Тиопентал натрия разведение. Предостережения при использовании

Тиопентал натрий лиофилизированный для инъекций
Латинское название:
Thiopentalum-natrium lyophilisatum pro injectionibus
Фармакологические группы: Наркозные средства
Фармакологическое действие

натрий (Thiopental sodium)
Применение:

Противопоказания:

Побочные действия:

Взаимодействие:

Передозировка: Симптомы:
Лечение:

Способ применения и дозы:

Меры предосторожности:

  • Тиопентал натрий лиофилизированный для инъекций (Thiopentalum-natrium lyophilisatum pro injectionibus)

Действующее вещество (МНН) Тиопентал натрий (Thiopental sodium)
Применение:
В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

Противопоказания: Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.

Побочные действия: Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.

Взаимодействие: Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H1-адреноблокаторами; ослабляется - аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами.
Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.

Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.
Лечение: бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания - ИВЛ, 100% кислород; ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии - плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

Способ применения и дозы: Взрослым для введения в наркоз: пробная доза - 25–75 мг, с последующим введением 50–100 мг с интервалом в 30–40 с до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3–5 мг/кг. Для поддержания наркоза - 50–100 мг; купирование судорог - 75–125 мг в/в, развитие судорог во время местной анестезии 125–250 мг в течение 10 мин. При гипоксии мозга за 1 мин вводится 1,5–3,5 мг/кг до временной остановки кровообращения; наркоанализ - 100 мг в течение 1 мин. У пациентов с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин назначается 75% средней дозы). Высшая разовая доза для взрослых - 1 г.
Детям - в/в струйно, медленно (в течение 3–5 мин) однократно вводят из расчета 3–5 мг/кг. Перед проведением ингаляционного наркоза без предшествующей премедикации у новорожденных - 3–4 мг/кг, от 1 до 12 мес - 5–8 мг/кг, от 1 года до 12 лет - 5–6 мг/кг; для наркоза у детей с массой тела от 30 до 50 кг - 4–5 мг/кг. Поддерживающая доза составляет 25–50 мг. У детей с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин вводится 75% средней дозы).

Меры предосторожности: Вводить следует медленно (во избежание резкого падения АД и развития коллапса). Не рекомендуется использовать растворы с концентрацией менее 2% из-за опасности развития гемолиза.

  • Тиопентал натрий (Thiopental sodium) (-)

Тиопентал-КМП
Латинское название:
Thiopental-KMP
Фармакологические группы: Наркозные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками или без них]. G41 Эпилептический статус. R25.2 Судорога и спазм. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие

Действующее вещество (МНН) Тиопентал натрий (Thiopental sodium)
Применение: В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

Противопоказания: Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.

Побочные действия: Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.

Взаимодействие: Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H1-адреноблокаторами; ослабляется - аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами.
Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.

Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.
Лечение: бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания - ИВЛ, 100% кислород; ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии - плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

Способ применения и дозы: Взрослым для введения в наркоз: пробная доза - 25–75 мг, с последующим введением 50–100 мг с интервалом в 30–40 с до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3–5 мг/кг. Для поддержания наркоза - 50–100 мг; купирование судорог - 75–125 мг в/в, развитие судорог во время местной анестезии 125–250 мг в течение 10 мин. При гипоксии мозга за 1 мин вводится 1,5–3,5 мг/кг до временной остановки кровообращения; наркоанализ - 100 мг в течение 1 мин. У пациентов с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин назначается 75% средней дозы). Высшая разовая доза для взрослых - 1 г.
Детям - в/в струйно, медленно (в течение 3–5 мин) однократно вводят из расчета 3–5 мг/кг. Перед проведением ингаляционного наркоза без предшествующей премедикации у новорожденных - 3–4 мг/кг, от 1 до 12 мес - 5–8 мг/кг, от 1 года до 12 лет - 5–6 мг/кг; для наркоза у детей с массой тела от 30 до 50 кг - 4–5 мг/кг. Поддерживающая доза составляет 25–50 мг. У детей с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин вводится 75% средней дозы).

Меры предосторожности: Вводить следует медленно (во избежание резкого падения АД и развития коллапса). Не рекомендуется использовать растворы с концентрацией менее 2% из-за опасности развития гемолиза.

  • Тиопентал-КМП (Thiopental-KMP)

Тиопентал
Латинское название:
Thiopental
Фармакологические группы: Наркозные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками или без них]. G41 Эпилептический статус. R25.2 Судорога и спазм. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие

Действующее вещество (МНН) Тиопентал натрий (Thiopental sodium)
Применение: В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

Противопоказания: Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.

Побочные действия: Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.

Взаимодействие: Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H1-адреноблокаторами; ослабляется - аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами.
Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.

Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.
Лечение: бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания - ИВЛ, 100% кислород; ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии - плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

Способ применения и дозы: Взрослым для введения в наркоз: пробная доза - 25–75 мг, с последующим введением 50–100 мг с интервалом в 30–40 с до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3–5 мг/кг. Для поддержания наркоза - 50–100 мг; купирование судорог - 75–125 мг в/в, развитие судорог во время местной анестезии 125–250 мг в течение 10 мин. При гипоксии мозга за 1 мин вводится 1,5–3,5 мг/кг до временной остановки кровообращения; наркоанализ - 100 мг в течение 1 мин. У пациентов с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин назначается 75% средней дозы). Высшая разовая доза для взрослых - 1 г.
Детям - в/в струйно, медленно (в течение 3–5 мин) однократно вводят из расчета 3–5 мг/кг. Перед проведением ингаляционного наркоза без предшествующей премедикации у новорожденных - 3–4 мг/кг, от 1 до 12 мес - 5–8 мг/кг, от 1 года до 12 лет - 5–6 мг/кг; для наркоза у детей с массой тела от 30 до 50 кг - 4–5 мг/кг. Поддерживающая доза составляет 25–50 мг. У детей с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин вводится 75% средней дозы).

Меры предосторожности: Вводить следует медленно (во избежание резкого падения АД и развития коллапса). Не рекомендуется использовать растворы с концентрацией менее 2% из-за опасности развития гемолиза.

  • Тиопентал (Thiopental)

Тиопентал натрия стерильный
Латинское название:
Thiopental Sodium sterile
Фармакологические группы: Наркозные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками или без них]. G41 Эпилептический статус. R25.2 Судорога и спазм. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие

Действующее вещество (МНН) Тиопентал натрий (Thiopental sodium)
Применение: В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

Противопоказания: Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.

Побочные действия: Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.

Взаимодействие: Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H1-адреноблокаторами; ослабляется - аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами.
Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.

Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.
Лечение: бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания - ИВЛ, 100% кислород; ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии - плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

Способ применения и дозы: Взрослым для введения в наркоз: пробная доза - 25–75 мг, с последующим введением 50–100 мг с интервалом в 30–40 с до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3–5 мг/кг. Для поддержания наркоза - 50–100 мг; купирование судорог - 75–125 мг в/в, развитие судорог во время местной анестезии 125–250 мг в течение 10 мин. При гипоксии мозга за 1 мин вводится 1,5–3,5 мг/кг до временной остановки кровообращения; наркоанализ - 100 мг в течение 1 мин. У пациентов с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин назначается 75% средней дозы). Высшая разовая доза для взрослых - 1 г.
Детям - в/в струйно, медленно (в течение 3–5 мин) однократно вводят из расчета 3–5 мг/кг. Перед проведением ингаляционного наркоза без предшествующей премедикации у новорожденных - 3–4 мг/кг, от 1 до 12 мес - 5–8 мг/кг, от 1 года до 12 лет - 5–6 мг/кг; для наркоза у детей с массой тела от 30 до 50 кг - 4–5 мг/кг. Поддерживающая доза составляет 25–50 мг. У детей с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин вводится 75% средней дозы).

Меры предосторожности: Вводить следует медленно (во избежание резкого падения АД и развития коллапса). Не рекомендуется использовать растворы с концентрацией менее 2% из-за опасности развития гемолиза.

  • Тиопентал натрия стерильный (Thiopental Sodium sterile)

Сульфацил-натрий
Латинское название:
Sulfacyl-sodium
Фармакологические группы: Сульфаниламиды
Нозологическая классификация (МКБ-10):
Фармакологическое действие


Применение:

Противопоказания:

Ограничения к применению:

Побочные действия: Местное раздражение тканей.

Способ применения и дозы:

  • Сульфацил-натрий (Sulfacyl-sodium)

Сульфацетамид натрий
Латинское название:
Sulfacetamid Sodium
Фармакологические группы: Сульфаниламиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): H10 Конъюнктивит. H16.0 Язва роговицы
Фармакологическое действие

Действующее вещество (МНН) Сульфацетамид (Sulfacetamide)
Применение: Конъюнктивит, блефарит, гнойные язвы роговицы, гонорейные заболевания глаз у новорожденных и взрослых, пневмония, трахеобронхит, инфекции мочеполовых путей, инфицированные раны.

Противопоказания: Токсико-аллергические реакции на сульфаниламиды в анамнезе.

Ограничения к применению: В/в введение противопоказано при тяжелых заболеваниях кроветворной системы и уремии.

Побочные действия: Местное раздражение тканей.

Способ применения и дозы: Парентерально, внутрь и местно. Взрослым - по 0,5–1 г 3–5 раз в день; детям - 0,1–0,5 г 3–5 раз в день. В/в медленно 30% раствор - в количестве 3–5 мл 2 раза в день с промежутком 12 ч.

  • Сульфацетамид натрий (Sulfacetamid Sodium)

Действующее вещество (МНН) Изоциурония бромид (Isociuronium bromide)
Применение:

Противопоказания:

Побочные действия: Синусовая тахикардия.

Взаимодействие: тиопентал

Способ применения и дозы:

  • Изоциурония бромид (Isociuronium bromide) (-)

Действующее вещество (МНН) Гепарин натрий (Heparin sodium)
Применение:
Нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочных и мозговых сосудов, тромбофлебиты (профилактика и лечение); ДВС-синдром, профилактика микротромбообразования и нарушения микроциркуляции; тромбоз почечных вен; гемолитико-уремический синдром; мерцательная аритмия, митральные пороки сердца (профилактика тромбообразования); бактериальный эндокардит; гломерулонефрит; волчаночный нефрит; ревматизм; бронхиальная астма; проведение экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза; промывание венозных катетеров.

Противопоказания: Геморрагический диатез, лейкозы, анемии, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, операции на мозге и позвоночнике.

Побочные действия: Головокружение, головные боли, тошнота, анорексия, рвота, диарея, алопеция; ранние (2–4 дни лечения) и поздние (аутоиммунные) тромбоцитопении; геморрагические осложнения - кровотечения в ЖКТ или мочевом тракте, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности), остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона, повышение уровня трансаминаз в крови, аллергические реакции (лихорадка, высыпания, бронхиальная астма, анафилактоидная реакция), местное раздражение, гематома, болезненность при введении.

Взаимодействие: Эффективность усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, тетрациклинами, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, варфарином, дикумарином (повышается риск кровотечений), ослабляется - сердечными гликозидами, антигистаминными препаратами, этакриновой кислотой, изменяется - никотиновой кислотой.

Способ применения и дозы: П/к (глубоко в подкожную жировую клетчатку, меняя места инъекций), в/в (медленно), в/м, ингаляционно - по 20–50 тыс. ЕД/сут, в зависимости от показаний; в/в обычно вводят нагрузочную дозу 5 тыс. ЕД, а затем - по 20–40 тыс. ЕД/сут с помощью инфузионного насоса (используется постоянная или прерывистая схема введения - по 5–10 тыс. ЕД каждые 4–6 ч); для профилактики послеоперационных тромбозов в/в вводят малые дозы - 17 тыс. ЕД/сут в течение 3–5 дней; для профилактики тромбоэмболий п/к - 5 тыс. ЕД за 2–8 ч до операции, затем через каждые 8 ч ту же дозу вводят в течение 7 дней; для улучшения микроциркуляции вводят п/к - в среднем по 2,5–5 тыс. ЕД 3–4 раза в день в течение 5–7 дней с постепенным снижением дозы.

Меры предосторожности: Необходим постоянный контроль времени свертывания крови; отмена должна проводиться постепенно.

  • Гепарин натрий (Heparin sodium) (-)

Изоциурония бромид
Латинское название:
Isociuronium bromidum
Фармакологические группы: н-Холинолитики (миорелаксанты)
Фармакологическое действие

Действующее вещество (МНН) Изоциурония бромид (Isociuronium bromide)
Применение: Миорелаксация при проведении ИВЛ во время общей анестезии и интенсивной терапии (столбняк, острая дыхательная недостаточность).

Противопоказания: Нервно-мышечные заболевания (боковой амиотрофический склероз, миастения, полиомиелит), выраженные нарушения функции почек, высокая вероятность возникновения аритмий.

Побочные действия: Синусовая тахикардия.

Взаимодействие: Эффект усиливают средства для ингаляционного наркоза (галотан, диэтиловый эфир), деполяризующие миорелаксанты (суксаметония йодид), пролонгируют аминогликозиды (канамицин). Гексобарбитал, тиопентал натрия, клонидин, пропофол, фентанил, дроперидол уменьшают выраженность тахикардии. Эффект устраняют антихолинэстеразные средства, в т.ч. неостигмина метилсульфат (антагонист). Совместим в одном шприце с фентанилом, дроперидолом, диазепамом, гексобарбиталом, кетамином.

Способ применения и дозы: В/в: для интубации 400–500 мг/кг, для повторных введений - 1/2 начальной дозы. Для предупреждения развития значительной тахикардии вводится в виде тест-дозы в/м 10 мг (вместо атропина не ранее чем за 30 мин до наркоза совместно с др. средствами для премедикации) или в/в 3–5 мг (вместо атропина непосредственно перед вводным наркозом). Оставшаяся доза вводится в/в во время вводного наркоза с использованием препаратов нейролептанальгезии (дроперидол и фентанил) и после выключения сознания (апноэ с раскрытием голосовой щели развивается значительно раньше, чем нервно-мышечный блок в мышцах кисти).

  • Изоциурония бромид (Isociuronium bromidum)

Препарат для неингаляционного наркоза

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка




Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка белого или почти белого, или от желтовато-белого до бледно-зеленовато-желтого цвета, гигроскопичный.

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (50) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Относится к списку сильнодействующих веществ (список №1).

Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, и слабыми миорелаксирующей и анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный и минутный объемы крови, артериальное давление. Увеличивает емкость венозного русла, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального - через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Фармакокинетика

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Время наступления C max - в течение 30 сек (мозг), 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация препарата в 6-12 раз выше, чем в крови. V d -1.7-2.5 л/кг, во время беременности - 4.1 л/кг, у пациентов с ожирением - 7.9 л/кг. Связь с белками плазмы - 76-86 %. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в основном в печени, с образованием неактивных метаболитов, 3-5 % от дозы десульфируется до пентобарбитала, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.

T 1/2 в фазе распределения - 5-9 мин, в фазе элиминации - 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности - до 26.1 ч, у пациентов с ожирением - до 27.5 ч), у детей - 6.1 ч. Клиренс - 1.6-4.3 мл/кг/мин, во время беременности - 286 мл/мин. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).

Показания

— общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием и миорелаксантов);

— большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус;

— профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, нейрохирургических операциях).

Противопоказания

— гиперчувствительность;

— порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников);

— интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии;

— астматический статус;

— злокачественная гипертония;

— период лактации.

С осторожностью: хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотония, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, беременность, детский возраст.

Дозировка

Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5% раствор - используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста - 1% раствор.

Растворы готовят непосредственно перед употреблением на .

Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачным. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию или метацином.

Взрослым для введения в общую анестезию : пробная доза - 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия - 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии - 50-100 мг.

Для купирования судорог - 75-125 мг в/в в течение 10 мин; при развитии судорог при местной анестезии -125-250 мг в течение 10 мин.

При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения.

При нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы.

Высшая разовая доза препарата для взрослых в/в - 1 г (50 мл 2% раствора).

Вводить раствор в/в следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек - остальное количество.

Детям - в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных с тиреотоксикозом.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс.

Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Со стороны нервной системы : головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревога, особенно при болях в послеоперационном периоде; редко - послеоперационный делириозный психоз.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко - гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).

Прочие: икота.

Местные реакции: при в/в введении - болезненность в месте введения, - тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий. При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.

Лечение : антидот - бемегрид. При остановке дыхания - искусственная вентиляция легких, 100 % кислород; при ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении АД - плазмозамещаюшие растворы, введение вазопрессорных лекарственных средств и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах - в/в введение диазепама; при их неэффективности - ИВЛ и миорелаксанты.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с этанолом и лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению центральной нервной системы, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с - усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с гангиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными лекарственными средствами - усиление гипотензивного действия; метотрексатом - усиление токсического действия последнего.

Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, контрацептивов, ГКС.

Усиливает эффект лекарственных средств, способствующих развитию гипотермии. Проявляет антагонизм с бемегридом.

Кетамин повышает риск снижения артериального давления и подавления дыхания, удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид) и Н 1 -гистаминоблокаторы усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты - ослабляют.

Диазоксид повышает риск снижения артериального давления.

Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).

Особые указания

Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких. Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного.

При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи.

Непреднамеренное внутриартериальное введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы - транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи.

Лечение: прекратить введение; ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение проката).

При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением рН раствора (10-11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения). Признак экстравазации - подкожное набухание.

В случае внутривенного струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения артериального давления, экстравазаций.

Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих алкоголем.

Следует уменьшить дозу у больных, принимающих дигоксин, диуретики; у больных, которые в премедикации получали морфин, а также после введения атропина, диазепама.

Премедикация - любым из общепринятых лекарственных средств, за исключением производных фенотиазина.

При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.

Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких.

Тиопентал натрия не влияет на тонус беременной матки. После в/в введения максимальная концентрация в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза - 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение ЦНС у новорожденных.

Беременность и лактация

У беременных женщин применять препарат только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат противопоказан в период лактации.

Применение в детском возрасте

С осторожностью применять в детском возрасте.

Детям - в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью

Тиопентал натрия

Тиопентал натрий:: Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Тиопентал натрий:: Фармакологическое действие

Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты, обладает выраженной снотворной, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа Cl- внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает УОК, МОК и АД. Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После в/в введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального - через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Тиопентал натрий:: Показания

Общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов). Большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус, повышение внутричерепного давления, профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, каротидной эндартерэктомии и нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга), наркоанализ и наркосинтез в психиатрии.

Тиопентал натрий:: Противопоказания

Гиперчувствительность; порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников); заболевания, являющиеся противопоказанием для общей анестезии; интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и ЛС для общей анестезии; шок, астматический статус, злокачественная гипертония, период лактации. При ректальном введении, кроме того, перенесенные хирургические вмешательства на прямой кишке; воспалительные, эрозивно-язвенные заболевания и опухоли толстого кишечника.

Тиопентал натрий:: Побочные действия

Со стороны ССС: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс. Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, одышка, угнетение дыхательного центра, апноэ. Со стороны нервной системы: головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревожность, особенно при болях в послеоперационном периоде, редко - послеоперационный делириозный психоз (боль в спине, тревожность, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, беспокойство, синдром беспокойных ног), паралич лучевого нерва. Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде. Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко - гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов). Прочие: икота. Местные реакции: при в/в введении - болезненность в месте введения, тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции. Озноб, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном пути введения).

Тиопентал натрий:: Способ применения и дозы

В/в или ректально. В/в медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5% раствор - используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста - 1% раствор. Растворы готовят непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций, растворы должны быть абсолютно прозрачными. При использовании растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза (при быстром введении). Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином. Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза - 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 с перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия - 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 с до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии - 50-100 мг. Для купирования судорог - 75-125 мг в/в в течение 10 мин; развитие судорог при местной анестезии - 125-250 мг в течение 10 мин. При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения. Наркоанализ - 100 мг в течение 1 мин. Предложить больному медленно считать от 100 до 1. Прервать введение тиопентала непосредственно перед засыпанием. Больной должен находиться в полубодрствовании и сохранять способность отвечать на вопросы. При нарушении функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы. Высшая разовая доза препарата для взрослых в/в - 1 г (50 мл 2% раствора). Вводить раствор в/в следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 с - остальное количество. Детям - в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных с тиреотоксикозом. В таких ситуациях можно вводить ректально в форме 5% теплого (32-35 град.С) раствора: детям до 3 лет - из расчета по 0.04 г на 1 год жизни, детям 3-7 лет - по 0.05 г на 1 год жизни.

Тиопентал натрий:: Особые указания

Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, ИВЛ. Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависят и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного. При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи. Непреднамеренное в/а введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы - транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи. Лечение: прекратить введение, ввести в/а в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор ГКС с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (в/а введение прокаина). При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением pH раствора (10-11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения). Признак экстравазации - п/к набухание. В случае в/в струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения АД, экстравазации. Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих этанолом. Следует уменьшить дозу у больных, принимающих дигоксин, диуретики; у больных, которые в премедикации получали морфин, а также после введения атропина, диазепама. Премедикация - любым из общепринятых ЛС, за исключением производных фенотиазина. При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия, поддерживается в/в применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г. Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения ИВЛ. Повышает тонус n.vagus, поэтому перед применением следует ввести адекватную дозу атропина. Сразу после наступления общей анестезии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей. Может развиться привыкание. Тиопентал не влияет на тонус беременной матки. После в/в введения Cmax в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза - 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение ЦНС у новорожденных. Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. После амбулаторного применения больным следует выходить на улицу только с сопровождающим и в течение 24 ч соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Тиопентал натрий:: Взаимодействие

Совместное применение с этанолом и ЛС, угнетающими ЦНС, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению ЦНС, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с магния сульфатом (для парентерального введения) - усиление угнетающего действия на ЦНС; с гангиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными ЛС - усиление гипотензивного действия; метотрексатом - усиление токсического действия последнего. Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, гормональных контрацептивов, ГКС. Усиливает эффект ЛС, способствующих развитию гипотермии. Проявляет антагонизм с бемегридом. Опиоидные анальгетики снижают силу анальгезирующего действия. Кетамин повышает риск снижения АД и подавления дыхания, удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), и блокаторы H1-гистаминовых рецепторов усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты - ослабляют. Диазоксид повышает риск снижения АД. Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическими ЛС (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметоний, панкурония бромид), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).

Тиопентал натрия действует как снотворное и наркотическое средство. Его используют в основном для внутривенного наркоза . Средство также обладает некоторым миорелаксирующим и анальгетическим действием.

На постсинаптической мембране нейронов мозга препарат удлиняет период открытия γ–аминомасляной кислоты-зависимых каналов . Он ингибирует возбуждающее действие , препятствует проведению и распространению судорожного импульса по головному мозгу, имеет противосудорожную активность, повышает порог возбудимости нейронов.

Лекарство способствует миорелаксации , блокируя полисинаптические рефлексы и угнетая проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Кроме того, препарат снижает обменные процессы в головном мозге, утилизацию мозгом кислорода и глюкозы.

Действует как снотворное средство, способствует изменению структуры сна и ускорению засыпания. Понижает чувствительность дыхательного центра к углекислому газу и угнетает дыхание. Тиопентал натрия влияет как кардиодепрессивный препарат: снижает ударный объем , и сердечный выброс . Лекарство повышает емкость венозной системы , скорость клубочковой фильтрации и уменьшает печеночный кровоток .

Оказывает возбуждающее действие на блуждающий нерв. Может спровоцировать ларингоспазм и выработку слизи.

Действие препарата становится заметно спустя 40 секунд после внутривенного введения , а после ректального – спустя 8-10 минут. Эффект лекарства характеризуется кратковременностью. После однократного введения длится 20-25 минут. Пробуждение осуществляется без остаточной .

При общей анестезии отмечается снижение или полное исчезновение сухожильных и роговичных рефлексов , неподвижное или «плавающее» положение глазных яблок, уменьшение глубины дыхания, расслабление мускулатуры глотки, западание языка, снижение АД .

Анальгетическое действие прекращается при пробуждении пациента. В случае повторного введения действие препарата продлевается.

При в/в лекарство быстро поступает в головной мозг, почки, жировую ткань, скелетные мышцы и печень. Степень связи с белками – около 83%. Препарат способен проникать через плацентарный барьер и поступать в грудное молоко. Расщепляется преимущественно в печени. При этом образуются неактивные . Некоторая часть инактивируется в головном мозге и почках. Время полувыведения данного лекарственного средства составляет примерно 11 часов. Экскретируется главным образом через почки.

Показания к применению

Препарат применяется внутривенно для наркоза при непродолжительных по времени операциях. Кроме того, среди его показаний значатся: эпилептический статус , большие припадки, повышенное внутричерепное давление . Он также применяется с целью профилактики при ЧМТ и как вводный и базисный наркоз в случае сбалансированной анестезии с применением миорелаксантов и .

Противопоказания

Нельзя применять данное средство при повышенной чувствительности к его компонентам, астматическом статусе , нарушениях сократительной функции миокарда , шоковых и коллаптоидных состояниях , порфирии , дисфункции печени /почек , тяжелой анемии , сильном истощении, коллапсе , болезни Аддисона , воспалительных заболеваниях носоглотки и .

Побочные действия

Лекарство может вызывать озноб , затруднение или полную остановку дыхания, тошноту, раздражение прямой кишки, сонливость , из прямой кишки, гипотонию , ларингоспазм , бронхоспазм , рвоту, и сердечную недостаточность . Помимо этого при его применении возможны следующие : , высыпания на коже, .

Инструкция по применению Тиопентала Натрия (Способ и дозировка)

Вводить лекарство в вену нужно медленно. Скорость примерно 1 мл/мин. Иначе повышается вероятность коллапса .

Инструкция по применению Тиопентала Натрия сообщает, что для наркоза применяется, как правило, 2-2,5% раствор препарата. Детям, пациентам в пожилом возрасте и ослабленным больным вводят 1%-ный раствор. Его готовят сразу перед применением с использованием чистой воды для инъекций , иначе спустя несколько часов лекарство уже не будет пригодно к введению.

Для приготовления раствора 5% в 1 г препарата добавляют 20 мл воды для инъекций . Раствор 1,25% готовится посредством растворения 0,5 г Тиопентала Натрия в 40 мл воды. В качестве растворителя используется очищенная вода, 5%-ный раствор глюкозы или физиологический раствор хлористого натрия. Растворитель набирается в шприц и выливается в ампулу с препаратом, где все перемешивается, пока лекарство полностью не растворится. Раствор в готовом виде должен быть совершенно прозрачным, иначе применять его нельзя.

Для вводного наркоза инъецируют 20-30 мл раствора 2%. Эта же дозировка вводится при использовании одного Тиопентала Натрия при небольших кратковременных операциях. Как правило, сначала инъецируют 2-3 мл раствора, а затем спустя 20-30 секунд вводят оставшееся количество.

Раствор 5% медленно вводят в дозировке 4-6 мл в локтевую вену . Если сон не наступает, инъецируют еще 1-2 мл. В большинстве случае для наркоза необходимо не более 10-12 мл средства. Дозировку регулируют в зависимости от эффекта лекарственного средства.

Для купирования судорог препарат вводят в/в в дозе 75-125 мг 10 минут. При развитии судорог в случае местной анестезии показано введение 125-250 мг 10 минут.

В случае гипоксии мозга препарат вводится в дозировке 1,5-3,5 мг/кг за 60 секунд до временной остановки кровообращения.

Пациентам с дисфункцией почек назначается 75% от средней дозировки.

Детям препарат может вводиться ректально . Для этого используется раствор 5%. Дозировка – 0,04-0,05 г на 1 год жизни пациента (возраст от 3 до 7 лет).

Внутривенно струйно в детском возрасте лекарство вводят 3-5 минут однократно. Доза – 3-5 мг/кг. До ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации показаны следующие дозировки:

  • 1-12 лет – вводят 5-6 мг/кг;
  • 1-12 месяцев – вводят 5-8 мг/кг;
  • до 1 месяца – вводят 3-4 мг/кг.

При общей анестезии детям с массой тела 30-50 кг вводят 4-5 мг/кг. Поддерживающая дозировка от 25 до 50 мг.

Разовая дозировка для взрослых пациентов не должна превышать 1 г.

Для того чтобы избежать угнетения дыхания, желательно давать пациенту дышать смесью кислорода с углекислотой во время наркоза . В случае нарушения дыхания и кровообращения показано введение , кофеина, Коразола внутривенно или внутримышечно .

Передозировка

В некоторых штатах США передозировку Тиопенталом Натрия применяют для казни.

В настоящее время известны следующие симптомы передозировки данным препаратом: угнетение нервной системы, мышечная гиперреактивность , ларингоспазм , снижение АД , уменьшение общего периферического сопротивления сосудов , постнаркозный делирий , судороги, угнетение дыхательного центра, водно-электролитные нарушения, . Применение данного лекарственного средства в дозах, значительно превышающих норму, приводит к легких, остановке сердца и циркуляторному коллапсу .

Является . При коллапсе и значительном снижении давления назначают плазмозамещаюшие растворы , применение лекарств с положительным инотропным действием и/или вазопрессорных препаратов. В случае остановки дыхания показана искусственная вентиляция легких , 100% кислород. В случае ларингоспазма пациенту дают миорелаксанты и 100% кислород под давлением. При судорогах показано внутривенное введение . Если это не помогает, применяют ИВЛ и миорелаксанты .

Взаимодействие

Введение Тиопентала Натрия для наркоза обычно сочетают с использованием мышечных релаксантов . Данный препарат противопоказано смешивать с Дитилином ,

Средство для неингаляционного наркоза с выраженным гипнотическим и умеренным анальгезирующим эффектом. Наркоз достигается как при в/в, так и при ректальном введении. Ввести в наркоз можно и при в/м введении тиопентала натрия, однако этот путь обычно не используют.
При правильном дозировании введение в наркоз происходит легко и быстро, возбуждение и рвота наблюдаются редко, внешнее дыхание остается достаточным, слюнотечение отсутствует. После непродолжительного наркоза наступает быстрое пробуждение. Хирургическая стадия наркоза характеризуется уменьшением или исчезновением сухожильных или роговичных рефлексов, небольшим сужением или нормальной величиной зрачков, неподвижностью глазных яблок или их плавающим движением, расслаблением мышц глотки с западением языка, уменьшением глубины дыхания и снижением АД, особенно у лиц с гипертонической болезнью. Даже при глубоком наркозе расслабление мышц брюшной стенки может быть недостаточным. Препарат быстро разрушается (главным образом в печени) и выводится из организма. При выходе из наркоза анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного. Продолжительность наркоза после однократной дозы — 20-25 мин.

Показания к применению препарата Тиопентал натрий

Тиопентал натрий применяют в качестве наркотизирующего средства главным образом при непродолжительных оперативных вмешательствах, а также для вводного и базисного наркоза с последующим использованием других средств анестезии; возможно применение тиопентала натрия в сочетании с миорелаксантами при условии проведения ИВЛ.

Применение препарата Тиопентал натрий

Для в/в наркоза обычно применяют приготовленные ex tempore на стерильной воде для инъекций 2-2,5% р-ры, а у детей и ослабленных больных старческого возраста — 1% р-р. Для вводного наркоза, а также при использовании тиопентала натрия в качестве единственного наркотизирующего средства при малых оперативных вмешательствах в/в вводят 20-30 мл 2% р-ра тиопентала натрия. Высшая разовая доза для взрослых при в/в введении составляет 1 г (50 мл 2% р-ра). Вводить р-р следует медленно, со скоростью 1 мл/мин. Обычно сначала вводят 2-3 мл р-ра, а через 20-30 с — остальное количество. После введения указанной дозы наркоз продолжается обычно 20-25 мин.
Следует учитывать, что достижение и поддержание наркоза необходимой глубины зависит не только от количества вводимого тиопентала натрия, но и от индивидуальной чувствительности к нему больного.
Использование тиопентала натрия в качестве средства для базисного наркоза особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных тиреотоксикозом. В этих случаях тиопентал натрий можно применять ректально в виде теплого (32-35 °C) 5% р-ра. Для базисного наркоза рекомендуют вводить тиопентал натрий в привычной для больного обстановке вне операционной. Детям до 3 лет тиопентал натрий вводят ректально по 0,04 г, а детям 3-7 лет — по 0,05 г на 1 год жизни.

Противопоказания к применению препарата Тиопентал натрий

Органические заболевания почек, печени, сахарный диабет, выраженная астения, коллапс, шок, БА, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадочные состояния, нарушение кровообращения, приступы острой порфирии у пациента или его ближайших родственников в анамнезе.

Побочные эффекты препарата Тиопентал натрий

Возможны кашель, ларингоспазм, бронхоспазм, гиперсаливация, угнетение дыхания, артериальная гипотензия.

Особые указания по применению препарата Тиопентал натрий

для предотвращения осложнений, обусловленных повышением тонуса блуждающего нерва (кашель, ларингоспазм, бронхоспазм, гиперсаливация и др.) больному перед наркозом проводят премедикацию атропином или метацином.

Взаимодействия препарата Тиопентал натрий

Р-ры тиопентала натрия не подвергают стерилизации; их нельзя смешивать с р-рами дитилина, пентамина, арфонада, аминазина, дипразина (выпадает осадок).

Передозировка препарата Тиопентал натрий, симптомы и лечение

Попытки добиться адекватного расслабления скелетных мышц без применения миорелаксантов могут привести к передозировке тиопентала натрия, сопровождающейся выраженным угнетением дыхания вплоть до его остановки и выраженной артериальной гипотензией; в этих случаях обязательно проведение вспомогательной вентиляции легких или ИВЛ. В качестве антагониста тиопентала натрия можно использовать бемегрид.

Список аптек, где можно купить Тиопентал натрий:

  • Санкт-Петербург