Сколько можно пить ацетилсалициловую кислоту. Видео: от чего помогают таблетки аспирина

Нередко пациенты склонны заниматься самолечением, едва ощутив, что заболевают простудой, гриппом или другими инфекциями. Многим кажется, что существует целый ряд безопасных препаратов, которые можно пить, не обращаясь за рекомендацией к врачу. Почему-то эту группу «безопасных» лекарственных средств, как правило, возглавляет ацетилсалициловая кислота. Побочные эффекты данного препарата большая часть таких пациентов даже не берется изучать и очень удивляются, когда вместо положительной динамики ухудшают свое здоровье. Сами медики советуют очень осторожно использовать эти таблетки, так как они могут быть довольно опасными для определенной группы людей. И уж тем более не стоит пить их при любом недомогании. В статье мы рассмотрим, что такое ацетилсалициловая кислота, побочные эффекты и осложнения, вызываемые ею, а также список показаний к приему.

Немного о знакомом с детства препарате

Если бы наши мамы и бабушки представляли все побочные эффекты ацетилсалициловой кислоты, то не стали бы давать ее при малейших жалобах на головную боль и подозрениях на простуду. Кажущаяся безопасность препарата при его реальной высокой эффективности приводит к его частому и бесконтрольному применению, что, в свою очередь, становится причиной развития различных заболеваний.

Если не затрагивать побочные эффекты ацетилсалициловой кислоты, и дать ей краткое описание, то можно сказать, что лекарство обладает жаропонижающим, болеутоляющим и противовоспалительным действиями. Это делает таблетки незаменимым компонентом домашней аптечки, к тому же стоят они сущие копейки.

Действующее вещество препарата при ближайшем рассмотрении имеет кристаллическую структуру. Они напоминают собой небольшие иголки с едва различимым запахом. Вкус лекарства приближен к слабокислому.

В инструкции по применению таблеток ацетилсалициловой кислоты отмечено, что они крайне плохо растворяются в воде комнатной температуры. Если вам все же требуется принять препарат в жидкой форме, то налейте в стакан горячей воды и таблетка легко в ней растворится. Фармацевты отлично знают, что такой же эффект дают этанол и растворы некоторых щелочей. Однако проводить подобный эксперимент категорически запрещено.

Таблетки ацетилсалициловой кислоты (о побочных эффектах мы расскажем немного позже) имеют круглую форму с риской. Цвет препарата напоминает белый мрамор, причем от данного оттенка не допускается никаких отклонений.

Состав и форма выпуска

В отзывах об ацетилсалициловой кислоте пациенты даже никогда не затрагивают вопросы ее формы выпуска. И это вполне естественно, ведь с первого момента своего появления на аптечных прилавках препарат выпускался только в форме таблеток. В восьмидесятые годы был популярен шипучий аспирин, как называют еще ацетилсалициловую кислоту в простонародье. На сегодняшний день можно приобрести и тот и иной вариант лекарства. Однако сами фармацевты все же советуют принимать взрослым ацетилсалициловую кислоту в таблетках.

В инструкции по применению всегда указывается полный состав препарата. Его действующим веществом является ацетилсалициловая кислота. В каждой таблетке ее содержится пятьсот миллиграммов.

Также не стоит забывать и о вспомогательных компонентах. Их не слишком много, поэтому аллергия на лекарство возникает крайне редко. В список дополнительных веществ входят:

• повидон;
• стеариновая кислота;
• тальк;
• картофельный крахмал;
• моногидрат лактозы.

Все перечисленные компоненты находятся в таблетках в очень низкой концентрации. Обычно речь идет о тысячных долях, поэтому многие пациенты даже не тратят время на то, чтобы внимательно изучить состав лекарственного средства.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основные эффекты ацетилсалициловой кислоты, оказываемые ею на организм пациента, обеспечены некоторыми ее свойствами. О них мы подробно поговорим в этом разделе.

При приеме внутрь ацетилсалициловая кислота достигает своей максимальной концентрации приблизительно через два часа. Стоит учитывать, что препарат очень легко проникает во все ткани, клетки и жидкости организма.

Происходит в печени, но метаболиты в результате лабораторных анализов могут выявиться в моче и тканях пациента. До шестидесяти процентов препарата выводится через почки. Если ацетилсалициловая кислота принималась в незначительных количествах, то она полностью выведется из организма приблизительно через три часа. При высоких дозах лекарственного средства данный временной интервал увеличится до тридцати часов. Среднее время выведения веществ из организма пациента составляет пятнадцать часов.

Стоит отметить, что таблетки очень быстро всасываются, попадая в желудочный тракт пациента. Практически восемьдесят процентов веществ связываются с белками плазмы, что говорит о высокой активности ацетилсалициловой кислоты. В отзывах пациенты нередко пишут о том, что испытали облегчение буквально через тридцать минут после приема лекарства.

Показания к использованию

Прием ацетилсалициловой кислоты может быть показан при определенных проблемах со здоровьем. Все они делятся на две группы:

• болевой синдром;
• повышенная температура тела.

Нередко боль настигает человека внезапно и нарушает его привычный ритм жизни. Поэтому большая часть людей пользуется болеутоляющими, среди которых наш препарат занимает далеко не последнее место. Можно пить ацетилсалициловую кислоту при болях в суставах, мышцах и горле. Эффективно лекарство и при головных болях, а кроме них, таблетками можно снимать и характерные неприятные ощущения у женщин в период менструации. Нередко препарат снимает и зубную боль, попадающую в список самых трудно переносимых человеком.

Когда мы говорим о повышении температуры тела, то принимать ацетилсалициловую кислоту (в инструкции по применению взрослые могут найти массу полезной информации) можно только по достижению пятнадцати лет. Препарат эффективен при простудных и инфекционных заболеваниях. Однако в этих случаях он всего лишь снижает температуру, но не нейтрализует саму причину ее возникновения.

Стоит учитывать, что даже при применении по назначению ацетилсалициловой кислоты побочные эффекты вероятны даже при разовом приеме таблеток.

Кому нельзя пить препарат?

Лекарственное средство имеет очень широкий список противопоказаний. Часть из них относятся к категории явных, а при других к приему таблеток стоит отнестись с большой осторожностью.

В первую очередь отказаться от аспирина стоит тем пациентам, которые страдают от повышенной чувствительности к препарату. Она может не перейти в аллергию, но в любом случае принесет массу неприятных ощущений.

Ацетилсалициловая кислота является очень сильным раздражителем для слизистой оболочки желудка. Поэтому при проблемах с пищеварительной системой от употребления таблеток стоит воздержаться. Особенно это касается язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, желудочных кровотечений и других подобных заболеваний.

Бронхиальная астма тоже является противопоказанием к лечению и разовому приему средства. Если данное заболевание сочетается с иными проблемами органов дыхания, то побочные эффекты может вызвать даже одна таблетка.

В инструкции по применению ацетилсалициловой кислоты особо отмечено, что лекарство противопоказано будущим матерям и женщинам, кормящим малыша грудью. Об этом более подробно мы поговорим немного позже.

Отдельно необходимо рассказать о применении препарата детьми. Ни в коем случае нельзя давать таблетки малышам до пятнадцати лет для нормализации температуры тела. Данная возрастная граница должна учитываться и при диагностировании вирусных заболеваний. Если не соблюдать рекомендацию, то у маленького пациента может возникнуть синдром Рейне. А это грозит ребенку тяжелыми последствиями.

Относительные противопоказания

При некоторых заболеваниях ацетилсалициловую кислоту пить можно, но во время лечения требуется постоянный врачебный контроль. К этой категории относятся проблемы со здоровьем, при которых назначается прием средств для разжижения крови.

Склонность к аллергии является относительным противопоказанием к аспирину. Причем в зависимости от степени тяжести заболевания варьируется и дозировка лекарства.

Печеночная и почечная недостаточность могут стать теми причинами, которые замедлят вывод веществ препарата из организма. Это приводит к ряду проблем со здоровьем, поэтому в процессе лечения ацетилсалициловой кислотой пациент должен регулярно посещать своего врача.

Вред от лекарственного средства для плода и грудных младенцев

Ранее мы уже отметили, что будущим матерям препарат пить категорически нельзя. Он негативно сказывается на развитии плода и приводит к различным отклонениям. Если пить таблетки в первом триместре, то высок риск расщепления верхнего неба у малыша.

А в третьем триместре к побочным эффектам ацетилсалициловой кислоты относятся торможение родовой деятельности, проблемы с кровообращением крохи, неправильное развитие сосудистой системы легких.

Молодые мамы должны знать, что препарат очень легко проникает в грудное молоко. Поэтому малыш получает его во время приема пищи в достаточно большом количестве. За счет этого нарушаются функции тромбоцитов. Самым распространенным последствием данной проблемы является высокий риск возникновения кровотечений.

Инструкция по применению

Думаем, нашим читателям уже понятно, что ацетилсалициловая кислота - это совсем не такое простое и безобидное средство. Поэтому к подбору его дозировки необходимо подходить очень серьезно.

Взрослым пациентам (к ним относятся и дети старше пятнадцати лет) на разовый прием можно брать от двухсот пятидесяти до пятисот миллиграммов лекарственного средства. При необходимости можно увеличить дозировку до одной тысячи миллиграммов. Однако все же по возможности стоит избегать подобных ситуаций.

В сутки пациенту нельзя принимать более трех таблеток. Интервал между ними должен быть установлен в четыре часа.

При определенных заболеваниях детям старше пятнадцати лет можно довести суточную дозу до полутора тысяч миллиграммов. Взрослые после консультации с врачом могут кратковременно принимать до трех тысяч миллиграммов лекарства в сутки.

Нередко препарат принимают в качестве обезболивающего без рекомендации врача. В подобных ситуациях лечение дольше пяти дней недопустимо. Если по истечении указанного срока улучшений не наступило, то стоит обратиться в поликлинику. Тем, кто пьет таблетки в качестве жаропонижающего, необходимо ограничить курс лечения тремя днями. Далее требуется осмотр врача.

Детям с шести лет ацетилсалициловую кислоту пить можно, но только при исключении из возможных заболеваний острые респираторно-вирусные инфекции. Однако дозировка для ребенка должна быть снижена. На прием ему будет достаточно половинки одной таблетки.

Лекарственное средство очень сильно раздражает стенки желудка, поэтому натощак его принимать нельзя. Безопаснее делать это после еды. Интересно, что таблетки можно запивать не только обычной водой. Они отлично переносятся вместе с молоком или минеральной водой. Лучше брать для этих целей щелочную минералку.

Список побочных реакций

Организм человека может отреагировать на прием препарата абсолютно по-разному. Причем нередко встречается и целый комплекс негативных реакций, усугубляющих самочувствие больного. Особенно усиливаются они при бесконтрольном применении таблеток.

Со стороны пищеварительной системы к побочным эффектам ацетилсалициловой кислоты относятся такие проявления, как нарушения стула (диарея и запоры), боли в желудке и тошнота. Также в процессе лечения часто встречаются и другие проблемы: желудочные кровотечения, эрозии, рвота и изжога. Многие пациенты жалуются на полную или частичную потерю аппетита.

К побочным эффектам ацетилсалициловой кислоты относится и шум в ушах. Часто он сопровождается головной болью, проблемами со слухом и зрением.

Если пациент принимает препарат продолжительное время, то может столкнуться с развитием и усугублением сосудистых заболеваний. При наличии сердечной недостаточности практически в ста процентах случаев симптомы болезни усиливаются.

Любой пациент в процессе лечения ацетилсалициловой кислотой имеет высокий риск возникновения кровотечений. Также весьма распространенным побочным эффектом являются и проблемы с почками. Они могут выражаться в почечной недостаточности, развитии нефрита и нефротического отека. Все перечисленные реакции сопровождаются отеками разной степени.

Ацетилсалициловая кислота может вызвать и аллергическую реакцию. У разных пациентов она проявляется по-своему. К примеру, возможны кожные реакции такие как сыпь, зуд и незначительные отеки тканей. Однако возможен и отек Квинке и даже бронхоспазм.

Применение препарата с другими лекарственными средствами

Врачи, выписывая больному ацетилсалициловую кислоту, всегда задают вопросы о тех средствах, которые он уже принимает. Эта мера предосторожности связана с тем, что описываемое нами лекарство плохо сочетается с другими медикаментами. Поэтому и не стоит пить таблетки без консультации с врачом.

К примеру, при одновременном приеме гепарина и ацетилсалициловой кислоты в несколько раз увеличивается риск кровотечений. Их опасность заключается в том, что они зачастую имеют характер внутренних.

При соединении с противовоспалительными лекарствами ацетилсалициловая кислота может вызвать тяжелые поражения слизистой оболочки желудка.

Мы привели только несколько возможных примеров неудачного сочетания, описываемого нами лекарства с другими. Поэтому даже если вам кажется, что одна таблетка ацетилсалициловой кислоты не принесет вам вреда, лучше не рисковать своим здоровьем и обратиться за консультацией к врачу.

Такой привычный и безопасный препарат, как ацетилсалициловая кислота может принести значительный вред здоровью при несоблюдении правил приема, указанных в инструкции. Рекомендуется внимательно отнестись к разделам о применении средства при различных состояниях и прочесть список противопоказаний.

Состав Ацетилсалициловой кислоты

В состав одной таблетки Аспирина (ацетилсалициловой кислоты) входят:

Механизм действия Ацетилсалициловой кислоты

Нестероидный противовоспалительный препарат обладает анальгезирующим, жаропонижающим действиями.

Они связаны с подавлением циклооксигеназы первого и второго типов, регулирующих синтез простагландинов. Препарат понижает агрегацию, адгезию тромбоцитов, образование тромбов за счет подавления синтеза тромбоксана в тромбоцитах.

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты связан с угнетением фермента метаболизма арахидоновой кислоты – предшественника простагландинов, которые служат главной причиной появления воспаления, лихорадки, боли. За счет снижения количества простагландинов снижается температура, расширяются сосуды, возрастает потоотделение. Анальгезирующий эффект проявляется в центральной и периферической системах.

При нестабильной стенокардии прием ацетилсалициловой кислоты снижает летальность, риск развития инфаркта миокарда. Она эффективна при первичной профилактике заболеваний сосудов, сердца, при вторичной профилактике инфаркта. Суточная доза свыше 6 г увеличивает протромбиновое время, подавляет синтез протромбина печенью. Препарат повышает фибринолитическое свойство плазмы, снижает уровень витамин К-зависимых факторов свертывания (альбуминов).

Кислота нарушает реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах, стимулирует ее выведение. Блокада циклооксигеназы в слизистой желудка ведет к торможению гастропротекторных простагландинов, что может приводить к изъязвлению оболочки и кровотечениям.

От чего Ацетилсалициловая кислота в таблетках

Применение ацетилсалициловой кислоты имеет следующие показания:

• умеренно или слабо выраженный болевой синдром (головная, зубная боль, невралгия, менструальная боль, мигрень, артралгия, спазм мышц, лихорадка);
• высокая температура тела при простуде или инфекционно-воспалительных заболеваниях (у пациентов старше 5 лет);
• ревматизм, ревматоидный артрит;
• первичная, вторичная профилактика инфаркта миокарда, тромбозов, эмболий, ишемический нарушения мозгового кровообращения;
• необходимость в формировании стойкой толерантности к нестероидным противовоспалительным средствам при аспириновой астме или триаде.

Способ применения и дозировка

У взрослых дозировка ацетилсалициловой кислоты назначается индивидуально. Разовая доза составляет 40–1000 мг, суточная – 150–8000 мг с кратностью приема 2–6 раз в сутки. Таблетки принимаются перед едой, запиваются стаканом воды. При сердечных заболеваниях длительность приема зависит от назначения врача, может длиться годами.

Если дозировка пропущена, ее принимают как можно раньше, но при условии, что следующий прием будет через 4 часа или больше.

В противном случае от дозы отказываются.

В кардиологии начинать и заканчивать прием ацетилсалициловой кислоты можно резко, в любой момент. Для профилактики инфаркта употребляют по 100–300 мг через день, при стенокардии – каждый день. При подозрении на инфаркт нужно однократно принять 100–300 мг препарата до приступа. Затем в течение месяца принимать по 200–300 мг ежедневно, через месяц посетить врача.

Для профилактики тромбозов, приступов мигрени принимают каждый день по 100–200 мг или 300 мг через день. При высоком риске тромбоэмболии мозговых артерий назначают по 300 мг ежедневно, постепенно увеличивая дозировку до 1000 мг через месяц. Чтобы снизить свертываемость крови, каждый день принимают по 0,3 г Аспирина.

Ацетилсалициловая кислота от температуры

При болевом синдроме Ацетилсалициловая кислота (acidum acetylsalicylicum) принимается по 500–1000 мг, максимальная суточная доза составит 3 г. Максимум за один раз можно принять 1 г средства, между приемами выдерживают четырехчасовые интервалы. Таблетки пьют после еды, запивают водой, молоком, минеральной щелочной водой. Обезболивание аспирином не должно продолжаться более недели, купирование жара – трех дней.

При ревматизме

Ацетилсалициловая кислота при ревматизме, ревматоидном полиартрите, инфекционно-аллергическом миокардите назначается по 2-3 г взрослым и по 0,2 г детям на каждый год жизни. Разовая доза для детей до года составит 50 мг, 2 лет – 100 мг, 3 лет – 150 мг, 4 лет – 200 мг. С пяти лет можно давать 250 мг Аспирина. До 12 лет средство назначается с осторожностью, потому что есть риск развития синдрома Рейе (рвота, энцефалопатия, увеличение печени).

Применение в косметологии

Таблетки ацетилсалициловая кислота используются дерматологами в косметологии для лечения воспалений, прыщей, угрей. Они очищают кожу, удаляют черные точки, уменьшают выработку сала, сужают поры, снимают отек, устраняют следы от прыщей, отшелушивают, сохраняют упругость кожи. В домашних условиях можно делать маски с препаратом, в косметологии используются специализированные порошки, пасты. Применять их можно не чаще 2-3 раз в неделю, после беречь кожу от ультрафиолетового излучения.

Особые указания

В инструкции по применению говорится об особых указаниях:

1. Кислота снижает выведение мочевой кислоты, что может привести к острому приступу подагры.
2. Длительный прием средства требует периодических анализов крови и кала.
3. Только по строгим показаниям возможен однократный прием препарата во втором триместре беременности. При лактации таблетки запрещены.
4. Средство с осторожностью назначается при заболеваниях печени, почек, эрозиях, язвах, кровотечениях желудочно-кишечного тракта, бронхиальной астме, повышенной кровоточивости.
5. В качестве противовоспалительного лекарство можно использовать не больше 5–8 г в сутки.
6. За 5–7 дней до операции прием салицилатов отменяют.

При беременности

По причине тератогенного потенциала Аспирина нельзя применять препарат в первом триместре беременности. В противном случае возникает риск крипторхизма (нарушение развития половой системы у мальчиков). Также повышается вероятность выкидыша. Применение препарата в третьем триместре может спровоцировать легочную гипертензию у плода и повышает степень кровотечений у матери во время родов. Прием Аспирина допустим в исключительных случаях в период второго триместра, в минимальных дозах и под контролем врача.

В детском возрасте

Детям до 15 лет противопоказано назначение ацетилсалициловой кислоты для снижения температуры тела при острых респираторных заболеваниях, гриппе и прочих лихорадочных состояниях. Существуют медицинские данные, что прием в детском возрасте может привести к развитию гепатогенной энцефалопатии (синдром Рея, смертность до 35%).

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению указано на лекарственное взаимодействие медикамента:

1. Ацетилсалициловая кислота повышает токсичность Метотрексата, усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных средств, наркотических анальгетиков, пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, Гепарина, тромболитиков, сульфаниламидов, ингибиторов агрегации тромбоцитов, Трийодтиронина, сульфонилмочевины, инсулина, фенитоина, вальпроевой кислоты, гидрокарбонатов. Она понижает работу урикозурических препаратов, гипотензивных средств, диуретиков, Каптоприла, Эналаприла.
2. Сочетание лекарства с глюкокортикостероидами, блокаторами кальциевых каналов повышает риск развития желудочного кровотечения, ульцерогенного действия.
3. Средство повышает концентрацию барбитуратов, препаратов лития, Дигоксина в плазме, уменьшает уровень Индометацина, Пироксикама.
4. Ухудшить всасывание медикамента могут антациды на основе гидроксида магния или алюминия, нарушить абсорбцию – Гризеофульвин, повысить скорость всасывания – кофеин.
5. Сочетание средства с препаратами золота индуцирует повреждение печени, с алендронатом натрия – тяжелый эзофагит, экстрактом гинкго билоба – спонтанное кровоизлияние в радужку глаза, Пентазоцином – нарушение работы почек.
6. Дипиридамол, ингибиторы карбоангидразы, Метопролол повышают концентрацию салицилатов в крови, что может закончиться интоксикацией.
7. Фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную Аспирином.

Совместимость с алкоголем

Соединение ацетилсалициловой кислоты и алкоголя приводит к увеличению раздражающего воздействия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что способствует возрастанию риска кровотечений. При этом прием таблетки Аспирина за 5–10 часов до предполагаемого употребления спиртного снижает остроту похмельного синдрома.

Побочные действия

Во время лечения ацетилсалициловой кислотой возможны побочные действия. Инструкция говорит о следующих:

• рвота, анорексия, тошнота, желудочные кровотечения, боль в эпигастрии, диарея, гастралгия, авитаминоз;
• анемия (недостаток гемоглобина), тромбоцитопения;
• кровь в моче;
• геморрагический синдром;
• гипертермия;
• гипокоагуляция;
• нефротический синдром;
• кожная сыпь, аллергия, бронхоспазм, отек Квинке, аспириновая триада;
• синдром Рейе.

Передозировка

При единовременном приеме большой дозы (более 300 мг/кг) Аспирина возникает острое отравление, характеризующееся судорогами, ступором, комой, не кардиогенным отеком легких, быстрой дегидратацией, почечной недостаточностью и шоком. Для снижения токсичности принимается активированный уголь, назначается диализ, внутривенные вливания нормального физиологического раствора, декстрозы и бикарбоната натрия.

Хроническая передозировка (при долговременном приеме повышенных доз) отличается симптомами:

• тошнота;
• рвота;
• нарушение зрительной функции;
• шум в ушах;
• головокружение;
• общая слабость;
• сильная головная боль;
• лихорадка (плохой прогностический признак).

Противопоказания

Применять средство противопоказано при следующих заболеваниях и состояниях:

• обострение язвы, эрозии желудка;
• аспириновая триада;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• гемофилия;
• гипопротромбинемия;
• геморрагический диатез;
• портальная гипертензия;
• расслаивающая аневризма аорты;
• дефицит витамина К, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• почечная, печеночная недостаточность;
• синдром Рейе;
• возраст до 15 лет;
• первый, третий триместры беременности, лактация;
• непереносимость компонентов состава.

Условия продажи и хранения

Ацетилсалициловая кислота хранится при температуре до 25 градусов, в сухом, недоступном для детей месте. Срок годности – 4 года. Продается без рецепта.

Аналоги

На замену средства могут прийти препараты с ацетилсалициловой кислотой в составе. Это таблетки:

• Аспровит;
• Аспинат;
• Аспиватрин;
• Некстрим Фаст;
• Флуспирин;
• Таспир;
• Аспирин.

Цена

Стоимость средства зависит от производителя, формы выпуска, места продажи. Примерные цены по Москве.

Инструкция

Салициловая кислота - активный компонент растений, богатых салицилатом. Еще во времена Гиппократа это лекарство получали из коры белой ивы, заваривая ее вместо чая. Тогда терапевтическое средство обладало побочными эффектами, вызывая тошноту и сильные боли в животе. Очищенная форма была выделена в Германии лишь в 19 веке.

Наименование

Раскрытие химической структуры салициловой кислоты позволило построить в Дрездене первую фабрику по производству лекарств на ее основе. Выведенные лабораторным путем химически чистые образцы были зарегистрированы под названием Аспирин:

1. За основу взяли латинское название растения, из которого впервые выделили салициловую кислоту - Spiraea ulmaria (спирея вязолистная).
2. К четырем первым буквам (spir) приставили «a», подчеркнув важную роль ацетилирования (химической реакции по замещению атомов водорода уксусной кислотой).
3. Справа (в соответствии с общепринятой у фармацевтов традицией) дописали окончание «in».

Получилось простое для произношения и запоминания название - Aspirin.

Латинское название

Acidum acetylsalicylicum (лат.) - это органическое соединение салицилового эфира и уксусной кислоты. Строение препарата заложено в химической формуле: COOH-C6H4-O-C(O)-CH3.

Торговое название

Это лекарство в 1988 г. было запатентовано немецкой фирмой Байер под торговой маркой «Аспирин». Международное непатентованное название препарата, которое можно видеть на упаковках отечественных производителей - Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid). Сокращенное название - АСК.

Здоровье. Дожить до 120. Ацетилсалициловая кислота (аспирин). (27.03.2016)

От чего помогает АСПИРИН?

Аспирин для разжижения крови как принимать

Состав и действие

Лекарственный состав получают из салициловой кислоты и уксусной эмульсии (ангидрида). Путем химических реакций выделяется порошок, представляющий собой белые игольчатые кристаллы. Этот легкий препарат:

• имеет слабокислый вкус;
• мало растворим в холодной воде;
• растворим в горячей воде;
• легко растворяется в спирте.

В состав таблеток входит действующее вещество (АСК), а также вспомогательные компоненты:

• крахмал - связующее;
• тальк - источник магния и кремния;
• лимонная кислота - стимулирует секрецию желудочного сока;
• стеариновая кислота - консервант;
• диоксид кремния - энтеросорбент, выводит из организма токсичные вещества.

Форма выпуска

Чаще препарат встречается в форме таблеток по 500 мг, герметично расфасованных в контурные блистеры. Можно приобрести и шипучие таблетки, имеющие в составе то же активное вещество и вспомогательные компоненты:

• натрия цитрат безводный;
• натрия карбонат однозамещенный;
• лимонную кислоту.

Аспирин в аптеках продается и в виде шипучего порошка, расфасованного в пакетики. Один пакетик содержит 500 мг (0,5 г) АСК, а также:

• фенилэфрина гидротартрат;
• хлорфенамина малеат;
• натрия гидрокарбонат;
• красители и ароматизаторы.

Фармакологическая группа

Салициловая кислота и ее производные относятся к фармакологической группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), которыми являются все анальгетики и антипиретики, обладающие такими же действиями:

• противовоспалительным;
• жаропонижающим;
• анальгезирующим.

Фармакологическое действие

Механизм действия состоит в процессе ингибирования (торможения) ферментов, участвующих в регуляции короткодистанционных действий. Такое фармакологическое торможение способствует:

1. Ослаблению воспаления. Под воздействием препарата в очаге уменьшается проницаемость капилляров, понижается активность гиалуронидазы (фермента для проницаемости тканей), участвующей в энергетическом обеспечении воспалительного явления.
2. Снижению жара. Это связано с влиянием лекарства на гипоталамические центры терморегуляции, находящиеся в ЦНС.
3. Обезболиванию. Процесс обусловлен способностью салицина влиять на центры болевой чувствительности путем разжижения крови и расширения кровеносных сосудов.

Фармакодинамика

Фармакодинамика зависит от дозировки:

• от 75 мг до 250 мг в сутки (малая доза) - вызывает торможение агрегации (склеивания) тромбоцитов;
• до 2 г (средняя доза) - оказывает обезболивающий и жаропонижающий эффект;
• до 6 г (большая доза) - оказывает противовоспалительное действие.

В большой дозе (от 4 до 6 г, что равно 8-12 таблеткам по 500 мг) Аспирин способствует выведению мочевой кислоты из организма.

Фармакокинетика

Аспирин, как и все НПВС, хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом. Всасывание усилится, если таблетку измельчить и запить теплой водой. Под действием эстераз (ферментов, катализирующих посредством гидролиза расщепление сложных эфиров на спирты и кислоты) от АСК отщепляется салицилат, обладающий основной фармакологической активностью.

Метаболизм происходит в печени с образованием метаболитов:

• салицилурата;
• глюкуронидов;
• гентизиновой и гентизуровой кислот.

Выводятся метаболиты через почки, процесс является дозозависимым:

• низкие дозы (до 100 мг) - через 2-3 часа;
• средние дозы - через 5-8 часов;
• высокие - через 12-15 часов.

От чего помогает ацетилсалициловая кислота

Кроме жаропонижающего и болеутоляющего качеств, у АСК выявлены и другие свойства

• у препарата обнаружили глюкозурические свойства (очищение крови), что позволило применять его как средство от подагры;
• снижается риск развития инсульта и смерти от инфаркта миокарда;
• играет роль противовоспалительного при лечении ревматоидного артрита;
• эффективна для профилактики рака груди, предстательной железы и толстой кишки (хотя механизм эффекта до конца не ясен, и клинические исследования продолжаются).

Лекарство показано при:

• головной и зубной боли;
• жаре и ознобе;
• повышенном давлении;
• воспалительных процессах.

Раствор порошка используется в качестве антисептика в косметологии:

• для обеззараживания кожи;
• от прыщей;
• в составе маски для лица;
• при ополаскивании жирных волос.

При нефрите

Применение Аспирина в домашних условиях при воспалительных процессах невыясненного генеза запрещено. Так в случае нефрита (воспалительного заболевания почек) нарушается работа почечных канальцев, отвечающих за прием мочи и ее реабсорбцию (обратное всасывание).

АСК может спровоцировать повреждение канальцевого эпителия.

Как принимать

АСК употребляют внутрь после еды.

Доза от 0,25 до 1 г 3-4 раза в день (взрослым):

• снижает температуру при простуде;
• облегчает мышечные и суставные боли;
• помогает при головной боли и невралгии.

От 2 до 4 г в (взрослым) назначают при:

• ревматизме;
• ревматоидном полиартрите;
• инфекционно-аллергическом миокардите.

Через сколько действует ацетилсалициловая кислота

Накопление максимальной концентрации салицилата в крови наблюдается через 2 часа после приема лекарства. Но действовать средство начинает уже через 20-30 минут.

Аспирин в виде порошка, разведенного в теплой воде, оказывает лечебный эффект в еще более короткие сроки - 10-15 минут.

Противопоказания при применении препарата ацетилсалициловая кислота

АСК нельзя принимать пациентам, страдающим:

• бронхиальной астмой;
• аллергией;
• заболеваниями желудка (гастритом, язвой);
• гемофилией;
• лихорадкой Денге (тропической лихорадкой).

Аспирин не назначают детям и подросткам от 4 до 12 лет с неподтвержденными симптомами гриппа, поскольку лихорадочное состояние может быть связано с синдромом Рейе. Это редко встречающееся, но опасное состояние возникает у маленьких пациентов на фоне лечения вирусной лихорадки (кори, ветрянки) препаратами, содержащими АСК.

Эту кислоту нельзя давать детям и при болезни Кавасаки (васкулезе) - воспалении стенок кровеносных сосудов, приводящем к их расширению. Васкулез проявляется в форме симптомов гриппа и ОРЗ: повышенной температурой, ознобом, лихорадкой.

Побочные действия

Побочные эффекты со стороны ЖКТ и системы кроветворения:

• изжога;
• тошнота;
• боль в животе;
• желудочные кровотечения.

У некоторых пациентов прием Аспирина может спровоцировать аллергию:

• крапивницу;
• анафилактическую реакцию;
• бронхоспазм;
• отек Квинке.

Аллергическая реакция чаще вызвана не непереносимостью салицилата, а неспособностью метаболизировать препарат, что приводит к передозировке.

Передозировка

Передозировка может вызвать острое отравление со следующими последствиями со стороны ЦНС:

• головокружение;
• шум в ушах;
• давление на височные области.

При единоразово принятой большой дозе существует 2% риск смертельного исхода. При хроническом отравлении, наступившем по причине длительного употребления больших доз Аспирина, возможно наступление смерти в 25% случаев.

Особые указания

Препарат, разжижая кровь, повышает кровоточивость. Это необходимо учитывать при хирургических вмешательствах, включая небольшие (например, удаление зуба), а также при месячных.

Разновидности шипучих таблеток на основе аспирина (Алка-Зельцер, Blowfish) уменьшают боль быстрее, чем чистый препарат.

Следует соблюдать осторожность при употреблении салицилатов вместе с натуральными компонентами, подавляющими свойства изофермента циклооксигеназы ЦОГ-2 (образуется в периферических тканях при воспалении), такими как:

• чесночный экстракт;
• рыбий жир;
• гинкго;
• куркумин и др.

Можно ли принимать при беременности и лактации

АСК противопоказана к применению в 1 и 3 триместрах беременности. Это связано с опасностью возникновения аномалий развития плода. В период лактации препарат не назначают.

Можно ли принимать детям

Аспирин нельзя назначать детям без предварительной консультации с врачом (в связи с риском развития синдрома Рейе или болезни Кавасаки).

Для детей суточная норма зависит от возраста:

• 1 год - можно назначать Аспирин по 0,05 г;
• 2 года - по 0,1 г;
• 3 года - 0,15 г;
• 4 года - 0,2 г.

С 5 лет таблетки назначают по 0,25 г (250 мг или 1/2 таблетки) за 1 прием.

При нарушениях функции почек

С осторожностью АСК принимают при нефротическом синдроме (нарушении работы почек). При избыточном поступлении препарата задерживается выделение почками мочевой кислоты. Люди с такими заболеваниями, как подагра (отложение в органах кристаллов мочевой кислоты) или гиперурикемия (повышение уровня мочевой кислоты), не должны принимать Аспирин, чтобы не усугубить состояние.

При нарушениях функции печени

Аспирин не назначают при наличии различных заболеваний печени (цирроза, гепатита). При нарушении функций печени наблюдается усиленная активность печеночных ферментов. Кислота вызывает дополнительное повышение их активности, что может усугубить состояние болезни.

Польза и вред

Польза препарата при отсутствии противопоказаний к его приему очевидна.

Аспирин - эффективное противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее (для некоторых видов болей).

Но АСК разжижает кровь, частый прием может вызывать желудочно-кишечное кровотечение, в этом ее основная опасность и вред.

Совместимость с алкоголем

Лекарство не принимает участие в процессе этанолового распада, поэтому при алкогольной интоксикации оно бесполезно. Аспирин просто облегчает общее состояние при похмелье, способствует скорейшему восстановлению организма. Разжижая кровь, препарат повышает ее циркуляцию, обеспечивает клетки глюкозой и кислородом.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие АСК с другими препаратами:

• совместно с витамином С защищает стенки желудка от повреждений (что часто происходит при употреблении чистого Аспирина);
• сочетание с кофеином усиливает анальгетический эффект;
• хлорид аммония и ацетазоламид усиливают действие салицилата;
• Аспирин подавляет действие антидиабетических средств (Толбутамида и Хлорпропамида, Варфарина, Метотрексата, Фенитоина, Пробенецида);
• стероидные гормоны (кортикостероиды) снижают концентрацию АСК в крови;
• сочетание с Ибупрофеном уменьшает эффект кардиозащиты.

Аналоги

Аналогов у Аспирина много. Любые назначения лекарства должны быть согласованы с врачом.

К аналогам относят:

• Ибупрофен;
• Анальгин;
• Анопирин;
• Кардиопирин;
• Колфарит:
• Микристин;
• Тромбо АСС;
• Упсарин;
• Флуспирин и мн. др.

Аспирин и ацетилсалициловая кислота это одно и тоже

Аспирин - запатентованное название лекарства, основным действующим компонентом которого является АСК (это международное непатентованное название того же препарата).

Что лучше парацетамол или ацетилсалициловая кислота

Аспирин и Парацетамол похожи по своему действию, но каждый препарат обладает дополнительными преимуществами:

1. Парацетамол лишь ограничивает синтез циклооксигеназы, подавляя сигналы боли. Аспирин в дополнение к этому оказывает влияние на тромбоксаны.
2. АСК жестко влияет на ЖКТ, поэтому пациентам с такими проблемами стоит отдать предпочтение второму средству.
3. Аспирин быстрее снижает температуру, зато Парацетамол считается наиболее безопасным.
4. Допускается применение Парацетамола в детской терапии, лекарство назначают беременным и кормящим женщинам.

Сроки и условия хранения

Срок годности препарата - 5 лет с даты выпуска, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Аспирин отпускается без рецепта.

Цена

Стоимость лекарства разнится, это зависит от формы, производителя, дополнительных ингредиентов:

• блистер 10 шт. по 500 мг - 5 руб.;
• упаковка 20 шт. 500 мг (Реневал) - 17 руб.;
• Аспирин Кардио (20 шт. 300 мг) - 75 руб.;
• Аспирин С (шипучие таблетки в кишечнорастворимой оболочке) - 250 руб. за 10 шт.;
• Аспирин Комплекс (шипучий порошок 10 пакетиков) - 430 руб.

Ежедневно миллионы людей открывают свои домашние аптечки в поисках аспирина. Его принимают и при головной боли, и от похмелья, и во многих других случаях. Лекарство настолько привычно, что редко кто заглядывает в инструкцию, чтобы узнать, от чего помогает ацетилсалициловая кислота. Но так ли безопасен этот препарат, чем он может помочь и навредить организму?

Одним из самых известных лекарственных препаратов является аспирин. Многие доверяют только ему: оно недорогое, проверено на нескольких поколениях. Если ухудшилось самочувствие - разболелась голова, поднялась температура или появились симптомы ОРВИ, то спасением становится именно аспирин. К нему прибегают и те, кто перебрал со спиртным. Даже если прихватил живот, в ход идет та же таблетка.

За годы «работы» в качестве обезболивающего и жаропонижающего средства ацетилсалициловая кислота приобрела хорошую репутацию у пациентов. Этим препаратом лечатся во всем мире, он стабильно демонстрирует высокую эффективность. Кроме того, аспирин способен предупреждать образование тромбов — его прописывают пожилым людям для разжижения крови и профилактики инсультов.

В то же время у медиков возникли подозрения, что аспирин не так безвреден, как это казалось раньше. Проведенные исследования показали, что это лекарство часто провоцирует внутренние кровотечения. При регулярном и бесконтрольном приеме оно способно вызвать серьезные нарушения в работе органов ЖКТ (в том числе спровоцировать язву). Зафиксированы случаи развития и других патологий на фоне постоянного приема препарата. Так, из-за способности ацетилсалициловой кислоты увеличивать проницаемость сосудов может меняться состав крови, что негативно влияет на процесс свертываемости.

Появились слухи, что в некоторых странах аспирин попал в разряд запрещенных лекарств. Это не соответствует действительности. Просто его не назначают детям младше 15 лет, беременным, кормящим и тем, кто страдает болезнями пищеварительной системы. Ацетилсалициловая кислота полезна лишь для тех лиц, которые входят в группу риска по вероятности мозгового кровоизлияния. Здоровым людям можно выпить 1-2 таблетки аспирина, но делать это следует только при острой необходимости. Чтобы не столкнуться с неприятными (и опасными) побочными эффектами, лучше им не злоупотреблять.

Каждое лекарство, даже столь известное и доступное, как аспирин, следует применять по назначению. Главными показаниями к его приему являются такие болезни и состояния:

• лихорадка;
• головная боль (в том числе при мигрени);
• нарушение кровообращения (включая кровоснабжение головного мозга);
• тромбоз;
• инфаркт;
• ревматизм;
• боль разного происхождения.

В сезон простуд особенно может пригодиться ацетилсалициловая кислота. От чего помогает? От температуры, которой сопровождается инфекционно-воспалительный процесс. Сбивать ее предпочтительнее водорастворимыми таблетками или порошками. Шипучка содержит не только ацетилсалициловую кислоту, но и витамин С, что поможет быстрее победить простуду. Если под рукой оказалась только обычная таблетка аспирина, ее необходимо растолочь. Шипучий аспирин разводят в 50-70 мл воды комнатной температуры. Порошок высыпают в горячую воду.

Аспирин нельзя пить на пустой желудок! Запить таблетку следует большой порцией воды или киселя, а еще лучше использовать для этих целей молоко. Стандартная дозировка — 0,25-1 г от 3 до 4 раз в день.

Если температура держится дольше 3 дней, то прием ацетилсалициловой кислоты следует прекратить и срочно вызвать врача.

Сегодня разработаны более эффективные и безопасные препараты для борьбы с жаром — на основе парацетамола или ибупрофена: Панадол, Парацетамол, Эффералган. Вероятность побочных эффектов при их приеме намного ниже, чем при использовании аспирина.

У многих есть опыт лечения «головы» с помощью аспирина. Результат не всегда бывает успешным. Так помогает ли ацетилсалициловая кислота от головной боли? Если человека мучает обычная боль (а не мигрень) и таблетку принять при первых же признаках недомогания, то да, этот препарат будет эффективен.

Если головная боль настигла взрослого здорового человека на работе, то можно принять ударную дозу ацетилсалициловой кислоты - 2 таблетки. Если же есть возможность отдохнуть, то так рисковать не следует, лучше выпить1 таблетку.

Аспирин нельзя принимать длительно, поэтому если недомогание не проходит несколько дней, то необходимо прекратить его прием и пройти обследование, так как боль в голове является симптомом 40 болезней!

В аптечном ассортименте можно найти более сильнодействующие лекарства такого же спектра. Стоят они намного дороже, но и действуют быстро и гораздо деликатнее. Это Имет, Нурофен, Ибупром.

Абстинентный (или похмельный) синдром - мучительное состояние, которое лишает человека работоспособности и приносит массу неудобств. Многие знают, что хорошим помощником для того, кто выпил лишнего, является как раз аспирин. Ацетилсалициловая кислота с похмелья принесет облегчение, однако устранит только внешние проявления отравления (то есть головную боль, ломоту в суставах и мышцах), но не его самого, не поможет освободить тело от продуктов распада этанола. Пить аспирин разрешено не раньше чем через 6 часов после употребления спиртных напитков.

Оптимальный вариант для устранения похмельного синдрома - шипучий аспирин. Он содержит адсорбенты, которые выводят токсины. Таблетку разводят в большом количестве воды — это снизит обезвоживание организма.

Другим известным препаратом, который «исцелит» после чрезмерного возлияния, является Алка-Зельтцер.

Как пить аспирин для разжижения крови?

Такая проблема, как густая кровь, становится актуальной в пожилом возрасте. На фоне гормонального дисбаланса снижается агрегация тромбоцитов, что приводит к появлению тромбов. После 40 лет (для женщин) и 45 лет (для мужчин) рекомендуется принимать препараты, разжижающие кровь. И первым в их списке значится как раз ацетилсалициловая кислота.

Аспирин часто назначают с целью профилактики тромбоза в зрелом возрасте. Для этого принимать препарат следует длительно (пожизненно) в очень малых дозах. Таблетки пьют вечером перед сном, запивая водой. В экстренной ситуации таблетку следует разжевать или положить под язык. Суточная доза ацетилсалициловой кислоты составляет 100 мг.

Аналогичный эффект дают препараты Кардиомагнил, Варфарин, Асперкард.

Аспирин можно не только принимать внутрь, но и использовать наружно. В косметологии часто применяется ацетилсалициловая кислота от прыщей. Для этого на проблемный участок накладывают маску. Готовить ее просто: следует истолочь несколько таблеток, разбавить прохладной водой, довести до кашеобразной консистенции и нанести на прыщи на 5-7 минут.

Когда аспирин становится ядом?

Перед тем как проглотить очередную пилюлю аспирина, целесообразно удостовериться в том, что у вас нет противопоказаний к его приему. Прежде всего, это касается женщин, так как препарат нельзя принимать во время беременности и при кормлении грудью.

Лекарства на основе ацетилсалициловой кислоты не следует пить при наличии таких патологий:

• язва;
• внутренние кровотечения;
• болезни почек и печени;
• полипы в носу в комбинации с астматическим синдромом;
• тромбоцитопения;
• аллергия на действующие компоненты.

Пациентам, которые страдают подагрой, гастритами, малокровием и нарушением сердечной деятельности, перед приемом аспирина лучше получить разрешение врача.

Если ребенку меньше 15 лет, то лучше не проводить экспериментов и отказаться от лечения аспирином, так как ВОЗ не рекомендует этого делать во избежание непредвиденных осложнений. В крайнем случае, лучше отдать предпочтение шипучему препарату: он оказывает более щадящее действие на пищеварительный тракт.

Чтобы минимизировать или совсем исключить побочные эффекты, принимать лекарство не стоит дольше 2-14 дней, а самая большая суточная доза не должна превышать 3 г (причем ее необходимо разделить на 2-3 приема).

Считается, что 1-2 таблетки аспирина не причинят вреда. В большинстве случаев это справедливо. Но даже кратковременный прием ацетилсалициловой кислоты может вызвать такие нежелательные реакции:

• тошноту, изжогу, снижение аппетита;
• рвоту, боль в желудке;
• нарушения в работе печени;
• головокружение;
• снижение слуха;
• кровотечение;
• высыпания на коже.

Крайне опасна передозировка препарата.

Ацетилсалициловая кислота у среднестатистического человека, не посвященного в таинства фармацевтической терминологии, может не вызвать никакого душевного отклика. А ведь это ни что иное, как всем известный аспирин. Вернее, наоборот: это аспирин является торговым наименованием ацетилсалициловой кислоты, которая, впрочем, имеется на аптечных прилавках не только под «псевдонимом», но и под своим исконным химическим названием.

Ацетилсалициловая кислота используется в качестве обезболивающего, жаропонижающего, антитромбического и противовоспалительного средства. На биохимическом уровне механизм действия этого препарата основывается на угнетении синтеза медиаторов боли и воспалительных реакций простагландинов (это происходит вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы) и агрегантов тромбоксанов. Ацетилсалициловая кислота снижает приток крови к участку воспаления, уменьшает проницаемость кровеносных сосудов, а, следовательно - и экссудацию, ограничивает количество АТФ, идущее на поддержание энергозатрат воспалительного процесса. Препарат снижает концентрацию простагландинов и в мозговых центрах боли и терморегуляции, что приводит, соответственно, к снижению болевой чувствительности и понижению температуры тела.

Антиагрегантное действие связано со снижением количества тромбоксана.

Препарат под названием «ацетилсалициловая кислота» в России присутствует только в таблетках. Принимать препарат следует после еды, запивая его достаточным количеством жидкости (вода, молоко, минеральная вода). В зависимости от возраста пациента рекомендуемые разовые и максимальные суточные дозы ацетилсалициловой кислоты составляют соответственно: 0,25-0,5 г и 3,0 г для взрослых и подростков от 15 лет; 0,25 г и 0,5 г для детей от 6 до 15 лет. Необходимо выдерживать интервал между приемами препарата не менее 4 часов при 3-4-разовом приеме. В плане использования ацетилсалициловой кислоты пациенту предоставляется определенная доля самостоятельности: 3 дня в качестве жаропонижающего и 5 дней в качестве анальгетика, после чего, при отсутствии улучшения состояния, необходимо обязательно обратиться к врачу. При случайной передозировке препарата следует искусственно вызвать рвоту и принять активированный уголь вместе с каким-либо сильным слабительным средством. Незначительные передозировки проходят без существенных последствий для организма.

Фармакология

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е 1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А 2 в тромбоцитах.

Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T 1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная - от 150 мг до 8 г; кратность применения - 2-6 раз/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение С max салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать С max салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; при длительном применении - острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: в отдельных случаях - синдром Рейе; при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Показания

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной "аспириновой" десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с "аспириновой" астмой и "аспириновой триадой".

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, "аспириновая триада", наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре - вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: печеночная недостаточность.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: почечная недостаточность.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.