Можно ли похудеть от таблеток орсотен. Сочетание с другими веществами

Главная

Кожные заболевания

Орсотен - это специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Он оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку не расщеплённые триглицериды не всасываются, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела.
Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24–48 часов после приёма препарата. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48–72 часа.

Фармакокинетика

Всасывание. Абсорбция орлистата низкая. Через 8 часов после приёма внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация < 5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата.

Распределение. In vitro орлистат более, чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм. Орлистат метаболизируется главным образом в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: М1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).

Выведение. Основным путём элиминации является выведение через кишечник - около 97% принятой дозы препарата, где 83% - орлистат в неизмененном виде. Кумулятивное выведение через почки всех веществ, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы препарата. Время полной элиминации составляет 3–5 дней. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.

Показания к применению

Орсотен показан для продолжительного лечения пациентов с ожирением с индексом массы тела (ИМТ) ≥ 30 кг/м2, или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг/м2), в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой. Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания

- Синдром хронической мальабсорбции;
- Холестаз;
- Повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата;
- Беременность и кормление грудью;
- Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Беременность

По результатам до-клинических исследований: тератогенность и эмбриотоксичность при приёме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата в период беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать орлистат во время беременности. Так как данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не следует принимать в период лактации.

Способ применения

Рекомендуемая разовая доза орлистата составляет одну капсулу 120 мг, которую принимают внутрь, запивая водой, непосредственно перед каждым основным приемом пищи, во время еды или не позднее, чем через час после еды. Если приём пищи пропускают или если пища не содержит жира, то приём орлистата можно пропустить. Дозы орлистата свыше 120 мг 3 раза в день не усиливают его терапевтический эффект. Длительность терапии не более 2 лет. Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек. Безопасность и эффективность применения орлистата в лечении детей в возрасте младше 18 лет не установлена.

Побочные действия

Побочные реакции на орлистат в основном отмечались со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих явлений наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых трёх месяцев (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается. Встречаются: метеоризм, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, позывы на дефекацию, жирный/масляный стул, маслянистые выделения из прямой кишки, жидкий сту-л, мягкий стул, включения жира в кале (стеаторея), боль/чувство дискомфорта в области живота, учащение дефекации, боль/ дискомфорт в прямой кишке, императивные позывы на дефекацию, недержание кала, поражение зубов и десен; гипогликемия у больных сахарным диабетом 2 типа, головная боль, чувство тревоги, грипп, чувство усталости, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, редко: аллергические реакции (например, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия); очень редко: дивертикулит, желчнокаменная болезнь, гепатит, возможно в тяжелой степени, буллезная сыпь, повышение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. Приём однократной дозы Орсотена 800 мг или много-кратных доз до 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями.

Помимо этого, доза 240 мг 3 раза в сутки, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 месяцев, не вызвала значительного усиления побочных явлений. В случае передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

У пациентов, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, может наблюдаться снижение уровня протромбина, повышение международного коэффициента нормализации (INR), что приводит к изменениям гемостатических параметров. Взаимодействие с амитриптилином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лосартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, нифедипином GITS, нифедипином с замедленным высвобождением, сибутрамином, фуросемидом, каптоприлом, атенололом, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось. Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств.
Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (А, D, E, К). Если рекомендован приём поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приёма орлистата или перед сном. При одновременном приёме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови. У пациентов, получающих амиодарон, следует более тщательно проводить клиническое на-блюдение и мониторинг ЭКГ, так как описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.

Форма выпуска

Капсулы по 120 мг. По 7 капсул в контурную ячейковую упаковку. 3, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. Хранить при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте.

Дополнительно

Орсотен эффективен для продолжительного контроля массы тела (снижение массы тела, поддержание её на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболе-ваний, сопутствующих ожирению (включая гиперхолестеринемию, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, сахарный диабет 2-го типа, и к уменьшению количества висцерального жира Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с диабетом 2-го типа, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.
Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты. Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приёма пищи. Вероятность развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, что равняется приблизительно 67 г. жира).
Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешённого количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.
Если через 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, как минимум, на 5% приём орлистата следует прекратить.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Орсотен . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Орсотена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Орсотена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для похудения и снижения лишнего веса у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Орсотен - специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела.

Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата (действующее вещество препарата Орсотен) приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 ч после приема препарата. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 ч.

Состав

Орлистат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция орлистата низкая. Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата. Орлистат метаболизируется, главным образом, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком). Основным путем элиминации является выведение через кишечник - около 97% принятой дозы препарата, из которых 83% - в неизмененном виде. Кумулятивное выведение через почки всех веществ, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы препарата. Время полной элиминации составляет 3-5 дней. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.

Показания

продолжительное лечение пациентов с ожирением с индексом массы тела (ИМТ) ≥ 30 кг/м2, или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг/м2), в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой (средство для похудения).

Формы выпуска

Капсулы 60 мг (Орсотен Слим).

Капсулы 120 мг.

Других лекарственных форм, таких как таблетки, не существует.

Инструкция по применению и схема приема

Капсулу запивают водой, принимая внутрь непосредственно перед каждым основным приемом пищи, во время еды или не позднее, чем через 1 ч после еды. Если прием пищи пропускают или, если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить.

Дозы орлистата более 120 мг 3 раза в сутки не усиливают его терапевтический эффект. Длительность терапии - не более 2 лет.

Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек.

Побочное действие

метеоризм, сопровождающийся выделениями из прямой кишки;
позывы на дефекацию;
жирный/масляный стул;
маслянистые выделения из прямой кишки;
жидкий стул;
мягкий стул;
включения жира в кале (стеаторея);
боль/чувство дискомфорта в области живота;
учащение дефекации;
боль/дискомфорт в прямой кишке;
императивные позывы на дефекацию;
недержание кала;
поражение зубов и десен;
гипогликемия у больных сахарным диабетом 2 типа;
дивертикулит;
желчнокаменная болезнь;
головная боль;
чувство тревоги;
сыпь;
крапивница;
ангионевротический отек;
бронхоспазм;
анафилаксия;
буллезная сыпь;
гриппоподобный синдром;
чувство усталости;
инфекции верхних отделов дыхательных путей;
инфекции мочевыводящих путей;
дисменорея.

Противопоказания

синдром хронической мальабсорбции;
холестаз;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

По результатам доклинических исследований тератогенность и эмбриотоксичность при приеме Орсотена не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат в данный период.

Данные о применении в период лактации отсутствуют, поэтому орлистат не следует назначать в период лактации.

Особые указания

Орсотен эффективен для продолжительного контроля массы тела (снижение массы тела, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению (включая гиперхолестеринемию, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, сахарный диабет типа 2), и к уменьшению количества висцерального жира.

Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.

Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты.

Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема пищи.

Вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал в сутки, > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, что составляет приблизительно 67 г жира). Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешенного количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.

Если через 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, как минимум, на 5%, прием Орсотена следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, может наблюдаться снижение уровня протромбина, повышение МНО, что приводит к изменениям гемостатических параметров.

Взаимодействие с амитриптилином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, нифедипином (в т.ч. с замедленным высвобождением), сибутрамином, фуросемидом, каптоприлом, атенололом, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось.

Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств.

Лечение Орсотеном потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

У пациентов, получающих амиодарон, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, т.к. описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Орсотен

Структурные аналоги по действующему веществу:

Алли;
Ксеналтен;
Ксеникал;
Орлимакс;
Орлистат;
Орсотен слим.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Инструкция по применению «Орсотена» указывает, что в его состав входит орлистат – блокатор кишечных ферментов, отвечающих за расщепление пищевых жиров. Преимуществом препарата считается его близкая к нулевой всасываемость. Он действует только в кишечнике, что делает его прием «незаметным» для других органов и тканей. Но на углеводы, которые являются основными виновниками набора веса, средство не влияет.

Пищевая ценность продуктов зависит от содержания в них основных компонентов рациона – белков, жиров и углеводов. Минералы, витамины и микроэлементы не участвуют в ее формировании, хотя и являются частью обмена веществ. Но вклад углеводов, белков и жиров в общую пищевую ценность блюд неодинаков.

Для чего предназначен препарат

Роль жиров в ожирении не так велика потому, что их самих в блюдах меньше всего (в процентном соотношении с другими элементами). Но современная пищевая промышленность все чаще использует химически измененные жиры и их смеси вместо чистых основ.

Действие таких «гибридов» на систему обмена веществ пока изучается, и уже есть данные об их способности вызывать ее сбои и ускоренный набор веса. И хотя в целом отзывы о таблетках «Орсотен» говорят о нем, как о препарате с низкой эффективностью по части снижения веса (не больше 10% от общего веса за три месяца), в борьбе с ожирением, спровоцированным трансжирами, он может оказаться полезнее любого другого средства.

Показания к применению «Орсотена» не касаются снижения веса просто с целью немного похудеть. Производители рассматривают его как лекарственный препарат, предназначенный для лечения серьезных метаболических расстройств, а не легких дисбалансов, устранимых путем увеличения физической активности и ограничений в рационе. Его прописывают страдающим:

ожирением;
предиабетом (снижением толерантности к глюкозе);
сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Основные эффекты

Однако «Орсотен» не подходит для профилактики перечисленных заболеваний – только для их коррекции в составе комплексной терапии. Орлистат связывается в кишечнике с расщепленными желчью жирными кислотами и самими ферментами, занятыми перевариванием жира, а затем блокирует их. Весь жир из пищи, включая растительный, животный и модифицированный, остается в кишечнике, поскольку он не может всосаться его стенками в кровь. По мнению производителя, это дает несколько эффектов.

Снижение калорийности рациона . Оно не так значимо, как при блокировании распада углеводов, но заметно для любителей жирного.
Повышение чувствительности клеток к инсулину . Инсулин, выделяющийся в ответ на повышение уровня глюкозы в крови, активирует белки-переносчики глюкозы и соответствующие рецепторы клеток. В результате клетки становятся способными расщеплять этот моносахарид. Это касается и клеток жировой ткани – адипоцитов, которые преобразуют излишнюю глюкозу в жир. При этом число адипоцитов растет, а они (особенно жир в области живота) обладают способностью синтезировать адипоцитокины – биологически активные соединения, которые угнетают активность инсулина и его рецепторов на поверхности клеток. Ведущую роль в развитии инсулинорезистентности играет адипоцитокин лептин. Уменьшение же числа свободных триглицеридов в крови под воздействием орлистата ведет к замедлению роста жировых тканей. От этого концентрация «блокаторов» инсулина тоже снижается, а чувствительность клеток к нему восстанавливается даже при прежнем уровне подвижности человека.
Уменьшение холестерина в крови . В связи с тем, что жир плохо усваивается в кишечнике, пищевой холестерин также не в полном объеме попадает в кровь. Часть его просто выводится с калом. И хотя печень в условиях дефицита пищевого холестерина может значительно повышать его синтез, эффект препарата считается положительным с точки зрения снижения скорости развития атеросклероза. В то же время, некоторые исследования атеросклероза говорят о том, что дефицит холестерина скорее вреден, чем полезен, и на скорость засорения сосудов пищевые жиры почти не влияют.

«Орсотен» помогает от хронических запоров. Ведь невсосавшийся жир выводится с калом, а прямая кишка не предназначена для формирования/хранения масс с такой консистенцией, и стремится избавиться от них поскорее. Однако этот препарат не является «заменителем» других составляющих похудения – диеты и физических нагрузок. Он только улучшает результат от них.

Версия «Слим»

Отвечая на вопрос, чем отличается «Орсотен» от «Орсотен Слим», можно сказать, что действующее вещество (орлистат) в них одинаковое, но разнится его дозировка. В «Орсотене» она составляет 120 мг орлистата в каждой таблетке/капсуле, а в «Орсотене Слим» – 60 мг (вдвое меньше). Из-за разницы дозировок «Орсотен Слим» можно купить без рецепта, в то время как обычный «Орсотен» – только по назначению врача.

Ограничения на продажу препарата в высоких дозировках связаны с:

наличием у него серьезных побочных эффектов;
низкой изученностью долгосрочных последствий от его приема;
отсутствием улучшений при повышении его дозировок.

Применение «Орсотен Слим» не избавляет людей, желающих лишь немного скинуть вес, от соблазна принять больше «таблеток». Но в этом случае снижается вероятность серьезных побочных действий при передозировке.

Побочные действия

«Орсотен» связывает ферменты, занятые расщеплением жиров в полости кишечника, а также готовые «продукты» их деятельности, препятствуя всасыванию тех и других в кровь. Впоследствии заблокированные в кишечнике жиры выводятся из организма с калом, что повышает его жирность, может создавать проблему газов и участившихся позывов к дефекации. На работу других органов тела препарат, по утверждению производителя, не влияет, так как не контактирует с ними. Но все органы тела связаны друг с другом, и схема, представленная производителем, сильно упрощена, о чем свидетельствуют побочные эффекты «Орсотена».

Побочные действия «Орсотена» чаще и ярче всего сказываются на работе кишечника, особенно нижних его отделов. Они проявляются:

повышенным газообразованием;
учащением позывов к дефекации;
сложностями с откладыванием опорожнения (вплоть до недержания);
маслянистыми выделениями из анального отверстия.

Перечисленные симптомы обусловлены прямым действием орлистата, а их яркость снижается по мере уменьшения доли жиров в рационе. Но вместе с жирами «Орсотен» блокирует и всасывание из кишечника жирорастворимых витаминов, среди которых витамины А, Е и К, формируя авитаминоз по ним.

Вред для ЦНС, почек и желчного пузыря

Спровоцированный лекарством дефицит холестерина в пище наносит вред работе центральной нервной системы и синтезу ряда гормонов, из-за чего могут возникать:

головная боль (наблюдается более чем у 30% принимающих «Орсотен»);
головокружение и дезориентация;
необоснованная тревога;
расстройства сна;
замедление регенерации тканей после травм или занятий спортом.

При длительном приеме средства проявления со стороны ЦНС самопроизвольно уменьшаются, а затем исчезают. Острых случаев повреждения ЦНС после похудения на «Орсотене» не зафиксировано. Употребление алкоголя не изменяет действие препарата. Зато в списке его побочных эффектов указаны и более серьезные последствия для здоровья, чем преходящие вздутия с мигренью. Среди них желчнокаменная болезнь и связанная в ряде случаев оксалатурия.

Желчные камни . В норме желчные кислоты вместе с расщепленными ими жирами всасываются в кровоток и возвращаются в печень. Прием «Орсотена» разрывает данную цепочку, создавая их дефицит. Блокирование им холестерина из пищи только осложняет дело, так как печень синтезирует желчь именно из него. Концентрация желчных кислот в желчи падает, что увеличивает вероятность образования камней. Чаще всего – билирубиновых. Данный краситель образуется при распаде эритроцитов, он окрашивает плазму крови, мочу, желчь и кал в желто-коричневые оттенки. Избыток билирубина в крови оказывает отравляющее действие и на печень, которая его перерабатывает, и на головной мозг. Его избыток в составе желчи приводит к воспалению стенок желчного пузыря и образованию камней.
Оксалатные камни . Оксалаты формируются в почках при нарушении обмена щавелевой кислоты или ее употреблении в избытке – со шпинатом, салатом, щавелем и другими кислыми овощами или ягодами. Оксалаты характерны для сторонников вегетарианского рациона или лиц, проходивших лечение от атеросклероза. Богатые холестерином животные жиры, заблокированные в кишечнике средствами от атеросклероза или орлистатом, связываются в его полости с кальцием. Он перестает взаимодействовать с находящейся там же щавелевой кислотой из пищи, которая начинает поступать в кровь в химически чистом виде. В норме такого быть не должно, так как кальций присутствует и в сыворотке крови. При попадании щавелевой кислоты в кровь происходит ее связывание с сывороточным кальцием. Оксалаты кальция возникают уже не в кишечнике, откуда они выводятся через прямую кишку, а в кровотоке, и накапливаются в почках при попытке их отфильтровать.

Рекомендуемый в диетическом питании переход на растительный рацион указанные проблемы не решает и даже усугубляет – тем более при сочетании растительной диеты с приемом «Орсотена». Средство также затрудняет восстановление мышц после нагрузок, хотя повышенная физическая активность является залогом похудения независимо от того, сколько лишних килограммов планируется скинуть.

Противопоказания

Из-за необратимости некоторых побочных эффектов (неврологическая и кишечная симптоматика проходят после его отмены, а желчнокаменная болезнь – нет) и серьезного вмешательства в обмен веществ, прием «Орсотена» запрещен при уже имеющихся:

оксалатурии – потому что она усилится с началом курса;
желчных камнях – препарат спровоцирует резкое ухудшение желчнокаменной болезни;
синдроме мальабсорбции – нарушении общей всасываемости питательных веществ из кишечника в кровь, которое может возникать при дефиците пищеварительных ферментов («Орсотена» усиливает эти проявления и может привести к полной неусвояемости компонентов пищи);
хроническом панкреатите – особенно возникшем как осложнение желчнокаменной болезни;
нефролитиазе – даже если камни в почках не являются оксалатами, ведь нарушения обмена одних кислот (как мочевой при подагре) негативно сказываются и на обмене всех остальных;
подагре – прием «Орсотена» может усугубить ее течение или добавить проблем в виде желчнокаменной болезни.

В число противопоказаний к приему «Орсотена» также входят беременность и грудное вскармливание, хотя орлистат не всасывается из кишечника в кровь, а потому не проникает сквозь плаценту или в грудное молоко. Официальное объяснение – угроза дефицита жирорастворимых витаминов у матери и у ребенка. Но к этому нужно прибавлять также и резко отрицательное влияние «Орсотена» на холестериновый обмен в организме матери.

О роли холестерина во взрослом организме можно спорить. Но он является основным компонентом грудного молока и ресурсом для роста тканей тела ребенка как во внутриутробном развитии, так и после рождения. Потому худеть с помощью «Орсотена» при планировании беременности еще можно, а после ее наступления – нет.

Инструкция по применению «Орсотена»

Неважно, как пить «Орсотен» для наилучшего эффекта, так как данный препарат все равно не отличается высокой эффективностью. Основу лишнего веса (но не ожирения) составляет «перебор» по углеводам, а не жирам в пище, на обмен которых лекарство не влияет. При этом передозировка средства может привести к побочным эффектам и усилить их яркость, а снижение веса она не ускорит.

Суточная дозировка таблеток «Орсотен» составляет 120 мг (одна таблетка «Орсотена» или две – «Орсотена Слим»), трижды в день. Принимать препарат нужно вместе с пищей. Если она обезжирена, средство можно и не пить. В схеме приема «Орсотена» для похудения заложено три и более месяца его употребления. Общий срок лечения им может составить до полугода, что тоже снижает целесообразность его применения, если похудеть нужно быстро.

Увеличивать дозировку препарата, принимать его до еды, после еды или натощак, предпринимать другие экспериментальные шаги с целью повысить его эффективность чревато непоправимым ущербом для здоровья. «Орсотен» связывает только жиры и желчные кислоты, и только при их наличии в полости кишечника. Его применение в периоды их отсутствия или минимального содержания там совершено бесполезно и опасно.

Другие методы снижения веса

Медицина рассматривает лишний вес как проблему неправильного питания, а к патологиям относит его в исключительных случаях – при сахарном диабете и других масштабных обменных расстройствах. Она не одобряет и не занимается разработкой препаратов для похудения, поскольку ни одно лекарство нельзя принимать в течение всей жизни – у всех есть опасные побочные действия.

Меры, предлагаемые ею, для похудения сводятся к пожизненному соблюдению:

сбалансированного питания;
правильно рассчитанной физической активности.

Врачи могут назначить диету, препараты и хирургическое вмешательство (ушивание объема желудка, ввод синтетических наполнителей в его полость с той же целью), только после постановки диагноза, связанного с физиологическими, а не психологическими проблемами больного или его неправильными пищевыми привычками.

Из-за дефицита препаратов для избавления от небольшого избытка жира при отсутствии существенных обменных проблем, здоровым лицам с лишним весом приходится принимать средства, созданные для лечения отдельных патологий, сопровождающихся ожирением.

« ». Препарат на основе . Он стимулирует наступление чувства насыщения, ускоряет кровообращение и повышает температуру тела для улучшения метаболизма глюкозы. «Редуксин» строго противопоказан при сердечно-сосудистых патологиях и в возрасте, когда риск их прогрессирования и так высок (от 60 лет и старше).
« ». И другие средства на основе бигуанида метформина, разработанные для лечения сахарного диабета II типа. Метформин блокирует всасывание углеводов в кровь из кишечника и работу печени по расщеплению других компонентов пищи (жиров, белков) с целью восполнения ее дефицита. Подобно остальным бигуанидам, метформин крайне токсичен для печени и почек, может вызывать осложнения на мышечные ткани, особенно в сочетании с повышенной физической активностью или приемом статинов.
«Порциола». Средство на основе карбомера полиакриловой кислоты. Данный гелеобразователь и влагоудержатель используют при производстве кремов для лица, тела, лекарственных средств, где требуется присутствие загустителя или эмульгатора. Прием «Порциолы» и других средств на основе карбомера 940 (альтернативное название действующего вещества) создает ложный объем в желудке. Чувство сытости с нею наступает быстрее, а место калорийной пищи занимает неусвояемый гель, который потом выводится через прямую кишку, с остатками пищевой массы.
« ». Он является полным аналогом «Орсотена». Сегодня он один допущен к долгосрочной терапии ожирения, но просто для снижения веса с целью улучшить фигуру он не подходит.

Но шире всего на рынке препаратов для похудения представлены неэффективные или даже опасные для здоровья подделки с сомнительным происхождением и неясным составом. Их угнетающее аппетит, стимулирующее работу центральной нервной системы действие может объясняться добавлением амфетамина, кофеина, эфедрина. Часть таких «действующих основ» доступна повсеместно и по значительно более низкой цене, а часть относится к слабым наркотикам и запрещена к легальной продаже. Среди них можно встретить даже обычное слабительное или мочегонное средство.

Выяснить подлинное содержание «ЛиДы», «Монастырского чая», «Шоколада Слима» можно лабораторным путем, по собственной инициативе покупателя. А на их упаковке обычно указаны травы, не имеющие к их подлинному составу никакого отношения, зато повышающие их коммерческую привлекательность.

По сравнению с подобными средствами таблетки «Орсотен» для похудения – еще не худший выбор. Ведь кофеин и эфедрин опасны для лиц с патологиями сердца и сосудов (особенно если не знать об их наличии в купленном средстве). А наркотики, даже легкие, вызывают привыкание, могут привести к истощению центральной нервной системы и устойчивой анорексии.

Распечатать

Орсотен (лат. Orsoten) - лекарственный препарат для снижения веса. Относится к классу гиполипидемических средств. Активным веществом является орлистат, который блокирует действие липолитических ферментов в пищеварительном тракте и таким образом уменьшает всасывание жиров. Препарат рекомендуется для комплексного лечения ожирения в сочетании с низкокалорийной диетой.

Орлистат впервые был синтезирован в 1985 г. биохимиками швейцарской фармацевтической компании «Ф. Хоффман-Ля Рош Лтд.» (F. Hoffmann-La Roche Ltd).

Исходным компонентом для получения лекарственного вещества стал продукт жизнедеятельности бактерий Streptomyces toxytricini - липстатин. Изучив свойства нового соединения, ученые обнаружили, что оно обладает способностью ингибировать человеческие липазы. Однако сам по себе липстатин оказался химически нестабильным, поэтому его формула была модифицирована.

Полученному синтетическому производному - тетрагидролипстатину - было присвоено международное непатентованное название «орлистат». Еще 13 лет у компании ушло на разработку лекарственной формы нового препарата и проведение клинических испытаний. В 1998 г. средство было зарегистрировано в Швейцарии под торговым наименованием Ксеникал и стало доступным для пациентов.

В 1999 г. Ксеникал был разрешен к применению в 17 странах, включая США, Канаду, Австралию и несколько государств Евросоюза.

Срок патентной защиты оригинального орлистата истек в 2007 г. Тогда же в США, Великобритании и Индии появились первые лекарственные копии препарата: Алли, Орлеан, Орлика и др.

В России первым дженериком Ксеникала стал Орсотен, зарегистрированный в 2009 г. словенской компанией KRKA.

Свойства действующего вещества

Международное непатентованное наименование: орлистат (лат. orlistat).

Тривиальное название: тетрагидролипстатин.

Название по номенклатуре ИЮПАК: ]-1-[(3-гексил-4-оксо-2-оксетанил)-метил] додециловый эфир N-формил-L-лейцина.

Структурная формула:

Брутто-формула: C29H53NO5

Молекулярная масса: 495,74.

Орлистат представляет собой белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в органических растворителях (метаноле, этаноле) и практически нерастворимый в воде. Вещество характеризуется высокой липофильностью.

Клинические данные

Всемирная организация гастроэнтерологов относит орлистат к умеренно эффективным средствам для борьбы с ожирением.

В проведенных клинических исследованиях препарат вызывал значимое снижение массы тела у 75% пациентов-добровольцев. За 12 недель лечения больным удавалось сбросить до 5% от изначального веса. Более высокие результаты (до 10%) отмечались у тех, кто сочетал прием препарата с гипокалорийной диетой и физическими нагрузками.

В ходе испытаний были отмечены и другие положительные эффекты терапии.

В частности у пациентов с гипертонической болезнью наблюдалось стойкое снижение артериального давления:

систолического («верхнего») - в среднем на 12,9 мм рт. ст.,
диастолического («нижнего») - на 7,6 мм рт. ст.

У всех добровольцев было зафиксировано улучшение показателей липидного обмена. Через 24 недели с начала лечебного курса в крови снижался уровень общего холестерина и содержание липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

Ряд исследований доказал, что орлистат помогает предупредить появление или замедлить прогрессирование сахарного диабета II типа. У пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе на фоне его приема улучшалась чувствительность тканей к инсулину. У больных с уже развившимся диабетом лечение позволяло снизить дозы принимаемых гипогликемических средств.

Правовой статус действующего вещества

На данный момент орлистат является единственным медикаментом, официально разрешенным для долгосрочной терапии ожирения. Однако в связи с небольшим опытом применения препарата в разных странах существует немало споров относительно правил его отпуска.

Изначально орлистат был доступен только по рецепту. Такая ситуация сохраняется по сей день на территории Канады.

В Австралии и Новой Зеландии в 2003 г. средство было переведено в категорию безрецептурных. В 2006 г. Ассоциация потребителей Австралии обратилась в Государственное Управление по контролю за оборотом лекарственных средств с просьбой вернуть орлистату прежний рецептурный статус, обосновывая это тем, что свободные продажи могут привести к бесконтрольному использованию препарата. Прошение было отклонено, однако Управление вынесло решение о запрете рекламы орлистата.

В США и в странах Евросоюза в 2006-2009 гг. было разрешено отпускать без рецепта средства с дозировкой орлистата 60 мг. Препараты с содержанием активного вещества 120 мг по-прежнему можно приобрести только после предъявления специального бланка.

Инструкция

Состав, форма выпуска, упаковка

Орсотен получают биологическим путем, используя культуру бактерий Streptomyces toxytricini. Конечный продукт производства представляет собой полуфабрикат, состоящий из орлистата и вспомогательного компонента - микроцеллюлозы.

Препарат выпускается в форме капсул. В одной капсуле содержится 225,6 мг гранулированного полуфабриката, что соответствует 120 мг орлистата. Крышечка и корпус капсулы изготовлены из гипромеллозы и имеют белый или слегка желтоватый цвет.

Средство фасуется в пластиковые ячейковые блистеры и далее - в картонные упаковки по 21, 42 или 84 шт.

Механизм действия

В просвете пищеварительного канала Орсотен вступает во взаимодействие с желудочными и панкреатическими липазами, блокируя их активные центры. Инактивированные таким образом ферменты перестают участвовать в расщеплении жиров. Поскольку цельные молекулы липидов не способны всасываться в кровь, они выводятся из кишечника в неизменном виде. Количество калорий, поступающих с пищей, снижается в среднем на 30%, что приводит к уменьшению массы тела. Применение Орсотена особенно эффективно у пациентов, которые привыкли придерживаться рациона с высоким содержанием жиров.

Помимо основной задачи, препарат:

уменьшает уровень «вредного» холестерина в крови,
препятствует развитию сахарного диабета II типа,
снижает повышенное артериальное давление.

При длительном использовании Орсотена у пациентов формируется условный рефлекс, который заключается в том, что нарушение диеты в сторону жирной пищи стойко ассоциируется у них с неприятными побочными реакциями препарата (диареей и жирным стулом). В итоге, даже при достаточно слабой мотивации к потере веса, больной начинает невольно придерживаться низкокалорийного рациона.

При длительной терапии Орсотеном масса тела снижается постепенно, в соответствии с диетологическими стандартами. В среднем за 3 месяца лечения пациенты теряют от 5 до 8 лишних килограммов.

Метаболизм и выведение

Препарат действует в пищеварительном тракте, практически не всасываясь в кровоток. Через 8 часов после приема Орсотена его концентрация в крови составляет около 6 нг/мл, что подтверждает низкую абсорбцию средства.

Основная часть препарата выводится с каловыми массами, причем 83% от принятой дозы - в неизменном виде. Незначительное количество распадается в стенках кишечника до неактивных продуктов. Метаболиты выводятся с почками и желчью.

Период полного выведения препарата из организма составляет от 3 до 5 дней.

Показания

для длительного лечения ожирения (при индексе массы тела более 30 кг/м²),
для борьбы с избыточной массой тела (при ИМТ не менее 27 кг/м²).

Препарат может употребляться пациентами, которые имеют высокие риски развития сердечно-сосудистых заболеваний и сахарного диабета. В случае необходимости допустимо проводить терапию в комбинации с гипогликемическими средствами.

Прием капсул следует сочетать с умеренной гипокалорийной диетой. Содержание жиров в суточном рационе не должно превышать 30%.

Противопоказания

Орсотен противопоказан при следующих состояниях:

Повышенная чувствительность к орлистату или другим компонентам препарата.
Нарушение всасывания питательных веществ в кишечнике (синдром мальабсорбции).
Холестаз.

В связи с недостаточной изученностью не следует употреблять средство в возрасте до 18 лет.

Беременность и лактация

Клинические данные о влиянии орлистата на плод отсутствуют, поэтому принимать Орсотен на фоне беременности не рекомендуется.

Терапия в период грудного вскармливания также считается крайне нежелательной. Препарат угнетает всасывание жирорастворимых витаминов, дефицит которых может негативно отразиться на развитии ребенка.

Влияние на способность управлять механизмами

Орсотен не снижает концентрацию внимания и не влияет на способность к управлению транспортом и сложными механизмами.

Порядок приема и дозы

Для проявления эффектов орлистата требуется наличие липаз в пищеварительном тракте. Поскольку выработка ферментов происходит только во время приема пищи, употреблять Орсотен необходимо во время еды или не позднее, чем через час после нее.

Рекомендуемая схема терапии: по 1 капсуле 3 раза в день. Препарат следует запивать небольшим количеством воды. Если пища не содержит жира или пациент пропускает трапезу, то Орсотен можно не принимать. Максимально допустимая продолжительность лечебного курса - 2 года.

Прием препарата в дозах, превышающих терапевтические, не приводит к усилению его действия.

Побочные эффекты

К часто регистрируемым негативным реакциям Орсотена относятся:

маслянистый стул,
жирные выделения из прямой кишки,
вздутие живота,
частые позывы к дефекации,
боли в области живота,
ощущение дискомфорта в кишечнике,
учащение стула,
недержание кала,
поражение зубов и десен,
появление тревожности,
слабость,
инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей.

Очень редко у пациентов наблюдаются:

аллергические реакции (в виде кожной сыпи, зуда, бронхоспазмов или анафилаксии),
желчнокаменная болезнь,
гепатит,
повышение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы,
дивертикулит,
буллезная сыпь.

Выраженность побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта напрямую зависит от содержания жиров в пище, поэтому прием препарата важно сочетать с низкокалорийной диетой.

Наиболее часто негативные эффекты проявляются в первые 3 месяца терапии. По мере продолжения лечения неприятные симптомы ослабевают.

Особые указания

Орсотен на 30% снижает всасывание в кишечнике жирорастворимых витаминов:

бета-каротина (вит. А),
токоферола (вит. Е),
филлохинона (вит. К),
кальциферола (вит. Д).

Чтобы компенсировать потери нутриентов, в течение всего времени терапии пациентам следует принимать поливитаминные препараты. Оптимальная схема приема - раз в сутки, через 2 часа после употребления Орсотена или на ночь.

У больных с сахарным диабетом применение препарата может сопровождаться улучшением показателей углеводного обмена, что требует снижения доз гипогликемических средств.

Орсотен рекомендуется для длительной терапии ожирения. Однако, если по истечении 3 месяцев с начала лечения масса тела не уменьшилась как минимум на 5%, то от дальнейшего использования лекарства необходимо отказаться.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Орсотен может влиять на усвоение циклоспорина. Одновременную терапию этими средствами следует проводить под наблюдением врача, постоянно контролируя уровень циклоспорина в плазме крови.

Комбинация орлистата с варфарином и другими антикоагулянтами приводит к снижению уровня протромбина и повышению международного коэффициента нормализации.

Достоверно установлено, что Орсотен не взаимодействует со следующими препаратами:

антидепрессантами (флуоксетином, амитриптилином),
пероральными контрацептивами,
ингибиторами АПФ и блокаторами ангиотензинпревращающего фермента (каптоприлом, лозартаном),
бета-блокаторами (атенололом),
блокаторами кальциевых каналов (нифедипином),
бигуанидами,
фибратами,
фуросемидом,
сибутрамином (Меридиа),
глибенкламидом,

Прием алкогольсодержащих напитков на эффекты препарата не влияет.

Передозировка

За время применения Орсотена случаев его передозировки зафиксировано не было. Прием увеличенных доз препарата не приводит к усилению его побочных эффектов.

Хранение

При температуре 25ºС, в хорошо защищенном от детей месте. В аптеках и лечебных учреждениях Орсотен должен храниться по условиям списка Б.

Срок годности

2 года с даты изготовления.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Торговая марка «Орсотен» принадлежит словенскому фармацевтическому концерну KRKA. Компания является одним из крупнейших производителей дженериков в мире, а ее продукция представлена более чем в 70 государствах.

Капсулы Орсотен выпускаются заводом КРКА-РУС, расположенным в г. Истра. На сегодняшний день предприятие является одним из самых современных в России. Производственные мощности завода составляют более 1 млн. таблеток и капсул в год. Условия производства отвечают требованиям международного стандарта GMP.

Страны, в которых разрешены продажи Орсотена

По состоянию на 2015 год, Россия - единственная страна, в которой зарегистрирован Орсотен. Препарат был разрешен к применению МЗ и СР РФ в 2009 г.

Схожесть с оригиналом

Орсотен - лекарственная копия, разработанная по формуле швейцарского оригинального орлистата - Ксеникала. При сравнении двух препаратов по клинико-фармакологическим статьям обнаруживается разница в технологиях производства, составе вспомогательных соединений и некоторых пунктах инструкции.

Сравнительная характеристика Орсотена и Ксеникала:

Равные эффективность и безопасность Орсотена и Ксеникала были подтверждены в ходе сравнительного клинического исследования, которое проводилось на базе 5 российских медицинских центров:

ФГУ Эндокринологического научного центра (Москва),
ФГУ ГКБ №68 (Москва),
ГУ ГКБ №63 (Москва),
ГУ ГКБ №67 (Москва),
Федерального центра сердца, крови и эндокринологии им. В.А. Алмазова (Санкт-Петербург).

12-недельную программу лечения прошли 160 пациентов-добровольцев. В группе, принимавшей Ксеникал, снижение веса более чем на 5% было зафиксировано у 51,2% больных, а в группе, получавшей Орсотен, - у 47,6%. При этом средняя потеря веса в первой популяции составила 5,2%, во второй - 5,4%.

При проведении анализа безопасности статистически значимых расхождений по частоте и тяжести побочных эффектов между группами установлено не было.

Полученные данные доказали, что Орсотен и Ксеникал клинически эквиваленты. Однако, по мнению ряда специалистов, высокое содержание примесей в Орсотене может служить причиной более частого развития на него аллергических реакций.

Препараты с аналогичным терапевтическим действием

К аналогам Орсотена относятся средства, в состав которых входит орлистат в той же или более низкой дозировке. Все эти препараты также являются копиями Ксеникала. Лекарства выпускаются различными компаниями и отличаются между собой по методам производства, правилам отпуска, химической стабильности и срокам хранения. Стоимость препаратов сопоставима.

В России реализуются следующие аналоги Орсотена:

Алли,
Ксеналтен,
Орсотен Слим,
Листата,
Листата Мини.

В других странах также выпускаются:

Орлистат Тева (Израиль, Великобритания),
Орлика (Индия),
Орлип (Грузия),
Орлистат Сандоз (Швейцария, Финляндия, Эстония),
Ксеникал Джерваси (Испания),
Ксениплюс (Аргентина) и др.

Согласно данным сравнительных клинических исследований, эффективность и безопасность всех перечисленных препаратов аналогичны характеристикам Ксеникала. Небольшие отклонения от оригинала (снижение эффективности в пределах 2-5%) производители объясняют расхождениями в технологиях производства.

Сравнительная характеристика Орсотена и некоторых его аналогов:

Название препарата		Орсотен Слим	Алли	Ксеналтен	Листата	Листата Мини
Производитель	КРКА РУС, Россия	КРКА РУС, Россия	GlaxoSmithKline, Великобритания.	Фармацевтическое предприятие Оболенское, Россия	Изварино Фарма, Россия	Изварино Фарма, Россия
Содержание орлистата в одной капсуле	120 мг	60 мг	60 мг	120 мг	120 мг	60 мг
Правила отпуска	По рецепту	Без рецепта	Без рецепта	По рецепту	По рецепту	Без рецепта
Схема приема	По 1 капс. 3 раза в день	По 1 капс. 3 раза в день	По 2 капс. 3 раза в день	По 1 капсуле 3 раза в день	По 1 капс. 3 раза в день	По 1 капс. 3 раза в день
Ограничения по возрасту	Противопоказан детям до 18 лет		Противопоказан до 12 лет	Не предназначен для применения в детской практике	Противопоказан до 12 лет	Не применяется у детей до 18 лет
Ограничения по длительности приема	Курс приема - не более 2 лет	Курс приема - не более 6 месяцев	Нет ограничений	Применять не более 2 лет	Нет ограничений	Терапию не рекомендуется проводить дольше 6 месяцев.
Срок хранения	2 года	3 года	3 года	2 года	2 года	2 года
В каких странах разрешен к продаже	Россия	Россия	Россия, Великобритания, США, Польша, Бельгия и др. (всего 25 стран)	Россия	Россия	Россия

Препараты с содержанием орлистата 60 мг показаны для снижения избыточной массы тела (при ИМТ более 28 кг/м²).

Средства с дозировкой 120 мг назначаются:

для длительного лечения ожирения (при ИМТ более 30 кг/м²),
пациентам с избыточным весом, имеющим высокие риски развития сердечно-сосудистых заболеваний или сахарного диабета II типа.

Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья. Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Мы не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте сайт

Капсулы	1 капс.
активное вещество:
орсотен полуфабрикат-гранулы*	225,6 мг
(в пересчете на активное вещество орлистат — 120 мг)
вспомогательные вещества: МКЦ
капсула: корпус (титана диоксид (Е171), гипромеллоза); крышечка (титана диоксид (Е171), гипромеллоза)
100 г полуфабриката-гранул содержат: орлистата — 53,1915* г; МКЦ — 46,8085 г
**Теоретическое количество орлистата, если содержание 100%. В противном случае нужно вычислять количество и компенсировать его соответствующим количеством МКЦ

Описание лекарственной формы

Капсулы из гипромеллозы.

Крышечка и корпус капсулы от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Содержимое капсул — микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета. Допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — ингибирующее желудочно-кишечные липазы .

Фармакодинамика

Препарат Орсотен ® — мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 ч после приема. После отмены орлистата содержание жира в кале через 48-72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Эффективность

Пациенты с ожирением. В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2 нед после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 мес даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2 лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

Пациенты с ожирением и сахарным диабетом типа 2. В клинических исследованиях длительностью от 6 мес до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом типа 2, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина в плазме крови, а также уменьшение инсулинорезистентности.

Уменьшение риска развития сахарного диабета типа 2 у пациентов с ожирением. В 4-летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета типа 2 (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течение всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

Пубертатное ожирение. В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением при приеме орлистата наблюдалось уменьшение ИМТ по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение ИМТ. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение дАД по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание. У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного приема орлистата внутрь в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл. В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание орлистата.

Распределение. V d определить нельзя, поскольку препарат Орсотен ® очень плохо всасывается. В условиях in vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм. Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции орлистата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на 2 основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы M1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат, соответственно). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение. Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося орлистата через кишечник. Через кишечник выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации орлистата из организма (через кишечник и почками) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты M1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (M1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз орлистата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.

Доклинические данные по безопасности

Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не был выявлен тератогенный эффект. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных маловероятно его выявление у людей.

Показания препарата Орсотен ®

длительная терапия пациентов с ожирением (ИМТ ≥30 кг/м 2) или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥28 кг/м 2), имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;

в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле;

синдром хронической мальабсорбции;

холестаз;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: сопутствующая терапия циклоспорином; сопутствующая терапия варфарином или другими антикоагулянтами для приема внутрь (см. «Взаимодействие»).

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта орлистата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных препарат Орсотен ® не следует назначать беременным женщинам.

Неизвестно, проникает ли орлистат в грудное молоко, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Данные клинических исследований

Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующим всасыванию жиров пищи. Частота развития нежелательных явлений уменьшалась при длительном применении орлистата.

Указанные ниже нежелательные явления возникали с частотой >

Со стороны обмена веществ: очень часто — гипогликемия*.

Нарушения психики: часто — тревога.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей; часто — инфекции нижних дыхательных путей.

Со стороны ЖКТ: очень часто — боль или дискомфорт в животе, маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм, жидкий стул, учащение дефекации; часто — боль или дискомфорт в прямой кишке, мягкий стул, недержание кала, поражение зубов, поражение десен, вздутие живота*.

часто — инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто — нерегулярные менструации.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — слабость.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением.

Частота нарушений со стороны ЖКТ увеличивается при повышении содержания жира в питании. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являлись слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций.

В 4-летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ ежегодно уменьшалась на протяжении 4-летнего периода приема орлистата.

Постмаркетинговое наблюдение

Перечисленные ниже нежелательные явления выявлены при спонтанных пострегистрационных сообщениях, частота развития неизвестна.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, главными клиническими симптомами которых были кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: ректальное кровотечение, дивертикулит, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холелитиаз, отдельные, возможно серьезные, случаи поражения печени, приводящие к ее трансплантации или летальному исходу.

Со стороны кожи и подкожных тканей: буллезная сыпь.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: оксалатная нефропатия, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности.

Лабораторные данные: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, снижение концентрации протромбина в плазме крови, увеличение значений МНО и случаи несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров (см. «Взаимодействие»). Зарегистрированы случаи развития гипероксалурии.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: при одновременном применении орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. «Взаимодействие»).

*Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с ожирением и сахарным диабетом типа 2 были гипогликемические состояния (очень часто) и вздутие живота (часто), возникавшие с частотой >2% и инцидентностью ≥1% по сравнению с плацебо.

Взаимодействие

При одновременном применении орлистата и циклоспорина отмечалось снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может привести к снижению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Таким образом, сопутствующее применение орлистата и циклоспорина не рекомендуется. Тем не менее, если такое сопутствующее применение является необходимым, рекомендуется проводить более частый контроль концентрации циклоспорина в плазме крови как при одновременном применении его с орлистатом, так и после прекращения применения орлистата. Концентрацию циклоспорина в плазме крови следует контролировать до ее стабилизации.

При одновременном применении с препаратом Орсотен ® отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема препарата Орсотен ® или перед сном.

При применении амиодарона внутрь во время терапии орлистатом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления неясна. Добавление препарата Орсотен ® к длительной терапии амиодароном, возможно, приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).

Следует избегать одновременного приема препарата Орсотен ® и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует контролировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома. По данным клинических исследований, отсутствует взаимодействие орлистата с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или этанолом.

Однако при одновременном применении орлистата и варфарина или других антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение показателя МНО, что может привести к изменению гемостатических показателей. Необходимо контролировать показатель МНО при сопутствующей терапии варфарином или другими антикоагулянтами для приема внутрь.

Отмечались редкие случаи развития гипотиреоза и/или нарушения его контроля. Механизм развития данного явления неизвестен, но может быть обусловлен снижением всасывания йодированной соли и/или левотироксина натрия.

Отмечались случаи снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ, антидепрессантов и нейролептиков (включая препараты лития), совпадающие с началом применения орлистата у ранее компенсированных пациентов. Терапию орлистатом следует начинать только после тщательной оценки ее возможного влияния на таких пациентов.

Орлистат способен опосредованно снижать эффективность контрацептивов для приема внутрь, что в отдельных случаях может привести к незапланированной беременности. Рекомендуется использовать дополнительный метод контрацепции также в случае развития тяжелой диареи.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Длительная терапия пациентов с ожирением или избыточной массой тела, имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой. У взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет 1 капс. 120 мг с каждым основным приемом пищи (непосредственно до, во время или не позднее чем через 1 ч после приема пищи).

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением. У взрослых рекомендованная доза орлистата составляет 1 капс. 120 мг с каждым основным приемом пищи (непосредственно до, во время или не позднее чем через 1 ч после приема пищи).

Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, то прием препарата Орсотен ® также можно пропустить.

Препарат Орсотен ® следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на 3 основных приема.

Эффективность и безопасность орлистата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.

Передозировка

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и пациентов с ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием орлистата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

Симптомы: сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме орлистата в терапевтических дозах.

Лечение: рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Особые указания

Применение препарата Орсотен ® должно быть прекращено, если после 12 нед терапии масса тела снизилась менее чем на 5% по сравнению с начальной массой тела.

Клинические исследования выявили меньшее снижение массы тела у пациентов с сахарным диабетом типа 2, получающих орлистат, по сравнению с пациентами без сахарного диабета, получающими орлистат.

Препарат Орсотен ® эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Орсотен ® приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет типа 2, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира. При применении в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин, у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (ИМТ ≥28 кг/м 2) или ожирением (ИМТ ≥30 кг/м 2) препарат Орсотен ® в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства пациентов концентрации витаминов A, D, Е, К и бета-каротина в ходе 4 лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы.

Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на 3 основных приема.

При применении орлистата наблюдались случаи ректального кровотечения. При появлении тяжелых и/или стойких симптомов кровотечения необходимо провести дополнительное обследование.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если препарат Орсотен ® принимают на фоне питания, богатого жирами (например 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на 3 основных приема. Если препарат Орсотен ® принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 уменьшение массы тела при лечении препаратом Орсотен ® сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например производные сульфонилмочевины).

Необходимо контролировать коагуляционные параметры (например показатель МНО) при сопутствующей терапии антикоагулянтами для приема внутрь.

В случае развития тяжелой диареи при применении орлистата женщинам, применяющим контрацептивы для приема внутрь, необходимо использовать дополнительные меры контрацепции.

При применении орлистата отмечались редкие случаи развития гипотиреоза и/или нарушения его контроля. Механизм развития данного явления неизвестен, но может быть обусловлен снижением всасывания йодированной соли и/или левотироксина натрия.

Орлистат потенциально способен снижать всасывание антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ и эффективность антиретровирусной терапии. Перед началом терапии орлистатом необходимо тщательно оценить соотношение пользы/риска у таких пациентов.

Разделы