Селана - официальная инструкция по применению. Что же лучше: Селана или Анастрозол

НАТИВА, ООО (Россия)

Действующее вещество: 1 мг анастрозола в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: алюмометасиликат магния, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, лудипресс в пересчете на компоненты: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон.

Оболочка: Опадрай II белый 85F48105 (спирт поливиниловый от 35,0 до 49,00%, тальк от 9,80 до 25,00%, макрогол 3350 от 7,35 до 35,20%, титана диоксид от 15,15 до 30,00%).

Фармакодинамика. Анастрозол - высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза - фермент, при помощи которого у женщин в постменопаузальном периоде андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Анастрозол обладает противоопухолевой активностью в отношении эстрогензависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде. В постменопаузальном периоде препарат в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

Анастрозол в суточной дозе до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона (следовательно, при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов).

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается в течение 2 часов (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы.

Распределение. Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90 - 95% равновесной концентрации анастрозола в плазме. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров от времени и дозы.

Метаболизм. Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

Выведение. Анастрозол выводится медленно, период полувыведения (T1/2) составляет 40 - 50 часов.

Анастрозол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата. Фармакокинетика в особых клинических случаях

Определяемый клиренс анастрозола после перорального приема у пациентов с циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых людей.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного у женщин в постменопаузальном периоде.
- Лечение распространенного молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде.
- Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде после терапии тамоксифеном в течение 2 - 3 лет.

Таблетку следует проглотить целиком и запить водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток. Взрослым, включая пожилых пациентов, препарат назначают по 1 мг внутрь 1 раз в сутки, длительно.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.

Пациенткам с легкой и средней степени почечной недостаточности не требуется коррекции дозы.

Пациенткам с легкой степенью печеночной недостаточности не требуется коррекции дозы.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Гормональный статус менопаузы у пациентки должен быть подтвержден определением половых гормонов в сыворотке крови.

Не отмечена эффективность анастрозола у женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам, кроме случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на применение тамоксифена.

Нет данных о безопасности применения анастрозола у пациентов с выраженными нарушениями функции печени или у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

В случае сохраняющегося на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с анастрозолом.

Снижая концентрацию циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.

У пациенток с остеопорозом или с риском развития минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. В случае необходимости должны быть начаты лечение или под тщательным наблюдением врача. Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов аналогов гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном применении с химиотерапией.

Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, т.к. некоторые побочные эффекты препарата, такие как астения, и , могут отрицательно влиять на способность к выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении данных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Побочные действия, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Определение частоты побочных реакций: очень часто (> 10%); часто (1-10%); нечасто (0,1 - 1%); редко (0,01 - 0,1%); очень редко (< 0,01%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - «приливы» жара, повышение артериального давления; часто - вазодилатация, ишемические сердечно-сосудистые заболевания.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - , скованность суставов, боль в спине, снижение минеральной плотности костной ткани, остеопороз и переломы костей; часто - боль в костях, ; нечасто - «триггерный палец» или «щелкающий палец» (нарушение способности выпрямлять палец, обычно средний или безымянный).

Со стороны репродуктивной и мочеполовой системы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на препараты анастрозола), тазовая боль; нечасто - слизистые выделения из влагалища, инфекции мочевыводящих путей, боль в груди; редко - , новообразования в груди.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень часто - лимфедема; нечасто - .

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - , ; часто - , повышение активности щелочной фосфатазы, аланиаминотранферазы, аспартатаминотрансферазы; нечасто - абдоминальные боли, повышение активности гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, головокружение, нарушения сна, ; часто - (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию), чувство , .

Со стороны органов чувств: нечасто - .

Со стороны дыхательной системы: очень часто - , усиление , ; нечасто - боль в груди, .

Со стороны обмена веществ: очень часто - периферические ; часто - , (с повышением или без повышения концентрации паратгормона), увеличение массы тела.

Со стороны кожи и придатков: очень часто - ; часто - истончение волос, ; нечасто - мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), кожный (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна - Геноха)).

Аллергические реакции: часто - аллергические реакции; нечасто - ; редко - анафилактоидная реакция; очень редко - ангионевротический отек.

Прочие: очень часто - астения. Если Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Лекарственное взаимодействие с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому взаимодействию, обусловленному цитохромом P450.

Отсутствуют данные по клинически значимому лекарственному взаимодействию при одновременном приеме анастрозола с другими часто применяемыми препаратами.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, не следует применять одновременно с анастрозолом, т.к. они уменьшают фармакологическое действие последнего.

Не следует применять тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Повышенная чувствительность к анастрозолу и другим компонентам препарата.
- Тяжелая (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
- Тяжелая (безопасность и эффективность не установлены).
- Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.
- Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).
- Пременопаузальный период.
- Беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью. Остеопороз, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза), .

Описаны единичные клинические случаи передозировки анастрозола. Разовая доза анастрозола, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не установлена.

Лечение: специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Инициируют рвоту (если больной в сознании), проводят общую поддерживающую терапию и наблюдение за больным, контроль функций жизненно важных органов и систем. Возможно проведение диализа.