Лоратадин -Тева - официальная* инструкция по применению. Цетрин или Лоратадин — что лучше? Что лучше: Цетиризин или Лоратадин

Формула: C22H23ClN2O2, химическое название: Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-циклогепта пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты.
Фармакологическая группа: Интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов.
Фармакологическое действие: антигистаминное, антиэкссудативное, противоаллергическое, противозудное.

Фармакологические свойства

Лоратадин избирательно блокирует гистаминовые Н1-рецепторы и не допускает воздействия гистамина на гладкие мышцы и сосуды, снижает проницаемость капилляров, замедляет экссудацию, снижает эритему и зуд. Лоратадин облегчает и предупреждает развитие аллергических реакций. Эффекты развиваются через 1–3 часа, достигая максимума через 8–12 часов и сохраняясь не меньше суток. Лоратадин имеет слабую бронхорасширяющую активностью. При использовании лоратадина в течение 4 недель толерантности к нему не развивается. Лоратадин не воздействует на центральную нервную систему (лоратадин со своими метаболитами не проникает через гематоэнцефалический барьер) и на интервал QT на ЭКГ.
В экспериментах на животных не было выявлено воздействия на фертильность самцов и самок крыс, а также мутагенного эффекта. В дозах 40 мг/кг (для мышей) и 25 мг/кг (для крыс) лоратадин индуцировал микросомальные печеночные ферменты и при продолжительном приеме препарата были отмечены случаи появления гепатоцеллюлярных опухолей.
При приеме внутрь лоратадин быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается через 1,3 часа, а дескарбоэтоксилоратадина (активный метаболит) - через 2,5 часа. Прием пищи значительного влияния на фармакокинетику лоратадина не оказывает, но тормозит время достижения максимальной концентрации на 1 час (поэтому прием препарата рекомендовано производить до еды). Связывание с белками составляет 97% при концентрации лоратадина в плазме 2,5–100 нг/мл. Равновесные концентрации лоратадина с его активным метаболитом достигаются к 5 дню использования препарата. Лоратадин в печени подвергается интенсивной биотрансформации при участии системы цитохрома Р450 с формированием активного метаболита - дескарбоэтоксилоратадина. За сутки выводится с мочой 27% общей дозы препарата в виде гидроксилированных конъюгатов или/и метаболитов. Через 10 дней примерно 80% препарата выводится в виде метаболитов в равной степени с фекалиями (40%) и мочой (40%). Время полувыведения лоратадина составляет 3 - 20 часов (в среднем примерно 8,4 часа), а активного метаболита - 8,8 – 92 часа (в среднем - 28 часов). Клиренс лоратадина составляет 142–202 мл/мин/кг, объемы распределения – 119 л/кг. Лоратадин легко проходит в грудное молоко. У больных с хронической почечной недостаточностью (при Cl креатинина менее 30 мл/мин) максимальная концентрация и AUC лоратадина повышаются (на 120% и 73% соответственно), время полувыведения не изменяется. Гемодиализ существенного влияния на фармакокинетику лоратадина не оказывает. При алкогольном поражении печени AUC и максимальная концентрация лоратадина увеличиваются в 2 раза, а активного метаболита не изменяются, время полувыведения лоратадина равно 24 часа, а активного метаболита - 37 часов. У пожилых людей показатели максимальной концентрации и AUC лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина повышаются на 50%, при этом время полувыведения лоратадина и его активного метаболита равняется 18,2 часа и 17,5 часов соответственно.

Показания

Аллергический ринит (круглогодичный и сезонный); аллергический конъюнктивит; поллиноз; хроническая идиопатическая крапивница; ангионевротический отек; зудящие дерматозы (хроническая экзема, контактные аллергодерматиты); бронхиальная астма (как дополнительное средство); псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы; аллергические реакции на укусы насекомых.

Способ применения лоратадина и дозы

Лоратадин принимается внутрь, до еды. Детям более 12 лет или при массе тела больше 30 кг и взрослым - 1 раз в сутки 10 мг. Детям 2 – 12 лет -1 раз в сутки 5 мг. При почечной (при Cl креатинина менее 30 мл/мин) или печеночной недостаточности начальная доза составляет 10 мг через день или 5 мг ежедневно.
При пропуске очередного приема лоратадина принять его, как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования. Рекомендовано отменить терапию лоратадином не меньше, чем за 1 неделю перед проведением кожной пробы на аллергены.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, возраст до 2 лет, кормление грудью.

Ограничения к применению

Беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности можно использовать лоратадин, если предполагаемая польза для матери выше потенциального риска для плода. Прекратить грудное вскармливание на время лечения лоратадином.

Побочные действия лоратадина

Система пищеварения: сухость во рту, увеличение аппетита, повышение массы тела, тошнота, анорексия, изменение саливации, зубная боль, нарушение вкуса, стоматит, гастрит, рвота, метеоризм, запор или диарея, диспепсия, очень редко - гепатит, желтуха, некроз печени;
нервная система: головная боль, сонливость, утомляемость, нарушение концентрации внимания, нервозность, головокружение, беспокойство, возбуждение, бессонница, амнезия, обморок, депрессия, тремор, гиперкинезия, парестезия, дисфония, гипестезия, изменение слезоотделения, нарушение зрения, блефароспазм, конъюнктивит, шум в ушах, боль в глазах и ушах, очень редко - судороги;
система дыхания: чиханье, заложенность носа, сухость в носу, синусит, носовое кровотечение, ларингит, фарингит, кашель, бронхит, кровохарканье, боль в грудной клетке, бронхоспазм, диспноэ, инфекции верхних дыхательных путей;
мочеполовая система: болезненные позывы на мочеиспускание, изменение цвета мочи, дисменорея, вагинит, меноррагия, импотенция, ослабление либидо, отеки;
система опоры и движения: боли в спине, миалгия, артралгия, судороги икроножных мышц;
аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, крапивница, зуд, дерматит, ангионевротический отек, анафилаксия;
система кровообращения: сердцебиение, гипертензия или гипотензия, тахикардия, суправентрикулярная тахиаритмия;
прочие: сухость кожи и волос, жажда, недомогание, астения, лихорадка, фотосенсибилизация, озноб, повышенная потливость, боли в молочных железах, повышение массы тела, алопеция, многоформная эритема, увеличение размеров грудной клетки.

Взаимодействие лоратадина с другими веществами

Кетоконазол и эритромицин, циметидин повышают содержание в крови лоратадина и его активного метаболита. Лоратадин снижает уровень в плазме эритромицина на 15%. Лоратадин не усиливает воздействие алкоголя на центральную нервную систему.

Передозировка

В случае передозировки лоратадином возникают: головная боль, тахикардия, сонливость; у детей с массой тела меньше 30 кг при приеме более 10 мг сиропа отмечались сердцебиение, экстрапирамидные расстройства. Необходимо: вызвать рвоту сиропом ипекакуаны, промыть желудок, принять активированный уголь, проведение симптоматического и поддерживающего лечения. Гемодиализ неэффективен.

Лоратадин – популярный антигистаминный препарат 2го поколения, который не обладает седативным действием при применении в терапевтических дозах и не оказывает негативного влияния на сердечно-сосудистую систему. После лечения не развивается лекарственная зависимость.

Является блокатором H1-рецепторов гистамина и характеризуется быстрым и продолжительным действием. Эффективен при различных типах аллергии, быстро снимает проявления аллергической реакции.

Лоратадин применяется от аллергии при лечении взрослых и детей и представителен в трех лекарственных формах.

Клинико-фармакологическая группа: противоаллергическое средство.

Состав, физико-химические свойства, цена

Все лекарственные формы предназначены для перорального применения:

	Таблетки лоратадин	Таблетки шипучие (лоратадин-хемофарм)	Сироп
Основное вещество	Лоратадин – 10 мг		Лоратадин – 1 мг в 1 мл сиропа
Вспомогательные компоненты	Кукурузный крахмал, стеарат магния, тальк, диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза моногидрат	Карбонат натрия безводный, кислота лимонная безводная, повидон, диоксид кремния, моногидрат лактозы, макрогол 6000, полисорбат 80	Глицерол, сахар-рафинад, бензоат натрия, кислота лимонная безводная, пропиленгликоль, ароматизатор пищевой вишневый или «Абрикос 059», вода очищенная
Физико-химические свойства	Круглые, белые или слегка желтоватые плоскоцилиндрические таблетки, двояковыпуклые, разделенные чертой с одной стороны	Круглые таблетки светло-желтого или белого цвета	Прозрачный или светло-желтый, зеленовато-желтый сироп со специфическим запахом (вишневый или абрикосовый вкус)
Упаковка	По 7 или 10 таблеток в контурных блистерах из фольги и поливинилхлорида. По 1-3 блистера в упаковке картонной	По 10 таблеток в блистерах контурных и пачках из картона	Флаконы из стекла или пластмассы объемом 100 мл. В упаковке — мерная ложечка на 5 мл.
Цена	№30: 60-80 руб.	№ 30: 70-80 руб.	100 мл: 120-200 руб.

Фармакологическое действие

Оказывает противоаллергическое, противоэкссудативное, противозудное действие, уменьшает проницаемость стенок капилляров, снимает отечность и спазмы гладких мышц.

Препарат оказывает избирательное блокирующее действие на периферические гистаминовые рецепторы Н1. Данные рецепторы, расположенные в гладких мышцах, ЦНС и сосудах, ответственны за развитие аллергических реакций и симптомов аллергии: они участвуют в выработке гистамина. Препарат, влияя на данные рецепторы, снижает скорость выработки гистамина. Это приводит к тому, что аллергические реакции не развиваются, а симптомы аллергии (отечность, зуд, сыпь, покраснение кожи и другие) исчезают.

Среди отличительных преимуществ препарата отметим:

• отсутствие седативного действия. Лечение можно приводить при необходимости выполнения точных работ, управления автомобилем, во время учебы и т.д.;
• нет негативного влияния на функцию сердечно-сосудистой (не приводит к удлинению QT интервала на ЭКГ) и нервной систем (не проходит через ГЭБ);
• не вызывает привыкания после лечения;
• принимается только 1 раз в сутки.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ: действующее вещество проявляет свою эффективность уже через 20-30 мин. после перорального приема препарата (таблетки шипучие – через 15 минут). Связывается с плазменными белками на 97 %.

Максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается через 1,3 часа после применения, а дезлоратадина (активного метаболита) – через 2,5 ч. Равновесные концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме наблюдаются на 5 сутки после приема.

Прием пищи удлиняет период достижения максимальной концентрации в крови примерно на 1 ч. Концентрация в крови выше у пожилых пациентов и у людей с хронической недостаточностью функции почек либо алкогольным поражением печени. Проведение гемодиализа не влияет на фармакокинетику действующего вещества и его активного метаболита.

Пик терапевтической эффективности возникает через 9-10 ч. после приема. Препарат действует в течение суток. Метаболизм лоратадина осуществляется в печеночных клетках с участием цитохрома Р450 ЗА4 и цитохрома Р450 2D6.

Период полувыведения — 8 часов (удлиняется у пожилых пациентов и при наличии поражений печени). Выводится через почки, желчь и толстый кишечник.

Показания к применению

От чего помогает лоратадин:

• Аллергические риниты, которые сопровождаются обильным отделяемым из носа и нарушают нормальное дыхание;
• Конъюнктивит аллергический;
• Идиопатическая крапивница (хроническое течение);
• Кожные заболевания аллергической природы (в т.ч. зудящие дерматиты);
• Отек Квинке;
• Сывороточная болезнь;
• Хроническая экзема;
• Бронхиальная астма аллергической природы;
• Аллергические реакции на медикаменты, укусы насекомых, пищевые продукты;
• Псевдоаллергические реакции.

Противопоказания

В инструкции по применению лоратадина указаны следующие противопоказания:

• Индивидуальная гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
• Непереносимость лактозы;
• Период лактации;
• Детский возраст до 2 лет (сироп) и до 3 лет (таблетки);
• Дефицит лактазы;
• Глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Женщины в положении часто спрашивают, можно ли лоратадин при беременности. Ответ однозначный – применение препарата в период беременности противопоказано.

Несмотря на отсутствие отрицательного и угнетающего эффекта на деятельность ЦНС, во время лечения не рекомендуется (но и не запрещено) водить автомобиль, управлять сложными механизмами и заниматься работой, требующей высокой концентрации внимания.

Особые указания

Во время лечения нельзя на 100 % исключить вероятность развития судорог, особенно у пациентов с предрасположенностью.

Пациенты, имеющие дисфункцию почек или печени, должны получать скорректированную дозу препарата (чаще всего доза уменьшается на 50 %).

Дозировка

Все лекарственные формы следует принимать в одно и тоже время суток, за 5-10 минут до еды.

Таблетки:

• Взрослые и дети от 12 лет (и с весом более 30 кг): однократно в сутки по 10 мг (1 таблетка);
• Лоратадин детям 3-12 лет (и с весом до 30 кг): однократно в сутки по 5 мг (половина таблетки).

Шипучие таблетки:

Перед приемом таблетку растворяют в 200 мл чистой воды. Нельзя рассасывать или разжевывать таблетку!

• Взрослые и дети от 12 лет (и с весом более 30 кг): однократно в сутки по 10 мг (1 растворенная таблетка);
• Лоратадин детям 2-12 лет (и с весом до 30 кг): однократно в сутки по 5 мг (половина таблетки, растворенной в воде).

Сироп лоратадин:

Принимают в чистом виде, при необходимости запивают водой.

• Взрослые и дети старше 12 лет, а также дети массой тела более 30 кг: однократно в сутки 10 мг;
• Дети 2-12 лет и дети массой меньше 30 кг: однократно в сутки 5 мг.

Длительность применения лоратадина определяется индивидуально, средний курс: 7-14 дней. Многих интересует, если назначен лоратадин, сколько его можно принимать максимально? В ряде случаев препарат назначается на период до 30 дней. Поскольку привыкания он не вызывает, то для достижения должного терапевтического эффекта можно принимать лекарство длительно. В любом случае, длительность приема определяется только врачом!

Передозировка

Превышение терапевтической дозы приводит к развитию слабости, сонливости, тахикардии, мигрени. При случайном или умышленном превышении дозы следует промыть желудок, принять абсорбирующие препараты (полисорб, активированный уголь). При необходимости проводятся более серьезные мероприятия в условиях медицинского учреждения.

Побочные действия

Наиболее частой причиной развития побочных реакций является повышенная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата. Все побочные явления быстро исчезают после отмены лечения.

• Со стороны органов пищеварения редко отмечается тошнота, рвота, сухость во рту, гастрит, метеоризм. В отдельных случаях возможны нарушения функции печени.
• Со стороны ЦНС иногда развивается головная боль, бессонница, снижение концентрации внимания, головокружение, тревожность, нервозность, повышенная утомляемость, возбудимость (чаще у детей).
• Со стороны сердца в редких случаях может наблюдаться тахикардия.
• Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия, боли в спине, судороги икроножных мышц.
• Со стороны органов дыхания: чихание, заложенность носа, кашель, ларингит, одышка.
• Со стороны органов мочевыделения: дискомфорт при мочеиспускании, вагинит, изменение цвета мочи, меноррагия.
• Аллергические реакции: кожная сыпь. В единичных случаях отмечаются анафилактические реакции.
• Кожные реакции: аллопеция (редко).
• Другие реакции: нарушения зрения, повышение температуры, озноб, боль в ушах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 или которые метаболизируются при участии данных ферментов (в т.ч. циметидин, эритромицин, хинидин, кетоконазол, флуоксетин, флуконазол), возможно изменение плазменной концентрации лоратадина и/или данных препаратов.

Индукторы микросомального окисления (этанол, барбитураты, фенитоин, рифампицин, зиксорин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) приводят к снижению эффективности лоратадина.

Что лучше: лоратадин или супрастин

Супрастин – это один из самых популярных противоаллергических препаратов, который на слуху и многих и наверняка имеется в каждой домашней аптечке. Супрастин относится к антигистаминным препаратам первого поколения, действует меньший период времени (до 8 часов), принимается несколько раз в сутки. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и может вызывать следующие побочные реакции: сонливость, головная боль, сниженная концентрация внимания, утомляемость, головокружение, что накладывает определенные ограничения по его применению. Однако, какой препарат лучше в каждом конкретном случае, может сказать только лечащий врач.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Лоратадин

Торговое название

Лоратадин

Международное непатентованное название

Лоратадин

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - лоратадин 10 мг (в пересчете на 100 % вещество),

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, лактозы моногидрат, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Ф армакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия другие. Лоратадин.

Код АТХ R06AX13

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации - 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Связь с белками плазмы - 97 %.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.

Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сутки введения.

Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Период полувыведения (T 1/2) лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита - 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно - 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени T 1/2 возрастает пропорционально тяжести заболевания.

Выводится почками и с желчью.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Фармакодинамика

Блокатор H 1 -гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С 4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.

Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не оказывает влияния на функции центральной нервной системы и не вызывает привыкания.

Показания к применению

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный)

Аллергический конъюнктивит

Идиопатическая хроническая крапивница

Зудящий дерматоз

Аллергические реакции на укусы насекомых.

Способ применения и дозы

Внутрь. За 30 минут до приёма пищи.

Взрослым и детям с массой тела более 30 кг по 10 мг 1 раз в сутки.

При печеночной недостаточности начальная доза 5 мг в сутки.

Детям от 6 лет и старше с массой тела менее 30 кг по 5 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

Головная боль

Повышенная утомляемость

Сухость во рту, тошнота, гастрит

Сонливость

Повышение аппетита

Аллергические реакции

Потливость

Артралгия, миалгия

Алопеция

Нарушение функции печени

Повышенная нервная возбудимость

Гиперкинезы

Тахикардия

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Беременность, период лактации

Детский возраст до 6 лет.

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы CYP3A4 (в том числе кетоконазол и эритромицин) и CYP2D6 (циметидин и другие) увеличивают концентрацию лоратадина в крови. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность препарата.

Особые указания

Прием препарата следует прекратить за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

При алкогольном поражении печени максимальная концентрация в крови и период полувыведения повышаются с увеличением тяжести заболевания. При назначении препарата пациентам с тяжелым нарушением функции печени или почечной недостаточностью рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг в сутки или по 10 мг через день в связи с возможным уменьшением клиренса лоратадина. У людей пожилого возраста максимальная концентрация препарата в крови повышается на 50 %, период полувыведения препарата и его активного метаболита - 18,2 и 17,5 часов, соответственно.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Необходимо как можно быстрее начинать поддерживающую и симптоматическую терапию. Больным, находящимся в сознании, следует назначить рвотные средства, затем ввести активированный уголь и большое количество жидкости. Если попытки вызвать рвоту безуспешны, или есть противопоказания, следует промывать желудок через зонд.

Производитель: РУП "Белмедпрепараты" Республика Беларусь

Код АТС: R06AX13

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 10 мг лоратадина в 1 таблетке.

Лоратадин оказывает антигистаминное, противоаллергическое, антиэкссудативное, противозудное действие.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды. Снижает проницаемость капилляров, экссудацию, уменьшает зуд и эритему.

Противоаллергический эффект начинает развиваться через 30 минут после приема препарата внутрь, достигает максимума через 8—12 часов и сохраняется в течение не менее 24 часов. Лоратадин не влияет на центральную нервную систему, не оказывает антихолинергического и седативного действия. Не оказывает влияния на интервал QT на ЭКГ. Оказывает слабое бронхорасширяющее действие.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается. Смах лоратадина в крови создается через 1,3часа, его активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) - через 2,5 часа. Прием пищи не оказывает значительно влияния на фармакокинетику, (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита - на 15%), но замедляет время достижения Смах на 1 час (рекомендуется принимать препарат после еды). При концентрации в плазме 2,5-100нг/мл связывания с белками составляет 97% (активного метаболита 73-77% при уровне 0,5-100 нг/мл).

Равновесные концентрации лоратадина и его метаболита достигаются к 5 суткам. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6) с образованием активного метаболита. В течение 24 часов около 30% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 суток около 80% в виде метаболитов выводится в равной степени с мочой (40%) и калом (40%). Т1/2 для лоратадина составляет 3-20 часов (в среднем 8,4 часа), его активного метаболита 8,8-92 часа (в среднем 28 часов). При алкогольном поражении печени и у пожилых людей Т1/2 увеличивается. Объем распределения лоратадина -119л/кг,Cl- 142-202мл/мин/кг.

В течение 24 часов 27% лоратадина выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов. Лоратадин и его активный метаболит легко проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер, создавая в молоке концентрации эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40мкг около 0,03% препарата за 48 часов попадает в молоко матери.

Показания к применению:

Лоратадин применяют при аллергических ринитах (сезонном и круглогодичном), аллергическом конъюнктивите, поллинозе, хронической идиопатической крапивнице, зудящих дерматозах (контактные аллергодерматиты, ), ангионевротическом отеке. Препарат применяют также при бронхиальной астме (как вспомогательное средство), при аллергических реакциях на , псевдоаллергических реакциях на гистаминолибераторы.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет назначают 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Детям от 2 до 12 лет 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки. Если масса тела ребенка составляет более 30 кг, назначают 10 мг 1 раз в сутки.

Особенности применения:

Лоратадин не влияет на скорость психомоторных реакций и не вызывает седации. Однако из-за возможности развития побочных эффектов (сонливость, утомляемость, нарушение концентрации внимания, ) во время лечения препаратом не рекомендуется управлять автотранспортом и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции.

Побочные действия:

Препарат относительно хорошо переносится. В редких случаях могут наблюдаться сухость во рту, повышенная утомляемость, сонливость, нарушение концентрации внимания, головокружение, .

У детей нервозность, возбудимость или седация. В единичных случаях возможны нервозность, гиперкинезия, парестезия, гипестезия, нарушение зрения, слезоотделения, боль в глазах и ушах, . У лиц с нарушением функции печени лоратадин может снизить клиренс креатинина, в единичных случаях может развиться желтуха, .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении препарата с кетоконазолом, эритромицином (ингибиторами CYP3A4), циметидином (ингибитором CYP3A4 и CYP2D6) отмечается повышение концентрации лоратадина в плазме крови, однако без каких-либо клинических проявлений. При этом концентрация кетоконазола и циметидина в плазме крови не изменяется, тогда как концентрация эритромицина уменьшается на 15%.

При одновременном приеме с индукторами микросомального окисления (этанол, фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижается эффективность лоратадина. Действие алкоголя на ЦНС не потенцирует.

Отсутствуют данные о безопасном применении лоратадина совместно с ингибиторами ферментов печени (гуанидин, флукозанол, флуоксетин), поэтому применять с осторожностью.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату.

Лоратадин выделяется с грудным молоком, при назначении препарата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Безопасность применения лоратадина у беременных не установлена, поэтому препарат следует назначать только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Передозировка:

Симптомы: при передозировке возможно развитие сонливости, головной боли.

Лечение: специфического антидота нет. Необходимо вызвать рвоту, с применением сиропа ипекакуаны с последующим промыванием желудка и/или применением активированного угля.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 10 мг, по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Торговое название препарата: Лоратадин -Тева

Международное непатентованное название (МНН): лоратадин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: лоратадин - 10,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 62,5 мг, крахмал кукурузный 2,0 мг, крахмал прежелатинизированный 25,0 мг, магния стеарат 0,5 мг.

Описание
Таблетки белого цвета овальной формы. На одной стороне - разделительная риска и гравировка "L" и "10" по обеим сторонам риски.

Фармакологическая группа: противоаллергическое средство - Н-1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код ATX: R06AX13

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Селективный блокатор (антагонист) периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие, ингибируя дегрануляцию тучных клеток и блокируя вторичные медиаторы воспаления, такие, как простагландины и лейкотриены, а также снижая экспрессию цитокинов и адгезию молекул. Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер, обладает слабым сродством к альфа-андренэргическим и мускариновым рецепторам. Не влияет на центральную нервную систему, практически не оказывает антихолинергического и седативного действия, не вызывает привыкания, не имеет несовместимости с пищей, не потенцирует эффект алкоголя. Лоратадин не связывается с Н2-гистаминовыми рецепторами, не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы (ССС) и ритм сердца.

Фармакокинетика
При приеме внутрь лоратадин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Метаболизируется в печени. Метаболизм лоратадина характеризуется выраженным эффектом "первого прохождения через печень". Вследствие метаболизма образуется фармакологически активный метаболит дескарбоэтоксилоратадин, обладающий фармакологическими эффектами характерными для лоратадина. У пациентов с нормальной функцией печени и почек максимальная концентрация (С max) лоратадина в крови достигается через 1,3 ч, а дескарбоэтоксилоратадина - через 2,5 ч. Показатели периода полувыведения (T1/2) лоратадина в среднем около 8 часов, активного метаболита - в среднем 28 ч. Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню применения. Лоратадин в значительной степени связывается с белками плазмы (97-99%), декарбоэтоксилоратадин связывается в меньшей степени (73-76%). Объем распределения лоратадина - 119 л/кг. Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина зависят от дозы препарата. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита - на 15%), но замедляется время достижения С max на 1 ч. Лоратадин и его активный метаболит проникают в грудное молоко и создают концентрации, эквивалентные концентрациям в плазме.
Метаболизм лоратадина в печени осуществляется с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени - CYP2D6).
Через 10 сут около 80% лоратадина в виде метаболитов выводится практически в равной степени почками (40%) и кишечником (42%).
У пожилых пациентов AUC и С max лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляют в среднем около 18 ч.
У пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью (ХПН) (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) AUC и С max лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются, а средние Т1/2 - не изменяются по сравнению со значениями AUC, С max , и T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек. Выведение лоратадина у пациентов со сниженной функцией почек значимо не отличается от выведения у здоровых пациентов. Гемодиализ не изменяет фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита у пациентов с ХПН.
У пациентов с алкогольным поражением печени AUC и С max лоратадина удваиваются, в то время как AUC и С max дескарбоэтоксилоратадина не отличается в значительной степени от AUC и С max у пациентов с нормальной функцией печени. Средние Т1/2 лоратадина и его метаболита 24 и 37, соответственно, и увеличиваются пропорционально росту тяжести печеночной недостаточности.

Показания к применению
Симптоматическое лечение

сезонного и круглогодичного аллергического ринита;

хронической идиопатической крапивницы; Противопоказания
Повышенная чувствительность к лоратадину и другим компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет. С осторожностью
Тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность. Применение в период беременности и грудного вскармливания
Недостаточно клинических данных о применении лоратадина у беременных женщин. Применение лоратадина при беременности противопоказано.
Лоратадин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения лоратадина во время лактации грудное вскармливание следует прекратить. Способ применения и дозы
Внутрь, перед приемом пищи.
Взрослые и дети старше 12 лет и с массой тела более 30 кг.
По 10 мг 1 раз в день.
Дети от 3 до 12 лет
- с массой тела более 30 кг по 10 мг 1 раз в день;
- с массой тела менее 30 кг по 5 мг 1 раз в день.
Продолжительность лечения зависит от продолжительности проявления симптоматики заболевания. Если состояние пациента не улучшается в течение 3 дней после начала лечения, значит лоратадин не эффективен.
Пациенты с тяжелой ХПН (КК менее 30 мл/мин) и с тяжелой печеночной недостаточностью
По 5 мг 1 раз в день ежедневно или по 10 мг 1 раз в день через день.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется. Побочное действие
Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1% и менее 10%; нечасто - не менее 0,1% и менее 1%; редко - не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, нервозность; нечасто - бессонница, сонливость; редко - головокружение, у детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - повышенный аппетит; редко - тошнота, гастрит, сухость во рту, нарушение функции печени.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, анафилаксия,
Со стороны ССС: редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - алопеция.
Прочие: нечасто - ощущение усталости. Передозировка
Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме внутрь в дозе более 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Детям для промывания применяют 0,9% раствор хлорида натрия, у взрослых для промывания можно применять воду. Солевые слабительные растворы и энтеросорбенты показаны для быстрого выведения лоратадина из ЖКТ, Лоратадин не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лоратадин не потенцирует действие алкоголя.
Прием лоратадина во время еды может незначительно задерживать всасывание (в среднем на 1 час) без изменения клинического эффекта.
Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы изофермента CYP3A4), циметидин (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают С max лоратадина и его активного метаболита в крови. Клинически значимые изменения при этом отсутствуют.
Лоратадин снижает С max эритромицина в плазме на 15%. Особые указания
Лоратадин следует принимать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, так как у таких пациентов клиренс лоратадина может быть снижен.
Безопасность и эффективность лоратадина у детей до 3 лет неизвестна, поэтому препарат противопоказан для использования в этой возрастной группе.
Лечение лоратадином следует прервать, по крайней мере, за 48 часов до проведения кожно-аллергических проб, так как антигистаминные препараты могут скрывать или уменьшать положительные кожные реакции.
Лоратадин может вызывать сухость во рту у некоторых пациентов, поэтому лицам из группы риска следует проводить гигиену ротовой полости, из-за угрозы кариеса.
Детям до 12 лет с массой тела менее 30 кг следует применять лоратадин в более низких дозах.
Влияние на способность водить транспорт и управлять механизмами
При лечении лоратадином следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и управлении сложными механизмами, учитывая, что во время применения могут развиться побочные реакции такие, как сонливость и головокружение, влияющие на способность к концентрации внимания и психомоторные реакции. Форма выпуска
Таблетки 10 мг.
По 7 таблеток в блистер.
По 1 блистеру в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
По 10 таблеток в блистер.
По 1 или 3 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению. Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности. Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте! Условия отпуска из аптек
Без рецепта. Производитель
Фармацевтический Завод ТЕВА Прайвэт Ко Лтд., Венгрия Юридический адрес:
Н-4042, Дебрецен, ул. Паллаги 13, Венгрия Адрес для приема претензий
119049, г. Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 1, Бизнес-центр "Конкорд".