Препараты: фуразолидон, нитрофурантоин (фурадонин), фурацилин, фурагин, нифуроксазид.

Механизм действия: нитрогруппы препарата под действием ферментов бактерий восстанавливаться до аминогруппы. Вещества, образовавшиеся вследствие восстановления нитрогруппы, обладают токсическим действием, блокируют ряд биохимических процессов в клетке бактерии, нарушают структуру и целостность клеточной оболочки. В частности отмечается необратимая блокада NADH и угнетение цикла трикарбоновых кислот, вследствие чего нарушается клеточное дыхание микроорганизмов, функция цитоплазматической мембраны и наступает гибель микроорганизма. Молекула нитрофурана, за счет способности образовывать комплексные соединения с нуклеиновыми кислотами, нарушает синтез ряда белков в бактериальной клетке, вследствие чего угнетается рост и размножение микроорганизмов..

Тип действия: дозозависим: в низких – бактериостатический, в высоких - бактерицидный.

Спектр (узкий):

Гр+ кокки: Streptococcus, Staphylococcus,

Гр- бактерии: Escherichia, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter,

Простейшие: Lamblia (фуразолидон).

Устойчивость развивается медленно.

Применение:

инфекции мочевыводящей системы: цистит, пиелонефрит (нитрофурантоин);

кишечные инфекции: пищевые токсикоинфекции, дизентерия, (фуразолидон, нифуроксазид)

лямблиоз (фуразолидон);

промывание ран, полостей (фурацилин).

Побочные эффекты:

диспептические реакции

нейротоксичность: головная боль, сонливость, полинейропатия (больше характерна для нитрофурантоина)

гемолиз у больных с дефицитом глюкозо-6 фосфат дегидрогеназы

лейкопения

• кожная сыпь

  ангионевротический отек

  тетурамоподобный эффект

Профилактика побочных эффектов: для уменьшения диспептических реакций при применении фуразолидона рекомендуется принимать его перед едой и запивать препарат большим количеством жидкости, при необходимости – уменьшить дозу, назначить антигистаминные препараты и витамины группы В.

Нитроимидазолы

Механизм действия: биохимическое восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших; восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Тип действия: бактерицидный

Спектр действия:

Простейшие: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Balantidium coll

Облигатные анаэробы Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp.,

Некоторые грамположительные анаэробные микроорганизмы (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.)

Helicobacter pylori (в сочетании с амоксициллином)

Gardnerella vaginalis,

Применение:

Трихомоноз

Амебиаз, лямблиаз

Бактериальны вагиноз

Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени),

Инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций),

Инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые, вызванные чувствительными микроорганизмами,

Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков,

Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori

Кожный лейшманиоз

Побочные эффекты:

тетурамоподобный эффект

полинейропатия

стоматит, металлический привкус во рту

• лейкопения

Метронидазол может использоваться для лечения опухолей в комбинации с лучевой терапией - оказывает радиосенсибилизирующее действие в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

Самостоятельная работа студентов

Задание № 1

Выписать дома в тетради для практических занятий в форме врачебных рецептов и указать показания к применению выписанных лекарственных форм.

Сульфаниламид для лечения и профилактики инфекций глаз

Производное нитрофурана, плохо всасывающееся в ЖКТ

Ципрофлоксацина гидрохлорид в табл.

Метронидазол в табл. и во флаконах

Задание № 2

Выписать в форме врачебных рецептов лекарственные препараты для лечения:

Пневмоцистной пневмонии из группы сульфаниламидов.

Препарат антибактериальный для эрадикации Н. руlоri.

Цистита (из нитрофуранов).

Перитонита.

Ситуационные задачи

Задача № 1

Пациент В. запивал сульфадимидин апельсиновым соком. Через 2 недели пациент был доставлен в больницу с острой почечной недостаточностью. Объясните причину осложнения. Какую рекомендацию по приему сульфаниламидов не соблюдал пациент?

Задача № 2

В больницу с тяжелым эндометритом была доставлена молодая девушка. Врач приемного покоя назначил ей офлоксацин внутривенно по 400 мг 2 раза в день. После того, как пациентка сообщила, что страдает эпилепсией и принимает фенитоин, врач отменил офлоксацин и назначил комбинацию имипинем + циластатин 500мг внутривенно. Почему врач отменил офлоксацин? Рационально ли он произвел замену?

Задача № 3

Пациенту С. для лечения кишечной инфекции был назначен фуразолидон. Во время курса лечения пациент посетил банкет, на котором он выпил немного алкоголя. Оттуда он был доставлен в больницу в тяжелом состоянии: резко упало АД, появилась тахикардия, гиперемия кожи и слизистых оболочек. Какое осложнение возникло у пациента? Объясните его механизм.

Тестовый контроль:

Укажите сульфаниламидный препарат, содержащий сульфаниламид и триметоприм:

сульфадимидин (сульфадимезин)

ингалипт

фталилсульфотиазол (фталазол)

сульфацетамид натрия (сульфацил натрия)

ко-тримоксазол (бисептол)

Какие из антибиотиков вызывают угнетение кроветворения (анемию, лейкопению)?

пенициллины

цефалоспорины

макролиды

хлорамфеникол (левомицетин)

тетрациклины

Какие из антибиотиков вызывают нарушение функций VIII пары черепно-мозговых нервов?

хлорамфеникол (левомицетин)

тетрациклины

аминогликозиды

макролиды

пенициллины

Выберите препарат для лечения неосложненной хламидийной инфекции:

пенициллин G (бензилпенициллин)

азитромицин (сумамед)

пенициллин V (феноксиметилпенициллин)

ампициллин

клавулановая кислота

Ципрофлоксацин относится к группе производных:

нафтиридина

фторхинолона

оксихинолина

нитрофурана

нитроимидазола

Укажите, какой вид лекарственного взаимодействия наблюдается при комбинировании амоксициллина и клавулановой кислоты:

антидотизм

антагонизм

тахифилаксия

потенцирование

ингибирование

Все перечисленные ниже утверждения правильные, КРОМЕ:

цефалоспорины при совместном применении потенцируют нефротоксическое действие аминогликозидов;

паралич скелетной мускулатуры, вызванный высокой концентрацией аминогликозидов, ослабляется инфузией глюконата кальция;

фуросемид (диуретическое средство) повышает скорость почечной элиминации аминогликозидов и снижает, таким образом, их токсическое действие;

головная боль и головокружение – являются ранними симптомами нейротоксического действия аминогликозидов;

назначение внутрь неомицина может вести к суперинфекции.

Все перечисленные ниже утверждения верны, КРОМЕ:

метронидазол является эффективным средством против аэробных бактерий;

метронидазол хорошо всасывается при приеме внутрь и проникает в ЦНС;

при длительном применении метронидазола может возникнуть периферическая нейропатия;

у беременных метронидазол следует применять с осторожностью, т.к. показано, что он обладает тератогенным действием у животных;

метронидазол является эффективным средством для лечения псевдомембранозного колита, вызванного анаэробными клостридиями.

Триметоприм…

менее активен по своей противомикробной активности, чем сульфаметоксазол;

ингибирует фермент дигидроптероатсинтетазу;

вызывает нежелательные эффекты, которые могут быть уменьшены при назначении фолиевой кислоты; +

не вызывает развития резистентности у микроорганизмов;

стимулирует синтез пуринов.

Сульфадиазин…

является антагонистом парааминобензойной кислоты;

обладает бактерицидным действием;

эффективен при лечении нокардиоза.

Ответы

Задача №1

Щелочное питье.

Задача №2

Фторхинолоны → ЦНС → судороги (при эпилепсии).

Замена не рациональна.

Задача №3

Тетурамоподобный эффект.

Тесты:

I . 5.VI . 4.

II . 4. VII . 3.

III . 3.VIII . 1.

IV . 2. IX . 3.

V. 2. X. 1,3.

ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА

ФУРАГИН (Furaginum)

Синонимы: Фуразидин.

Фармакологическое действие. Оказывает антибактериальное действие в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к сульфаниламидам и антибиотикам.

Показания к применению. Воспалительные заболевания мочевыводящих путей, гнойные раны, ожоги, свищи (образующиеся в результате заболевания каналы, соединяющие полости тела или полые органы с внешней средой или между собой); в акушерско-гинекологической практике, офтальмологии (в глазной практике): конъюнктивиты (воспаление наружной оболочки глаза), кератиты (воспаление роговицы) и др.

Способ применения и дозы. Внутрь для лечения болезней мочевыводящих путей после еды по 0,1-0,2 г 2-3 раза в день в течение 7-10 дней. Местно для спринцеваний и промываний в изотоническом растворе натрия хлорида (1:13 000). В офтальмологической практике в виде глазных капель (2 капли водного раствора 1:13 000 закапывать 4-6 раз вдень).

Побочное действие. Угнетение аппетита, тошнота, рвота, головокружение, аллергические сыпи. При длительном применении могут развиваться невриты (воспаление нерва).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным нитрофуранового ряда. Необходима осторожность при нарушении функции почек.

Форма выпуска. Порошок. Таблетки по 0,05 г в упаковке по 100 штук.

Условия хранения.

ФУРАГИН РАСТВОРИМЫЙ (Furaginumsolubile)

Синонимы: Солафур, Фурамаг, Фурагина калиевая соль, Фурагин-Калий.

Фармакологическое действие. По антимикробной активности сходен с фурагином.

Показания к применению. Тяжелые формы инфекционных заболеваний: сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), раневые и гнойные инфекции, пневмонии (воспаление легких), воспалительные заболевания мочевыводяших путей, анаэробная инфекция (заражение бактериями, способными существовать в отсутствии кислорода); в комплексе с другими антибактериальными препаратами при брюшном тифе и паратифах.

Способ применения и дозы. Применяют фурагин растворимый внутрь, внутривенно, интратрахеально (в трахею), интрабронхиально (в бронхи), вводят также в полости и применяют местно.

Внутривенно вводят % раствор капельным способом медленно в течение 3-4 ч. Дневная доза для взрослого от 300 до 500 мл раствора в зависимости от тяжести заболевания. Курс лечения состоит из 3-7 вливаний.

При проведении лечебной или лечебно-диагностической санации (обработки) бронхов интратрахеально вводят от 100 до 300 мл 1% раствора препарата. Курс лечения - 3-14 вливаний. Интрабронхиально при бронхо-фиброскопии (метод обследования бронхов) вводят 0,5-1% раствор фурагина растворимого, подогретый до +36-+39 °С, фракционно по 20-60 мл, а при промывании бронха - подогретый до +36-+39 °С 0,5% раствор фракционно по 50-100 мл в общей дозе 500-800 мл с одновременным отсасыванием вводимой жидкости. При необходимости промывают повторно.

При лечении гнойно-воспалительных процессов (перитонит /воспаление брюшины/, эмпиема плевры /скопление гноя между оболочками легких/, нагноение суставных полостей) полости промывают 1% раствором.

Местно препарат используют в виде % раствора при лечении ожоговых ран.

Для приготовления 0,5% и 1% растворов 0,5 г или 1 г, соответственно, растворяют в 100 мл горячей воды для инъекций и фильтруют через специальный фильтр (миллипор) размером не более 0,45 мкм (или через антибактериальные керамические свечи, или антибактериальные стеклянные фильтры) с последующей стерилизацией при 100 "С в течение 30 мин.

Внутрь принимают фурагин растворимый в виде капсул (после еды) по 0,05-0,1 г 3 раза в день. Курс лечения - 7-10 дней. При необходимости после 10-15-дневного перерыва курс повторяют.

Побочное действие. Головная боль, шум в ушах, тошнота.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным нитрофуранового ряда.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ФУРАДОНИН (Furadoninum)

Синонимы: Нитрофурантоин, Хемиофуран, Фурадантин, Фурина, Нифурантин.

Фармакологическое действие.

Показания к применению. Инфекционные заболевания мочевых путей, урологические операции (для предупреждения инфекций).

Способ применения и дозы. Применяют внутрь по 0,1-0,15 г 3-4 раза в день. Курс лечения - 5-8 дней. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,3 г, суточная - 0,6 г. Детям 5-8 мг/кгв сутки (в 3-4 приема).

Побочное действие. Возможны аллергические сыпи, потеря аппетита, тошнота, изжога, иногда рвота.

Противопоказания. Тяжелые заболевания сердца, печени и почек. Повышенная чувствительность к производным нитрофурана.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г; таблетки фурадонина, растворимые в кишечнике, по 0,1 г; таблетки, растворимые в кишечнике, для детей по 0,03 г.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ФУРАЗОЛИДОН (Furazolidonum)

Синонимы: Диафурон, Фуроксон, Нефтин, Неоколен, Нифулидон, Оптазол, Ривопен-О, Трихофурон, Трихофурин, Трифурокс и др.

Показания к применению. Дизентерия, паратиф; пищевые токсикоинфекции (пищевые отравления) паратифозного характера, заболевания, вызванные трихомонадами, лямблиоз.

Способ применения и дозы. Внутрь после еды. При дизентерии, паратифе, пищевых токсикоинфекциях по 0,1-0,15 г 4 раза в сутки в течение 5-10 дней. Дозы для

детей уменьшают соответственно возрасту. Длительность лечения зависит от тяжести инфекции. Не рекомендуется применять препарат более 10 дней подряд.

При лямблиозе по 0,1 г 4 раза в сутки. Детям 10 мг/кг в сутки (в 3-4 приема).

При трихомонадных инфекциях по 0,1 г 3-4 раза в день в течение 3 дней; кроме того, в течение 7-14 дней проводят местное лечение; ежедневно вводят во влагалище 5-6 г порошка (фуразолидон и молочный сахар 1:400-1:500); perrectum(в прямую кишку) свечи, содержащие 0,004-0,005 г фуразолидона.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,2 г, суточная - 0,8 г.

Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, уменьшение аппетита, аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным нитрофурана; необходима осторожность при нарушении функции почек.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,05 г в упаковке по 20 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ФУРАЗОЛИДОНА ГРАНУЛЫ ДЛЯ ДЕТЕЙ (GranulaeFurazolidoniproinfantibus)

Показания к применению. Инфекционные заболевания желудочно-кишечного тракта у детей.

Способ применения и дозы. Для приготовления суспензии (взвеси твердых частиц препарата в жидкости) содержимое флакона растворяют в свежепрокипяченой теплой воде (до метки на флаконе, соответствующей 100 мл).

Назначают по 4 раза в день после еды детям от 1 года в разовой дозе 4 мл; 1-2 лет - 4-5 мл; 3-4 лет - 6-7 мл; 5-6 лет - 7,5-8,5 мл. Перед употреблением суспензию взалтывают.

Побочное действие и противопоказания. См. фуразолидон.

Форма выпуска. Гранулы по 50 г в стеклянных банках вместимостью 150 мл с приложением мерного стаканчика.

Условия хранения.

Фуразолидон также входит в состав препарата депен-дал-М.

ФУРАЗОЛИН (Furazolinum)

Синонимы: Фуралтадон, Алтафур, Фурметонол, Нитрофурметон, Виофурал и др.

Фармакологическое действие. Антимикробный препарат. Эффективен при инфекциях, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Показания к применению. Применяют при инфекциях, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями: стафилококками, стрептококками, пневмококками (при раневой инфекции, рожистом воспалении, пневмонии /воспалении лёгких/, эмпиеме плевры /скоплении гноя между оболочками легких/, менингите /воспалении оболочек мозга/, остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), септицемии /форме заражения крови микроорганизмами/ и др.), при смешанных инфекциях, вызванных стафилококками вместе со стрептококками или пневмококками; при стафилококковых энтеритах (воспалении тонкой кишки) у детей, а также инфекциях почек и мочевых путей.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь взрослым по 0,1 г 3-4 раза в день через 15-20 мин после еды; детям в возрасте до 1 года -по 0,01-0,015 г на прием, от 1 года до 2 лет -по 0,02 г, 2-5 лет -по 0,03-0,04 г, 5-15 лет - по 0,05 г на прием 3-4 раза в день.

Курс лечения - 15-14 дней (в среднем 10 дней).

Длительно применять препарат (свыше 2 нед. без перерыва) не рекомендуется.

Побочное действие. Фуразолин обычно хорошо переносится. В отдельных случаях могут возникать тошнота, рвота, аллергический дерматит (воспаление кожи).

Противопоказания. Тяжелые заболевания сердца, печени и почек, повышенная чувствительность к нитрофуранам.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г в упаковке по 20 и 40 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ФУРАЦИЛИН (Furacuinum)

Синонимы: Нитрофурал, Амифур, Хемофуран, Флавазон, Фурацин, Фуралдон, Фурозем, Нитрофуран, Нитрофуразон, Отофурал, Ваброцид, Ватроцин, Витроцин и др.

Фармакологическое действие. Обладает противомикробной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Показания к применению. Гнойно-воспалительные процессы, раневая инфекция, бактериальная дизентерия.

Способ применения и дозы. При гнойно-воспалительных процессах наружно в виде водного раствора (1:5000), спиртового раствора (1:1500) и 0,2% мази. При острой бактериальной дизентерии назначают внутрь после еды по 0,1 г 4-5 раз в сутки в течение 5-6 дней. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,1.г, суточная - 0,5 г.

Побочное действие. В отдельных случаях дерматиты (воспаление кожи). Иногда при приеме внутрь потеря аппетита, тошнота, рвота, головокружение, аллергические сыпи; длительное применение может вызвать невриты (воспаление нерва).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным нитрофурана. Внутрь назначают с осторожностью при нарушении функции почек.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,02 г в упаковке по 10 штук для наружного применения; таблетки по 0,1 г в упаковке по 12 штук для приема внутрь.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

АЛЬГИПОР (Algipomm)

Фармакологическое действие. Оказывает антимикробное, адсорбирующее (поглощающее), ранозаживляюшее действие. Всасывая раневой экссудат (богатую белком жидкость, выходящую из мелких сосудов в рану), превращается в гелеобразную (желеобразную) массу.

Показания к применению. Применяют при ожогах, вяло текущих послеожоговых ранах, трофических язвах (медленно заживающих дефектах кожи), пролежнях (омертвении тканей, вызванном длительным давлением на них вследствие лежания).

Способ применения и дозы. Препарат накладывают на раневую поверхность (после обработки), фиксируют бинтом. Меняют повязку по мере промокания и рассасывания геля (через 1-3 сут). Курс лечения - от 1 до 10 перевязок в зависимости от течения процесса.

При образовании на отдельных участках уплотненных корок (из-за несмачиваемости геля) их удаляют.

Побочное действие. В некоторых случаях альгипор уплотняет образовавшуюся корку, удаление которой болезненно. Иногда - проходящее ощущение жжение в ране.

Форма выпуска. Пористые листы толщиной 5-10 мм, размером 40x50 мм; 60x100 мм; 135x200 мм; 150x60 мм. Лиофилизированный (обезвоженный за счет замораживания в вакууме) гель, содержащий в 1 г фурацилин (0,035 г), альгинат натрия (0,727 г) и кальция глюконат (0,237 г).

Условия хранения. В защищенном от света месте, не перегибая и не повреждая листы.

КЛЕФУРИН (Clefurinum)

Фармакологическое действие. При нанесении на кожу образует в течение 2-5 мин эластичную, устойчивую к механическим и химическим воздействиям пленку, оказывает антимикробное действие, прочно удерживается на коже в течение 2-3 дней, после чего отслаивается от краев и легко снимается.

Показания к применению. Применяют для обработки ссадин, царапин, трещин, порезов и других мелких повреждений кожи, а также послеоперационных ран размером от 10 до 15 см.

Способ применения и дозы. Перед нанесением клефурина участок повреждения очишают от загрязнения и подсушивают, кровотечение останавливают. Препарат наносят тонким слоем так, чтобы полностью покрыть участок повреждения и прилегающую неповрежденную кожу. Пленка должна покрывать рану до полного ее заживления. Если целостность пленки нарушена, препарат наносят повторно.

Побочное действие. Клефурин при наложении на раневую поверхность может вызывать ощущение жжения.

Противопоказания. Препарат не следует применять при явлениях воспаления на поврежденном участке, нагноении раны, а также при загрязнении или кровотечении из раны.

Форма выпуска. Комбинированный препарат, состоящий из клея БФ-8 (99,98 г) и фурацилина, во флаконах оранжевого стекла по 10; 20; 50 или 100 мл.

Условия хранения. В защищенном от света месте при температуре не выше +25 °С, вдали от источников нагрева и открытого огня.

ЛИФУЗОЛЬ (Lifusolum)

Фармакологическое действие. Жидкость (легкоиспаряюшаяся) с характерным запахом ацетона, образующая при испарении растворителя эластичную пленку желтоватого цвета.

Пленка благодаря присутствию фурацилина оказывает антимикробное действие; кроме того, она защищает раневую поверхность от загрязнения и сохраняется на коже в течение 6-8 дней. Может быть удалена с помощью спирта, эфира, хлороформа, ацетона.

Показания к применению. Применяют для зашиты не только операционных ран, послеоперационных кожных швов от инфицирования (вместо наклейки и повязки), но и кожи от мацерации (размягчения и разрушения тканей вследствие длительного воздействия на них жидкости) при свищах (образующихся в результате заболевания каналах, соединяющих полости тела или полые органы с внешней средой или между собой), а также для защиты и лечения небольших кожных ран и герметизации каналов в местах выхода катетеров (полой трубки для введения лекарственных веществ), дренажей (систем оттока крови, гноя и т. д.) и др.

Имеются данные об использовании лифузоля для профилактики воспаления кожи и подкожной жировой клетчатки в области пупка (омфалита) и пупочного сепсиса у новорожденных (микробного заражения крови у новорожденных, при котором первичный очаг воспаления расположен в пупочных сосудах или пупочной ямке).

Способ применения и дозы. Для нанесения пленки нажимают на распылительную головку баллона в течение 1-2 сек троекратно (через 15-20 сек для подсыхания пленки). Распыляют с расстояния 10-15 см.

При необходимости кожу сначала очишают ватой, смоченной эфиром. Раны могут быть предварительно обработаны антисептиками (обеззараживающими средствами). В этом случае до нанесения пленки рану надо высушить.

Побочное действие. При нанесении пленки может возникнуть кратковременная боль. В редких случаях возможно развитие дерматита (воспаления кожи). В этих случаях пленку удаляют.

Противопоказания. Лифузоль не следует применять для покрытия обширных повреждений кожи, кровоточащих и мокнущих ран, а также при выраженных воспалительных явлениях. Нельзя допускать попадания препарата в глаза.

Форма выпуска. В алюминиевых аэрозольных баллонах по 94 или 200 мл, снабженных распылительным клапаном. Содержит фурацилин (0,004 или 0,008 г), линетол (0,140 или 0,297 г), смолу специального состава, ацетон и смесь хладона-11 и хладона-12.

Условия хранения. При комнатной температуре вдали (не менее 2 м) от действующих отопительных приборов; предохранять от влаги и действия прямых солнечных лучей.

"ФАСТИН"МАЗЬ (Unguentum "Fastinum")

Показания к применению. Применяют при ожогах 1 степени, свежих ожогах IIи IIIстепени, гнойных ранах, пиодермии (гнойном воспалении кожи).

Способ применения и дозы. Мазь наносят на стерильные марлевые салфетки и накладывают на пораженную поверхность кожи.

Повязку меняют через 7-10 сут.; при наличии показаний меняют раньше.

Побочное действие. Проходящее чувство жжения.

Форма выпуска. В банках оранжевого стекла по 50 г. Содержит фурацилин (0,2%), синтомицин (1,6%), анестезин (3%), ланолин, стеарин и воду - в обшей сложности до 100%.

Условия хранения. В прохладном месте.

ФУРАПЛАСТ (С ПЕРХЛОРВИНИЛОМ) (Furaplastumcumperchlorvinilo)

Фармакологическое действие. Обладает противомикробной активностью.

Показания к применению. Мелкие травмы кожи (ссадины, царапины, трещины, порезы и пр.).

Способ применения и дозы. Наносят тонким слоем на поврежденный участок кожи. Препарат быстро высыхает и образует плотную эластичную пленку, которая не смывается водой и держится 1-3 сут. При повреждениях пленки фурапласт наносят повторно.

Побочное действие. Проходящее чувство жжения.

Противопоказания. Нагноившиеся и воспаленные раны, пиодермия (гнойном воспалении кожи), кровотечения.

Форма выпуска. Во флаконах по 50 мл. Состав: фурацилина 0,022 г, диметилфталата 2,2 г, перхлорвиниловой смолы 8,75 г, ацетона 27,7 г, хлороформа 61,3 г (на 100 г).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света места вдали от огня.

Фурацилин также входит в состав препарата губка антисептическая с гентамицином.

Нитрофураны в фармакотерапии инфекций мочевыводящих путей

Гродненский государственный медицинский университет

Vdovichenko V.P., Bronskaya G.M., Korshak T.A., Kazakevich D.V.,

Sokolov N.K., Schevruk A.N., Akulenec E.V.

Grodno State Medical University, Belarus

Nitrofurans in the pharmacotherapy of urinary tract infections

Резюме. В обзоре рассмотрены современные представления о противомикробном спектре, механизме действия и практическом применении нитрофуранов при инфекциях мочевыводящих путей. Отмечено, что препаратом выбора при инфекциях мочевыводящих путей является фурамаг.

Ключевые слова: нитрофураны, инфекции мочевыводящих путей, нитрофурантоин, фуразидин, фурамаг.

Summary. The modern point of view about antimicrobial spectrum, mechanism of action and practical application of nitrofurans in the treatment of urinary tract infections are described in this review. It is noticed, that furamag is drug of choice for the treatment of urinary tract infections.

Keywords: nitrofurans, urinary tract infections, nitrofurantoin, furazidin, furamag.

Нитрофураны как антибактериальные средства известны с 1940-х годов. До введения в клиническую практику фторхинолонов интерес к ним практикующих врачей поддерживался на достаточно высоком уровне. Например, известный справочник М.Д. Машковского советского периода приводит 9 препаратов нитрофуранового ряда, что вдвое больше, чем имеется в клинике в настоящее время (табл. 1). После введения в клиническую практику ряда новых химиотерапевтических средств интерес к нитрофуранам резко упал. Так, фторхинолоны (ФХ) значительно потеснили нитрофураны в лечении заболеваний мочевыводящих путей (МВП) и инфекций желудочно-кишечного тракта . Нитрофураны на Западе оказались почти забыты. Например, в 1998 г. очередное 29-е издание широко известного в США справочника для практикующих врачей «Вашингтонское руководство по лекарственным средствам» вообще не упомянуло даже наиболее известный представитель нитрофуранов - нитрофурантоин (фурадонин). Однако десятилетие спустя 32-е издание (2007 г.) вышеупомянутого руководства констатировало, что нитрофурантоин в лечении инфекций мочевыводящих путей «переживает второе рождение» . Для четкого прояснения места и значения нитрофуранов в лечении заболеваний мочевыводящих путей необходимо свести воедино основную, зачастую противоречивую информацию касательно этой группы химиотерапевтических средств. Нитрофураны представлены в настоящее время пятью основными веществами (табл. 1).

Таблица 1. Нитрофураны и их свойства

* Побочные реакции нитрофурантоина и фуразидина также см. ниже.

Таким образом, как следует из данных табл. 1, для лечения заболеваний мочевыводящих путей пригодны только нитрофурантоин и фурагин. В связи с этим указания на возможность применения для этих же целей фуразолидона, как это следует из некоторых публикаций прежних лет, следует считать устаревшими . Следует также исключить попытки отожествления чувствительности микробов к нитрофуранам (нитрофурантоину, фуразидину) in vitro и возможности его применением при инфекциях, вызванных этими микробами . Нитрофураны не создают эффективных концентраций в тканях, хотя микробы могут быть высокочувствительны к ним. Следовательно, нитрофураны не могут применяться при системных заболеваниях, включая острый пиелонефрит . Так, В.П. Сахарчук пишет: «Например, у больного с пневмонией выделен протей, высокочувствительный к нитрофурантоину (фурадонину). Тем не менее это препарат совершенно не подходит для лечения в данной ситуации. Фурадонин в очень высоких концентрациях накапливается в моче, однако его концентрации в плазме крови невысоки, и он плохо проникает в легочную ткань. Поэтому фурадонин применяется только для лечения инфекций мочевого тракта» . Важное значение для прояснения места в клинической практике нитрофурантоина и фуразидина имеет их механизм действия. Механизм действия нитрофуранов в целом заключается в нарушении окислительно-восстановительных процессов в микробной клетке, что приводит к торможению синтеза ее компонентов . Более подробно изучен механизм действия нитрофурантоина (а следовательно, и его аналога - фуразидина), который не похож на другие антимикробные сред-ства. Он состоит в повреждении рибосомальных белков бактерий, что приводит к нарушению сразу многих параметров жизнедеятельности бактерии - подавлению синтеза белка, аэробного энергетического метаболизма, синтеза нуклеиновых кислот и клеточной стенки . Такое многостороннее нарушение обмена микробной клетки является основой главного преимущества нитрофурантоина относительно других антибактериальных средств - чрезвычайно низкой вероятности возникновения к нему устойчивости микроорганизмов. Последнее обстоятельство является основой клинического применения нитрофурантоина. Следует учитывать, что правила рациональной химиотерапии требуют отдавать предпочтение антимикробным препаратам с узким спектром активности . Нитрофурантоин и фуразидин обладают более узким по сравнению с ФХ спектром антибактериальной активности, назначение подобных средств позволяет избежать дисбактериозов . Кроме того, для предотвращения развития устойчивости к химиотерапевтическим средствам, нерационально использовать мощные противомикробные средства (например ФХ) с широким спектром активности при относительно легких инфекциях . Острый цистит является такой инфекцией, которая будучи пролеченной неэффективно, становится хронической или рецидивирующей. Причина - образование устойчивых штаммов бактериальной флоры. К сожалению, даже к группе ФХ, своеобразному «золотому стандарту» лечения инфекций МВП, уже развилась устойчивость некоторых штаммов микробов . Это же обстоятельство в еще большей мере справедливо в отношении длительной супрессивной терапии при хроническом пиелонефрите, поскольку очевидно, что риск развития устойчивости микроорганизмов возрастает при длительном использовании химиотерапевтических средств. Всё вышесказанное полностью относится и к фуразидину, веществу чрезвычайно близкому по свойствам к нитрофурантоину . У клинициста, естественно, возникает вопрос: какой препарат лучше применить при этих двух показаниях, нитрофурантоин или фуразидин? Сравнительная характеристика этих веществ представлена в табл. 2. Считается, что фуразидин менее токсичен и лучше переносится . Судя по ряду недавних публикаций, лучшим препаратом фуразидина в настоящее время является Фурамаг . Это объясняется тем, что он выпускается в капсулах, которые растворяются в кишечнике, что создает минимальный риск желудочно-кишечных расстройств, лучшее всасывание, более высокие концентрации в моче и продленное действие препарата . Так, авторы многоцентрового проспективного открытого контролируемого исследования клинической и бактериологической эффективности препарата Фурамаг у женщин при остром цистите четко очерчивают его преимущества: «Новый препарат нитрофуранов, Фурамаг, представляет собой лекарственную форму фурагина - фуразидина калиевую соль и карбонат магния основной. Благодаря двухкомпонентному составу Фурамага не происходит превращения хорошо растворимой калиевой соли фуразидина в плохо растворимое соединение (фурагин), что обеспечивает более полное всасывание препарата в тонком кишечнике. Биодоступность Фурамага в 2,5-3 раза выше, чем биодоступность Фурагина. Более высокая степень биодоступности Фурамага позволяет получить терапевтический эффект в меньших дозах и уменьшить количество побочных эффектов (разовая доза Фурамага 50 мг, разовая доза Фурагина 100 мг). В результате исследования сравнительной фармакокинетики показано, что концентрация фуразидина в моче после приема капсулы Фурамага 100 мг в 5-6 раз выше, чем в случае применения таблетки фурагина в той же дозе» . Те же российские авторы отмечают: «Основными побочными эффектами нитрофуранов являются тошнота и рвота, которые обычно наблюдаются при суточной дозе свыше 200 мг. Новый препарат группы нитрофуранов Фурамаг, содержащий в лекарственной форме помимо фуразидина магния гидрокарбонат, характеризуется значительно более высокой биодоступностью (всасываемостью) при приеме внутрь, что позволяет достигать стабильных терапевтических концентраций в моче при применении в меньшей дозе - 150 мг/сут, по сравнению с нитрофурантоином (400 мг/сут) и фурагином (300 мг/сут). Это объясняет меньшую частоту побочных эффектов при применении Фурамага по сравнению с другими нитрофуранами. В нашем исследовании отмечена хорошая переносимость Фурамага, частота желудочно-кишечных побочных реакций составила около 5%» . Авторы данного клинического исследования обнаружили, что «наиболее частые возбудители внебольничных инфекций мочевых путей (Escherichia coli, Enterococcus faecalis, Staphylococcus saprophyticus ) в 83-89% случаев были чувствительны к Фурамагу, что было выше чувствительности этих микроорганизмов к амоксициллин/клавуланату, ципрофлоксацину, ко-тримоксазолу, налидиксовой кислоте, цефазолину и ампициллину» . Следует также остановиться на применении нитрофурантоина и фуразидина у так называемых уязвимых категорий населения, т.е. детей, беременных и кормящих женщин. По современным представлениям, применение нитрофурантоина безопасно на раннем сроке беременности (табл. 2), однако противопоказано, начиная с 38 недели и позже из-за потенциального риска развития гемолитической болезни новорожденных . Применение нитрофурантоина разрешено при грудном вскармли-вании и у детей старше 1 месяца . Что касается фуразидина, то поскольку этот препарат распространен исключительно в СНГ и некоторых странах Восточной Европы, то он не имеет категорий FDA риска при беременности. Согласно имеющимся данным, как и нитрофурантоин фуразидин не противопоказан ни беременным, ни кормящим женщинам . Тем не менее, поскольку контролируемые исследования в этой области не проводились, следует считать, что у данных категорий населения препараты фуразидина должны применяться с осторожностью . В педиатрии разрешено применение препаратов фуразидина также с одного месяца жизни . Опыт клинического применения свидетельствует о том, что у детей оптимальным препаратом фуразидина (и в целом нитрофуранов) для противорецидивной терапии хронического пиелонефрита является фурамаг .

Таблица 2. Сравнительная характеристика препаратов нитрофурантоина и фуразидина

Таким образом, из данных табл. 2 следует, что Фурамаг обладает преимуществом над нитрофурантоином из-за значительно более низкой токсичности, отсутствия связи антибактериального эффекта с рН мочи и более высокой концентрации в моче (по последнему параметру превосходит также и фурагин - см. выше).

Выводы:

1. Для лечения заболеваний МВП (острого цистита и длительной супрессивной терапии хронического пиелонефрита) из производных нитрофурана пригодны только препараты нитрофурантоина и фуразидина.

2. Препараты нитрофурантоина и фуразидина являются средствами выбора для лечения а) острого цистита; б) длительной супрессивной терапии хрониче-ского пиелонефрита также у «уязвимых» категорий населения - у детей, беременных женщин и при лактации, поскольку альтернативные препараты - фторхинолоны противопоказаны в педиатрии (до 18-летнего возраста), при лактации и не являются полностью безопасными при беременности (категория С, согласно классификации FDA, т.е. риск для плода не может быть исключен) .

3. Препараты фуразидина превосходят препараты нитрофурантоина по эффективности и одновременно имеют меньший риск побочных эффектов.

4. Наиболее комфортное лечение (повышение качества жизни) острого цистита и длительной супрессивной терапии хронического пиелонефрита обеспечивает Фурамаг, поскольку у него самый низкий риск возникновения побочных реакций и наиболее удобная схема дозирования среди нитрофурановых.

5. Лучшим препаратом нитрофуранов (препаратом выбора) для лечения заболеваний МВП (острого цистита и длительной супрессивной терапии хронического пиелонефрита), включая детей старше 1-го месяца жизни, а также беременных и кормящих женщин, является препарат фуразидина - Фурамаг.

Л И Т Е Р А Т У Р А

1. Машковский, М.Д . Лекарственные средства. В 2 т. / М.Д. Машковский. - М.: Медицина, 1988. - Т. 2. - С. 299-306.

2. The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy / D.N. Gilbert . - 38 th ed. - 2008. - P. 215.

3. The Washington Manual™ of Medical Therapeutics / D.H. Cooper // 32 nd ed. - Lippincott Williams & Wilkins, 2007. - P. 354.

4. Страчунский, Л.С . Современная антимикробная химиотерапия: руководство для врачей / Л.С. Страчунский, Л.Б. Белоусов, С.Н. Козлов. - М.: Боргес, 2002. - C. 143-146.

5. Красильников, А.П. Справочник по антисептике / А.П. Красильников. - Минск: Вышэйш. школа, 1995. - С. 126.

6. Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии / Под ред. Л.С. Страчунского, Ю.Н. Белоусова, С.Н. Козлова. - Смоленск: МАКМАХ, 2007. - С. 128-130.

7. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. - М.: АОЗТ «АстраФармСервис», 2009. - З-766, З-837.

8. PHARMINDEX. Cnpaвочник лекарственные сред-ства. - 3-е изд. - MediMedia, 1998. - П. 542, 543.

9. Gomella, L.G. Clinician’s Pocket Drug Reference / L.G. Gomella, S.A. Haist. - McGraw-Hill, 2004. - P. 127-129.

10. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics / J.G. Hardman . - 9 th ed. - McGraw-Hill, 1996. - P. 1069.

11. Katzung, B.G . Basic & Clinical Pharmacology / B.G. Katzung. - 9 th ed. - McGraw-Hill, 2009. - P. 820-826.

12. Handbook of Applied Therapeutics / M.A. Koda-Kimble . - 7 th ed. - Lippincott Williams & Wilkins, 2002. - 44.19, 61.4, 61.5.

13. Kostowski, W. Farmakologia/Podstawy farmakoterapii / W. Kostowski. - Wyd. II. - PZWL, 2001. - S. 956-958.

14. Larsen, E. В . Medical Therapeutics / E.B. Larsen, P.G. Ramsey. - 3 rd ed. - W.B. Saunders Company, 1998. - P. 47.

15. McCormack, J . Drug Therapy Decision Making Guide / J. McCormack. - W.B. Saunders Company, 1996. - P. 426.

16. Monthly Prescribing Reference. - New York, 2003. - P. 182.

17. Physicians’ Desk Reference. - 53 rd ed. - Tomson, 1999. - P. 2547-2551, 2627.

18. Presacco, J. Medical Drug Therapy / J. Presacco. - Lippincott Williams & Wilkins, 2003. - P. 339.

19. Tarascon Pocket Pharmacopoeia. - Loma Linda, 2010. - 336 p.

20. Пасечников, С.П . Применение фурамага при лечении острого пиелонефрита / С.П. Пасечников, М.В. Митченко // Урология. - 2002. - № 4. - С. 16-20.

21. Переверзев, А.С. Клиническая эффективность нитрофуранов в урологической практике / А.С. Переверзев, В.В. Россихин, А.Н. Адаменко // Здоровье мужчины. - 2002. - № 3. - С. 24-26.

22. Сахарчук, В.П. Справочник лечебника / В.П. Сахарчук, А.Ф. Лемешев. - Минск: Издатель Ю.Л. Гладкий, 1994. - С. 32.

23. Довбыш, М.А. Использование фурамага для лечения и профилактики инфекций верхних мочевых путей / М.А. Довбыш // Дерматовенерология. Косметология. Сексопатология. - 2002. - № 1-2. -С. 12-14.

24. Иванов, Д.Д. Современные подходы к к лечению рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей / Д.Д. Иванов, С.В. Кушниренко // Клiнична Имунологiя. Алергологiя. Инфектологiя. - 2007. - № 6 (11). - C. 1-3.

25. Шатохина, О.В . Сравнительная эффективность противорецидивной терапии фурагином и фурамагом при инфекции мочевой системы у детей / О.В. Шатохина // Вестн. педиатр. фармакологии и нутрициологии. - 2006. - Т. 3, № 6. - С. 10-15.

26. Клиническая и бактериологическая эффективность препарата «Фурамаг» у пациентов с острым циститом / С.В. Яковлев [и др.] // Инфекции и антимикробная терапия. - 2005. - Т. 7, № 4. - С. 1-6.

Медицинские новости. - 2012. - №3. - С. 38-41.

Внимание! Статья адресована врачам-специалистам. Перепечатка данной статьи или её фрагментов в Интернете без гиперссылки на первоисточник рассматривается как нарушение авторских прав.

Противомикробные лекарственные средства на основе нитрофурантоина ® – это узкоспециализированные препараты, предназначенные для терапии инфекций мочевыводящих путей. Нитрофурантоин ® относится к синтетическим антибактериальным препаратам из группы производных нитрофурана.

Международное торговое название нитрофурантоина ® – ® .

Лекарство характеризуется высокой эффективностью, уменьшая выраженность неприятных симптомов уже после первого приема. Может использоваться с профилактической целью при частых рецидивах инфекции и хронической форме заболевания.

Долгое время все синтетические производные нитрофурана антибиотиками не считались из-за лабораторного способа получения («настоящими» АБП считались только природные и полусинтетические соединения). Однако принцип действия нитрофуранов на бактерии аналогичен остальным противомикробным препаратам, поэтому позднее их включили в классификацию.

Нитрофурантоин ® - это антибиотик или нет?

Да, это антибиотик-нитрофуран.

Фармакологическая группа

Международная классификация лекарственных лекарств относит препарат к другим синтетическим противомикробным средствам (производным нитрофурана).

Состав нитрофурантоина ®

Действующее вещество Нитрофурантоина ® – одноименное химическое соединение нитрофурантоин ® из группы синтетических антибиотиков-нитрофуранов. Нарушает процессы репликации нуклеиновых кислот и клеточного дыхания патогенных бактерий, оказывая таким образом бактерицидный эффект.

Устойчивость к антибиотику регистрируется редко.

Препарат эффективен против стафило- и стрептококковой флоры, энтерококков, эшерихий, цитробактера, сальмонелл, бактероидов, клебсиелл, энтеробактера, протея, провиденций, псевдомонад, серраций, ацинетобактера.

После перорального приема лекарство хорошо усваивается в пищеварительном тракте, причем скорость всасывания микрокристаллического нитрофурантоина ® выше. Кроме размера кристаллов, на абсорбцию и биодоступность положительно влияет наличие в ЖКТ пищи. Метаболизм происходит в мышечной ткани и клетках печени, выводится препарат почками (в них концентрация действующего вещества максимальна).

Форма выпуска Нитрофурантоина ®

Лекарственное средство выпускается отечественными и зарубежными фармацевтическими компаниями в таблетированной форме. Небольшие желтые таблетки, содержащие 0,05, 0,1 или 0,03 г действующего вещества, пакуются в блистеры, а затем в картонные коробки по 10, 20 и более штук. Дозировки таблеток для взрослых – 50 и 100 мг, для детских – 30 мг.

Рецепт Нитрофурантоина ® на латинском языке

Продажа антибиотиков без рецепта грозит аптечным сетям серьезными штрафами и приостановкой деятельности с января 2017. Поэтому при подозрении на цистит к врачу сходить придется. Поскольку торговое название нитрофурантоина ® – ® , выписывается именно этот препарат. Так выглядит назначение в рецептурном бланке:

Rp.: Tab. Furadonini 0.1

D. t. d. № 30

S. Ежедневно по одной таблетке три раза в сутки.

Показания к применению нитрофурантоина ®

Острые и обострившиеся хронические воспаления МВП:

• Цистит
• Уретрит
• Пиелонефрит
• Пиелит

Кроме того, препарат используется для профилактики постоперационных осложнений, а также при некоторых урологических исследованиях.

Противопоказания

Производители нитрофурантоина ® в инструкции к препарату указывают, что нельзя принимать его лицам с СН (сердечная недостаточность) 2 и 3 степени, тяжелых патологиях почек и печени, при циррозе и гепатите, при проведении гемодиализа, при невритах и полинейропатиях, абсцессах почек, легочном фиброзе. Противопоказан он также при порфирии и повышенной чувствительности к нитрофуранам. Нельзя назначать лекарственное средство беременным и кормящим женщинам.

При наличии безопасной альтернативы, препарат не рекомендовано назначать детям до 12-ти лет.

Нитрофурантоин ® при простатите не назначается, поскольку в ткани предстательной железы проникает плохо и не оказывает бактерицидного эффекта в полном объеме.

Дозировки нитрофурантоина ®

Принимается внутрь, сразу после еды. Таблетки нужно запивать водой в достаточном объеме, не менее стакана. Продолжительность лечения нитрофурантоином ® от цистита и других острых инфекций МВП – 7-10 суток, по 100 мг 3-4 раза в день. Если препарат назначен в целях профилактики рецидивов, то продолжительность курса устанавливается врачом.

Для проведения хирургической профилактики назначают по 100 мг препарата дважды в сутки в день операции и на протяжении трех дней после.

Нитрофурантоин ® при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан беременным женщинам. Кормящим женщинам на время антибиотикотерапии от кормления следует временно отказаться, так как лекарство выделяется с грудным молоком и может вызвать сенсибилизацию у ребенка.

Нитрофурантоин ® и алкоголь; о совместимости

Категорически нельзя пить спиртное, если назначен курс антибиотикотерапии этим препаратом. Он метаболизируется клетками печени, которые обезвреживают и этанол, что создает интенсивную нагрузку на орган. Токсическое влияние на печень – один из побочных эффектов лекарственного средства, который многократного усиливается при употреблении алкоголя.

Уменьшается также эффективность антибиотикотерапии, поскольку лекарство выводится почками, а мочегонное действие алкогольных напитков ускоряет этот процесс и препятствует созданию нужной концентрации действующего вещества.

Аналоги Нитрофурантоина ® в таблетках

Торговое название лекарства – , под которым он и выпускается российскими и зарубежными фармацевтическими предприятиями. Помимо отечественных, в аптеках реализуются таблетки белорусского и латвийского производства. Структурных аналогов у препарата нет, поэтому при необходимости его замены врачом подбираются лекарственные средства, схожие по действию с нитрофурантоином из группы антибиотиков нитрофуранов.

По спектру противомикробного действия и показаниям Фурадонину ® больше всего соответствует фуразидин. На его основе выпускается несколько медпрепаратов в таблетированной форме:

• Фурамаг ®
• Урофурагин ®

Какой именно из них выбрать и насколько целесообразна замена, должен решать врач.

Нитрофурантоин ® или Фурамаг ® ,что выбрать?

По спектру противомикробного действия капсулированный Фурамаг превосходит нитрофурантоин ® , поэтому в перечень показаний к его применению входит больше заболеваний. В частности, он активен и в отношении некоторых простейших, что позволяет лечить и гинекологические инфекции. Это надо учитывать при выборе лекарства, а в целом для лечения именно инфекций МВП нитрофурантоин ® подходит больше, к тому же стоит намного дешевле.

Нитрофурановые препараты

К 3-й группе химиотерапевтических препаратов, число которых значительно увеличилось за последние годы, относятся нитрофурановые препараты. Они обладают широким антимикробным спектром, действуют на грамположительные и грамотрицательные виды бактерий, возбудителей орнитоза, трахомы, на простейшие. В ряде случаев они задерживают рост микроорганизмов, устойчивых к сульфаниламидам и антибиотикам.

В основе антимикробного действия нитрофуранов лежит их способность тормозить клеточное дыхание микробов, действуя на дегидрогеназы, участвующие в окислительновосстановительных процессах. Кроме того, нитрофураны обладают способностью вести себя как акцепторы водорода и таким образом тормозят клеточное дыхание, препятствуют образованию энергии, которая необходима для роста и размножения микробной клетки.

Одним из преимуществ нитрофуранов по сравнению с другими химиотерапевтическими препаратами являются медленное развитие лекарственной устойчивости микробов и ее невысокая степень, их активность в отношении микробов, резистентных к другим химиотерапевтическим средствам.

Кроме того, нитрофураны являются препаратами выбора в тех случаях, когда больные не переносят антибиотиков или сульфаниламидов. Активность нитрофуранов не снижается в крови, сыворотке, СМЖ. При выделении из организма с мочой в последней создается концентрация нитрофуранов, равная и превосходящая бактериостатическую. В наименьшем количестве выделяется с мочой фурацилин (1 — 3,5 %), в наибольшем — фурадонин (19 — 32,6 %). Нитрофураны не раздражают кожные покровы и слизистые оболочки, но могут иногда (в 0,6 % случаев) вызывать кожные аллергические реакции (как при местном применении, так и при внутреннем), тошноту, рвоту.

Лечебные дозы нитрофуранов не оказывают токсического действия на функции печени, почек, сердечнососудистой системы, кровь. В литературе имеются указания, что нитрофураны оказывают заметное стимулирующее влияние на фагоцитарную активность лейкоцитов.

Большая работа по синтезу и изучению препаратов нитрофурановой группы проводилась советскими учеными под руководством акад. С. А. Гиллера. Только за последние 25 лет было получено свыше 300 различных производных нитрофуранового ряда. В зависимости от химического строения отдельные соединения этого ряда имеют различия в спектре действия.

Фуразолидон (трихофурин и др.)

В СССР фуразолидон синтезирован в 1953 г. С. А. Гиллером и Р. Ю. Калнбергом. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, обладает противотрихомонадной активностью.

Из возбудителей кишечных инфекций наиболее чувствительны к нему бактерии , брюшного тифа и паратифа. По сравнению с другими нитрофуранами более активен в отношении грамотрицательных микробов, а также менее токсичен.

Дозы (внутрь): по 0,1 — 0,15 г 3 — 4 раза в день в течение 5 — 7 дней, в зависимости от характера и тяжести; заболевания.

Фурагин

Антибактериальный препарат с широким спектром действия, охватывающим как грамположительные, так и грамотрицательные микробы, действует на микроорганизмы, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам. Внутрь назначают главным образом при лечении заболеваний мочевых путей (острых и хронических пиелонефритов, циститов, уретритов), дозы — по 0,1 — 0,15 г 3 раза в сутки в. течение 5 — 7 дней. В тяжелых случаях целесообразно применять фурагин в сочетании с пенициллином; синергизм действия этих препаратов обеспечивает лучший эффект при меньших дозах.

Фурагин растворимый (фурагина калиевая соль и др.)

По антибактериальной активности сходен с фурагином, лучшая растворимость позволяет применять препарат внутривенно и быстро создавать высокую концентрацию препарата в крови.

Используют при тяжелых формах раневых и гнойных инфекций, сепсисе, пневмонии, воспалительных заболеваниях мочевых путей и т. п., вызванных стафилококками, стрептококками, кишечной палочкой и другими чувствительными к препарату возбудителями. Вводят внутривенно капельным методом.

Суточная доза — 300 — 500 мл 0,1 % раствора вводят в течение 3 — 4 ч ежедневно или через 1 — 2 дня (3 — 7 вливаний).

Фуразолин (фуралтадон и др.)

Эффективен в отношении грамотрицательных и особенно грамположительных микробов; действует на возбудителей, устойчивых к другим антибактериальным препаратам. В отличие от других препаратов нитрофуранового ряда при приеме внутрь создается сравнительно высокая концентрация фуразолина в крови и моче, выделяется препарат в неизмененном виде. Показано применение фуразолина для лечения раневой инфекции, сепсисов, пневмоний, инфекций мочевых путей, вызванных грамположительными возбудителями, особенно кокковой флорой.

Дозы (внутрь): 0,1 — 0,15 г 3 раза в сутки (после еды) в течение 5 — 7 дней.

Фурацилин (фурацин и др.)

Антисептик, применяется в виде растворов (1:5000) и мазей для местного лечения гнойных процессов, так как в сыворотке крови бактериостатическая активность препарата резко снижается.

Фурадонин (нитрофурантоин и др.)

Обладает широким спектром действия, однако практическое значение имеет лишь применение его для лечения инфекций мочевых путей, а также для профилактики инфекции при урологических операциях. Половина принятой дозы препарата длительно (в течение 2 сут) выделяется с мочой, в которой создается концентрация во много раз выше, чем при применении других нитрофурановых препаратов.

Дозы (внутрь): по 0,1 — 0,15 г 3 — 4 раза в день. Курс лечения — 5 — 7 дней.

«Клиническая химиотерапия инфекционных болезней»,
Н.М.Грачева, И.Н.Щетинина

Лекарственную композицию нельзя рассматривать как простую смесь лекарств, нельзя не учитывать взаимную их обусловленность. Реакция организма на комплекс лекарственных веществ связана с фармакологическими эффектами, физико-химическими свойствами, количественными соотношениями отдельных компонентов. Фармакодинамическое влияние на организм человека может существенно измениться при многокомпонентном сочетании этих веществ, вследствие чего станет бесцельной вся лекарственная композиция. В настоящее время принято считать…

Фармакологическая несовместимость предполагает изменение не самих лекарственных веществ, а их фармакологических эффектов. Фармакологическая несовместимость очень многообразна. Например, истинно фармакологически несовместимыми с сульфаниламидами являются парааминобензойная кислота (ПАБК) и ее производные; назначенные вместе, они взаимно ослабляют эффективность друг друга. По той же причине в период лечения сульфаниламидами противопоказано назначение мазей, содержащих анестезин, глазных капель с дикаином, а…

Усиление токсичности отмечено и при одновременном применении циклосерина и левомицетина. В некоторых случаях при этом развивается энцефалит или появляется психомоторное возбуждение, а иногда, наоборот, депрессия. Одновременное введение пенициллина и неомицина вызывает патологическое повышение свертываемости крови, что может быть причиной развития тромбофлебитов. Учитывая это, в настоящее время антибиотики внутривенно вводят лишь в больших разведениях и только…

Терапевтический эффект лекарственных препаратов зависит не только от взаимодействия между лекарственными средствами, но и от других причин, в том числе и от пищи, которая также может оказывать влияние на фармакокинетику, изменять активность лекарственных препаратов, усиливать и ослаблять возможные токсические свойства медикаментов. Особое значение необходимо уделить взаимодействию лекарств с алкоголем, ибо, как показывает наш опыт наблюдения…

Поменьше лекарств — только совершенно необходимые. Б. Е. Вотчал1 Взаимодействие лекарств — важнейший фактор в этиологии возникновения побочных медикаментозных реакций, как полагают I. Griffin и соавт. (1984) и др. По официальным данным ВОЗ, в США в 1965 — 1975 гг. госпитализировано по поводу лекарственных осложнений 15 млн человек, 33 % которых регоспитализированы; каждый четвертый летальный…