Клоназепам аналоги безрецептурные. Лекарственный справочник гэотар

Которое относится к производным бензодиазепина. После приема препарата «Клоназепам» отзывы оставляются в основном положительные. Лекарство оказывает миорелаксирующее и снотворное действие, а также обладает седативным эффектом.

Состав, форма выпуска препарата «Клоназепам»

Препарат можно приобрести в таблетках с разным содержанием основного компонента:

  • 0,5 мг. Кроме клоназепама, в состав входит моногидрат лактозы. К составляющим компонентам таблеток относится и карбоксиметилкрахмал натрия. Таблетки «Клоназепам» содержат желатин. Вспомогательными веществами также являются тальк и картофельный крахмал. Цвет таблеткам придает краситель E110.
  • 2 мг. Среди вспомогательных ингредиентов - полисорбат 80, моногидрат лактозы. В составе лекарственного средства присутствуют карбоксиметилкрахмал натрия и лаурилсульфат натрия. Дополнительными ингредиентами являются также тальк, желатин. К вспомогательным компонентам принадлежат и другие вещества - стеарат магния, рисовый, картофельный крахмал.

Фармакологическое действие препарата «Клоназепам»

«Клоназепам» угнетающе влияет на большое количество структур, составляющих центральную нервную систему, в основном на те, которые имеют отношение к эмоциональной деятельности. Действие препарата «Клоназепам» инструкция по применению, отзывы отображают как успокаивающее, противотревожное и снотворное (последнее выражено умеренно). Лекарственное средство способствует снижению тонуса скелетных мышц, предотвращает появление генерализованных судорожных припадков. Наблюдается положительное влияние на течение эпилептических припадков (очаговых, генерализованных).

Фармакокинетика

Лекарство почти полностью всасывается из ЖКТ, выводится в основном почками (метаболиты), незначительная его часть (2 %) выводится в неизменном виде. Процесс полувыведения занимает от 20 до 40 часов. Биодоступность принятого внутрь препарата составляет 90 %, связь с белками крови - 85 %, наивысшая концентрация достигается в среднем через 2,5 часа. При лечении «Клоназепамом» его компоненты попадают в грудное молоко.

Показания к применению препарата

Таблетки «Клоназепам» подходят для лечения пациентов разного возраста при эпилепсии независимо от ее проявления:

  • припадки парциальные (локальные, фокальные) любой степени выраженности;
  • судорожные состояния (тонические, клонические);
  • припадки простые вторично-генерализованного характера;
  • атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто);
  • судороги миоклонические;
  • типичные абсансы;
  • тонико-клонические приступы первичной и вторичной выраженности.

«Клоназепам» назначают для понижения тонуса мышц, как и в период лечения психомоторных кризов.

Применение лекарства «Клоназепам»

Нужная дозировка устанавливается с учетом многих факторов. На начальном этапе терапии используется небольшая доза «Клоназепама» (0,5 мг), постепенно дозировку меняют, пока не будет получен необходимый эффект. При этом превышать допустимую дозировку запрещено. Как показывают отзывы, «Клоназепам» нельзя резко отменять, даже когда лечение было кратковременным. Резкий отказ от препарата грозит развитием эпилептического припадка.

Прием при эпилепсии:

  • Взрослые. Начальная терапия выполняется с использованием не более 1 мг лекарства. Дозу, рассчитанную на сутки, делят на 3 или 4 приема, которые следует осуществлять с одинаковым интервалом. При отсутствии возможности употреблять лекарственное средство равными дозами, наибольшую часть «Клоназепама» пьют перед тем, как отправиться спать. Обычно достаточная суточная доза находится в пределах от 4 до 8 мг препарата. Поддерживающая доза должна быть не более 20 мг (достигается за период 2-4 недель терапии). Когда определена эффективная суточная доза, позволяющая поддерживать нормальное состояние организма, допускается ее однократный прием перед сном.
  • Дети (вес не менее 30 кг). Как показывают отзывы, «Клоназепам» изначально назначают детям по 0,5 мг, чтобы определить его оптимальную дозу.

Прием при синдроме, сопровождающемся пароксизмальным страхом:

  • Взрослые. Сначала в сутки пациентам назначают 1-2 приема препарата (0,5 мг за раз). Большинству больных достаточно терапевтической дозы, составляющей 1 мг/сутки. В сутки нельзя употреблять больше 1 мг средства «Клоназепам». Отзывы, однако, показывают, что в некоторых случаях врачи могут увеличивать дозу до 4 мг. В таких случаях дозировка меняется постепенно (интервал - 3 дня, возможно добавление по 0,5 мг). Когда требуется уменьшить выраженность сонливости в дневное время, дозу, рассчитанную на прием в течение суток, можно употребить перед сном.
  • Дети. Для пациентов, возраст которых не превышает 18 лет, при выявлении синдрома лекарство может оказаться неэффективным и небезопасным.

Чтобы не было осложнений, лекарственное средство «Клоназепам» отзывы врачей рекомендуют принимать строго по рекомендациям специалиста, который проводит лечение.

Противопоказания к приему препарата «Клоназепам»

Таблетки не используют при повышенной чувствительности к тем веществам, из которых они состоят. Препарат противопоказан при таких состояниях:

  • миастения;
  • нарушения сознания;
  • вынашивание ребенка, кормление грудью;
  • глаукома (закрытоугольная);
  • нарушения дыхания, имеющие центральное происхождение, дыхательная недостаточность тяжелой формы;
  • тяжело протекающая почечная и печеночная недостаточность;
  • проявления синдрома ночного апноэ;
  • отравление алкогольными напитками;
  • порфирия острой формы.

Побочные явления препарата «Клоназепам»

Рассмотрим побочные явления, которые способен вызывать «Клоназепам». Применение препарата может сопровождаться негативными реакциями организма. Возможно появление апатии, тошноты, раздражительности. При негативной реакции организма человек быстро устает, у него наблюдается нарушение координации движений. Чтобы уменьшить силу проявления сначала надо применять небольшую дозу, постепенно увеличивая, пока она не станет оптимальной.

Известно, что в период лечения средством «Клоназепам» применение его с нарушением рекомендаций может вызвать передозировку. В таких случаях наблюдается оглушение, которое может привести к спутанности сознания, ступор, результатом которого может стать кома. Среди других симптомов - сосудистый коллапс, нарушение дыхания, сонливое состояние. Необходимо промыть желудок (эффективно сразу после употребления таблеток), провести соответствующую терапию. Важно регулярно наблюдать за изменением таких показателей, как артериальное давление, пульс, дыхание. В некоторых случаях требуется осуществление искусственной вентиляции легких. Существует антидот - «Флюмазенил», однако он не подходит для введения больным, которые лечатся «Клоназепамом» долгое время.

Не стоит совмещать «Клоназепам» и алкоголь. Отзывы позволяют убедиться, что такая комбинация может нести угрозу для жизни. То же самое касается всех препаратов, которые действуют на ЦНС, угнетая ее функционирование.

Лекарственное взаимодействие препарата «Клоназепам»

Эффект от использования медикамента усиливают антиконвульсанты. Такой же результат наблюдается при его совместном применении с антидепрессантами, нейролептиками, барбитуратами, также при совмещении с алкоголем и веществами, которые уменьшают тонус скелетных мышц. Результативность лечения снижается при попадании в организм никотина.

Стоимость, отзывы о препарате «Клоназепам»

Приобрести таблетки «Клоназепам» в Москве можно за 97-150 руб. (30 шт.). Препарат эффективен при эпилепсии, если соблюдаются рекомендации врача. При атонических судорогах может оказаться достаточно терапии длительностью два месяца, за такое время можно перейти на поддерживающее лечение. Иногда наблюдаются побочные эффекты, но в основном только на начальном этапе лечения, часто присутствует слабость.

Судя по тому, какую информацию содержат отзывы, «Клоназепам» позволяет избавиться от повышенного тонуса мышц примерно за три недели. Врачи могут назначать лекарство при тревоге, страхе, ВСД, которая сопровождается паническими атаками. Препарат эффективен, действует быстро.

Клоназепам - противоэпилептический препарат, являющийся производным бензодиазепина. Также данное средство способно оказывать снотворное, седативное и миорелаксирующее действие.

Действующее вещество

Клоназепам (Clonazepam).

Форма выпуска и состав

Выпускают данный препарат в форме таблеток. Реализуется препарат в контурных ячейковых упаковках (по 30 табл.), помещенных в картонные пачки по 1 шт.

Показания к применению

Рекомендован к применению при эпилептических приступах у взрослых и детей. Также его применяют при тонико-клонических судорогах, которые могут возникать при остром алкогольном опьянении. Кроме того, его используют при атонических припадках, которые характеризуются резким расслаблением всех мышц и сфинктера. Также Клоназепам применяют при кивательных судорогах, которые чаще всего встречаются у детей и сопровождаются киваниями головы, спазмом шейных мышц и подергиваниями глаз. Показано употребление данного препарата и при синдроме Веста.

Показан при повышенном мышечном тонусе, сомнамбулизме, психомоторном возбуждении, панических расстройствах, абстинентном синдроме у лиц, злоупотребляющих алкоголем.

Противопоказания

Противопоказан при дыхательной недостаточности и угнетении дыхания, отравлении алкоголем с ослаблением витальных функций, гиперчувствительности к его компонентам, остром отравлении снотворным или наркотическим анальгетиком. Также не применяют при глаукоме, беременности, в состоянии шока и комы, при тяжелой депрессии с суицидальными наклонностями.

Особая осторожность необходима при назначении препарата пациентам со спинальной и мозжечковой атаксией, гиперкинезом, хроническим алкоголизмом, зависимостью от химических и психоактивных веществ.

Также необходимо соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с гипопротеинемией, печеночной и почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью и органическими поражениями головного мозга, а также пациентам с психозами, апноэ, бронхоспастическим синдромом, нарушением глотания. Редко назначают препарат пациентам в перед- и послеоперационном периоде, и пожилым пациентам.

Инструкция по применению Клоназепам (способ и дозировка)

Режим дозирования подбирается индивидуально для каждого пациента. Рекомендуемая начальная доза для взрослых - не более 1 мг в день. Поддерживающая доза - 4-8 мг в день.

Для пациентов пожилого возраста начальная доза составляет не более 500 мкг.

Для детей в возрасте:

  • 1-5 лет и грудных детей начальная доза составляет не более 250 мкг в день.
  • 5-12 лет - 500 мкг в день.

Оптимальные поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте:

  • до 1 года – 0,5-1 мг,
  • 1-5 лет - 1-3 мг,
  • 5-12 лет - 3-6 мг.

Общую суточную дозу делят на 3-4 равных дозы. Принимать поддерживающие дозы следует через 2-3 недели лечения.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия:

  • усталость,
  • снижение внимания,
  • сонливость,
  • заторможенность,
  • головокружения.

Часто бывает притупление эмоций, замедление реакций, значительно реже наблюдается депрессия, миастения, эйфория, нарушение речи и даже временная потеря памяти. Также изредка встречается спутанность сознания, неадекватность поведения, бессонница.

В некоторых случаях после применения таблеток Клоназепама наблюдается нарушение работы дыхательного центра и бронхиальная гиперсекреция. Также побочные эффекты задевают органы кроветворения.

Возможны побочные эффекты со стороны ЖКТ: диарея или запор, тошнота и рвота, изжога, сухость во рту или усиленное слюнотечение, снижение аппетита и нарушение работы печени.

Со стороны мочеполовой системы иногда бывает недержание мочи или ее задержка, нарушение работы почек, нарушение либидо и менструального цикла.

Иногда при приеме возникают аллергические реакции.

Передозировка

Информация отсутствует.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Клонотрил, Ривотрил.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Клоназепам - это усилитель ингибиторов, который влияет на распространение нервных импульсов. Он стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в нейронах мозга, как спинного, так и головного, и замедляет процессы возбудимости подкорковых структур головного мозга, таких как лимбическая система, таламус и гипоталамус. Также торможению подвергаются полисинаптические спинальные рефлексы.

Противотревожное действие обусловлено влиянием его на лимбическую систему, что приводит к снижению тревожности, а также к ослаблению страха, тревоги, беспокойства, снижению эмоциональности. Седативный эффект препарата проявляется за счет воздействия на ретикулярную и таламическую системы, при этом значительно снижается невротическая симптоматика. За счет пресинаптического торможения возникает противосудорожное действие препарата.

Устраняет пароксизмальную активность любых видов и является эффективным средством от эпилепсии.

Особые указания

В период лечения нельзя допускать употребления алкоголя.

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

Клоназепам проникает через плацентарный барьер и может выделяться с грудным молоком.

В детском возрасте

При продолжительном применении у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

В пожилом возрасте

Препарат с осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Препарат с особой осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.

Лекарственное взаимодействие

Эффект Клоназепама усиливают барбитураты, антиконвульсанты, нейролептики, антидепрессанты, алкоголь, наркотические анальгетики, средства, уменьшающие тонус скелетных мышц. Ослабляют - никотин.

Алкоголь провоцирует парадоксальные реакции: агрессивное поведение или психомоторное возбуждение, возможно состояние патологического опьянения.

Условия отпуска из аптек

Информация отсутствует.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25 °C. Срок годности - года.

Цена в аптеках

Информация отсутствует.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Принцип действия основан на стимуляции бензодиазепиновых рецепторов в ретикулярной фармации . Благодаря влиянию на миндалевидный комплекс, расположенный в лимбической системе , отмечается анксиолитическое воздействие: уменьшается тревожность, беспокойство, страх.

Усиливая пресинаптическое торможение, Клоназепам оказывает противосудорожное действие. Лекарственное средство положительно воздействует на фокальные, генерализованные формы эпилепсии .

Торможение афферентных, спинальных, полисинаптических тормозных путей вызывает центральный миорелаксирующий эффект.

Препарат тормозит деятельность двигательных нейронов.

Показания к применению

Клоназепам применяют при атипичных , атонических припадках , кивательных судорогах, инфантильных спазмах, тонико-клонических судорогах. При внутривенном введении лекарственное средство купирует эпилептический статус .

Препарат назначают при панических расстройствах, алкогольном абстинентном синдроме, психомоторном возбуждении, бессоннице (при органическом поражении головного мозга), мышечном гипертонусе , сомнамбулизме .

Противопоказания

Клоназепам не применяют при тяжелой форме ХОБЛ, угнетении дыхательного центра, шоке, коме, миастении , острой дыхательной недостаточности, тяжелой форме , .

При гиперкинезах, спинальной атаксии , хроническом , ХСН, недостаточности почечной/печеночной систем, психозах, бронхоспастическом синдроме , органических заболеваниях головного мозга, ночном , у лиц пожилого возраста назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система : вялость, атаксия, каталепсия , заторможенность, чувство усталости, замедление двигательной активности. В редких случаях отмечается , ухудшение памяти, подавленность настроения, миастения, слабость, дистонические экстрапирамидные реакции, парадоксальные реакции .

Дыхательная система : бронхиальная гиперсекреция , угнетение дыхательного центра.

Пищеварительная система : , желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, нарушения стула, снижение аппетита, сухость во рту.

Мочеполовая система : , нарушение либидо, патология почечной системы, недержание, задержка мочеиспускания.

Клоназепам вызывает привыкание, формирует медикаментозную зависимость. Резкая отмена препарата вызывает «синдром отмены»: ажитация , повышенное потоотделение, тремор, тревожность, нарушения сна, раздражительность, депрессия, гиперакузия , дереализация, гиперестезия , светобоязнь, парестезии .

Клоназепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При эпилепсии

Для детей до десяти лет назначается около 0,02 мг на кг в сутки. Терапевтическая доза рассчитывается индивидуально и не может быть больше, чем 0,2 мг. 0,05-1 мг/кг в сутки. Максимальная суточная дозировка для взрослых – 20 мг.

Детям от 10 до 16 лет назначают первоначально 1 мг за несколько приемов в сутки. Затем доза повышается максимум на 0,5 мг.

Взрослым назначают первоначально 1,5 мг за несколько приемов в сутки. Затем доза повышается максимум на 0,5 мг.

Инструкция по применению Клоназепама при синдроме пароксизмального страха

Начальная дозировка 1 мг, максимальная — 4 мг. Детям до 16 лет при этом состоянии применять препарат не рекомендуется.

Пожилым, а также людям с двигательными проблемами и нарушениями функции почек доза уменьшается.

Раствор с клоназепамом

Для купирования эпилептического статуса средство вводят внутривенно: детям 0,5 мг, взрослым 1 мг капельно, либо медленно струйно. Количество препарата, вводимого внутривенно не должна превышать 13 мг. Раствор для инъекции готовят непосредственно перед введением. Отмена лекарственного средства должна осуществляться постепенно.

Передозировка

Атаксия, дизартрия, снижение рефлексов, парадоксальное возбуждение, спутанность сознания, сонливость, угнетение дыхательной системы, остановка сердца. не приносит эффекта, рекомендуется промывание желудка.

Взаимодействие

Отмечается взаимное усиление эффектов миорелаксантов, наркотических анальгетиков , этанола, общих анестетиков, снотворных, противоэпилептических ЛС, антидепрессантов, нейролептиков .

У пациентов с Клоназепам ослабляет эффект препарата Леводопа.

Фенитоин, барбитураты, индукторы микросомальных печеночных ферментов повышают скорость препарата.

Прием наркотических анальгетиков повышает риск развития психологической зависимости (вызывают эйфорию).

Цеметидин продлевает период действия препарата.

Условия продажи

Необходим рецепт.

Условия хранения

В темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Для профилактики учащения эпилептических припадков рекомендуется переходить на другие противоэпилептические препараты постепенно. Во время перехода вероятность , седации усиливается.

Применение лекарственного средства во время беременности вызывает формирование медикаментозной зависимости у плода, возможно развитие синдрома «отмены» у ребенка после родов.

Клоназепам оказывает отрицательное влияние на выполнение сложной работы, управление механизмами и транспортом.

МНН: Клоназепам.

Аналоги Клоназепама

Синоним: Клоназепам IC.

Аналогом можно назвать лекарство Ривотрил .

Брутто-формула

C 15 H 10 ClN 3 O 3

Фармакологическая группа вещества Клоназепам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

1622-61-3

Характеристика вещества Клоназепам

Производное бензодиазепина. Светло-желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в спирте и хлороформе, лучше — в ацетоне.

Фармакология

Фармакологическое действие - противосудорожное, анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, седативное .

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК А -рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.

Клиническое действие проявляется сильным и продолжительным противосудорожным эффектом. Оказывает также антифобическое, седативное (особенно выражено в начале лечения), миорелаксирующее и умеренное снотворное действие.

Считается, что противосудорожное действие клоназепама связано, прежде всего, с воздействием на ГАМК А -рецепторный комплекс, а также обусловлено влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы.

У грызунов устраняет судороги, индуцируемые пентетразолом, электрической стимуляцией (в меньшей степени), а также световой стимуляцией (у восприимчивых обезьян). У агрессивных приматов наблюдались эффект приручения, мышечная слабость, сон. У человека может снижать частоту комплексов пик-волна, выявляемых на ЭЭГ при абсансах (petit mal), и снижать частоту, амплитуду и распространение импульсов при малых двигательных припадках.

Клоназепам подавляет эпилептиформную активность, в связи с чем применяется при лечении эпилепсии и эпилептических синдромов. Его используют как самостоятельное или как вспомогательное средство при лечении синдрома Леннокса-Гасто (вариант petit mal ), акинетических и миоклонических припадков. Применяется при абсансах (petit mal) в случае неэффективности противосудорожных средств группы сукцинимидов или вальпроевой кислоты, для лечения фокальных эпилептических припадков, в т.ч. рефрактерных (сложный фокальный — психомоторный, височной доли, и элементарный) и тонико-клонических (grand mal) припадков. Однако при назначении клоназепама больным, у которых наблюдаются припадки разных типов, следует иметь в виду, что возможно увеличение частоты или (редко) ускорение развития генерализованных тонико-клонических эпилептических припадков, в связи с чем может потребоваться дополнительное назначение другого противосудорожного средства и/или повышение дозы клоназепама.

Клоназепам используют (самостоятельно или как вспомогательное средство) для лечения индуцированной нейролептиками акатизии, облегчения симптомов каталепсии и дискинезии, обусловленной приемом лекарств. Эффективен при головной боли при мигрени, органическом мозговом синдроме, острой мании, синдроме беспокойных ног, невралгии тройничного нерва, спазмах у детей первого года жизни, судорогах при эклампсии, эпилептических припадках, вызванных испугом, и ряде резистентных судорожных состояний.

Исследования потенциальной канцерогенности клоназепама не проведены.

Данные, накопленные к настоящему времени, не позволяют определить потенциальную генотоксичность клоназепама.

Исследование фертильности в двух поколениях крыс, получавших клоназепам внутрь в дозах 10 и 100 мг/кг/сут (в 5 и 50 раз превышающих максимальную терапевтическую дозу 20 мг/сут, рассчитанную в мг/м 2 поверхности тела), было выявлено снижение числа беременностей и числа потомков, выживших до окончания грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на кроликах было показано, что введение клоназепама в дозах 0,2; 1,0; 5,0 или 10 мг/кг/сут внутрь беременным крольчихам в период органогенеза вызывает независимое от дозы увеличение частоты возникновения пороков развития (расщелина неба, незакрывшиеся веки, сросшиеся сегменты грудины и дефекты конечностей). Снижение прибавки в весе у крольчих наблюдалось при дозах клоназепама 5 мг/кг/сут и выше, снижение эмбриофетального роста — при дозах 10 мг/кг/сут. В аналогичных исследованиях у мышей и крыс при введении клоназепама внутрь (в дозах 15 или 40 мг/кг/сут соответственно, что в 4 и 20 раз превышает МРДЧ 20 мг/сут, рассчитанную в мг/м 2 поверхности тела), не было отмечено неблагоприятного влияния на организм матери или плода.

Имеются методологические проблемы, не позволяющие получить адекватные данные о тератогенности клоназепама у человека, т.к. ряд факторов (например, генетические дефекты или само эпилептическое состояние) могут быть более существенными, чем лекарственная терапия, при развитии врожденных пороков.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность — около 90%. C max после однократного приема внутрь обычно достигается в течение 1-2 ч, но у некоторых больных может быть достигнута в течение 4-8 ч. Связывание с белками плазмы — около 85%. Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 0,02-0,08 мкг/мл. Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (возможно, с участием цитохрома Р450, в т.ч. CYP3A ) с образованием нескольких фармакологически неактивных производных. T 1/2 — 18-50 ч. Выводится преимущественно почками (менее 2% в неизмененном виде), а также с фекалиями.

Применение вещества Клоназепам

Абсансы (как правило, не является препаратом выбора вследствие побочных явлений и возможности привыкания); атипичные абсансы, атонические и миоклонические припадки (исходная или дополнительная терапия); повышенный мышечный тонус, нарушения сна, панические расстройства; эпилептический статус (парентеральное введение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, закрытоугольная глаукома, миастения, угнетение дыхательного центра, выраженная дыхательная недостаточность, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, кормление грудью, возраст до 18 лет (при панических расстройствах).

Ограничения к применению

Открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), хроническая дыхательная недостаточность, хронический алкоголизм, лекарственная зависимость, в т.ч в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период родов допускается только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

У женщин, принимающих клоназепам, его отмена до или во время беременности возможна только в случаях, когда при отсутствии лечения эпилептические припадки являются слабыми и редкими и если вероятность эпилептического статуса и симптомов отмены оценивается как невысокая. Имеются сообщения о том, что прием противосудорожных средств во время беременности женщинами, больными эпилепсией, повышает частоту возникновения врожденных пороков у их детей.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Клоназепам

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение ЦНС — сонливость (около 50%) и атаксия (около 30%), в некоторых случаях уменьшающиеся со временем; нарушения поведения (25%), наиболее вероятные у пациентов с психическими нарушениями в анамнезе; нарушения зрения (в т.ч. нечеткость зрения, нистагм, диплопия), патологические движения глазных яблок, афония, хорееформные подергивания, дизартрия, дисдиадохокинез, головная боль, гемипарез, мышечная слабость, тремор, головокружение, вялость, повышенная утомляемость, дезориентация, снижение быстроты реакций и концентрации внимания; спутанность сознания, депрессия, амнезия, галлюцинации, истерия, инсомния, психоз, суицидальные попытки, парадоксальные реакции (острое возбуждение, раздражительность, нервозность, агрессивное поведение, тревога, нарушения сна, ночные кошмары и др.).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны респираторной системы: ринорея, бронхорея, угнетение дыхания (особенно при в/в введении, у пациентов с сопутствующей патологией органов дыхания или одновременном приеме других ЛС, угнетающих дыхание).

Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (гиперсаливация или сухость во рту), болезненность десен, анорексия/повышение аппетита, тошнота, диарея/запор, энкопрез, гастрит, гепатомегалия.

Со стороны кожных покровов: преходящее выпадение волос, гирсутизм.

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек лодыжек и лица.

Прочие: лихорадка, мышечная боль, повышение или понижение массы тела, преходящее повышение уровня АЛТ и АСТ в крови, обезвоживание, лимфаденопатия, дизурия, энурез, никтурия, задержка мочеиспускания, изменение либидо.

Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдромы отмены и последействия (см.«Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Угнетающее влияние на ЦНС усиливают алкоголь, наркотические анальгетики, снотворные средства (в т.ч. барбитураты), другие анксиолитики и противосудорожные средства, нейролептики (в т.ч. фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты. Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал ускоряют метаболизм клоназепама, снижают его уровень в крови на 30% и ослабляют действие.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможно угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД), в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости — ИВЛ. В качестве специфического антидота возможно использование антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара), однако флумазенил не показан для применения у пациентов с эпилепсией (велика вероятность провокации эпилептических припадков).

Пути введения

Внутрь, в/в.

Меры предосторожности вещества Клоназепам

Начало применения или резкая отмена клоназепама у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического состояния.

В ряде исследований показано, что примерно у 30% пациентов, получавших противосудорожную терапию в течение трех месяцев, наблюдалось снижение противосудорожной активности ЛС, в некоторых случаях корректировка дозы позволяла эту активность восстановить.

Риск возникновения лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. При необходимости прекращения лечения клоназепамом отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены. При этом необходимо одновременное назначение другого противоэпилептического средства.

При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены, характеризующийся психомоторным возбуждением, страхом, вегетативными нарушениями, бессонницей, в тяжелых случаях — психическими нарушениями.

При лечении и консультировании женщин с эпилепсией, желающих родить ребенка, должно быть учтено следующее: не следует прекращать терапию антиконвульсантами, если ЛС применяется для предотвращения судорог, т.к. имеется высокая вероятность развития эпилептического статуса с сопутствующей гипоксией и риском для жизни. В отдельных случаях, когда тяжесть и частота эпилептических припадков такова, что позволяет предположить, что отмена терапии не приведет к серьезной угрозе для жизни, можно отменить лечение до и во время беременности. Следует учитывать, что даже средне-выраженные судороги могут наносить вред эмбриону/плоду.

При продолжительном применении клоназепама в педиатрической практике следует оценивать риск и пользу из-за возможности побочного неблагоприятного действия на физическое и психическое развитие ребенка, в т.ч. отсроченного (может не проявляться в течение нескольких лет).

С осторожностью применять у хирургических и стационарных больных, т.к. клоназепам может подавлять кашлевой рефлекс.

В период лечения клоназепамом недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять одновременно с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС. При одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя вероятность тяжелых побочных реакций возрастает.

При возникновении парадоксальных реакций клоназепам следует отменить.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

Во время лечения клоназепамом и в течение 3 дней после его окончания не следует управлять транспортными средствами, а также выполнять работу, требующую быстроты психомоторных реакций.

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

Активное вещество : клоназепам 0,5 мг; 2 мг

вспомогательные вещества : повидон, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилк рахмал натрия, крахмал прежелатинизированный, краситель солнечный закат желтый Е 11 0 /входит в состав только "таблетки 0,5 мг", кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Описание:

Таблетки 0,5 мг:

Табетки 2 мг :

Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета, с риской, делящей таблетку на 4 части, с одной стороны и логотипом фирмы "Ремедика Лтд" с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа: Противосудорожный препарат АТХ:  
  • Клоназепам
  • Фармакодинамика:

    Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.

    Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

    Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

    Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

    Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.

    Показано, что у человека быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.

    Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

    Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь всасывается из желудочно-кишечного тракта на 90%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 ч после приема. Связь с белками плазмы - 5%. Проникает через гематоэнцефал ический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. подвергается метаболизму в печени до практически неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 20-6 0 часов. Выводится в виде метаболитов с мочой (50-70%) и через желудочно- кишечный тракт (10-30%). Около 0,5% от принятой дозы, выводится почками в неизменённом виде.

    Показания:

    Средство I ряда - эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки").

    Средство II ряда - инфантильные спазмы (синдром Веста).

    Средство III ряда - тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги.

    Эпилептический статус (в/в введение).

    Сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.

    Противопоказания: Угнетение дыхательного центра, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клоназепаму. С осторожностью:

    С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.

    С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

    Беременность и лактация:

    Препарат не следует применять у беременных, если только потенциальная польза для матери не превосходит возможный риск для плода (аритмия, гипотермия, снижение артериального давления, угнетение дыхания).

    Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать мышечную слабость у новорожденных. Способ применения и дозы:

    Внутрь. Доза и длительность терапии определяется врачом. Лечение необходимо начинать с низких доз, увеличивая их постепенно до получения оптимального терапевтического эффекта.

    Взрослые: начальная доза не более 1, 5 м г/сутки разделённая на три приёма.

    Дозу можно постепенно увеличивать на 0,5 мг через каждые 3 дня. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально для каждого больного, приёма). Максимальная суточная доза составляет 20 мг -1,5 мг/сутки за2-3 приема. Поддерживающая суточная доза составляет - 3-6 мг. Максимальная суточная доза для детей составляет 0,2 мг/кг массы тела/сутки.

    Дети с3до10 лет: 0,01-0,03 мг/кг/сутк и за 2-3 приема.

    Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): рекомендуется снижение дозы. Начальная доза не должна превышать 0,5 мг/сутки. Пац иентам с нару шением фу нкции почек может оказаться необходимым снижение дозы препарата.

    Побочные эффекты:

    Со стороны ЦНС: в начале лечения - выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко - спутанность сознания, атаксия. При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении - нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко - гиперергические реакции, мышечная слабость - депрессия. При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.

    Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.

    Со стороны эндокринной системы: изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).

    Со стороны дыхательной системы: при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.

    Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.

    Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

    Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко - анафилактический шок.

    Дерматологические реакции: преходящая алопеция, изменение пигментации.

    Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение Ц НС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

    Прочие: привыкание, лекарственная зависимость (как физическая, так и психическая - риск развития зависимости повышается по мере увеличения дозы и продолжительности лечения; предрасположенность наблюдается особенно у пациентов с алкоголизмом или другими видами зависимостей в анамнезе); снижение АД; редко - снижение массы тела, тахикардия, преходящая алопеция, изменения пигментации.

    При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром " отмены" (тремор, повышенное потоотделение, ажитация, раздражительность, нервозность, нарушения сна, выраженная тревожность, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, депрессия, тошнота, рвота, тахикардия, судороги и эпилептические припадки, которые могут быть проявлением основного заболевания; в тяжелых случаях может развиться дереализация, гиперакузия, парестезии, светобоязнь, гиперестезия, галлюцинации). Проявления синдрома "отмены" обычно наблюдаются при резком прекращении лечения. Поэтому при необходимости прекращения лечения, дозу препарата необходимо уменьшать постепенно под контролем врача. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости и ослабления действия препарата в результате развития толерантности.

    Передозировка:

    Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, дизартрия, атаксия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепин ам может провоцировать эпилептические припадки.

    Взаимодействие:

    Взаимное усиление эффектов антипсихотических Л С (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, др. противоэпилептических и снотворных Л С, общих анестетиков, наркотических анальгетиков, препаратов снижающих артериальное давление крови центрального действия, миорелаксантов и этанола. Употребление алкоголя во время лечения клоназепамом, кроме провоцировать парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение или состояние патологического опьянения.

    Патологическое опьянение не зависит от вида и количества выпитого алкоголя.

    Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

    Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина при совместном применении.

    При одновременном применении с вальпроевой кислотой может привести к развитию эпилептического статуса малых припадков.

    Ингибиторы микросомального окисления, удлиняя Т1/ 2, повышают риск развития токсических эффектов.

    Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, или ) ускоряют метаболизм клоназепама, не влияя на его связывание с белками ( не индуцирует ферменты, участвующие в его метаболизме), уменьшают эффективность препарата.

    Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.

    Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.

    На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

    При одновременном применении фенитоина или примидона повышение концентрации этих ЛС в сыворотке крови. удлиняет действие.

    Миелотоксически е ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

    Курение табака может привести к ослаблению действия клоназепама.

    Особые указания:

    Во время длительной терапии клоназепамом рекомендованы периодический лабораторный контроль показателей крови и функциональных печёночных проб. Во время лечения клоназепамом и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять спиртные напитки.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Во время приема препарата необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки 0,5 мг, 2 мг.

    Упаковка: По 10 таблеток в блистер (П ВХ/Ал) . По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения:

    Препарат относится к списку сильнодействующих веществ ПККН.

    В су хом, заш ищенно м от срета месте, пли темпера туре не в ыше 25 ° С.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок годности: 5 лет. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N012884/01-2001 Дата регистрации: 25.06.2008 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: Ремедика Лтд
    Кипр Производитель:   Представительство:   ТРБ Кемедика Интернешнл С.А. Аргентина Дата обновления информации:   29.01.2018 Иллюстрированные инструкции