Catad_pgroup Антигистаминные

Пипольфен - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Данная инструкция действительна с 26.03.13г

Регистрационный номер:

П N012682/02-25.10.2011

Торговое название:

Пипольфен ®

Международное непатентованное название:

Прометазин

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

каждая ампула вместимостью 2 мл содержит 50 мг действующего вещества - прометазина гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: гидрохинон 0,4 мг, калия дисульфит 1,5 мг, натрия сульфит безводный 2 мг, натрия хлорид 14 мг, вода для инъекций до 2 мл.

Описание:

прозрачный бесцветный или с зеленым оттенком раствор без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

Противоаллергическое средство – H 1 -гистаминовых рецепторов блокатор

АТХ код: R06AD02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Прометазин - производное фенотиазина, обладает высокой антигистаминной активностью и выраженным влиянием на центральную нервную систему (оказывает седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое и гипотермическое действие). Предупреждает и успокаивает икоту.
Предотвращает, но не устраняет эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обусловливает подсушивающий эффект на слизистые оболочки полостей носа и рта.
Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на тригтерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга.
Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин-N-метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминергических рецепторов. Возможна также блокада и других рецепторов центральной нервной системы, таких как серотониновые и ацетилхолиновые, стимуляция альфа- адренергических рецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга. Поскольку его химическая структура отлична от структуры антипсихотических фенотиазинов, прометазин обладает более слабым антипсихотическим действием.
В терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему. Клинические эффекты проявляются через 2 минуты после внутримышечного введения или 3-5 минут после внутривенного введения и длятся обычно 4-6 часов, иногда сохраняясь до 12 часов.

Фармакокинетика:

Связывание препарата с белками составляет около 90%. Прометазин подвергается активному метаболизму в печени с эффектом первого прохождения. сновной процесс метаболизма - S-окислениe. Сульфоксиды прометазина и N-деметилпрометазин - главные метаболиты, выделяемые с мочой. Период полувыведения основного соединения составляет 7-15 часов. Выводится преимущественно почками, в меньшей степени - желчью. Проникает через гематоэнцефалический берьер и плацентарный барьер.

Показания к применению:

• Аллергические заболевания, в том числе крапивница, сывороточная болезнь, поллиноз (сенная лихорадка), ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, зуд;
• Вспомогательная терапия анафилактических реакций (после купирования острых проявлений другими средствами, например, адреналином);
• В качестве седативного средства в пред- и послеоперационной период;
• Тошнота и рвота, связанные с наркозом и/или появляющейся в послеоперационном периоде (для предупреждения и купирования);
• Послеоперационные боли (в сочетании с анальгетиками);
• Головокружение и тошнота во время поездок на транспорте (для предупреждения и устранения);
• Усиление эффекта анальгетиков, анестетиков (для потенцирования наркоза).

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к фенотиазинам или любому другому компоненту препарата,
• коматозные состояния или другие виды глубокого угнетения центральной нервной системы;
• одновременное применение ингибиторов МАО и в течении 14 дней после завершения их приема;
• алкогольная интоксикация, острые интоксикации снотворными лекарственными препаратами, наркотическими анальгетиками;
• закрытоугольная глаукома;
• синдром апноэ во сне;
• эпизодически возникающая рвота у детей неуточненного генеза;
• беременность и период лактации (нет клинических данных);
• детский возраст до 2 месяцев.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Острые и хронические респираторные заболевания (из-за подавления кашлевого рефлекса), открытоугольная глаукома, угнетение функции костного мозга, заболевания сердечнососудистой системы, нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией, стеноз шейки мочевого пузыря и/или гипертрофия предстательной железы, предрасположенность к задержке мочи, эпилепсия, синдром Рейе, пожилой возраст.

Беременность и кормление грудью

Клинические данные о применения препарата в период беременности отсутствуют. Поэтому не рекомендуется принимать препарат во время беременности.
При приеме препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с риском возникновения экстрапирамидных нарушений у ребенка.

Способ применения и дозы:

Следует выбирать наименьшую эффективную дозу.

1. Внутримышечно
(рекомендуется производить глубокую внутримышечную инъекцию)
Внутримышечное введение целесообразно в следующих случаях:
- в качестве вспомогательной терапии анафилактических реакций,
- в том случае, когда пероральное применение препарата противопоказано или невозможно,
- в качестве седативного средства в до и после операционный период; а так же для усиления эффекта анальгетиков и анестетиков.
Взрослые:
Обычная доза по 25 мг в/м 1 раз в день, при необходимости 12,5- 25 мг в/м каждые 4-6 часов. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты эффективно однократное введение 25 мг.
При планируемом хирургическом вмешательстве по 25 - 50 мг вечером накануне операции.
Или за 2,5 часа до операции по 50 мг в составе литических смесей, при необходимости через 1 час можно повторить.
Максимальная суточная доза прометазина для взрослых - 150 мг.
Дети:
Детям старше 2 месяцев: 0,5 - 1 мг/кг веса тела внутримышечно 3-5 раз в день.
В тяжелых случаях до 1 - 2 мг/кг веса тела внутримышечно.

2. Внутривенно
Внутривенное введение в дозе 0,15 - 0,30 мг/кг веса тела допустимо при некоторых хирургических процедурах (например при повторной бронхоскопии, офтальмологической операции) с целью пролонгирования анестезии и аналгезии.

Побочное действие

Со стороны нервной системы:
седативный эффект, сонливость, «кошмарные» сновидения, учащение ночных апноэ, нарушение остроты зрения, тревожность, психомоторное возбуждение, головокружение, спутанное сознание, дезориентация;
после приема высоких доз - экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей);

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
возможно снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия;

Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, запор, сухость во рту, носу, глотке, анестезия слизистой оболочки полости рта, холестаз;

Лабораторные показатели:
в редких случаях наблюдались тромбоцитопения и/или лейкопения, агранулоцитоз;

Со стороны органов чувств:
шум или звон в ушах, нарушение аккмодации и зрения;

Аллергические реакции:
в редких случаях возможны крапивница, дерматит, фотосенсибилизация, бронхоспазм;

Другие:
повышенное потоотделение, затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Передозировка

Симптомы:
У детей - возбуждение, тревожность, галлюцинации, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия; у взрослых - психомоторное возбуждение, судороги, заторможенность. При острой передозировке - выраженное снижение артериального давления, сосудистый коллапс, угнетение дыхания, кома.
Лечение:
Симптоматическая и поддерживающая терапия: промывание желудка, назначение активированного угля внутрь (при проведении детоксикации в ранние сроки после перорального применения препарата); по показаниям - противоэпилептические лекарственные препараты, искусственная вентиляция легких и др. реанимационные мероприятия, диализ неэффективен.
Благоприятное действие может оказать прием внутрь сульфата натрия или магния.
Следует корригировать ацидоз и/или нарушение электролитного баланса.
При выраженной гипотензии можно ввести норэпинефрин или фенилэфрин.
Эпинефрин может вызвать парадоксальный эффект, усиливающий гипотензию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффекты наркотичесикх анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), а также лекарственных средств для общей анестезии, местных анестетиков, М-холиноблокаторов и гипотензивных лекарственных средств (требуется коррекция доз).
Ослабляет действие производных амфетамина, М-холиностимуляторов, антихолинэстеразных лекарственных средств, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.
Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность.
Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме.
Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.
Трициклические антидепрессанты и антихолинергические лекарственные средства усиливают М-холиноблокирующую активность; этанол, клофелин, противоэпилептические лекарственные средства - угнетение центральной нервной системы.
Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.
Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия.

Особые указания

При длительном применении препарата необходимо систематически проводить общий анализ крови, оценивать функцию печени.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата (особенно в высоких дозах) пожилым пациентам из-за повышенного риска развития побочных эффектов. При назначении препарата детям, следует убедиться, что симптомы заболевания не являются побочными эффектами этого препарата и отсутствуют одновременные проявления недиагностированной энцефалопатии и синдрома Рейе.
При одновременном применении препарата Пипольфен ® с анальгетиками и снотворными средствами следует снизить дозы последних.
Совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками - для комплексной предоперационной подготовки больных, применяется под строгим врачебным контролем.
Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых лекарственных препаратов.
Прометазин снижает порог судорожной готовности. Это следует учитывать при лечении больных, склонных к судорогам или получающих другие препараты аналогичного действия одновременно с прометазином.
В качестве противорвотного лекарственного средства необходимо использовать только при затяжной рвоте известной этиологии.
При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения.
После парентерального введения прометазина описана холестатическая желтуха. Во время лечения запрещено употребление алкоголя.
Тест на беременность: Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности.
Тест толерантности к глюкозе: у пациентов, получающих прометазин, отмечено повышение концентрации глюкозы крови.
Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, прометазин необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В начальный период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости пациента.

Форма выпуска:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл.
По 2 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла (стекло гидролитического класса I) с точкой излома и синим кодовым кольцом, по 5 ампул в пластиковую ячейковую упаковку, запаянную прозрачной пленкой.
2 ячейковые упаковки (10 ампул) в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Срок годности:

5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Производитель
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС,
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38
Венгрия

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»(Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.

Пипольфен является противоаллергическим препаратом общего действия, оказывает антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное, снотворное, седативное.
В основе его действия лежит способность блокировать гистаминовые рецепторы первого типа, расположенные в ЦНС и на периферии. Биологически активные компоненты не провоцируют повышение проницаемости сосудистой стенки. Таким образом, Пипольфен препятствует расстройству микроциркуляции и всех вытекающих из этого последствий. Это его прямой антигистаминный эффект.
Подавляя возбудимость вестибулярного аппарата и лабиринта, оказывает антиэметическое действие.
Ингибируя активность ретикулярной формации головного мозга, Пипольфен способствует седации, антипсихотическому и снотворному действию.
Благодаря своему свойству увеличивать концентрацию ацететилхолина в пресинаптических нервных окончаниях подавляет работу желез внутренней секреции.

Показания к применению

Пипольфен обладает комплексным действием, применяется по следующим показаниям:
- аллергические реакции местного и генерализованного характера (сенная лихорадка, анафилаксия, отек гортани, крапивница);
- в качестве седативного компонента премедикации в схеме наркоза, для предупреждения аллергических реакций при операционном вмешательстве, инфузионной терапии, в совокупности литических смесей;
- для купирования послеоперационной боли, наряду с другими обезболивающими;
- для предупреждения дисфункции вестибулярного аппарата при укачивании на транспорте.

Способ применения

Взрослым и подросткам при пероральном приеме показано по 75-100 мг Пипольфена 3-4 раза за сутки, суточная доза не более 500 мг. Парэнтеральное введение (мышечное или по вене) - 1-2 мл раствора три — четыре раза в день. В схеме премедикации наркоза перед операцией - 25 мг Пипольфена дают пациенту накануне вечером и столько же за 2-3 часа до предполагаемой инвазии.
При приготовлении литических смесей Пипольфен вводят в одном шприце с остальными составляющими.
Детский возраст предполагает следующие дозировки: 1-2 года - по 5-10 мг препарата дважды в сутки; от двух до пяти лет дозу увеличивают до 30 мг за суточный троекратный прием; дети 5-10 лет принимают по 45 мг препарата, разделенного на три приема за сутки.
Внутримышечные дозировки зависят от фактической массы тела ребенка. Дозу 0,5-1 мг/кг делят на 3-5 введений за сутки. В острых случаях дозу повышают до 1-2 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС возможны сонливость, тревога, возбуждение, возникновение галлюцинаций, расстройство сознания, у детей - судорожная готовность.
Расстройства деятельности сердечно-сосудистой системы проявляются в учащенном или замедленном сердечном ритме, снижении артериального давления, ортостатическом коллапсе.
Нежелательные реакции со стороны пищеварительного канала характеризуются тошнотой, сухостью слизистых, нарушением стула, застоем желчи.
В формуле крови под действием Пипольфена снижается количество лимфоцитов, белых кровяных телец, гранулоцитов.
При подкожном попадании может вызвать некроз подлежащих тканей.

Противопоказания

:
Избыточная чувствительность к препаратам фенотиазинового ряда является прямым противопоказанием к применению Пипольфена .
Препарат запрещен у детей до трех месяцев для парентеральной формы и до 6 лет при приеме в виде драже.
Особую осторожность проявить при таких состояниях, как нарушение уродинамики с обструкцией мочевыделительного тракта, увеличенное внутриглазное давление при глаукоме, угнетение костного мозга, почечно-печеночной недостаточности, декомпенсации болезней сердечно-сосудистой системы.

Беременность

:
Объективных данных об использовании Пипольфена у беременных нет. Поэтому у беременных женщин он вовсе не применяется.
При использовании Пипольфена на фоне лактации грудное вскармливание прекращают для предотвращения появления экстрапирамидных расстройств у ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Потенцирует эффекты наркотических обезболивающих, гипнотиков, транквилизаторов и нейролептиков, общих и местных наркозных средств, М-холиноблокаторов и антигипертензивных средств.
Препарат Пипольфен подавляет активность холиномиметических средств, антихолинэстеразной группы веществ.
Прием бета-адреноблокаторов на фоне лечения Пипольфеном способствуют избыточной вазодилятации, возникновению аритмий.
Совместный прием Пипольфена с барбитуратами ускоряет его выведение, снижает эффективность.
Онкогематологические препараты усиливают токсическое влияние Пипольфена на кроветворную систему.

Передозировка

:
При передозировке Пипольфена у детей наблюдается тревожность, психическое возбуждение, галлюцинаторный синдром, расширение зрачков, генерализованная гиперемия, лихорадка.
Избыточное введение Пипольфена у взрослых грозит психомоторным возбуждением, судорогами. Острое отравление препаратом может вызвать резкое падение системного артериального давления, нарушения внешнего дыхания, его остановку, расстройства сознания вплоть до комы.
Терапия состояния передозировки подразумевает посимптомный подход. Острую дыхательную недостаточность нивелируют обеспечением адекватной проходимости дыхательных путей с возможным замещением функций дыхания посредством аппарата ИВЛ. Проводят дезинтоксикационные мероприятия, стимуляцию сосудистого тонуса. При судорожной готовности используют противоэпилептические препараты.
В качестве препаратов, повышающих сосудистый тонус, используют мезатон или норадреналин.
Особое внимание в терапии передозировки Пипольфеном уделяют нормализации электролитного баланса, кислотно-основного равновесия.

Условия хранения

Оптимальной считается комнатная температура хранения.
Не допускать влияния солнечного излучения.
Срок годности 5 лет.

Форма выпуска

Пипольфен — драже ; в упаковке 20 шт.;
Пипольфен - раствор для инъекций ; в ампулах по 2 мл; в блистере 5 ампул; в коробке 2 блистера.

Состав

:
1 драже Пипольфен содержит прометазина гидрохлорид 25 мг;
2 мл раствора Пипольфен содержит прометазина гидрохлорид 50 мг.

Основные параметры

Название:	ПИПОЛЬФЕН
Код АТХ:	R06AD02 -

Драже - 1 драже прометазина гидрохлорид - 25 мг вспомогательные вещества: стеариновая кислота; магния стеарат; желатин; тальк; крахмал; лактоза оболочка: ариави блау Е131; глицерин; желатин; титана диоксид; полиэтиленгликоль; тальк; сахароза в блистере 20 шт.; в коробке 1 блистер. Раствор для инъекций - 2 мл прометазина гидрохлорид - 50 мг вспомогательные вещества: гидрохинон; калия метабисульфит; натрия сульфит; натрия хлорид; вода для инъекций в ампулах по 2 мл; в блистере 5 ампул; в коробке 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Драже: чечевицеобразное драже, светло-голубого цвета с блестящей поверхностью, без или почти без запаха. Раствор: прозрачная, бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.

Характеристика

Производное фенотиазина. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы - 65-90%. Интенсивно метаболизируется в процессе «первого прохождения» через печень, что является возможной причиной его низкой системной биодоступности. Метаболизм осуществляется преимущественно путем S-окисления. Сульфоксиды прометазина и N-деметилпрометазин являются основными метаболитами, обнаруживаемыми в моче. T1/2 прометазина- 7-15 ч. Выводится преимущественно почками, в меньшей степени - с желчью. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер.

Фармакодинамика

Обладает высокой антигистаминной активностью и выраженным влиянием на ЦНС (седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое и гипотермическое действие). Предупреждает и успокаивает икоту. Предотвращает, но не устраняет эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обусловливает подсушивающий эффект на слизистые оболочки полостей носа и рта. Противорвотный эффект обусловлен центральным антихолинергическим действием, снижением возбудимости вестибулярной системы, угнетением функции лабиринта и прямым угнетающим влиянием на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга. Седативное действие прометазина обусловлено блокадой центральных гистаминовых рецепторов. Возможна также блокада серотониновых, ацетилхолиновых рецепторов и альфа-адренорецепторов, косвенно ослабляющая стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга. В терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему. Эффект проявляется быстро (после приема внутрь - в течение 15-60 мин, в среднем - 20 мин) и длится обычно 4-6 ч (иногда до 12 ч).

Показания к применению Пипольфен

Аллергические заболевания и реакции;расстройства сна, возбуждение;гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, ложный круп, обструктивный бронхит; послеоперационный период; в качестве компонента литических смесей, применяемых для потенцированного наркоза и гипотермии;мигрень, для уменьшения экстрапирамидных расстройств при применении нейролептиков, хорея, энцефалит, другие заболевания ЦНС, сопровождающиеся повышением проницаемости сосудов; морская и воздушная болезнь;психозы, неврозы, сопровождающиеся возбуждением, беспокойством, нарушением сна (в составе комплексной терапии).

Противопоказания к применению Пипольфен

Гиперчувствительность, одновременное применение ингибиторов MAO;коматозное состояние, в т.ч. на фоне алкогольной интоксикации; выраженные нарушения функции печени;острые интоксикации снотворными средствами, анальгетиками и психотропными препаратами,алкогольное опьянение.

Пипольфен Применение при беременности и детям

противопоказано применение в период беременности, лактации, а также в раннем детском возрасте.

Пипольфен Побочные действия

Со стороны ЖКТ: умеренная анестезия слизистой полости рта, сухость во рту (при приеме внутрь), тошнота, запоры.Со стороны ЦНС: сонливость, беспокойство, редко - психомоторное возбуждение, экстрапирамидные расстройства, парез аккомодации.Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотония,(при в/в введении).Со стороны системы кроветворения: редко -агранулоцитоз.Аллергические реакции: экзантема.Местные реакции: при в/м введении - болезненные инфильтраты.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, седативных и снотворных препаратов, анксиолитиков, нейролептиков, средств для общей анестезии, местных анестетиков, трициклических антидепрессантов, м-холиноблокаторов и гипотензивных средств (требуется коррекция доз). Ослабляет действие производных амфетамина, м-холиностимуляторов, антихолинэстеразных ЛС, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность. Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме. Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты и антихолинергические ЛС усиливают м-холиноблокирующую активность, этанол, клофелин, противоэпилептические ЛС - угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств. Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия. При совместном применении с адреналином может развиться извращенная артериальная гипотензия и тахикардия (Пипольфен®, блокируя альфа-адренорецепторы, может извращать прессорный эффект адреналина), со средствами, вызывающими экстрапирамидные симптомы, - вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС.

Дозировка Пипольфен

принимают внутрь, а также возможен парентеральный способ введения (внутримышечно и внутривенно). Взрослые: внутрь по 75–100 мг/сут в 3–4 приема, вечерняя доза может составлять 50 мг. В/м вводят по 1–2 мл 2.5% раствора 3–4 раза/сут; в/в в составе литических смесей - 2 мл.Дети: 1–2 лет назначают внутрь 5–10 мг 1–2 раза/сут; 2–5 лет - 5–10 мг 1–3 раза/сут; 5–10 лет - 5–15 мг 1–3 раза/сут; старше 10 лет и подростками - 5–20 мг 1–3 раза/сут. В/м 0.5–1 мг/кг, кратность введения - 3–5 раз/сут. В/в- 1/3 дозы, используемой для в/м введения. Для предупреждения укачивания назначают однократно за 1 ч до поездки взрослым 25–50 мг, детям - 10–20 мг.

Передозировка

Симптомы: от умеренного угнетения ЦНС и сердечно-сосудистой системы до глубокой артериальной гипотензии, угнетения дыхания и комы (при острой передозировке); беспокойство, повышенная двигательная активность, особенно у детей и пожилых больных, иногда - судороги, атропиноподобные симптомы (сухость во рту, расширение зрачков, румянец и желудочно-кишечные расстройства). Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, назначение активированного угля и/или промывание желудка (при проведении детоксикации в ранние сроки после приема внутрь), внутрь - натрия сульфат или магния сульфат, меры по восстановлению адекватной легочной вентиляции путем обеспечения проходимости дыхательных путей и проведения вспомогательной или искусственной вентиляции легких, по показаниям - противоэпилептические препараты. Необходима коррекция ацидоза и/или электролитного баланса. При тяжелой артериальной гипотензии - введение норэпинефрина (Норадреналина) или фенилэфрина (Мезатона). Эпинефрин (Адреналин) парадоксальным образом может усиливать артериальную гипотензию. Специфического антидота нет.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при острых и хронических респираторных заболеваниях, особенно детям (из-за подавления кашлевого рефлекса), при узкоугольной форме глаукомы, угнетении функции костного мозга, сердечно-сосудистых заболеваниях, при нарушении функции печени и/или почек, при стенозирующей язве желудка, обструкции шейки мочевого пузыря и/или гипертрофии предстательной железы, синдроме Рейно, больным, склонным к развитию судорог, или получающим Пипольфен с другими препаратами, обладающими сходным действием, при эпилепсии (понижает судорожный порог). Необходимо соблюдать осторожность при назначении (особенно в высоких дозах) пациентам пожилого возраста из-за повышенного риска развития побочных эффектов. Применение у детей должно проводиться с осторожностью. Применение прометазина у детей до 2 лет может сопровождаться повышением частоты приступов апноэ во сне. Не рекомендуется назначать детям при однократной рвоте. В качестве противорвотного ЛС необходимо использовать только при затяжной рвоте известной этиологии. При длительном применении необходимо регулярно проводить гематологические исследования, оценивать функцию печени. При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения. Повышает потребность в рибофлавине. При одновременном применении с анальгетиками и снотворными средствами следует снизить дозы последних. Совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками - для комплексной предоперационной подготовки больных, применяется под строгим врачебным контролем. Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых лекарственных препаратов. Диагностический тест на беременность, основанный на иммунологической реакции между hCG и анти-hCG, может давать ложноотрицательный или ложноположительный результат. Следует учитывать возможное повышение уровня глюкозы у больных, принимавших Пипольфен, при выполнении теста на толерантность к глюкозе. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены необходимо отменить препарат за 72 ч до аллергологического тестирования. Во время лечения запрещается употребление алкогольных напитков. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

В состав препарата входит активное действующее вещество – прометазина гидрохлорид в количестве 25 мг и ряд вспомогательных элементов.

драже : стеариновая кислота, стеарат магния, желатин, тальк, картофельный крахмал, моногидрат лактозы. Оболочка состоит из: ариавита синего, , желатина, диоксида титана, макрогола 35 000, талька, сахарозы.

Вспомогательные вещества в составе раствора : 0,4 миллиграмма гидрохлорида, 1,5 миллиграмма калия дисульфита, 2 миллиграмма безводного сульфита натрия, 14 миллиграмм хлорида натрия, вода д/и — до 2 мл.

Форма выпуска

• Драже , практически не имеющие запаха, светлого цвета в форме чечевицы. Поверхность внешней оболочки блестящая. Препарат выпускается в блистерах по 1 или 25 штук в картонной упаковке.
• Прозрачный раствор для в/в и в/м введения , практически не имеющий запаха. Препарат выпускается в ампулах из бесцветного стекла объемом 2 миллилитра в пластиковой упаковке. В одной упаковке 5 ампул. Упаковки помещены в картонные пачки.

Фармакологическое действие

Пипольфен (Pipolphen) является конкурентным блокатором гистаминовых H1-рецепторов и не влияет на производство и секрецию гистамина . Препарат относится к группе препаратов под названием фенотиазины .

Проходя через гематоэнцефалический барьер, он также действует как седативное средство проявляет анти-рвотное и антихолинергическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

(действующее вещество) является производным продуктом фенотиазина, оказывающим блокирующее действие на гистаминовые Н1-рецепторы. Вещество имеет высокую антигистаминную активность и воздействует на центральную нервную систему. При правильном применении Пипольфен действует как седативное средство , успокаивает позывы к рвоте и действует как жаропонижающее.

Клинический эффект наблюдается примерно через 15-20 минут после приема или введения и продолжается на протяжении минимум 6 часов. В некоторых случаях клинический эффект может длиться до 12 часов.

При внутримышечном или внутривенном применении действующее вещество препарата проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, на 60 — 90% связываясь с белками. Метаболизируется в печени, образуя при этом сульфоксиды и N-деметилированные производные прометазина. Период полувыведения примерно 7 — 12 часов. Выводится преимущественно с мочой.

Показания к применению Пипольфена

Препарат назначают к применению в следующих случаях:

• при ;
• при ;
• при анафилаксии ;
• при простуде с ярко выраженной симптоматикой;
• седация после операции;
• для профилактики тошноты и рвоты после операции;
• для лечения укачивания.

Противопоказания

Пипольфен противопоказан при:

• аллергии на какие-либо препараты или продукты питания;
• детском возрасте;
• или других аналогичных состояниях;
• воспалении предстательной железы;
• язве желудка;
• закупорке желудка и кишечника;
• болезни легких;
• онкологических заболеваниях;
• нарушениях работы почек, печени, сердца;
• дисфункции костного мозга;
• в ;

Побочные действия

При лечении с использованием Пипольфена возможно проявление побочных действий.

Внимание: препарат действует на каждого человека по-разному, поэтому проявление побочных эффектов наблюдается не во всех случаях.
Побочные эффекты включают в себя:

• симптомы простуды ;
• ночные кошмары;
• звон в ушах и ухудшение зрения ;
• проблемы брюшной полости: тошнота, рвота, боли и т.д.;
• нервозность ;
• гиперактивность;
• частая смена настроения;

Наиболее серьезные и часто встречающиеся побочные эффекты:

• проблемы с дыханием;
• скованность и боли в мышцах;
• изменение частоты сердцебиения;
• путаница сознания;
• эпилептические припадки;
• галлюцинации;
• синяки и кровотечения;
• тяжелые симптомы простуды;
• желтуха;

Инструкция по применению Пипольфена

Пипольфен назначают внутрь (после еды), а также внутримышечно или внутривенно. Следует заметить, что внутримышечное введение Пипольфена назначается крайне редко из-за часто возникающего раздражения или проявления других нежелательных реакций.

Инструкция по применению Пипольфена для взрослых

Препарат назначается для приема внутрь в дозировке 25 мг до трех раз в день. Внутримышечно – в дозировке 1 — 2 2 мл, с 5%-м раствором. Внутривенное введение смеси назначается по схеме от 5 до 10 мл 0,5% или 2 2 мл, с 5%-м раствором.

Детям назначают препарат в минимальной дозировке, определяемой в зависимости от возраста пациента. Однократная дозировка внутрь для детей в возрасте от одного до двух лет, как правило, в дозировке 2,5 мг в сутки.

В возрасте от трех до четырех лет от 0,5 мг до 1,5 г в сутки. В возрасте от пяти до шести лет один раз в сутки в дозировке 7,5 мг или три раза в сутки в дозировке 25 мг. В возрасте от семи до девяти лет по 1,5 мг три раза в день, суточная дозировка – 4,5 мг.

Для предотвращения тошноты и рвотных позывов (против морской и воздушной болезни) Пипольфен назначают однократно в дозировке: взрослым 25 мг перорально или 50 мг внутривенно/внутримышечно, детям — 20 мг.

Максимально высокие дозировки для взрослых (при приеме внутрь): однократная 0,075 г в день.

Внутримышечно: однократная дозировка 50 мг (2 мл 2, 5% раствора). В сутки максимальная дозировка составляет 250 мг (10 мл 2, 5%-го раствора).

Передозировка

Прием Пипольфена в неумеренных количествах может спровоцировать проявление симптомов передозировки.

У детей передозировка препаратом проявляется следующими симптомами:

• состояние возбуждения;
• ощущение тревожности;
• регулярные ;
• мышечные спазмы;
• судороги;
• повышение температуры тела;
• мидриаз и неподвижность зрачков.

Симптоматика передозировки у взрослых следующая:

• регулярные судороги верхних и нижних конечностей;
• психомоторное возбуждение;
• заторможенность, снижение концентрации внимания;
• снижение уровня артериального давления;
• сосудистый коллапс ;
• нарушение дыхательной функции;

Лечение передозировки: антидоты данного препарата в настоящее время отсутствуют, в связи с чем при передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

В первую очередь проводится промывание желудка путем обильных вливаний жидкости, после чего назначается прием сорбентов ( и т.п.). При необходимости в зависимости от тяжести состояния назначаются противоэпилептические препараты. Диализ не окажет необходимого эффекта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пипольфен не всегда оказывает ожидаемый эффект при взаимодействии с некоторыми лекарственными препаратами, в том числе и гомеопатическими.

Особенно осторожно следует принимать препарат в сочетании с лекарственными средствами, относящимися к следующим группам:

• антидепрессанты;
• антигистаминные препараты;
• препараты для лечения онкологических заболеваний;

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Авомин;
• Фарган;
• Фенерган;
• Прометеган ;
• Протиазин ;
• Ринатиол.

Пипольфен (Pipolphen) является противоаллергическим лекарственным препаратом, обладающим ярко выраженным противогистаминным воздействием.

Это лекарственное средство пользуется популярностью. Его активным веществом является прометазин. Пипольфен преимущественно назначается при лечении в стационаре.

Инструкция по применению препарата указывает на его противорвотный, седативный и гипотермический эффект. Лекарственное средство выпускается в двух лекарственных формах: в драже и инъекционном растворе, который разрешается вводить в виде внутривенных инфузий и внутримышечно. Выбор формы и дозировки зависит от тяжести состояния пациента.

Фармакологическое действие

Производные фенотиазина блокируют Н1- гистаминовые рецепторы, способствует стабилизации тучных клеток. Ограничивает выделение в плазму крови серотонина и брадикинина. Лекарственное средство активно предупреждает развитие кожных аллергических проявлений.

Отзывы специалистов отмечают влияние препарата на нервные окончания, оказывая седативный, гипотермический, умеренный антипсихопатический и противорвотный эффект. Широкий спектр воздействия Пипольфена позволяет применять его в различных направлениях медицины.

Инструкция по применению указывает на начало действия лекарства, спустя полчаса после начала приема. Внутривенное введение снимает симптоматику на 3 минуте после введения. Внутримышечная инъекция позволяет снять негативные проявления аллергии через 5 минут.

Общая продолжительность действия составляет 6 часов. Пипольфен способен проникнуть через ГЭБ. Преимущественное выведение происходит через почечную систему. Период полувыведения может достигать от 8 до 15 часов. Использование антигистаминного средства не влияет на сердечную деятельность.

Показания к использованию

Пипольфен может назначаться в следующих случаях:

• проявление конъюнктивитов и ринитов;
• пищевая аллергия;
• развитие сывороточной болезни;
• развитие крапивниц, нестерпимого зуда;
• появление ангионевротического отека;

• в комплексной терапии может использоваться для предотвращения анафилактических состояний;
• антигистаминное средство используется в качестве седативного средства перед оперативным вмешательством и после него;
• для снятия рвотного рефлекса и тошноты;
• в комплексе с анальгетиками.

Помимо этого, антигистаминное средство добавляется в литическую смесь для снятия лихорадки больного.

Противопоказания

• коматозные состояния;
• инструкция по применению запрещает назначение Пипольфена в случае закрытоугольных глауком;
• любые виды интоксикаций;
• приступы рвоты, невыясненной этиологии;
• во время беременности пациентки и грудном вскармливании малыша;

• детям до 2 месяцев (нельзя использовать раствор для инъекций);
• детям до 6 лет (не желательно использование драже);
• индивидуальная чувствительность к препарату и его компонентам.

С осторожностью антигистаминное средство назначается для пожилых пациентов, а также при нарушении почечной и печеночной функции.

Инструкция

Синонимы Пипольфена:

Прималан, Прометазин, Дипразин, Торекан, Тералиджен.

Активное действующее вещество Пипольфена — 25 мг прометазина гидрохлорида и дополнительные вещества.

Драже

Препарат выпускается в форме драже с блестящей поверхностной оболочкой. Драже расфасованы в блистеры. Купить антигистаминное средство можно без рецепта. Пипольфен назначают к пероральному применению сразу после приема пищи.

Раствор для внутривенного и внутримышечного использования

Раствор не имеет запаха, прозрачный, запаян в ампулах по 2 мл. Продается безрецептурно.

Показания для внутримышечного введения Пипольфена возникают достаточно редко, так как он может вызвать раздражение и ряд негативных проявлений.

Лекарственный препарат для внутреннего употребления рекомендуется в дозировке – 25 мг не более трех раз в сутки.

Внутримышечно – от 1 до 2 мл.

Внутривенно – 5-10 мл в соответствие со схемой.

Для нейтрализации симптомов воздушной и морской болезни препарат назначается однократно:

• Взрослым — 25 мг перорально (или 50 мг в/в, в/м);
• детям – не более 20 мг.

Предельная дозировка взрослым пациентам:

• Перорально – о, 075 г в течение суток;
• внутримышечно — рекомендуемая дозировка 50 мг (2, 5% раствора – 2,0 мл).

Однократная дозировка для внутреннего приема не должна превышать 2,5 мг в течение суток

• от 3 до 4 лет — 0,5 мг — 1,5 мг в сутки;
• от 5лет до 6 — 7,5 мг однократно (или 3 раза по 25 мг);
• от 7 до 9 лет — 1,5 мг 3 раза в сутки.

суточная дозировка не должна превышать 4,5 мг.

Передозировка

У детей может отмечаться повышенная возбудимость, появление галлюцинаций, судорог, тревожности. Кроме того могут появиться гипертермии, гиперемии кожных покровов, неподвижность зрачка.

У взрослых пациентов наблюдается заторможенность, судорожный синдром, возбуждение. Иногда может присутствовать гипотония, коллаптоидные состояния, дыхательная недостаточность, кома.

Важно отметить, что антидотов к Пипольфену не существует и поэтому при наличии такой симптоматики необходимо провести симптоматическую и поддерживающую терапию.

Для выполнения ранней детоксикации выполняется промывание желудка до чистых вод. Далее назначаются энтеросорбенты (Энтеросгель, Активированный уголь, Полипефан и т.д.).

Если существуют показания – назначается противоэпилептическая терапия. Хороший эффект может оказать употребление натриевого сульфата, магния. Проведение диализа не приносит желаемого результата.

При развитии тяжелых проявлений гипотензии назначается Мезатон или Норадреналин (Норэпинефрин). Важно помнить, что Адреналин (Эпинефрин) способен усилить гипотензивную симптоматику, что подтверждают многочисленные отзывы специалистов.

Особые указания

Продолжительное употребление Пипольфена необходимо сопровождать регулярным проведением анализа крови.

Совместное использование Пипольфена с анальгетиками и снотворными препаратами требует снижения дозировки антигистамина.

Длительное использование медикаментозного средства повышается вероятность появления стоматологических болезней (пародонтита, кариеса, кандидоза). Причиной этого является пониженное слюноотделение.

На время лечения следует исключить употребление алкогольных напитков. Кроме того, Пипольфен может снизить быстроту реакции.

Прием Пипольфена может выявить ложные результаты диагностических тестов на определение беременности.

При беременности использование препарата исключено. Во время грудного вскармливания препарат может быть назначен только в том случае, когда существуют жизненные показания для матери. На этот период времени необходимо отказаться от грудного кормления, так как лекарственное средство может передаться малышу.

Необходимо учитывать, что в крови пациента может повыситься гипогликемический индекс при выполнении анализа на определение глюкозы.

У детей до 2 лет Пипольфен для парентерального применения может спровоцировать развитие судорожного синдрома, апноэ.

Побочные явления

Лечение антигистаминным средством может вызвать ряд побочных явлений, которые проявляются следующими симптомами:

• побочные эффекты могут вызвать симптомы ОРВИ;
• сонливость или, наоборот бессонница;

• ухудшение зрительного восприятия, присутствие звона в ушах;
• повышенная активность, сопровождающаяся нервозностью;
• переменчивость настроения;
• нестерпимый зуд;
• наиболее часто встречаются побочные проявления в виде проблем с дыхательной деятельностью;
• мышечные боли, скованность, слабость;
• возможно появление аритмий, спутанное сознание, апатии;
• лекарство может вызвать эпилептический припадок, галлюцинации;
• синяки и кровотечения;
• возможно появление желтухи;
• от инъекции могут быть гематомы и кровотечение.

В случае выявления таких негативных реакций действие Пипольфена должно быть прекращено и он должен быть заменен на аналоги.

Аналоги

В случае, когда прием Пипольфена невозможен по определенным причинам, могут назначаться его аналоги, к которым относятся:

• Тавегил;
• Супрастин;
• Димедрол.