Препарат: ДИПИРИДАМОЛ (DIPYRIDAMOLE)

Активное вещество: dipyridamole
Код АТХ: B01AC07
КФГ: Антиагрегант. Вазодилататор миотропного действия
Коды МКБ-10 (показания): I26, I63, I69, I74, I82, J06.9, J10
Рег. номер: ЛП-000204
Дата регистрации: 11.02.11
Владелец рег. удост.: Rosemont Pharmaceuticals (Великобритания) произведено Rosemont Pharmaceuticals (Великобритания)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Суспензия для приема внутрь ярко-желтого цвета, с характерным запахом миндаля.

Вспомогательные вещества: магния алюминия силикат, лимонная кислота моногидрат, полисорбат 80, натрия гидрофосфат безводный, аммония глицирризинат, эмульсия симетикона 30% (Q7-2587), мальтитол жидкий, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, левоментол, ароматизатор Миндаль (F31209) (содержит этанол и пропиленгликоль), камедь ксантана, натрия гидрофосфата безводного раствор 5%, лимонной кислоты моногидрата раствор 5%, вода очищенная.

150 мл - флаконы (1) - пачки картонные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Дипиридамол расширяет коронарные сосуды (преимущественно артериолы) и вызывает значительное увеличение объемной скорости кровотока. Повышает содержание кислорода в венозной крови коронарного синуса и его поглощение миокардом. Способствует развитию коллатерального коронарного кровообращения, уменьшению общего периферического сопротивления сосудов, улучшает микроциркуляцию, оказывает ангиопротекторное действие. Данные эффекты обусловлены усилением активности эндогенного аденозина за счет снижения его захвата тканями и разрушении (аденозин влияет на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует высвобождению норадреналина. Является антагонистом эндогенного агреганта аденозиндифосфата (АДФ), ингибирует фосфодиэстеразу, при этом снижается освобождение из тромбоцитов активаторов агрегации - тромбоксана, АДФ, серотонина и др., увеличивает синтез простациклина PgI2 эндотелием сосудистой ткани, что препятствует агрегации тромбоцитов. Снижает адгезивность тромбоцитов, препятствует образованию тромбов в сосудах и уменьшению кровотока в очаге ишемии. Антиагрегантный эффект возникает при концентрации в плазме 0.1 мкг/мл дозозависимо удлиняет патологически укороченное время жизни тромбоцитов. Расширяет коронарные артерии, особенно неизмененные, вызывает феномен обкрадывания. Является индуктором интерферона, оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, повышает сниженную продукцию интерферона альфа и гамма лейкоцитами крови in vitro. Повышает неспецифическую противовирусную резистентность к вирусным инфекциям.

Нормализует венозный отток, снижает частоту возникновения тромбоза глубоких вен в послеоперационном периоде. Улучшает микроциркуляцию в сетчатой оболочке глаза, почечных клубочках. Снижает тонус мозговых сосудов, эффективен при динамических нарушениях мозгового кровообращения.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь быстро всасывается в желудке (большая часть) и тонкой кишке. Биодоступность составляет 37-66%. C max в плазме крови наблюдается через 0.5-1 ч после приема препарата. Связывание с белками плазмы на 80-95%. Быстро проникает в ткани. Накапливается в большом количестве в сердце и эритроцитах, секретируется с грудным молоком, около 6% от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени с образованием моноглюкуронида, который выводится с желчью (20% препарата включается в энтерогепатическую циркуляцию). T 1/2 - 20-30 мин в первой фазе, во второй фазе - около 10 ч. Возможна кумуляция (преимущественно у больных с нарушенной функцией печени).

ПОКАЗАНИЯ

Лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу, дисциркуляторная энцефалопатия;

Профилактика артериальных и венозных тромбозов и их осложнений, профилактика тромбоэмболии после операции протезирования клапанов сердца;

В составе комплексной терапии при любых нарушениях микроциркуляции;

В качестве индуктора интерферона и иммуномодулятора для профилактики гриппа, острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Внутрь. Перед применением взбалтывать!

Принимают за 1 ч до еды. Режим дозирования устанавливается врачом индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

Если врачом не назначено иначе, рекомендуются следующие режимы дозирования: Для уменьшения агрегации тромбоцитов рекомендуется применять дипиридамол в дозе 300 мг/сут в несколько приемов (по 2 чайной (100 мг) ложки 3 раза в день). В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 600 мг/сут.

Для профилактики гриппа и других ОРВИ, особенно в период эпидемий, принимать дипиридамол по следующей схеме: по 50 мг (1 чайная ложка) в сутки 1 раз в 7 дней в течение 4-5 недель.

Для профилактики рецидивов, у часто болеющих респираторными вирусными инфекциями пациентов, дипиридамол рекомендуется принимать по схеме: 100 мг (2 чайных ложки) 2 раза в день 1 раз в неделю в течение 8-10 недель.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При применении терапевтических доз побочные эффекты обычно не выражены и носят преходящий характер, обычно исчезают при более длительном применении препарата.

Побочные эффекты приведены ниже по убыванию частоты возникновения: часто (1-10% пациентов), нечасто (0.1-1% пациентов), редко (0.01-0.1% пациентов), очень редко (менее 0.01% пациентов), включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, «приливы» крови к лицу, синдром коронарного обкрадывания (при применении доз более 225 мг/сут), снижение артериального давления;

Со стороны пищеварительной системы: нечасто: тошнота, рвота, диарея, эпигастральная боль;

Со стороны крови и системы гомеостаза: нечасто: тромбоцитопения, изменение функциональных свойств тромбоцитов; редко: кровотечения; очень редко: повышенная кровоточивость;

Прочие: слабость, головокружение, ощущение заложенности уха, «шум в ушах», головная боль, гиперемия кожи лица, артрит, миалгия, ринит, аллергические реакции (сыпь, крапивница, сильный бронхоспазм, ангионевротический отек), при оперативных вмешательствах в редких случаях повышенная кровоточивость во время или после операции.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность к компонентам препарата;

Острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

Субаортальный стеноз;

Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

Артериальная гипотензия, коллапс;

Тяжелая артериальная гипертензия;

Тяжелые аритмии;

Геморрагические диатезы;

Заболевания со склонностью к кровотечениям (в т.ч. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки);

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);

Печеночная и/или почечная недостаточность;

Возраст до 18 лет.

С осторожностью. Заболевания коронарных артерий, в том числе нестабильная стенокардия и/или недавно перенесенный инфаркт миокарда, нарушения свертываемости крови. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Дипиридамол можно назначать при беременности и в период грудного вскармливания только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Дипиридамол секретируется в грудное молоко в количестве около 6% от концентрации в плазме, поэтому в период лактации его назначают только в случаях абсолютной необходимости.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Дипиридамол можно назначать при беременности и в период грудного вскармливания только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Дипиридамол секретируется в грудное молоко в количестве около 6% от концентрации в плазме, поэтому в период лактации его назначают только в случаях абсолютной необходимости.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

У пациентов с тяжелой миастенией после назначения дипиридамола необходима коррекция доз препаратов, используемых в комплексной терапии.

Больным, постоянно принимающим дипиридамол перорально, нельзя дополнительно назначать его внутривенно. Если необходимо провести тест нагрузки дипиридамолом внутривенно для диагностики заболеваний коронарных артерий, пероральный прием препарата необходимо прекратить за 24 ч до проведения процедуры.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В связи с возможным головокружением, слабостью и снижением артериального давления в период приема дипиридамола, способность к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций у пациентов могут снижаться. Поэтому в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: вазодилатация, которая сопровождается снижением артериального давления, стенокардией, тахикардией, слабостью, головокружением, покраснением лица.

Лечение: Симптоматическая терапия.

При передозировке необходимо вызвать рвоту и провести промывание желудка. Дилатирующее действие препарата можно купировать медленным внутривенным введением аминофиллина (50-100 мг в течение 60 с). При стенокардии прием нитроглицерина под язык.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тромболитики) или ацетилсалициловой кислотой повышается риск развития геморрагических осложнений.

Прием антацидов, ксантиновых производных (кофеин, теофиллин.) может привести к снижению эффективности дипиридамола.

Дипиридамол может усиливать гипотензивное действие средств, снижающих артериальное давление.

Дипиридамол может ослаблять антихолинергические свойства ингибиторов холинэстеразы. Усиливается антиагрегантное действие при приеме антибиотиков цефалоспоринового ряда (цефамандол, цефоперазон, цефотетан).

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности. 2 года. Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Действующее вещество: 25 мг, 50 мг или 75 мг дипиридамола в 1 таблетке.

Вспомогательные компоненты: сахар молочный (лактоза), Коллидон VA64 (кополивидон), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза (примеллоза), гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк (кремния диоксид коллоидный), титана диоксид, твин-80 (полисорбат), хинолиновый желтый Е104.

Эффективный препарат для пожизненного применения в кардиологии и ангиологии.

Фармакодинамика. Дипиридамол оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию. Обладает сосудорасширяющим действием.

Как производное пиримидина, дипиридамолявляется индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, повышает сниженную продукцию интерферона альфа (a) и гамма (g) лейкоцитами крови in vitro.

Дипиридамолповышает неспецифическую противовирусную резистентность к вирусным инфекциям.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация дипиридамола в плазме достигается в течение 1 часа после приема внутрь.Дипиридамол почти полностью связывается с белками крови.Накопление дипиридамола происходит в миокардиоцитах и в эритроцитах. Дипиридамол метаболизируется в печени путем связывания с глюкуроновой кислотой.

ериод полувыведения составляет 20-30 минут в первой фазе, во второй фазе - около 10 ч. Возможна кумуляция (приемущественно у больных с нарушенной функцией печени). Выводится с желчью в виде моноглюкуронида.

Профилактика артериальных и венозных тромбозов и их осложнений, профилактика после операции протезирования клапанов сердца.

Профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности.

В составе комплексной терапии при любых нарушениях микроциркуляции.

В качестве индуктора интерферона и иммуномодулятора для профилактики и лечения , .

Для профилактики тромбоэмболического синдрома, тромбирования стента и аортокоронарных шунтов - в первый день по 50 мг вместе с АСК, затем по 100 мг, кратность приема - 4 раза в день (отменяют через 7 дней после операции при условии продолжения приема АСК в дозе 325 мг/сут) или по 100 мг 4 раза в день в течение 2 сут до операции и 100 мг через 1 ч после операции (при необходимости в комбинации с варфарином).

Для профилактики гриппа и других острых респираторных заболеваний, особенно в период эпидемий, принимать по следующей схеме: по 50 мг/сутки 1 раз в 7 дней в течение 4-5 недель.

Для профилактики рецидивов, у часто болеющих респираторными вирусными инфекциями пациентов, Дипиридамол рекомендуется принимать по схеме: 100 мг/сутки (2 раза по 50 мг с интервалом в 2 часа) 1 раз в неделю в течение 8 - 10 недель.

При появлении побочных эффектов необходимо сообщить об этом врачу.

Ксантиновые производные (кофе, чай) могут ослаблять сосудорасширяющее и антитромботическое действие Дипиридамол. Применение Дипиридамол одновременно с прямыми и непрямыми антикоагулянтами (гепарин) и тромболитиками или ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития геморрагических осложнений, что необходимо учитывать при совместном использовании.
Дипиридамол может усиливать действие гипотензивных препаратов.

Дипиридамол может ослаблять антихолинергические свойства ингибиторов холинэстеразы.

Усиливается антиагрегативное действие при приеме антибиотиков цефалоспоринов (цефамандол, цефаперазон, цефатетан), антибиотиков пенициллинового ряда, тетрациклинов, хлорамфеникола, бета-лактамов, никотиновой кислоты.· Хронические обструктивные болезни легких
· Печеночная и/или
· Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Период лактации, детский возраст (до 12 лет - отсутствие достаточного опыта).

Симптомы: кратковременная гипотензия.

Лечение: симптоматическое (в т.ч. ведение вазопрессорных агентов).

Дипиридамол – синтетический препарат с выраженным сосудорасширяющим, антиагрегационным, артериодилатируюшим и антиадгезивным действием. Он помогает улучшить микроциркуляцию, плацентарный и мозговой кровоток. Кроме того, применение препарата способствует снижению артериального давления и уменьшению тромбообразования.

Действующее вещество

Дипиридамол (Dipyridamole)

Форма выпуска и состав

Выпускается в нескольких лекарственных формах: в таблетках, драже и в виде инъекционного раствора.

Препарат в форме драже реализуется по 100 штук в упаковке. Одно драже содержит 0,025 или 0,075 г действующего вещества – дипиридамола.

Таблетки, покрытые оболочкой, упакованы по 40 и 120 штук. В каждой таблетке содержится 0,025 или 0,075 г дипиридамола.

Раствор для инъекций реализуется в ампулах по 2 мл. Одна ампула 0,5%-го раствора содержит 10 мг дипиридамола.

Фармакологическое действие

Обладает выраженным антиагрегационным, сосудорасширяющим, антиадгезивным и артериодилатирующим действием. Он расширяет коронарные сосуды, способствуя увеличению скорости кровотока. Препарат также повышает концентрацию кислорода в венозной крови. В медицинской практике применяется для профилактики венозных и артериальных тромбозов.

При беременности Дипиридамол улучшает кровоснабжение матки, предотвращает развитие дистрофических изменений в плаценте, а также повышает концентрацию кислорода в тканях плода.

Показания к применению

Назначают в следующих случаях:

• для лечения и профилактики мозгового кровообращения по ишемическому типу;
• при хронической коронарной недостаточности и ишемической болезни сердца;
• для профилактики и лечения венозных и артериальных тромбозов, а также их осложнений;
• при периферических сосудистых поражениях;
• для профилактики тромбоэмболий после протезирования клапанов сердца;
• при дисциркуляторной энцефалопатии;
• в качестве профилактического средства, предупреждающего развитие окклюзии стентов и аортокоронарных шунтов;
• в составе комплексной терапии при лечении нарушений микроциркуляции;
• для профилактики и лечения ДВС-синдрома у детей при септицемии и инфекционных токсикозах;
• в качестве иммуномодулятора для лечения и профилактики ОРВИ и гриппа;

Применение Дипиридамола в комплексе с антикоагулянтной терапией назначают пациентам с протезами сердечных клапанов.

При беременности препарат эффективен в качестве профилактического средства при преэклампсии и плацентарной недостаточности.

Противопоказания

Противопоказан при наличии следующих заболеваний и факторов:

• выраженная артериальная гипотензия;
• острый инфаркт миокарда;
• нестабильная стенокардия
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• почечная недостаточность;
• нарушения сердечного ритма;
• предрасположенность к кровотечениям;
• стенозирующий атеросклероз коронарных сосудов;
• гиперчувствительность к препарату;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• заболевания со склонностью к кровотечениям, в том числе язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• возраст до 12 лет.

При беременности применяют строго по показаниям. В лактационный период препарат противопоказан из-за возможного проникновения его действующего вещества в грудное молоко.

Инструкция по применению Дипиридамол (способ и дозировка)

Дипиридамол необходимо принимать натощак за час до приема пищи. Драже и таблетки глотают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Продолжительность терапевтического курса зависит от характера и тяжести заболевания.

При лечении стенокардии назначают трижды за сутки по 25-50 мг. Для профилактики тромбозов следует принимать по 25-75 мг от 3 до 6 раз за день. Лечение можно комбинировать с приемом пероральных антикоагулянтов.

При коронарной недостаточности дозировка Дипиридамола составляет 25-50 мг трижды за день, а в тяжелых случаях в начале курса препарат можно принимать в увеличенных дозах – по 75 мг трижды за день. Суточная доза не должна быть более 150-200 мг.

Для лечения хронических артериальных недугов нижних конечностей пациентам назначают по 75 мг 3 раза в день. Длительность курса лечения составляет 2-3 месяца.

Для детей старше 12 лет суточная доза определяется по следующей схеме: 5-10 мг на килограмм массы тела.

Побочные эффекты

Как правило, хорошо переносится пациентами. В некоторых случаях применение препарата Дипиридамол может спровоцировать развитие следующих нежелательных реакций организма:

• со стороны сердечнососудистой системы: при приеме в высоких дозах – приливы, тахикардия, артериальная гипотензия;
• со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота или рвота; чтобы уменьшить риск развития этих расстройств, препарат следует принимать с молоком;
• со стороны ЦНС: головная боль, головокружение;
• cо стороны крови и системы гомеостаза: нечасто – тромбоцитопения, нарушение функциональных свойств тромбоцитов; редко – кровотечения; очень редко – повышенная кровоточивость;
• аллергические реакции: крапивница, сыпь на коже;
• прочие эффекты: миалгия, повышенная кровоточивость во время и после хирургических вмешательств.

При передозировке могут наблюдаться такие симптомы, как тахикардия и временное снижение артериального давления.

При появлении данных или других побочных действий следует проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Проявляется снижением артериального давления, повышенной кровоточивостью, головокружением и учащенным сердцебиением.

Беременность и лактация

При беременности применяют строго по показаниям. В лактационный период противопоказан из-за возможного проникновения его действующего вещества в грудное молоко.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Применение Дипиридамола совместно с ацетилсалициловой кислотой, тетрациклином, пероральными антикоагулянтами, хлорамфениколом, цефалоспоринами и антибиотиками пенициллинового ряда приводит к усилению антиагрегантного действия дипиридамола.

Ксантиновые производные, антациды и кофеин способны уменьшать эффективность препарата.

При применении препарата Дипиридамол в комплексе с антихолинергическими лекарственными средствами возможно развитие нарушения внимания и памяти у пациентов пожилого возраста.

Лекарство увеличивает гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов и ослабляет антихолинергическое действие ингибиторов холинэстеразы.