Трамал для инъекций - официальная* инструкция по применению. Основные физико-химические свойства

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии:
- в послеоперационном периоде;
- при травмах;
- при болях, вызванных инфарктом миокарда (для парентерального применения);
- у онкологических больных;
- при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Форма выпуска препарата Трамал

суппозитории для ректального применения 100 мг; упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) 1;
суппозитории для ректального применения 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 5, пачка картонная 1;

Состав
1 мл капель для перорального приема содержит трамадола гидрохлорида 100 мг; во флаконах-капельницах по 10 мл, в коробке 1 флакон.

1 мл раствора для инъекций - 50 мг; в ампулах по 1 и 2 мл, в коробке 5 шт.

1 капсула - 50 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.

1 суппозиторий - 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 5 шт., в коробке 1 упаковка.

Фармакодинамика препарата Трамал

Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС. Трамадол является синтетическим опиоидом, представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые различным способом участвуют в анальгезирующем действии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомера действуют синергически. Вызывает седативный эффект.
В терапевтических дозах трамадол практически не оказывает влияния на показатели гемодинамики, не угнетает функцию дыхания. При контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и менее выражены по сравнению с морфином.

Фармакокинетика препарата Трамал

Всасывание и распределение
При приеме препарата внутрь абсорбция составляет 90%. Биодоступность - 68% (увеличивается при многократном применении). После в/м введения время достижения Cmax составляет 1 ч. Трамадол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (0.1%). Связывание с белками плазмы - 20%. Vd - 306 л.
Метаболизм и выведение
Трамадол биотрансформируется в печени путем N- и О-десметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Определено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. T1/2 во второй фазе для трамадола - 6 ч, для моно-О-десметилтрамадола 7.9 ч. Выводится почками, 25-35% в неизмененном виде, средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов старше 75 лет T1/2 трамадола - 7.4 ч.
У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 трамадола - 13.3±4.9 ч, моно-О-десметилтрамадола 18.5±9.4 ч, в тяжелых случаях 22.3 ч и 36 ч соответственно.
При хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл/мин) T1/2 трамадола - 11±3.2 ч, моно-О-десметилтрамадола 16.9±3 ч.

Использование препарата Трамал во время беременности

При беременности и в период лактации назначение Трамала возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом.

Использование препарата Трамал при нарушением функции почек

При заболеваниях почек возможно пролонгирование действия Трамала. Для этой категории пациентов рекомендуется увеличение интервала между приемами разовых доз.

Другие особые случаи при приеме препарата Трамал

При заболеваниях печени возможно пролонгирование действия Трамала. Для этой категории пациентов рекомендуется увеличение интервала между приемами разовых доз.

Противопоказания к применению препарата Трамал

Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками, психотропными средствами);
- синдром отмены наркотических веществ;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- одновременное применение ингибиторов МАО и 2-недельный период после их отмены;
- повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидным анальгетикам.

Побочные действия препарата Трамал

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, сухость во рту; редко - рвота, запор, боли в животе, вздутие; в единичных случаях - изменение аппетита.
Со стороны нервной системы: возможны головокружение, чувство усталости, сонливость, спутанность сознания; редко - головная боль, изменение настроения (преимущественно улучшение, реже - депрессия), изменение активности (преимущественно подавление, реже - повышение), нарушение поведенческих реакций, нарушение ощущений; в отдельных случаях - церебральные судороги (наблюдались почти во всех случаях, когда трамадола гидрохлорид вводили в/в в высоких дозах, либо если одновременно были назначены нейролептики).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - перебои сердечного ритма, тахикардия, обморочное состояние или коллапс (особенно, если пациент находится в вертикальном положении или при физических нагрузках).
Дерматологические реакции: редко - покраснение, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях - мышечная слабость (моторная слабость).
Со стороны дыхательной системы: до настоящего времени не наблюдали ухудшения функции дыхания при применении Трамала в форме капсул и ректальных суппозиториев. Однако этот эффект нельзя полностью исключить, если значительно превышена рекомендуемая доза Трамала, или пациент одновременно получает другие препараты, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС.
Прочие: возможно повышенное потоотделение (особенно при быстром в/в введении); в единичных случаях - затруднение при глотании воды.

Способ применения и дозы препарата Трамал

Внутрь, п/к, в/м, в/в, ректально - по 50–100 мг 2–3 раза в сутки (капли - по 20 капель 3–4 раза в сутки), максимальная суточная доза - 400 мг. Детям с 1 года в дозе 1–2 мг/кг (капли, инъекции).

Передозировка препаратом Трамал

Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном.

Взаимодействия препарата Трамал с другими препаратами

Несовместим с ингибиторами МАО. При одновременном применении с транквилизаторами, снотворными средствами, алкоголем возможно усиление эффекта.

Меры предосторожности при приеме препарата Трамал

Следует иметь в виду, что прием препарата изменяет скорость реакции и снижает способность к управлению автомобилем и различными механизмами.

Особые указания при приеме препарата Трамал

С осторожностью и под наблюдением врача следует назначать препарат больным с нарушениями функций почек и печени, при черепно-мозговой травме, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, лицам с лекарственной зависимостью от опиоидов, при болях в брюшной полости неясного генеза ("острый живот"), при спутанности сознания неясного генеза, нарушениях со стороны дыхательного центра или функции дыхания.
Состояние пациентов с судорогами центрального генеза следует тщательно мониторировать во время лечения Трамалом.
После длительного применения Трамала нельзя полностью исключить возможность развития лекарственной зависимости. Поэтому только врач должен принимать решение о длительности лечения и его перерывах. Пациента следует предупредить о необходимости точно придерживаться назначенной врачом дозы и длительности лечения и не передавать препарат другим лицам. Длительное лечение при хроническом болевом синдроме следует проводить только по строгим показаниям.
Употребление алкоголя в период применения любых лекарственных форм Трамала следует исключить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения Трамалом пациент должен отказаться от всех видов деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля, работа у станка), т.к. препарат может оказывать достаточно сильное влияние на психофизические способности (в т.ч. снижение внимания, замедление реакций).

Условия хранения препарата Трамал

При комнатной температуре.

Срок годности препарата Трамал

Принадлежность препарата Трамал к ATX-классификации:

N Нервная система

N02 Анальгетики

N02A Опиоиды

N02AX Прочие опиоиды

Трамал – наркотический анальгетик, синтетический аналог опиатов. По химической структуре – производное фенантрена. Механизм действия смешанный. Активный компонент Трамала связывается с опиатными рецепторами (ОР) в задних отделах спинного мозга, центральных областях промежуточного, среднего мозга и вызывает блокировку проведение болевых импульсов, ответа на них. В теменных и лобных извилинах трамадол уменьшает возбудимость болевого центра, снимает негативную эмоциональную окраску боли.

При соединении с ОР на поверхности мембран трамадол вызывает гиперполяризацию, торможение аденилатциклазы, блокирует поступление в клетку ионов кальция. Как результат происходит задержка выброса в пресинаптическую щель медиаторов боли, норадреналина, ацетилхолина. Угнетает Трамал захват в нейронах серотонина, норадреналина. В стандартных дозировках не угнетает дыхательный центр.

Не наблюдалось влияния Трамала при терапевтических дозировках на кровообращение. По силе обезболивающего действия в сравнении с морфином - в 7,5 раз слабее. Оказывает седативный эффект, может вызывать привыкание, пристрастие возбуждать ядра глазодвигательного центра, рвотный центр. На перистальтику влияет незначительно. Эффект после приема наступает в течение получаса. Длительность аналгезии - до 9 часов.

Показания и дозировка:

Трамал используют для купирования болевых синдромов различного происхождения (в трансплантологии, хирургии, гинекологии , педиатрической практике , травматологии, онкологии , ортопедии). Не применяют при слабых болях. Основное назначение: послеоперационная аналгезия, облегчение состояния онкологических больных, при острых болях в результате травм. Трамал может применяться перед операциями, болезненными диагностическими процедурами.

Капсулы и капли принимают внутрь независимо от еды. Препарат запивают, капли можно принимать на кусочке сахара. Раствор для инъекций Трамал может назначаться п/к, в/в, в/м.

Назначают Трамал взрослым, подросткам с 14 лет при болях средней интенсивности по 50 мг. При слабом эффекте дозу повторяют через полчаса. При сильных болях – 100 мг. Суточная доза Трамала – 400 мг. Допустимы высокие дозы (по усмотрению врача) в послеоперационный период, у онкобольных. Доза для детей старше года – 1-2 мг/кг (при весе в 15 кг одноразовая доза составляет от 15 до 30 мг трамадола). Суточная детская доза – 4-8 мг трамадола на килограмм веса. Для пациентов с нарушенными функциями почек, печени, пожилых (после 75 лет) увеличивают интервалы между приемами препарата.

Передозировка:

При передозировке Трамалом могут наблюдаться: значительное угнетение сознания, кома, обморок, депрессия, судорожный синдром, рвота, тахикардия, падение АД (вплоть до коллапса), угнетение дыхания. Судороги купируют бензодиазепиновой группой препаратов. В условиях медучреждения проводят восстановление функций дыхания и работы сердца. Применяются при передозировке антагонисты опиатов – налоксон, налорфин.

Побочные эффекты:

Трамал имеет следующие побочные эффекты:

    Тошнота, рвота, сухость во рту, запор, метеоризм, уменьшение аппетита

    Головокружение, астения, депрессия, сонливость, угнетение сознания, головная боль, повышение настроения

    Судороги центрального генеза

    Нарушения поведенческих реакций

    Аритмии, коллапс, обморок

    Сыпи, покраснения, крапивница, буллезная сыпь, кожный зуд

    Повышенное потоотделение

    Угнетение дыхания (в редких случаях)

    Мышечная слабость

    Затруднение глотания

Противопоказания:

Прием Трамала противопоказан при:

    Отравлении алкоголем, опиатами, снотворными, психотропными средствами

    Состояниях с угнетением дыхания

    Наркотической зависимости

    Черепно-мозговой травме

    Эпилепсии

    Синдроме "острого живота"

    Спутанности сознания

    Синдроме отмены

    Тяжелой почечной недостаточности

    Тяжелой печеночной недостаточности

    Приеме ингибиторов МАО

    Гиперчувствительности к опиатам

    Гиперчувствительности к компонентам Трамала

    Лактации (возможен разовый прием в исключительных случаях)

    Беременности (возможен разовый прием в исключительных случаях)

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Усиливают терапевтические эффекты Трамала следующие вещества: этанол, другие опиоидные наркотики, хинидин. Никотин усиливает наркотический эффект Трамала. Седативное действие усиливается снотворными, седативными препаратами. При применении с органическими нитратами наблюдается опасное падение АД. Аналептики, психостимулирующие средства уменьшают силу действия препарата.

При применении с антипсихотическими препаратами увеличивается вероятность судорог. Налоксон, налтрексон блокируют действие Трамала. НПВС усиливают анальгетический эффект. Рифампицин снижает наркотическое действие.

Наблюдается синергизм препарата с антидепрессантами. Возможно развитие перекрестной толерантности к опиатам, барбитуратам при длительном употреблении. Не назначают Трамал с ингибиторами МАО, миорелаксантами периферического действия, АКТГ, глюкокортикостероидами, β-адреноблокаторами. Инъекционная форма Трамала несовместима с растворами нитроглицерина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама.

Состав и свойства:

1 капсула Трамала содержит: трамадола (в форме гидрохдорида) 50 мг. Вспомогательные вещества: МКЦ, натрий карбоксиметиламилопектин, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

1 мл раствора Трамала содержит: трамадола (в форме гидрохлорида) 50 мг. Вспомогательные вещества раствора: натрия ацетат, вода стерильная.

1 мл капель Трамал содержит: трамадола (в форме гидрохлорид) 100 мг. Вспомогательные вещества: калиевая соль сорбиновой кислоты, глицерин, пропиленгликоль, сахароза, натрия цикламат, натриевая соль сахарина, ПЭГ глицерингидростеарат, отдушка (мятное масло, анисовый ароматизатор), вода очищенная. В одном милилитре мл перорального раствора содержится 40 капель.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Трамал . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию обезболивающего Трамал в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Трамала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения боли у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Трамал - опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС. Трамадол (действующее вещество препарата Трамал) является синтетическим опиоидом, представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые различным способом участвуют в анальгезирующем действии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомера действуют синергически. Вызывает седативный эффект.

В терапевтических дозах трамал практически не оказывает влияния на показатели гемодинамики, не угнетает функцию дыхания. При контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и менее выражены по сравнению с морфином.

Состав

Трамадола гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме препарата внутрь абсорбция составляет 90%. Биодоступность - 68% (увеличивается при многократном применении). Трамал проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (0.1%). Связывание с белками плазмы - 20%. Трамадол биотрансформируется в печени путем N- и О-десметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Определено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. Выводится почками, 25-35% в неизмененном виде, средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%.

Показания

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии:

  • в послеоперационном периоде;
  • при травмах;
  • при болях, вызванных инфарктом миокарда (для парентерального применения);
  • у онкологических больных;
  • при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Формы выпуска

Капсулы 50 мг.

Капли для приема внутрь 100 мг.

Раствор для инъекций (уколы в ампулах).

Свечи ректальные 100 мг.

Таблетки пролонгированного действия 100 мг, 150 мг и 200 мг (Трамал ретард).

Инструкция по применению и режим дозирования

Раствор для инъекций назначают внутривенно, внутримышечно или подкожно.

Внутрь препарат можно принимать до, во время и после приема пищи. Капсулы следует принимать с небольшим количеством жидкости, капли - на кусочке сахара или растворив в небольшом количестве жидкости.

Свечи следует вводить в прямую кишку.

Дозы устанавливают в зависимости от интенсивности болевого синдрома.

Трамал не следует назначать дольше, чем это терапевтически необходимо.

Для взрослых и подростков старше 14 лет разовая доза составляет 50-100 мг (1-2 капсулы, 20-40 капель, 1 свеча, 1-2 мл раствора для инъекций). Если после однократного применения не наступила удовлетворительная анальгезия, то через 30-60 мин разовую дозу 50 мг можно назначить повторно.

При сильных болях в качестве начальной дозы можно назначить 100 мг трамадола гидрохлорида. Для снятия боли обычно бывает достаточно 400 мг в сутки.

Для лечения болей, связанных с онкологическими заболеваниями и при сильных болях в послеоперационном периоде препарат можно применять в более высоких дозах.

Детям в возрасте старше 1 года препарат в форме раствора для инъекций и капель для приема внутрь назначают в однократной дозе из расчета 1-2 мг/кг массы тела. Суточная доза из расчета 4-8 мг/кг обычно является вполне достаточной.

У пациентов пожилого возраста (75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между приемами препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.

При заболеваниях почек и печени возможно пролонгирование действия Трамала. Для этой категории пациентов рекомендуется увеличение интервала между приемами разовых доз.

Таблетки Трамал ретард

Дозу устанавливают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента. Трамал ретард достаточно принимать 2 раза в сутки, утром и вечером, независимо от приема пищи.

Взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 100 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки, утром и вечером. Если обезболивающий эффект недостаточен, то доза может быть повышена путем приема 1 таблетки по 150 мг или по 200 мг, также утром и вечером, интервалы между приемами устанавливаются индивидуально, но должны составлять не менее 6 ч. Максимальная доза - 400 мг в сутки.

У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) возможно замедление выведения препарата. В таких случаях необходимо увеличить интервал между приемами в соответствии с самочувствием пациента.

При почечной недостаточности/диализе и при печеночной недостаточности выведение трамадола замедляется. У этой категории пациентов необходимо индивидуально подбирать интервал между приемами препарата в соответствии с самочувствием пациента.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая с достаточным количеством жидкости.

Трамал ретард не следует применять дольше, чем это терапевтически необходимо.

Побочное действие

  • тошнота, рвота;
  • сухость во рту;
  • запор;
  • боли в животе;
  • вздутие;
  • изменение аппетита;
  • головокружение;
  • чувство усталости;
  • сонливость;
  • спутанность сознания;
  • головная боль;
  • изменение настроения (преимущественно улучшение, реже - депрессия);
  • изменение активности (преимущественно подавление, реже - повышение);
  • нарушение поведенческих реакций;
  • нарушение ощущений;
  • церебральные судороги (наблюдались почти во всех случаях, когда трамадола гидрохлорид вводили внутривенно в высоких дозах, либо если одновременно были назначены нейролептики);
  • перебои сердечного ритма;
  • тахикардия;
  • обморочное состояние или коллапс (особенно, если пациент находится в вертикальном положении или при физических нагрузках);
  • покраснение;
  • сыпь;
  • мышечная слабость (моторная слабость);
  • повышенное потоотделение (особенно при быстром внутривенном введении);
  • затруднение при глотании воды.

Противопоказания

  • состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками, психотропными средствами);
  • синдром отмены наркотических веществ;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • одновременное применение ингибиторов МАО и 2-недельный период после их отмены;
  • повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидным анальгетикам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации назначение Трамала возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом.

Особые указания

С осторожностью и под наблюдением врача следует назначать препарат больным с нарушениями функций почек и печени, при черепно-мозговой травме, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, лицам с лекарственной зависимостью от опиоидов, при болях в брюшной полости неясного генеза ("острый живот"), при спутанности сознания неясного генеза, нарушениях со стороны дыхательного центра или функции дыхания.

Состояние пациентов с судорогами центрального генеза следует тщательно мониторировать во время лечения Трамалом.

После длительного применения Трамала нельзя полностью исключить возможность развития лекарственной зависимости. Поэтому только врач должен принимать решение о длительности лечения и его перерывах. Пациента следует предупредить о необходимости точно придерживаться назначенной врачом дозы и длительности лечения и не передавать препарат другим лицам. Длительное лечение при хроническом болевом синдроме следует проводить только по строгим показаниям.

Препарат отпускается по рецепту. Относится к списку сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Употребление алкоголя в период применения любых лекарственных форм Трамала следует исключить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения Трамалом пациент должен отказаться от всех видов деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля, работа у станка), т.к. препарат может оказывать достаточно сильное влияние на психофизические способности (в т.ч. снижение внимания, замедление реакций).

Лекарственное взаимодействие

Трамал усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, а также этанола (алкоголя).

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгетического эффекта и длительность действия трамадола.

Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта трамадола, продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

При одновременном применении с Трамалом ингибиторов МАО, фуразолидона, прокарбазина, нейролептиков - риск развития судорог (снижение порога судорожной готовности).

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола.

Аналоги лекарственного препарата Трамал

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Протрадон;
  • Синтрадон;
  • Трамадол;
  • Трамадола гидрохлорид;
  • Трамаклосидол;
  • Трамал;
  • Трамал ретард;
  • Трамолин;
  • Трамундин ретард.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Лекарственная форма:   раствор для инъекций Состав:

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество: трамадола гидрохлорид 50,00 мг;

Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат 4,15 мг, вода для инъекций 951,85 мг.

Описание: Прозрачный бесцветный раствор. Фармакотерапевтическая группа: Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия. АТХ:  

N.02.A.X.02 Трамадол

Фармакодинамика: - опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом µ-, δ- и к-опиоидных рецепторов с большим сродством к µ-рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгетическое действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.

Трамадол обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина, в терапевтических дозах не угнетает дыхание и в меньшей степени влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгетический потенциал трамадола составляет 1/10 - 1/6 от активности морфина.

Фармакокинетика:

После внутримышечного введения абсорбируется быстро и полностью, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 минут. Биодоступность близка к 100 %. Связывание с белками плазмы крови около 20 %. имеет высокое сродство к тканям (Vd,p=203 ± 40 л). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его О-деметилированного производного (0,1 % и 0,02 % соответственно) выделяются с грудным молоком.

В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. До настоящего времени клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами, опосредованные этим механизмом, не выявлены.

Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, средний кумулятивный показатель почечного выведения - 90 %.

Период полувыведения трамадола (Т1/2) составляет приблизительно 6 ч вне зависимости от пути введения. У пациентов старше 75 лет период полувыведения может быть увеличен в 1,4 раза; при циррозе печени до 13,3 ± 4,9 ч (), 18,5 ± 9,4 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22,3 ч и 36 ч соответственно. Т1/2 при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) - 11 ± 3,2 ч (), 16,9 ± 3 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19,5 ч и 43,2 ч соответственно.

В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Только О-деметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола.

Трамал® в форме раствора для инъекций назначается в разовой дозе из расчета 1 - 2 мг/кг массы тела ребенка. Необходимо подбирать минимальную эффективную дозу. Суммарная суточная доза трамадола не должна превышать 8 мг/кг массы тела ребенка или не более 400 мг в сутки, расчет проводится по наименьшему значению.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов (до 75 лет), не имеющих клинически выраженной печёночной или почечной недостаточности, коррекции дозы обычно не требуется. У пациентов старше 75 лет выведение препарата может быть замедлено. Поэтому, при необходимости, увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с особенностями пациента.

Пациенты с почечной недостаточностью или на диализе и пациенты с печеночной недостаточностью

При нарушении функции почек и/или печени выведение трамадола из организма замедлено. При необходимости интервал между приемами препарата должен быть увеличен.

Расчет объема раствора для инъекций:

1. Для расчета полной дозы трамадола (мг) требуется: масса тела (кг) х доза (мг/кг).

2. Объем (мл) разбавленного раствора для введения рассчитывают следующим образом: делят полную дозу (мг) на соответствующую концентрацию разведенного раствора (мг/мл; смотрите таблицу ниже).

Трамал® 50 мг (50 мг/мл - 1 мл) раствор для инъекций + добавленный растворитель

Трамал® 100 мг (50 мг/мг - 2 мл) раствор для инъекций + добавленный растворитель

Концентрация разбавленного раствора для инъекций (мг трамадола /мл)

1 мл + 1 мл

2 мл + 2 мл

25,0 мг/мл

1 мл + 2 мл

2 мл + 4 мл

16,7 мг/мл

1 мл + 3 мл

2 мл + 6 мл

12.5 мг/мл

1 мл + 4 мл

2 мл + 8 мл

10,0 мг/мл

1 мл + 5 мл

2 мл + 10 мл

8,3 мг/мл

1 мл + 6 мл

2 мл + 12 мл

7,1 мг/мл

1 мл + 7 мл

2 мл + 14 мл

6,3 мг/мл

1 мл + 8 мл

2 мл + 16 мл

5,6 мг/мл

1 мл + 9 мл

2 мл + 18 мл

5,0 мг/мл

В соответствии с расчетом разбавьте содержимое ампулы добавлением растворителя, смешайте и введите рассчитанный объем готового раствора. Утилизируйте неиспользованный остаток раствора для инъекций.

Продолжительность терапии

Трамадол ни при каких обстоятельствах не должен применяться дольше, чем это необходимо. При длительном применении трамадола, обусловленном интенсивностью или этиологией болевого синдрома, необходим периодический контроль (если необходимо с перерывами в приеме препарата) для определения необходимости дальнейшей терапии и оптимизации режима дозирования.

Побочные эффекты:

Наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота и головокружение, отмеченные более чем у 10 % больных.

Частота определяется следующим образом:

Очень часто: > 1/10;

Часто: > 1/100, <1/10;

Нечасто: > 1/1000, <1/100;

Редко: > 1/10 000, <1/1000;

Очень редко: <1/10 000;

Недостаточно данных: не может быть определена на основании имеющихся данных.

Нарушения со стороны сердца:

Нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения, тахикардия). Эти побочные эффекты в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках.

Редко: брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов:

Нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти побочные эффекты в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках.

Редко: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Редко: изменения аппетита.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Редко: угнетение дыхания, одышка.

Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако причинно- следственной связи с применением препарата установлено не было.

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень часто: головокружение.

Часто: головная боль, сонливость.

Редко: расстройства речи, парестезии, тремор, эпилептиформные припадки, непроизвольные мышечные сокращения, нарушения координации, обморок. Эпилептиформные припадки возможны после применения высоких доз трамадола или при одновременном применении с препаратами, понижающими порог судорожной готовности.

Нарушения психики:

Редко: галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, тревога, делирий и ночные кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей пациента и продолжительности лечения). Эти побочные действия включают изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Возможно развитие лекарственной зависимости. Возможные симптомы "отмены" аналогичны симптомам "отмены" опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.

Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают:

панические атаки, тяжелую тревогу, галлюцинации, парестезии, звон в ушах и другие крайне редкие симптомы со стороны ЦНС (замешательство, галлюцинации, деперсонализацию, дереализацию, паранойю).

Нарушения со стороны органа зрения:

Редко: миоз, мидриаз, затуманенное зрение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: тошнота.

Часто: запор, сухость во рту, рвота.

Нечасто: рвотные позывы, чувство тяжести в эпигастрии, метеоризм, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: потливость.

Нечасто: кожные реакции (например, зуд, эритема, крапивница).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Редко: мышечная слабость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

В отдельных случаях отмечалось повышение активности ферментов печени, по времени совпадавшее с терапией трамадолом.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко: нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: аллергические реакции (одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто: утомляемость.

Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

При передозировке трамадола следует ожидать симптомы, характерные для наркотических анальгетиков.

Возможные симптомы: миоз, рвота, коллапс, расстройства сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра до паралича дыхания.

Лечение. Обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы в зависимости от симптоматики. При нарушении дыхания вводится . При судорогах следует внутривенно вводить . При передозировке препарата в лекарственных формах для приема внутрь необходимо провести промывание желудка и назначить в течение первых двух часов после передозировки. После приема особенно больших доз препарата в капсулах, удаление содержимого желудка может быть эффективно и в более поздние сроки. Гемодиализ и гемофильтрация малоэффективны при передозировке.

Взаимодействие:

Трамал® раствор для инъекций фармацевтически несовместим с инъекционными растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, мидазолама, нитроглицерина.

Трамадол нельзя назначать одновременно или в течение 14 дней после отмены ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала применения опиоидного анальгетика петидина были отмечены угрожающие жизни лекарственные взаимодействия, проявляющиеся симптомами со стороны центральной нервной системы, дыхательной и сердечнососудистой систем. Аналогичные взаимодействия с ингибиторами МАО возможны и при назначении трамадола.

Одновременное применение трамадола и веществ, подавляющих деятельность ЦНС, включая алкоголь, могут усилить побочные реакции со стороны центральной нервной системы.

Отмечено, что при совместном или предшествующем применении циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) клинически значимые взаимодействия маловероятны. Одновременное или предшествующее применение карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) может снизить анальгетический эффект трамадола и сократить время его действия.

Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина-норадреналина (ИОЗСН), трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности (например, ), таким образом приводя к развитию судорог.

Одновременное применение трамадола с другими серотонинергическими препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторыобратного захвата серотонина-норадреналина, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и может привести к развитию серотонинового синдрома. Вероятность развития серотонинового синдрома существует, когда наблюдается один из нижеперечисленных симптомов/синдромов:

Спонтанный мышечный клонус;

Индуцируемый или глазной миоклонус с возбуждением или повышенным потоотделением;

Тремор и гиперрефлексия;

Гипертония, повышение температуры тела >38°С и индуцируемый или глазной миоклонус.

Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое исчезновение симптомов. Необходимая терапия определяется клинической картиной и выраженностью симптомов. При одновременном применении трамадола и кумариновых производных (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них отмечалось повышение международного нормализованного отношения (MHO) с развитием кровотечений и экхимозов.

Другие ингибиторы изофермента CYP3A4, например, и , могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и, возможно, активного О-деметилтрамадола. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось. Имеются ограниченные данные, что пред- или послеоперационное применение блокатора 5-НТз-рецепторов - ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевым синдромом.

Особые указания:

У пациентов с опиоидной зависимостью, травмами головы, шоком, у пациентов с нарушениями сознания неясной этиологии, нарушениями дыхания или поражением дыхательного центра, повышением внутричерепного давления должен применяться только с особой осторожностью.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с известными случаями тяжелой непереносимости опиоидов аллергического и неаллергического генеза.

Отмечались случаи судорог у пациентов, принимающих в рекомендованных дозах. Риск развития судорог может увеличиваться при превышении максимально рекомендуемой суточной дозы препарата (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у больных, принимающих препараты, снижающие судорожный порог. Больные эпилепсией и пациенты, подверженные развитию судорог, должны принимать только по жизненным показаниям.

Трамал® имеет низкий потенциал развития лекарственной зависимости. Однако при длительном применении возможны привыкание, физическая и психическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными препаратами, либо к развитию лекарственной зависимости, лечение препаратом Трамал® должно проводиться только короткими курсами и под медицинским наблюдением.

Трамал® неприменим в качестве средства заместительной терапии для пациентов с зависимостью от опиоидов. Несмотря на то, что является агонистом опиоидных рецепторов, он не может подавлять симптомы "отмены" морфина.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Даже в рекомендуемых дозах может вызывать такие эффекты как сонливость и головокружение и поэтому может нарушать реакцию у водителей автомобилей и операторов механизмов. При применении препарата Трамал® необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, особенно при совместном применении с другими психотропными препаратами или алкоголем. Форма выпуска/дозировка: Раствор для инъекций 50 мг/мл. Упаковка: По 1 или 2 мл в стеклянных ампулах (тип I). 5 ампул в контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Условия хранения: При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности:

5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N014289/03 Дата регистрации: 12.12.2008 Дата аннулирования: 2017-09-26 Владелец Регистрационного удостоверения: ШТАДА Арцнаймиттель АГ Германия Производитель:   Представительство:   Нижфарм, АО Россия Дата обновления информации:   26.09.2017 Иллюстрированные инструкции

Относится к группе синтетических опиоидных ненаркотических анальгетиков. Опиаты используются в медицинской практике при тяжелых травмах и прочих заболеваниях с ярко выраженной болевой симптоматикой.

Когда использование синтетических опиатов проходит в контролируемых терапевтических дозировках и под наблюдением доктора, риск перерасти в лекарственную зависимость минимальный.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Трамал, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Трамал можно прочитать в комментариях.

Выпускается в виде капсул массой 50 мг, предназначенных для приема внутрь; капельного раствора массой 100 мг; суппозиториев, чья масса также составляет 100 мг, и инъекционного раствора.

  • В 1 капсуле - 50 мг трамадола гидрохлорида;
  • В 1 мл раствора для перорального применения - 100 мг действующего вещества (1 капля 2,5 мг трамадола);
  • В 1 суппозитории -100 мг действующего вещества;
  • В 1 мл раствора для инъекций - 50 мг действующего вещества.

Клинико-фармакологическая группа: опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия.

Показания к применению

Трамал используют для купирования болевых синдромов различного происхождения (в трансплантологии, хирургии, гинекологии, педиатрической практике, травматологии, онкологии, ортопедии). Не применяют при слабых болях.

Основное назначение: послеоперационная аналгезия, облегчение состояния онкологических больных, при острых болях в результате травм. Трамал может применяться перед операциями, болезненными диагностическими процедурами.

Фармакологическое действие

Синтетический опиоидный анальгетик, обеспечивающий продолжительное обезболивающее действие. Это средство влияет непосредственно на центральную нервную систему и спинной мозг, блокируя проведение болевых импульсов и усиливая воздействие прочих седативных средств. Препарат активизирует опиоидные рецепторы в головном мозге и ЖКТ, препятствует разрушению катехоламинов и поддерживает их концентрацию в ЦНС, а также инициирует открытие кальциевых и калиевых каналов.

  • Эффект от его приема наступает довольно быстро (в течение 30 минут после приема) и длится до 5 часов.

Не наблюдалось влияния Трамала при терапевтических дозировках на кровообращение. По силе обезболивающего действия в сравнении с морфином – в 7,5 раз слабее. Оказывает седативный эффект, может вызывать привыкание, пристрастие возбуждать ядра глазодвигательного центра, рвотный центр. На перистальтику влияет незначительно. Эффект после приема наступает в течение получаса. Длительность аналгезии – до 9 часов.

Инструкция по применению

Внутрь Трамал можно принимать до, во время и после приема пищи. Капсулы следует принимать с небольшим количеством жидкости, капли – на кусочке сахара или растворив в небольшом количестве жидкости.

Дозы устанавливают в зависимости от интенсивности болевого синдрома.

  • Для взрослых и подростков старше 14 лет разовая доза составляет 50-100 мг (1-2 капсулы, 20-40 капель, 1 суппозиторий, 1-2 мл раствора для инъекций).
  • Если после однократного применения не наступила удовлетворительная анальгезия, то через 30-60 мин разовую дозу 50 мг можно назначить повторно.

При сильных болях в качестве начальной дозы можно назначить 100 мг трамадола гидрохлорида. Для снятия боли обычно бывает достаточно 400 мг/сут.

Противопоказания

Медицинские отзывы о Трамале указывают на наличие широкого спектра противопоказаний, со списком которых необходимо ознакомиться перед приемом. Принимать Трамал нельзя в следующих случаях:

  • тяжелая ;
  • синдром отмены наркотических веществ;
  • тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);
  • одновременное применение ингибиторов МАО и 2-недельный период после их отмены;
  • повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидным анальгетикам;
  • состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС ( , снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками, психотропными средствами).

Побочные эффекты

Самые частые побочные эффекты:

  • сухость во рту;
  • или диарея;
  • головокружение;
  • нарушение вкуса;
  • задержка мочеиспускания;
  • повышенная утомляемость;
  • эйфория, галлюцинации;
  • усиленное потоотделение;
  • тошнота, рвота.

При передозировке Трамалом могут наблюдаться: значительное угнетение сознания, кома, обморок, судорожный синдром, рвота, падение АД (вплоть до коллапса), угнетение дыхания. Судороги купируют бензодиазепиновой группой препаратов. В условиях медучреждения проводят восстановление функций дыхания и работы сердца. Применяются при передозировке антагонисты опиатов – , налорфин.