Лекарственный справочник гэотар. Бальзамирование трупа

Главная

| Galantamine hydrobromide

Аналоги

Рецепт

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,25% 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. По 0,5 мл 2 раза в сутки под кожу ребенку 7 лет.

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное средство обратимого действия. Облегчает холинергическую передачу, усиливая и пролонгируя действие эндогенного ацетилхолина. Обеспечивает нервно-мышечную передачу в скелетных мышцах, проявляет антагонизм в отношении курареподобных средств недеполяризующего действия. Повышает тонус гладких мышц внутренних органов, усиливает секрецию экзокринных желез. Вызывает миоз, снижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации. Хорошо проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в холинергических синапсах ЦНС.

Способ применения

Назначают подкожно 1 — 2 раза в сутки в следующих однократных дозах: детям до 6 мес — 0,000125 г (0,05 мл 0,25% раствора), от 6 до 12 мес — 0,000125 — 0,00025 г (0,05 — 0,1 мл 0,25% раствора), от 1 года до 3 лет — 0,00025 — 0,0005 г (0,1 — 0,2 мл 0,25% раствора), от 3 до 7 лет — 0,00075 — 0,001 г (0,3 — 0,4 мл 0,25% раствора), от 7 до 14 лет — 0,00125 — 0,00175 г (0,5 — 0,7 мл 0,25% раствора). Если раствор галантамина применяется как антидот миорелаксантов, его вводят в вену.
Для приема внутрь суточная доза - 5-10 мг, кратность приема - 3-4 раза/сут после еды, длительность лечения 4-5 недель. Высокие дозы принимают в течение более короткого периода времени.
Для п/к введения разовые дозы для взрослых - 2.5-10 мг; для детей в возрасте 1-2 лет - 0.25-0.5 мг, 3-5 лет - 0.5-1 мг, 6-8 лет - 0.75-2 мг, 9-11 лет - 1.25-3 мг, 12-14 лет - 1.75-5 мг, 15-16 лет - 2-7 мг, при необходимости доза может быть увеличена, но строго индивидуально. Для взрослых максимальная разовая доза составляет 10 мг, суточная - 20 мг. Кратность применения 1-2 раза/сут. Терапию начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают; кратность применения в высоких дозах - 3 раза/сут. Курс лечения продолжается до 50 дней, при необходимости можно провести 2-3 повторных курса с интервалом 1-1.5 мес.
Для в/в введения разовые дозы для взрослых - 10-25 мг; для детей 1-2 лет - 1-2 мг, 3-5 лет - 1.5-3 мг, 6-8 лет - 2-5 мг, 9-11 лет - 3-8 мг, 12-15 лет - 5-10 мг.
При местном применении режим дозирования индивидуальный.

Показания

Полиомиелит, неврит, радикулит, радикулоневрит, полиневрит, спастические параличи, остаточные явления после перенесенных нарушений сосудисто-воспалительного, токсического и травматического происхождения (мозговой инсульт, менингит, менингоэнцефалит, миелит), миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, спинальная и невральная мышечная атрофия; в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов. Для понижения внутриглазного давления (глазные капли).

Противопоказания

Бронхиальная астма
- Брадикардия
- Стенокардия
- Эпилепсия
- Гиперкинезы
- Механическая кишечная непроходимость
- Механические нарушения проходимости мочевыводящих путей.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: обильное слюнотечение, тошнота, рвота.
- Прочие: потоотделение, головокружение; редко - брадикардия.
- Местные реакции: при местном применении - легкое покраснение конъюнктивы и небольшой зуд.

Форма выпуска

Ампулы по 1 мл 0,25%; 0,5% и 1% раствора в упаковке по 10 штук.
С убстанция галантамина гидробромид.

1 кг - пакеты полиэтиленовые (1) двойные - ящики картонные.
1 кг - пакеты полиэтиленовые (1) двойные - мешки бумажные многослойные.
1.5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) двойные - ящики картонные.
1.5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) двойные - мешки бумажные многослойные.
2 кг - пакеты полиэтиленовые (1) двойные - ящики картонные.
2 кг - пакеты полиэтиленовые (1) двойные - мешки бумажные многослойные.
0.1 кг - банки оранжевого стекла двойные.
0.5 кг - банки оранжевого стекла двойные.
1 кг - банки оранжевого стекла двойные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Клинико-фармакологическая группа

11.037 (Ингибитор холинэстеразы)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

1 мл - ампулы бесцветного стекла (10) - блистеры (1) - пачки картонные.1 мл - ампулы бесцветного стекла (10) - блистеры (10) - пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Фармакологическое действие

Обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными миорелаксантами недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Фармакокинетика

Всасывание

Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины AUC после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении). Cmax в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч.

Распределение

Период полураспределения галантамина составляет 10 мин и является более длительным по сравнению с периодом полураспределения неостигмина и пиридостигмина (соответственно 5 и 6.6 мин). Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга.

Метаболизм

Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче.

Выведение

Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина (который соответствует КК).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности клиренс снижается.

Дозировка

Препарат вводят п/к, в/м, в/в. Доза и продолжительность курса терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции пациента. В начале лечения препарат назначают в минимальной дозе, затем ее постепенно увеличивают. Для взрослых максимальная разовая доза для п/к введения составляет 10 мг, максимальная суточная доза - 20 мг.

Для детей доза препарата для п/к введения зависит от возраста:

Продолжительность лечения зависит от особенностей и тяжести заболевания и составляет в среднем 40-60 дней. Курс терапии можно повторять 2-3 раза с интервалами 1-2 мес.

Препарат вводят 1 раз/сут. При применении Нивалина в высоких дозах суточную дозу можно разделить на 2 введения.

Взрослым в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов Нивалин® вводят в/в в суточной дозе 10-20 мг.

При проведении рентгенологических исследований препарат вводят взрослым в/м в дозе 1-5 мг.

При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи детям препарат вводят в виде ионофореза в дозе 1-2 мл 0.25% раствора.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, спазмы, диарея, снижение АД, брадикардия, бронхоспазм; в тяжелых случаях - судороги, кома.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. В качестве антидота - в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг в/в; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.

Лекарственное взаимодействие

Нивалин® при одновременном применении уменьшает угнетающее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр.

При одновременном применении Нивалина с м-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметоний, азаметония бромид, пахикарпин), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом происходит взаимное уменьшение действия.

Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшать терапевтический эффект Нивалина.

При одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении циметидин может повышать биодоступность галантамина.

CYP2D6 и CYP3D4 являются изоферментами, принимающими участие в метаболизме галантамина. Хинидин, пароксетин, флуоксетин являются ингибиторами изофермента CYP2D6, а препараты кетоконазол, зидовудин, эритромицин - изофермента CYP3D4, таким образом они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, схваткообразные боли в животе, диарея, повышенное слюноотделение, анорексия; редко - кишечная колика.

Со стороны ЦНС: часто - усталость, головокружение, головная боль, сонливость; редко - бессонница, нарушения зрения (спазм аккомодации).

Прочие: повышенное потоотделение; редко - ринит, брадикардия, инфекция мочевых путей, бронхоспазм, почечная колика.

Условия и сроки хранения

Список А. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Показания

В неврологии:

— травматические повреждения нервной системы;

— детский церебральный паралич;

— заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита);

— невриты, полиневриты, полиневропатия, полирадикулоневрит;

— синдром Гийена-Барре;

— идиопатический парез лицевого нерва;

— миопатия;

— ночное недержание мочи.

В анестезиологии и хирургии:

— в качестве антагониста недеполяризирующих миорелаксантов;

— для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря.

В физиотерапии:

— в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы.

В токсикологии:

— интоксикация холиноблокирующими лекарственными средствами, морфином и его аналогами.

В рентгенологии:

— для улучшения качества функциональной диагностики состояния пищеварительной системы и желчного пузыря.

Противопоказания

— бронхиальная астма;

— брадикардия;

— AV-блокада;

— стенокардия;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— эпилепсия;

— гиперкинезы;

— механическая кишечная непроходимость;

— механические нарушения проходимости мочевыводящих путей;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность тяжелой степени;

— детский возраст до 1 года;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, недавно перенесенном оперативном вмешательстве на предстательной железе, при оперативных вмешательствах с применением общей анестезии.

Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат не применяется у детей.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать сонливость, головокружение, нарушения зрения.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности; при тяжелой почечной недостаточности противопоказан.

Применение при нарушении функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности противопоказан.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

. р-р д/инъекц. 5 мг/1 мл: амп. 10 или 100 шт. П N008777 (2004-08-10 - 0000-00-00)
. р-р д/инъекц. 2.5 мг/1 мл: амп. 10 или 100 шт. П N008777 (2004-08-10 - 0000-00-00)
. р-р д/инъекц. 1 мг/1 мл: амп. 10 или 100 шт. П N008777 (2004-08-10 - 0000-00-00)
. р-р д/инъекц. 10 мг/1 мл: амп. 10 или 100 шт. П N008777 (2004-08-10 - 0000-00-00)

Согласно фармакологической классификации, Галантамин – это препарат из группы м-холиномиметиков с антихолиэстеразной активностью. Такое свойство средству обеспечивает активный ингредиент галантамин. Медикамент выпускается российской фармацевтической компанией «Канон».

Состав и форма выпуска

Препарат Галантамин (Galantamine) представлен тремя форматами:

	Таблетки
Описание	Плоские белые таблетки	Прозрачная бесцветная жидкость	Белые или светло-розовые капсулы с белыми гранулами внутри
Концентрация галантамина, мг	4, 8 или 12 на шт.		8, 16 или 24 на шт.
Вспомогательные компоненты	Гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, пшеничный крахмал, лактозы, стеарат магния, тальк	Хлорид натрия, вода	Сукроза, кукурузный крахмал, желтый или красный оксид железа, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол, диэтилфталат, этилцеллюлоза
Упаковка	10, 15, 28, 30, 56 или 60 шт. в пачке	Ампулы по 1 мл, в пачке 10 ампул	Блистеры по 7 шт., пачки по 1, 2, 4, 8 или 12 блистеров

Механизм действия Галантамина

Препарат относится к селективным конкурентным и обратимым ингибиторам ацетилхолинэстеразы. За счет его действия восстанавливается нервно-мышечная проводимость при блокадах ее недеполяризующими миорелаксантами (является их антагонистом). За счет увеличения активности холинергической системы улучшаются когнитивные функции при деменции, болезни Альцгеймера, но не происходит влияния на развитие самих заболеваний. Препарат обратимо подавляет ацетилхолинэстеразу.

Лекарство усиливает процесс возбуждения рефлекторных зон спинного и головного мозга. За счет влияния на спазм аккомодации препарат понижает внутриглазное давление. При лечении им улучшается нервно-мышечная проводимость, увеличивается сократительная способность мышц.

Средство быстро всасывается, обладает 90-процентной биодоступностью, достигает максимума концентрации в крови через час.

Галантамин связывается с белками плазмы на 18%, метаболизируется с образованием метаболита глюкуронида. Конечный период полувыведения лекарства равен 7,5 часам. Остатки выводятся с мочой и фекалиями. При болезни Альцгеймера концентрация активного компонента выше, чем у молодых здоровых пациентов. При печеночной недостаточности увеличивается период выведения, при почечной – повышается плазменная концентрация средства.

Показания к применению Галантамина

Инструкция выделяет следующие показания к применению Галантамина:

легкая или умеренная деменция альцгеймеровского типа;
восстановительный или период остаточных явлений полиомиелита;
миастения гравис, миопатия;
мононеврит;
радикулит, полирадикулоневрит;
ДЦП (детский церебральный паралич);
травмы нервной системы, миелит;
синдром Гийена-Барре;
ночное недержание мочи;
хронический парез лицевого нерва;
послеоперационная атония кишечника, мочевого пузыря;
интоксикация холиноблокаторами, морфином;
необходимость в улучшении качества диагностики пищеварительной система рентгенологическим методом;
проведение ионофореза.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Галантамина отличается в зависимости от формы выпуска, но особые указания для них остаются общими:

Средство противопоказано при беременности, грудном вскармливании.
При лечении уменьшается масса тела.
Во время терапии нужно соблюдать водный баланс. Препарат с осторожностью используется при одновременном приеме Дигоксина, бета-адреноблокаторов.
При лечении Галантамином могут нарушаться нормальные показатели артериального давления.
Препарат не используют при слабых когнитивных нарушениях, изолированных нарушениях памяти.
Во время терапии следует отказаться от управления транспортом и механизмами.

Суточная доза принимаемых внутрь таблеток составляет 5–10 мг 3–4 раза в день после еды. Курс лечения составляет 4–5 недель, если иного не назначит врач. Высокие дозы показаны для приема в более короткие периоды времени.

Капсулы

Внутрь принимаются и капсулы Галантомин, дважды в сутки – утром и вечером во время еды. Рекомендованная начальная доза – 8 мг (по 4 мг дважды в день) курсом 4 недели, потом пациент получает поддерживающую дозу (по 8 мг дважды в сутки) месячным курсом. Максимальная доза 24 мг в сутки назначается после оценки клинической ситуации.

При перерыве в приеме, длящемся несколько дней, принимают начальную дозу, затем постепенно повышают ее до прежней поддерживающей. При умеренных нарушениях функции печени начальная дозировка составляет 4 мг раз в день, утром недельным курсом. Потом ее повышают до 4 мг дважды в день месячным курсом. Суточная доза не должна превышать 16 мг.

Галантамин в ампулах

Раствор Галантамин вводится подкожно и внутривенно 1–2 раза в сутки. Терапия начинается с применения минимальных доз, которые постепенно увеличиваются. Высокие дозы можно вводить трижды в день. Курс длится 50 дней, при необходимости проводятся 2–3 курса с интервалом 30–45 дней. Дозировки зависят от возраста:

Лекарственное взаимодействие

Препарат относится к антагонистам опиоидов по действию на дыхательный центр. Также является антагонистом м-холинолитиков (Атропина, Метибромида гоматропина), Хинидина, ганглиоблокаторов, Прокаинамида).
Снизить действие лекарства могут аминогликозидные антибиотики.
Галантамин усиливает блокаду нервно-мышечной передачи импульсов при общей анестезии, использовании Суксаметония.
К брадикардии могут привести сочетания средства с Дигоксином, бета-адреноблокаторами.
Биодоступность препарата повышает Циметидин, клиренс вещества снижают Флуоксетин, Амитриптилин, Пароксетин, Флувоксамин, Хинидин.
Не рекомендованы комбинации средства с Зидовудином, Кетоконазолом, Эритромицином, ингибиторами изоферментов.
Галантамин повышает угнетающее действие на центральную нервную систему седативных препаратов, этанола.

Побочные действия

Инструкция выделяет возможные побочные эффекты при применении лекарства:

инфаркт миокарда, гипертензия, ишемия, ортостатическая гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, экстрасистолия, отеки, тахикардия, атривентрикулярная блокада;
желудочно-кишечное кровотечение, вздутие живота, перфорация слизистой пищевода, диспепсия, гепатит, анорексия, дуоденит, диарея, гастроэнтерит, абдоминальная боль, дивертикулит, тошнота, повышенное слюноотделение, рвота, сухость во рту, дисфагия, гастрит;
лихорадка, мышечные спазмы, слабость мышц;
инфекции;
анемия, гипокалиемия, тромбоцитопения, пурпура;
недержание или задержка мочи, почечные колики, гематурия, калькулез;
тремор, бессонница, заторможенность, сонливость, извращение вкуса, афазия, зрительные, слуховые галлюцинации, апраксия, возбуждение, гипокинез, агрессия, гиперкинез, инсульт, головная боль, парестезия, судороги;
ринит, носовое кровотечение;
депрессия, суицид, апатия, паранойя, повышение либидо, делирий;
повышенная потливость, чувство усталости, дегидратация;
бронхоспазм в трахее.

Передозировка

Симптомами передозировки Галантамином инструкция называет угнетение сознания, судороги, мышечную слабость. Осложнениями становятся кома, бронхоспазм, летальная блокада дыхательных путей. Пациенту показано промывание желудка, внутривенное введение атропина.

Противопоказания

Медикамент с осторожностью назначается при нарушениях проводимости сердца, общей анестезии, язве желудка, риске развития эрозии кишечника. Противопоказаниям, согласно инструкции.

Страница 2 из 3

ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД (фармакологические аналоги: калимин, местинон ) - по действию близок к неостигмину, несколько менее активен, но оказывает более продолжительное действие. Пиридостигмина бромид применяют для лечения миастении, восстановления двигательной активности после травм, полиомиелита и др. Побочные действия и противопоказания к применению пиридостигмина бромида - характерные для всех лекарственных средств этой группы. Форма выпуска пиридостигмина бромида : таблетки; драже по 0,06 г и ампулы по 1 мл 0,5 % раствора; «Калимин форте» в ампулах по 1 мл 0,5 % и 0,1 % растворов. Список А.

Пример рецепта пиридостигмина бромида на латинском :

Rp.: Dragee «Kalymin» 0,06 N. 100

D. S. По 1 драже 1-3 раза в день.

ДИАСТИГМИН БРОМИД (фармакологические аналоги: убретид ) - сильное антихолинэстеразное средство, оказывающее пролонгированное действие. По фармакологическим свойствам диастигмин бромид напоминает пиридостигмина бромид. Побочные действия, показания к применению и противопоказания диастигмина бромида - характерные для всех лекарственных средств этой группы. Диастигмин бромид назначают в дозе 0,05 мг на 10 кг массы тела взрослого человека, вводят внутримышечно. Максимальное действие препарата наступает через 24 ч, повторные введения - через 1-3 дня. Форма выпуска диастигмина бромида : ампулы по 1 мл с 0,1 мг препарата. Список А.

ГАЛАНТАМИН (фармакологические аналоги: галантамина гидробромид, нивалин ) - применяют в тех же случаях, что и неостигмин. В отличие от неостигмина галантамин проникает в ЦНС, усиливает процессы возбуждения. Противопоказания и побочные действия при применении галантамина - общие для всех антихолинэстеразных средств. В глазной практике не применяют. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,5 % раствора. Список А.

Пример рецепта галантамина на латинском :

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,5 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 1 мл подкожно 1-2 раза в день.

ОКСАЗИЛ (фармакологические аналоги: амбеноний хлорид ) - применяют в тех же случаях, что и неостигмин, но действует он более продолжительно, имеет такие же побочные действия и противопоказания к применению; оксазил не используют при глаукоме. Форма выпуска оксазила : таблетки по 0,005 г. Список А.

Пример рецепта оксазила на латинском :

Rp.: Tab. Oxazyli 0,005 N. 50

D. S. По 1 таблетке 2-4 раза в день.

ДЕМЕКАРИЙ БРОМИД (фармакологические аналоги: тосмилен ) - используют только в глазной практике для лечения глаукомы, для снятия атропинового мидриаза (расщирение зрачка). Демекарий бромид акумулируется в организме. Демекарий бромид противопоказан при бронхиальной астме, брадикардии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Форма выпуска демекария бромида : капли во флаконах по 5 мл 0,25; 0,5 и 1 % растворов. Список А.

Пример рецепта демекария бромида на латинском :

Rp.: Sol. Tosmileni 0,5 % 5 ml

D. S. Глазные капли. По 1 капле ежедневно при острой форме глаукомы; по 1 капле 1 раз в 3-4 дня при хронической форме глаукомы.

АМИНОСТИГМИН - ингибитор холинэстеразы обратимого действия, имеет структурное сходство с физостигмином. Аминостигмин применяют у взрослых для лечения отравлений, вызванных М-холинолитическими средствами. Аминостигмин вводят внутримышечно и внутривенно. Форма выпуска аминостигмина : ампулы 0,1 % раствора препарата. Список А.

АРМИН - применяют для лечения глаукомы. Побочные действия армина: головные боли, гиперемия слизистой оболочки глаза. Форма выпуска армина : флаконы по 10 мл 0,01 % раствора. Список А.

Пример рецепта армина на латинском :

Rp.: Sol. Armini 0,01 % 10 ml

D. S. Глазные капли. По 1 капле 2-3 раза в день.

Химическая структура и физические свойства галантамина

Галантамин – алкалоид фенантреновой группы; с химической структурой: 4a, 5, 9, 10, 11, 12 – гексагидро -3 метокси-11-метил-6N- бензофуро – бензазепин -6-ол.

Структурная формула галантамина

Фармакологическая группа галантамина – Парасимпатомиметики, антихолинэстеразы.

ATC код – N07AA

Галантамин (Galanthaminum) - алкалоид, впервые выделенный из луковиц Подснежника Воронова (Galanthus woronowii Losinsk.), семейства Амариллисовые (Amaryllidaceae); содержится также в других видах подснежника (Galanthus nivalis var. gracilis - Подснежник белоснежный) и близких к нему растениях. Выпускается в виде галантамина гидробромида (Galanthamini hydrobromidum).

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Трудно растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Водные растворы (рН 5,0-7,0) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

По фармакологическим свойствам галантамин близок к физостигмину. Является сильным (обратимым) ингибитором холинэстеразы, повышает чувствительность организма к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервномышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными препаратами антидеполяризующего действия (тубокурарин, диплацин и др.); действие деполяризующих веществ (дитилина) усиливает. Галантамин проникает через гематоэнцефалический барьер, в соответствующих дозах облегчает проведение импульсов в холинергических синапсах ЦНС и усиливает процессы возбуждения, вызывает повышение тонуса гладких мышц и усиление секреции пищеварительных и потовых желез. Подобно физостигмину вызывает сужение зрачка, однако при введении раствора галантамина в конъюнктивальный мешок может наблюдаться временный отёк конъюнктивы.

Периферические мускариноподобные эффекты галантамина снимаются холинолитическими веществами (атропин и др.), а никотиноподобные - курареподобными и ганглиоблокирующими веществами. Сравнительно с физостигмином галантамин менее токсичен.

Применяют галантамина гидробромид при миастении, прогрессивной мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях связанных с невритами, полиневритами, радикулитами, радикулоневритами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения, при психогенной импотенции и другой патологии. В восстановительном резидуальном периоде острого полиомиелита и при детских церебральных параличах применение галантамина, особенно в комплексе с другими мероприятиями (лечебная гимнастика и др.) приводит к улучшению и восстановлению двигательных процессов и общему улучшению состояния больных. По имеющимся данным, применение галантамина в комплексной терапии при спастических формах церебрального паралича не только улучшает нервно-мышечную проводимость и увеличивает сократительную способность мышц, но и положительно влияет на мнестические функции.

Галантамин можно применять при атонии кишечника и мочевого пузыря, а также для функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка и кишечника.

Назначают галантамин под кожу в виде водного раствора.

Дозы препарата устанавливают индивидуально в зависимости от возраста больного, характера заболевания, эффективности и переносимости препарата. Разовая доза для взрослых составляет обычно от 0,0025 г (2,5 мг) по 0,01 г (10 мг), то есть 0,25-1 мл 1 % раствора. Вводят препарат 1-2 раза в сутки.

Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,01 г (10 мг), суточная 0,02 г (20 мг).

Детям галантамин назначают обычно в следующих дозах.
Возраст Дозы (под кожу), г: 1-2 года 0,00025 - 0,0005 (0,1-0,2 мл 0,25 % раствора) 3-5 лет 0,0005-0,001 (0,2 - 0,4 > 0,25 % >) 6-8 > 0,00075-0,002 (0,3-0,8 >> О, 25 % >>) 9-11 > 0,00125-0,003 (0,5 мл 0,25 %-0,6 мл 0,5 % раствора) 12-14 > 0,0017 - 0,005 (0,7 мл 0,25 % - 1 мл 0,5 % раствора) 15-16 > 0,002-0,007 (0,2-0,7 мл 1 % раствора)

Препарат вводят 1 раз, а при необходимости 2 раза в сутки Начинают с меньшей дозы; при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают. Курс лечения продолжается 10-20-30 дней. При необходимости проводят повторные курсы.

Галантамин может применяться так же как антагонист курареподобных (антидеполяризующих) миорелаксантов. Вводят в вену в дозе 0,015-0,02-0,025 г (15-20-25 мг). Характерной особенностью галантамина является относительно медленное развитие антикураревого эффекта и большая его продолжительность (до нескольких часов). Галантамин может в связи с этим применяться в сочетании с прозерином, оказывающим более быстрый, но менее продолжительный эффект.

Галантамин применяют также (20-35 мг внутривенно) для устранения остаточного нервно-мышечного блока, вызванного многократным введением сукцинилхолина (дитилина).

Как мощный антихолинэстеразный препарат галантамин является эффективным антагонистом при отравлениях холинолитическими веществами.
При правильном дозировании галантамин хорошо переносится. При передозировке и индивидуальной повышенной чувствительности возможны побочные явления в виде слюнотечения, брадикардии, головокружения и др. В этих случаях следует уменьшить дозу. При необходимости применяют атропин или другое холинолитическое средство.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ГАЛАНТАМИНА

Галантамин, так же как и другие антихолинэстеразные препараты, противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальнай астме, стенокардии, брадикардии.

Галантамин: общая информация

Галантамин – алкалоид, который содержится в различных видах сем. Amаryllidaceae (Galanthus spp., Leucojum spp., Narcissus species). В форме экстракта подснежника белоснежного (Galanthus nivalis) широко используется на протяжении столетий в традиционной медицины для облегчения нервно-мышечных болей в Восточной Европе – Болгарии, Румынии, Украине и странах Восточного Средиземноморья. Впервые изолирован в 1952 г. из подснежника Воронова (Galanthus Woronovii), в Болгарии – из Galanthus nivalis var. gracilis. Впервые химический анализ соединения проведен в 1960 г.

Ранние фармакологические и клинические исследования показывают, что галантамин усиливает передачу нервных импульсов в синапсах. Механизм действия галантамина включает ингибирование энзима ацетилхолинэстеразы (AchE), а также и связывание с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, потенцируя таким образом действие рецепторных агонистов.

В 1958 г. галантамина гидробромид под торговым наименованием Нивалин введен в Болгарии Софармой в форме раствора для инъекций, а в 1984 г. – в форме таблеток.

Показания к применению галантамина

Применяется в различных областях медицины:

Галантамин в неврологии

заболевания периферической нервной системы (полирадикулоневриты, радикулоневриты, плекситы, невриты, полиневриты, полиневропатии);

паралич после повреждения спинного мозга (после полиомиелита, миелита, позвоночно-мышечной атрофии и других состояний, связанных с повреждениями передних рогов спинного мозга);

церебральный паралич (постинсульты, посттравматические состояния ЦНС, детский церебральный паралич);

болезни нервно-мышечного синапса и мышц (миастения гравис, мышечная дистрофия, миопатии, миозиты).

Галантамин в анестезии и хирургии – для элиминирования действия недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов и для лечения послеоперационных парезов тонких кишок и мочевого пузыря.
Галантамин в физиотерапии – ионтофоретическое при неврологических повреждениях периферической нервной системы, ночном недержании мочи.
Галантамин в токсикологии – при отравлении антихолинергиками.
Галантамин при рентгеновской диагностике – желудочно–кишечного тракта и желчного пузыря.

Научная основа галантамина

В начале 50-х годов из листьев подснежника Galanthus Woronowi (сем. Amaryllidaceae) русские ученые изолируют третичный алкалоид галантамина, и доказывается, что он обладает выраженным ингибирующим действием на энзим ацетилхолинестеразы.В 1957 году в Болгарии тот же самый алкалоид изолирован из других белых подснежников сем. Amaryllidaceae – Galanthus nivalis и Leucojum aestivum.

Галантамин является селективным, конкурентным и обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы смешанного типа с преимущественно конкурентным механизмом действия. Кроме того, галантамин усиливает присущее воздействие ацетилхолина (Ach) на никотиновые рецепторы, вероятно посредством связывания аллостерического места рецептора. Экспериментальные исследования показывают, что фармакологические эффекты галантамина являются результатом главным образом его антихолинэстеразной эффективности, что приводит к накоплению эндогенного ацетилхолина и продлению и усилению действия последнего ввиду определенной задержки его энзимного гидролиза. Это облегчает передачу нервного импульса в нервно-мышечных синапсах и антагонизирует нервно-мышечную блокаду, вызванную недеполяризующими миорелаксантами (d-тубокурарин, галамин, панкуроний бромид, алоферин, диалил биснортоксиферин, диплацин и др.).

Потенциальная польза воздействия галантамина на никотиновые рецепторы

1.Сенсибилизированные рецепторы – достигается максимальный ответ рецептора на ACh, что ведет к его повышенному высвобождению.
2. Увеличенное число функциональных никотиновых рецепторов – повышенная холинергическая нейротрансмиссия.
3. Повышенная пресинаптическая концентрация кальция – нейротрофическое действие.
4. Повышенное высвобождение глутамата – нейротрофическое действие.
5. Предохранение от смерти, индуцированной бета-амилоидами – нейропротективное действие.
6. Предохранение от амилоидозы – нейропротективное действие.

Галантамин проникает через гематоэнцефалитический барьер, причем его действие на центральную нервную систему является результатом в основном его непосредственного воздействия на структуры ЦНС, содержащие холинэргические синапсы. Он обладает стимулирующим воздействием на центральную нервную систему, проявляющимся в усилении возбуждающих процессов. Это воздействие на мозг является результатом главным образом воздействия галантамина на восходящую активирующую систему ретикулярной формации среднего мозга, а также и на некоторые другие структуры, содержащие холинэргические нейроны. Возбуждает также и рефлекторные центры спинного мозга и продолговатого мозга и усиливает импульсы в эфферентных нервах.

Применяемый в высоких дозах, галантамин усиливает перистальтику и повышает тонус гладкой мускулатуры, а также и секрецию эндокринных желез. Повышается также и тонус гладкой мускулатуры мочевого пузыря и уретр. Парасимпатомиметические или мускариноподобные эффекты галантамина выражены слабее эффектов неостигмина. Кроме того, мускариноподобные эффекты галантамин легко антагонизируются под воздействием антихолинергических средств (атропин и др.).

В начале галантамин применялся для лечения парезов после полиомиелита и в качестве антагониста недеполяризующих мышечных релаксантов в анестезиологии. В последующие годы, однако, его клиническое применение охватывает все более широкий круг заболеваний, преимущественно в области неврологии, а также в хирургии, реанимации, токсикологии, гастроэнтерологии, физиотерапии и др.В последние годы способность галантамина благоприятно воздействовать на память и другие когнитивные процессы вызывает значительный интерес, что превращает его в обещающий медикамент для лечения дегенеративных и васкулярных деменций.

Препарат Нивалин (галантамина гидробромид) – уникальный препарат большого терапевтического диапазона

Нивалин галантамин – обратимый ингибитор фермента ацетилхолинестеразы, который:

Обеспечивает замедление гидролиза эндогенного медиатора ацетилхолина.
Обеспечивает накопление ацетилхолина в постсинаптичных мембранах.
Способствует процессу обратимой ингибиции холинестеразы в мозге, эритроцитах, мышцах и сыворотке крови.
Препятствует эффекту недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов.
Легко преодолевает гематоэнцефалический барьер.
Проявляет антихолинестеразную активность на всех уровнях центральной нервной системы, где осуществляется передача нервных импульсов с участием ацетилхолина.
Повышает интенсивность нервного импульса, идущего к мышечной ткани.
Активизирует кишечную и уретральную деятельность, стимулирует детрузорную функцию мочевого пузыря.
Улучшает функции памяти больных с когнитивным дефицитом при деменции разного типа.
Обладает умеренным гипотензивным действием в низких и средних дозах.

На сегодняшний день Нивалин – это:

– не имеющий в России конкурентов антидот при отравлениях веществами антихолинергического действия.
– лидер в борьбе с дегенеративными и функциональными заболеваниями центральной и периферической нервной системы.
– единственный препарат галантамина, полученный из растительного сырья.
– препарат с минимальным риском развития побочных эффектов при постепенном увеличении доз.

Благодаря своему антихолинестеразному свойству, Нивалин находит свое применение во многих терапевтических областях:

В токсикологии – при отравлениях веществами антихолинэргического действия.
В анестезиологии – для устранения эффекта недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов.
В неврологии:
При полиомиелите.
При невритах.
При миопатии.
При прогрессивной мышечной дистрофии.
При рассеянном склерозе.
При детском церебральном параличе и родовых парезах новорожденных.
При энурезе.
При резидуальных парезах после мозгового инсульта.
При легкой и средней степени сенильной деменции Альцгеймеровского типа.

А также Нивалин с успехом используется:
В наркологии – для лечения хронических наркотических зависимостей
В психиатрии – при лечении олигофрении.
В физиотерапии – для электрофореза при невритах слухового, лицевого и других нервов, облитерирующем эндартериите, ангионеврозах, акроцианозе, дисгидрозе и нейродермите.
В рентгенологии – для облегчения функциональной диагностики желудочно-кишечного тракта (холецистографии и холангиографии).
В хирургии – при послеоперационнных парезах, заболеваниях желудочно-кишечного тракта и мочевых путей.
В урологии – при лечении некоторых видов импотенции.

Разделы