Кеппра инструкция по применению сироп. Условия и сроки хранения

Главная

Невралгия

Эпилепсия является хроническим заболеванием, и человеку необходимо принимать определенные препараты для продления периода ремиссии. Назначает такие медикаменты лечащий врач, он же контролирует положительную динамику. Самолечение исключено, поскольку может спровоцировать и усилить приступ удушья. При таком диагнозе специалисты рекомендуют медицинский препарат Кеппра, который является эффективным средством от эпилепсии.

Инструкция по применению

Кеппра – это противоэпилептический препарат, который является основным или вспомогательным средством для борьбы с фокальной формой эпилепсии, парциальными и судорожными припадками. Такой медикамент оказывает системное действие в организме, поэтому может вызвать обширные побочные явления, не исключен риск лекарственного взаимодействия.

Состав и форма выпуска

Этот противосудорожный медикамент имеет несколько форм выпуска – раствор и таблетки для приема перорально, концентрат для выполнения инфузий. Какую из них выбрать, определяет лечащий врач в индивидуальном порядке. Например, таблетки Кеппра имеют пленочную оболочку, реализуются по 30 и 60 штук в одной упаковке. Бесцветный раствор со специфическим запахом разливается по стеклянным флаконам темного цвета объемом по 300 мл. Химический состав препарата Кеппра в виде таблеток и раствора представлен такими синтетическими компонентами:

Форма выпуска лекарства	Активный компонент	Вспомогательные вещества
Таблетки	дигидрохлорид леветирацетам (250, 500, 1 000 мг)	макрогол 6000 кремния диоксид магния стеарат натрия кроскармеллоза
	дигидрохлорид леветирацетам (100 мг)	метилпарагидроксибензоат мальтитол глицерол 85% глицирризинат аммония ацетат натрия моногидрат кислоты лимонной вода очищенная калия ацесульфам пропилпарагидроксибензоат виноградный ароматизатор

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент, являясь производным пирролидона, в фармакологии не до конца изучен. В основе механизма его действия лежит связывание белка синаптических везикул SV2A с гликопротеином, который является структурной составляющей серого вещества головного и спинного мозга. Так выражается противосудорожное действие, которое препятствует гиперсинхронизации (неожиданным вспышкам активности) нейронов. Прием препарата Кеппра не меняет передачу импульсов, но подавляет возбуждение глутаматных рецепторов.

Активный компонент отличается высокой проникающей способностью и хорошей растворимостью, продуктивно адсорбируется из органов ЖКТ, в полном объеме проникает в системный кровоток. Показатель биодоступности леветирацетама составляет 100%. Своей предельной концентрации активный компонент достигает спустя 90 минут после приема внутрь рекомендованной дозы 1000 мг. При двукратном применении препарата Кеппра равновесное состояние наблюдается спустя 2 дня после приема начальной дозы. Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита – менее 10%.

Естественный процесс метаболизма происходит путем ферментного гидролиза ацетамидной группы, при этом леветирацетам не нарушает ферментативную активность гепатоцитов печени. Период полувыведения действующего вещества варьируется в пределах 7 часов (+/- 1 час). Средний показатель клиренса креатинина достигает 0,96 мл за 1 минуту на 1 кг веса. 95% леветирацетама выводится вместе с мочой, поэтому перед началом курса нужно проверить функции почек.

Если в организме преобладают болезни печени легкой или средней степени, значительные изменения клиренса леветирацетама отсутствуют. При тяжелых поражениях органа данный показатель уменьшается до 50% и ниже. Наличие хронических заболеваний печени является одним из относительных противопоказаний к применению данного медикамента полным курсом.

Показания к применению

В качестве монотерапии или в составе комбинированного лечения полный курс данного медикамента рекомендован при таких клинических картинах:

парциальные припадки с вторичной генерализацией и при отсутствии таковой (эпилепсия);
судороги миоклонические (ювенильная миоклоническая эпилепсия);
первично-генерализованные судорожные припадки (идиопатическая генерализованная эпилепсия).

Способ применения и дозировка

Таблетки и лечебный раствор указанного медикамента предназначены для курсового применения перорально. Рекомендованную дозу требуется предварительно разделить на 2 равных суточных приема. Предписанную дозировку увеличивают постепенно, но все возможные коррективы важно индивидуально согласовать с лечащим врачом, иначе не исключены осложнения.

Таблетки разрешено принимать внутрь пациентам от 16 лет и старше в дозе 500 мг, которую нужно предварительно разделить на 2 дневных подхода – по 250 мг утром и вечером. Спустя неделю интенсивной терапии указанную дозировку разрешено увеличить вдвое – по 500 мг в такое же время (1 г за день). Максимальная доза медикамента Кеппра – не более 3 г за сутки, передозировка опасна для здоровья.

Сироп Кеппра

Такая форма выпуска рекомендована в детском и взрослом возрасте. В упаковке находится не только инструкция по применению, но и мерный шприц (10 мл), который соответствует 1 000 мг леветирацетама. Отмеренный раствор требуется соединить с 200 мл воды и принять внутрь, после тщательно вымыть до следующего использования. Рекомендованные дозировки сиропа с учетом возрастной категории пациентов:

Возраст от 1 месяца до полугода: начальная доза – 7 мг/кг 2 раза в сутки, можно повышать каждые 2 недели. Максимальная доза – 21 мг/кг.
Возраст от полугода до 2 лет: начальная доза – 10 мг/кг массы тела, разделенная на 2 пероральных приема. Максимальная дозировка – 30 мг/кг 2 раза за сутки.
Возраст от 4 лет и старше: начальная доза – 20 мг/кг массы тела, разделенная на 2 пероральных приема. Максимальная дозировка – 60 мг/кг 2 раза за сутки.
При весе от 50 кг дозировка лекарства для детей идентична взрослым пациентам и составляет 1 г, разделенный на 2 приема.

Концентрат для инфузии

Такой лечебный состав предназначен для внутривенного введения пациентам старше 16 лет. Вводить лекарство положено капельным путем на протяжении 15 минут. В одном флаконе концентрата для инфузии содержится 500 мг леветирацетама (100 мг/мл), который требуется разбавить не менее 100 мл раствора Рингера, 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций, 5% раствора декстрозы для инъекций или другого растворителя. Главное – приготовление лекарства должно проходить в асептических условиях. Рекомендованные суточные дозировки инфузионного состава:

Особые указания

При регулярном приеме препарата Кеппра, в крови пациента преобладает устойчивая концентрация активного компонента. Чтобы исключить крайне неприятные рецидивы, важно выводить лекарство из организма постепенно: каждые 2-4 недели снижать дозу на 500 мг. В детском возрасте уменьшение дозировки не должно превышать 10 мг/кг массы тела каждые 2 недели.

Чтобы избежать резкого ухудшения общего самочувствия, перед началом курса необходимо исключить развитие в организме почечной и печеночной недостаточности. В таких клинических случаях может потребоваться индивидуальная коррекция суточной дозы. Поскольку раствор для приема внутрь (сироп) содержит мальтитол, при нарушении толерантности к фруктозе он противопоказан.

На период лечения рекомендуется временно ограничить управление транспортными средствами, поскольку врачами замечено угнетающее воздействие на органы ЦНС. Объясняется это повышенной чувствительностью нервных рецепторов к активному компоненту Кеппра. От работы, которая требует повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, тоже предстоит на время отказаться.

Если у пациента появляются суицидальные мысли или имеется склонность к депрессивным состояниям, специалисты предупреждают о необходимости своевременно обращать внимание на такие симптомы. Случаи суицида в медицинской практике зафиксированы, поэтому при нестабильной психике лекарство назначают с особой осторожностью, под бдительным врачебным контролем.

При беременности

Использовать медицинский препарат Кеппра при вынашивании плода и грудном вскармливании крайне нежелательно. Исключением являются случаи, когда польза для здоровья матери превышает потенциальный риск для внутриутробного развития плода. Консервативное лечение должно протекать под контролем врача, поскольку из-за отсутствия исследований данных категорий пациенток клинический исход сложно спрогнозировать.

Активный компонент лекарства выделяется с материнским молоком, поэтому женщинам при лактации тоже желательно временно воздержаться от его применения. В противном случае, предстоит отказаться о грудного вскармливания ребенка, перейти на искусственное кормление смесями. Суточные дозы и их корректировки врач назначает строго в индивидуальном порядке.

В детском возрасте

Лечение эпилепсии у ребенка таким способом остается под большим сомнением, к тому же, имеются возрастные ограничения. Например, таблетки нежелательно давать малышам до 4 лет. Клинические исследования данной категории пациентов проведены не были. Раствор для перорального применения желательно не использовать маленьким пациентам до возраста 1 месяц.

Лекарственное взаимодействие

Активный компонент лекарства не взаимодействует с такими противосудорожными препаратами, как Фенобарбитал, Фенитоин, Примидон, Карбамазепин, Вальпроевая кислота, Ламотриджин, Габапентин. Медикамент чаще назначается в комплексе с другими лекарствами, поэтому важно учитывать особенности отдельных комбинаций:

При приеме лекарства эффективность пероральных контрацептивов не снижается.
В комплексе с Топираматом значительно повышается вероятность развития анорексии, расстройства пищеварения.
Дигоксин, Варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.
При приеме лекарственного препарата в момент приема пищи скорость всасывания активного компонента несколько снижается.
Сведения о взаимодействии активного компонента Медикамента Кеппра с алкоголем не получены.

Побочные действия Кеппры

Поскольку указанный медикамент отличается системным действием, не исключены побочные явления, которые затрагивают все внутренние органы. При приеме препарата Кеппра возможны ухудшения состояния со стороны разных систем:

пищеварительная система: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, признаки анорексии, гепатит, снижение массы тела, абдоминальная боль, гепатит, дискомфорт в желудке, атаксия;
органы ЦНС: астенический синдром, головокружение, тремор конечностей, головные боли, бессонница, депрессия, ухудшение памяти, агрессивность, эмоциональная лабильность, повышенная тревожность, беспокойство, амнезия, замедленное мышление, сонливость, спутанность сознания, перепады настроения, гиперкинезия;
органы дыхания: учащенные приступы кашля;
органы зрения: диплопия, нарушение аккомодации;
органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения (угнетение функций костного мозга);
кожные покровы: алопеция, кожная сыпь, сильный зуд, многоформная эритема;
общие симптомы: присоединение вторичных инфекций, миалгия, назофарингит.

Передозировка

Если систематически завышать предписанные дозировки Кеппра, не исключено усиление побочных явлений. При передозировке возникают жалобы на сонливость, приступы агрессии, необоснованную тревожность, угнетение дыхания, спутанность сознания. Необходимо спровоцировать рвоту для очищения желудка от остатков химических соединений, затем принять адсорбент. Дальнейшее лечение симптоматическое, по показаниям назначают диализ.

Противопоказания

детский возраст (таблетки до 4 лет, раствор до 1 месяца);
непереносимость фруктозы;
хронические болезни почек;
заболевания в стадии декомпенсации.

Условия продажи и хранения

Медикамент продается в аптеке, должен быть использован строго по врачебным предписаниям. Хранить таблетки или раствор Кеппра рекомендуется в сухом, темном месте, вдали от маленьких детей.

Аналоги

Если препарат вызывает побочные явления или не помогает подавить эпилептический припадок, необходимо грамотно подобрать аналог Кеппры. Самые эффективные медикаменты для замены препарата:

Вимпат. Таблетки и сироп рекомендованы детям от 16 лет при эпилептических припадках с судорогами.
Габапептин. Назначают пациентам старше 12 лет при судорогах с вторичной генерализацией или без нее.
Конвульсан. Медикамент рекомендован пациентам от 2 лет при эпилепсии, биполярных расстройствах.
Ламиктал. Лекарство выпускается в форме твердых и жевательных таблеток, которые можно принимать пациентам от 2 лет.
Лирика. Это капсулы, в которых содержится порошок с разной концентрацией активного компонента. Используют лекарство против эпилепсии.
Ламотриджин. Это таблетки с максимальной суточной дозой вещества 700 мг. Схему лечения эпилептических припадков индивидуально определяет лечащий врач.
Топирамат. Эти таблетки удобны тем, что их необходимо принимать по 1 шт. единожды за сутки перед сном.
Тебантин. Капсулы убирают парциальные судороги, рекомендованы пациентам старше 3 лет. Коррекция суточных дозировок производится индивидуально.

Цена Кеппры

Указанный медикамент продается в аптеках города. В среднем, таблетки 250 мг (№30) стоят 750-900 рублей. Покупка препарата Кеппра в интернете обходится гораздо дешевле. Ознакомьтесь с расценками в аптеках Москвы.

Владелец регистрационного удостоверения:
UCB Pharma S.A.

Код ATX для КЕППРА

N03AX14 (Levetiracetam)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата КЕППРА вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.011 (Противосудорожный препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «ucb», по другую - «250»; на изломе - однородные, белого цвета.

Состав пленочной оболочки: опадрай 85F20694 (краситель индигокармин (Е132), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «ucb», по другую - «500»; на изломе - однородные, белого цвета.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай 85F32004 (краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «ucb», по другую - «1000»; на изломе - однородные, белого цвета.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай 85F18422 (макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Раствор для приема внутрь прозрачный, практически бесцветный, с характерным запахом.

Вспомогательные вещества: натрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, аммония глицирризинат, глицерол 85%, мальтитол, ацесульфам калия, ароматизатор виноградный 501040А, вода очищенная.

300 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным шприцем - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат, производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и β-карболинами.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные GABA-агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%.

После приема препарата в дозе 1 г Cmax в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сут) – 43 мкг/мл.

Распределение

Равновесное состояние достигается через 2 сут при двукратном приеме препарата. Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. Vd леветирацетама составляет около 0.5-0.7 л/кг.

Метаболизм

Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия изоферментов цитохрома P450в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

Выведение

У взрослых T1/2 из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг, соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек у этой категории людей.

У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от КК. В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3.1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. При тяжелых нарушениях функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сут. Cmax достигается через 0.5-1 ч. T1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

КЕППРА: ДОЗИРОВКА

Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема.

Монотерапия

Взрослым и подросткам старше 16 лет препарат назначают в форме таблеток или раствора для прием внутрь в начальной дозе по 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза/сут). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической - 1 г (по 500 мг 2 раза/сут). Максимальная суточная доза - 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут).

В составе комплексной терапии

Детям в возрасте от 1 месяца до 6 месяцев препарат назначают в форме раствора для приема внутрь. Начальная лечебная доза составляет 7 мг/кг 2 раза/сут. В зависимости от клинической эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 21 мг/кг 2 раза/сут. Изменение дозы не должно превышать плюс или минус 7 мг/кг 2 раза/сут каждые 2 недели. Следует назначать минимальную эффективную дозу.

У детей в возрасте от 6 месяцев до 23 месяцев, детей в возрасте от 2 лет до 11 лет и подростков от 12 лет до 17 лет с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с дозы 10 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до 30 мг/кг 2 раза/сут. Изменение дозы на 10 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели. Следует применять минимальную эффективную дозу.

Дозы для детей с массой тела 50 кг и более является такой же, как и для взрослых.

Удетей старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы - 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза/сут). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу.

Назначать препарат следует в наиболее подходящей лекарственной форме и дозе в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы.

Детям с массой тела > 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.

Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1 г, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза/сут). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут). Изменение дозы на 500 мг 2 раза/сут может осуществляться каждые 2-4 недели.

Поскольку леветирацетам выводится почками при назначении препарата пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Для мужчин:

КК (мл/мин)= × масса тела (кг)/72 × сывороточный креатинин (мг/дл)

Для женщин: полученное значение х 0.85

* - в первый день лечения препаратом Кеппра® рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы леветирацетама следует производить с учетом степени почечной недостаточности, используя рекомендации, данные для взрослых.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с декомпенсированными нарушениями функции печени и почечной недостаточностью значение КК может не отражать истиной степени нарушения функции почек, поэтому при КК

Правила применения препарата

Таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Дозирование раствора осуществляют с помощью мерного шприца номинальной вместимостью 10 мл (соответствует 1 г леветирацетама) и с ценой деления 25 мг (соответствует 0.25 мл), входящего в комплект поставки препарата. Отмеренную дозу препарата разводят в стакане воды (200 мл).

Для дозирования раствора с помощью мерного шприца следует открыть флакон: для этого нужно нажать на колпачок и повернуть его против часовой стрелки. Вставить адаптор шприца в горлышко флакона, затем взять шприц и поместить его в адаптор. Перевернуть флакон вверх дном. Наполнить шприц небольшим количеством раствора, потянув поршень вниз, затем нажать на поршень вверх для удаления пузырьков воздуха. Потянув поршень, заполнить шприц раствором до деления, соответствующего количеству мл раствора, назначенного врачом. Вытащить шприц из адаптора. Содержимое шприца ввести в стакан с водой, надавив на поршень до упора. Следует выпить полностью все содержимое стакана. Затем промыть шприц водой и закрыть флакон пластиковой крышкой.

Масса тела
Начальная доза: 7 мг/кг 2 раза/сут
Максимальная доза: 21 мг/кг 2 раза/сут
4 кг
28 мг (0.3 мл) 2 раза/сут
84 мг (0.85 мл) 2 раза/сут
5 кг
35 мг (0.35 мл) 2 раза/сут
105 мг (1.05 мл) 2 раза/сут
7 кг
49 мг (0.5 мл) 2 раза/сут
147 мг (1.5 мл) 2 раза/сут
Масса тела
Начальная доза: 10 мг/кг 2 раза/сут
Максимальная доза: 30 мг/кг 2 раза/сут
6 кг
60 мг (0.6 мл) 2 раза/сут
180 мг (1.8 мл) 2 раза/сут
10 кг
100 мг (1 мл) 2 раза/сут
300 мг (3 мл) 2 раза/сут
15 кг
150 мг (1.5 мл) 2 раза/сут
450 мг (4.5 мл) 2 раза/сут
20 кг
200 мг (2 мл) 2 раза/сут
600 мг (6 мл) 2 раза/сут
25 кг
250 мг 2 раза/сут
750 мг 2 раза/сут
от 50 кг
500 мг 2 раза/сут
1500 мг 2 раза/сут
Почечная недостаточность
КК (мл/мин)
Доза и кратность приема
Норма
>80
500-1500 мг 2 раза/сут
Латентная
50-79
500-1000 мг 2 раза/сут
Компенсированная
30-49
250-750 мг 2 раза/сут
Интермиттирующая
250-500 мг 2 раза/сут
Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на гемодиализе)*
–
500-1000 мг 1 раз/сут**

Передозировка

Симптомы: сонливость, тревожность, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.

Лечение: в остром периоде - искусственный вызов рвоты и промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама составляет 60%, для его первичного метаболита - 74%).

Лекарственное взаимодействие

Леветирацетам не взаимодействует с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон).

Леветирацетам в суточной дозе 1 г не изменяет фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела).

Леветирацетам в суточной дозе 2 г не изменяет фармакокинетику варфарина и дигоксина.

Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.

Полнота всасывания леветирацетама не меняется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.

Данные по взаимодействию леветирацетама с алкоголем отсутствуют.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат не следует назначать при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, так же, как и других противоэпилептических препаратов. Во время беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в I триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности).

Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для как для матери, так и для плода.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при лечении препаратом не рекомендуется. Однако, если лечение леветирацетамом необходимо в период лактации, то следует тщательно взвесить соотношение риск/польза лечения относительно важности грудного вскармливания.

КЕППРА: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100,

Со стороны ЦНС: очень часто – сонливость, астенический синдром; часто - амнезия, атаксия, судороги, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, возбуждение, депрессия, эмоциональная лабильность, переменчивость настроения, враждебность/агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, расстройства личности, нарушение мышления; в отдельных случаях - парестезии, поведенческие расстройства, тревожность, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, психотические расстройства, суицид, попытки суицида и суицидальные намерения.

Со стороны органа зрения: часто - диплопия, нарушение аккомодации.

Со стороны дыхательной системы: часто - усиление кашля.

Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, повышение массы тела; в отдельных случаях - панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит, изменения функциональных печеночных проб, снижение массы тела.

Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь, экзема, зуд; в отдельных случаях - алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата), синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением функции костного мозга), тромбоцитопения.

Прочие: в отдельных случаях - инфекции, назофарингит, миалгия.

Условия и сроки хранения

Таблетки следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.

Раствор для приема внутрь следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Показания

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:

парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении:

парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет,
страдающих эпилепсией (для таблеток);
парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 1 месяца,
страдающих эпилепсией (для раствора);
миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;
первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Противопоказания

детский возраст до 4 лет (для таблеток) (безопасность и эффективность препарата не установлены);
детский возраст до 1 месяца (для раствора) (безопасность и эффективность препарата не установлены);
нарушение толерантности к фруктозе (для раствора);
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к другим производным пирролидона.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), при заболеваниях печени в стадии декомпенсации, почечной недостаточности.

Особые указания

Если требуется прекратить прием препарата, то отмену рекомендуется проводить постепенно, уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели. У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут каждые 2 недели.

Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.

Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. При нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы.

В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.

Раствор для приема внутрь содержит мальтитол, поэтому пациентам с нарушением толерантности к фруктозе прием препарата Кеппра® в соответствующей лекарственной форме противопоказан.

Использование в педиатрии

Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половую зрелость. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Кеппра® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Тем не менее, в силу различной индивидуальной чувствительности к препарату со стороны ЦНС в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью дозу подбирают индивидуально в соответствии с рекомендациями, приведенными в таблице.

* в первый день лечения препаратом Кеппра рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

Почечная недостаточность
Клиренс креатинина (мл/мин)
Доза и кратность приема
Норма
>80
500-1500 мг 2 раза/сут
Легкая степень
50-79
500-1000 мг 2 раза/сут
Средняя степень
30-49
250-750 мг 2 раза/сут
Тяжелая степень
250-500 мг 2 раза/сут
Терминальная стадия на фоне гемодиализа*
–
500-1000 мг 1 раз/сут**

Применение при нарушении функции печени

При легких и умеренных нарушениях функции печени коррекции дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

р-р д/приема внутрь 100 мг/1 мл: фл. 300 мл в компл. с мерным шприцем ЛСР-003170/09 (2024-04-09 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 30 или 60 шт. П N014627/01 (2023-12-08 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной оболочкой, 1000 мг: 30 или 60 шт. П N014627/01 (2023-12-08 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 30 или 60 шт. П N014627/01 (2023-12-08 – 0000-00-00)

Информация действительна на 2011 год и предоставляется только в справочных целях. Пожалуйста, обращайтесь к врачу для выбора схемы лечения и обязательно предварительно ознакомьтесь с инструкцией к препарату.

Латинское название: KEPPRA

Владелец регистрационного удостоверения: UCB Pharma S.A.

Инструкция по применению препарата КЕППРА (KEPPRA)

КЕППРА - форма выпуска, состав и упаковка

голубого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка "ucb", по другую - "250"; на изломе - однородные, белого цвета.

Состав пленочной оболочки: опадрай 85F20694 (краситель индигокармин (Е132), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка "ucb", по другую - "500"; на изломе - однородные, белого цвета.

Кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай 85F32004 (краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка "ucb", по другую - "1000"; на изломе - однородные, белого цвета.

Кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай 85F18422 (макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Раствор для приема внутрь прозрачный, практически бесцветный, с характерным запахом.

Натрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, аммония глицирризинат, глицерол 85%, мальтитол, ацесульфам калия, ароматизатор виноградный 501040А, вода очищенная.

300 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным шприцем - пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, бесцветного раствора.

Натрия ацетата тригидрат - 8.2 мг, натрия хлорид - 45 мг, уксусная кислота 10% (до pH 5.5), вода д/и (до 5 мл).

5 мл - флаконы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са 2+ , частично тормозя ток Са 2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и β-карболинами.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата в дозе 1 г C max в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сут) – 43 мкг/мл.

Распределение

Равновесное состояние достигается через 2 сут при двукратном приеме препарата. Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. V d леветирацетама составляет около 0.5-0.7 л/кг.

Метаболизм

Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

Выведение

У взрослых T 1/2 из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг, соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста T 1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек у этой категории людей.

У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от КК. В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т 1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3.1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сут. C max достигается через 0.5-1 ч. T 1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Дозировки препарата КЕППРА

Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема.

Монотерапия

Взрослым и подросткам старше 16 лет препарат назначают в форме таблеток или раствора для прием внутрь в начальной дозе по 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза/сут). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической - 1 г (по 500 мг 2 раза/сут). Максимальная суточная доза - 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут).

В составе комплексной терапии

Детям в возрасте от 1 месяца до 6 месяцев препарат назначают в форме раствора для приема внутрь. Начальная лечебная доза составляет 7 мг/кг 2 раза/сут. В зависимости от клинической эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 21 мг/кг 2 раза/сут. Изменение дозы не должно превышать плюс или минус 7 мг/кг 2 раза/сут каждые 2 недели. Следует назначать минимальную эффективную дозу.

Дозы для детей с массой тела 50 кг и более является такой же, как и для взрослых.

Удетей старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы - 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза/сут). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу.

Детям с массой тела > 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.

Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1 г, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза/сут). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут). Изменение дозы на 500 мг 2 раза/сут может осуществляться каждые 2-4 недели.

Поскольку леветирацетам выводится почками при назначении препарата пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Для мужчин:

КК (мл/мин)= × масса тела (кг)/72 × сывороточный креатинин (мг/дл)

Для женщин: полученное значение х 0.85

Почечная недостаточность	КК (мл/мин)	Доза и кратность приема
Норма	>80	500-1500 мг 2 раза/сут
Латентная	50-79	500-1000 мг 2 раза/сут
Компенсированная	30-49	250-750 мг 2 раза/сут
Интермиттирующая	<30	250-500 мг 2 раза/сут
Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на гемодиализе)*	-	500-1000 мг 1 раз/сут**

* - в первый день лечения препаратом Кеппра рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы леветирацетама следует производить с учетом степени почечной недостаточности, используя рекомендации, данные для взрослых.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с декомпенсированными нарушениями функции печени и почечной недостаточностью значение КК может не отражать истиной степени нарушения функции почек, поэтому при КК<70 мл/мин рекомендуется уменьшение суточной дозы на 50%.

Правила применения препарата

Таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Дозирование раствора осуществляют с помощью мерного шприца номинальной вместимостью 10 мл (соответствует 1 г леветирацетама) и с ценой деления 25 мг (соответствует 0.25 мл), входящего в комплект поставки препарата. Отмеренную дозу препарата разводят в стакане воды (200 мл).

Лекарственное взаимодействие

Леветирацетам в суточной дозе 2 г не изменяет фармакокинетику варфарина и дигоксина.

Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.

Данные по взаимодействию леветирацетама с алкоголем отсутствуют.

Применение КЕППРА при беременности

Применение в детском возрасте

Противопоказано: детский возраст до 4 лет (для таблеток) (безопасность и эффективность препарата не установлены); детский возраст до 1 месяца (для раствора) (безопасность и эффективность препарата не установлены);

КЕППРА - побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10).

Со стороны ЦНС: очень часто – сонливость, астенический синдром; часто - амнезия, атаксия, судороги, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, возбуждение, депрессия, эмоциональная лабильность, переменчивость настроения, враждебность/агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, расстройства личности, нарушение мышления; в отдельных случаях - парестезии, поведенческие расстройства, тревожность, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, психотические расстройства, суицид, попытки суицида и суицидальные намерения.

Со стороны органа зрения: часто - диплопия, нарушение аккомодации.

Со стороны дыхательной системы: часто - усиление кашля.

Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, повышение массы тела; в отдельных случаях - панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит, изменения функциональных печеночных проб, снижение массы тела.

Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь, экзема, зуд; в отдельных случаях - алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата), синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением функции костного мозга), тромбоцитопения.

Прочие: в отдельных случаях - инфекции, назофарингит, миалгия.

Условия и сроки хранения препарата КЕППРА

Таблетки следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.

Показания к использованию КЕППРА

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:

— парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении:

— парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет, страдающих эпилепсией (для таблеток);

— парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 1 месяца, страдающих эпилепсией (для раствора);

— миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;

— первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Особые указания при приеме КЕППРА

Раствор для приема внутрь содержит мальтитол, поэтому пациентам с нарушением толерантности к фруктозе прием препарата Кеппра в соответствующей лекарственной форме противопоказан.

Использование в педиатрии

КЕППРА - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств «Видаль»

Особый ребенок Кеппра. особое сообщество

Сегодня начали вводить кеппру, пьём ещё депакин, сегодня во время завтрака дала депакин, после завтрака кеппру, через полтора часа сын уснул (никогда такого небыло!), потом проснулся-вялый... будто заболел... с координацией и так проблемы, а тут ещё хуже, шатает его, пьёт из кружки-теряет равновесие, но не падает... такое впечатление, что хочет спать! Это привыкание? Не рано ли с первого приема такая хрень? Читала инструкцию написано, что сонливость-побочка не требующая отмены, как долго будет происходить это привыкание? Он как сонный плакса у меня😩

Эпилепсия - распространенное заболевание, относящееся с группе психоневрологических. Недуг является хроническим и вылечится от него полностью невозможно. Пациент может чувствовать себя нормально продолжительное время. В период обострения наступает судорожный приступ, который представляет опасность для жизни больного. Чтобы предотвратить обострение эпилепсии, применяются различные медикаментозные средства. Популярностью пользуется препарат под названием «Кеппра». Отзывы специалистов о нем в большей мере положительные.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток и раствора для внутреннего применения. Медикамент относится к группе противосудорожных. Основным действующим компонентом выступает леветирацетама дигидрохлорид. В качестве вспомогательных веществ используются кроскармеллоза натрия, кремния диоксид, макрогол, магния стеарат. В растворе дополнительно используются такие компоненты, как натрия ацетата тригидрат, а также уксусная кислота.

Механизм действия основного компонента существенно отличается от известных противоэпилептических препаратов. Леветирацетама дигидрохлорид способствует снижению высвобождения кальция из внутринейрональных депо. Активность препарата доказана в отношении различных форм эпилептических припадков.

Фармакокинетика

После приема внутрь «Кеппра» (таблетки) полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Адсорбция носит линейный характер. Концентрацию основного компонента в можно легко предсказать, исходя из дозы, которую принимает пациент. Биодоступность лекарственного средства составляет 100%.

Максимальная концентрация лекарства в крови достигается через полтора часа после приема внутрь. Терапевтический эффект можно заметить через несколько дней при условии приема таблеток два раза в сутки. «Кеппра» раствор действует гораздо быстрее. Первые результаты пациент замечает уже на следующий день после начала терапии.

Показания

В качестве монотерапии чаще все используется препарат «Кеппра». Отзывы показывают, что лечение дает хорошие результаты. Поэтому в применении других медикаментов нет необходимости. Лекарство может быть назначено при у взрослых и детей старше 4 лет, страдающих эпилепсией. При проявлении миоклинических судорог препарат также может быть назначен пациентам старше 12 лет.

В составе комплексной терапии «Кеппра» (сироп) может использоваться, если наблюдаются парциальные припадки с вторичной генерализацией у пациентов старше 1 месяца. Если речь идет о детях дошкольного возраста, лечение проходит только лишь в условиях стационара под наблюдением врача.

В педиатрии лекарственное средство используется с осторожностью. Негативного воздействия на маленьких пациентов ранее замечено не было. Однако специалисты отмечают, что малыши, которые проходят лечение, отличаются плохой памятью, существенно снижается стремление к обучению. Препарат «Депакин Кеппра» используется лишь в том случае, если другие, более щадящие средства не дают положительного результата.

Противопоказания

Имеет свои противопоказания медикамент «Кеппра». Инструкция по применению указывает, что лекарство в виде таблеток не может назначаться пациентам младше 4 лет. Для детей более подходящим является препарат в виде раствора или сиропа. Но даже в такой форме средство не назначается малышам первого месяца жизни. Не может применяться лекарство пациентами, у которых наблюдается нарушение толерантности к фруктозе. Пренебрежение этим правилом может привести к развитию серьезных побочных явлений.

Не назначается лекарство людям с тяжелой степенью почечной, а также печеночной недостаточности. Пожилыми пациентами (старше 65 лет) препарат применяется с осторожностью. Лечение проходит в условиях медицинского учреждения под наблюдением врача.

Противосудорожный препарат может провоцировать развитие аллергической реакции. У некоторых пациентов может появится гиперчувствительность к отдельным компонентам лекарственного средства. При развитии любых неприятных симптомов стоит прекратить прием медикамента и обратиться к специалисту за консультацией.

Особые указания

Если возникла необходимость отменить прием противосудорожного средства, делать это необходимо постепенно. Резкое прекращение использование таблеток или сиропа может спровоцировать наступление эпилептического припадка. Сопутствующие лекарственные средства также отменяются постепенно.

Пациентам, которые имеют заболевания почек и печени, перед началом лечения рекомендуется пройти комплексное исследование организма. Это позволит выявить возможные противопоказания. Противосудорожный препарат способен оказать негативное влияние на функцию почек. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы.

В связи с сообщениями о суицидальных намерениях пациентов, которые проходили лечение препаратом «Кеппра», родственникам не стоит на долгое время оставлять пациентов наедине. При появлении первых же симптомов депрессии необходимо обратиться за помощью к лечащему врачу.

Дозировка

Лекарство «Кеппра» принимается два раза в день. В случае монотерапии пациентам старше шестнадцати лет медикамент назначают в форме таблеток. Первоначальная дозировка составляет 500 мг в сутки. Эту норму разделяют на два приема по 250 мг. Через некоторое время дозировка может быть увеличена до 1000 мг в сутки. Максимальная норма не может превышать 3000 мг.

В составе комплексной терапии детям старше 1 месяца может быть назначено лекарственное средство в виде сиропа. Дозировка определяется исходя из массы тела пациента и составляет 7 мг на 1 кг веса. Если ребенок переносит лекарство нормально, через неделю дозировка может быть увеличена до 21 мг на 1 кг веса. Лечение детей младше 3 лет должно проходить строго в условиях медицинского учреждения под наблюдением педиатра. Дозировка для детей с массой тела более 50 кг является такой же, как и для взрослых (500 мг в сутки).

Стоит помнить о том, что препарат «Кеппра 500» выводится почками. Поэтому у пациентов, которые имеют некоторые отклонения в работе этого органа, может понадобиться корректировка дозы. Суточная норма будет несколько ниже и при лечении людей старше 65 лет.

Передозировка

Могут развиваться побочные явления, если употреблять в чрезмерном количестве таблетки «Кеппра». Отзывы показывают, что первыми симптомами передозировки являются сонливость, тревожность, угнетение сознания. В ночное время суток у пациента может нарушиться сон, появятся кошмарные сновидения.

В остром периоде передозировка лечится посредством промывания желудка. В домашних условиях можно попробовать вызвать рвоту самостоятельно. Далее назначается активированный уголь. Кроме того, может проводиться в условиях медицинского учреждения.

Побочные явления

Могут появиться неприятные симптомы и при соблюдении правильной дозировки препарата «Кеппра». Леветирацетам на начальной стадии лечения может вызывать чрезмерную сонливость. Такое явление носит временный характер и отмены терапии не требует. У пациента могут наблюдаться такие симптомы, как головная боль, нарушение равновесия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти.

Со стороны пищеварительной системы могут наблюдаться такие побочные действия, как диарея, тошнота, рвота, потеря аппетита. В некоторых случаях развивается анорексия. Пациенты вовсе отказываются от еды. Лечение в этом случае должно проходить только под наблюдением врача в условиях стационара.

При длительной приеме препарата «Кеппра» побочные эффекты могут проявляться в виде дерматологических реакций. Это кожный зуд, покраснение, шелушение, мелкая сыпь. Могут наблюдаться также нарушения зрения. Решение о прекращении приема таблеток или раствора принимает специалист. В некоторых случаях достаточно откорректировать дозировку, чтобы проявление побочных реакций уменьшилось.

Лекарственное взаимодействие

Основной действующий компонент не взаимодействует с противосудорожными препаратами. Поэтому лекарство «Кеппра» может входить в состав комплексной терапии эпилепсии. Если суточная дозировка лекарства превышает 1000 мг, с осторожностью стоит принимать пероральные контрацептивы. Фармакокинетика гормональных средств под воздействие лекарства «Кеппра» может быть изменена.

Данные, касающиеся с алкоголем, отсутствуют.

Аналоги

В аптеках имеется множество противосудорожных препаратов высокого качества. Поэтому если нужное лекарство найти не удалось, всегда можно найти хороший аналог. На помощь в этом вопросе придет квалифицированный врач. Он подскажет, какой медикамент подойдет в конкретном случае. Популярностью среди специалистов пользуется препарат «Ламиктал». Основным действующим компонентом является ламотриджин. В качестве вспомогательных веществ выступают лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, железа оксид желтый, магния стеарат, а также повидон. Препарат может быть назначен в составе комплексной терапии эпилепсии пациентам старше 3 лет.

Чем еще можно заменить лекарство «Кеппра»? Аналоги представлены в аптеках в широком ассортименте. Хорошо себя показали таблетки «Комвирон». Как и «Кеппара», этот препарат создан на основе леветирацетам дигидрохлорида. Лекарство может использоваться в период беременности и лактации. Однако предварительно стоит проконсультироваться с врачом. Таблетки назначают в том случае, если предполагаемая польза превышает возможный вред для ребенка.

В терапии эпилепсии широко используются таблетки «Эпитерра». Здесь также основным действующим компонентом является леветирацетам. В качестве вспомогательных веществ используются крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, повидон, а также магния стеарат. Медикамент назначается для лечения пациентов старше двенадцати лет. Детям дошкольного возраста он строго противопоказан.

Противосудорожный препарат

Действующее вещество

Леветирацетама дигидрохлорид (levetiracetam)

Форма выпуска, состав и упаковка

Состав пленочной оболочки: опадрай 85F20694 (краситель (Е132), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)).

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Раствор для приема внутрь прозрачный, практически бесцветный, с характерным запахом.

300 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным шприцем - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са 2+ , частично тормозя ток Са 2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и β-карболинами.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%.

После приема препарата в дозе 1 г C max в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сут) – 43 мкг/мл.

Распределение

Равновесное состояние достигается через 2 сут при двукратном приеме препарата. Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. V d леветирацетама составляет около 0.5-0.7 л/кг.

Метаболизм

Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

Выведение

У взрослых T 1/2 из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг, соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста T 1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек у этой категории людей.

У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от КК. В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т 1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3.1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сут. C max достигается через 0.5-1 ч. T 1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Показания

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:

В составе комплексной терапии при лечении:

— миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;

Противопоказания

— детский возраст до 4 лет (для таблеток) (безопасность и эффективность препарата не установлены);

— детский возраст до 1 месяца (для раствора) (безопасность и эффективность препарата не установлены);

— нарушение толерантности к фруктозе (для раствора);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим производным пирролидона.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), при заболеваниях печени в стадии декомпенсации, почечной недостаточности.

Дозировка

Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема.

Монотерапия

В составе комплексной терапии

Дозы для детей с массой тела 50 кг и более является такой же, как и для взрослых.

Детям с массой тела > 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.

Для мужчин:

КК (мл/мин)= × масса тела (кг)/72 × сывороточный креатинин (мг/дл)

Для женщин: полученное значение х 0.85

* - в первый день лечения препаратом Кеппра рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

Правила применения препарата

Таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Побочные действия

Со стороны органа зрения: часто - диплопия, нарушение аккомодации.

Со стороны дыхательной системы: часто - усиление кашля.

Прочие: в отдельных случаях - инфекции, назофарингит, миалгия.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тревожность, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.

Лечение: в остром периоде - искусственный вызов рвоты и промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама составляет 60%, для его первичного метаболита — 74%).

Лекарственное взаимодействие

Леветирацетам не взаимодействует с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон).

Леветирацетам в суточной дозе 2 г не изменяет фармакокинетику варфарина и дигоксина.

Пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.

Данные по взаимодействию леветирацетама с алкоголем отсутствуют.

Особые указания

Использование в педиатрии

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Кеппра на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Тем не менее, в силу различной индивидуальной чувствительности к препарату со стороны ЦНС в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью дозу подбирают индивидуально в соответствии с рекомендациями, приведенными в таблице.

* в первый день лечения препаратом Кеппра рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

При нарушениях функции печени

При легких и умеренных нарушениях функции печени коррекции дозы не требуется.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени в стадии декомпенсации.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Таблетки следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.

Разделы