Таблетки транексам от чего и как принимать. Фармакологическое действие Транексам

Главная

Всякого рода нарушения протекания критических дней требуют выяснения причин и лечения. Транексам при месячных специалисты включают в терапию при обильных выделениях для восстановления нормального объема, . Этот препарат относительно нов, но уже прекрасно зарекомендовал себя. Важно только знать, в каких случаях он показан.

Читайте в этой статье

Состав и свойства Транексама

Препарат представляет собою транексамовую кислоту. Это вещество способно повлиять на существование в крови компонента фибринолизина. Последний препятствует сворачиванию биологической жидкости.

Когда фибринолизина слишком много, кровотечение может быть очень сильным и длительным, привести к трагедии. Бывает это при неспособности тромбоцитов к достаточной выработке плазмина . Этот компонент и обеспечивает нормальную свертываемость крови.

Действующее вещество препарата преобразует фибринолизин в плазмин, за счет чего и прекращается усиленное выведения из сосудов биологической жидкости. Транексам используют при месячных, когда есть такая проблема, но не только. Он имеет и другие важные для нормального прохождения менструации качества:

Снимает воспаление;
Борется с бактериями;
Противостоит аллергии;
Работает против опухолей;
Устраняет .

Формы препарата

Средство производят в таблетках или растворе. Большим его преимуществом является быстрота воздействия вне зависимости от формы препарата. Прием таблетки обеспечит его наибольшее содержание в крови уже спустя 3 часа.

С применением раствора процесс преобразования фибринолизина в плазмин пойдет еще быстрее.

Как работает средство при интенсивных менструациях

Транексам при обильных месячных используется и как лечебное средство, и в качестве неотложного. Объем выделений зависит от многих обстоятельств. Увеличить его могут гинекологические заболевания: , разного рода воспалительные недомогания, .

Но во всех случаях кровь выводится из повреждающихся сосудов слизистой матки. Чем их больше, «благодаря» ее утолщившемуся слою, тем выше объем выделений. Транексамовая кислота не препятствует разрушению капилляров. Она делает кровь более густой, что не дат ей возможности вытекать быстро.

Как пить транексам при обильных месячных, объяснит назначивший его врач. Препарат нельзя купить без рецепта, самостоятельное применение может оказаться опасным. Стандартный метод применения такой: пьют по 3-4 таблетки в сутки в разное время, начав с первого критического дня. Но в общем-то схема использования может быть индивидуальной. И то, как принимать транексам при обильных месячных, зависит от конкретного случая, заболевания, вызвавшего кровотечение, сопутствующих патологий:

Кому-то показано пить в первый день сразу по 2 таблетки, и так трижды;
В иных обстоятельствах необходимо будет принять сразу 4 штуки, а в дальнейшем по 1;
Если вязкость крови имеет уровень, соответствующий норме, есть проблемы со зрением, стоит с осторожностью применять транексам при обильных месячных, дозировка в этом случае сокращается до 3 таблеток в день.

Медики не советуют использовать препарат более 3 подряд.

Попутно с сокращением количества менструальных выделений удается достичь эффектов:

Снижения болезненных ощущений в области репродуктивных органов;
Улучшения общего самочувствия;
Уменьшения и сужения распространенности воспалительного процесса.

Можно ли использовать средство при нормально протекающей менструации

Месячные не всегда радуют своим появлением, даже если приходят вовремя и без особенных сложностей. Иногда жизненно важно затормозить их наступление на несколько дней. Транексам может задержать месячные на этот срок, но прежде, чем пить его с этой целью, стоит представлять, к чему может привести такое использование серьезного препарата. Тем более, нельзя делать его постоянным спутником цикла. Это опасное провоцирование гормонального нарушения, негативное влияние на состав крови и общее самочувствие.

Поэтому для такого сильного и не для всех безопасного средства, как транексам, инструкция по применению при месячных не содержит информации о том, что его допустимо использовать для их .

Но если начать прием таблеток (по 1 каждые 8 часов) за день-два до критических, они задержатся на 3-4 суток. Дольше пить препарат нельзя.

Как остановить менструацию Транексамом

Получив сведения о свойствах препарата, многие захотят узнать, может ли транексам остановить месячные. С этой целью средство тоже назначают и применяют. Ведь если критический период затягивается свыше 7 дней, есть опасность большой потери крови.

Транексам для остановки месячных принимают с того момента, когда становится ясно, что они могут . Схема лечения определяется объемом выделений и еще множеством факторов, о которых уже было сказано. Обычная состоит из употребления 1 таблетки каждые 6-8 часов до прекращения менструации, но не дольше 8 дней. При сильном кровотечении транексам чтобы остановить месячные назначают и по 6 штук на единовременный прием, а всего за сутки их бывает 3-4.

Не стоит хитрить с препаратом, желая остановить нормально идущую менструацию за 1-2 дня. Сделать это реально, но последствием может стать воспалительный процесс в матке из-за свернувшейся и не вышедшей крови.

Почему использование транексамовой кислоты может оказаться нежелательным

Если назначено использовать транексам, инструкция по применению таблетки при месячных должна быть изучена пациенткой до конца, чтобы не было неприятных сюрпризов. Препарат способен не только помочь остановить менструальное кровотечение, но и вызвать:

Тошноту;
Тахикардию;
Непереносимость, проявляющуюся сыпью и зудом кожи;
Сонливость;
Понижение аппетита.

Особенно осторожными следует быть при наличии:

Тромбоза (в этом случае врач может воспротивиться использованию средства);
Почечной недостаточности.

Если транексам применяют дольше 4 дней, позже необходимо посетить офтальмолога. Средство может спровоцировать возникновение глазных болезней.

Всем, кому помог транексам, используясь при месячных, следует учесть, что препарат побеждает лишь несколько симптомов. А интенсивные менструации, нуждаются в устранении причины, что средство осуществить не в силах. Поэтому важно найти ее, обследовавшись, и принимать при нужде транексам вместе с другими лекарствами, способными повлиять на само заболевание.

Фармакологическое действие Транексам

Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза. Специфически ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии).

За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.

В экспериментальных исследованиях подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

При приеме внутрь в дозе 0.5-2 г абсорбируется 30-50% препарата. При приеме внутрь в дозах 0.5, 1 и 2 г время достижения Сmax - 3 ч, а составляет 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно.

Распределение

Связывание с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный Vd - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т1/2 в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация), более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях:

При нарушениях функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания к применению:

Кровотечения или риск развития кровотечений на фоне генерализованного усиления фибринолиза (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой);

Кровотечения или риск развития кровотечений на фоне местного усиления фибринолиза (маточные, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);

Наследственный ангионевротический отек (для таблеток);

Аллергические заболевания, в т.ч. экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь (для таблеток);

Воспалительные заболевания ротовой полости и глотки, в т.ч.тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афты слизистой оболочки полости рта (для таблеток);

Оперативные вмешательства на мочевом пузыре (для раствора);

Хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции, в т.ч. сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней степени тяжести гестоз, шок различной этиологии (для раствора).

Дозировка и способ применения препарата.

При генерализованном фибринолизе препарат вводят в/в капельно в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6- 8 ч, скорость введения 1 мл/мин.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят в/в во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь до исчезновения макрогематурии.

При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции вводят в/в в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 мин до вмешательства.

Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в/в в дозе 10 мг/кг массы тела, после эстракции зуба назначают внутрь в дозе 25 мг/кг 3-4 раза/сут в течение 6-8 дней.

При местном фибринолизе препарат вводят в разовой дозе 250-500 мг или внутрь в дозе 1.0-1.5 г 2-3 раза/сут.

При профузном маточном кровотечении назначают внутрь в дозе 1.0-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 3-4 дней.

При повторных носовых кровотечениях препарат назначают внутрь в дозе 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней.

После операции конизации шейки матки назначают внутрь в дозе 1.5 г 3 раза/сут в течение 12-14 дней.

При наследственном ангионевротическом отеке назначают внутрь по 1-1.5 г 2-3 раза/сут постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.

Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования.
Концентрация креатинина в крови
Доза Транексама для приема внутрь
Доза Транексама для в/в введения
120-250 мкмоль/л
15 мг/кг 2 раза/сут
10 мг/кг 2 раза/сут
250-500 мкмоль/л
15 мг/кг 1 раз/сут
10 мг/кг 1 раза/сут
>500 мкмоль/л
7.5 мг/кг 1 раз/сут
5 мг/кг 1 раз/сут

Побочное действие Транексам:

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, нарушение цветовосприятия, нечеткость зрения.

Со стороны свертывающей системы крови: редко - тромбоз, тромбоэмболия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (при быстром в/в введении).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Противопоказания к препарату:

Субарахноидальное кровоизлияние;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

C осторожностью следует назначать препарат при тромбозах (в т.ч. при тромбозе сосудов головного мозга, инфаркте миокарда, тромбофлебите глубоких вен, тромбоэмболическом синдроме) или при угрозе их развития, тромбогеморрагических осложнениях (в комбинированной терапии с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), нарушении цветового зрения, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности (из-за увеличения риска кумуляции).

Применение при беременности и лактации.

Применяется при беременности по показаниям с обязательным учетом противопоказаний, транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери).

Особый указания по применению Транексам.

Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотров окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.

Передозировка препаратом:

Данные о передозировке препарата не предоставлены.

Взаимодействие Транексам с другими препаратами.

При совместном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

Раствор для в/в введения фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Транексам.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25° С. Срок годности – 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Почти половине женщин во время беременности приходится сталкиваться с таким тяжелым осложнением, как угроза прерывания. Возникнуть такая угроза может на любом сроке, и если до 28 недели речь идет о выкидыше, то на протяжении последующих 10 недель возникает угроза преждевременных родов. Чтобы снять угрозу, может быть назначен Транексам при беременности.

Время беременности для большинства женщин – счастливое, но и очень тревожное. Различные неблагоприятные факторы могут привести к самопроизвольному прерыванию. Для лечения женщине может быть назначен прием Транексама внутривенно или в форме таблеток. Разберемся, насколько эффективен этот препарат и как его рекомендует принимать инструкция.

Когда повышаются риски?

В наше время, угроза самопроизвольного аборта – это одна из самых частых проблем, с которыми приходится сталкиваться беременным женщинам. С таким диагнозом приходится сталкиваться примерно половине будущих мам.

Причины возникновения угрозы прерывания могут быть разными, это:

наличие хронических заболеваний;
острая вирусная или бактериальная инфекция;
стрессы;
высокие физические нагрузки;
плохая экология и пр.

Совет! Особенно часто возникает угроза прерывания у беременных возрастной группы 35+, так что возраст будущей мамы тоже можно отнести к провоцирующим факторам.

Что делать, если поставлен такой диагноз? Не паниковать! Современная медицина располагает большими возможностями и, в большинстве случаев, беременность удается сохранить.

Но и легкомысленно относиться к своему состоянию не стоит. Если появились тянущие боли внизу живота или необычные выделения, то нужно срочно обратиться к гинекологу. А при кровотечении нужно немедленно вызывать «Скорую».

Описание

Формы

В продаже можно встретить два варианта препарата:

растворы для введения внутривенно;
таблетки.

В любой форме основное действующее вещество – транексамовая кислота. В состав одной таблетки входит 500 мг активного вещества, в одной ампуле – 250 мг.

Когда может быть назначен?

Благодаря применению этого лекарственного средства можно остановить кровотечение и предотвратить развитие выкидыша. Основные показания принимать Транексам:

частые или постоянные боли в животе схваткообразного или тянущего характера;
выделения с примесью крови;
в качестве профилактики для пациенток, у которых отмечались неоднократные выкидыши.

Совет! Инструкция к препарату сообщает, что средство способно проникнуть через плацентарный барьер, однако оно не может негативно повлиять на развитие плода.

Препарат можно использовать на любых сроках. Более того, на ранних сроках его используют наиболее часто, так как в это время чаще возникает угроза выкидыша.

Дозировка

Разумеется, будущим мамам интересно узнать, сколько дней им придется принимать препарат и какой должна быть дозировка. Инструкция по применению предлагает разные схемы лечения при различных заболеваниях. Стандартные схемы:

при кровянистых выделениях на ранних сроках могут быть назначены таблетки, инструкция рекомендует пить по 1 штуке три или четыре раза в сутки на протяжении 7 дней. За это время кровянистые выделения должны прекратиться;

Совет! Если после 7 дней приема выделения и тянущие боли не прекратились, необходимо обратиться к врачу. Он решит, как долго нужно будет продолжать пить таблетки или примет решение о замене препарата.

при профузном маточном кровотечении нужно принимать по 2-3 таблетки четырежды в сутки на протяжении 3-4 дней;
при кровотечении у беременной на фоне ангиогемофилии необходимо пить по 2-3 таблетки четырежды в сутки на протяжении 5-10 дней;
при аллергии и воспалительных процессах необходимо пить по 2-3 таблетки два-три раза в сутки на протяжении 3-10 дней;

при генерализованом фибринолизе (расщеплении сгустков крови) на первом этапе назначаются капельницы с Транексамом внутривенно каждые 6 часов, затем можно будет перейти на таблетки;
при местном фибринолизе необходимо вводить препарат внутривенно дважды в сутки;
при возникновении риска кровотечения Транексам может быть назначен внутривенно. Сколько препарата вводить, решает врач, доза определяется в зависимости от веса пациентки.

Когда применять запрещено?

Инструкция по применению приводит список противопоказаний к применению Транексама, это:

индивидуальная непереносимость;
заболевания вен (варикоз);
склонность к тромбозам;
нарушения работы почек;
нарушения кровоснабжения головного мозга.

Запрещено вводить средство внутривенно, в том случае, если пациентке когда-то было сделано переливание крови. Но таким больным можно пить таблетки. Нельзя принимать средство в сочетании с антибиотиками тетрациклинового ряда, так как сочетание этих препаратов может спровоцировать образование тромбов.

Не разрешается лечение Транексамом во время кормления грудью, так как активное вещество проникает в молоко.

Побочные действия

Прием Транексама редко вызывает негативные побочные реакции, однако, они не исключены. Возможно появление:

тошноты и изжоги;
головокружения, слабости;
тахикардии;
кожных аллергических реакций.

Итак, Транексам при беременности, чаще всего, назначают для снятия угрозы выкидыша. Препарат безопасен для плода, поэтому его можно применять для лечения в любое время, в том числе и в первом триместре. Сколько будет продолжаться лечение и какой должна быть доза препарата врач определяет в зависимости от состояния здоровья пациентки.

В жизни почти каждой женщины хоть один раз, но встречается неприятное событие в виде маточного кровотечения, которое может объясняться критическими днями или появиться независимо от них по какой-либо другой причине. Любое из них, выходящее за рамки нормы, вызывает определенное беспокойство и требует лечения. Применение Транексама при месячных выступает достаточно эффективным средством. Перед применением необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Инструкция к таблеткам Транексам

Основное активное вещество в таблетках Транексам – транексамовая кислота. Она, за счет своего специфического действия на элементы свертывающей системы крови, увеличивает ее вязкость и, делая более густой, затрудняет дальнейшее вытекание из сосудов.

Показания к применению

Чтобы понять принцип применения транексамовой кислоты вспомним, как протекает сам менструальный процесс. К концу второй фазы цикла слизистый слой матки приобретает достаточную толщину для прикрепления плодного яйца. Если оплодотворение не случается, под воздействием гормонов начинается отторжение лишнего эндометрия, обнажаются и разрушаются капилляры и кровь изливается наружу.

В норме месячные длятся 3-5 суток, и за это время теряется не больше 80 мл крови. Когда это состояние длится больше недели, и выделения обильные (более 150 мл), это уже отклонение. В таком случае Транексам поможет остановить чрезмерную кровопотерю при обильных месячных, что прописано и в инструкции.

Именно поэтому, применяя Транексам при обильных месячных, удается добиться их остановки, но получить нужный эффект можно, только воспользовавшись индивидуальной схемой приема, разработанной лечащим врачом.

Согласно с инструкцией, Транексам при месячных оказывает не только кровоостанавливающее, но и противовоспалительное, антиаллергическое и легкое обезболивающее действие. Потому вместе с уменьшением объема выделений женщина чувствует улучшение общего состояния.

Форма выпуска

Выпускается Транексам в таблетках и растворе. Каждая пилюля содержит 250 мг или 500 мг действующего компонента, а в 1 мл раствора находится 50 мг. Ампулы упакованы по 5 – 10 единиц, таблетки по 10 штук в ячеистом контуре. Таких пластинок в картонной коробке может быть 1-2-3-5 вместе с инструкцией по использованию.

Как принимать и дозы

Обычно хватает 1 таблетки 3-4 раза в сутки, каждые 6-8 часов, с того дня, когда становится понятно, что месячные чересчур обильные или протекают нетипично. Курс приема не превышает 8 дней. Но в инструкции указаны разные дозировки: иногда понадобится 2 таблетки 3 раза в сутки или надо выпить сразу 4 пилюли, а затем продолжать по одной. Только медики могут разобраться в адекватности и длительности лечения в каждом случае.

Ведь причиной менструального сбоя или обильных выделений могут послужить разные нарушения:

опухоль (миома) или полип в матке;
гинекологические болезни, воспаления половых органов, эндометриоз;
присутствие внутриматочной спирали;
недостаток витамина K;
подростковый возраст, когда детородная система еще не сформирована;
первые после родов менструации.

Врач, прежде чем назначить препарат, взвесив все за и против, смотрит, целесообразно ли применение этого средства, сможет ли оно устранить причину патологии и окажет ли позитивный результат для конкретной ситуации.

Противопоказания

Инструкция по применению на Транексам при месячных и другой патологии указывает на некоторые противопоказания:

индивидуальная гиперчувствительность к транексамовой кислоте;
субарахноидальное кровотечение.

С осторожностью назначается применение Транексама:

при тромбозах или риске их возникновения;
инфаркте миокарда;
почечной недостаточности.

Побочные действия

Побочные реакции тоже имеют место и могут проявляться в виде:

тошноты, рвоты, диареи, снижения аппетита, изжоги;
головокружения, слабости, нарушения зрения, цветовосприятия, сонливости;
учащения сердечных сокращений, боли за грудиной, развития тромбоза;
аллергических реакций, зуда, сыпи, крапивницы.

Наибольшую тревогу вызывают поражения глаз. Перед назначением Транексама при месячных обязательна консультация окулиста, которая затем проводится повторно в процессе лечения и по окончании, для прояснения картины о состоянии глазного дна, остроте зрения и способности различать цвета.

Транексамовая кислота способна проникать через плаценту и в грудное молоко, поэтому препарат назначается беременным и кормящим женщинам, только если лечебный эффект для мамы превышает риск для малыша. Но четких противопоказаний в инструкции для применения в этих случаях нет, решение остается за лечащим врачом.

Назначение Транексам при обильных месячных

Обращение к гинекологу в подобных ситуациях обязательно. Если он посчитает ваше состояние патологией, то на основании собранных данных порекомендует нужную схему использования транексама при месячных: как принимать его и в каких дозах, чтобы избавиться от недуга.

Купить самому такое средство не получится, для его приобретения необходим рецепт, поскольку бесконтрольное лечение обильных месячных или иных кровотечений может вызвать тяжелые осложнения.

Прием препарата при обычной менструации

Нет необходимости использовать таблетки Транексам при обычной менструации. Можно сократить ее до пары дней, но неизвестно как это скажется на вашем здоровье в будущем и какие будут месячные после Транексама в следующем цикле.

Любое вмешательство в течение природных процессов в организме может оказаться опасным и причинить вред. Предсказать поведение системы свертывания через месяц после принудительного загущения крови в этом цикле невозможно.

Некоторые молодые леди задают вопрос, можно ли отодвинуть начало критических дней с помощью этого средства. Специалисты не отрицают такую возможность. Если начать принимать Транексам за 1-2 дня до ожидаемого срока, то начало месячных задержится на 3-4 суток. Но это опасное мероприятие. Когда месячные придут, случиться может что угодно, вплоть до лечения в стационаре. Все зависит от индивидуальных способностей половой системы.

Заключение

Таблетки Транексам при месячных, чрезмерно обильных, а также при некоторых болезнях, применяются в качестве неотложной помощи. Схема и доза индивидуальны и назначаются только лечащим доктором.

Гемостатический препарат.

Препарат: ТРАНЕКСАМ
Активное вещество: tranexamic acid
Код АТХ: B02AA02
КФГ: Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза - ингибитор перехода плазминогена в плазмин
Рег. номер: ЛСР-001709/07
Дата регистрации: 02.04.08
Владелец рег. удост.: МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД ФГУП {Россия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолят крахмала), тальк, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль 6000.

Раствор для в/в введения прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со светло-коричневым оттенком.

Вспомогательные вещества: вода д/и.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

При приеме внутрь в дозе 0.5-2 г абсорбируется 30-50% препарата. При приеме внутрь в дозах 0.5, 1 и 2 г время достижения С max - 3 ч, а составляет 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно.

Распределение

Связывание с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный V d - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т 1/2 в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация), более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

При нарушениях функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

ПОКАЗАНИЯ

Наследственный ангионевротический отек (для таблеток);

Оперативные вмешательства на мочевом пузыре (для раствора);

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При генерализованном фибринолизе препарат вводят в/в капельно в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6- 8 ч, скорость введения 1 мл/мин.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят в/в во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь до исчезновения макрогематурии.

При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции вводят в/в в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 мин до вмешательства.

Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в/в в дозе 10 мг/кг массы тела, после эстракции зуба назначают внутрь в дозе 25 мг/кг 3-4 раза/сут в течение 6-8 дней.

При местном фибринолизе препарат вводят в разовой дозе 250-500 мг или внутрь в дозе 1.0-1.5 г 2-3 раза/сут.

При профузном маточном кровотечении назначают внутрь в дозе 1.0-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 3-4 дней.

При повторных носовых кровотечениях препарат назначают внутрь в дозе 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней.

После операции конизации шейки матки назначают внутрь в дозе 1.5 г 3 раза/сут в течение 12-14 дней.

При наследственном ангионевротическом отеке назначают внутрь по 1-1.5 г 2-3 раза/сут постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.

Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, нарушение цветовосприятия, нечеткость зрения.

Со стороны свертывающей системы крови: редко - тромбоз, тромбоэмболия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (при быстром в/в введении).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Субарахноидальное кровоизлияние;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

C осторожностью следует назначать препарат при тромбозах (в т.ч. при тромбозе сосудов головного мозга, инфаркте миокарда, тромбофлебите глубоких вен, тромбоэмболическом синдроме) или при угрозе их развития, тромбогеморрагических осложнениях (в комбинированной терапии с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), нарушении цветового зрения, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности (из-за увеличения риска кумуляции).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Данные о передозировке препарата не предоставлены.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Разделы