Побочные эффекты диклофенака. Со стороны мочевыделительной системы

Диклофенак - это нестероидный противовоспалительный препарат (НСПВП), принимаемый или применяемый для уменьшения воспаления и в качестве обезболивающего средства для снижения боли при определенных состояниях. Он поставляется в виде лекарственных препаратов или содержится в них под разными торговыми марками.

Медицина совершенствовала лечение послеоперационной боли, так и раннее взросление женщин диктовало необходимость развития акушерского обезболивания . Наряду с лечением послеоперационных и хронических болевых синдромов, проблема анальгезии в родах привлекает к себе все...

Название «диклофенак» происходит от химического названия: 2 - (2,6-дихлоанилин) фенилуксусная кислота. Диклофенак был первоначально разработан в 1973 г. компанией Ciba-Geigy (теперь Novartis). Он был впервые представлен в 1979 г. в Великобритании.

В Индии, Соединенном Королевстве, Бразилии и США диклофенак может поставляться в виде соли натрия или калия. В Китае он чаще всего поставляется в виде натриевой соли, при этом в некоторых других странах он доступен только в форме соли калия. Он доступен и в качестве универсального препарата в ряде составов, в том числе диэтиламина диклофенака, который применяется местно. В некоторых странах безрецептурное применение одобрено для слабой боли, а также боли и жара, связанных с распространенными инфекциями.

Медицинское применение

Диклофенак используется для лечения боли, воспалительных заболеваний и дисменореи.

Воспалительные заболевания могут включать жалобы на опорно-двигательный аппарат, в особенности, при артрите, ревматоидном артрите, полимиозите, дерматомиозите, остеоартрите, зубной боли, боли в височно-нижнечелюстном суставе, спондилоартрите, анкилозирующем спондилите, приступах подагры и боли при наличии почечных камней. Дополнительным показанием является лечение острых приступов мигрени. Как правило, диклофенак применяют для лечения легких и умеренных послеоперационных или посттравматических болей, в частности, когда также присутствует воспаление, и он эффективен против менструальных болей и эндометриоза.

Так как продолжительное использование диклофенака и других подобных НСПВП предрасполагает к язвенной болезни, многим пациентам с риском развития этого осложнения назначают Arthrotec – сочетание диклофенака и мизопростола. Последний представляет собой синтетический аналог простагландина (PGE1), предназначенный для защиты желудочной слизистой оболочки.

Диклофенак также доступен в формах местного действия под торговыми марками Flector, Pennsaid, Solaraze и Voltaren для лечения таких состояний, как остеоартрит, старческий кератоз и острой боли, вызванной незначительными растяжениями, вывихами и ушибами (синяки).

Во многих странах продаются глазные капли для лечения острых и хронических небактериальных воспалений передней части глаза (например, послеоперационные состояния). Общее фирменное название Voltaren-ophtha.

Видео о диклофенаке

Исследовательское применение

Диклофенак часто используется в лечении хронической боли, связанной с раком, в частности, если также присутствует воспаление (Этап I схемы лечения хронической боли Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)). Отмечены хорошие результаты (иногда даже лучше, чем при приеме опиоидов) в лечении болей, связанных с костными метастазами.

Диклофенак можно объединять с опиоидами при необходимости. Под торговыми названиями, например, Combaren и Voltaren Plus, в Европе продается фиксированная комбинация диклофенака и кодеина (50 мг каждого). Комбинации с психоактивными веществами, такими как хлорпротиксен и/или амитриптилин, также были исследованы и считаются полезными для некоторых онкологических больных.

Лихорадка из-за злокачественного лимфогранулематоза (лимфома Ходжкина) часто реагирует на диклофенак. Лечение может быть прекращено, если обычное лечение с облучением и/или химиотерапией вызовет ремиссию лихорадки.

Было установлено, что диклофенак повышает кровяное давление у пациентов с сахарным диабетом и хронической идиопатической гипотензией. Такое применение в данный момент интенсивно исследуется и не может быть рекомендовано в качестве стандартного метода лечения.

Обнаружена эффективность диклофенака против всех штаммов E.coli с множественной лекарственной устойчивостью, с МИК 25 мкг/мл. Поэтому, возможно, он обладает потенциалом для лечения неосложненной инфекции мочевых путей, вызванной кишечной палочкой. Он также показал эффективность на мышах в лечении инфекций сальмонеллы у них и исследуется для лечения туберкулеза.

Диклофенак препятствует выведению мочевой кислоты.

Побочные эффекты диклофенака

Диклофенак является одним из хорошо переносимых НСПВП. Хотя 20% пациентов на длительном лечении сталкиваются с побочными эффектами, только 2% должны отказаться от препаратов, в основном в связи с ЖКТ.

Со стороны сердца

После определения повышенного риска сердечных приступов при приеме рофекоксиба, селективного ингибитора ЦОГ-2, в 2004 г., внимание было сосредоточено на всех других членах группы НСПВП, включая диклофенак. Результаты исследований смешанные, в мета-анализе документов и докладов до апреля 2006 г. предполагается относительное увеличение инцидентности сердечных заболеваний 1,63 по сравнению с теми, кто не принимал препарат. Медицинский директор Британского фонда сердца профессор Питер Вайсберг считает, что повышенный риск невысок, и многие пациенты с изнурительной хронической болью могут хорошо себя чувствовать, и этот небольшой риск стоит облегчения симптомов у них. Было обнаружено, что только аспирин не увеличивал риск сердечных заболеваний, однако известно, что он отличается более высоким уровнем желудочного изъязвления, чем диклофенак.

Последующее крупное исследование 74838 пользователей НСПВП или коксибов не обнаружило дополнительной угрозы для сердечно-сосудистой системы от приема диклофенака. Очень крупное исследование 1028437 датских пользователей различных НСПВП или коксибов обнаружило, что прием неселективного НСПВП диклофенака и селективного рофекоксиба, ингибитора циклооксигеназы-2, был связан с повышенным риском сердечно-сосудистой смерти (соотношение шансов 1,91; доверительный интервал 95%, 1,62 к 2,42; соотношение шансов 1,66; доверительный интервал 95%, 1,06 к 2,59, соответственно), с увеличением риска в зависимости от дозы. Представители MHRA (Управления по контролю за оборотом лекарственных средств и изделий медицинского назначения Соединенного Королевства) в июне 2013 г. заявили, что препарат не должен использоваться людьми с серьезными основными сердечными состояниями, и порекомендовали отказаться от его использования полностью людям, которые пострадали от сердечной недостаточности, болезни сердца или инсульта.

Диклофенак имеет аналогичную целекоксибу селективность ЦОГ-2. Медицинский инспектор FDA (Управления по контролю за продуктами и лекарствами США) Дэвид Грэм в своем обзоре пришел к выводу, что из-за диклофенака растет риск инфаркта миокарда.

Со стороны ЖКТ

Чаще всего отмечаются жалобы со стороны ЖКТ. Развитие язв и/или кровотечения требует немедленного прекращения лечения диклофенаком. В большинстве случаев пациенты получают препарат для защиты желудка во время длительного лечения (мизопростол, 150 мг ранитидина на ночь или 20 мг омепразола перед сном).

Со стороны печени

Повреждение печени происходит нечасто и обычно обратимо. Гепатит может произойти редко без каких-либо предупреждающих симптомов и может быть смертельным. У пациентов с остеоартритом симптоматическое заболевание печени развивается чаще, чем у пациентов с ревматоидным артритом. Рекомендован регулярный контроль функции печени в период длительного лечения. Если использовать диклофенак для непродолжительного лечения боли или лихорадки, он не более гепатотоксичнен, чем другие НСПВП.

По состоянию на декабрь 2009 г., Endo, Novartis и FDA уведомили медицинских работников о добавлении новых предупреждений и мер предосторожности в отношении потенциала роста показателей в анализах функции печени в период терапии всеми продуктами, включающий в состав диклофенак-натрий.

Случаи медикаментозной гепатотоксичности были зарегистрированы в первый месяц, но они возможны в любое время в период терапии диклофенаком. В обзоре контроля результатов клинического использования коммерческих вакцин сообщалось о случаях тяжелых печеночных реакций, в то числу некроз печени, желтуха, молниеносный гепатит с желтухой и без нее, а также печеночная недостаточность . Часть этих зарегистрированных случаев привела к смерти или трансплантации печени.

Периодически врачи должны измерять трансаминаз у пациентов, проходящих долгосрочную терапию диклофенаком. После начала терапии на основании результатов клинических испытаний и опыта наблюдательного исследования трансаминаз должен контролироваться на протяжении 4-8 недель.

Со стороны почек

Исследования, проведенные в Пакистане, показали, что диклофенак стал причиной острой почечной недостаточности у грифов, когда они ели трупы животных, которые недавно были им обработаны. Чувствительные к препарату виды и отдельные люди изначально, предположительно, не имеют генов, выражающих особые ферменты лекарственной детоксикации.

НСПВП связаны с неблагоприятными эффектами для почек, вызванными снижением синтеза почечных простагландинов у людей или животных с повышенной чувствительностью, и, возможно, во время длительного применения у нечувствительных людей, если устойчивость к побочным эффектам ослабевает с возрастом. Тем не менее, этот побочный эффект нельзя предотвратить лишь с помощью селективного ингибитора ЦОГ-2, потому что обе изоформы ЦОГ, ЦОГ-1 и ЦОГ-2 выражены в почках. Следовательно, следует соблюдать те же самые меры предосторожности в отношении почечного риска для неселективных НСПВП при введении селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Психическое здоровье

Имеются сообщения о побочных эффектах в отношении психического здоровья. Эти симптомы редки, но количество их достаточно значительно, чтобы включить их в число потенциальных побочных эффектов. К ним относятся депрессия, тревога , раздражительность , психотические реакции и ночные кошмары.

Прочие

Редко отмечается подавление костного мозга (лейкопения, агранулоцитоз, тромбопения с/без пурпуры, апластическая анемия). Эти состояния могут представлять опасность для жизни и/или являться необратимым при слишком позднем обнаружении. Необходимо тщательно контролировать всех пациентов. Диклофенак представляет собой слабый и обратимый ингибитор тромбоцитарной агрегации, необходимой для нормального свертывания.

Он стимулирует гемолитическую анемию с синдромом тепловых агглютининов посредством побуждения антител к резус-антигенам; ибупрофен также делает это.

Диклофенак может нарушить нормальный менструальный цикл .

Противопоказания к применению диклофенака

• Гиперчувствительность к диклофенаку
• Аллергические реакции (шок , крапивница, бронхоспазм, ринит) при приеме аспирина или другого НСПВП
• Третий триместр беременности
• Желудочно-кишечное кровотечение или активное изъязвление желудка и/или двенадцатиперстной кишки
• Воспалительное заболевание кишечника, такое как язвенный колит или болезнь Крона
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин)
• Тяжелая сердечная недостаточность (NYHA III / IV)
• Следует принимать с осторожностью пациентам с уже существующей печеночной порфирией, так как диклофенак может вызвать приступы
• Обезболивание в условиях операции по аортокоронарному обходному шунтированию
• Тяжелая печеночная недостаточность (Класс C по Чайлд-Пью)
• Следует принимать с осторожностью пациентам с тяжелым, активным кровотечением, как при кровоизлиянии в мозг
• Приема НСПВП в целом следует избегать во время лихорадки денге, так как он индуцирует (зачастую тяжелую) протечку капилляров и последующею сердечную недостаточность.

Механизм действия диклофенака

Хотя точный механизм его действия не совсем известен, основным механизмом, ответственным за противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие диклофенака, предположительно, является ингибирование синтеза простагландина путем ингибирования циклооксигеназы (ЦОГ). Также считается, что он проявляет бактериостатическую активность, препятствуя синтезу бактериальной ДНК.

Ингибирование ЦОГ также уменьшает простагландины в эпителии желудка, что делает его более чувствительным к разъеданию под действием желудочной кислоты. Это также является основным побочным эффектом диклофенака. Диклофенак имеет слабо-умеренное предпочтение к блокированию ЦОГ2-изофермента (примерно 10-кратный) и поэтому при нем несколько ниже заболеваемость ЖКТ по сравнению с приемом индометацина и аспирина.

Действие одной разовой дозы гораздо дольше (от 6 до 8 часов), чем указанный очень короткий период полураспада препарата. Это может быть отчасти, потому что он сохраняется в синовиальных жидкостях дольше 11 часов.

Кроме того, диклофенак может выступать в качестве уникального члена группы НСПВП. Некоторые данные указывают на то, что он ингибирует пути липоксигеназы, тем самым уменьшая образование лейкотриенов (также противовоспалительные физиологически активные вещества). Он также может угнетать фосфолипазу А2, что является частью его механизма действия. Этими дополнительными действиями можно объяснить высокую эффективность диклофенака – это самый мощный НСПВП на широкой основе.

Существуют заметные различия среди НСПВП в их селективном ингибировании двух подтипов циклооксигеназы ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Многие работы по фармацевтической разработке лекарственных препаратов попытались сосредоточиться на избирательном ингибировании ЦОГ-2, как способ сведения к минимуму побочных эффектов для ЖКТ из-за НСПВП, таких как аспирин. На практике использование некоторых ингибиторов ЦОГ-2 с их побочными эффектами привело к массовому числу исков от семей пациентов, заявляющих о смерти в результате противоправных действий от сердечного приступа, хотя другие значительные ЦОГ-селективные НСПВП, такие как диклофенак, хорошо переносились в большинстве случаев.

Помимо часто цитируемого и широкого известного ЦОГ-ингибирования, ряд других молекулярных мишеней диклофенака возможно, способствуют его обезболивающим действиям, которые были выявлены в последнее время. К ним относятся:

• Закупорка потенциал-зависимых натриевых каналов (после активации канала диклофенак ингибирует их реактивацию, также известную, как фаза торможения)
• Закупорка кислотно-чувствительных ионных каналов (ASIC)
• Положительная аллостерическая модуляция KCNQ и BK-калиевых каналов (диклофенак открывает эти каналы, от чего происходит гиперполяризации клеточной мембраны)

Экологические эффекты

По сообщениям, использование диклофенака у животных привело к резкому снижению численности грифов на Индийском субконтиненте, снижение в 2003 г. составило 95%, в 2008 г. - 99,9%. Механизм, предположительно, заключается в почечной недостаточности, который считается известным побочным эффектом диклофенака. Грифы едят трупы скота, которому вводили ветеринарный диклофенак, и травятся из-за накопления этого химического вещества, так как у грифов нет особого фермента для разрушения диклофенака. На заседании Национального совета дикой природы в марте 2005 г. правительство Индии объявило о своем намерении отказаться от применения диклофенака в ветеринарии. Мелоксикам является более безопасным кандидатом на замену диклофенаку, хотя стоит дороже. Тем не менее, отмечается все большее снижение цены в связи с тем, что все больше фармацевтических компаний начинают его производство.

Потеря десятков миллионов стервятников в течение последнего десятилетия оказало серьезные экологические последствия на всем Индийском субконтиненте, представляя потенциальную угрозу для здоровья человека. Во многих местах резко увеличилась популяция одичавших собак (Canis Familiaris) с исчезновением египетских грифов в качестве основного поглотителя диких и домашних копытных животных. В связи с ростом численности собак повышен риск бешенства, жертвами которого стали почти 50 тысяч человек . Правительство Индии считает это как одним из основных последствий исчезновения грифов. Большой сдвиг в передаче трупных патогенов от грифов одичавшим собакам и крысам может стать причиной пандемии болезни, вызывающей миллионы смертей в такой переполненной стране, как Индия, в то время пищеварительная система грифов безопасно уничтожает многие виды таких патогенов.

В результате увеличения численности одичавших собак в Индии и Пакистане произошло размножение леопардов, питающихся этими собаками, которые вторглись в городские районы в поисках собак, как добычи. В итоге появились сообщения о случайных нападениях на человеческих детей.

Потеря грифов имела социальное воздействие на индийскую общину зороастрийский парсов, которые традиционно используют грифов для уничтожения человеческих трупов в башнях молчания, а теперь вынуждены искать альтернативные методы утилизации.

Было показано, что диклофенак также вредит пресноводным видам рыб, например, радужной форели.

Формулы диклофенака

Pennsaid, лосьон местного действия с формулой, отличающейся минимальным системным влиянием, с концентрацией 1,5% по весу диклофенака-натрия, получивший одобрение в США, Канаде и других странах для остеоартрита колена.

Flector patch, пластырь местного действия с формулой, отличающейся минимальным системным влиянием. Содержит диклофенак и показан в терапии острой боли в связи с незначительными растяжениями связок, сухожилий и ушибов. Пластырь получил одобрение во множестве стран за пределами США под различными торговыми марками.

Препараты Voltaren и Voltarol содержат натриевую соль диклофенака. Voltarol в Соединенном Королевстве может поставляться с натриевой или калийной солью. В других странах в продаже имеется Cataflam в форме соли калия. Тем не менее, Voltarol Emulgel содержит его в виде диэтиламмония диклофенака, где 1,16% эквивалентно 1% разновидности натрия.

Диклофенак доступен в виде препаратов, устойчивых к желудочной кислоте (25 и 50 мг), быстро распадающихся пероральных препаратов (25 и 50 мг), порошка для перорального раствора (50 мг), формах с отложенным и контролируемым высвобождением (75, 100 или 150 мг), суппозиториев (50 и 100 мг) и инъекционных формах (50 и 75 мг).

В некоторых странах диклофенак также доступен без рецепта: 12,5 мг диклофенака в виде калиевой соли в Швейцарии (Voltaren dolo), Нидерландах (Voltaren K), Великобритании (с октября 2008 г., как Voltaren K). Кроме того, препараты, содержащие 25 мг диклофенака в виде соли калия, в Германии (под различными торговыми марками), Японии (Voltaren Rapid), Австралии, Новой Зеландии и Швеции (Voltaren T и Diclofenac T). Диклофенак в виде калиевой соли можно найти по всему Ближнему Востоку в дозировке 25 мг и 50 мг (Cataflam). Solaraze (натриевый гель с 3% концентрацией диклофенака) для местного применения наносится дважды в день на протяжении 3 месяцев для лечения состояния кожи, известного, как старческий или солнечный кератоз. Parazone-DP – это комбинация диклофенака калия и парацетамола, изготавливаемая и поставляемая Ozone Pharmaceuticals and Chemicals, Гуджарат, Индия.

В гель Диклофенак 5-процентный активное вещество — натрия диклофенак (Diclofenac sodium) — входит в концентрации 50 мг/г, в 1-процентный — в концентрации 10 мг/г. Вспомогательные вещества: изопропиловый спирт, бензиловый спирт, карбомер 940, натрия метабисульфит, полисорбат 80, триэтаноламин, вода очищенная.

Состав мази Диклофенак : Diclofenac sodium (10 или 20 мг/г), пропиленгликоль, диметилсульфоксид, макрогол 400 и 1500.

Состав уколов Диклофенака : Diclofenac sodium (25 мг/мл), натрия метабисульфит, маннит (Е421), спирт бензиловый, гидроксид натрия, пропиленгликоль, вода д/и.

В ректальные свечи Диклофенак входят 50 или 100 мг Diclofenac sodium и твердый жир.

Состав таблеток в кишечнорастворимой оболочке : 25 или 50 мг Diclofenac sodium, двузамещенный кальция фосфат, крахмал, стеарат магния, поливинилпиролидон К30, тальк очищенный, ацетат целлюлоза, индорезин, диэтилфталат, кармоизиновый лак, диоксид титана, понсо 4R лак, оксид железа красный и желтый.

Состав таблеток в п/о : 25 мг Diclofenac sodium, молочный сахар, сахароза, повидон, стеариновая кислота, картофельный крахмал. Оболочка: касторовое масло, целлацефат, двуокись титана, красители тропео-лин О и азорубин.

Состав таблеток ретард : 100 мг Diclofenac sodium, гипромеллоза, гиэтеллоза, коллидон SR, натрия алгинат, МКЦ, стеарат магния. Оболочка: колликут МАЕ 100 Р, повидон, тальк, пропиленгликоль, двуокись титана, железа оксид желтый и красный.

Состав глазных капель : Diclofenac sodium (1 мг/мл), хлорид и дигидрофосфата дигидрат натрия, пропиленгликоль, натрия гидроксид, додекагидрат гидрофосфат и эдетат динатрия, вода д/и.

Форма выпуска

Для наружного применения: гель 1 и 5%; мазь 1 и 2%.

Парентеральное введение: раствор 25 мг/мл, ректальные суппозитории 50 и 100 мг, капли для лечения глаз 0,1% (код АТХ — S01BC03).

Таблетированные формы: таблетки в к/р оболочке 25 мг, в п/о оболочке 25 и 50 мг, ретард 100 мг.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

НПВП Диклофенак представляет собой производное фенилуксусной кислоты . Механизм его действия основан на способности подавлять биосинтез Pg (простагландинов) — биологически активных липидов, которые являются медиаторами лихорадки, боли и воспаления.

Как и прочие НПВП, препятствует агрегации .

Препарат быстро и полно всасывается, пища замедляет абсорбцию на 1-4 часа (снизив при этом Сmax на 40%). Сmax при пероральном приеме отмечается через 2-3 часа. Изменения этого показателя носят дозозависимый характер.

Фармакокинетический профиль на фоне многократного введения не меняется. При соблюдении рекомендаций по применению не кумулирует в организме.

Биодоступность – 50%. С плазменными белками связывается более чем на 99% (связь преимущественно с альбуминами ). Проникает в синовию и грудное молоко.

Половина принятой дозы метаболизируется во время “первого пассажа” через печень. В основе процесса — одно- или многократное гидроксилирование и конъюгирование с глюкуроновой кислотой. Плазменный Т1/2 — 1-2 часа.

60% дозы выводится почками в виде продуктов метаболизма, меньше 1% — в чистом виде, остальное количество введенного препарата выводится с желчью.

Показания к применению Диклофенака в уколах и суппозиториях. От чего помогает Диклофенак в таблетках?

Таблетки, мазь, гель, суппозитории и уколы Диклофенака применяются для кратковременного лечения умеренно интенсивных болей, включая боли, которые развиваются на фоне:

• дегенеративных и воспалительных болезней опорно-двигательной системы (препарат назначают при , , спондилоартрите , ревматических заболеваниях мягких тканей, и т.д.);
• поражений периферических нервов, ишиаса, люмбаго ;
• приступов и ;
• воспалительных процессов в органах малого таза, альгодисменореи ;
• травм и перенесенных операций.

Свечи также назначаются в дополнение к основному лечению при тяжелых воспалительных ЛОР-заболеваниях (например, отите , или ).

Когда целесообразно применение Диклофенака в уколах?

Как правило, показания к применению уколов — это ситуации, в которых необходимо максимально быстро добиться противоболевого эффекта. Раствор для инъекций вводят при или печени, острой боли в спине или мышцах при их повреждении, после хирургического вмешательства.

Для лечения и профилактики послеоперационного болевого синдрома показано введение Диклофенака в/в.

От чего Диклофенак в таблетках?

Показания к применению таблетированных форм препарата те же, что и для инъекционного раствора. Иногда Диклофенак в таблетках используют также для облегчения состояния при зубной боли.

Особой формой препарата является Диклофенак ретард — таблетки с замедленным высвобождением активно действующего вещества. Если применение уколов позволяет быстро купировать боль, то применение таблеток ретард позволяет сохранить эффект в течение более длительного времени (и сократить кратность применений препарата).

Таблетки ретард предпочтительны при необходимости длительного лечения. В основном они применяются в ревматологической практике при хронических болевых синдромах .

От чего помогают мазь и гелевая форма Диклофенака?

Гель и мазь с Диклофенаком легко дозируются и удобны к применению. После нанесения их на кожу активное вещество накапливается в мягких тканях, практически не попадая в кровоток (в кровь попадает не более 6% вещества). Указанные лекарственные формы используются при различного рода нарушениях локомоторной системы .

Применение геля с пятипроцентным содержанием диклофенака позволяет существенно снизить принимаемую внутрь дозу и иногда полностью заменить таблетки.

При каких болезнях назначают ректальные суппозитории?

Препарат назначают при невозможности приема лекарства через рот: при наличии стриктур пищевода, у ослабленных больных, и т. д.

При пероральном приеме лекарство повреждает клетки слизистой желудка, при применении свечей риск повреждения существенно ниже. Кроме того, суппозитории не вызывают тех осложнений, которые могут развиваться при парентеральном введении: мышечного некроза , образования инфильтратов и нагноений на месте укола.

Очень часто свечи применяются в комбинированной терапии: днем больной получает таблетки или инъекции, а на ночь — Диклофенак в форме суппозиториев. Такая схема лечения позволяет добиться лучших результатов благодаря более равномерному и продолжительному поддержанию определенной плазменной концентрации препарата.

Суппозитории с Диклофенаком считаются одними из лучших свечей от . При ректальном применении препарат не проходит через печень и практически полностью попадает именно в простату .

В гинекологии свечи с Диклофенаком применяются при внезапных острых болях (например, при воспалении яичников или альгоменорее ).

Выбор в пользу суппозиториев объясняется тем, что их применение позволяет добиться необходимого эффекта в максимально короткие сроки: во влагалище лекарство быстро растворяется под воздействием температуры и так же быстро (и в максимальном объеме) доставляется в больной орган.

Показания к применению лекарства в форме глазных капель

Глазные капли, согласно аннотации, назначают для:

• ингибирования миоза при проведении хирургического лечения ;
• купирования воспаления в послеоперационном периоде, а также воспаления после ранения глазного яблока (как проникающего, так и непроникающего);
• профилактики поражающего передние отделы глаза воспаления неинфекционной природы;
• профилактики отека до и после операции по удалению и имплантации хрусталика;
• купирования боли при проведении операции коррекции зрения с применением эксимерного лазера.

Дополнительно

В некоторых случаях для повышения эффективности консервативной терапии невралгического синдрома рекомендуется назначать комбинацию препаратов “ и Диклофенак ”.

Что такое Мильгамма ? Это комбинированный препарат, основу которого составляют в итамины группы В . Последние потенциируют эффекты анальгетиков , позволяя при этом снизить дозу НПВП, и достоверное оказывают выраженный противовоспалительный и антиноцицептивный эффекты .

Противопоказания к применению

В описании препарата Диклофенак указывается, что средство противопоказано при:

• повышенной чувствительности к его компонентам;
• активной язве, перфорации стенок пищеварительного канала, желудочных и кишечных кровотечениях;
• воспалительных заболеваниях пищеварительного тракта;
• “аспириновой астме ”;
• выраженная функциональная недостаточность сердца, почек, печени.

Общими противопоказаниями на Диклофенак также являются недавно перенесенная операция аортокоронарного шунтирования , беременность (противопоказание на свечи — последние 3 месяца беременности), лактация и возраст до 6 лет.

Ректальное применение препарата также противопоказано при проктите .

Мазь и гель не следует применять на участках тела с поврежденной целостностью кожного покрова.

В педиатрической практике свечи 50 мг и таблетки в к/р оболочке назначают с 14 лет. Таблетки ретард и свечи 100 мг предназначены исключительно для лечения пациентов старше 18 лет.

Абсолютным противопоказанием к применению глазных капель является гиперчувствительность к их компонентам.

С осторожностью капли назначают при “аспириновой астме ”, поверхностном герпетическом кератите , болезнях, которые сопровождаются нарушениями плазменного гемостаза; детям, людям преклонного возраста, беременным и кормящим женщинам.

Побочные действия Диклофенака

При пероральном приеме возможны следующие побочные эффекты: диспепсические явления, эрозивные и язвенные поражения пищеварительного канала, перфорация его стенок, желудочные и кишечные кровотечения, повышенная сонливость, головокружения, реакции гиперчувствительность, раздражительность.

После применения капель отмечаются:

• чувство жжения;
• помутнение роговицы;
• нарушение четкости восприятия (непосредственно после закапывания);
• ирит;
• реакции гиперчувствительности.

Побочные действия уколов

Внутримышечные уколы Диклофенака могут сопровождаться жжением в месте введения препарата, абсцессом, некрозом жировой ткани.

Инструкция по применению Диклофенака

Уколы Диклофенака: инструкция по применению

Для облегчения острых состояний или купирования обострившегося хронического заболевания Диклофенак в ампулах вводится 1 раз внутримышечно (глубоко). В дальнейшем пациента переводят на прием таблетированной формы препарата.

Дозировка уколов — по 25-50 мг 2 или 3 р./сут.

Диклофенак в/в вводят капельным путем. Высшая доза — 150 мг/сут. Перед введением содержимое ампулы следует развести в 0,1-0,5 л раствора NaCl 0,9% или раствора декстрозы 5%. В инфузионные растворы предварительно добавляют раствора натрия двууглекислого (0,5 мл, если концентрация раствора 8,4%, и 1 мл, если концентрация — 4,2%).

Продолжительность инфузии — в зависимости от интенсивности боли — от получаса до полутора часов.

Для профилактики послеоперационной боли инфузию рекомендуется проводить “ударной” дозой — 25-50 мг Диклофенака за 15-60 минут. В дальнейшем препарат вводят со скоростью 5 мг/час (до достижения высшей суточной дозы — 150 мг).

Сколько дней можно колоть Диклофенак?

В/м инъекции Диклофенака разрешается делать не более 2 дней подряд. В отдельных случаях курс лечения уколами может составлять до 5 дней.

Как часто можно колоть препарат?

НПВП вызывают достаточно серьезные побочные эффекты, поэтому оптимально применять Диклофенак не чаще, чем 1 раз в три месяца, по 3-5 уколов на курс.

Гель Диклофенак: инструкция по применению

Разовая доза геля зависит от размеров болезненного участка. Как правило, используется от 2 до 4 грамм средства. Крем следует нанести на кожу в месте проекции боли и осторожно растереть. В течение дня процедуру повторяют 3-4 раза.

Чтобы усилить эффект, гель можно использовать с таблетками, свечами или уколами лекарства.

Мазь Диклофенак: инструкция по применению

Мазь берут в том же количестве, что и гель, и аналогичным образом втирают в кожу над очагом воспаления. Максимальная доза — 8 г/сут. Кратность применения — 2-3 р./сут.

Таблетки Диклофенак: инструкция по применению

Таблетки Диклофенак (Акри, УБФ, Штада, Сандоз и др.) принимают per os с едой или после приема пищи (не разжевывая и не измельчая). Взрослым следует принимать от 50 до 150 мг/сут. за 2-3 приема.

Диклофенак: как принимать в таблетках ретард?

Диклофенак ретард принимают по 100 мг 1 раз в сутки.

Если после приема 100 мг Диклофенака нужный эффект не достигнут, можно дополнительно принять 1 таблетку 50 мг (обычной продолжительности действия).

Свечи Диклофенак: инструкция по применению

Стартовая доза для взрослого — 50-150 мг/сут., в зависимости от показаний. При этом суммарно в течение суток больной должен получить не более 150 мг диклофенака натрия. Делить суточную дозу следует на 2-3 приема.

Детям 6-15 лет дозу подбирают из расчета 0,5-2 мг/кг/сут. При ревматоидном артрите высшая суточная доза может составлять 3 мг/кг.

Инструкция на капли глазные

Перед операцией больному вводят 5 раз через каждые 30-35 минут по 1 капле раствора. После операции — 3 раза по 1 капле. В дальнейшем лечение продолжают, закапывая 3-5 р./сут. по 1 капле. Продолжительность лечения зависит от особенностей клинической ситуации.

Дополнительно

Схема применения препаратов разных производителей одинаковая: то есть, нет никакой разницы в том, как применять Диклофенак-Акри и, например, Диклофенак Штада .

Передозировка

Передозировка может вызвать нарушения со стороны ЦНС и расстройства пищеварения. Первые чаще всего проявляются:

• головокружением и головными болями;
• повышением возбудимости;
• помутнением сознания;
• явлениями гипервентиляции с повышением судорожной готовности.

Расстройства со стороны пищеварительной системы проявляются: тошнотой, болями в животе, рвотой, гастроэнтеральными кровотечениями.

При тяжелом отравлении возможны поражение печени, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, гипотензия.

Препарат не имеет антидота. Особые меры, такие как гемоперфузия , диализ или форсированный диурез , не гарантируют вывод лекарства вследствие его практически полного связывания с плазменными белками и интенсивного метаболизма.

Из-за низкой системной абсорбции геля/мази, передозировка ими считается маловероятной. Случайное проглатывание геля или мази может спровоцировать побочные реакции системного характера.

Больному назначают промывание желудка, стимулируют рвоту, дают выпить энтеросорбент . Терапия симптоматическая.

Взаимодействие

Одновременное применение с:

• препаратами лития , или — способствует повышению плазменной концентрации указанных средств;
• гипотензивными препаратами и диуретиками — снижает эффективность этих средств;
• калийсберегающими диуретиками — приводит к гиперкалиемии ;
• ГКС или другими НПВП — вызывает побочные реакции со стороны ЖКТ;
• ацетилсалициловой кислотой — способствует снижению сывороточной концентрации диклофенака;
• — повышает нефротоксическое действие последнего;
• противодиабетическими препаратами — может спровоцировать гипер- или гипогликемию ;
• — может привести к повышению концентрации и усилению токсичности последнего;
• антикоагулянтами — требует регулярного контроля гемокоагуляции .

При наличии показаний глазные капли можно комбинировать с другими офтальмологическими средствами, в состав которых входят ГКС (между инстилляциями необходимо выдерживать как минимум 5-тиминутный перерыв).

Условия продажи

Средства для наружной терапии относятся к категории средств безрецептурного отпуска. Все остальные лекарственные формы отпускаются по рецепту.

Условия хранения

Список Б. Оптимальный температурный режим — 10-25°C.

Срок годности

Диклофенак (капли глазные) имеет следующие аналоги: синонимы — Вольтарен Офта , Дикло-Ф , Диклофенаклонг , Униклофен ; близкие по механизму действия препараты — , Акьюлар ЛС, , Кетадроп , Броксинак .

Что лучше — мазь или гель? Для чего назначают гель и для чего мазь?

Базовая основа мази — жир, геля — вода, таким образом, мазь представляет собой более вязкую субстанцию в сравнении с гелем. Она медленнее впитывается и в некоторых случаях может стать причиной закупоривания пор.

Гель быстро распределяется и подсыхает на коже, образуя тонкую защитную пленку и не оставляя пятен на одежде. Он одновременно и поставляет влагу, и подсушивает.

За счет присутствия жира в ее составе, мазь облает преимущественно смягчающим и увлажняющим действием. Из-за этого мази используются в основном для обработки раздраженной и шелушащейся кожи. Гель более эффективен для глубоких слоев кожи и суставов.

Вольтарен или Диклофенак — что лучше?

— это импортный (и, соответственно, более дорогой) дженерик препарата. То есть существенной разницы в действии этих средств нет.

Вольтарен отличает лишь то, что при наружном применении он более быстро всасывается в ткани и проникает в очаг воспаления, а при приеме внутрь дольше сохраняет необходимую для снятия боли и воспаления концентрацию.

Что лучше: Мовалис или Диклофенак?

Действующее вещество — мелоксикам (производное этаноловой кислоты), как и диклофенак натрия, относится к группе НПВП. Диклофенак неизбирательно подавляет активность ферментов СОХ-1 и СОХ-2, тогда как мелоксикам проявляется селективность в отношении СОХ-2.

Подавление СОХ-2 — обеспечивает терапевтическую эффективность НПВП, подавление СОХ-1 — может провоцировать побочные реакции со стороны почек и ЖКТ.

Таким образом, если говорить об эффективности препаратов, то они зарекомендовали себя приблизительно одинаково. Сравнивая, что лучше — диклофенак или мелоксикам , — по частоте развития побочных эффектов, можно сделать вывод, что Мовалис (мелоксикам ) пациентами переносится лучше.

Кроме того, в отличие от аналога, мелоксикам оказывает стимулирующее действие на метаболизм хрящевой ткани.

Что лучше: Диклофенак или Ибупрофен?

Препараты на основе ибупрофена неизбирательно подавляют СОХ. То есть, имея одинаковые показания к применению и противопоказания, они провоцируют и одинаковые побочные эффекты.

Тем не менее, в отличие от своего аналога, несколько лучше переносится детьми и беременными женщинами, что делает возможным его применение (хотя и с соблюдением осторожности) в педиатрии и акушерско-гинекологической практике.

Кетонал или Диклофенак — что лучше?

Кетонал относится к группе препаратов кетопрофена — вещества, обладающего сильным болеутоляющим и противовоспалительным действием. Кетонал в десятки раз превосходит по эффективности препараты ибупрофена , что делает целесообразным его применение для лечения травм позвоночника и остеохондроза .

Неселективно подавляя СОХ, достаточно быстро вызывает побочные реакции со стороны ЖКТ, даже при наружном применении.

Что лучше — Диклофенак или Кеторол?

— это неселективный ингибитор СОХ. По мнению врачей, эффективность таблеток Кеторола выше, чем эффективность таблеток Диклофенака, а эффективность раствора для инъекций является сопоставимой. При этом при сопоставимой анальгетической эффективности продолжительность действия Кеторола вдвое большая, чем у его аналога.

Диклофенак (чаще в уколах, чем в таблетках) чаще, чем Кеторол , вызывал побочные реакции — главным образом, со стороны ЖКТ. Они расценивались врачом как незначительные и сомнительно связанные с терапией, и не требовали прекращения лечения.

Что лучше: Диклофенак или Ортофен?

Препараты Диклофенак и не имеют принципиальных отличий, поскольку их основу составляет одно и то же действующее вещество.

Что лучше: Диклофенак или Диклофенак Ретард?

Таблетки Ретард применяются для лечения хронических ревматических болей . Обычные таблетки используются для купирования острой боли. Таким образом, выбор лекарственной формы полностью определяется показаниями к применению.

Ацеклофенак и Диклофенак — отличие

Ацеклофенак представляет собой производное фенилацетиловой кислоты.

Его отличают являются высокая биодоступность и высокая скорость достижения пиковой концентрации в крови (1-3 часа), способность полностью метаболизироваться на фармакологически активные продукты (одним из которых, к слову, является диклофенак).

Кроме основного действия, Ацеклофенак подавляет синтез интерлейкина-1 и фактора некроза опухоли, которые являются важнейшими провоспалительными цитокинами.

На сегодняшний день этот препарат считается одним из лучших. Его преимущества:

• доступность;
• высокое качество;
• сбалансированное сочетание противовоспалительной и обезболивающей эффективности с
• хорошей переносимостью.

Диклофенак с алкоголем — совместимы или нет?

Диклофенак и алкоголь несовместимы.

Последствия алкоголя с НПВП

Употребление спиртного в период лечения НПВП может стать причиной:

• ухудшения работы печени;
• снижения эффективности препарата;
• развития непредсказуемых осложнений и побочный реакций;
• и, как следствие, усиления застойных явлений в кровеносной системе и интоксикации организма.

Уколы и алкоголь совместимости не имеют, поскольку инъекционная форма препарата стимулируя деятельность ЦНС, а алкоголь, напротив, тормозит ее. В результате возможны довольно серьезные нарушения неврологического характера.

Диклофенак при беременности и при грудном вскармливании

Все лекарственные формы при беременности применяются в исключительных случаях с учетом соотношения польза/риск.

Как и прочие НПВП, в 3-м триместре препарат может спровоцировать отсутствие сокращения матки у роженицы и/или преждевременное закрытие артериального протока у новорожденного.

Лекарство может проникать не только в молоко, но и через плацентарный барьер, причем даже при использовании лекарственных форм для наружной терапии. Таким образом, даже применение геля и мази при беременности может нарушить развитие плода.

Препарат влияет на фертильность, поэтому он не рекомендован женщинам, которые планируют беременность, а также женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением.

Одна из самых распространенных локализаций артроза – коленные суставы. Характеризуется постепенным изменением свойств хрящевой ткани и ее разрушением. Боль при артрозе коленей является основным симптомом, по которому можно определить наличие заболевания.

Отличительные особенности болевого синдрома.

Боль в коленях возникает не сразу и на начальных этапах практически не заметна. Проходит какое-то время, это может быть месяц, полгода, год появляются уже ощутимые боли при физической нагрузке, но они проходят после отдыха и напоминают о себе лишь при повторных нагрузках. Внезапное появление болевых ощущений не свойственно артрозу. Скорей всего это может быть связано с травмой колена или чем-то другим.

Постепенно боли усиливаются, возникают не только при повышенной физической активности, но даже в состоянии покоя. На последних стадиях болезни боль становится невыносимой, она не дает ступить и шагу, передвижение возможно только при помощи костылей или на инвалидной коляске.

Что же вызывает болевые ощущения:

• разрушение структуры хряща, потеря его амортизационных свойств → обнажение костных структур;
• воспаление синовиальной оболочки (как вторичный процесс) на фоне артроза, изначально возникшего в коленном больном суставе;
• формирование остеофитов (костных наростов), которые врезаются в мягкие ткани;
• поражение тканей, окружающих коленный сустав (спазм периартикулярных мышц, фиброз суставной капсулы).

Какие обезболивающие лучше использовать.

В поисках того чем снять боль в коленях при артрозе, можно перепробовать много препаратов, но лучше выбрать те, которые действительно помогут.

Анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства.

Индометоцин (в ректальных свечах) помимо противовоспалительного, обезболивающего и жаропонижающего, еще обладает антиагрегационным действием. Очень подходит для лечения артроза, так как способствует восстановлению хряща.

Мелоксикам (внутрь, внутримышечно, ректально) наиболее широкое применение как раз при артралгиях. Относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2, снижает выработку простагландинов, снимает воспаление, боль.

Диклофенак (Ортофен) препарат выбора при наличии воспаления, в острый период есть лекарственная форма в внутримышечных инъекциях, в таблетках.

Ибупрофен (Нурофен) самый популярный препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств. Снимает воспаление за счет подавления выработки простагландинов. Эффект наступает уже через 15 минут. Есть в таблетках, суспензии.

Анальгин (метамизол натрия) в первую очередь используется как обезболивающие, на втором плане противовоспалительный и жаропонижающий эффекты. Быстро снимает боли при артрозе, но не на долго. Побочное действие – развитие агранулоцитоза (замещение лейкоцитов гранулоцитами и моноцитами, резкое снижение иммунитета). Выпускается в таблетках и ампулах для инъекций.

Найз-таблетки блокирует ЦОГ-2, используется при воспалительных, дегенеративных процессах, уменьшает риск некроза тканей.

Парацетамол снижает синтез простагландинов, воздействует на нейроны центральной нервной системы, снимает боль.

Аспирин (ацетилсалициловая кислота) помимо противовоспалительного и обезболивающего действия, снимает температуру и предотвращает тромбозы. Побочные действия: желудочно-кишечные кровотечения, синдром Рея.

Кетанов обладает выраженным обезболивающим. Снимает боль быстро, но не на долго. Есть в таблетках и инъекционные формы. Побочные эффекты в виде гиперестезии, ночных кошмаров, сердцебиения, боли в желудке.

У всех перечисленных выше препаратов есть побочное воздействие на желудочно-кишечный тракт. Связано со снижением выработки простагландина, который как известно защищает слизистую желудка. Проявляется негативное влияние: рвотой, поносом, болями в желудке, формированием язв и желудочно-кишечных кровотечений.

Кортикостероиды.

Эта группа препаратов хорошо справляется с отеком, воспалением, восстанавливает подвижность в коленях, снимает боли. Назначаются врачом при выраженной отечности, которое усложняет течение артроза. Применяются в виде внутрисуставных инъекций, вводимых в полость коленного больного сустава. К ним относят: Кеналог, Дипроспан, Гидрокортизон, Целестон, Флостерон. Основная цель – это снять боль в коленях. Данные препараты не улучшают кровоток и не способны восстановить хрящевую ткань. Побочный эффект — при введении возникает гиперемия кожи. Которая лечится приемом антигистаминных средств.

Стоит ли избегать физические упражнения при болях в суставах?

Лечебная физкультура для больного артрозом колена конечно же необходима. Регулярное выполнение упражнений улучшает подвижность коленей, укрепляет мышцы, постепенно снимае
т боль. Проходят занятия под чутким контролем специально обученного тренера, который контролирует нагрузку и технику выполнения. При сильных болях не стоит выполнять упражнения через силу. Для облегчения движений и снятия боли в коленях упражнения лучше проводить в воде, в лежачем или сидячем положении. Выполнять упражнения нужно медленно, избегать резких движений, постепенно увеличивая нагрузку. Обязательно включать в комплекс упражнения на растяжку.

Для укрепления мышц лучше выполнять силовые упражнения статические, чем динамические. Перед занятием хорошо поможет небольшой массаж коленей. Избегайте активных видов спорта (баскетбол, теннис, бег трусцой), лучше ходьба в привычном для вас темпе, плаванье в бассейне.

Обезболивающие мази и растирки.

Еще один вариант чем снять боли в коленях при артрозе – это применение средств народной медицины. Вот несколько рецептов:

1. Растирка: Цветки полыни 1 столовую ложку заваривают в кружке кипятка. Полученным отваром натирают сустав 2-3 раза в день.
2. Растирка: Берут 3-4 столовых ложек цветков сирени, заливают 1 литром водки и настаивают неделю. Втирают в колено 2 раза в день.
3. Мазь: Керосин 50 грамм, четверть стакана растительного масла, четвертая часть хозяйственного мыла, чайная ложка соды без горки. Все смешивают и перетирают до образования мази. Полученную массу необходимо тщательно втирать до полного высыхания.
4. Мазь: 1 столовую ложку шишек хмеля смешивают с 1 столовой ложкой свиного сала. Смазывают колено при сильной боли

Заключение.

Самое неприятное в артрозе коленного сустава это болевые ощущения, которые ограничивают движения, мешают спать. Важно вовремя обратиться к врачу. Он подскажет чем снять боль в коленях при артрозе. Не позволяйте боли в коленях отравлять вам жизнь.

Таблетки Диклофенак при лечении болей в суставах: польза и вред

Диклофенак относится к препаратам НПВС, производные уксусной кислоты и родственные препараты, код АТХ – M01AB05.

Исследования продемонстрировали противовоспалительное действие препарата путём ингибирования производства простагландинов.

Препарат снимает боль, отеки и жар благодаря противовоспалительному действию. К тому же, Диклофенак ингибирует АДФ и производит объединение тромбоцитов, индуцированное коллагеном.

Фармсвойства средства

После перорального введения таблетки Диклофенака, лекарство полностью всасывается из ЖКТ дистально до желудка. Пик концентрации в плазме крови достигается в пределах 1-16 часов.

Пероральное введение Диклофенака подвергается значительному эффекту «first pass», только 35-70% принятой дозы достигает постпечёночной циркуляции без изменений. Примерно, 30% дозы выводится в метаболизированной форме с калом.

Около 70% веществ выводится почками в виде неактивных метаболитов после подвергания печёночному метаболизму. Полувыведение составляет около 2 часов и, прежде всего, зависит от печёночной и почечной функции.

Список активных и вспомогательных веществ

Состав таблеток Диклофенак:

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, полностью или почти без запаха. Коробка ПВХ/ПВДХ/Al (непрозрачная, белая). В упаковке: 20, 30, 50 и 100 таблеток пролонгированного действия.

Другие формы выпуска: суппозитории, раствор и препараты для местного лечения (гель и мазь).

Терапевтические показания

Диклофенак в форме таблеток используют для симптоматического лечения воспаления и боли при:

При послеоперационных или посттравматических отеках и воспалениях пациент может принимать препарат Диклофенак без консультации с врачом, другие случаи предусматривают приём лекарства только с согласия или по рекомендации врача.

Высвобождение лекарственного средства и начало действия Диклофенака может быть медленнее. Поэтому препарат не следует использовать в тех случаях, когда необходимо быстрое начало действия.

Противопоказания к назначению

Таблетки Диклофенак не следует принимать при:

• чувствительности к любому из компонентов;
• если ранее при приёме аспирина или других НПВС присутствовали реакции, такие, как бронхоспазм, астма, ринит или крапивница;
• если в анамнезе имеется желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, ассоциирующееся с предыдущей терапией НПВС;
• активной или анамнестически рецидивной язвенной болезни (2 или более эпизодов);
• тяжёлой сердечной недостаточности;
• нарушении свёртывания крови или кроветворения;
• любом активном кровотечении;
• серьёзном ухудшении функции печени или почек;
• в 3 триместре беременности.

Дозировка и способ применения

Дозировка Диклофенака зависит от тяжести заболевания. Оптимальная доза для детей старше 15 лет и взрослых: 50-150 мг препарата в сутки, разделённых на 2-3 разовые дозы.

Необходимости в коррекции дозировки для пациентов в возрасте нет. Однако, учитывая профиль возможных побочных эффектов, необходимо приём препарата, особенно у пожилых пациентов, тщательно контролировать.

При печеночной и почечной недостаточности лёгкой и умеренной формы снижение дозы не требуется.

Таблетки Диклофенак принимаются целиком, не разжёвывая, запивая жидкостью (1 стакан негазированной воды) натощак за 1-2 часа до еды.

Длительность лечения для конкретного пациента определяется только лечащим врачом! При ревматических заболеваниях возможно применение таблеток в течение более длительного периода.

Случаи передозировки

Не существует определённой клинической картины. Могут возникнуть такие симптомы, как головокружение, головная боль, изменение сознания (у детей – также миоклонус), тошнота и рвота, кровотечения ЖКТ, диарея, звон в ушах или судороги.

Также может возникнуть гипотония и цианоз.

В случаях отравления может проявиться острая печёночная недостаточность и/или проблемы с почками.

Лечебные действия в случае передозировки

Терапия отравления НПВП, включая Диклофенак, заключается в поддерживающих мерах и симптоматическом лечении, направленном на подавление осложнений:

• гипотензии;
• почечной недостаточности;
• судорог;
• расстройств ЖКТ.

После приема внутрь потенциально токсичных высоких доз рассматривается удаление содержимого желудка (промывание).

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты, как правило, зависят от дозы, и у конкретных пациентов варьируются. Риск их возникновения часто зависит от дозы и продолжительности приёма препарата.

Так возможные следующие нежелательные явления:

Специальные предупреждения и меры предосторожности

Свести к минимуму негативные эффекты можно путём приёма минимальной дозы в течение самого короткого срока, необходимого для ингибирования симптомов.

Диклофенак не назначается вместе с другими системными НПВС ввиду отсутствия доказательств, свидетельствующих о синергической активности и потенциале для аддитивных побочных реакций.

Как и другие НПВС, Диклофенак ввиду его фармакодинамических свойств способен маскировать признаки инфекционных заболеваний.

Совместимость препарата с алкоголем

Алкоголь и Диклофенак – несовместимы!

Их комбинация препятствует работе печени.

Агрессивное действие этих 2-х несовместимых веществ может привести к снижению действия препарата и непредсказуемым осложнениям.

Сочетание алкоголя и лекарства может вызвать высокое кровяное давление (гипертонию) и усилить застой циркуляции крови. Это становится причиной интоксикации.

Комбинация Диклофенака с алкоголем оказывает влияние на центральную нервную систему. Если алкоголь стимулирует активность нервных клеток, препарат замедляет её. Такое сочетание может нанести ущерб центральной нервной системе и вызвать такие симптомы, как патологическая утомляемость, сниженная реакция на раздражители, ухудшение памяти.

Нарушение функции печени

Как и другие НПВП, Диклофенак может увеличить значения ферментов печени. Из соображений безопасности, необходимо в течение всего периода лечения контролировать функцию печени.

Прекращение приёма препарата необходимо при сохранении или ухудшении ненормальных тестов функции печени, появлении признаков заболевания печени или других симптомов.

Гепатит может произойти без предварительных симптомов. Особую осторожность следует проявить пациентам с печёночной порфирией.

Нарушение функции почек

Очень редко может произойти повреждение тканей почек, некоторые из которых может сопровождать острая почечная недостаточность, протеинурия (белок в моче) и/или гематурия (кровь в моче).

В очень редких случаях может развиться нефротический синдром (накопление воды в организме (отёки) и тяжёлая протеинурия.

Снижение диуреза, накопление жидкости в организме и общее чувство недомогания могут быть симптомами повреждения почек, которые способны привести к их отказу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прием таблеток Диклофенака с другими медикаментами:

Беременность, грудное вскармливание и дети

Ингибирование производства простагландинов может негативным образом сказаться на протекании беременности. Результаты исследований говорят о повышении риска выкидыша и развития сердечных пороков после приёма препарата в 1-2 триместрах. Указывается, что риск прямо пропорционален дозе и продолжительности терапии.

Не следует принимать таблетки Диклофенак в 1-2 триместрах беременности, если это не является абсолютно необходимым.

Если препарат назначается женщинам, которые находятся в 1 или 2 триместре беременности, доза и продолжительность терапии должны быть минимальными. Во время 3 триместра беременности препарат принимать не следует.

Как и другие НПВС, Диклофенак проникает в грудное молоко, ввиду чего его не следует вводить во время грудного вскармливания в целях избегания отрицательного воздействия на ребёнка.

Использование Диклофенака детьми и подростками в возрасте до 15 лет не рекомендуется, поскольку нет достаточного опыта с использованием препарата в этой возрастной группе.

В ситуации, когда необходим приём детьми, препарат назначается детям старше 6-летнего возраста, в соответствии 2 мг/кг/сутки.

Анализ отзывов, плюсов и минусов

Изучив отзывы пациентов и врачей, проанализировав плюсы и минусы, можно сделать выводы насколько эффективны и безопасны таблетки Диклофенак.

Плюсы и минусы следуя из практического применения

Положительные аспекты использования таблеток Диклофенак заключаются в том, что он относительно быстро избавляет от болезненных ощущений в суставах.

Побочные действия лекарства можно отнести, как к плюсам, так и к минусам.

С одной стороны, они проявляются редко, с другой – если к этому дойдёт, то осложнения проявляются достаточно ярко.

Кроме того, негативная сторона препарата заключается в его низкой «совместимости» с почечной и печёночной недостаточностью; в дополнение к этому, были замечены случаи неблагоприятных воздействий Диклофенака на организм пожилых людей.

Покупка и хранение

Средняя цена Диклофенака:

• таблетки (50 мг, 20 шт.): 45 руб;
• гель (5%, 50 г.): 95 руб;
• глазные капли (0,1%, 5 мл.): 30 руб;
• ампулы (25 мг/мл, 10 шт.): 43-50 руб;
• мазь (1%, 30 г.): 30 руб.

Срок хранения препарата: 4 года. Это лекарственное средство не требует каких-либо специальных условий хранения, содержится при температуре 15-25ºС.

Отпуск в аптеках по рецепту.

Подбор доступных аналогов

Доступные следующие аналоги таблеток Диклофенак, некоторые из них более дешевые, а некоторые безопасные:

1. Ортофен. Ввиду аналогичного активного компонента, действие схоже с Диклофенаком.
2. Напроксен. Характерен более широким спектром действия и меньшим количеством побочных эффектов.
3. Диклак-гель. Препарат локального действия. Активный компонент – диклофенак натрия.
4. Нейродикловит (гель, суппозитории). Максимальный терапевтический эффект, минимум побочных действий.

В России производятся такие препараты, содержащие активный ингредиент диклофенак натрия, как: Диклофенак ретард, Диклофенак Буфус, Дикловит.

Главным симптомом ишиаса (воспаления седалищного нерва) является болевой синдром. Боли локализуются в нижней части спины, а также распространяются на нижнюю конечность. При легких формах заболевания эффективны физиотерапевтические методы лечения. Однако в некоторых случаях такие процедуры не дают достаточного облегчения, приходится прибегать к выполнению лечебных блокад. Проведение блокады при воспалении седалищного нерва осуществляется только в крайнем случае.

Для медикаментозного уменьшения болевых ощущений при ишиасе пациентам, как правило, назначают:

• новокаин;
• лидокаин;
• диклофенак;
• мовалис.

Новокаиновая и лидокаиновая блокады осуществляются путем введения анестетика в определенную точку с целью уменьшения болевого синдрома при поражении седалищного нерва. Применение лидокаина является более результативным, чем новокаиновая блокада. Кроме того, лидокаин имеет меньший коэффициент токсичности.

Диклофенак является препаратом, с помощью которого достигается выраженный противовоспалительный и обезболивающий стойкий эффект. Он рекомендуется для уменьшения болевых ощущений при ишиасе. В случае выраженной ишиалгии результативны только инъекции диклофенака, вводится препарат внутримышечно. Диклофенак в виде таблеток, мазей, пластырей эффективен при легких формах. Дозировка зависит от массы тела и возраста.

Мовалис также оказывает анальгетическое и противовоспалительное действие. Как и диклофенак, вводится внутримышечно. Эти препараты эффективны для лечения ишиаса. Диклофенак и мовалис относятся к группе наиболее сильных противовоспалительных средств.

Преимущества блокады

1. Лечебная блокада дает более эффективный и быстрый результат при поражении седалищного нерва. Блокада способна купировать очень интенсивные боли при ишиасе, так как препарат непосредственно воздействует на нервные волокна.
2. Риск побочных действий препаратов при таком способе введения минимален. Это объясняется тем, что лекарство попадает сначала непосредственно в очаг, а потом в общий кровоток.
3. Блокада позволяет не только ослабить болевой синдром, но и снизить мышечное напряжение и воспалительную реакцию.

Показания и противопоказания

Уколы назначаются для лечения ишиаса. К проведению лечебных блокад прибегают только в тяжелых случаях невралгии, когда другие методы являются неэффективными. Показанием к этой процедуре являются интенсивные боли, которые не купируются другими средствами. Медикаментозное лечение дает высокий результат.

Проведение лидокаиновой или новокаиновой блокады имеет ряд противопоказаний. Среди них выделяют:

• артериальная гипотония;
• брадикардия;
• синдром слабости синусового узла;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени;
• аллергическая реакция;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• миастения;
• эпилептиформные судороги после введения новокаина или лидокаина в анамнезе;
• беременность.

Введение диклофенака и мовалиса при ишиасе также имеет противопоказания:

• аллергическая реакция;
• патологии кроветворения;
• язвенная болезнь;
• воспаление кишечника в период обострения;
• тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
• последний триместр беременности;
• грудное вскармливание.

С осторожностью уколы диклофенака или мовалиса назначают пациентам с ишемической болезнью сердца.

Положение пациента – на животе. Блокаду производят только в точку Войно-Ясенецкого, которая находится непосредственно над нервом. Для нахождения этой точки следует провести две линии: горизонтальная проводится по вершине большого вертела, а вертикальная – через наружный край седалищного бугра. Точка находится в месте их пересечения, удобнее перед введением препарата наметить ее раствором йода.

Дозировка препарата для лечения невралгии седалищного нерва определяется только врачом. Иглу вводят в указанное место, далее послойно проводят инфильтрацию, постепенно направляя ее вглубь к седалищному нерву. Не следует вводить препарат интраневрально, так как это приведет к ранению нерва. При проведении новокаиновой блокады таким методом рекомендуется добавлять к новокаину гидрокортизон. Добавление к анестетику кортикостероидов дает более продолжительный терапевтический эффект.

Возможные осложнения при лечении ишиаса

Среди осложнений блокады по поводу лечения невралгии седалищного нерва можно выделить:

• повреждение нерва;
• отлом инъекционной иглы;
• повреждение сосуда.

Повреждение нерва

При нарушении техники введения препарата возможно повреждение нерва. Последствия этого явления – интенсивные боли и нарушение чувствительности. Риск такого осложнения при правильном проведении инъекции минимален. Если повреждение седалищного нерва все же произошло, следует незамедлительно начать лечение. Терапия заключается во введении витаминов группы B, прозерина, пирогенала. Дозировка определяется специалистом. Кроме медикаментозного лечения, проводится физиотерапия. Больному назначают электрофорез галантамина и электростимуляцию мышц. Также рекомендуется лечебная физкультура и массаж.

Отлом инъекционной иглы

Причиной отлома иглы обычно является неадекватная двигательная реакция пациента в ответ на инъекцию. Чаще всего отлом происходит вблизи канюли. В таком случае извлечение является несложным, так как конец иглы выступает. В редких случаях удаление иглы без хирургического вмешательства становится невозможным. Если игла стерильная, то она, как правило, инкапсулируется в мягких тканях и не причиняет неприятных ощущений пациенту. Однако возможно инфицирование, которое требует оперативного удаления в стационаре.

Повреждение сосуда

Травмирование сосуда иглой проявляется в виде гематомы. Если произошло ранение сосуда, необходимо компресссировать ватным тампоном место укола иглы в течение нескольких минут. При соблюдении правил введения такое осложнение обычно не возникает. Для профилактики ранения сосуда следует выполнять инъекцию в строгом соответствии с анатомическими ориентирами седалищного нерва.

При введении препарата специалистом перечисленные осложнения возникают очень редко. Во избежание побочных эффектов лечения ишиаса, связанных с передозировкой, следует вводить только допустимое количество препарата. Для диклофенака максимальной суточной дозой является 150 мг, для мовалиса – 15 мг.

Издревле известна связь боли и воспаления. И сегодня самыми распространенными лекарственными средствами для снятия боли являются препараты, обладающие одновременно противовоспалительным и анальгетическим действием — нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

История создания диклофенака

Прототипом современных НПВП была ацетилсалициловая кислота, которую впервые сумел синтезировать молодой ученый Феликс Хоффман в конце XIX века. Химическое строение и свойства ацетилсалициловой кислоты стали теми ориентирами, по которым создавались новые представители этого класса медикаментов (поначалу их принято было обозначать как «аспириноподобные»). Не столько недостаточная эффективность, сколько токсичность высоких доз ацетилсалициловой кислоты послужила мощным стимулом для разработки новых, «несалицилатных», НПВП. В 1966 году в ходе реализации программы по разработке противовоспалительного препарата с улучшенными биологическими свойствами в исследовательской лаборатории фирмы «Гейги» для создания молекулы с необходимыми параметрами было синтезировано более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты, среди которых наиболее интересные результаты показал диклофенак натрия — натриевая соль 0-[(2,6 дихлорфенил)-амино]-фенил-уксусной кислоты.

Первоначально диклофенак применялся главным образом в лечении ревматологических заболеваний, где важны оба компонента: выраженный противовоспалительный и мощный анальгетический эффект, но, в последующем, область применения диклофенака существенно расширилась. В настоящее время диклофенак применяется в хирургии, травматологии и спортивной медицине (при поражении опорно-двигательного аппарата, повреждении мягких тканей (ушибах, растяжениях), для постоперационного обезболивания), в неврологии (для лечения боли в спине, туннельных синдромов, мигрени), в гинекологии при дисменорее, аднекситах, в онкологии в качестве средства первой ступени обезболивания лестницы ВОЗ. Внутримышечное введение диклофенака натрия — эффективный метод борьбы с почечной и печеночной коликой. Специальная лекарственная форма диклофенака в виде капель нашла применение в офтальмологии. Врачи общей практики также назначают диклофенак при различных болевых синдромах (табл. 1).

Механизм действия диклофенака

Противоболевой эффект диклофенака обусловлен несколькими механизмами. Основным механизмом действия диклофенака является подавление циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли, лихорадки .

Диклофенак и селективность ЦОГ

В начале 90-х годов ХХ века были обнаружены две изоформы фермента ЦОГ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Большинство положительных эффектов НПВП (подавление воспаления, боли, лихорадки) связывают с ингибицией ЦОГ-2, а развитие побочных реакций (главным образом в виде поражения желудочно-кишечного тракта) — с подавлением синтеза ЦОГ-1 .

Однако существует ряд исключений из этого правила. Было показано, что ЦОГ-1 также может играть определенную роль в развитии воспалительного процесса. ЦОГ-1 вместе с ЦОГ-2 вырабатывается синовиальной оболочкой больных ревматоидным артритом (РА) . Вероятно, с этим связана меньшая эффективность селективных ЦОГ-2 при некоторых болевых синдромах. Последние исследования обнаружили повышение риска развития сердечно-сосудистых осложнений при применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 .

Диклофенак ингибирует оба изофермента ЦОГ, в большей степени ЦОГ-2. Ингибирование ЦОГ-1 у диклофенака меньше по сравнению с ибупрофеном и напроксеном, в связи с чем диклофенак реже вызывает поражение ЖКТ. В то же время ингибирование ЦОГ-1 (хотя и менее выраженное, чем у неселективных НПВП) может объяснять большую эффективность диклофенака по сравнению с селективными ЦОГ-2 ингибиторами (мелоксикам, целекоксиб) в ситуации, когда в патогенезе заболевания участвует и ЦОГ-1 (например, при РА). Ингибирование ЦОГ-2 у диклофенака меньше, чем у эторикоксиба и рофекоксиба, что обуславливает уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений . Такой сбалансированный эффект диклофенака обеспечивает высокую терапевтическую активность при хорошей переносимости лечения.

Другие механизмы анальгетического действия диклофенака

Помимо ингибирования простагландинов, выявлены и другие механизмы действия диклофенака. В экспериментальном исследовании было показано, что диклофенак натрия может в значительной мере сдерживать миграцию лейкоцитов в очаг воспаления . В определенной мере диклофенак натрия может влиять и на баланс цитокинов, снижая концентрацию интерлейкина-6 и повышая содержание интерлейкина-10 . Такое изменение соотношения этих продуктов благоприятствует замедлению секреции противовоспалительных факторов. Уменьшение выработки свободных кислородных радикалов, происходящее под влиянием диклофенака натрия, также может способствовать снижению активности воспалительного процесса и ограничению его повреждающего действия на ткани .

Помимо выраженной противовоспалительной активности, диклофенак натрия обладает и мощным анальгетическим потенциалом, не связанным с его влиянием на воспаление . Он оказывает комплексное воздействие на различные механизмы восприятия болевых ощущений, обеспечивая эффективное подавление болевого синдрома различной этиологии. Препарат оказывает как центральное, так и периферическое антиноцицептивное воздействие.

Центральная анальгетическая активность диклофенака натрия опосредована опиоидными рецепторами, о чем свидетельствует то, что этот эффект блокируется налоксоном . Он, по-видимому, связан с влиянием диклофенака натрия на обмен триптофана. После введения препарата в головном мозге значительно повышается концентрация метаболитов триптофана, способных уменьшать интенсивность болевых ощущений .

Локальный антиноцицептивный эффект диклофенака натрия, по-видимому, связан не только с подавлением синтеза простагландинов, поскольку на нескольких экспериментальных моделях болевого синдрома местное применение таких ингибиторов синтеза простагландинов, как индометацин и целекоксиб, в отличие от диклофенака натрия, не позволяло добиться значительного анальгетического эффекта . Периферическое обезболивающее воздействие диклофенака натрия не связано с опиоидным эффектом, поскольку не устраняется налоксоном. В то же время применение соединений, блокирующих образование NO и активацию гуанилатциклазы, подавляло анальгетическое воздействие диклофенака натрия. Подобный эффект давали также ингибиторы различных типов калиевых каналов . В культуре клеток мозжечка крысы диклофенак натрия усиливал активность калиевых каналов, повышая выход калия из клетки . Эти результаты позволяют предположить, что периферический антиноцицептивный эффект диклофенака натрия может быть связан с активацией нескольких типов калиевых каналов, происходящей с участием NO и гуанозинцикломонофосфат (цикло-ГМФ).

Таким образом, анальгетический эффект диклофенака может быть обусловлен его воздействием на различные уровни и звенья патогенеза болевого синдрома. Помимо обезболивающего эффекта, связанного со снижением воспаления в зоне повреждения за счет ингибирования простагландинов (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), диклофенак может снижать боль, уменьшая воспаление и через другие механизмы (сдерживая миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, влияя на баланс цитокинов) воздействуя на калиевые каналы на периферическом уровне, а также уменьшать восприятие боли через центральные механизмы (за счет увеличения синтеза предшественника серотонина (триптофана) в мозговой ткани).

Показания для применения диклофенака

Несмотря на широкий спектр существующих в настоящее время НПВП и создание в последние годы нового класса симптоматических противовоспалительных средств (селективные ингибиторы ЦОГ-2), наиболее популярным препаратом среди НПВП остается диклофенак натрия.

Применение диклофенака в ревматологии

С самого начала своего появления диклофенак нашел широкое применение в ревматологии. Важной особенностью, позволившей диклофенаку вытеснить другие препараты из группы НПВП, применявшиеся до этого, была его высокая противоболевая и анальгетическая активность, наряду с хорошей переносимостью.

Действие диклофенака проявляется уменьшением продолжительности утренней скованности, уменьшением боли (в покое и при движении), снижением припухлости, отечности суставов, а также улучшением функциональной способности суставов, что способствует увеличению объема движений. Диклофенак является препаратом выбора при большинстве ревматологических заболеваний, применяется для лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний (артриты, артрозы, др.).

Применение диклофенака в общемедицинской практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине

Наиболее часто в общемедицинской практике встречаются нарушения опорно-двигательного аппарата. Патология опорно-двигательного аппарата разнообразна по этиологии и патогенезу. Боль при этой группе поражений может быть вызвана травмой, дегенеративными процессами, воспалением, дисплазиями, трофическими изменениями (остеопороз). Механизмы развития заболевания могут быть воспалительные, механические, неврогенные и др. Выраженное анальгезирующее действие диклофенака при умеренной и сильной боли, воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстрое облегчение спонтанной боли и боли при движении, уменьшение воспалительного отека на месте раны сделали этот препарат одним из самых необходимых для лечения нарушений опорно-двигательного аппарата, которые встречаются в общеврачебной практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине, неврологии.

При лечении ортопедических и травматических повреждений также имеет значение форма выпуска препарата. Возможность комбинирования местных и общих форм диклофенака позволяет добиться максимальной эффективности при сведении к минимуму возможных побочных эффектов. Местные формы диклофенака наиболее широко применяются при заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), травмах сухожилий, связок, мышц и суставов. Общие же формы, такие как таблетки, суппозитории, растворы для инъекций,?— при массивных повреждениях (сочетанные и комбинированные травмы, послеоперационные состояния, травмы головы, переломы крупных костей и т. п.).

Применение диклофенака в неврологии

Диклофенак нашел широкое применение для купирования болевых синдромов в неврологической практике. Диклофенак показан для лечения острой боли в спине, при туннельных синдромах (синдром запястного канала, синдром кубитального канала, др.), при мигрени.

Длительность применения и способ введения препарата зависят от интенсивности болевого синдрома. При умеренных болевых синдромах, не ограничивающих двигательные возможности пациента, возможны аппликации на болевые участки (спазмированную мышцу) гелей и мазей, содержащих диклофенак натрия, в течение 7-10 дней. При интенсивной боли, существенно ограничивающей передвижение пациента в пределах помещения, применяются инъекционные пути введения диклофенака натрия в течение 3-7 дней с переходом в дальнейшем на пероральные формы . Имеются сообщения о более высокой эффективности фонофореза с диклофенаком по сравнению с применением мазевых форм препарата .

Применение диклофенака в гинекологии

Способность устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи позволили применять диклофенак в гинекологической практике . При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием диклофенака следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней. Диклофенак может использоваться также при воспалительных заболеваниях малого таза, в том числе при аднекситах.

Способ применения и дозы: какую лекарственную форму выбрать?

Несомненным преимуществом диклофенака является многообразие лекарственных форм, включающих таблетки (быстрого и ретардированного действия), раствор для парентерального введения, суппозитории, а также формы, используемые для локальной терапии: мази, кремы, гели, спрей, что создает удобства при подборе индивидуальной дозы и способа применения препарата у разных больных. Возможность комбинировать различные пути введения у одного и того же пациента позволяет снизить риск развития побочных реакций.

Диклофенак в таблетках

Таблетированные формы диклофенака выпускаются в различных дозировках (табл. 2). Дозу и способ введения препарата для каждого пациента устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания. Средняя рекомендуемая доза для взрослых — 100-150 мг/сут. Максимальная суточная доза диклофенака — 200 мг. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75-100 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня можно назначить диклофенак в виде свечей перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг. По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной, поддерживающей.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только таблетки по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5-2 мг/кг массы тела (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания).

Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно назначать таблетки по 50 мг. Таблетки следует запивать большим количеством жидкости, желательно до еды. Таблетки нельзя делить или разжевывать.

Диклофенак в виде таблеток замедленного действия

Особую форму препарата представляет диклофенак в виде таблеток пролонгированного действия. В результате замедленного высвобождения активного вещества при приеме ретардированных форм диклофенака натрия эффект наступает позже, но сохраняется более длительно. Указанные особенности фармакокинетики позволяют добиться сокращения количества приемов препарата больными (1-2 раза в сутки вместо 3-4 раза в сутки) при сохранении стабильной высокой концентрации препарата в очаге воспаления. Это делает предпочтительным применение диклофенака в ретардированной форме при необходимости длительного приема препарата (при хронических болевых синдромах, в основном в ревматологической практике).

Рекомендуемая начальная доза для взрослых — 75 мг, то есть 1 таблетка ретард в сутки. Такая же доза применяется в относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки ретард желательно назначать на ночь.

Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды. При необходимости повышения дозы применяют дополнительно 1-2 таблетки диклофенака по 25 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

В настоящее время швейцарская фармацевтическая компания Sandoz выпускает двухслойные таблетки 75 мг, уникальность которых в том, что каждая таблетка состоит из двух слоев и включает в себя 12,5 мг диклофенака натрия немедленного высвобождения и 62,5 мг диклофенака натрия замедленного высвобождения, что обеспечивает как быстрое начало действия, так и пролонгированность действия препарата.

Детям и подросткам до 18 лет не следует назначать таблетки ретард.

Диклофенак в виде ректальных суппозиториев

Лекарственная форма диклофенака в виде суппозиториев имеет ряд преимуществ. Свечи не вызывают тех осложнений, которые возможны при парентеральном введении лекарственных средств (развитие мышечных некрозов, инфильтратов и нагноений на месте инъекции). Свечи целесообразно назначать при невозможности принимать препараты через рот (у ослабленных больных, при наличии стриктур пищевода и т. д.). При приеме per os существует непосредственный повреждающий эффект диклофенака на клетки слизистой желудка. При других способах введения препарата (свечи, мази) риск повреждения желудочно-кишечного тракта сохраняется, но он существенно ниже. Вот почему при наличии признаков поражения желудка и двенадцатиперстной кишки отдается предпочтение свечевым формам диклофенака.

Очень часто суппозитории применяются в комбинированной терапии: в течение дня больной получает или инъекции, или таблетки, а на ночь — свечи, что создает лучший терапевтический эффект благодаря более равномерному и длительному поддержанию концентрации препарата в крови. При этом суммарная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только суппозитории по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5-2 мг/кг массы тела (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2-3 разовые дозы). Для лечения РА суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3 мг/кг (в несколько введений). Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно также назначать суппозитории по 50 мг.

Суппозиторий вводят в прямую кишку, по возможности глубоко, желательно после предварительного очищения кишечника. Суппозитории не следует разрезать на части, так как подобное изменение условий хранения препарата может привести в дальнейшем к нарушению распределения диклофенака.

Диклофенак в виде раствора для инъекций

Диклофенак в форме инъекций предпочтительно применять, когда необходим более быстрый противоболевой эффект, обычно при более выраженной острой боли (при почечной или печеночной колике, при острой боли, связанной с повреждениями мягких тканей (ушиб, растяжение), при острой боли в спине, послеоперационной боли. Обычно назначают 1 ампулу в сутки, однако в тяжелых случаях можно назначить 2 инъекции в сутки с интервалом в несколько часов, меняя стороны введения. Применение инъекций можно сочетать с другими лекарственными формами диклофенака. Продолжительность парентерального применения не должна превышать двух дней; при необходимости лечение продолжают тем же диклофенаком, но в виде таблеток или ректальных суппозиториев. При внутримышечном использовании препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы; в течение суток применяют не более 2 ампул (150 мг) препарата. При почечной и печеночной колике введение диклофенака обычно сочетают с применением спазмолитиков. При выраженном мышечном компоненте боли в спине введение диклофенака сочетают с применением миорелаксантов.

Следует избегать комбинации двух НПВП или более, поскольку их эффективность остается неизменной, а риск развития побочных эффектов возрастает.

Диклофенак в виде средств для наружного (местного) применения

Нежелательное действие НПВП на организм резко ограничивается, если они применяются в виде локальных аппликаций. Лекарственная форма для такой терапии представляет собой смесь активного препарата с основой, которая обеспечивает всасывание под кожу. Такой способ лечения позволяет вводить препарат непосредственно в очаг поражения. При этом воздействие на другие органы и ткани оказывается минимальным.

За рубежом существуют лекарственные формы в виде пластин для приклеивания к коже, содержащих 1,3% диклофенака эполамина. Впервые диклофенак в виде пластин появился в Швейцарии 1993 году, в настоящее время диклофенак в виде пластин зарегистрирован в 43 странах мира. Пластины с диклофенаком предназначены, прежде всего, для тех, кто не может принимать оральную форму диклофенака из-за противопоказаний. Их используют при повреждении мягких тканей (ушиб, растяжение, сдавление, остеоартроз) при условии сохранения целостности кожного покрова 2 раза в день. Пластины удобны для применения, но стоят дороже других лекарственных форм.

Эти препараты удобны для применения и легко дозируются. После нанесения препарата на кожу активное соединение накапливается в региональных мягких тканях и в кровоток попадает не более 6% активного вещества. При этом содержание препарата в мышцах в зоне аппликации примерно в три раза превышает его уровень в отдаленной мышечной ткани. Это делает применение гелевых форм диклофенака предпочтительным при широком круге нарушений мышечно-скелетной системы. Гелевые формы диклофенака относятся к безрецептурным лекарственным средствам и пользуются большой популярностью.

Диклак гель — единственный на рынке России препарат диклофенака с 5% максимальной концентрацией действующего вещества, что позволяет снизить дозу препарата, принимаемую внутрь, а в отдельных случаях и вовсе заменить таблетки. Разрешен к применению детям с 6 лет.

Диклофенак в составе комбинированных препаратов для лечения боли

Существуют также лекарственные формы (мази, гели), в которых диклофенак является одним из основных компонентов. Сочетание нескольких лекарственных препаратов с различными механизмами действия позволяет повысить эффективность лечения.

Безопасность

Диклофенак обладает оптимальным сочетанием анальгезирующего и противовоспалительного эффектов и хорошей переносимостью. Поэтому при отсутствии противопоказаний может применяться даже на протяжении длительного времени. Исследования подтвердили, что лечение диклофенаком в достаточно высоких дозах (150 мг) при длительном применении (до 8 месяцев и более) хорошо переносилось пациентами . Разумеется, что у диклофенака, как и у любого НПВП, могут быть побочные эффекты и противопоказания. Однако следует отметить, что побочные эффекты, среди которых в первую очередь следует опасаться ульцерации слизистой желудочно-кишечного трата (ЖКТ), развиваются чаще у лиц с факторами риска.

К факторам риска поражения ЖКТ относятся:

• возраст старше 65 лет;
• язвенная болезнь в анамнезе;
• прием пищи, повышающей желудочную секрецию (острая, жирная, соленая пища);
• большие дозы или одновременный прием нескольких НПВП;
• сопутствующая терапия глюкокортикоидами;
• женский пол, так как обнаружена повышенная чувствительность женщин к данной группе препаратов;
• курение;
• прием алкоголя;
• наличие Нelicobacter pylori .

В связи с этим лечение необходимо начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, особенно в группах риска. У лиц, относящихся к группам риска, суточная доза диклофенака не должна превышать 100 мг, предпочтение следует отдавать короткоживущим лекарственным формам диклофенака и назначать его либо по 50 мг 2 раза в сутки, либо по 25 мг 4 раза в сутки. Диклофенак нужно принимать после еды. При длительном приеме препарата следует воздержаться от употребления алкоголя, так как диклофенак, как и алкоголь, метаболизируется в печени. При появлении жалоб со стороны ЖКТ необходимо провести эзофагогастродуоденоскопию (ЭГДС), а при систематическом приеме диклофенака эту процедуру следует назначать каждые 4-6 месяцев, так как НПВП-гастропатии часто бывают бессимптомными — «немыми».

При необходимости длительного применения диклофенака, что особенно актуально в ревматологии, целесообразно назначать диклофенак вместе с мизопростолом, защищающим слизистую желудка от повреждения.

У пациентов с гипертонией необходимо контролировать уровень артериального давления, у больных бронхиальной астмой на фоне приема диклофенака может наблюдаться обострение. У больных с хроническими заболеваниями печени и почек нужно применять небольшие дозы препарата, контролируя уровень печеночных ферментов.

Перед назначением диклофенака врачу необходимо уточнить, принимает ли пациент какие-либо другие лекарства в связи с сопутствующими заболеваниями, чтобы избежать возможных осложнений при использовании диклофенака в сочетании с другими лекарственными средствами. Известно, что диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития, циклоспорина А, в том числе повышает его нефротоксичность; усиливает токсичность метотрексата. На фоне калийсберегающих диуретиков диклофенак усиливает риск гиперкалиемии, а на фоне антикоагулянтов — риск кровотечений. Диклофенак снижает эффект диуретиков, гипотензивных и снотворных средств. Одновременный прием противодиабетических средств может привести как к гипо-, так и гиперкалиемии.

После внедрения диклофенака в клиническую практику прошло уже более 30 лет. За это время появилось много новых НПВП. Это значительно расширило возможности оказания эффективной помощи больным, поскольку индивидуальная реакция на лечение весьма вариабельна. Однако диклофенак в этом лечебном арсенале занимает особое место. Сочетание высокой эффективности, хорошей переносимости и разнообразие лекарственных форм препарата позволяют подобрать оптимальную терапию при широком круге болевых синдромов.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

А. Б. Данилов , доктор медицинских наук

ФППОВ им. И. М. Сеченова, Москва

Таблица 1. Показания для применения диклофенака

Препараты для системного применения (таблетки, инъекции, свечи)

Ревматология :

• ревматизм;
• РА, ювенильный РА;
• внесуставные формы ревматизма, ревматизм мягких тканей — периартрит, бурсит, тендовагинит, фиброзит, миозит;
• анкилозирующий спондилоартрит — болезнь Бехтерева;
• остеоартроз;
• спондилоартриты;
• другие моно- и полиартриты;
• дегенеративные заболевания суставов - артрозы (коксартроз, спондилоартрозы);
• боль в спине, связанная с дегенеративными изменениями позвоночника;
• острый приступ подагры

Неврология, травматология, ортопедия, спортивная медицина, общемедицинская практика:

• дорсалгия (люмбаго, ишиас, миофасциальный и мышечно-тонический болевой);
• мигрень и др. виды головной боли;
• туннельные синдромы, другие заболевания, сопровождающиеся воспалением неревматического происхождения (невралгии, невриты, люмбоишиалгии, бурситы, капсулиты, синовиты, тендиниты или тендосиновиты);
• травматические ушибы, растяжения связок, мышц и сухожилий; воспалительные отеки мягких тканей, болезненность мышц (миалгия) и суставов, вызванные тяжелыми физическими нагрузками

Онкология:

• средство 1-й ступени лестницы ВОЗ для лечения боли при онкологических заболеваниях

Общемедицинская практика:

• почечные и желчные колики

Гинекология:

• гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная дисменорея, аднексит, др.)

Травматология, хирургия, стоматология:

• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы;
• акушерско-гинекологические, стоматологические или другие хирургические вмешательства

Оториноларингология:

• при тяжелых воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженными болевыми ощущениями, например, при фарингите, тонзиллите, отите. Лечение основного заболевания проводят в соответствии с общепринятыми принципами, в том числе с применением этиотропной терапии

Препараты для наружного и местного использования

Травматология, спортивная медицина:

• посттравматические воспаления мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (сухожилий, связок, мышц и суставов);
• мышечно-скелетные повреждения, характерные для спортивной медицины и спорта: растяжения, вывихи, ушибы, контузии, перегрузки и т. п.

Ревматология:

• местное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний суставов: РА, остеохондроз периферических суставов и позвоночника, периартропатия и др.

Ревматология, неврология:

• местное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний мягких тканей и околосуставных тканей: тендовагинит, синдром «плечо-кисть», бурсит, остеохондроз, остеоартроз, периартропатии и др.;
• артралгии;
• дорсалгии;
• миалгии

Травматология, хирургия:

• болезненность и воспаление мягких тканей

Офтальмология:

• неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва)

15307-86-5

Характеристика вещества Диклофенак

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое .

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE 2 , ПГF 2альфа, тромбоксана A 2 , простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. C max в плазме достигается через 1-2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества C max диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, C max — 0,5-1 мкг/мл, время наступления C max — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении C max в плазме достигается через 10-20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T 1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3-6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления C max в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Применение вещества Диклофенак

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Диклофенак

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении - жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей - местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении - зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок ).

Меры предосторожности вещества Диклофенак

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Актуализация информации

Риск желудочно-кишечных осложнений

Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

Источники информации

rxlist.com

pharmakonalpha.com

[Обновлено 31.07.2013 ]

Риск тромбоэмболических осложнений

Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee - PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency - ЕМА ) пришел к выводу, что эффекты ЛС, содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.

Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС, цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД, повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.

Источники информации

ema.europa.eu

[Обновлено 04.12.2013 ]

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0614
	0.0582
	0.0336
	0.0301
	0.018
	0.0112
	0.0064
	0.0033
	0.0031
	0.0028
	0.0028
	0.0027
	0.0026
	0.0026
	0.0025
	0.0025
	0.0025
	0.0023
	0.0022
	0.0021
	0.0016
	0.0015
	0.0015
	0.0014
	0.0013
	0.0013
	0.0013
	0.001
	0.001
	0.0009
	0.0009
	0.0009