторожностью у пациентов с манией в анамнезе. Препарат должен быть отменен при развитии первых признаков мании.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом может измениться гликемический контроль на фоне лечения СИОЗС. У пациентов с сахарным диабетом, при лечении ингибиторами обратного захвата серотонина, необходимо корректировать дозу инсулина и/или оральных гипогликемических препаратов. Кроме того, получены данные, указывающие на возможность повышения концентрации глюкозы при совместном применении пароксетина и правастатина (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Эпилепсия

Как и при приеме других антидепрессантов, препарат Рексетин® следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.

Судорожные припадки

Среди пациентов, принимающих пароксетин, судорожные припадки возникают с частотой менее 0,1%. При возникновении судорог лечение пароксетином необходимо прекратить.

Электросудорожная терапия (ЭCT)

Нет достаточного клинического опыта одновременного применения ЭСТ и терапии препаратом Рексетин®.

Глаукома

Пароксетин, подобно другим СИОЗС, может вызывать мидриаз, что требует соблюдать осторожность при лечении пациентов с узкоугольной глаукомой.

Сердечно-сосудистые нарушения

Пациенты с сердечно-сосудистыми нарушениями должны быть под строгим наблюдением.

Гипонатриемия

В отдельных случаях отмечалась гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получали диуретики. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется.

Геморрагии

Сообщались об аномальных кровоподтеках в виде экхимозов и пурпуры при применении ингибиторов обратного захвата серотонина. Имеются сообщения о других геморрагиях, например, желудочно-кишечных и гинекологических кровотечениях. Пожилые пациенты больше подвержены риску возникновения постменопаузальных кровотечений.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих СИОЗС одновременно с антикоагулянтами и другими лекарственными препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов и повышающими риск кровотечений (напр., атипичные антипсихотические препараты, такие как клозапин, фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов (ТЦА), ацетилсалициловая кислота, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ)-2), а также у пациентов с нарушениями свертываемости крови или состояниями, при которых может быть повышена кровоточивость (см. раздел «Побочные действия»).

Взаимодействие с тамоксифеном

В результате мощного подавления пароксетином изофермента CYP2D6 может возникнуть снижение концентрации активного метаболита тамоксифена – эндоксифена. По этой причине следует, по возможности, избегать назначения пароксетина во время терапии с применением тамоксифена (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Симптомы отмены при прекращении приема пароксетина

При прекращении терапии, особенно при резком отмене препарата, может возникать симптомы отмены. Нежелательные явления при отмене препарата возникли у 30% пациентов по сравнению с 20% в группе плацебо. Симптомы отмены препарата отличаются от состояний лекарственной зависимости.

Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность терапии, дозу и скорость снижения дозы.

Симптомы отмены: головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение удара электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (в т.ч. яркие сновидения), ажитация или беспокойство, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головные боли, диарея, сердцебиения, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения. Некоторые пациенты тяжело переносят эти симптомы, но обычно они классифицируются как легкие или умеренные. Симптомы обычно возникают в первые несколько дней после отмены препарата, но в очень редких случаях возможны после случайного пропуска одной дозы. Как правило, эти симптомы проходят спонтанно и исчезают в течение 2 недель, но у некоторых пациентов могут сохраняться более длительное время (2-3 месяца и более). Поэтому рекомендуется отменять препарат постепенно, снижая дозу в течение нескольких недель или месяцев (на 10 мг еженедельно) в зависимости от потребностей конкретного пациента. При возникновении непереносимых симптомов после снижения дозы или отмены препарата, можно рассмотреть вариант возобновления лечения в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжить снижение дозы, но в более медленном темпе.

Беременность и фертильность

Беременность

Некоторые эпидемиологические исследования указывают на возможное повышение риска врожденных аномалий развития, в частности сердечно-сосудистой системы (напр., дефекты межжелудочковой или межпредсердной перегородки), при применении пароксетина в первом триместре беременности. Механизм этого явления неизвестен. Данные показывают, что риск рождения ребенка с врожденным пороком развития сердечно-сосудистой системы после применения матерью пароксетина составляет менее 2/100 по сравнению с 1/100 в общей популяции.

У новорожденных, матери которых применяли пароксетин на более поздних сроках беременности, могут возникнуть следующие симптомы: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертонус, гипотонус, гиперрефлексия, тремор, подергивания, повышенная раздражимость, летаргия, постоянный плач, сонливость и затрудненное засыпание. Эти симптомы могут быть обусловлены серотонинергическими эффектами или быть симптомами отмены. В большинстве случаев осложнения наступают немедленно или вскоре после рождения (<24 часов).

Фертильность

Влияние на фертильность человека пока не исследовано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Клинический опыт показывает, что лечение препаратом Рексетин® не нарушает когнитивные и психомоторные функции. Однако пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: судя по тому, что известно о передозировке пароксетина, он имеет широкий диапазон безопасности. Имеющийся опыт лечения случаев передозировки пароксетина указывает на то, что, помимо симптомов, описанных в разделе «Побочные действия», наблюдаются лихорадка и непроизвольные сокращения мышц. Даже при однократном приеме до 2000 мг пароксетина состояние пациентов обычно нормализуется без серьезных последствий. Поступали единичные сообщения о развитии комы и изменениях на ЭКГ, которые очень редко приводили к летальному исходу. В этих случаях пациенты чаще всего принимали пароксетин вместе с другими психотропными препаратами в сочетании с алкоголем или без него.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 °C до 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель и владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия