Копаксон. Инструкция по применению
Рецидивирующе-ремиттирующий рассеянный склероз. Результаты 12-месячного плацебо-контролируемого исследования подтвердили эффективность препарата Копаксон® 40 в дозировке 40 мг/мл при п/к введении 3 раза в неделю в отношении снижения частоты обострений.
При проведении регистрационного клинического исследования критерием включения пациентов с рецидивирующе-ремиттирующим рассеянным склерозом было по меньшей мере одно документально подтвержденное клиническое обострение за последние 12 мес или 2 обострения за последние 24 мес, или одно обострение за последние 12–24 мес при наличии по меньшей мере одного очага, накапливающего контраст (Gd+) и визуализируемого на Т1-взвешенных МРТ изображениях за последние 12 мес.
Первичной целью исследования было определение общего количества подтвержденных обострений. Вторичной целью - определение совокупного числа новых/увеличившихся очагов, выявляемых на Т2-взвешенных МРТ-изображениях, и совокупное число очагов, накапливающих контраст и визуализируемых на Т1-взвешенных изображениях на 6-м и 12-м мес исследования.
В исследование было рандомизировано 1404 пациента в соотношении 2:1 в группу, получавшую лечение препаратом Копаксон® 40 в дозе 40 мг/мл (n=943), или в группу плацебо (n=461) соответственно. Обе группы были сопоставимы по исходным демографическим показателям, особенностям течения рассеянного склероза и МРТ параметрам. Пациенты имели в среднем 2 обострения заболевания в течение 2 лет до скрининга.
По сравнению с группой плацебо, у пациентов, получавших препарат Копаксон® 40 в дозе 40 мг/мл 3 раза в неделю, наблюдалось статистически значимое снижение частоты обострений и совокупного количества очагов на Т2-взвешенных изображениях и очагов, накапливающих контраст на Т1-взвешенных изображениях, что соответствует терапевтическому эффекту препарата Копаксон®-Тева 20 мг/мл при его ежедневном введении.
Прямой сравнительный анализ эффективности и безопасности препарата в дозе 20 мг/мл (при ежедневном введении) и 40 мг/мл (при 3-кратном еженедельном введении) в рамках данного исследования не проводился.
При проведении данного 12-месячного исследования не было получено доказательств влияния препарата на прогрессирование инвалидизации или длительности обострений. В настоящее время нет данных относительно применения препарата у пациентов с первично- или вторично-прогрессирующим рассеянным склерозом.
Показания к применению Копаксон
Рецидивирующе-ремиттирующий рассеянный склероз.Противопоказания
гиперчувствительность к глатирамера ацетату или маннитолу;беременность;
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
С осторожностью: предрасположенность к развитию аллергических реакций; сердечно-сосудистые заболевания; нарушение функции почек.
Предостережения при использовании
Данных о применении препарата Копаксон® 40 во время беременности нет, возможный риск применения во время беременности не установлен.Неизвестно, выделяется ли глатирамера ацетат с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Копаксон® 40 в период лактации следует оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для ребенка.
Пожилой возраст. Эффективность и безопасность препарата у пожилых людей не изучались.
Нарушение функции почек. Эффективность и безопасность препарата у пациентов с почечной недостаточностью не изучались.
Начало лечения препаратом Копаксон® 40 должно проводиться под контролем невролога и врача, имеющего опыт лечения рассеянного склероза. Препарат не показан для лечения первично или вторично прогрессирующего рассеянного склероза.
Пациенты должны быть проинформированы о возможности появления побочных реакций, в т.ч. возникающих непосредственно после инъекции препарата Копаксон® 40. Большинство этих симптомов непродолжительны, спонтанно разрешаются без последствий. При развитии серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить терапию и обратиться к лечащему врачу или вызвать скорую медицинскую помощь. Решение о применении симптоматической терапии принимает врач.
Нет доказательств того, что определенные группы пациентов в большей степени подвержены риску возникновения таких реакций. Тем не менее, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под наблюдением врача на протяжении всего периода лечения.
Было выявлено несколько случаев судорог и/или анафилактоидных или аллергических реакций. Также могут редко встречаться серьезные реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, анафилактическая реакция или крапивница). В случае тяжелых реакций необходимо назначить соответствующее лечение и отменить прием препарата. В сыворотке крови пациентов были обнаружены антитела к глатирамера ацетату. После курса лечения средней продолжительностью 3–4 мес была зафиксирована их мксимальная концентрация, которая впоследствии снижалась и стабилизировалась на уровне, чуть выше базового.
Нет данных, что антитела к глатирамера ацетату обладают нейтрализующим действием или оказывают влияние на клиническую эффективность препарата.
У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать функцию почек, хотя нет убедительных доказательств, что отложение иммунных комплексов оказывает воздействие на клубочковую фильтрацию.
Если у пациента нет возможности хранить шприцы с препаратом Копаксон® 40 в холодильнике, то допускается хранение при температуре 15–25 °C, но не более 1 мес. Если в течение месяца шприцы с препаратом не были использованы и при этом контурная ячейковая упаковка не была вскрыта, то эти шприцы следует далее хранить в холодильнике (2–8 °C).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследований по изучению влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось.
Взаимодействие с лекарственными препаратами
Взаимодействие между препаратом Копаксон® 40 и другими лекарственными препаратами отдельно не оценивалось. Нет данных о взаимодействии с интерфероном бета.Выявлено увеличение случаев реакций в месте инъекций при одновременном введении препарата Копаксон® 40 с ГКС.
В исследовании in vitro было сделано предположение, что глатирамера ацетат имеет высокий уровень связи с белками плазмы крови и не вытесняется из связи с белками плазмы крови самостоятельно, а также фенитоином или карбамазепином. Тем не менее, поскольку препарат Копаксон® 40 обладает потенциальным воздействием на протеинсвязывающие вещества, необходимо контролировать его одновременное применение с другими лекарственными препаратами.
Способ применения и дозировка Копаксон
П/к, по 40 мг препарата Копаксон® 40 (один заполненный раствором препарата шприц для инъекций) 3 раза в неделю, минимальный интервал между инъекциями - 48 ч. Препарат не предназначен для в/в или в/м введения.В настоящее время данные о длительности курса лечения отсутствуют. Решение о назначении длительного курса лечения должен принимать лечащий врач в каждом конкретном случае.
Пациентам рекомендуется пройти обучение по технике самостоятельного проведения инъекций. Первая инъекция (а также 30 мин после нее) должна проходить под наблюдением квалифицированного специалиста. Для снижения риска появления раздражения или боли в области инъекции каждый раз необходимо менять зону для введения инъекции.
Каждый шприц с препаратом Копаксон® 40 предназначен только для однократного применения.
1. Убедиться в том, что у пациента есть все необходимое для инъекции: одноразовый шприц, заполненный раствором препарата Копаксон® 40, контейнер для использованных шприцев, ватный тампон, смоченный спиртом.
2. Перед инъекцией извлечь одноразовый шприц из контурной ячейковой упаковки, удалив защитную бумажную полоску.
3. Выдержать шприц с раствором при комнатной температуре не менее 20 мин.
4. Перед введением препарата Копаксон® 40 тщательно вымыть руки с мылом.
5. Внимательно осмотреть раствор в шприце. При наличии взвешенных частиц или изменений цвета раствора его не следует применять.
6. Выбрать место для инъекции.
Возможные зоны для самостоятельных инъекций: руки, бедра, ягодицы, живот (примерно 5 см вокруг пупка). Не следует проводить инъекцию в болезненные места, обесцвеченные, покрасневшие участки кожи или области с уплотнениями и узелками. Внутри каждой инъекционной зоны достаточно места для нескольких инъекций. Рекомендуется составить схему мест инъекций и иметь ее при себе. Для инъекций на ягодицах и руках пациенту может потребоваться помощь другого человека.
Если пациент забыл ввести препарат Копаксон® 40, следует сделать инъекцию немедленно, как только пациент вспомнил об этом. Нельзя вводить двойную дозу препарата.
Побочные эффекты
Большинство данных по безопасности применения препарата Копаксон® 40 были накоплены на основании использования препарата Копаксон®-Тева 20 мг/мл в виде ежедневных инъекций. В этом разделе представлены данные, накопленные за время проведения 4 плацебо-контролируемых клинических исследований по применению препарата Копаксон®-Тева в виде п/к инъекций в дозе 20 мг/мл 1 раз в день и 1 плацебо-контролируемого исследования применения препарата Копаксон® 40 в виде п/к инъекций в дозе 40 мг/мл 3 раза в неделю. Копаксон®-Тева 20 мг/мл (применяется ежедневно).Наиболее часто в ходе клинических исследований препарата Копаксон®-Тева отмечались реакции в месте инъекции. Проведенные плацебо-контролируемые исследования показали, что доля пациентов, сообщивших о данных нежелательных явлениях, минимум 1 раз составляла 70% для препарата Копаксон®-Тева и 37% для плацебо. Чаще всего наблюдались покраснение, боль, уплотнение, зуд, отек, воспаление и гиперчувствительность.
Реакция, ассоциированная по крайне мере с одним или более симптомов (вазодилатация, боль в груди, одышка, учащенное сердцебиение или тахикардия), которая проявляется через несколько минут после инъекции, называется немедленной постинъекционной реакцией. По крайне мере один из симптомов указанной реакции наблюдался минимум один раз у 31% пациентов, получавших препарат Копаксон®-Тева, по сравнению с 13% пациентов из группы плацебо.
Все нежелательные реакции наиболее часто наблюдаемые у пациентов, получавших препарат Копаксон®-Тева по сравнению с группой плацебо, представлены ниже. Эти данные были получены в ходе 4 регистрационных двойных-слепых плацебо-контролируемых исследований с участием 512 пациентов, получавших Копаксон®-Тева ежедневно и 509 пациентов, получавших плацебо в течение 36 мес. В 3 исследованиях участвовали 269 пациентов с диагнозом рецидивирующе-ремиттирующий рассеянный склероз, которые получали препарат Копаксон®-Тева ежедневно в течение 35 мес и 271 пациент из группы плацебо. В 4-м исследовании участвовали 243 пациента (группа Копаксон®-Тева) с первым клиническим эпизодом заболевания, у которых был установлен высокий риск развития клинически подтвержденного рассеянного склероза, и 238 пациентов, получавших плацебо. Продолжительность исследования составляла 36 мес.
Частота развития нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но
Инфекции и инвазии: очень часто - инфекции, грипп; часто - бронхит, гастроэнтерит, средний отит, Herpes simplex, ринит, периодонтальный абсцесс, вагинальный кандидоз*; нечасто - абсцесс, воспаление подкожно-жировой клетчатки, фурункулез, пиелонефрит, Herpes zoster.
Новообразования, включая полипы и кисты: часто - доброкачественные новообразования кожи, новообразования; нечасто - рак кожи.
Со стороны кроветворной и лимфатической систем: часто - лимфаденопатия*; нечасто - лейкоцитоз, лейкопения, спленомегалия, тромбоцитопения, изменение морфологии лимфоцитов.
Со стороны иммунной системы: часто - реакции гиперчувствительности.
Со стороны эндокринной системы: нечасто - зоб, гипертиреоз.
Со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия, увеличение массы тела*; нечасто - непереносимость алкоголя, подагра, гиперлипидемия, гипернатриемия, снижение концентрации ферритина в сыворотке крови.
Нарушение психики: очень часто - тревога*, депрессия; часто - нервозность; нечасто - необычные сновидения, психоз, эйфория, галлюцинации, агрессивность, мания, расстройства личности, суицидальные попытки.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - извращение вкуса, гипертонус мышц, мигрень, нарушения речи, обмороки, тремор*; нечасто - туннельный синдром запястья, когнитивные расстройства, судороги, дисграфия, дислексия, дистония, нарушения моторных функций, миоклонус, неврит, нейромышечная блокада, нистагм, паралич, в т.ч. малоберцового нерва, ступор, дефект полей зрения.
Со стороны органов зрения: часто - диплопия, нарушение зрения*; нечасто - катаракта, повреждение роговицы, сухость склеры и роговицы, кровоизлияние в глаз, птоз век, мидриаз, атрофия зрительного нерва.
Со стороны органов слуха и равновесия: часто - нарушение слуха.
Со стороны ССС: очень часто - вазодилатация*; часто - ощущение сердцебиения*, тахикардия*; нечасто - экстрасистолия, синусовая брадикардия, пароксизмальная тахикардия, варикозное расширение вен.
Со стороны дыхательной системы: очень часто - одышка*; часто - кашель, сезонный ринит; нечасто - апноэ, ощущение удушья, носовое кровотечение, гипервентиляция легких, ларингоспазм, легочные нарушения.
Со стороны ЖКТ: очень часто - тошнота*; часто - аноректальные нарушения, запор, кариес, диспепсия, дисфагия, недержание каловых масс, рвота*; нечасто - колит, энтероколит, полипоз толстой кишки, отрыжка, язвенная болезнь пищевода, периодонтит, ректальное кровотечение, увеличение слюнных желез.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - отклонение показателей печеночных проб; нечасто - желчнокаменная болезнь, гепатомегалия.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень часто - кожная сыпь*; часто - экхимоз, гипергидроз, кожный зуд, заболевания кожи*, крапивница; нечасто - ангионевротический отек, контактный дерматит, узловая эритема, кожные узелки.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень часто - артралгия, боль в спине*; часто - боль в шее; нечасто - артрит, бурсит, боль в боку, мышечная атрофия, остеоартрит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - императивные позывы, поллакиурия, задержка мочи; нечасто - гематурия, нефролитиаз, заболевания мочевыделительного тракта, отклонения от нормы анализа мочи.
Беременность, послеродовое и перинатальное состояния: нечасто - самопроизвольный аборт.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - нагрубание молочных желез, эректильная дисфункция, пролапс тазовых органов, приапизм, заболевания простаты, отклонение показателей в мазках из канала шейки матки, нарушение функции яичек, вагинальное кровотечение, вульвовагинальные нарушения.
Прочие: очень часто - астения, боль в груди*, реакции в месте инъекции*,**, боль*; часто - озноб*, отек лица*, атрофия в месте инъекции***, местные реакции*, периферический отек, отек, лихорадка; нечасто - гипотермия, немедленная постинъекционная реакция, воспаление, киста, похмельный синдром, заболевания слизистых оболочек, поствакцинальный синдром, некроз в месте инъекции.
* Вероятность возникновения таких случаев у пациентов принимавших Копаксон®-Тева составляет более 2% (>2/100) по сравнению с группой плацебо. Нежелательная реакция без знака «*» указывает на разницу, меньшую или равную 2%.
** «Реакции в месте инъекции (РМИ)» (различные виды) включает любые нежелательные явления, возникающие в месте инъекции, за исключением атрофии и некроза, которые приведены отдельно.
*** Относится к локализованной липоатрофии в месте инъекции.
В ходе 4-го клинического исследования, указанного выше, после плацебо-контролируемой фазы следовала открытая фаза исследования, которая длилась 5 лет. В течение этого исследования не были выявлены изменения установленного ранее профиля безопасности препарата Копаксон®-Тева.
У пациентов с рассеянным склерозом, получавших Копаксон®-Тева при проведении неконтролируемых клинических исследований, а также в период постмаркетингового применения, были зафиксированы редкие (≥1/10000, но
Копаксон® 40 в дозировке 40 мг/мл (применяется 3 раза в неделю). В ходе двойного слепого плацебо-контролируемого исследования, которое длилось 12 мес, оценивалась безопасность препарата Копаксон® 40 у 943 пациентов с диагнозом рецидивирующе-ремиттирующий рассеянный склероз в сравнении с группой плацебо, включавшей 461 пациента.
В целом у пациентов, которые 3 раза в неделю принимали препарат Копаксон® 40, нежелательные реакции в месте инъекции совпадали с теми, которые были отмечены при ежедневном введении препарата Копаксон®-Тева 20 мг/мл.
В частности, РМИ и немедленные постинъекционные реакции (НПИР) при введении 3 раза в неделю препарата Копаксон® 40 наблюдались реже, чем при ежедневных инъекциях препарата Копаксон®-Тева (35,5 по сравнению с 70% - для РМИ и 7,8 по сравнению с 31% - для НПИР соответственно).
У 36% пациентов при применении препарата Копаксон® 40, по сравнению с 5% пациентов на фоне приема плацебо наблюдались РМИ. У 8% пациентов, получавших препарат Копаксон® 40 по сравнению с 2% пациентов, принимавших плацебо, были выявлены НПИР.
При этом было отмечено несколько специфических нежелательных реакций:
У пациентов с рассеянным склерозом, получавших препарат Копаксон®-Тева 20 мг/мл при проведении неконтролируемых клинических исследований, а также по результатам постмаркетингового опыта применения в редких случаях (≥1/10000, но
- ни одного случая некроза в месте инъекции выявлено не было;
У 2,1% пациентов, получавших препарат Копаксон® 40 (часто: ≥1/100, но
- у одного пациента (0,1%), получавшего препарат Копаксон® 40 (нечасто: ≥1/1000, но
Передозировка
Получено несколько сообщений о передозировке (до 300 мг глатирамера ацетата). Никаких побочных реакций, кроме перечисленных в разделе «Побочные действия», при этом не наблюдалось.В случае передозировки показано тщательное наблюдение, симптоматическое и поддерживающее лечение.
Тева Фармацевтические Предприятия ЛтдСтрана происхождения
ИзраильГруппа товаров
Иммуномодулирующие препараты и иммунодепрессантыИммуномодулирующее средство
Формы выпуска
- 28 шприцев с раствором 1,0 мл в упаковке
Описание лекарственной формы
- От бесцветного до слегка желтого цвета слегка опалесцирующий раствор
Фармакокинетика
В связи с особенностями химического строения глатирамера ацетата, представляющего собой смесь полипептидов, образованных природными аминокислотами, а также низкой терапевтической дозировкой данные по фармакокинетике имеют лишь ориентировочное значение. Основываясь на них, а также на экспериментальных данных, считают, что после подкожной инъекции препарат быстро гидролизуется в месте введения. Продукты гидролиза, а также незначительная часть неизмененного глатирамера ацетата, могут поступать в лимфатическую систему и частично достигать сосудистого русла. Глатирамера ацетат осуществляет свое иммуномодулирующее действие в месте инъекции. Его терапевтический эффект опосредуется через системное распространение активированных Т-клеток супрессоров. Определяемая концентрация глатирамера ацетата или его метаболитов в крови не коррелирует с терапевтическим действием.Особые условия
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами На основании имеющихся данных нет необходимости в специальных мерах предосторожности для лиц, управляющих автомобилем или сложной техникой. Для обеспечения безопасного и эффективного использования препарата Копаксон®-Тева пациенты должны: 1.Сообщить врачу о наличии беременности, желании иметь ребенк, или наступлении беременности во время приема препарата. 2.Сообщить врачу о том, кормите ли вы ребенка грудным молоком. 3.Не изменять дозу или режим введения препарата без консультации с врачом. 4.Не прекращать прием препарата без консультации с врачом. С осторожностью следует назначать препарат больным, предрасположенным к аллергическим реакциям и с патологией сердца. Больным с нарушением функции почек необходимо регулярно проводить контроль лабораторных показателей. При наличии нерастворенных частиц приготовленный раствор препарата использованию не подлежит. Содержимое шприца предназначено только для однократного применения; оставшийся раствор препарата следует уничтожить. Пациенты должны быть проинструктированы по применению антисептических методов при введении препарата и обучены методике самостоятельных инъекций. Первую инъекцию необходимо проводить под наблюдением квалифицированного специалиста. Понимание пациентом важности использования антисептической обработки при самостоятельных инъекциях и процедурах должны периодически контролироваться. Пациенты должны быть проинформированы о недопустимости повторного использования игл и шприцев, а также относительно процедуры безопасной их утилизации. Пациент может избавиться от использованных игл и шприцев только после того, как они были предварительно помещены в твердую упаковку. Если у пациента нет возможности хранить шприцы с препаратом в холодильнике, то допускается хранение при температуре 15-25 °С, но не более одного месяца. Если в течение месяца шприцы не были использованы, и при этом контурная ячейковая упаковка не была вскрыта, то эти шприцы следует далее хранить в холодильнике (2-8°С). Пациенты должны быть проинформированы о возможных побочных реакциях, связанных с применением препарата.Состав
- В 1 мл раствора содержится:
- активное вещество: глатирамера ацетат - 20 мг
- вспомогательные вещества: маннит (маннитол) вода для инъекций.
Копаксон показания к применению
- рассеянный склероз ремиттирующего течения (для уменьшения частоты обострений, замедления развития инвалидизирующих осложнений
Копаксон противопоказания
- повышенная чувствительность к глатирамера ацетату или маннитолу;
- не рекомендуется применять детям до 18 лет и пожилым, так как специально организованных исследований у этих контингентов пациентов не проводилось;
- Беременность и лактация
- Контролируемых исследований безопасности глатирамера ацетата при беременности не проводилось. Применение возможно только по абсолютным показаниям.
- Неизвестно, выделяется ли глатирамера ацетат с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для ребенка. В экпериментальных исследованиях не выявлено мутагенного действия глатирамера ацетата и его отрицательного влияния на репродуктивную систему, развитие эмбриона и процесс родов.
Копаксон дозировка
- 20 мг/мл
Копаксон побочные действия
- Препарат Копаксон®-Тева безопасен и хорошо переносится пациентами. Возможные реакции непосредственно после инъекции:
- Местные реакции: боль, покраснение, отек, в редких случаях - атрофия кожи или подкожной клетчатки в месте инъекции, абсцесс, гематома.
- Системные реакции: приливы крови, боль в груди, учащенное сердцебиение, состояние тревоги, одышка, затрудненное глотание, крапивница. Указанные симптомы могут носить временный и ограниченный характер и не требуют специального вмешательства; они могут начинаться спустя несколько месяцев после начала терапии, пациент может испытывать тот или иной симптом эпизодически.
- Среди других побочных реакций иногда могут наблюдаться:
- со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, вазодилатация, редко синкопальные состояния, повышение АД, экстрасистолия, побледнение, варикозное расширение вен;
- со стороны пищеварительной системы: запоры, диарея, тошнота; весьма редко - анорексия, дисфагия, гастроэнтерит, стоматит, кариес;
- аллергические реакции: аллергический шок и анафилактоидные реакции.
- со стороны системы крови и лимфатической системы: редко- лимфаденопатия, весьма редко - эозинофилия, спленомегалия;
- метаболические и связанные с питанием: весьма редкие - отеки, потеря массы тела, отвращение к алкоголю;
- со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгии, артрит;
- со стороны нервной системы: редко - эмоциональная нестабильность, помрачение сознания (ступор), судороги, тревога, депрессия, головокружение, тремор, атаксия, головная боль;
- со стороны дыхательной системы: редко - учащение дыхания (гипервентиляция). В единичных случаях: бронхоспазм, носовое кровотечение, гиповентиляция, изменение голоса;
- со стороны мочеполовой системы: редко - аменорея, гематурия, импотенция, меноррагия, вагинальные кровотечения.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие между Копаксоном®-Тева и другими лекарственными средствами изучено недостаточно. Не выявлено какого-либо лекарственного взаимодействия, включая одновременное применение Копаксона®-Тева с препаратами, которые используются для терапии рассеянного склероза, в том числе с кортикостероидами (при комбинированном применении в течение до 28 дней). Крайне редко частота местных реакций может увеличиться.Передозировка
Данных о передозировке Копаксон®-Тева не имеется.Условия хранения
- Хранить в холоде (t 2 - 5)
- беречь от детей
Фармакологическое действие
Иммуномодулирующий препарат. Глатирамера ацетат является уксусно-кислой солью синтетических полипептидов, образованных 4 природными аминокислотами: L-глутаминовой кислотой, L-аланином, L-тирозином и L-лизином и по химическому строению имеет элементы сходства с основным белком миелина.
Обладает иммуномодулирующими свойствами и способностью блокировать миелин-специфические аутоиммунные реакции, лежащие в основе патогенеза разрушения миелиновой оболочки нервных проводников ЦНС при рассеянном склерозе.
Глатирамера ацетат обладает специфическим механизмом действия, в основе которого лежит способность конкурентно замещать антигены миелина - основной белок миелина, миелиновый олигодендроцитарный гликопротеин и протеолипидный протеин в местах связывания с молекулами главного комплекса гистосовместимости класса 2, расположенных на антиген-представляющих клетках.
Следствием конкурентного вытеснения являются две реакции: стимуляция антиген-специфических супрессорных T-лимфоцитов (Th2-типа) и торможение антиген-специфических эффекторных Т-лимфоцитов (Th1-типа). Активированные Т-супрессорные лимфоциты поступают в системную циркуляцию и проникают в ЦНС. Попадая в участок воспаления в ЦНС, эти Т-лимфоциты реактивируются антигенами миелина, что приводит к продукции ими противовоспалительных цитокинов (в т.ч. ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-10), которые уменьшают локальное воспаление путем подавления местного воспалительного Т-клеточного ответа. Это приводит к накоплению специфических противовоспалительных клеток Th 2 -типа и торможению провоспалительной системы Th 1 -клеток.
Кроме того, препарат оказывает нейропротекторное действие: стимулирует синтез нейротрофического фактора клетками Th 2 -типа и защищает мозговые структуры от повреждения.
Копаксон ® -Тева не оказывает генерализованного влияния на основные звенья нормальных иммунных реакций организма, что принципиально отличает его от неспецифических иммуномодуляторов, включая препараты бета-интерферонов.
Образующиеся антитела к глатирамера ацетату не обладают нейтрализующим действием, снижающим клинический эффект препарата.
Фармакокинетика
В связи с особенностями химического строения глатирамера ацетата, представляющего собой смесь полипептидов, образованных природными аминокислотами, а также низкой терапевтической дозой данные по фармакокинетике имеют лишь ориентировочное значение. Основываясь на них, а также на экспериментальных данных, полагают, что после п/к введения препарат быстро гидролизуется в месте введения. Продукты гидролиза, а также незначительная часть неизмененного глатирамера ацетата, могут поступать в лимфатическую систему и частично достигать сосудистого русла. Глатирамера ацетат осуществляет свое иммуномодулирующее действие в месте инъекции. Терапевтический эффект опосредуется через системное распространение активированных T-клеток супрессоров. Определяемая концентрация глатирамера ацетата или его метаболитов в крови не коррелирует с терапевтическим действием.
Показания
— рассеянный склероз ремиттирующего течения (для уменьшения частоты обострений и замедления развития инвалидизирующих осложнений).
Режим дозирования
Препарат назначают взрослым ежедневно п/к в дозе 20 мг (1 заполненный шприц для инъекций) 1 раз/сут предпочтительно в одно и то же время, длительно.
Копаксон ® -Тева нельзя вводить в/в и в/м.
Правила проведения инъекции
Блистер с заполненным шприцом после хранения в холодильнике следует выдержать при комнатной температуре не менее 20 мин.
Раствор вводят п/к (соблюдая правила асептики и антисептики) в области предплечья, живота (область желудка), ягодицы или бедра, ежедневно меняя места введения.
Не следует делать инъекции в болезненные точки, обесцвеченные, покрасневшие участи кожи или области с уплотнениями и узелками. Следует постоянно менять точки инъекций внутри инъекционной области.
При наличии нерастворенных частиц или изменении цвета раствор препарата использованию не подлежит.
Каждый шприц, содержащий раствор препарата, предназначен только для однократного применения; оставшийся раствор препарата следует уничтожить.
Не следует смешивать раствор, содержащийся в шприце, или вводить его параллельно с каким-либо другим препаратом.
При самостоятельном введении препарата в случае пропуска инъекции, пациент должен сделать ее немедленно, как только вспомнит об этом. Не допускается вводить двойную дозу препарата. Следующую инъекцию следует сделать только через 24 ч.
Не следует прекращать применение препарата Копаксон ® -Тева без консультации с врачом.
Введение препарата
1. Достать шприц из индивидуальной контурной ячейковой упаковки, удалив бумажную маркировку (полоску).
2. Взять шприц в руку, которой пишете. Снять защитный колпачок с иглы.
3. Предварительно обработав местно инъекции ватной салфеткой со спиртовым раствором, слегка собрать кожу в складку большим и указательным пальцами.
4. Располагая шприц перпендикулярно к месту инъекции, ввести иглу в кожу под углом 90°, ввести препарат, равномерно нажимая на поршень шприца вниз до конца (до полного его опорожнения).
5. Извлечь шприц с иглой движением вертикально вверх, сохраняя прежний угол наклона.
6. Поместить шприц в контейнер для утилизации.
Побочное действие
Непосредственно после инъекции возможны:
Местные реакции: боль, покраснение, отек; редко - атрофия кожи или подкожной клетчатки в месте инъекции, абсцесс, гематома.
Системные реакции: приливы крови, боль в груди, учащенное сердцебиение, состояние тревоги, одышка, затрудненное глотание, крапивница. Указанные симптомы могут носить временный и ограниченный характер и не требуют специального вмешательства; они могут начинаться спустя несколько месяцев после начала терапии, пациент может испытывать тот или иной симптом эпизодически.
Иногда могут наблюдаться:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, вазодилатация; редко - синкопальные состояния, повышение АД, экстрасистолия, бледность, варикозное расширение вен.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диарея, тошнота; очень редко - анорексия, дисфагия, гастроэнтерит, стоматит, кариес.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, включая шок.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко - лимфаденопатия; очень редко - эозинофилия, спленомегалия.
Со стороны обмена веществ: очень редко - отеки, потеря массы тела, отвращение к алкоголю.
Со стороны костно-мышечной системы : редко - артралгия, артрит.
Со стороны нервной системы: редко - эмоциональная лабильность, помрачнение сознания (ступор), судороги, тревога, депрессия, головокружение, тремор, атаксия, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: редко - учащение дыхания (гипервентиляция); в единичных случаях - бронхоспазм, носовое кровотечение, гиповентиляция, изменение голоса.
Со стороны половой системы: редко - аменорея, импотенция, меноррагия, вагинальные кровотечения.
Прочие: редко - гематурия.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к глатирамера ацетату или маннитолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватные и хорошо контролируемые исследования безопасности применения глатирамера ацетата при беременности не проводились. Применение препарата Копаксон ® -Тева при беременности возможно только по абсолютным показаниям.
Неизвестно, выделяется ли глатирамера ацетат с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует соотнести ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для ребенка.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного действия глатирамера ацетата и его отрицательного влияния на параметры репродуктивной системы, развитие эмбриона и процесс родов.
Применение у детей
Препарат не рекомендуют применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у этого контингента больных не проводилось.
Передозировка
Данных о передозировке препарата Копаксон ® -Тева не имеется.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие между препаратом Копаксон ® -Тева и другими лекарственными средствами изучено недостаточно. В процессе клинических испытаний какого-либо значительного лекарственного взаимодействия не выявлено, включая одновременное применение препарата Копаксон ® -Тева с препаратами, которые используются для терапии рассеянного склероза, в т.ч. с кортикостероидами (при одновременном применении в течение до 28 дней). Крайне редко может увеличиваться частота местных реакций.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре от 2° до 8°С (в холодильнике). При отсутствии возможности хранения в холодильнике препарат может храниться при температуре от 15° до 25°С, но не более 1 месяца. Если по истечении этого периода препарат не использован и находится в оригинальной упаковке, его следует далее хранить в холодильнике (2°-8°С). Срок годности - 2 года.
Применение при нарушениях функции почек
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат пациентам, предрасположенным к аллергическим реакциям и с патологией сердца.
Пациентам с нарушением функции почек необходимо регулярно проводить контроль лабораторных показателей.
Пациент должен быть проинформирован о методике самостоятельных инъекций для безопасного применения препарата Копаксон ® -Тева и получить инструкции по применению антисептических методов при приготовлении инъекционного раствора и его введении. Первую инъекцию следует проводить под контролем квалифицированного специалиста. Необходимо периодически контролировать понимание пациентом важности использования антисептической обработки при самостоятельных инъекциях. Пациентов следует информировать о недопустимости повторного использования игл и шприцев, а также о процедуре их безопасной утилизации. Использованные иглы и шприцы следует положить в твердую упаковку и только после этого можно выбросить. Пациентов следует проинформировать о возможных побочных реакциях, связанных с применением препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На основании имеющихся данных нет необходимости в специальных мерах предосторожности для лиц, управляющих автомобилем или сложной техникой.
Спасибо
Лекарственный препарат Копаксон относится к иммуномодуляторам - то есть средствам, которые оказывают нормализующее действие на активность иммунной системы человека. Копаксон относится к группе препаратов, изменяющих течение рассеянного склероза (ПИТРС). Соответственно, Копаксон применяется для терапии рассеянного склероза, обладает свойством снижать скорость прогрессирования патологии, частоту рецидивов и время наступления инвалидизации человека. Лекарственное средство также относится к препаратам превентивной терапии рассеянного склероза, которые обозначаются аббревиатурой КРАБ – Копаксон, Ребиф, Авонекс, Бетаферон .
Копаксон–Тева
Препарат был разработан и выпускается израильской фармацевтической корпорацией Тева, поэтому его часто называют Копаксон–Тева . Однако в последние годы появились дженерики оригинального Копаксона–Тева, которые производятся другими фармацевтическими фирмами, в том числе российской "Фарм-синтез". Данные препараты содержат то же самое активное вещество, но способы его получения, очистки и изготовления готовой лекарственной формы могут сильно отличаться от таковых для оригинального средства. Такие препараты называются дженериками, а их качество напрямую зависит от степени чистоты активного вещества и соблюдения технологии производства готовой лекарственной формы.Бывают ситуации, когда дженерик обладает точно таким же действием и эффективностью, как и оригинальный препарат. Но чаще встречаются ситуации, когда дженерики несколько отличаются по своим свойствами и эффективности от оригинальных лекарств. Максимальные отличия дженериков сосредоточены в эффективности, наличии и тяжести побочных эффектов, цене и т.д.
Состав и формы выпуска Копаксона
Копаксон–Тева содержит в качестве активного компонента глатирамера ацетат . Комплекс глатирамера ацетат состоит из уксуснокислых солей аминокислот глутамина, аланина, тирозина и лизина, которые получены синтетическим путем. Данное комплексное соединение (глатирамера ацетат) имеет сходство с миелином – основным белком оболочки нервного волокна.Сегодня Копаксон выпускается в индивидуальных шпиц-ампулах в форме готового к введению раствора. В каждом шприце содержится разовая доза препарата – 1 мл. Одна упаковка Копаксона содержит 28 заполненных раствором и готовых к употреблению шприц-тюбиков. Раствор в норме - бесцветный или слегка желтоватый, обладающий несильной опалесценцией. В прошлом Копаксон выпускался в виде лиофилизированного порошка и стерильной воды, которая использовалась в качестве растворителя. В этом случае препарат необходимо было перед использование растворять. Одна упаковка также содержала по 28 флаконов с лиофилизатом и 28 ампул с водой.
В одной дозе Копаксона (1 мл) содержится 20 мг глатирамера ацетата в качестве действующего вещества. А в качестве вспомогательных веществ в Копаксоне присутствуют только маннитол и дистиллированная вода.
Терапевтические эффекты Копаксона, эффективные для лечения
рассеянного склероза
Препарат Копаксон обладает свойством воздействовать на иммунокомпетентные клетки, блокируя активное течение аутоиммунных реакций, которые играют ведущую роль в патогенезе рассеянного склероза. Копаксон блокирует аутоиммунные реакции, которые разрушают естественную миелиновую оболочку нервного волокна. При рассеянном склерозе страдает именно миелиновая оболочка нервного волокна, в результате чего импульсы не могут свободно передавать по проводникам.Копаксон выступает в качестве ложной мишени для собственных клеток иммунной системы, которые при рассеянном склерозе активно атакуют миелиновые оболочки нервов. Это означает, что клетки иммунной системы вместо миелиновых клеток атакуют и связывают комплексы глатирамера ацетата, уничтожая их, а не нервные волокна. Если же какие-либо иммунокомпетентные клетки уже связались с миелином нервного волокна, то Копаксон способен вытеснять его из комплекса и занимать его место. То есть препарат, ввиду сильной структурной схожести с миелином, попросту оттягивает атаку иммунокомпетентных клеток на себя, оберегая тем самым от уничтожения нервное волокно.
Также Копаксон обладает свойством стимулировать образование клеток иммунной системы, которые снижают интенсивность аутоиммунного воспаления. Эти клетки называются супрессорные Тh2-лимфоциты . Точный механизм активации данного типа клеток неизвестен, однако ученые предполагают, что в этом принимают участие дендритные клетки Лангерганса, локализованные в кожных структурах.
Супрессорные лимфоциты выходят в кровоток, из которого попадают в центральную нервную систему. Находясь в центральной нервной системе, супрессорные лимфоциты попадают в участок, где активно протекает воспаление. В этом участке лимфоциты подвергаются влиянию миелина, что приводит к наработке противовоспалительных молекул (интерлейкин – 4, 6 и 10), которые называются цитокинами. Данные цитокины значительно уменьшают воспалительный процесс в ограниченном участке мозга. Именно благодаря такому механизму Копаксон снижает скорость развития демиелинизации в головном мозгу .
Помимо уменьшения скорости прогрессирования заболевания, медикамент обладает нейропротекторным действием, то есть защищает нервные ткани. Нейропротекторное действие препарата обусловлено его способностью активировать образование фактора роста клеток мозга.
Копаксон обладает способностью модулировать активность клеток иммунной системы исключительно локально, в месте инъекции, не вызывая генерализованных реакций со стороны всего организма человека. В этом заключается принципиальное отличие Копаксона от препаратов с бета–интерфероном в качестве активного компонента (например, Авонекс , Ребиф).
Огромную роль в прогрессировании и развитии рассеянного склероза играют процессы перекисного окисления липидов , которые заключаются в образовании свободных радикалов, повреждающих нормальную структуру липидов, белков, ДНК и РНК. А миелиновая оболочка нервов на 80% состоит из липидов, которые и повреждаются. В организме человека мощным антиокислителем выступает мочевая кислота , концентрация которой в крови больных рассеянным склерозом снижена весьма значительно. Препарат Копаксон приводит к повышению концентрации мочевой кислоты в крови, что также снижает скорость развития заболевания. Точный механизм увеличения концентрации мочевой кислоты в крови при приеме Копаксона на сегодняшний день не установлен.
Клинически Копаксон снижает частоту обострений, и их выраженность, у больных ремитирующей формой рассеянного склероза, тем самым замедляя инвалидизацию. Препарат уменьшает частоту обострений на 1/3 при применении в течение минимум полугода. При длительном использовании препарата (годы) выявлено снижение частоты рецидивов на 80% - то есть если у пациента было 1,5 рецидива за год, то это число снизилось до 1 раза в 5 лет. Почти 90% пациентов, использовавших Копаксон в течение 10 лет, ходят самостоятельно. Инвалидизация и ухудшение состояния отмечены у 38% пациентов, использующих данное средство, а в группе не применяющих данных препарат аналогичный процент составляет 72.
Механизм действия препарата Копаксон - видео
Показания и противопоказания
Копаксон используется для терапии рассеянного склероза рецидивирующе-ремитирующей формы с целью снижения частоты обострений и замедления инвалидизации. Абсолютным противопоказанием к применению Копаксона является наличие высокой чувствительности или аллергии к глатирамера ацетату или маннитолу, входящим в состав препарата.
Инструкция по применению
Копаксон вводится ежедневно, в виде подкожных инъекций, в дозе 20 мг активного вещества - то есть 1 заполненный шприц. Лучше всего производить инъекцию каждый день, в одно и то же время. Курс лечения – длительный. Уколы необходимо делать в разные части тела, на которых имеется достаточно развитый подкожный жировой слой. Рекомендуется следующая схема проведения уколов:1. Живот.
2. Бедро.
3. Предплечье.
Копаксон строго запрещено вводить внутримышечно или внутривенно.
При наличии патологии почек пациент, получающий Копаксон, должен регулярно обследоваться и контролировать функциональное состояние органа, в том числе лабораторными методами.
Под тщательным контролем и соблюдением предосторожности Копаксон необходимо вводить пациентам, страдающим заболеваниями сердца, или склонным к аллергическим реакциям.
Как правило, пациенты вводят препарат самостоятельно. Перед проведением манипуляции по подкожному введению Копаксона человека необходимо проинформировать о правилах обработки месте укола, способах утилизации использованных материалов и технике проведения инъекции. Использованные иглы, шприцы и вату необходимо положить в твердую тару, и выбросить. Не допускается многократное использование игл и шприцов. Первую самостоятельную инъекцию следует провести под руководством и наблюдением медицинского работника.
На фоне использования Копаксона человек может заниматься различными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания, в том числе водить автомобиль.
Передозировка препаратом за все годы наблюдений не была зарегистрирована ни разу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Сильного взаимодействия Копаксона с препаратами других групп выявлено не было. Не выявлено взаимодействия и при одновременном использовании Копаксона с кортикостероидами для терапии рассеянного склероза. В данном случае зарегистрировано лишь увеличение частоты развития местных побочных эффектов.
Как колоть Копаксон?
В первую очередь рассмотрите раствор в шприце. Если в растворе имеются хлопья или нерастворенные элементы, а также изменен его цвет - то препарат нельзя использовать.Препарат необходимо хранить в холодильнике. Перед проведением инъекции шприц с Копаксоном необходимо оставить прогреться при комнатной температуре в течение 20 минут. Перед введением средства обязательно обрабатывается место укола антисептическим раствором. Место укола каждый день следует менять, но не вводить иглу каждый раз в одну и ту же точку. Необходимо избегать инъекций в болезненные участки, покрасневшую кожу или в места с узелками и уплотнениями. Лучше всего написать для себя схему чередования мест инъекции, которую поместить на видном месте.
Самое болезненное место инъекций – живот. Кроме того, на животе чаще всего образуются болезненные уплотнения в месте инъекции, которые рассасываются в течение 1 – 3 суток. Это нормальное явление, которого не стоит пугаться. Для уменьшения данной реакции можно прикладывать кусочки льда к месту инъекции на животе. Инъекции в бедро, ягодицы или предплечья, как правило, не вызывают подобной реакции.
Один шприц содержит только одну дозу препарата, которую следует использовать за одну инъекцию. Если осталось некоторое количество препарата, то его следует уничтожить, а не использовать вновь.
Копаксон вводится отдельно от других препаратов. Не допускается смешение в одном шприце нескольких препаратов для введения за одну инъекцию.
Если по каким-то причинам инъекция не была выполнена вовремя, то следует ввести Копаксон сразу, как только появится возможность. Следующее введение препарата необходимо делать ровно через 24 часа. Нельзя за один раз вводить двойную дозу лекарственного средства. Самостоятельно отменять курс лечения не следует.
Техника введения Копаксона:
1.
Вынуть шприц с раствором из упаковки и снять бумажную полоску с маркировкой.
2.
Обработать место укола ватным тампоном, смоченным в спирте или другом антисептике .
3.
Взять шприц в рабочую руку (правши – в правую, левши – в левую).
4.
Снять с иглы защитный колпачок.
5.
Пальцами второй руки собрать кожу в месте инъекции в складку.
6.
Поставить шприц перпендикулярно месту укола, и ввести иглу в кожную складку под углом в 90 o .
7.
Медленно ввести препарат, аккуратно надавливая на поршень шприца вниз, до самого конца.
8.
Вынуть иглу, потянув шприц вертикально вверх, не изменяя угла наклона.
9.
Положить использованный шприц и ватный тампон в упаковку для выброса.
После введения Копаксона из дырочки от иглы может вытекать незначительное количество раствора. Это нормальное явление. Пузырек воздуха, имеющийся в шприце перед введением препарата, удалять не следует, поскольку он необходим для контроля полного опорожнения шприца. После полного опорожнения шприца и введения всего раствора подкожно, этот пузырек остается в игле.
Беременность и Копаксон
Тщательно контролируемые исследования эффективности и безопасности Копаксона при беременности не проводились по этическим соображениям. Поэтому научные данные об использовании препарата у беременных женщин отсутствуют. В силу сложившихся обстоятельств не рекомендуется применять Копаксон на фоне грудного вскармливания . Использование препарата возможно исключительно по абсолютным и жизненно важным показаниям.На сегодняшний день не установлено, попадает ли Копаксон в грудное молоко . Поэтому при использовании препарата в период кормления грудью следует тщательно соотнести возможные риски для женщины и ребенка, и ожидаемую пользу.
Эксперименты на животных не выявили мутагенного эффекта Копаксона. Также препарат не оказал негативного воздействия на течение беременности, развитие плода, репродуктивную систему особи женского пола и родовую деятельность.
Однако некоторые доклады по рассеянному склерозу на конгрессе ECTRIMS 2011 были посвящены изучению воздействия Копаксона на состояние плода и беременных женщин при применении его в течение короткого промежутка времени. Итогом данных исследований стал вывод о безопасности Копаксона для ребенка и матери при применении препарата на ранних сроках гестации в течение непродолжительного промежутка времени. Практический опыт российских неврологов также говорит за возможность применения Копаксона у беременных женщин без вреда для здоровья женщины и будущего ребенка.
Побочные эффекты
Побочные эффекты Копаксона подразделяются на местные и системные. Местные реакции развиваются исключительно в месте укола. Наиболее часто развиваются следующие местные реакции:- болезненность;
- отечность;
- покраснение;
- ощущение жжения;
В более редких случаях может развиваться абсцесс или гематома в месте инъекции, или же липоатрофия. Липоатрофией называется истончение или полная потеря подкожной жировой клетчатки. Считается, что данный побочный эффект - относительно редкий, но данные некоторых исследователей говорят об обратном. Так, результаты обследования большого количества пациентов, применявших Копаксон, выявили различную степень липоатрофии у 42% людей. Данное явление развивается при постоянном введении лекарственного средства в одно и то же место. Чтобы избежать липоатрофии, необходимо каждый день менять место инъекции.
Системные побочные эффекты Копаксона, касающиеся различных органов и систем, отражены в таблице:
| Система органов | Симптомы побочных эффектов Копаксона |
| Сердечно-сосудистая система | Приступы сердцебиения |
| Расширение кровеносных сосудов | |
| Повышение артериального давления | |
| Аритмия по типу экстрасистолии | |
| Бледность кожи | |
| Варикозное расширение вен | |
| Синкопальные состояния (приступы эпилепсии , нарушение сознания, обмороки и т.д.) |
|
| Желудочно-кишечный тракт | Запоры |
| Поносы | |
| Тошнота | |
Потеря аппетита вплоть до симптом может появляться, длиться некоторое время, а затем исчезать. Побочные эффекты могут появляться и исчезать в любое время терапии – в самом начале, через несколько месяцев и т.д.Аналоги Лекарственный препарат Копаксон не имеет синонимов - то есть не существует других средств, которые содержат в качестве активного вещества то же самое химическое соединение. Имеются исключительно аналоги – препараты, которые имеют схожее действие и терапевтические эффекты, но в качестве активного компонента содержат другие химические вещества. К аналогам Копаксона относят следующие препараты:
Инжектор для КопаксонаИнжектор для Копаксона представляет собой устройство для облегчения инъекций препарата. Такие инжекторы можно приобрести или получить в центрах лечения рассеянного склероза. Изделие выглядит, как ручка, в которую вставляется шприц. Для укола необходимо просто нажать на кнопку, имеющуюся на инжекторе. Использование таких автоматических инжекторов позволяет пациентам самостоятельно вводить препарат, не испытывая неудобств.ИНСТРУКЦИЯ Владелец регистрационного удостоверения: Teva Pharmaceutical Industries, Ltd. (Израиль) Код ATX: L03AX13 (Glatiramer acetate)
Форма выпуска, состав и упаковка Раствор для п/к введения от бесцветного до слегка желтого цвета, слегка опалесцирующий. 1 мл (1 шприц) глатирамера ацетат20 мг Вспомогательные вещества: маннитол, вода д/и. 1 мл - шприцы (1) - упаковки ячейковые контурные (28) - коробки картонные. Клинико-фармакологическая группа:
Фармако-терапевтическая группа: Фармакологическое действие Иммуномодулирующий препарат. Глатирамера ацетат является уксусно-кислой солью синтетических полипептидов, образованных 4 природными аминокислотами: L-глутаминовой кислотой, L-аланином, L-тирозином и L-лизином и по химическому строению имеет элементы сходства с основным белком миелина. Обладает иммуномодулирующими свойствами и способностью блокировать миелин-специфические аутоиммунные реакции, лежащие в основе патогенеза разрушения миелиновой оболочки нервных проводников ЦНС при рассеянном склерозе. Глатирамера ацетат обладает специфическим механизмом действия, в основе которого лежит способность конкурентно замещать антигены миелина - основной белок миелина, миелиновый олигодендроцитарный гликопротеин и протеолипидный протеин в местах связывания с молекулами главного комплекса гистосовместимости класса 2, расположенных на антиген-представляющих клетках. Следствием конкурентного вытеснения являются две реакции: стимуляция антиген-специфических супрессорных T-лимфоцитов (Th2-типа) и торможение антиген-специфических эффекторных Т-лимфоцитов (Th1-типа). Активированные Т-супрессорные лимфоциты поступают в системную циркуляцию и проникают в ЦНС. Попадая в участок воспаления в ЦНС, эти Т-лимфоциты реактивируются антигенами миелина, что приводит к продукции ими противовоспалительных цитокинов (в т.ч. ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-10), которые уменьшают локальное воспаление путем подавления местного воспалительного Т-клеточного ответа. Это приводит к накоплению специфических противовоспалительных клеток Th2-типа и торможению провоспалительной системы Th1-клеток. Кроме того, препарат оказывает нейропротекторное действие: стимулирует синтез нейротрофического фактора клетками Th2-типа и защищает мозговые структуры от повреждения. Копаксон®-Тева не оказывает генерализованного влияния на основные звенья нормальных иммунных реакций организма, что принципиально отличает его от неспецифических иммуномодуляторов, включая препараты бета-интерферонов. Образующиеся антитела к глатирамера ацетату не обладают нейтрализующим действием, снижающим клинический эффект препарата. Фармакокинетика В связи с особенностями химического строения глатирамера ацетата, представляющего собой смесь полипептидов, образованных природными аминокислотами, а также низкой терапевтической дозой данные по фармакокинетике имеют лишь ориентировочное значение. Основываясь на них, а также на экспериментальных данных, полагают, что после п/к введения препарат быстро гидролизуется в месте введения. Продукты гидролиза, а также незначительная часть неизмененного глатирамера ацетата, могут поступать в лимфатическую систему и частично достигать сосудистого русла. Глатирамера ацетат осуществляет свое иммуномодулирующее действие в месте инъекции. Терапевтический эффект опосредуется через системное распространение активированных T-клеток супрессоров. Определяемая концентрация глатирамера ацетата или его метаболитов в крови не коррелирует с терапевтическим действием. Показания Рассеянный склероз ремиттирующего течения (для уменьшения частоты обострений и замедления развития инвалидизирующих осложнений). Режим дозирования Препарат назначают взрослым ежедневно п/к в дозе 20 мг (1 заполненный шприц для инъекций) 1 раз/сут предпочтительно в одно и то же время, длительно. Копаксон®-Тева нельзя вводить в/в и в/м. Правила проведения инъекции Блистер с заполненным шприцом после хранения в холодильнике следует выдержать при комнатной температуре не менее 20 мин. Раствор вводят п/к (соблюдая правила асептики и антисептики) в области предплечья, живота (область желудка), ягодицы или бедра, ежедневно меняя места введения. Не следует делать инъекции в болезненные точки, обесцвеченные, покрасневшие участи кожи или области с уплотнениями и узелками. Следует постоянно менять точки инъекций внутри инъекционной области. При наличии нерастворенных частиц или изменении цвета раствор препарата использованию не подлежит. Каждый шприц, содержащий раствор препарата, предназначен только для однократного применения; оставшийся раствор препарата следует уничтожить. Не следует смешивать раствор, содержащийся в шприце, или вводить его параллельно с каким-либо другим препаратом. При самостоятельном введении препарата в случае пропуска инъекции, пациент должен сделать ее немедленно, как только вспомнит об этом. Не допускается вводить двойную дозу препарата. Следующую инъекцию следует сделать только через 24 ч. Не следует прекращать применение препарата Копаксон®-Тева без консультации с врачом. Введение препарата 1. Достать шприц из индивидуальной контурной ячейковой упаковки, удалив бумажную маркировку (полоску). 2. Взять шприц в руку, которой пишете. Снять защитный колпачок с иглы. 3. Предварительно обработав местно инъекции ватной салфеткой со спиртовым раствором, слегка собрать кожу в складку большим и указательным пальцами. 4. Располагая шприц перпендикулярно к месту инъекции, ввести иглу в кожу под углом 90°, ввести препарат, равномерно нажимая на поршень шприца вниз до конца (до полного его опорожнения). 5. Извлечь шприц с иглой движением вертикально вверх, сохраняя прежний угол наклона. 6. Поместить шприц в контейнер для утилизации. Побочное действие Непосредственно после инъекции возможны: Местные реакции: боль, покраснение, отек; редко - атрофия кожи или подкожной клетчатки в месте инъекции, абсцесс, гематома. Системные реакции: приливы крови, боль в груди, учащенное сердцебиение, состояние тревоги, одышка, затрудненное глотание, крапивница. Указанные симптомы могут носить временный и ограниченный характер и не требуют специального вмешательства; они могут начинаться спустя несколько месяцев после начала терапии, пациент может испытывать тот или иной симптом эпизодически. Иногда могут наблюдаться: Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, вазодилатация; редко - синкопальные состояния, повышение АД, экстрасистолия, бледность, варикозное расширение вен. Со стороны пищеварительной системы: запоры, диарея, тошнота; очень редко - анорексия, дисфагия, гастроэнтерит, стоматит, кариес. Аллергические реакции: анафилактические реакции, включая шок. Со стороны крови и лимфатической системы: редко - лимфаденопатия; очень редко - эозинофилия, спленомегалия. Со стороны обмена веществ: очень редко - отеки, потеря массы тела, отвращение к алкоголю. Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, артрит. Со стороны нервной системы: редко - эмоциональная лабильность, помрачнение сознания (ступор), судороги, тревога, депрессия, головокружение, тремор, атаксия, головная боль. Со стороны дыхательной системы: редко - учащение дыхания (гипервентиляция); в единичных случаях - бронхоспазм, носовое кровотечение, гиповентиляция, изменение голоса. Со стороны половой системы: редко - аменорея, импотенция, меноррагия, вагинальные кровотечения. Прочие: редко - гематурия. Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к глатирамера ацетату или маннитолу. Препарат не рекомендуют применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у этого контингента больных не проводилось. Применение при беременности и кормлении грудью Адекватные и хорошо контролируемые исследования безопасности применения глатирамера ацетата при беременности не проводились. Применение препарата Копаксон®-Тева при беременности возможно только по абсолютным показаниям. Неизвестно, выделяется ли глатирамера ацетат с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует соотнести ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для ребенка. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного действия глатирамера ацетата и его отрицательного влияния на параметры репродуктивной системы, развитие эмбриона и процесс родов. Пациент должен быть проинформирован о методике самостоятельных инъекций для безопасного применения препарата Копаксон®-Тева и получить инструкции по применению антисептических методов при приготовлении инъекционного раствора и его введении. Первую инъекцию следует проводить под контролем квалифицированного специалиста. Необходимо периодически контролировать понимание пациентом важности использования антисептической обработки при самостоятельных инъекциях. Пациентов следует информировать о недопустимости повторного использования игл и шприцев, а также о процедуре их безопасной утилизации. Использованные иглы и шприцы следует положить в твердую упаковку и только после этого можно выбросить. Пациентов следует проинформировать о возможных побочных реакциях, связанных с применением препарата. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами На основании имеющихся данных нет необходимости в специальных мерах предосторожности для лиц, управляющих автомобилем или сложной техникой. Передозировка Данных о передозировке препарата Копаксон®-Тева не имеется. Лекарственное взаимодействие Взаимодействие между препаратом Копаксон®-Тева и другими лекарственными средствами изучено недостаточно. В процессе клинических испытаний какого-либо значительного лекарственного взаимодействия не выявлено, включая одновременное применение препарата Копаксон®-Тева с препаратами, которые используются для терапии рассеянного склероза, в т.ч. с кортикостероидами (при одновременном применении в течение до 28 дней). Крайне редко может увеличиваться частота местных реакций. Условия и сроки хранения Препарат следует хранить при температуре от 2° до 8°С (в холодильнике). При отсутствии возможности хранения в холодильнике препарат может храниться при температуре от 15° до 25°С, но не более 1 месяца. Если по истечении этого периода препарат не использован и находится в оригинальной упаковке, его следует далее хранить в холодильнике (2°-8°С). Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту. |