Моментальное избавление от приступов стенокардии с помощью нитроминта. Показания к употреблению: для чего применяют данное средство? Особый указания по применению Нитроминт

Являясь аэрозольной формой всем известного нитроглицерина, Нитроминт (Glyceryl trinitrate) зарекомендовал себя как антиангинальный препарат. Он показан людям, проходящим комбинированную терапию при острой недостаточности (левожелудочковой), либо страдающим от приступов стенокардии и в целях профилактики таковой. О показаниях к применению, инструкции к аэрозолю Нитроминт, аналогах лекарства, отзывах о спрее и его аналогах расскажет наша сегодняшняя статья.

Особенности препарата

Лекарство продается в аэрозольных баллончиках, а, значит, необходимо сберегать его так, чтобы не допустить прямого попадания лучей солнца на флакон при температуре 15-25С. Ни в коем случае нельзя распылять средство вблизи источников огня или при курении. Перед 1-м использованием дозатор бутылочки должен быть заполнен, для чего прежде снимают защитный колпачок и после делают несколько нажатий, пока спрей не появится.

Выпускает его компания Видал. В лекарственном справочнике это вазодилатирующее средство можно найти под кодом C01DA02.

Вдыхать препарат запрещено! Встряхивать баллончик не надо.

Состав Нитроминта

Главным действующим (активным) веществом в составе данного средства является нитроглицерин. Дополнительно для правильного функционирования раствора используются пропиленгликоль и 96-% этанол.

Лекарственные формы

Каждый флакон Нитроминта содержит прозрачный бесцветный раствор, не имеющий осадка. В 1 дозе вещества содержится 400 мкг нитроглицерина.

Сама тара рассчитана на объем 10 г, что в перерасчете на дозы составляет 180 доз. Упакован аэрозоль в картонную упаковку. Стоимость таковой составляет в среднем 150 рублей.

Фармакологическое действие

Как уже упоминалось, Нитроминт способен оказывать вазодилатирующее действие, а также антиангинальное.

Фармакодинамика

• Нитроминт представляет собой периферический вазодилататор с влиянием на венозные сосуды, также является антиангинальным средством.
• Благодаря Нитроглицерину, который из своей молекулы выпускает оксид азота, известный как естественный эндотелиальный релаксирующий фактор. Благодаря таким реакциям активируется гуанилатциклазную, фермент, вследствие чего внутриклеточный уровень цГМФ повышается. Благодаря этому ионы кальция не проникают в гладкомышечные клетки.
• Такие мышцы расслабляются, что, в свою очередь, приводит к расширению сосудов, а это уменьшает венозный возврат к сердцу, то есть преднагрузку и постнагрузку, поэтому снижается и потребность сердечной мышцы в кислороде. Улучшается кровоснабжение субэндокардиальных слоев. также в малом круге кровообращения снижается давление.
• Также происходит расслабление таких клеток:
  • бронхов,
  • желчных протоков и пузыря,
  • мочевыводящих путей,
  • пищевода и кишечника.

Действие медикамента активизируется достаточно быстро, в течении минуты-полутора минут развивается необходимый эффект, который в течение получаса продолжается.

Фармакокинетика

• Абсорбция и распределение. Аэрозольное применение способствует тому, что препарат очень быстро и в полной мере абсорбируется в системный кровоток через ротовую полость. Биодоступность медикамента составляет все 100 процентов при размещении препарата под языком то есть сублингвально, ведь в данном случае активное вещество не метаболизируется через печень. Спустя всего лишь 240 секунд достигается Cmax. Связывание с белками плазмы — 60%.
• Метаболизм. Происходит весьма быстро при содействии нитратредуктазы, конечным метаболитом является глицерин.
• Выведение. Без изменений выводится менее 1 процента метаболита, почти полностью выходит он с мочой.

Показания

Врачи обычно прописывают данный аэрозольный препарат при:

• и для профилактики таковых,
• острой недостаточности (левожелудочковой), то есть сердечной астме, как часть комбинированного, вспомогательного лечения.
• понижении давления в случае острого ,
• профилактике спазмов коронарных сосудов, если производится зондирование «мотора» во время коронарографии.

Как и в большинстве случаев приема сердечных лекарств Нитроминт беременным и кормящим грудью женщинам стоит принимать лишь в случае, когда польза от такого употребления способна существенно перевесить потенциальный вред плоду или маме.

Данных о приеме препарата теми, кто не достиг совершеннолетия, не имеется.

Инструкция по применению

Периферический вазодилататор стоит применять в следующих дозах:

• Стенокардия:
  • Профилактика. 1 распыление за 5-10 мин. до предполагаемой физнагрузки.
  • Лечение. 1-2 распыления сублингвально, человек при этом должен сидеть. Иногда дозировка может быть увеличена до 3 распылений в течение 15 минут. Если приступ не поддается обузданию, стоит немедленно обратится к доктору.
• Сердечная астма. 1-3 распыления, при этом необходимо следить, чтобы артер. систол. давление должно быть выше 100. Спустя 10 минут такую же дозировку можно повторить, если требуемый эффект не был достигнут.
• Перед коронарографией. 1-2 распыления.

Старайтесь производить распыление под язык. Пожилым пациентам назначают стандартную дозу. Про противопоказания к Нитроминту читайте ниже.

Противопоказания

Полный запрет на прием

Врачи не назначают препарат при:

• шоковом состоянии;
• коллапсе;
• излишней чувствительности к активному веществу (нитроглицерину) и другим составляющим медикамента.

Детям до 18 лет также не назначают это лекарство.

Прием с осторожностью

Препарат принимают с большой долей осторожности в случае:

• острой недостаточности кровообращения, отягощённой выраженной ,
• ортостатической гипотензии,
• внутричерепной гипертензии,
• тиреотоксикоза;
• остром инфаркте миокарда;

• Особые указания

  • Необходимо на время употребления медикаментозного средства.
  • В первое время необходимо отказаться от взаимодействия с механизмами, требующими концентрации внимания, но ограничение может быть снято при соответствующих показателях у пациента.
  • При передозировке:
    • легкой — больного уложить на спину с приподнятыми ногами;
    • тяжелой – проведение лечения для устранения интоксикации и шока. Запрещено употребление эпинефрина (адреналина)

  Нитроминт (действующее вещество - нитроглицерин) - это вазодилатирующее (сосудорасширяющее) и антиангинальное средство, выпускаемое венгерским фармацевтическим заводом «Эгис» в одной единственной лекарственной форме: подъязычный аэрозоль. Используется данный препарат для купирования и предупреждения (например, перед физической нагрузкой) приступов стенокардии, а также как вспомогательное средство при лечении острой левожелудочковой недостаточности. Популярность последних лет аэрозольных лекарственных форм нитроглицерина связана с их эффективностью и быстротой развития терапевтического действия при купировании стенокардических болей.

  Фармакологические эффекты нитроглицерина (нитроминта) связаны с его способностью «выстреливать» молекулой оксида азота (NO) в ишемизированые кровеносные сосуды. NO здесь приходится очень кстати, т.к., он является естественным эндотелиальным фактором релаксации. Расслабление гладкомышечных клеток сосудистой стенки под действием NO происходит в связи с вызываемым им повышением концентрации цГМФ внутри клеток, что препятствует трансмембранному транспорту ионов кальция. Утрата тонуса гладкими мышцами сосудистой стенки влечет за собой увеличение просвета сосудов, что снижает венозный возврат (преднагрузка) и резистентность сосудов, участвующих в большом круге кровообращения (постнагрузка). Все это создает условия для уменьшения работы сердца и снижает его потребность в кислороде. Расширение сосудов сердца стимулирует коронарный кровоток и оптимизирует кровоснабжение участков со сниженным кровообращением, что увеличивает перфузию миокарда. Уменьшение преднагрузки ведет к снижению давления наполнения в камерах сердца. Нитроминт угнетает симпатический тонус сосудов, подавляя тем самым сосудистый компонент болевого синдрома.

  Кроме этого препарат оказывает релаксирующее действие на гладкомышечные клетки бронхиального дерева, урогенитального тракта, желчных протоков и желчного пузыря, отдельных участков ЖКТ. Действие нитроминта развивается быстро, в течение 1–1,5 минут, и продолжается еще около 30 минут. Читателям, по всей видимости, будет любопытно, как выглядит препарат на фоне своих аналогов в плане эффективности. И в этой связи следует отметить, что нитроминт очень даже неплох. Так, в кардиологическом отделении Городской многопрофильной больницы № 2 г. Санкт-Петербург было проведено сравнительное исследование препарата-героя данной статьи с лекарственным средством нитроспрей от отечественного фармацевтического завода «Фармстандарт». Результаты показали преимущество первого по таким важнейшим параметрам, как быстрота наступления эффекта, эффективность и устойчивость действия. Так, прием разовой дозы нитроминта снимал приступ стенокардии в 72% случаев, а нитроспрей - в 51%.

  Нитроминт применяется сублингвально, т.е. подязычно. Перед первым использованием баллона необходимо наполнить лекарственной субстанцией дозирующий насос. Для этого следует удалить защитный насос и нажать несколько раз на дозирующий клапан до появления аэрозоля. Если препарат используется с длительными перерывами, то данная процедура требует повторения. При применении баллон держится в вертикальном положении с направленной вверх распыляющей головкой. Одним нажатием на клапан из баллона испускается 1 доза нитроминта, что эквивалентно 0,4 мг нитроглицерина. Перед применением баллон не встряхивается.

  Фармакология

  Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальный препарат. Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

  Эффекты нитроглицерина обусловлены способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению внутриклеточного уровня цГМФ, это предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровоснабжением, что повышает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого отделов кишечника, а также их сфинктеров.

  Действие Нитроминта начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1.5 мин и длится около 30 мин.

  Фармакокинетика

  Всасывание

  Нитроминт ® аэрозоль быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность Нитроминта составляет 100% при сублингвальном применении, т.к. в этом случае нитроглицерин не подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. C max в плазме крови достигается через 4 мин.

  Распределение

  Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

  Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов.

  Метаболизм

  Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (фармакологически активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин.

  Выведение

  После приема препарата под язык T 1/2 из плазмы крови составляет 2.5-4.4 мин. Общий клиренс - 25-30 л/мин.

  Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, менее 1% выводится в неизмененном виде.

  Форма выпуска

  Аэрозоль подъязычный дозированный в виде бесцветного или почти бесцветного прозрачного раствора без осадка.

  Вспомогательные вещества: этанол, пропиленгликоль.

  10 г (180 доз) - баллоны алюминиевые (1) с дозирующим насосом и распылительной головкой - пачки картонные.

  Дозировка

  Препарат применяют сублингвально.

  Перед первым применением препарата следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля. После длительного перерыва в использовании баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса. При использовании баллон следует держать вертикально, распыляющей головкой вверх.

  При каждом нажатии на дозирующий клапан из баллона, снабженного механическим насосом, высвобождается 1 доза (400 мкг нитроглицерина) в виде аэрозоля.

  Встряхивать баллон перед употреблением не требуется.

  Для купирования приступа стенокардии сублингвально наносят 400-800 мкг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости препарат вводят повторно, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 мин.

  Для предупреждения развития приступа сублингвально наносят 400 мкг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки.

  При острой левожелудочковой недостаточности, развивающемся отеке легких сублингвально наносят 1.6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени при строгом контроле гемодинамики (систолическое АД должно быть более 100 мм рт.ст.).

  При недостаточном терапевтическом эффекте ту же дозу можно повторить через 10 мин.

  При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

  Передозировка

  Симптомы: головная боль, снижение АД, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. При чрезмерно высоких дозах (более 20 мг/кг) наблюдаются метгемоглобинемия, цианоз, диспноэ и тахипноэ, ортостатический коллапс.

  Лечение: в легких случаях - перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами; при тяжелых случаях – проведение симптоматической и поддерживающей терапии, направленной на устранение интоксикации и шока (в т.ч. восполнение ОЦК, введение норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина). Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.

  При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

  1. Аскорбиновая кислота - 1 г в виде натриевой соли внутрь или в/в.

  2. Метиленовый синий в/в в дозе до 50 мл 1% раствора.

  3. Толуидиновый синий в/в, первая доза 2-4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг.

  4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

  Взаимодействие

  Противопоказанные комбинации

  Ингибиторы ФДЭ5, специфичные к циклическому гуанозинмонофосфату (ФДЭ5) и применяемые для лечения нарушений эректильной функции (например, силденафил, варденафил, тадалафил), могут усиливать гипотензивный эффект аэрозоля Нитроминт ® , в связи с чем их одновременное применение противопоказано.

  Комбинации, требующие соблюдения осторожности

  Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов), ингибиторы АПФ, нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, прокаинамид могут усиливать гипотензивный эффект нитроглицерина.

  При одновременном применении с дигидроэрготамином может повыситься концентрация последнего в сыворотке крови и усилиться его сосудосуживающий эффект, что может снизить эффект аэрозоля Нитроминт ® . У пациентов с заболеванием коронарных сосудов одновременное применение дигидроэрготамина и аэрозоля Нитроминт ® требует соблюдения особой осторожности, т.к. возможно сужение коронарных сосудов и развитие ишемии.

  При одновременном применении с гепарином может снижаться антикоагулянтный эффект последнего.

  Сапроптерин (кофермент синтетазы оксида азота) увеличивает риск развития артериальной гипотензии в связи с потенцированием синтеза дополнительного количества оксида азота.

  Пациентам, ранее получавшим органические нитраты (изосорбида динитрат или изосорбида мононитрат) может потребоваться более высокая доза нитроглицерина.

  Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).

  Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.

  При одновременном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин) возможно усиление антиангинального эффекта.

  Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

  Побочные действия

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар; снижение АД; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.

  Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; редко - тошнота, рвота, боли в животе.

• повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим органическим нитратам.

С осторожностью следует применять препарат при острой недостаточности кровообращения, сопровождающейся выраженной артериальной гипотензией (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), при ортостатической гипотензии, геморрагическом инсульте, остром инфаркте миокарда и хронической сердечной недостаточности с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофической кардиомиопатии, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, тяжелой анемии и тиреотоксикозе, алкоголизме, эпилепсии, черепно-мозговой травме, внутричерепной гипертензии, закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), мигрени.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применение препарата возможно под строгим медицинским наблюдением в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Неизвестно, выделяется ли нитроглицерин с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Нитроминт ® усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.

Во время применения препарата пациент должен исключить употребление алкоголя.

Использование в педиатрии

Препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет, т.к. данных по безопасности Нитроминта у этой категории пациентов недостаточно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Бесцветный или почти бесцветный прозрачный раствор без осадка.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиангинальное, вазодилатирующее .

Фармакодинамика

Нитроглицерин — органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию цГМФ, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление сосудов большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров. Действие препарата Нитроминт ® начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 мин и длится примерно 30 мин.

Фармакокинетика

Нитроминт ® спрей быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток.

Биодоступность препарата Нитроминт ® составляет 100% при сублингвальном приеме, т.к. исключается первичная печеночная деградация препарата. C max в плазме крови достигается через 4 мин. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык T 1/2 из плазмы крови составляет 2,5-4,4 мин. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина — экскреция метаболитов с мочой; менее 1% введенной дозы выделяется в неизмененном виде.

Показания препарата Нитроминт ®

стенокардия (купирование и профилактика приступов, в т.ч. перед физической нагрузкой);

острая левожелудочковая недостаточность (в качестве вспомогательной терапии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к органическим нитратам;

возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных).

С осторожностью: острая недостаточность кровообращения, сопровождающаяся выраженной артериальной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт. ст. ); ортостатическая гипотензия; геморрагический инсульт; острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка; гипертрофическая кардиомиопатия; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; тяжелая анемия и тиреотоксикоз; алкоголизм; эпилепсия; черепно-мозговая травма; внутричерепная гипертензия; закрытоугольная глаукома (риск повышения ВГД); мигрень.

Применение при беременности и кормлении грудью

Экскреция нитроглицерина в грудное молоко не установлена.

Применение препарата Нитроминт ® при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.

Побочные действия

Со стороны ССС: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; редко — тошнота, рвота, абдоминальная боль.

Со стороны ЦНС: слабость; редко — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.

Прочие: редко — нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Взаимодействие

Противопоказанные сочетания

Ингибиторы ФДЭ-5, специфичные к цГМФ и применяемые для лечения нарушений эректильной функции (например силденафил, варденафил, тадалафил), могут усилить гипотензивный эффект спрея Нитроминт ® , в связи с чем их совместное применение противопоказано.

Сочетания, требующие осторожности

Другие сосудорасширяющие и гипотензивные препараты (бета-адреноблокаторы, БКК), ингибиторы АПФ, нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, прокаинамид (которые могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина).

Дигидроэрготамин (может повыситься концентрация дигидроэрготамина в сыворотке крови и усилиться его сосудосуживающий эффект, что может понизить эффект спрея Нитроминт ® . У больных с заболеванием коронарных сосудов совместное применение дигидроэрготамина и спрея Нитроминт ® требует особой осторожности, так как это может вызвать сужение коронарных сосудов и ишемию).

Гепарин (может снизиться антикоагулянтный эффект гепарина).

Сапроптерин (кофермент синтетазы оксида азота) увеличивает риск артериальной гипотензии в связи с потенциированием синтеза дополнительного количества оксида азота.

Пациентам, ранее получавшим органические нитраты (изосорбида динитрат или мононитрат изосорбида), может потребоваться повышенная доза нитроглицерина.

Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, БКК (например верапамил, нифедипин) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (например дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

Способ применения и дозы

Сублингвально. Перед первым применением баллона следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления спрея.

После длительного перерыва в использовании баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса.

При использовании баллон следует держать вертикально, распыляющей головкой вверх. Каждое нажатие на дозирующий клапан выпускает 1 дозу (0,4 мг нитроглицерина) в виде спрея из баллона, снабженного механическим насосом. Встряхивать баллон перед употреблением не нужно.

Для купирования приступа стенокардии: 0,4-0,8 мг (1-2 дозы), нажимать на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 с; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости — повторное введение, но не более 1,2 мг (3 дозы) в течение 15 мин.

Для предупреждения развития приступа — 0,4 мг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки.

При острой левожелудочковой недостаточности, развивающемся отеке легких: 1,6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени при строгом контроле состояния кровообращения (сАД должно быть >100 мм рт. ст. ). При недостаточном терапевтическом эффекте ту же дозу можно повторить через 10 мин.

Не требуется изменение режима дозирования при применении препарата у пожилых пациентов.

Передозировка

Симптомы: головная боль, снижение АД, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.

Лечение: в легких случаях — перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами. При тяжелых явлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение ОЦК, введение норадреналина и/или дофамина и др.). Применение эпинефрина противопоказано .

При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения.

1. Витамин С в дозе 1 г в виде натриевой соли внутрь или в/в.

2. Метиленовый синий в/в в дозе до 50 мл 1% раствора.

3. Толуидиновый синий в/в, первая доза 2-4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг.

4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

Особые указания

Нитроминт ® усиливает выведение катехоламинов и ванилилминдальной кислоты с мочой.

Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.

Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Аэрозоль подъязычный дозированный в виде бесцветного или почти бесцветного прозрачного раствора без осадка.

Вспомогательные вещества: этанол, пропиленгликоль.

10 г (180 доз) - баллоны металлические литографированные (из алюминия) (1) с дозирующим насосом с распылительной головкой - пачки картонные.
10 г (180 доз) - баллоны из ЦОС (циклоолефинового сополимера) (1) с дозирующим насосом с распылительной головкой с защитным колпачком с контролем первого вскрытия - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальный препарат. Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

Эффекты нитроглицерина обусловлены способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению внутриклеточного уровня цГМФ, это предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровоснабжением, что повышает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого отделов кишечника, а также их сфинктеров.

Действие Нитроминта начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1.5 мин и длится около 30 мин.

Фармакокинетика

Всасывание

Нитроминт аэрозоль быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность Нитроминта составляет 100% при сублингвальном применении, т.к. в этом случае нитроглицерин не подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. C max в крови достигается через 4 мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов.

Метаболизм

Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (фармакологически активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - .

Выведение

После приема препарата под язык T 1/2 из плазмы крови составляет 2.5-4.4 мин. Общий клиренс - 25-30 л/мин.

Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, менее 1% выводится в неизмененном виде.

Показания

— стенокардия (купирование и профилактика приступов, в т.ч. перед физической нагрузкой);

— острая левожелудочковая недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

— коллапс;

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим органическим нитратам.

С осторожностью следует применять препарат при острой недостаточности кровообращения, сопровождающейся выраженной артериальной гипотензией (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), при ортостатической гипотензии, геморрагическом инсульте, остром инфаркте миокарда и хронической сердечной недостаточности с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофической кардиомиопатии, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, тяжелой анемии и тиреотоксикозе, алкоголизме, эпилепсии, черепно-мозговой травме, внутричерепной гипертензии, закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), мигрени.

Дозировка

Препарат применяют сублингвально.

Перед первым применением препарата следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля. После длительного перерыва в использовании баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса. При использовании баллон следует держать вертикально, распыляющей головкой вверх.

При каждом нажатии на дозирующий клапан из баллона, снабженного механическим насосом, высвобождается 1 доза (400 мкг нитроглицерина) в виде аэрозоля.

Встряхивать баллон перед употреблением не требуется.

Для купирования приступа стенокардии сублингвально наносят 400-800 мкг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости препарат вводят повторно, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 мин.

Для предупреждения развития приступа сублингвально наносят 400 мкг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки.

При острой левожелудочковой недостаточности, развивающемся отеке легких сублингвально наносят 1.6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени при строгом контроле гемодинамики (систолическое АД должно быть более 100 мм рт.ст.).

При недостаточном терапевтическом эффекте ту же дозу можно повторить через 10 мин.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар; снижение АД; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; редко - тошнота, рвота, боли в животе.

Со стороны ЦНС: слабость; редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.

Прочие: редко - нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Передозировка

Симптомы: головная боль, снижение АД, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. При чрезмерно высоких дозах (более 20 мг/кг) наблюдаются метгемоглобинемия, цианоз, диспноэ и тахипноэ, ортостатический коллапс.

Лечение: в легких случаях - перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами; при тяжелых случаях – проведение симптоматической и поддерживающей терапии, направленной на устранение интоксикации и шока (в т.ч. восполнение ОЦК, введение норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина). Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

1) - 1 г в виде натриевой соли внутрь или в/в;

2) Метиленовый синий в/в в дозе до 50 мл 1% раствора;

3) Толуидиновый синий в/в, первая доза 2-4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг;

4) Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Ингибиторы ФДЭ5, специфичные к циклическому гуанозинмонофосфату (ФДЭ5) и применяемые для лечения нарушений эректильной функции (например, силденафил, варденафил, тадалафил), могут усиливать гипотензивный эффект аэрозоля Нитроминт, в связи с чем их одновременное применение противопоказано.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

Другие вазодилататоры и (бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов), ингибиторы АПФ, нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, прокаинамид могут усиливать гипотензивный эффект нитроглицерина.

При одновременном применении с дигидроэрготамином может повыситься концентрация последнего в сыворотке крови и усилиться его сосудосуживающий эффект, что может снизить эффект аэрозоля Нитроминт. У пациентов с заболеванием коронарных сосудов одновременное применение дигидроэрготамина и аэрозоля Нитроминт требует соблюдения особой осторожности, т.к. возможно сужение коронарных сосудов и развитие ишемии.

При одновременном применении с гепарином может снижаться антикоагулянтный эффект последнего.

Сапроптерин (кофермент синтетазы оксида азота) увеличивает риск развития артериальной гипотензии в связи с потенцированием синтеза дополнительного количества оксида азота.

Пациентам, ранее получавшим органические нитраты (изосорбида динитрат или ) может потребоваться более высокая доза нитроглицерина.

Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.

При одновременном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

Особые указания

Нитроминт усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.

Во время применения препарата пациент должен исключить употребление алкоголя.

Использование в педиатрии

Препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет , т.к. данных по безопасности Нитроминта у этой категории пациентов недостаточно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

Беременность и лактация

Препарат огнеопасен и взрывоопасен. Пустой баллон нельзя бросать в огонь. Запрещается хранить и применять вблизи открытого огня и во время курения.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды
Препарат: НИТРОМИНТ®

Активное вещество препарата: nitroglycerin
Кодировка АТХ: C01DA02
КФГ: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат
Регистрационный номер: П №016276/01
Дата регистрации: 29.12.06
Владелец рег. удост.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc {Венгрия}

Аэрозоль подъязычный дозированный в виде бесцветного или почти бесцветного прозрачного раствора без осадка. 1 доза нитроглицерин (в виде 1% раствора) 400 мкг
Вспомогательные вещества: этанол, пропиленгликоль.
10 г (180 доз) - баллоны алюминиевые (1) с дозирующим насосом и распылительной головкой - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Нитроминт

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальный препарат. Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.
Эффекты нитроглицерина обусловлены способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению внутриклеточного уровня цГМФ, это предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровоснабжением, что повышает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого отделов кишечника, а также их сфинктеров.
Действие Нитроминта начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1.5 мин и длится около 30 мин.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание
Нитроминт аэрозоль быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность Нитроминта составляет 100% при сублингвальном применении, т.к. в этом случае нитроглицерин не подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 4 мин.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.
Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов.
Метаболизм
Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (фармакологически активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин.
Выведение
После приема препарата под язык T1/2 из плазмы крови составляет 2.5-4.4 мин. Общий клиренс - 25-30 л/мин.
Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, менее 1% выводится в неизмененном виде.

Показания к применению:

Стенокардия (купирование и профилактика приступов, в т.ч. перед физической нагрузкой);
- острая левожелудочковая недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат применяют сублингвально.
Перед первым применением препарата следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля. После длительного перерыва в использовании баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса. При использовании баллон следует держать вертикально, распыляющей головкой вверх.
При каждом нажатии на дозирующий клапан из баллона, снабженного механическим насосом, высвобождается 1 доза (400 мкг нитроглицерина) в виде аэрозоля.
Встряхивать баллон перед употреблением не требуется.
Для купирования приступа стенокардии сублингвально наносят 400-800 мкг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости препарат вводят повторно, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 мин.
Для предупреждения развития приступа сублингвально наносят 400 мкг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки.
При острой левожелудочковой недостаточности, развивающемся отеке легких сублингвально наносят 1.6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени при строгом контроле гемодинамики (систолическое АД должно быть более 100 мм рт.ст.).
При недостаточном терапевтическом эффекте ту же дозу можно повторить через 10 мин.
При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

Побочное действие Нитроминт:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар; снижение АД; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; редко - тошнота, рвота, боли в животе.
Со стороны ЦНС: слабость, редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.
Прочие: редко - нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Противопоказания к препарату:

Шок;
- коллапс;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим органическим нитратам.
С осторожностью следует применять препарат при острой недостаточности кровообращения, сопровождающейся выраженной артериальной гипотензией (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), при ортостатической гипотензии, геморрагическом инсульте, остром инфаркте миокарда и хронической сердечной недостаточности с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофической кардиомиопатии, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, тяжелой анемии и тиреотоксикозе, алкоголизме, эпилепсии, черепно-мозговой травме, внутричерепной гипертензии, закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), мигрени.

Применение при беременности и лактации.

При беременности и в период лактации применение препарата возможно под строгим медицинским наблюдением в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Неизвестно, выделяется ли нитроглицерин с грудным молоком.

Особый указания по применению Нитроминт.

Нитроминт усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.
Во время применения препарата пациент должен исключить употребление алкоголя.
Использование в педиатрии
Препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет, т.к. данных по безопасности Нитроминта у этой категории пациентов недостаточно.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

Передозировка препаратом:

Симптомы: головная боль, снижение АД, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. При чрезмерно высоких дозах (более 20 мг/кг) наблюдаются метгемоглобинемия, цианоз, диспноэ и тахипноэ, ортостатический коллапс.
Лечение: в легких случаях - перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами; при тяжелых случаях – проведение симптоматической и поддерживающей терапии, направленной на устранение интоксикации и шока (в т.ч. восполнение ОЦК, введение норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина). Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.
При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:
1. Аскорбиновая кислота - 1 г в виде натриевой соли внутрь или в/в.
2. Метиленовый синий в/в в дозе до 50 мл 1%-раствора.
3. Толуидиновый синий в/в, первая доза 2-4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг.
4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

Взаимодействие Нитроминт с другими препаратами.

Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов), ингибиторы АПФ, нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, ингибиторы фосфодиэстеразы, прокаинамид и этанол могут усиливать гипотензивный эффект Нитроминта.
Нитроминт усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина.

Условия продажи в аптеках.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Сроки у условия храниния препарата Нитроминт.

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С, вдали от источников тепла. Срок годности – 3 года.
Препарат огнеопасен и взрывоопасен. Пустой баллон нельзя бросать в огонь. Запрещается хранить и применять вблизи открытого огня и во время курения.

Если у вас возникли сложности или проблемы - вы можете обратиться к сертифицированному специалисту, который обязательно поможет!