Главная
ЛОР-заболевания
Добутамин гексал. Добутамин

Добутамин гексал. Добутамин

Catad_pgroup Кардиотоники

Добутамин Гексал - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N012726/01

Торговое название препарата:

Добутамин Гексал.

Международное непатентованное название:

добутамин.

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Состав:

1 флакон лиофилизата для приготовления раствора для инфузий содержит: :
Активные вещества: добутамина гидрохлорид 280 мг (эквивалентно 250 мг добутамина);
Вспомогательные вещества: маннитол 250 мг.

Описание :
Порошок от белого до слегка розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

кардиотоническое средство негликозидной структуры.

КодАТХ : С01СА07.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Добутамин является кардиотоническим препаратом негликозидной природы, бета-1-адреномиметик. Представляет собой рацемат, синтетический симпатомиметический амин, родственный по структуре изопротеренолу и допамину. Оказывает положительное инотропное действие на миокард; умеренно увеличивает частоту сердечных сокращений (ЧСС), увеличивает ударный и минутный объем сердца, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и сосудистое сопротивление в малом круге кровообращения. Системное давление при этом существенно не изменяется. Препарат вызывает уменьшение давления наполнения желудочков сердца. Увеличивает коронарный кровоток и способствует улучшению снабжения миокарда кислородом. Увеличение сердечного выброса может вызвать повышение перфузии почек и увеличение экскреции ионов натрия и жидкости. У детей увеличение ударного объема, которое наблюдается под влиянием добутамина, сопровождается менее выраженным снижением ОПСС и давления наполнения желудочков; при этом отмечается более выраженное увеличение ЧСС и повышение артериального давления (АД).
У детей в возрасте младше 1 года давление заклинивания легочной артерии может увеличиваться во время инфузии добутамина. Увеличение сердечного выброса начинается при дозе добутамина ниже 1 мкг/кг/мин; увеличение АД происходит при дозе 2,5 мкг/кг/ мин; увеличение ЧСС - при дозе добутамина 5,5 мкг/кг/мин. Увеличение скорости инфузии добутамина до 10-20 мкг/кг/мин сопровождается дальнейшим увеличением сердечного выброса.

Диагностическое исследование ишемии : вследствие положительного инотропного и в частности хронотропного действия при нагрузке добутамином возрастает потребность миокарда в кислороде (и субстрате). В случае стеноза коронарных артерий недостаточное увеличение коронарного кровотока приводит к регионарной гипоперфузии и может быть визуализировано при эхокардиографическом исследовании за счет появления нарушения локальной сократимости в пораженном сегменте. Диагностические исследование «жизнеспособности» миокарда: «жизнеспособный», но гипо- или акинетический миокард в покое на эхокардиограмме (оглушенный, гибернирующий), имеет функциональный резерв для сокращения. Этот функциональный резерв стимулируется положительным инотропным действием, вызываемым нагрузкой добутамином при более низких концентрациях (5-20 мкг/кг/мин). На эхокардиограмме регистрируется улучшение локальной сократимости пораженного сегмента миокарда.

Фармакокинетика
Эффект препарата начинается через 1-2 мин после начала инфузии, если скорость инфузии невелика - в течение 10 мин; длительность действия менее 5 мин. При непрерывной инфузии, равновесная концентрация в плазме крови достигается через 10-12 мин. Величина равновесной концентрации в плазме крови линейно увеличивается с увеличением скорости инфузии.
Период полувыведения составляет 2-3 мин, величина объема распределения - около 0,2 л/кг массы тела, плазменный клиренс не зависит от минутного объема сердца и составляет 2,4 л/мин/м 2 . Добутамин метаболизируется преимущественно в тканях и печени. Метаболизм происходит преимущественно за счет конъюгации с глюкуронидами, а также до образования фармакологически неактивного 3-О-метил-добутамина. Выведение добутамина происходит преимущественно почками и с желчью. Более 2/3 от введенной дозы препарата выводится почками в виде глюкуронидов и 3-О-метил-добутамина.
Особенности фармакокинетики у детей
У большинства детей имеется логарифмически линейная зависимость между плазменной концентрацией добутамина и гемодинамическим ответом. Клиренс добутамина соответствует кинетике первого порядка в диапазоне доз от 0,5 до 20 мкг/кг/мин. При применении препарата при одной и той же скорости равновесная плазменная концентрация добутамина может широко варьировать, отличаясь двукратно. Поэтому необходимо оценивать гемодинамические эффекты и титровать скорость введения препарата индивидуально.

Показания к применению

Противопоказания

Для всех показаний
  • повышенная чувствительность к добутамину или вспомогательным веществам;
  • наличие гемодинамически значимого препятствия наполнению и/или оттоку из желудочков сердца (тампонада, констриктивный перикардит, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз аорты);
  • гиповолемия;
  • одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО).
  • феохромоцитома;
  • желудочковые аритмии, в т. ч. фибрилляция желудочков;
  • период грудного вскармливания.
Дополнительно при проведении пробы «стресс-эхокардиографии»
  • острый инфаркт миокарда (не ранее 30 дней после инфаркта миокарда);
  • нестабильная стенокардия;
  • стеноз ствола левой коронарной артерии;
  • гемодинамически значимое поражение клапанов сердца;
  • тяжелая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA);
  • предрасположенность к или наличие в анамнезе клинически значимых или хронических аритмий, в т. ч. возвратная устойчивая желудочковая тахикардия;
  • выраженное нарушение проводимости;
  • острый перикардит, миокардит или эндокардит;
  • аневризма аорты, расслоение аорты;
  • плохое ультразвуковое «окно»;
  • нелеченная/неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • при применении атропина (принимать во внимание противопоказания к применению атропина).

С осторожностью
Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, тахиаритмия, мерцательная аритмия, инфаркт миокарда (высокие дозы добутамина могут увеличивать ЧСС и сократимость миокарда и, повышая потребность миокарда в кислороде, усилить ишемию), легочная гипертензия, окклюзионные заболевания сосудов (артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), холодовая травма, в т.ч. отморожение, сахарный диабет, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, закрытоугольная глаукома, беременность, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Добутамин Гексал при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. При необходимости применения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание на время терапии.

Способ применения и дозы

Препарат Добутамин Гексал предназначен только для внутривенных инфузии после предварительного разведения. Скорость и продолжительность введения препарата Добутамин Гексал устанавливают индивидуально с учетом реакции пациента и динамики гемодинамических показателей.
Препарат Добутамин Гексал, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий , первоначально разводят в 10 мл стерильной воды для инъекций, если препарат полностью не растворился, добавляют еще 10 мл.
При необходимости дальнейшего разведения концентрата препарата Добутамин Гексал, следует применять 5 % раствор декстрозы (глюкозы), 0,9 % раствор хлорида натрия, раствор Рингера или натрий - лактатный раствор.
Приготовленные растворы не предназначены для многократного отбора препарата. Из-за малого периода полувыведения препарата Добутамин Гексал следует проводить непрерывные длительные инфузии. Длительность внутривенной инфузии зависит от результатов клинической эффективности. Во время применения препарата Добутамин Гексал необходим постоянный контроль ЧСС, сердечного ритма, величины АД, объема диуреза и скорости инфузии. Если возможно, в ходе лечения следует также следить за величиной минутного объема сердца, центрального венозного давления и давления в легочных капиллярах.
Взрослым , при отсутствии других назначений, препарат Добутамин Гексал рекомендуется вводить в дозах 2,5-10 мкг на 1 кг массы тела в минуту. В отдельных случаях доза составляет до 40 мкг/кг/мин.
Детям рекомендуется применять Добутамин Гексал в дозах от 2 до 20 мкг на 1 кг массы тела в 1 мин. При применении доз выше или равных 7,5 мкг на 1 кг массы тела в минуту начинает проявляться большинство побочных явлений (особенно тахикардия). Имеются данные, свидетельствующие о том, что минимально эффективная доза в детском возрасте выше, чем у взрослых и составляет 0,5-1 мкг/кг/ мин. Одновременно с этим максимально переносимая доза в детском возрасте ниже, чем у взрослых. Достижение необходимых доз у детей следует производить осторожно из-за наличия, по-видимому, более низкой терапевтической широты в детском возрасте!
Перед отменой препарата необходимо постепенно снижать его дозу!
Проведение пробы «стресс-эхокардиографии» с добутамином проводится путем постепенного увеличения дозы препарата. Необходим контроль за способом и длительностью введения препарата.

Наиболее часто используемая схема протокола проведения пробы «стресс-эхокардиографии» с добутамином

Наиболее часто применяемая схема протокола проведения пробы «стресс-эхокардиографии» с добутамином для определения «жизнеспособности» и ишемии миокарда : начальная инфузионная доза добутамина 5 мкг/кг/мин увеличивается каждые 3 мин до 10, 20, 30, 40 мкг/кг/мин до достижения результата. Если на 3 мин введения максимальной дозы не удается достичь критериев прекращения пробы, тогда дополнительно (для увеличения частоты сердечных сокращений) внутривенно вводят 4 раза по 0,25 мг атропина сульфат с интервалом в 1 мин на фоне продолжающейся инфузии добутамина в дозе 40 мкг/кг/ мин. Альтернативные схемы дозирования отличаются введением максимальной дозы препарата Добутамин Гексал (до 50 мкг/кг/ мин), максимальной дозы атропина (до 2 мг) и времени введения атропина.
Для купирования действия добутамина применяют инфузионные растворы бета-адреноблокаторов.
Критерии прекращения пробы «стресс-эхокардиографии» с добутамином:

  • достижение максимальной ЧСС для данного возраста/пола, рассчитываемой по формуле {(220-возраст)х0,85};
  • снижение систолического АД более чем на 20 мм рт. ст. по сравнению с исходным;
  • прогрессирующее повышение АД (например, систолическое более 220 мм рт. ст., диастолическое - более 120 мм рт. ст.);
  • нарастающие симптомы стенокардии (боль в грудной клетке, одышка, головокружение, нарушение координации движений);
  • развитие аномальной реполяризации миокарда на ЭКГ (горизонтальная или косонисходящая депрессия сегмента ST, более чем на 0,2 мВ протяженностью в 80 (60) милисекунд после точки J по сравнению с исходным уровнем; прогрессирующие или монофазные подъемы сегмента ST выше 0,1 мВ) у пациентов без инфаркта миокарда в анамнезе;
  • нарастающая аритмия (например, бигеминия, групповая экстрасистолия.);
  • нарастающее нарушение проводимости;
  • развитие нежелательных явлений;
  • нарушение локальной сократимости миокарда более чем 1 сегмента (16-сегментарная модель эхокардиографии);
  • развитие глобального снижения сократимости (в т. ч. увеличение конечного систолического объема левого желудочка);
  • достижение максимальной дозы препаратов, применяемых в схеме пробы «стресс-эхокардиографии».
Проба «стресс-эхокардиографии» с добутамином для выявления «жизнеспособности» и ишемии миокарда должна осуществляется только врачом с достаточным опытом проведения подобных исследований, обладающим опытом реанимации. Во время исследования необходим непрерывный мониторинг сократительной способности миокарда при помощи эхокардиографии, изменений на электрокардиограмме, а также контроль артериального давления. При проведении пробы «стресс-эхокардиографии» с добутамином в непосредственной близости от пациента должны находиться медикаментозные и аппаратные средства реанимации (например, дефибриллятор, внутривенные бета-адреноблокаторы, нитраты и т.д.) и персонал, обученный процедуре реанимации.
Симптомы стенокардии или угрожающей тахикардии возможно купировать внутривенным введением бета-адреноблокаторов короткого действия, или других антиаритмических средств (следует исключить антиаритмические препараты I и III класса). Возможен прием под язык нитроглицерина и/или бета-адреноблокаторов.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100) редко (> 1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны системы крови и лимфатической системы
часто : эозинофилия, подавление агрегации тромбоцитов (только при инфузии в течение нескольких дней).
Со стороны обмена веществ и питания
очень редко : гипокалиемия.
Со стороны нервной системы
часто : головная боль.

очень часто : повышение частоты сердечных сокращений > 30 ударов/мин;
часто : повышение артериального давления (АД)> 50 мм рт. ст. (у пациентов с артериальной гипертензией может наблюдаться более высокий рост АД), снижение АД, желудочковая аритмия, дозозависимое увеличение количества желудочковых экстрасистол, повышение частоты сокращений желудочков сердца у пациентов с мерцательной аритмией (до начала терапии добутамином таким пациентам необходимо провести дигитализация), вазоконстрикция (особенно у пациентов, которые ранее получали блокаторы бета-адренорецепторов), стенокардия, ощущение сердцебиения.
Повышение систолического АД на 10-20 мм рт. ст. наблюдается у большинства пациентов.
нечасто : желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков;
очень редко : брадикардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, остановка сердца;
частота неизвестна : снижение давления в легочных капиллярах.
Со стороны иммунной системы
редко : реакции гиперчувствительности, бронхоспазм.
Детская популяция
Нежелательные эффекты включают повышение систолического АД, системную гипертензию или гипотензию, тахикардию, головную боль и повышение давления заклинивания в легочной артерии, что приводит к застойным явлениям в легких и отеку, а также симптоматические жалобы.
Проба «стресс-эхокардиографии» с добутамином
Со стороны нервной системы
часто : головная боль;
частота неизвестна : парестезия, тремор, миоклонические судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
очень часто : дискомфорт в груди, желудочковая экстрасистолия с частотой более 6/мин;
часто : наджелудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия;
нечасто : фибрилляция желудочков, инфаркт миокарда;
очень редко : атриовентрикулярная блокада второй степени, спазм коронарных сосудов, нарушение артериального давления (гипертензия/гипотензия), возникновение внутриполостного градиента давления, ощущение сердцебиения.
частота неизвестна : стресс-индуцированная кардиомиопатия, фатальный разрыв сердца.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
часто : бронхоспазм, одышка.
Психические расстройства
частота неизвестна : беспокойство, ощущение жара и тревоги.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
часто : тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей
часто : экзантема;
очень редко : петехиальное кровотечение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
часто : боль в груди.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
часто : императивные позывы к мочеиспусканию.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
часто : лихорадка, флебит в месте инъекции, при несущественной паравенозной инфильтрации возможно развитие местного воспаления;
очень редко : кожный некроз.

Передозировка

Признаки и симптомы : тошнота, рвота, потеря аппетита, тремор, чувство тревоги, учащенное сердцебиение, тахикардия, тахиаритмия, мерцание желудочков, чрезмерное повышение АД, ишемия миокарда, кардиалгия, головная боль, одышка, ангинозная или неспецифическая боль в груди, симптомы вазодилатации, выраженное снижение АД.
Лечение : прекращение введения препарата, интубация трахеи для обеспечения вентиляции легких и оксигенации крови. При чрезмерном повышении АД - в/в введение альфа-адреноблокаторов короткого действия, при желудочковой тахиаритмии - пропранолол или лидокаин.
При случайном приеме внутрь - активированный уголь (эффективнее промывания желудка и индукции рвоты).
Гемо- и перитонеальный диализ, форсированный диурез, гемосорбция с применением активированного угля неэффективны.
При применении обычных схем пробы «стресс-эхокардиографии» достижение токсичных доз добутамина маловероятно. Если тяжелые осложнения произошли во время исследования, применение препарата следует немедленно прекратить и обеспечить достаточную вентиляцию легких и снабжение кислородом.
При возникновении стенокардии и/или клинически значимых нарушений ритма следует внутривенно ввести бета-адреноблокаторы короткого действия (например, эсмолол), а также нитраты короткого действия подъязычно. Не следует применять антиаритмические препараты I и III класса.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении блокаторов бета-адренорецепторов , благодаря конкурентному торможению рецепторов катехоламинергические эффекты добутамина могут быть ослаблены. Преобладающие при этом альфа-адренергические эффекты способствуют периферической вазоконстрикции с последующим повышением АД. При одновременной блокаде альфа-адренорецепторов преобладающие в этом случае бета-миметические эффекты (стимулирующие бета-адренорецепторы) могут вызвать тахикардию и периферическую вазодилатацию.
Одновременное применение нитроглицерина или нитропруссида натрия , особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, способствует увеличению минутного объема сердца и снижению системного сосудистого сопротивления и давления наполнения желудочков. ЧСС и АД при этом незначительно увеличиваются или не изменяются.
Снижает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных средств (в т.ч. алкалоидов раувольфии).
Применение добутамина у пациентов сахарным диабетом может вызвать более высокую потребность в инсулине. Поэтому у пациентов с сахарным диабетом в начале лечения, при изменении скорости инфузии и при прекращении применения препарата следует контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.
Одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и высоких доз добутамина может привести к увеличению минутного объема сердца, вызванного повышенным потреблением кислорода сердечной мышцей. Это может привести к появлению болей в сердце и аритмий. В комбинации с допамином обычно не отмечается дополнительного прироста минутного объема сердца, что возможно при отдельном применении добутамина. Однако подобное сочетание повышает системное АД, увеличивает почечный кровоток, выведение натрия и диурез, а также предотвращает повышение давления наполнения желудочков. Противопоказано одновременное применение ингибиторов МАО, так как в этом случае возможно развитие угрожающих для жизни побочных явлений (гипертонический криз, коллапс, нарушение сердечного ритма и внутричерепные кровотечения).
Трициклические антидепрессанты, мапротилин, кокаин, доксапрам, гуанадрел, гуанетидин, усиливают прессорный эффект и риск развития кардиотоксических побочных эффектов.
Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.
Леводопа увеличивает риск возникновения аритмий (требует снижения дозы симпатомиметика).
Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе). Не имеется четких указаний о взаимодействии добутамина с препаратами сердечных гликозидов, фуросемидом, спиронолактоном, лидокаином, изосорбида динитратом, морфином, атропином, гепарином, протамина сульфатом, хлоридом калия, фолиевой кислотой и парацетамолом.
Добутамин может вступать в реакцию с методом анализа ВЭЖХ, в ходе которого используется хлорамфеникол.
Фармацевтическая несовместимость
Нельзя смешивать раствор добутамина с щелочными растворами (например, 5 % раствор натрия гидрокарбоната), растворами, содержащими как натрия бисульфат, так и этанол, с ацикловиром, аминофиллином, бретилия тозилатом, кальция хлоридом, кальция глюконатом, формиатом цефамандола, натриевой солью цефалотина, натриевой солью цефазолина, диазепамом, дигоксином, этакриновой кислотой (натриевая соль), фуросемидом, гепарином натрия, гидрокортизона натрия сукцинатом, инсулином, хлоридом калия, магния сульфатом, пенициллином, фенитоином, стрептокиназой, верапамилом. Ингаляционные анестетики -производные углеводородов (в т.ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых предсердных или желудочковых аритмий (увеличивают чувствительность миокарда к симпатомиметикам).
За 12 ч до проведения пробы «стресс-эхокардиографии» с добутамином применение блокаторов бета-адренорецепторов, а также других антиангинальных препаратов урежающих ЧСС, рекомендуется прекратить во избежание отсутствия эффекта добутаминовой пробы.
При удлинении пробы «стресс-эхокардиографии» применение высоких доз добутамина с одновременным введением атропина может увеличивать риск развития нежелательных явлений.

Особые указания

Разведенный в стерильной воде для инъекций лиофилизат препарата Добутамин Гексал перед дальнейшим разведением следует хранить при температуре от 2° до 8° С, максимально в течение 24 ч, а при температуре не выше 25° С -максимально 6 ч. Дальнейшее разведение следует производить непосредственно перед применением препарата. Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 ч, после чего раствор не подлежит применению. Растворы, содержащие Добутамин Гексал, могут давать розовую окраску, интенсивность которой будет со временем возрастать (вследствие его окисления, однако существенной потери активности и возрастания токсичности не происходит).
Обязателен постоянный контроль АД, давления наполнения желудочков, центрального венозного давления, давления в легочной артерии, ЧСС, ЭКГ, температуры тела и диуреза, содержание калия в сыворотке крови. При проведении лечения следует контролировать региональное увеличение или уменьшение коронарного кровотока (кровоток в венечных сосудах сердца), так как при этом может измениться потребность сердечной мышцы в кислороде. Скорость и продолжительность введения препарата Добутамин Гексал устанавливают в соответствии с реакцией пациента, которая определяется гемодинамическими параметрами (ЧСС, ритм сердца, АД) и при возможности определения - минутным объемом сердца, давлением желудочкового наполнения (центральное венозное, внутрикапиллярное давление в малом круге кровообращения и давление в левом предсердии), а также признаками изменения кровенаполнения в системе легочной артерии и органного кровотока (диурез, температура кожи и психическое состояние).
При возникновении тахикардии, нарушении ритма, значительном повышении систолического АД, доза препарата Добутамин Гексал должна быть снижена или следует прекратить применение препарата.
Применение препарата Добутамин Гексал может спровоцировать или усугубить желудочковую эктопическую активность, что в редких случаях может вызвать желудочковую тахикардию или фибриляцию. Поскольку Добутамин Гексал облегчает атриовентрикулярную проводимость, у пациентов с трепетанием или мерцанием предсердий возможно повышение частоты сокращений желудочков сердца.
Особая осторожность требуется при применении препарата Добутамин Гексал у пациентов с острым инфарктом миокарда, т.к. увеличение ЧСС или чрезмерное повышение АД могут усилить ишемию и вызывать стенокардические боли, подъем сегмента ST на ЭКГ.
В случаях, когда среднее АД составляет менее 70 мм рт.ст., а конечно-диастолическое давление левого желудочка не повышено, может присутствовать гиповолемия, которая должна быть скорректирована до применения препарата Добутамин Гексал. Если АД остается низким или продолжает снижаться во время введения препарата, несмотря на адекватную величину конечно-диастолического давления и минутного объема крови, необходимо рассмотреть возможность применения допамина или норэпинефрина. Добутамин Гексал не рекомендуется в качестве вспомогательного средства при гиповолемическом шоке.
При проведении непрерывной инфузии продолжительностью 72 ч и более возможно развитие толерантности, поэтому могут понадобиться более высокие дозы для сохранения первоначального эффекта.
В некоторых случаях при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации наряду с препаратом Добутамин Гексал показано применение периферических вазодилататоров (в т.ч. натрия нитропруссида, нитроглицерина).
Вопрос о применении препарата Добутамин Гексал у пациентов с ишемической болезнью сердца следует решать индивидуально.
Разрыв сердечной мышцы является потенциальным осложнением инфаркта миокарда. Риск разрыва миокарда (межжелудочковой перегородки и свободной стенки) может зависеть от различных факторов, включающих локализацию и время от начала инфаркта. Имеются единичные сообщения о возникновении острого разрыва сердца при проведении пробы «стресс-эхокардиографии» с препаратом Добутамин Гексал на 4-12 день у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда. Рекомендуется тщательно отбирать пациентов для данного исследования.
Добутамин Гексал применяется у детей с гипоперфузией вследствие низкого сердечного выброса в результате декомпенсации сердечной недостаточности, при операциях на сердце, при кардиогенном и септическом шоке. Некоторые гемодинамические эффекты препарата Добутамин Гексал могут быть количественно или качественно различны у детей и взрослых. Увеличение ЧСС и АД является более частым и выраженным у детей. У детей при применении препарата Добутамин Гексал возможно как снижение, так и увеличение давления заклинивания в легочных капилярах. Сердечно-сосудистая система новорожденного менее чувствительна к препарату Добутамин Гексал и гипотензивное действие, наблюдается чаще у взрослых пациентов, чем у маленьких детей. Соответственно, при применении препарата Добутамин Гексал у детей следует тщательно принимать во внимание эти фармакодинамические характеристики.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Не применимо с учетом показаний к применению и короткого периода полувыведения препарата.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 250 мг
По 530 мг в стеклянный флакон вместимостью 20 мл из нейтрального стекла, закрытый резиновой пробкой, металлическим колпачком и пластиковой крышкой; по 1 флакону в пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
После растворения можно хранить в течение 24 часов при температуре от 2 до 8°С или в течение 6 часов при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата
Не применимо.

Срок годности

3 года.
Не следует применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Гексал АГ, 83607 Хольцкирхен, Индустриштрассе 25, Германия.

Произведено :
Вассербургер Арцнеймиттельверк ГмбХ, Германия.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
123317, г. Москва, Пресненская наб., д. 8, стр. 1.

 В/в в виде инфузий.
 Добутамин Гексал предназначен только для в/в инфузий после предварительного разведения. Скорость и продолжительность введения Добутамина Гексал устанавливают индивидуально с учетом реакции больного и динамики гемодинамических показателей.
 Добутамин Гексал, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, первоначально разводят в 10 мл стерильной воды для инъекций, если препарат полностью не растворился, добавляют еще 10 мл.
 При необходимости дальнейшего разведения концентрата добутамина, следует использовать 5% раствор глюкозы, 0,9% раствор хлорида натрия, раствор Рингера или раствор натрия лактата.
 Разведенный раствор можно хранить в течение 24 ч, после этого он не подлежит применению.
 Растворы, содержащие добутамин для инфузий, могут давать розовую окраску, интенсивность которой со временем будет возрастать (вследствие его окисления, однако существенной потери активности и возрастания токсичности не происходит). Приготовленные растворы не предназначены для многократного отбора препарата. Из-за малого периода полувыведения добутамина следует проводить непрерывные длительные инфузии.
 Длительность в/в инфузий зависит от результатов клинической эффективности. Во время введения Добутамина Гексал необходим постоянный контроль ЧСС, сердечного ритма, величины АД, количества выделенной мочи и скорости инфузий. Если возможно, в ходе лечения следует также следить за величиной минутного объема сердца, центрального венозного давления и давления в легочных капиллярах.
 При отсутствии других назначений, взрослым рекомендуется вводить Добутамин Гексал в дозах 2,5–10 мкг/кг/мин. В отдельных случаях дозировка составляет до 40 мкг/кг/мин добутамина.
 Детям рекомендуется вводить добутамин в дозах от 1 до 15 мкг/кг/мин. При использовании доз выше или равных 7,5 мкг/кг/мин начинает проявляться большинство побочных явлений (особенно тахикардия). Имеются данные, свидетельствующие о том, что минимально эффективная доза в детском возрасте выше, чем у взрослых. Одновременно с этим максимально переносимая доза в детском возрасте ниже, чем у взрослых. Достижение необходимых дозировок у детей следует производить осторожно из-за наличия, по-видимому, более низкой терапевтической широты в детском возрасте!.
 Рекомендации для проведения инфузий Добутамина Гексал в различных начальных дозах.
 *При удвоенной концентрации, тд; при 2 × 250 мг добутамина в 50 мл растворителя, необходимо рекомендуемые дозировки уменьшить в 2 раза.

  • Лиофилизат 250 мг для приготовления раствора.
  • Раствор для инфузий 250 мг.
  • Концентрат для приготовления раствора в ампулах по 10 мл.

Фармакологическое действие

Кардиотоническое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Добутамин - синтетический катехоламин, β1-адреномиметик. Стимулируя β1-адренорецепторы миокарда, усиливает сократительную способность миокарда. Увеличивает ударный и минутный объемы сердца, снижает ОПС сосудов. Вызывает умеренное увеличение частоты сердечных сокращений. Положительное дромотропное (увеличение проводимости) и хронотропное действие проявляется при использовании высоких доз.

В средних дозах он слабо влияет на АД. Поскольку у препарата короткий период полувыведения его вводят непрерывно. Если непрерывная терапия длится 72 ч и более, развивается привыкание. Добутамин применяют, контролируя ЭКГ, АД и ЧСС.

Фармакокинетика

После внутривенного введения эффект отмечается через 1–2 мин, устойчивая концентрация в крови отмечается через 10-15 мин. Период полувыведения 2-4 мин.

Показания к применению

  • отек легких ;
  • острая сердечная недостаточность ;
  • декомпенсация ХСН (как временное вспомогательное средство);
  • проведение стресс-эхокардиографии с диагностической целью;
  • низкий минутный объем сердца.

Противопоказания

  • гиповолемия ;
  • механическое препятствие (выраженный стеноз аорты , тампонада сердца , обструктивная кардиомиопатия ) наполнению или оттоку крови из желудочков сердца;
  • повышенная чувствительность к действующему веществу;
  • прием ингибиторов МАО .

Побочные действия

  • приступы ;
  • , сердцебиение;
  • кожный зуд, сыпь;
  • нарушение сердечного ритма (экстрасистолия , фибрилляция желудочков );
  • бронхоспазм;
  • флебит в месте введения;
  • повышение систолического АД;
  • тошнота , озноб, головная боль.

Все реакции со стороны ССС зависят от дозы и исчезают при снижении скорости введения или после прекращения инфузии.

Добутамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Добутамин Гексал так же, как и его аналоги других производителей, предназначен только для внутривенного введения в разведенном виде (с растворами 5% глюкозы , , ). Разведенный раствор хранят не более 24 ч. Скорость и продолжительность введения зависит от гемодинамических показателей, поэтому постоянно контролируют ЧСС, величину АД, по возможности минутный объем сердца. Взрослым обычно вводят в дозе 2,5-10 мкг/кг/мин., очень редко - 40 мкг/кг/мин. Детям - 1 -15 мкг/кг/мин.

Передозировка

Проявляется симптоматикой: тахикардия , приступы стенокардии , . Эти реакции исчезают по окончании инфузии/снижении скорости инфузии.

Взаимодействие

Прием β -адреноблокаторов ослабляет действие препарата, при этом могут преобладать его альфа-эффекты, что приведет к вазоконстрикции и повышению АД.

Венозные вазодилататоры (Нитропруссид натрия , нитраты ), применяемые совместно с добутамином, еще больше увеличат минутный объема сердца, снизят периферическое сопротивление.

У больных препарат вызывает повышенную потребность в .
Прием с ингибиторами АПФ влечет увеличение минутного объема, что повышает потребность миокарда в кислороде и становится причиной ангинозных болей и нарушения ритма .

Стимулирует бета1-адренорецепторы миокарда.

Препарат: ДОБУТАМИН ГЕКСАЛ
Активное вещество: dobutamine
Код АТХ: C01CA07
КФГ: Бета 1 -адреномиметик. Кардиотоник
Рег. номер: П №012726/01
Дата регистрации: 21.04.08
Владелец рег. удост.: HEXAL AG {Германия}


ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Вспомогательные вещества: маннитол.

530 мг - флаконы стеклянные вместимостью 20 мл (1) - пачки картонные.


Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Фармакологическое действие - кардиотоническое. Стимулирует бета1-адренорецепторы миокарда. Оказывает положительное инотропное действие, умеренно увеличивает ЧСС, ударный и минутный объем сердца, снижает ОПСС и сосудистое сопротивление в малом круге кровообращения. Увеличивает коронарный кровоток, способствует улучшению снабжения миокарда кислородом, уменьшает давление наполнения желудочков сердца.
Фармакокинетика
Cmax достигается через 10–12 мин. Существует линейная зависимость между величиной постоянного уровня концентрации и скоростью инфузии. T1/2 составляет 2–3 мин, объем распределения - ~ 0,2 л/кг массы тела, плазменный клиренс не зависит от минутного объема сердца и составляет 2,4 л/мин/м2. Метаболизируется преимущественно в тканях и в печени (за счет конъюгации с глюкуронидами, а также с образованием фармакологически неактивного 3-О-метил-добутамина). Выводится с мочой (более 2/3 в виде глюкуронидов и 3-О-метил-добутамина) и желчью. Эффект развивается через 1–2 мин после начала инфузии.
Клиническая фармакология
У детей менее выражено снижение ОПСС и давления наполнения желудочков, при этом более выражено увеличение ЧСС и повышение АД.
Показания
Острая сердечная недостаточность, обострение (острая декомпенсация) хронической сердечной недостаточности, хроническая сердечная недостаточность (как временное вспомогательное средство на фоне основной терапии), низкий объем сердца (как побочное явление искусственной вентиляции легких при положительном остаточном давлении на выдохе).
Противопоказания
Гиперчувствительность, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тампонада перикарда, стеноз аорты, гиповолемия, одновременный прием ингибиторов МАО, грудное вскармливание.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия (в т.ч. желудочковая), мерцательная аритмия, боли в области сердца и в груди, сердцебиение, одышка, повышение АД, гипотензия, гипокалиемия (очень редко), преходящее торможение агрегации тромбоцитов (при длительном применении), петехиальные кровотечения, флебит.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота.
Со стороны кожных покровов: некроз кожи (в месте введения).
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, лихорадка, бронхоспазм, эозинофилия и др.), полиурия (при введении высоких доз).
Взаимодействие
Блокаторы бета-адренорецепторов ослабляют действие (преобладающие при этом альфа-эффекты приводят к повышению АД и вазоконстрикции). Натрия нитропруссид или нитроглицерин спобствуют увеличению минутного объема сердца, снижению системного сосудистого сопротивления и давления наполнения желудочков. Прием добутамина диабетиками увеличивает потребность в инсулине. Сочетание с ингибиторами АПФ вызывает увеличение минутного объема сердца (боли в груди, нарушения ритма). При комбинации с допамином повышается АД, увеличивается почечный кровоток, выведение натрия, диурез.
Несовместим со щелочными растворами, а также растворами, содержащими натрия дисульфид, этанол; с ацикловиром, аминофиллином, бретилиумом, кальция хлоридом и глюконатом, цефамандола формиатом, натриевыми солями цефалотина, цефазолона, этакриновой кислоты, диазепамом, дигоксином, фуросемидом, гепарином, гидрокортизон-натрий сукцинатом, инсулином, калия хлоридом, магния сульфатом, пенициллином, фенитоином, стрептокиназой, верапамилом.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, тремор, чувство тревоги, учащенное сердцебиение, головная боль, диспноэ, боль в груди, артериальная гипертензия, ишемия миокарда.
Лечение: прекращение введения препарата, вентиляция легких, при желудочковой тахиаритмии - назначение пропранолола или лидокаина, при ошибочном пероральном применении - прием активированного угля.
Способ применения и дозы
В/в капельно.
Порошок растворяют в 10 мл воды для инъекций, а затем доводят 5% раствором глюкозы или другими растворителями до объема 50 мл (прерывистая инфузия) или 500 мл (непрерывная).
Раствор для инфузий: при необходимости дальнейшего разведения используют те же растворы, что и для порошка. Дозу устанавливают индивидуально. Обычно взрослым - 2,5–10 (до 40) мкг/кг/мин, детям - 1–15 мкг/кг/мин.
Меры предосторожности
С осторожностью применяют у детей (из-за более низкой у них широты терапевтического действия). Во время лечения обязателен контроль ЧСС, минутного объема сердца, АД, венозного давления и давления в легочных капиллярах, количества выделяемой мочи.
При лечении больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.
Особые указания
При непрерывном введении препарата (более 72 ч) может развиться феномен толерантности (необходимо повышение дозировки препарата).
Растворенный в воде для инъекций лиофилизированный порошок добутамина перед дальнейшим разведением следует хранить при температуре 2–8 °C не более 48 ч, а при комнатной температуре - не более 6 ч. Дальнейшее разведение следует производить непосредственно перед использованием препарата. Приготовленный раствор следут использовать в течение 24 ч.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Приготовленный раствор при температуре 2–8 °C - 24 ч, при комнатной температуре - 6 ч.



Разделы