Все о фармакологии фенилбутазона и о способах его применения. Ограничения к применению

Главная

Беременность

Клинико-фармакологические группы

05.013 (Препарат с противовоспалительным и анальгезирующим действием)
05.001 (НПВС)
05.003 (НПВС для наружного применения)

Фармакологическое действие

НПВС из группы производных пиразолона. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, обусловленное угнетением активности ЦОГ и уменьшением синтеза простагландинов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь обладает высокой степенью абсорбции, биодоступность составляет 85-90% и снижается при длительном приеме. Cmax достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы - более 95%. Метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов. T1/2 – 18-24 ч. Выводится почками 70% (5% в неизмененном виде), 30% - через кишечник в виде метаболитов.

Дозировка

Внутрь применяют по 200-400 мг 3-4 раза/сут. После клинического улучшения дозу постепенно снижают. Парентерально применяют с целью купирования острых проявлений заболеваний в индивидуально подобранных дозах. Наружно применяют 2-3 раза/сут.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами усиливается их антикоагулянтное действие.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно нарушение абсорбции фенилбутазона.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой уменьшается ее урикозурическое действие.

При одновременном применении с метилфенидатом повышается концентрация фенилбутазона в плазме крови.

Описаны случаи повышения концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических реакций при его одновременном применении с фенилбутазоном.

При одновременном применении с фенобарбиталом наблюдается небольшое уменьшение концентрации фенилбутазона в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, НПВС-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, диарея или запор; при длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное), нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, сердечная недостаточность, тахикардия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, отечный синдром, отек Квинке.

Прочие: усиление потоотделения, маточные кровотечения.

Показания

Для приема внутрь и парентерально: ревматизм, инфекционный неспецифический полиартрит, болезнь Бехтерева, подагрический артрит, псориатический артрит, узловатая эритема, малая хорея.

Для наружного применения: дерматиты, вызванные механическими воздействиями, ожоги I и II степени небольшой площади, солнечные ожоги, укусы насекомых, воспалительные инфильтраты, растяжения мышц и сухожилий.

В качестве вспомогательного средства: ревматический артрит, артроз, синовиты.

Противопоказания

Для приема внутрь и парентерально: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения функции печени и почек, заболевания органов кроветворения, лейкопения, хроническая сердечная недостаточность, аритмии. Беременность. Повышенная чувствительность к производным пиразолона. Для наружного применения: трофические поражения кожи с возникновением язв, экзем; повышенная чувствительность к производным пиразолона.

Особые указания

При системном применении фенилбутазона, а также при длительном применении мази на мокнущей, лишенной эпителия коже, необходим систематический контроль картины крови.

Раствор для инъекций содержит лидокаин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Препараты, содержащие ФЕНИЛБУТАЗОН (PHENYLBUTAZONE)

. БУТАДИОН (BUTADION) таб. 150 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт.
. БУТАДИОН (BUTADION) ◊ мазь д/наружн. прим. 5%: туба 20 г
. АМБЕНЕ (AMBENE) р-р д/в/м введения А и В в двойных амп. 2 мл/1 мл: комплекты 6 шт.
. БУТАДИОНА таблетки 0.15 г (BUTADION tablets 0.15) таб. 150 мг: 20, 30, 40 или 50 шт.
. АМБЕНЕ (AMBENE) р-р д/в/м введения А и В 2 мл/1 мл: 2-камерный шприц 3 шт. в компл. с иглой одноразовой, салфеткой и пластырем
. БУТАДИОНА таблетки 0.15 г (BUTADION tablets 0.15) таб. 150 мг: 20, 30, 40 или 50 шт.

Фенилбутазон – это лекарственное средство, оказывающее жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее действия. Выпускается в форме таблеток, раствора для инъекций и мази для местного применения.

Фармакологическое действие Фенилбутазона

Активным действующим компонентом препарата является фенилбутазон.

Лекарство относится к нестероидным противовоспалительным препаратам и принадлежит к группе бутадиона.

Механизм воздействия Фенилбутазона обусловлен его неизбирательным влиянием на тканевые ферменты, к которым относятся циклооксигеназа 1 и 2 типа. Препарат блокирует ее деятельность, что приводит к нарушению образования из арахидоновой кислоты простагландинов, которые относятся к соединениям, способным вызывать воспалительные реакции в организме. За счет снижения образования простагландинов Фенилбутазон оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действия.

Средство усиливает выведение мочевой кислоты из организма.

При приеме внутрь фенилбутазон быстро и полностью абсорбируется. Вещество обладает высокой биодоступностью, которая снижается при продолжительном лечении. Максимальной концентрации в плазме крови достигает через 1-2 часа. Хорошо связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени. Выводится из организма посредством почек. Период полного выведения составляет 36-48 часов.

Показания к применению Фенилбутазона

Фенилбутазон назначают для системного применения при:

дегенеративных и воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический и подагрический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз;
болевых синдромах: альгодисменорея, головная и зубная боль, мигрень, невралгия, миалгия, артралгия, тендовагинит, ;
лихорадочном синдроме.

Фенилбутазон местно используют при:

растяжении мышц и сухожилий;
укусах насекомых;
ожогах 1 и 2 степени;
от механического воздействия.

Способы применения Фенилбутазона и дозировки

Таблетки Фенилбутазон по инструкции принимают во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым назначают по 100-150 мг кратностью приема 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза – 600 мг. Как только желаемый терапевтический эффект будет достигнут, дневную дозировку необходимо снизить до 200 мг.

Доза Фенилбутазона для детей назначается в зависимости от возраста и составляет 10-100 мг, разделенных на 3-4 приема.

Препарат в форме мази наносят на кожу тонким слоем 2-3 раза в день.

Инъекции Фенилбутазоном рекомендуют для купирования острых симптомов малой хореи, ревматоидного артрита и подагры.

Видео: PSA for Phenylbutazone

Побочные действия Фенилбутазона

В отзывах о Фенилбутазоне сообщается, что лекарство может вызывать побочные действия со стороны организма:

Пищеварительная система: запор или , тошнота, изжога, рвота, абдоминальные боли, - при продолжительном применении в больших дозах – нарушения функций печени, кровотечения, эрозивный эзофагит, изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта;
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, сердечная недостаточность, повышение артериального давления;
Центральная нервная система: возбуждение, сонливость, головные боли;
Органы чувств: шум в ушах, снижение слуха;
Система кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;
реакции: отек Квинке, отечный синдром, бронхоспазм, крапивница, зуд, кожная сыпь;
Прочие: маточные кровотечения, повышенное потоотделение.

Противопоказания к применению Фенилбутазона

В инструкции к Фенилбутазону указано, что противопоказаниями к препарату являются:

Повышенная чувствительность к его компонентам;
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
Нарушения функций почек и печени;
Лейкопения;
Заболевания органов кроветворения;
Хроническая сердечная недостаточность;
Беременность;
Аритмия;
Период лактации;
Трофические поражения кожи, сопровождающиеся изъязвлениями или экземами.

Передозировка Фенилбутазоном

Согласно отзывам о Фенилбутазоне, при передозировке наблюдаются помутнение сознания, гипервентиляция легких, снижение или повышение артериального давления, головные боли, головокружения, цианоз кожи, губ, кончиков пальцев. У детей могут возникать нарушения функций печени, геморрагия, боли в животе, тошнота, рвота, миоклонические судороги. Лечение симптоматическое.

Аналоги Фенилбутазона

По фармакологическому действию и химическому составу аналогом Фенилбутазона является Бутадион.

Дополнительная информация

Фенилбутазон оказывает влияние на способность к концентрации внимания и скорость психических и двигательных реакций.

При длительном лечении препаратом необходимо проводить регулярный контроль картины крови.

Согласно инструкции, Фенилбутазон нужно хранить в темном и недоступном для детей месте.

Из аптек отпускается по рецепту врача.

Формула: C19H20N2O2, химическое название: 4-Бутил-1,2-дифенил-3,5-пиразолидиндион.
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ НПВС - бутилпиразолидины.
Фармакологическое действие: анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Фармакологические свойства

Фенилбутазон неселективно ингибирует активность фермента циклооксигеназы 1 и 2 и уменьшает образование простагландинов. Фенилбутазон снижает в крови уровень мочевой кислоты. После приема внутрь фенилбутазон быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 1 - 2 часа достигается максимальная концентрация. Биодоступность фенилбутазона составляет 85 – 90%, уменьшается при продолжительном использовании препарата. Фенилбутазон с белками плазмы связывается более чем на 95%. В печени фенилбутазон метаболизируется, в результате чего образуются два основных метаболита. Период полувыведения составляет 18 – 21 часа. Фенилбутазон выделяется с грудным молоком в значительных количествах. Выводится через желудочно-кишечный тракт на 30% (в виде метаболитов) и с мочой 70% (в неизмененном виде 5%).

Показания

Для системного использования: дегенеративные и воспалительные болезни органов системы опоры и движения (артриты (ревматоидные, псориатические, подагрические), остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, в комплексном лечении артритов при системной красной волчанке); лихорадочный синдром (инфекционные и простудные заболевания); болевой синдром (тендовагинит, бурсит, артралгия, невралгия, миалгия, мигрень, альгодисменорея, головная и зубная боль, боль при ожогах и травмах).
Для местного использования: суставной синдром при ревматоидном артрите, обострении подагры, анкилозирующем спондилоартрите, остеоартрозе; болевой синдром (слабая и средняя интенсивность) - миалгия, артралгия, фантомные боли, невралгия; дерматиты, которые вызваны различными механическими и химическими воздействиями, укусы насекомых, ожоги (небольшой площади 1 и 2 степени, включая и солнечные), поверхностный тромбофлебит, воспаление кожных покровов в области инъекций, травмы мягких тканей, воспаление геморроидальных узлов, воспалительные инфильтраты, растяжение сухожилий и мышц, гематома, тендовагинит, бурсит.

Способ применения фенилбутазона и дозы

Фенилбутазон принимается внутрь, после или во время еды, 2 – 3 раза в сутки по 100 – 150 мг, для детей старше 6 мес доза устанавливается в зависимости от возраста. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 600 мг. Наружно фенилбутазон наносят 2–3 раза в сутки тонким слоем на поверхность кожи.
При терапии необходим контроль работы почек и печени и картины периферической крови. Фенилбутазон необходимо отменить за 2 суток до исследования при необходимости определения 17-кетостероидов. При терапии необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты двигательных и психических реакций и повышенного внимания. Для терапии тромбофлебита глубоких вен мазь фенилбутазона не применяют. При лечении поверхностного тромбофлебита необходимо знать, что фенилбутазон не заменяет лечения антикоагулянтами. При продолжительном нанесении препарата на травмированную кожу рекомендуется каждые 2 – 4 недели оценивать состояние периферической крови.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность. Для местного использования: нарушение целостности кожных покровов, трофические язвы, экзема. Для приема внутрь: обострение эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, язвенная болезнь, пептическая язва), аспириновая триада (сочетание рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда), угнетение костного мозга, легочно-сердечная недостаточность, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тяжелая почечная или/и печеночная недостаточность.

Ограничения к применению

Для приема внутрь: бронхиальная астма, гипербилирубинемия, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отеки, гемофилия, печеночная недостаточность, гипокоагуляция, хроническая почечная недостаточность, патология вестибулярного аппарата, снижение слуха, патология крови, системная красная волчанка, сахарный диабет, ревматическая полимиалгия, ульцерогенные и воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, преходящий артериит, стоматит.

Применение при беременности и кормлении грудью

При назначении врачом по показаниям возможно использование препарата в период лактации и при беременности.

Побочные действия фенилбутазона

При приеме внутрь. Система пищеварения: НПВС-гастропатия, диспепсия, боли в животе, изжога, тошнота, диарея/запор, рвота, при продолжительном использовании в больших дозах - афтозный стоматит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, глоссит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, включая геморроидальное и десневое, эрозивный эзофагит, нарушение функционального состояния печени;
система кровообращения и кровь: тахикардия, повышение артериального давления, агранулоцитоз, анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
органы чувств и нервная система: головная боль, сонливость, головокружение, возбуждение, депрессия, шум в ушах, снижение слуха;
аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, отечный синдром, бронхоспазм, ангионевротический синдром; прочие: маточное кровотечение, повышенная потливость.
При местном использовании: аллергические реакции (включая и кожную сыпь).

Взаимодействие фенилбутазона с другими веществами

Фенилбутазон усиливает эффекты антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, фибринолитиков. Фенилбутазон в крови повышает содержание метотрексата, препаратов лития. Фенилбутазон может тормозить выведение разных препаратов (включая и морфин, пенициллин, парааминосалициловую кислоту, антидиабетические препараты, пероральные антикоагулянты) почками, тем самым способствовать их накоплению в организме, что может привести к развитию побочных реакций. Фенилбутазон уменьшает эффективность гипотензивных, урикозурических препаратов и диуретиков. Миелотоксические препараты усиливают проявления гематотоксичности фенилбутазона. Колестирамин и антациды снижают всасывание фенилбутазона.

Передозировка

При передозировке фенилбутазоном развиваются цианоз губ, кончиков пальцев, кожи, головная боль, головокружение, повышение/снижение артериального давления, помутнение сознания, гипервентиляция легких; у детей - тошнота, миоклонические судороги, рвота, геморрагии, боли в животе, нарушение работы почек и печени. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое и поддерживающее лечение; гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.

Средняя оценка

На основе 0 отзывов

Фенилбутазон широко используется в современной медицине и хорошо помогает при заболеваниях опорно-двигательного аппарата .

Производитель и страна производства

Россия, ЗАО Оболенское фармацевтическое предприятие. Китай, Nantong General Pharmaceutical Factory.

Химическая формула вещества

4-Бутил-1,2-дифенил-3,5-пиразолидиндион. Представляет собой белый или желтоватый порошок , который плохо растворяется в воде и кислотах.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО "Московская поликлиника".

Хорошо растворим в эфире, гидроксиде натрия, ацетоне.

Формы выпуска

Раствор для инъекций . Цена 120-150 руб. Действующее вещество фенилбутазон 200 мг в 1 мл раствора, лидокаин. Выпускается в концентрации 10% и 20%.

Таблетки . Цена 30-100 руб. Выпускается в дозе 150,50,30 мг по 10 штук в одном блистере. Блистер упакован в картонную коробку. Основное вещество фенилбутазон, дополнительные компоненты: крахмал, магния стеарат, тальк, кремния диоксид.

Мазь . Цена 50-85 руб. Выпускают в алюминиевых тубах по 20 грамм. Активное вещество 5% фенилбутазон. Дополнительные компоненты: парафин, вода очищенная, пропиленгликоль, кремния диоксид, глицерол.

Также выпускается препарат во флаконах по 100 и 200 мл и используется в ветеринарной практике для лечения патологий опорно-двигательного аппарата у животных.

Дозировки и схема применения

Раствор для инъекций применяют только в случае обострения подагры и ревматоидного артрита по 150-200 мг два раза в день. Можно применять не больше 600 мг в течение суток. Дозировка определяется лечащим врачом. Лекарство вводят внутримышечно. Предварительно обрабатывают поверхность, куда будут колоть. Перед введением необходимо убедиться, что в шприц не попал воздух. Быстро вводят препарат и прижимают ваткой место укола, чтобы остановить кровь. После необходимо полежать и воздержаться от нагрузок. При уменьшении боли и воспаления дозу снижают до 200 г в день. Детям применяют средство в зависимости от веса и возраста, врач может назначить от 10 до 100 мг.
Таблетки. Взрослым назначают по 150-200 мг три раза в день. Максимально можно употреблять 600 мг в день. Таблетки необходимо пить во время приема пищи или после него, запивать достаточным количеством воды. Дозировка детям определяется только лечащим врачом. Лечение можно прекратить после достигнутого эффекта.
Мазь наносят небольшим слоем на чистую и сухую поверхность. Массирующими движениями ее втирают два или три раза в день. Курс лечения не должен превышать 10-14 дней.

Показания

Препарат используется в качестве резервного средства, когда другие противовоспалительные средства не помогают , при этом курс лечения должен быть максимально коротким. Применяют при:

болезни Бехтерева;
полиартрит;
ревматизм инфекционный и псориатический;
синовит;
миалгия;
бурсит;
зубная боль;
как наружное средство для снятия боли при ожогах;
травмы и растяжения сухожилий;
укусы насекомых.

Противопоказания

Не рекомендуют применять препарат при наличии чувствительности и аллергических реакций на составляющие компоненты и похожие лекарственные средства группы НПВС.
Для наружных форм препарата: повреждения кожи, раны, трофические язвы.
Для таблеток: гастрит, язвенная болезнь желудка, патологии кишечника, бронхиальная астма, сердечные и легочные патологии, тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности.
Периоды беременности и кормления грудью.
Детский возраст до 14 лет.

В случаях каких болей средство не поможет?

Лекарственный препарат будет малоэффективен при онкологических заболеваниях .

Особые указания

Водителям и людям, работающим с механизмами применение данного средства противопоказано, так как действующее вещество снижает концентрацию внимания и скорость реакции.

С осторожностью следует применять средство пациентам, страдающим хроническими заболеваниями сердца, печени, почек, отеками, сахарным диабетом, гипертонией, воспалительными патологиями желудочно-кишечного тракта, заболеваниями крови.

При длительной терапии необходимо контролировать состояние печени, почек и крови.

Нежелательно использовать препарат при тромбофлебите глубоких вен.

Чтобы избежать задержки жидкости в организме, при проведении терапии необходимо соблюдать диету и ограничить потребление поваренной соли.

Нюансы применения для беременных, в период лактации, детям и пожилым людям

Во время беременности и грудного вскармливания препарат назначается в крайних случаях только лечащим врачом. Важно учитывать соотношение пользы для матери и вреда для ребенка. В некоторых случаях прекращают кормление грудью на период употребления средства.

Пожилым людям не требуется корректировка дозы, но назначение должно производиться только врачом. При наличии хронических заболеваний обязателен контроль состояния человека во время лечения.

Детям средство выписывают исходя из индивидуальных особенностей организма.

Побочные действия

При использовании мази и уколов возможно появление аллергических реакций, зуда и раздражения.

При приеме внутрь:

нарушения в работе кишечника (диарея или запор);
изжога;
рвота;
головокружение;
язвы ЖКТ;
кровотечение;
нарушения в работе печени;
изменение показателей крови;
увеличение частоты сердечного ритма;
повышение показателей артериального давления;
ухудшение слуха;
нервное возбуждение;
бессонница;
головная боль;
повышение потливости;
отечность;
появление крапивницы и пузырьков на коже;
спазм бронхов;
появление шума в голове.

Передозировка

При передозировке препаратом возникают такие эффекты, как посинение губ, кончиков пальцев нижних и верхних конечностей, головокружение, изменение давления, тошнота, судороги, спазмы и боли в животе. При возникновении симптомов необходимо срочно промыть желудок, затем принять активированный уголь, чтобы адсорбировать препарат и вывести из организма, вызвать врача.

Представлены аналоги лекарства фенилбутазон, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Фенилбутазон - НПВС из группы производных пиразолона. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, обусловленное угнетением активности ЦОГ и уменьшением синтеза простагландинов.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Фенилбутазон, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Бутадион
Таб 150мг N20 Оболенское (Оболенское ФП ЗАО (Россия)	124.90
Мазь 5% - 20г Озон (Озон ООО (Россия)	141.60
Мазь 5% - 20г (Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия)	202
Бутадион-OBL
Бутадиона таблетки 0,15 г
Бутадиона таблетки, покрытые оболочкой
Фенилбутазон
Фенилбутазон* (Phenylbutazone*)

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве фенилбутазон. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.