Препараты цефалоспорины 3 поколения. Чувствительность флоры к препаратам

Фармацевты всего мира ежедневно работают над совершенствованием антибактериальных препаратов. Связано это с тем, что болезнетворные бактерии могут вырабатывать иммунитет к медикаментам. Наиболее используемыми на сегодняшний день являются цефалоспорины 3 поколения. Антибиотики из этой серии обладают повышенной активностью и могут применяться в борьбе с наиболее сложными инфекциями.

Цефалоспорины в таблетках

В отношении стрептококков и пневмококков наивысшей активностью обладают именно цефалоспорины 3 поколения (в таблетках или в иной лекарственной форме). Кроме того, медикаменты этой группы воздействуют на грамотрицательные организмы и энтеробактерии. А вот в борьбе со стафилококками цефалоспорины практически не применяются. Таблетки обладают достаточно обширным спектром действия. Их используют для лечения мочеполовой системы, органов дыхания и ЖКТ.

Цефалоспорины 3 поколения относятся к синтетическим антибиотикам. Они имеют усовершенствованное молекулярное строение. Благодаря этому побочные эффекты от применения таблеток практически отсутствуют. Иммунная система после болезни работает в полную силу, а интерферон в организме вырабатывается в нормальном количестве. Кроме того, цефалоспорины практически не влияют на работу кишечника. Исключаются такие неприятности, как дисбактериоз и запор. Не подойдут таблетки лишь людям с индивидуальной непереносимостью отдельных компонентов.

Лекарство «Панцеф»

Препарат представлен в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Механизм действия основывается на нарушении синтеза клеточной стенки болезнетворных микроорганизмов. Медикамент «Панцеф» используется для лечения заболеваний, вызванных аэробными и анаэробными микроорганизмами. Чаще всего таблетки используют при воспалительных процессах дыхательной системы. Препарат назначают при фарингите, ларингите, ангине, гайморите и т. д. Реже таблетки «Панцеф» используют для лечения мочевыводящих путей.

Если рассматривать цефалоспорины 3 поколения для детей, то о медикаменте «Панцеф» стоит вспоминать в первую очередь. Ведь его можно назначать детям старше 6 месяцев. Малышам, которые не умеют жевать, готовят суспензию из гранул. Побочные реакции практически не возникают. В редких случаях может появиться крапивница или же небольшой кожный зуд. Противопоказан препарат лишь в период беременности и лактации. Не следует его принимать людям с чувствительностью к отдельным элементам медикаментозного средства.

Антибиотик «Супракс»

Цефалоспорины 3 поколения представлены в аптеке и данным препаратом. Выпускается лекарство в виде капсул. Основным действующим веществом является цефиксим. Вспомогательные компоненты - магния стеарат, коллоидный диоксид и кармеллоза кальция. Гранулы могут применяться внутрь или же используются для приготовления суспензии. Механизм действия препарата основан на угнетения синтеза клеточной мембраны болезнетворных бактерий. положительный эффект от приема медикамента наступает через 4 часа.

Препарат может быть назначен детям до года. Дозировка определяется в соответствии с массой тела. Детям назначают по 9 мг на 1 кг веса в сутки. Взрослым, а также детям с массой тела свыше 50 кг дают по 400 мг препарата в сутки. В случае возникновения побочных реакций таблетки «Супракс» следует заменить другим препаратом. На теле может возникать сыпь и кожный зуд. У некоторых пациентов наблюдается индивидуальная непереносимость препарата, которая сопровождается головокружением и тошнотой. С осторожностью назначают таблетки «Супракс» пожилым людям, а также пациентам, страдающим заболеваниями почек.

Медикамент «Цефотаксим»

Некоторые цефалоспорины 3-го поколения используются в профилактических целях после хирургического вмешательства. Средство «Цефотаксим» имеет незначительное количество побочных эффектов. Поэтому его достаточно часто используют в качестве профилактики. Редко у пациентов возникают тошнота и головные боли, вызванные индивидуальной непереносимостью отдельных компонентов препарата.

Лекарственное средство «Цедекс»

Это популярные цефалоспорины 3 поколения в таблетках. Основным действующим элементом является цефтибутен. В качестве вспомогательных веществ выступают карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, а также целлюлоза микрокристаллическая. Таблетки «Цедекс» прекрасно воздействуют на микроорганизмы, которые выработали устойчивость к пенициллинам. Препарат практически полностью абсорбируется в желудке. Поэтому побочные эффекты в большинстве случаев не возникают.

Таблетки «Цедекс» назначают детям старше 12 лет для лечения бактериальных инфекций дыхательной системы. Для достижения хорошего терапевтического эффекта препарат применяют не менее 5 дней. В редких случаях курс необходимо повторить. Легкие бактериальные инфекции с помощью средства «Цедекс» могут быть вылечены в домашних условиях. Препарат может быть назначен в период беременности. А вот пациентам, которые имеют таблетки противопоказаны. Больным с почечной недостаточностью медикамент назначается в уменьшенной дозировке.

Лекарство «Спектрацеф»

Медикаментозное антибактериальное средство, основным действующим элементом которого является цефдиторен. Дополнительно используется кроскармеллоза триполифосфат, магния стеарат, а также Антибиотики-цефалоспорины 3 поколения используют для лечения инфекций дыхательной системы, а также несложных инфекций кожи и подкожной клетчатки. Таблетки «Спектрацеф» прекрасно справляются с фурункулезом и фолликулитом.

Пероральные цефалоспорины 3 поколения «Спектрацеф» назначают пациентам старше 12 лет по 200 мг два раза в сутки. В наиболее сложных случаях дозировка увеличивается в два раза. При этом срок лечения не должен превышать 14 дней. Чаще всего таблетки «Спектрацеф» назначают для лечения в стационаре. К противопоказаниям относится лишь тяжелая аллергическая реакция на пенициллины. Таблетки могут быть назначены пожилым людям, а также женщинам в период лактации.

Цефалоспорины 3 поколения в форме порошка

Многие пациенты, ввиду своих физиологических особенностей, не могут пить таблетки. В первую очередь это пожилые люди и дети дошкольного возраста. Малышам чаще всего назначают в виде суспензии цефалоспорины 3 поколения. Цена таких препаратов достаточно высокая. Они имеют вкусовые добавки, что позволяет упростить прием антибиотика.

Пожилым людям цефалоспорины могут назначаться в форме раствора для инъекций. Такие средства являются более действенными и показывают хороший результат гораздо быстрее.

Медикамент «Фортум»

Антибактериальный препарат, относящийся к группе цефалоспоринов 3 поколения. Основным действующим компонентом является цефтазидим. В качестве вспомогательных веществ выступают углерода диоксид и натрия карбонат. Лекарственное средство представлено в виде порошка для приготовления раствора. Чаще всего антибиотик «Фортум» назначают для лечения тяжелых инфекций в условиях стационара. Максимальная суточная доза составляет 6 г.

Препарат может быть назначен детям старше двух месяцев. Дозировка определяется исходя из массы тела (30 мг на 1 кг). Антибиотик вводят три раза в день. В зависимости от формы и сложности заболевания, курс лечения может составлять 5-14 дней.

Антибактериальное средство «Фортум» не назначают пациентам с почечной недостаточностью. В случае появления аллергической реакции препарат заменяют. Медикамент может быть назначен беременным и кормящим женщинам. Но предпочтение следует отдавать более щадящему лечению.

Средство «Тизим»

Еще один цефалоспориновый антибиотик обширного спектра действия, который предлагается в аптеках в форме порошка. Препарат показан при тяжелых инфекционных заболеваниях, терапия, как правило, проводится в условиях стационара. Медикамент помогает побороть перитонит и сепсис. Для лечения облегченных инфекций дыхательных путей средство «Тизим» не используется.

Дозировка антибактериального препарата устанавливается специалистом индивидуально, исходя из формы и локализации инфекции. Суточная норма для взрослых не должна превышать 4 г. Медикамент может быть назначен также и малышам до года. В этом случае дозировка определяется по массе тела ребенка. Малышам назначают по 30 мг на 1 кг массы в сутки. Медикамент может применяться в период беременности. С осторожностью назначается антибиотик «Тизим» людям с сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

Оглавление [Показать]

Одна из групп высокоэффективных антибиотиков – это цефалоспорины. Открыты они были еще в середине 20 века, но за последние годы получено множество новых препаратов. Существует уже пять поколений таких антибиотиков. Наиболее распространены цефалоспорины в таблетках. Они довольно эффективны против многих инфекций и хорошо переносятся даже маленькими детьми. Принимать их удобно, и часто именно их выбирают врачи при лечении инфекционных заболеваний.

Еще в 40-е годы 20 века итальянский ученый Бродзу при изучении возбудителей тифа обнаружил грибок, обладающий антибактериальной активностью. Он оказался эффективен как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Позже ученый выделил из этого грибка вещество, названное цефалоспорином С. На его основе стали создаваться антибактериальные препараты, объединенные в группу цефалоспоринов. Они оказались устойчивыми к пенициллиназе и стали применяться в тех случаях, когда пенициллин был неэффективен. Первым препаратом этой группы стал «Цефалоридин».

Сейчас уже существует пять поколений цефалоспоринов, объединяющих более 50 лекарств. Кроме препаратов на основе грибка созданы и полусинтетические средства, которые являются более устойчивым и обладают широким спектром действия.

Антибактериальный эффект цефалоспоринов основан на их способности уничтожать ферменты, составляющие основу клеточной мембраны бактерий. Поэтому они проявляют активность только против растущих и размножающихся микроорганизмов. Препараты первых двух поколений были эффективны при стафилококковой и стрептококковой инфекции, но разрушались под воздействием бета-лактамаз, вырабатываемых грамотрицательными бактериями. Последние поколения препаратов, в которых основное действующее вещество, добытое из грибка, связывалось с синтетическими веществами, оказались более устойчивыми. Они применяются при многих инфекциях, но оказались неэффективными против стафилоккоков и стрептококков.

Можно разделить эти препараты на группы по разным критериям: по спектру действия, эффективности или способу введения. Но наиболее привычной является классификация их по поколениям:

Антибиотики первого поколения были получены в 60-е годы 20 века. Это «Цефалексин», «Цефазолин», «Цефадроксил» и другие. Они сейчас имеют множество аналогов и форм выпуска: в виде инъекций, таблеток, капсул или суспензии;

Второе поколение антибиотиков более устойчиво к бета-лактамазе. Часто применяются такие цефалоспорины в таблетках: «Цефуроксим аксетил» и «Цефаклор»;

К третьему поколению относятся «Цефиксим», «Цефтибутен», «Цефотаксим» и другие;

В четвертом поколении пока существуют только препараты для инъекций. Они уже устойчивы к бета-лактамазе и имеют более широкий спектр действия в отношении грамположительных бактерий. Это «Цефипим» и «Цефпиром»;

Недавно были получены цефалоспорины 5 поколения. В таблетках их также пока не выпускают, но инъекции этих препаратов считаются высокоэффективными против многих инфекций.

Эти препараты довольно эффективны, но не все микроорганизмы поддаются их воздействию. Бесполезными цефалоспорины могут оказаться против энтерококков, пневмококков, листерии, псевдомонады, хламидии и микоплазмы. Но легко поддаются лечению ими такие заболевания:

Цистит, пиелонефрит, уретрит и другие инфекции почек;

Стрептококковая ангина;

Инфекционные заболевания верхних дыхательных путей;

Средний отит;

Синусит;

Острый и хронический бронхит;

Гонорея;

Шигеллез;

Фурункулез;

Эффективны они и для профилактики послеоперационных инфекций.

Цефалоспорины в таблетках довольно легко переносятся, но иногда могут вызывать боли в животе, тошноту, рвоту и понос. При инъекционном применении препаратов возможно жжение и воспалительная реакция в месте введения. Обычно же цефалоспорины низкотоксичны и хорошо переносятся даже маленькими детьми. Как и все антибактериальные препараты, они могут вызвать аллергические реакции и нарушения в работе печени и почек. Также возможно изменение картины крови. Обычно парентеральное лечение цефалоспоринами проводится под наблюдением врача в медицинском учреждении. Серьезных побочных действий в таких случаях удается избежать. При амбулаторном же лечении, в котором применяются цефалоспорины в таблетках, нужно строго соблюдать инструкцию и принимать дополнительно препараты для профилактики дисбактериоза. Именно поэтому такие лекарства нельзя самостоятельно использовать без назначения врача.

Цена в этом вопросе играет не последнюю роль. Ведь не нужно дополнительно покупать шприцы и растворы, оплачивать услуги медицинского персонала. Таблетки на курс лечения можно приобрести от 50 до 250 рублей, дороже стоит суспензия - около 500.

Очень важен также психологический эффект. Многие пациенты, особенно дети, очень болезненно воспринимают сам факт укола.

При инъекциях возможны местные воспалительные реакции. Именно поэтому все чаще в медицине используется метод ступенчатой терапии, когда при улучшении состояния пациента переходят на пероральный способ введения препарата. Это особенно применимо в педиатрической практике. Да и вообще для лечения детей стараются использовать антибиотики группы цефалоспоринов в таблетках. Это наиболее оправдано при терапии нетяжелых инфекций. Но в любом случае нужно опираться на рекомендации врача. Только специалист может определить, поможет ли в данном случае цефалоспорин.

Таблетки или капсулы, в которых выпускаются эти антибиотики, нужно пить строго по рекомендации врача.

Обычно назначают взрослым по 1 грамму препарата через каждые 6-12 часов. Детям же дозировка рассчитывается с учетом веса и дается лекарство не чаще трех раз в день. Для удобства дозирования выпускаются таблетки с разделительной полосой, а также сироп и суспензия, которые имеют приятный вкус. Именно в таком виде чаще всего используются цефалоспорины для лечения детей. Не применяются эти препараты только у младенцев младше 3 месяцев. Чаще всего курс лечения продолжается 7-10 дней, но все зависит от состояния пациента. Обычно после улучшения нужно продолжать прием препарата еще 2-3 дня. Лучше всего пить лекарство после еды, так лучше усваиваются цефалоспорины в таблетках. Инструкция предупреждает еще и о том, что одновременно с ними нужно принимать антигрибковые средства и препараты против дисбактериоза.

Это уже изученные, давно применяемые и распространенные лекарства. Многие из них существуют в разных формах:

В порошке для приготовления раствора для инъекций;

В порошке для приготовления суспензии;

В капсулах;

В таблетках, содержащих разную дозировку действующего вещества;

В сиропе для детей.

Все эти препараты довольно часто назначаются при лечении нетяжелых инфекций верхних дыхательных путей, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей. От первого к третьему поколению этих антибиотиков наблюдается повышение активности против грамотрицательных бактерий, но грамположительные микроорганизмы становятся к ним более устойчивыми. К первому поколению этих антибиотиков, кроме лекарств, названия которых прямо указывают на их принадлежность, относятся «Биодроксил», Кефлекс»,»Палитрекс», «Сефрил» и «Солексин». Цефалоспорины 2 поколения в таблетках применяются чаще всего, так как высокая их эффективность сочетается с хорошей переносимостью. Наиболее известны такие препараты, как «Зиннат», «Супракс», «Аксосеф», Зиноксимор» и «Цеклор». Сравнительно недавно стали выпускаться антибиотики-цефалоспорины в таблетках 3-го поколения. Их можно встретить под такими названиями: «Орелокс», «Цедекс» и другие. Именно их чаще всего применяют в педиатрической практике.

Антибиотики этой группы, относящиеся к 4-му и 5-му поколениям, появились сравнительно недавно. Они относятся к полусинтетическим антибактериальным препаратам и обладают широким спектром действия.

Пока такие лекарства применяются только в виде инъекций, именно так они лучше всего действуют. Ученым не удается добиться, чтобы таблетки цефалоспоринов так же быстро всасывались, при этом не теряя своей активности. Из четвертого поколения чаще всего применяются такие препараты: «Максипим», «Цефепим», «Изодепом», «Кайтен», «Ладеф», «Мовизар» и другие. Все они используются в стационарных условиях для лечения тяжелых инфекций. Недавно появились и антибиотики 5-го поколения - «Цефтозолан» и «Цефтобипрола Медокарил». Они оказались еще более эффективны против большинства известных микроорганизмов.

Цефалоспорины в таблетках являются одной из наиболее обширных групп антибактериальных средств, которые широко применяют для терапии взрослых и детей. Лекарства данной группы отличаются высокой популярностью благодаря своей эффективности, низкой токсичности и удобной форме применения.

Общая характеристика Цефалоспоринов

Цефалоспорины обладают следующими характеристиками:

• способствуют оказанию бактерицидного действия;
• отличаются широким спектром терапевтического действия;
• примерно у 7-11% вызывают развитие перекрестной аллергии. В группу риска попадают пациенты с непереносимостью пенициллина;
• препараты не способствуют оказанию воздействия против энтерококков и листерий.

Прием препаратов этой группы может осуществляться только по назначению и под присмотром врача. Антибиотики не предназначены для самолечения.

Использование лекарственных средств-цефалоспоринов может способствовать оказанию следующих нежелательных побочных реакций:

• аллергических реакций;
• диспепсических расстройств;
• флебитов;
• гематологических реакций.

Классификация лекарств

Антибиотики цефалоспорины принято классифицировать по поколениям. Список препаратов по поколениям и лекарственным формам:

Основные различия между поколениями: спектр антибактериального воздействия и степень устойчивости к бета-лактамазам (бактериальным ферментам, активность которых направлена против бета-лактамных антибиотиков).

Препараты 1 поколения

Использование данных лекарств способствует оказанию узкого спектра антибактериального действия.

Цефазолин является один из наиболее популярных препаратов, который способствует оказанию воздействия против стрептококков, стафилококков, гонококков. После парентерального введения проникает в место поражения. Стабильная концентрация действующего вещества достигается, если вводить лекарство трижды на протяжении 24 часов.

Показаниями к применению препарата являются: воздействие стрептококков, стафилококков на мягкие ткани, суставы, кости, кожу.

Следует принимать во внимание: ранее Цефазолин широко применялся для терапии большого числа инфекционных патологий. Однако, после того, как появились более современные медикаменты 3-4 поколения, Цефазолин больше не задействуют при лечении интраабдомильных инфекций.

Лекарства 2 поколения

Препараты 2 поколения отличаются повышенной активностью против грамотрицательных патогенов. Цефалоспорины 2 поколения для парентерального введения на основе цефуроксима (Кимацеф, Зинацеф) активны против:

• грамотрицательных патогенов, протеев, клебсиеллы;
• инфекций, спровоцированных стрептококками и стафилококками.

Цефуроксим – вещество из второй группы цефалоспоринов не активен в отношении синегнойной палочки, морганелл, провиденций и большинства анаэробных микроорганизмов.

После парентерального введения проникает в большинство органов и тканей, включая гематоэнцефалический барьер. Это делает возможным использовать лекарство в ходе терапии воспалительных патологий оболочки мозга.

Показания к задействованию данной группы средств являются:

• обострение синусита и среднего отита;
• хроническая форма бронхита в фазе обострения, развитие внебольничной пневмонии;
• терапия послеоперационных состояний;
• инфицирование кожных покровов, суставов, костей.

Дозировку для детей и взрослых подбирают в индивидуальном порядке, в зависимости от показаний к применению.

К лекарственным средствам для внутреннего приема относят:

• таблетки и гранулы для приготовления суспензии Зиннат;
• суспензию Цеклор – такой препарат может принимать ребенок, суспензия отличается приятными вкусовыми характеристиками. Не рекомендовано применять Цеклор в ходе терапии обострения среднего отита. Препарат также представлен в форме таблеток, капсул и сухого сиропа.

Пероральные цефалоспорины могут быть использованы независимо от приема пищи, выведение действующего компонента осуществляют почки.

Препараты 3 поколения

Третий вид цефалоспоринов изначально был задействован в стационарных условиях при лечении тяжело протекающих инфекционных патологий. На сегодняшний день такие препараты могут быть использованы и в амбулатории из-за повышенного роста резистентности возбудителей болезни к антибиотикам. У препаратов 3 поколения есть свои особенности применения:

• парентеральные формы используют при инфекционных поражениях тяжелой степени, а также при выявлении смешанных инфекций. Для более успешной терапии цефалоспорины сочетают с антибиотиками из группы аминогликозиды 2-3 поколения;
• препараты для внутреннего приема используют для устранения среднетяжелой больничной инфекции.

Цефалоспорины 3 поколения, предназначенные для приема внутрь, обладают следующими показаниями к использованию:

• комплексная терапия обострений хронического бронхита;
• развитие гонореи, шигиллеза;
• ступенчатое лечение, при необходимости внутреннего приема таблеток после проведенного парентерального лечения.

По сравнению с препаратами 2 поколения, цефалоспорины 3 поколения в таблетках демонстрируют большую эффективность против грамотрицательных патогенов и энтеробактерий.

При этом активность Цефуроксима (препарата 2 поколения) при терапии пневмококковых и стафилококков инфекций выше, чем у Цефиксима.

Показаниями к использованию парентеральных форм цефалоспоринов (Цефатоксим) являются:

• развитие острой и хронической формы синусита;
• развитие интраабдоминальных и тазовых инфекций;
• воздействие кишечной инфекции (шигелл, сальмонелл);
• тяжелые состояния, при которых поражены кожные покровы, мягкие ткани, суставы, кости;
• выявление бактериального менингита;
• комплексная терапия гонореи;
• развитие сепсиса.

Препараты отличаются высокой степенью проникновения в ткани и органы, включая гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может быть препаратом выбора при терапии новорожденных детей. При развитии менингита у новорожденного ребенка Цефатоксим комбинируют с ампициллинами.

Цефтриаксон схож с Цефатоксимом по спектру действия. Основными отличиями являются:

• возможность применения Цефтриаксона 1 раз в сутки. При терапии менингита – 1-2 раза в 24 часа;
• двойным путем выведения, поэтому для пациентов с дисфункцией почек коррекция дозы не требуется;
• дополнительными показаниями к применению являются: комплексное лечение бактериального эндокардита, болезни Лайма.

Цефтриаксон не следует использовать в ходе терапии новорожденных детей

Лекарства 4 поколения

Цефалоспорины 4 поколения отличаются повышенной степенью устойчивости и демонстрируют большую эффективность в отношении следующих патогенов: грамположительные кокки, энтерококки, энтеробактерии, синегнойная палочка (включая штаммы, которые устойчивы к воздействию Цефтазидима). Показаниями к применению парентеральных форм является лечение:

• нозокомиальной пневмонии;
• интраабдоминальных и тазовых инфекций – возможно сочетание с препаратами на основе метронидазола;
• инфекций кожных покровов, мягких тканей, суставов, костей;
• сепсиса;
• нейтропенической лихорадки.

При использовании Имипенема, который относится к поколению четыре, важно принимать во внимание, что синегнойная палочка быстро вырабатывает устойчивость к данному веществу. Прежде, чем использовать лекарственные средства с таким действующим веществом, следует проводить исследование на чувствительность возбудителя болезни к имипенему. Препарат используют для внутривенного и внутримышечного введения.

Меронем схож по характеристикам с имипенемом. Инструкция по применению гласит, что среди отличительных характеристик выделяют:

• большую активность в отношении грамотрицательных патогенов;
• меньшую активность в отношении стафилококков и стрептококковых инфекций;
• препарат не способствует оказанию противосудорожного действия, поэтому может быть использован в ходе комплексного лечения менингита;
• пригоден для внутривенного капельного и струйного вливания, следует воздерживаться от внутримышечного введения.

Использование антибактериального средства цефалоспориновой группы 4 поколения Азактама способствует оказанию меньшего спектра действия. Лекарство обладает бактерицидным действием, в том числе, в отношении синегнойной палочки. Использование Азактама может содействовать развитию таких нежелательных побочных реакций:

• местных проявлений в виде флебитов и тромбофлебитов;
• диспепсических расстройств;
• гепатита, желтухи;
• реакций нейротоксичности.

Основная клинически значимая задача данного средства – воздействовать на процесс жизнедеятельности аэробных грамотрицательных патогенов. В данном случае Азактам является альтернативой препаратам из группы аминогликозиды.

Лекарства 5 поколения

Средства, которые относят к 5 поколению, способствуют оказанию бактерицидного эффекта, разрушая стенки патогенов. Активны в отношении микроорганизмов, демонстрирующих устойчивость к цефалоспоринам 3 поколения и лекарствам из группы аминогликозидов.

Цефалоспорины 5 поколения представлены на фармацевтическом рынке в виде препаратов на основе следующих веществ:

• Цефтобипрола медокарил – лекарство под торговым названием Зинфоро. Используется при терапии внебольничной пневмонии, а также осложненных инфекций кожных покровов и мягких тканей. Наиболее часто пациента жаловались на возникновение побочных реакций в виде диареи, головной боли, тошноты, зуда. Побочные реакции имеют слабо выраженный характер, об их развитии следует сообщаться лечащему врачу. Особой осторожности требует терапия пациентов, в анамнезе которых есть судорожный синдром;
• Цефтобипрол – торговое название Зефтера. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий. Показаниями к использованию являются осложненные инфекции кожных покровов и придатков, а также инфицирование диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита. Перед началом применения порошок растворяют в растворе глюкозы, воде для инъекций или физиологическом растворе. Средство нельзя использовать при терапии пациентов младше 18 лет.

Средства 5 поколения проявляют активность в отношении золотистого стафилококка, демонстрируя более обширный спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения цефалоспоринов.

Одним из наиболее распространённых классов антибактериальных препаратов, являются цефалоспорины. По своему механизму действия они относятся к ингибиторам синтеза клеточной стенки и имеют мощный бактерицидный эффект. Вместе с пенициллинами, карбапенемами и монобактамами образуют группу бета-лактамных антибиотиков.

Благодаря широкому спектру действия, высокой активности, малой токсичности и хорошей переносимости пациентами - эти медикаменты лидируют по частоте назначений для лечения стационарных больных и составляют около 85 % от всего объёма антибактериальных средств.

Список препаратов для удобства представлен пятью группами поколений.

• Цефазолин (Кефзол, Цефазолина натриевая соль, Цефамезин, Лизолин, Оризолин, Нацеф, Тотацеф).

Пероральные, т.е. формы для перорального употребления, таблетированные либо в виде суспензий (далее пер.):

• Цефалексин (Цефалексин, Цефалексин-АКОС)
• Цефадроксил (Биодроксил, Дуроцеф)

• Цефаклор (Цеклор, Верцеф, Цефаклор Стада).
• Цефуроксим-аксетил (Зиннат).

• Цефотаксим.
• Цефтриаксон (Рофецин, Цефтриаксон-АКОС, Лендацин).
• Цефоперазон (Медоцеф, Цефобит).
• Цефтазидим (Фортум, Вицеф, Кефадим, Цефтазидим).
• Цефоперазон/сульбактам (Сульперазон, Сульперацеф, Сульзонцеф, Бакперазон, Сульцеф).

• Цефдиторен (Спектрацеф).
• Цефиксим (Супракс, Сорцеф).
• Цефтибутен (Цедекс).
• Цефподоксим (Цефподоксим Проксетил).

• Цефепим (Максипим, Максицеф).
• Цефпиром (Цефвнорм, Изодепои, Кейтен).

• Цефтобипрол (Зефтера).
• Цефтаролин (Зинфоро).

В таблице ниже представлена эффективность цефалосп. по отношению к известным бактериям от – (устойчивость микроорганизмов к действию лекарства) до ++++ (максимальная эфф.).

*Антибиотики группы цефалоспоринов, названия (с анаэробной активностью): Мефоксин, Анаэроцеф, Цефотетан + все представители третьего, четвёртого и пятого поколений.

В 1945 годы итальянский профессор Джузеппе Бротцу во время изучения способности сточных вод к самоочищению, выделил штамм гриба, способного продуцировать вещества, подавляющие рост и размножение грамположительной и грамотрицательной флоры. Во время дальнейших исследований, препарат из культуры Cephalosporium acremonium был опробован на больных с тяжёлыми формами брюшного тифа, что привело к быстрой положительной динамике заболевания и скорейшему выздоровлению пациентов.

Первый антибиотик цефалоспоринового ряда - цефалотин, был создан в 1964 году американской фармацевтической кампанией Эли Лилли.

Источником для получения послужил цефалоспорин С - природный продуцент плесневых грибов и источник 7-аминоцефалоспорановой кислоты. В медицинской практике используют полусинтетические антибиотики, полученные при помощи ацилирования по аминогруппе 7-АЦК.

В 1971 году был синтезирован –цефазолин, ставший основным антибактериальным препаратом целого десятилетия.

Первым препаратом и родоначальником второго поколения стал, полученный в 1977 году, цефуроксим. Самый часто применяемый в медицинской практике антибиотик – цефтриаксон, был создан в 1982 году, активно применяется и «не сдаёт позиции» по сегодняшний день.

Прорывом в лечении синегнойной инфекции можно назвать получение в 1983 г. Цефтазидима.

Несмотря на наличие сходства в структуре с пенициллинами, определяющего подобный механизм антибактериального действия и наличие перекрёстных аллергий, цефалоспорины обладают расширенным спектром влияния на патогенную флору, высокую устойчивость к действию бета-лактамаз (ферментам бактериального происхождения, разрушающим структуру противомикробного средства с бета-лактамным циклом).

Синтез этих ферментов обуславливает естественную резистентность микроорганизмов к пенициллинам и цефалоспоринам.

Все медикаменты этого класса отличаются:

• бактерицидным влиянием на болезнетворные микроорганизмы;
• лёгкой переносимостью и, относительно низким количеством побочных реакций в сравнении с другими противомикробными средствами;
• наличием перекрёстных аллергических реакций с другими бета-лактамами;
• высоким синергизмом с аминогликозидами;
• минимальным нарушением микрофлоры кишечника.

К преимуществу цефалоспоринов можно также отнести хорошую биодоступность. Антибиотики цефалоспоринового ряда в таблетках имеют высокую степень усвояемости в пищеварительном тракте. Всасываемость средств увеличивается при употреблении во время или сразу после приёма пищи (исключение составляет Цефаклор). Парентеральные цефалоспорины эффективны и при в/в, и при в/м способах введения. Обладают высоким индексом распространения в тканях и внутренних органах. Максимальные концентрации медикаментов создаются в структурах легких, почек и печени.

Высокие уровни лекарственного средства в желчи обеспечивают цефтриаксон и цефоперазон. Наличие двойного пути выведения (печень и почки) позволяет эффективно использовать их у пациентов с наличием острой или хронической почечной недостаточностью.

Цефотаксим, цефепим, цефтазидим и цефтриаксон способны проникать через гематоэнцефалический барьер, создавая клинически значимые уровни в спинномозговой жидкости и назначаются при воспалениях оболочек головного мозга.

Лекарства с бактерицидным механизмом действия максимально активны против организмов, находящихся в фазах роста и размножения. Поскольку стенка микробного организма образована высокополимерным пептидогликаном, они действуют на уровне синтеза его мономеров и нарушают синтез поперечных полипептидных мостиков. Однако, в силу биологической специфичности возбудителя, между разными видами и классами возможны появления различных, новых структур и способов функционирования.

Микоплазма и простейшие не содержат оболочки, а некоторые виды грибов содержат хитиновую стенку. В следствие подобной специфики строения, перечисленные группы возбудителей не чувствительны к действию бета-лактамов.

Естественная устойчивость истинных вирусов к противомикробным средствам обуславливается отсутствием молекулярной мишени (стенка, мембрана) для их действия.

Помимо природной, обусловленной видовыми морфофизиологическими особенностями вида, устойчивость может быть приобретенной.

Наиболее весомой причиной формирования толерантности, является нерациональная антибиотикотерапия.

Хаотическое, необоснованное самоназначение медикаментов, частая отмена с переходом на другое средство, применение одного лекарства с короткими промежутками времени, нарушение и занижени прописанных в инструкции дозировок, а также преждевременная отмена антибиотика - приводят к появлению мутаций и возникновению устойчивых штаммов, не реагирующих на классические схемы лечения.

Клинические исследования доказали, что длительные временные промежутки между назначением антибиотика полностью восстанавливают чувствительность бактерий к его воздействию.

Мутационно-селекционная

• Быстрая устойчивость, по стрептомициновому типу. Развивается на макролиды, рифампицин, налидиксовую кислоту.
• Медленная, по пенициллиновому типу. Специфична для цефалоспоринов, пеницилинов, тетрациклинов, сульфаниламидов, аминогликозидов.

Трансмиссивный механизм

Бактерии продуцируют ферменты, инактивирующие химиотерапевтические лекарственные средства. Синтез микроорганизмами бета-лактамаз разрушает структуру препарата, обуславливая устойчивость к пенициллинам (чаще) и цефалоспоринам (реже).

Чаще всего резистентность характерна для:

• стафило- и энтерококков;
• кишечной палочки;
• клебсиеллы;
• микобактерий туберкулёза;
• шигеллы;
• псевдомонад.

• стрепто- и пневмококков;
• менингококковой инфекции;
• сальмонеллы.

Первое поколение

На данный момент используется в хирургической практике для профилактики операционных и послеоперационных осложнений. Применяется при воспалительных процессов кожи и мягких тканей.

Не эффективны при поражении мочевыводящих и верхних дыхательных путей. Используются в терапии стрептококкового тонзиллофарингита. Обладают хорошей биодоступностью, однако не создают высоких, клинически значимых концентраций в крови и внутренних органах.

Эффективно у пациентов с негоспитальными пеневмониями, хорошо сочетаемо с макролидами. Являются хорошей альтернативой ингибиторозащищённым пенициллинам.

1. Рекомендован для лечения среднего отита и острых синуситов.
2. Не используется при поражении нервной системы и мозговых оболочек.
3. Используется для предоперационной антибиотикопрофилактики и медикаментозного прикрытия хирургического вмешательства.
4. Назначается на нетяжёлые воспалительные заболевания кожных покровов и мягких тканей.
5. Входит в состав комплексного лечения инфекций мочевыводящих путей.

Часто используется ступенчатая терапия, с назначением парентерально Цефуроксима натрия, с последующим переходом на пероральный приём Цефуроксима аксетила.

Не назначается на острые средние отиты, из-за с низких концентраций в жидкости сред. уха. Эффективен для лечения инфекционно-воспалительных процессов костей и суставов.

Используются при менингитах бактериальной природы, гонорее, инфекционных заболеваниях нижних дыхательных путей, кишечных инфекциях и воспалении желчевыводящих путей.

Хорошо преодолевают гематоэнцефалический барьер, могут использоваться при воспалительных, бактериальных поражениях нервной системы.

Являются препаратами выбора для лечения больных, имеющих почечную недостаточность. Выводятся через почки и печень. Изменение и корректировка дозы, необходимы только при комбинированной почечной и печеночной недостаточности.

Цефоперазон практически не преодолевает гематоэнцефалический барьер, поэтому не используется при менингите.

Является единственным ингибииторозащищённым цефалоспорином.

Состоит из сочетания цефоперазона с ингибитором бета-лактамаз сульбактамом.

Эффективен при анаэробных процессах, может быть назначен в качестве однокомпонентной терапии воспалительных заболеваний малого таза и брюшной полости. Также, активно используется при госпитальных инфекциях тяжёлой степени, не зависимо от локализации.

Антибиотики цефалоспорины хорошо сочетаются с метронидазолом для лечения интраабдоминальных и тазовых инфекций. Являются препаратами выбора для тяжёлых, осложнённых инф. мочевыводящих путей. Применяются при сепсисе, инфекционных поражениях костной ткани, кожи и подкожно-жировой клетчатки.

Назначаются при нейтропенической лихорадке.

Охватывают весь спектр активности 4-го и действуют на пенициллинорезистентную флору и MRSA.

Не назначаются:

• до 18 лет;
• пациентам с судорожными припадками в анамнезе, эпилепсией и почечной недостаточностью.

Цефтобипрол (Зефтера) является наиболее эффективным средством для терапии инфекций диабетической стопы.

Парентеральное применение

Используется в/в и в/м введение.

Нежелательные эффекты и лекарственные сочетания

1. Назначение антацидов существенно снижает эффективность проводимой антибактериальной терапии.
2. Цефалоспорины не рекомендовано сочетать с антикоагулянтами и антиагрегантами, тромболитиками - это повышает риск кишечного кровотечения.
3. Не комбинируются с петлевыми диуретиками, в виду риска нефротоксического эффекта.
4. Цефоперазон имеет высокий риск дисульфирамоподобного эффекта при употреблении алкоголя. Сохраняется до нескольких дней после полной отмены препарата. Может стать причиной гипопротромбинемии.

Как правило, хорошо переносятся больными, однако, следует учитывать высокую частоту перекрёстных аллергических реакций с пенициллинами.

Наиболее часто встречаются диспепсические расстройства, редко - псевдомембранозный колит.

Возможны: дисбактериоз кишечника, кандидоз полости рта и влагалища, транзиторное повышение трансаминаз печени, гематологические реакции (гипопротромбинемия, эозинофилия, лейко и нейтропения).

При введении Зефтеры возможно развитие флебитов, извращение вкуса, возникновение аллергических реакций: отёка Квинке, анафилактического шока, бронхоспастических реакций, развитие сывороточной болезни, появление мультиформной эритемы.

Реже возможно появление гемолитической анемии.

Цефтриаксон не назначается новорождённым, из-за высокого риска развития ядерной желтухи (в следствие вытеснения билирубина из связи с альбуминами плазмы крови), не назначается пациентам с инфекциями желчевыводящих путей.

Цефалоспориновые антибиотики лидируют по назначаемости для лечения в стационарах. Около 85% от всех антибиотических средств занимают цефалоспорины. Своим широким распространением они обязаны широкому спектру действия, малой вероятностью возникновения токсических эффектов, высокой эффективности и хорошей переносимости пациентами. Эти средства относятся к бактерицидным и действуют на бактерии, угнетая синтез клеточной стенки и разрушая ее, что обеспечивает цефалоспориновому антибиотику быстрое действие, а пациенту – скорейшее выздоровление.

Цефалоспорины были открыты в первой половине прошлого века итальянским врачом Бродзу, и первые представители этих антибиотиков были выделены из грибка. Первые цефалоспорины относились исключительно к препаратам природного происхождения, и для их производства культивировали грибки, из которых и получали антибактериальное вещество. На сегодняшний день эта группа включает в себя и полусинтетические препараты, которые обладают большей стабильностью соединения по отношению к чисто органическому составу.

Антибиотические препараты цефалоспориновой группы на сегодняшний день включают в себя 5 поколений лекарственных средств. Они обладают различными вариациями соединений и разными свойствами, в том числе, демонстрируют эффективность против бактерий различных видов.

Преимуществом цефалоспориновых препаратов считают эффективность против широкого спектра возбудителей инфекций. В частности, лекарства этой группы применяют в тех случаях, когда пенициллиновые препараты оказались бессильны. Кроме того, цефалоспорины существуют в различных лекарственных формах – препараты первых поколений выпускаются как таблетки, а новейшие позволяют вводить лекарство парентерально, т.е. непосредственно в кровеносную систему человека, что существенно увеличивает скорость действия лекарства.

Недостатками цефалоспоринов можно считать достаточно высокую вероятность возникновения побочных эффектов (различные исследования демонстрируют до 11% случаев), а также невозможность применять препарат против энтерококков и листерий. Кроме того, как и любые другие антибиотики, цефалоспорины могут оказывать токсический эффект в виде диспепсических расстройств (иными словами, дисбактериоза) и гематологических реакций.

Цефалоспорины I поколения

Антибиотики цефалоспоринового ряда 1 поколения характеризуются относительно узким спектром действия, в особенности – невысокой эффективностью в отношении грамотрицательных бактерий. Чаще всего эти лекарства используются для неосложненных другими инфекциями заболеваний соединительной и покровной ткани (кожи, костей, суставов, слизистой органов дыхания), вызванных такими группами бактерий, как стрептококки и стафилококки. Однако эти препараты малоэффективны против отитов и синуситов за счет плохой проницаемости тканей этих органов.

Перечень препаратов первого в этом ряду поколения состоит из вещества для внутримышечного введения (Цефазолин), а также таблеток, названия которых звуча как Цефалексин и Цефадроксил. Способ приема антибиотиков может варьироваться в зависимости от конкретного случая заболевания: локализации инфекционного очага, состояния кишечника пациента, возможности производить инъекцию и т.д. Решение о назначении той или иной формы приема препарата делает лечащий врач.

Цефалоспорины II поколения

Следующие препараты в цефалоспориновом ряде имеют более мощное воздействие на грамотрицательные виды бактерий по сравнению с первым поколением, однако немного уступают ему в широте эффективности против грамположительных бактерий. Кроме того, лекарства второго поколения эффективны против анаэробных возбудителей заболеваний.

Эта группа препаратов цефалоспорина назначается при заболеваниях мочевыводящих путей, кожи, костей, суставов, а также используется для лечения болезней дыхательной системы — пневмонии, бронхина, тонзиллита, фарингита и т.д. Так же, как и предшественники, лекарства неэффективны в лечении инфекций пазух черепа. Однако их можно использовать для лечения менингитов, т.к. они способны проникать сквозь гематоэнцефалический барьер головного мозга.

Второе поколение антибиотиков цефалоспоринового ряда включает в себя растворы для парентерального введения – Цефопетан, и Цефуроксим, а также антибиотики в таблетках – Цефаклор и Цефуроксим-аксетил. Следует отметить, что из перечисленных препаратов самым широким спектром действия обладают Цефокситин и Цефотетан, из-за чего их назначают чаще.

Цефалоспорины III поколения

Это поколение антибиотиков группы цефалоспоринов – одно из самых объемных по числу входящих в него названий. По сравнению с более ранними поколениями их отличает более эффективное проникновение в ткани и хорошие фармакокинетические показатели, за счет чего увеличивается возможность применения этих лекарств. Кроме того, эти препараты приобрели эффективность по отношению к синегнойной палочке и энтеробактериям. Однако их недостаток по сравнению со вторым поколением состоит в утрате эффективности в отношении к одному из видов анаэробов.

Изначально антибиотики этого поколения использовались исключительно в стационаре для лечения тяжелых инфекций, однако на сегодняшний день распространились бактерии, которые приобрели устойчивость к препарату, и потому цефалоспорины III поколения назначают и для амбулаторного лечения. Как правило, таблетированные формы используют для лечения инфекций средней тяжести в амбулаторных условиях, а растворы для парентерального введения – для заболеваний с тяжелым течением, в условиях стационара.

Чаще всего третье поколение цефалоспоринов назначают при гонорее, хронических бронхитах, инфекциях мочевыводящих путей и шигеллезе. В третье поколение препаратов антибиотика цефалоспорина входят такие препараты, как Цефотаксим, Цефоперазон, Цефтриаксон, Цефоперазон, которые выпускаются в форме растворов для инъекций. Существуют и вещества для перорального употребления: Цефрибутен, Цефдиторен, Цефподоксим и Цефиксим.

Цефалоспорины IV поколения

Цефалоспориновый ряд включает в себя также препараты 4 поколения. Список входящих в него препаратов невелик – он включает в себя вещества для парентерального введения Цефепим и Цефпиром. Этими антибиотиками возможно более эффективно лечить менингиальные инфекции в составе комплексной терапии, т.к. цефалоспорины 4 поколения не имеют побочного действия в виде противосудорожного эффекта.

Препараты 4 поколения отличаются повышенной эффективностью к грамотрицательным видам бактерий, однако они не так эффективны в отношении грамположительных возбудителей, как их предшественники. Лекарства эффективны против анаэробных бактерий, исключая B.fragilis.

Несмотря на усовершенствование действия антибиотиков, в этом поколении все еще не удается избавиться от недостатков предшествующих лекарств. Например, побочными эффектами поколения четыре является сильное токсическое воздействие на печень, в результате чего может возникнуть желтуха или лекарственный гепатит, вероятность возникновения диспепсических расстройств, а также нейротоксический эффект, который может повлечь за собой негативные последствия для нервной системы пациента.

Цефалоспорины V поколения

Цефалоспориновый ряд может похвастаться лекарствами новейшего, пятого поколения, которые впервые приобрели эффективность против MRSA, или метициллинрезистентного золотистого стафилококка – бактерии, которая до разработки этой группы лекарств считалась крайне сложноизлечимой. Этот инфекционный возбудитель мог вызывать крайне опасные для организма человека состояния, в частности, сепсис. Кроме того, антибиотик новейшей группы цефалоспоринового ряда способен бороться с теми бактериями, которые приобрели устойчивость к препаратам третьего поколения.

К новейшим цефалоспоринам относят препараты для парентерального введения – Цефтобипрол и Цефтаролин. Они используются для лечения различных заболеваний, в том числе, для лечения тяжелых инфекций, осложненными присоединением вторичных бактериальных возбудителей. Используются они исключительно в условиях стационара, т.к. требуют введения в организм квалифицированным персоналом. Кроме того, антибиотики могут вызвать тяжелые последствия для состояния пациентов, которые лучше контролировать лечащему врачу.

Противопоказания для применения цефалоспоринов

Каким бы прекрасным антибиотиком ни был назначенный препарат, всегда найдутся обстоятельства, в которых его применение становится невозможным. К примеру, существует индивидуальная непереносимость препаратов, которая может передаваться по наследству или проявляться спонтанно, как особая реакция организма на незнакомое вещество.

Нельзя назначать антибиотики людям с патологиями печени и детям с повышенным содержанием билирубина в крови. Антибиотики оказывают сильный негативный эффект на состояние печени, т.к. именно ее силами происходит основной метаболизм вещества и выведения токсичных продуктов из организма. Людям с болезнями печени лечение антибиотиками назначают с большой осторожностью и исключительно в условиях стационара, под наблюдением лечащего специалиста.

Беременным женщинам, особенно на ранних сроках, также нежелательно принимать антибиотические препараты, т.к. они могут либо нарушить развитие будущего ребенка, либо спровоцировать выкидыш за счет токсичного действия на организм. Решение о лечении антибиотиками во время беременности принимается только в том случае, когда инфекция угрожает жизни матери.

Людям с болезнями почек и другими тяжелыми хроническими заболеваниями (в частности, эпилепсией) антибиотики назначаются только в стационаре, начиная с малых доз и с обязательным подбором корректирующей терапии, т.к. антибиотические лекарства могут спровоцировать обострение заболевания.

Побочные эффекты цефалоспоринов

Самым частым побочным эффектом при применении препаратов цефалоспоринового ряда является возникновение аллергических реакций. У некоторых людей она может протекать крайне интенсивно, провоцируя отек Квинке, удушье и другие тяжелые последствия, поэтому во время первого приема антибиотика важно находиться под присмотром врача, либо иметь возможность немедленного обращения за медицинской помощью.

У людей с нарушениями нервной системы прием антибиотических препаратов может спровоцировать судороги, вплоть до развития большого эпилептического припадка. В группе риска находятся пациенты с неврологическими заболеваниями и перенесшие травмы головы.

Кроме того, частым последствием применения антибиотиков (главным образом при пероральном употреблении, но не обязательно) является нарушение естественной микрофлоры. Если микрофлора нарушена в кишечнике, то пациент может испытывать сильные боли, кишечные расстройства, тошноту, рвоту, проблемы со стулом. У женщин на фоне приема антибиотических средств может развиться молочница.

Нередко при парентеральном введении пациенты отмечают довольно продолжительную болезненность в месте инъекции, что связано с довольно агрессивным воздействием антибиотических средств на мягкие ткани. Снизить риск развития такого побочного эффекта можно силами производящего инъекцию медицинского персонала, методично изменяя место укола, если это возможно в конкретном случае лечения.

Заключение

Цефалоспорины – это обширная группа препаратов, которая на данный момент насчитывает до полусотни различных лекарственных соединений. Она является самой популярной для лечения в стационаре, и это вполне заслуженно, учитывая ее высокую эффективность и широту возможного применения. Однако, как и любой другой препарат, антибиотики цефалоспоринового ряда требуют большой осторожности в применении. Недопустим их самостоятельный прием без предписания врача, а при наличии такого предписания пациент должен неукоснительно следовать схеме приема и врачебным рекомендациям.

Цефалоспорин I поколения

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы желатиновые, размер №2, с корпусом и крышечкой светло-зеленого цвета; содержимое капсул - гранулированный порошок от белого до желтоватого цвета.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), (Индиготин I) (Е132), желатин.

Капсулы желатиновые, размер №0, с крышечкой темно-зеленого цвета и корпусом зеленовато-желтого цвета; содержимое капсул - гранулированный порошок от белого до желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая РН 102.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид черный (Е172), индигокармин (Индиготин I) (Е132), желатин.

8 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь желто-оранжевого цвета; при добавлении воды образуется суспензия желто-оранжевого цвета с характерным фруктовым запахом.

Вспомогательные вещества: натрия сахаринат, лимонной кислоты ангидрид, краситель железа оксид желтый (Е172), камедь гуаровая, натрия бензоат, симетикон S 184, сахароза, ароматизатор клубничный, ароматизатор яблочный, ароматизатор малиновый, ароматизатор "тутти фрутти".

40 г (для приготовления 100 мл суспензии) - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой объемом 5 мл и риской для объема 2.5 мл - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к лактамазам.

Имеет широкий спектр действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp., (в т.ч. продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus aureus, пенициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; Treponema spp., лучистых грибов.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительных штаммов), Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp., метициллин-устойчивых штаммов, анаэробных микроорганизмов.

Устойчив к пенициллиназе стафилококков, но разрушается цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и хорошо всасывается. Биодоступность - 90-95%, прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на ее полноту. Время достижения C max после приема внутрь 0.25, 0.5 или 1 г - 1 ч, величина C max - 9, 18 и 32 мкг/мл, соответственно.

Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4-6 ч. Связь с белками - 10-15%. V d - 0.26 л/кг.

Распределяется относительно равномерно в различных тканях и жидкостях организма: легких, печени, сердце, почках, желчи, желчном пузыре, костях, суставах, дыхательных путях. Плохо проникает через неизмененный ГЭБ. Проходит через плаценту, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, обнаруживается в околоплодной жидкости.

Не метаболизируется.

T 1/2 - 0.9-1.2 ч. Общий клиренс - 380 мл/мин. Выводится почками - 70-89% в неизмененном виде (2/3 - клубочковой фильтрацией, 1/3 - канальцевой секрецией); с желчью - 0.5%. Почечный клиренс - 210 мл/мин.

При нарушении выделительной функции почек концентрация в крови увеличивается, а время выведения почками удлиняется, T 1/2 после приема внутрь - 5-30 ч. Умеренно выводится с помощью гемодиализа, хорошо - при помощи перитонеального диализа.

Показания

— инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, средний отит, синусит, ангина, бронхит, острая и обострение хронической пневмонии, бронхопневмония, эмпиема и абсцесс легких);

— инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит);

— инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия, лимфаденит, лимфангит);

— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит).

Противопоказания

— детский возраст до 3 лет (для лекарственной формы - капсулы);

— повышенная чувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам).

У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция режима дозирования).

При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.

Взрослым пациентам с нарушением функции почек суточную дозу уменьшают с учетом значения КК: при КК 5-20 мл/мин максимальная суточная доза составляет 1.5 г/сут; при КК менее 5 мл/мин - 0.5 г/сут. Суточную дозу делят на 4 приема.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 года.