Главная

Болезни

Лекарственный препарат "карсил форте" - отзывы, инструкция по применению и состав. Карсил или Эссенциале? Чем новый вариант лучше старого

Лекарственный препарат "карсил форте" - отзывы, инструкция по применению и состав. Карсил или Эссенциале? Чем новый вариант лучше старого

Карсил форте - оригинальный гепатопротектор от болгарской фармацевтической компании «Софарма», активным компонентом в котором выступает сухой экстракт плодов расторопши пятнистой (силимарин). Печень - крупнейший орган желудочно-кишечного тракта. В ней происходит метаболизм белков, углеводов и жиров, образование витаминов, гормонов, желчных кислот. Помимо этого, печень принимает участие в процессах биотрансформации токсинов и чужеродных для организма веществ, включая медицинские препараты. Этот орган находится под постоянным воздействием тех или иных неблагоприятных факторов, что вызывает необходимость в его защите, в т.ч. медикаментозной. В этой связи особую терапевтическую актуальной приобретают гепатопротекторы - лекарственные средства, повышающие устойчивость гепатоцитов к эндогенным и экзогенным неблагоприятным факторам. Одним из таких препаратов является карсил форте, содержащий силимарин в более высокой дозе, нежели карсил. Силимарин представляет собой смесь трех флавоноидов: силибинина, силикристина, силидианина, экстрагируемых из плодов растения Silybium marianum L. (расторопша пятнистая). Механизм действия силимарина к настоящему моменту до конца не выяснен. Известно, что он сочетает в себе следующие эффекты: антигепатотоксический, антиоксидантный, мембраностабилизирующий. Взаимодействуя с агрессивными свободными радикалами и переводя их в неактивные соединения, силимарин способен устранять последствия окислительного стресса. В мембранах печеночных клеток протекают основные процессы биотрансформации, поэтому стабилизация их мембран, достигаемая благодаря действию силимарина, приводит к нормализации работы печени. Силимарин влияет на обменные процессы и оказывает клеточно-регулируюшие эффекты, управляя проницаемостью мембран гепатоцитов и тормозя 5-липооксигеназный путь. Препарат стимулирует синтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов в гепатоцитах, подвергшихся повреждающему воздействию неблагоприятных факторов, ускоряя тем самым процессы регенерации.

Действие силимарина также обуславливается его антиоксидантными эффектами и способностью улучшать микроциркуляцию. Клинически это проявляется в улучшении объективной симптоматики и общего самочувствия пациента, в нормализации функциональных показателей печени (билирубин, трансаминазы, гаммаглобулин). Это приводит к снижению количества жалоб со стороны пациента, связанных с нарушением пищеварительной функции. Пациенты с ухудшенным вследствие заболевания печени усвоением пищи отмечают повышение аппетита и прибавку в весе. Степень всасывания карсила форте невысокая. То же можно сказать и о ее скорости. Препарат подвергается повторному всасыванию после выделения активного компонента в кишечник (т.н. кишечно-печеночная рециркуляция). В организме карсил форте не кумулирует. При исследовании одного из флавоноидов силимарина - силибинина - максимальные его концентрации наблюдаются в печени, минимальные количества - в сердце, почках, легких и других органах. Период полувыведения препарата составляет 6 часов. Выводится из организма, главным образом, с желчью (порядка 80%) и в малых количествах с мочой (около 5%).

Карсил форте выпускается в капсулах для приема внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет при тяжелых нарушениях функции печени препарат назначают по 1 капсуле трижды в день. При умеренных и легких поражениях печени доза карсила форте составляет по 1 капсуле 1-2 раза в сутки. Препарат можно принимать и с профилактической целью: для предупреждения химических интоксикаций печени его назначают по 1-2 капсулы в день. Длительность медикаментозного курса во всех случаях должна составлять не менее трех месяцев.

Фармакология

Карсил ® Форте принадлежит к группе гепатопротекторных лекарственных средств. Содержит сухой экстракт плодов расторопши пятнистой (эквивалент силимарина), который является смесью 4 изомеров флавонолигнанов: силибинина, изо-силибинина, силидианина и силикристина.

Механизм действия препарата все еще недостаточно выяснен. Установлено, что гепатопротекторное действие силимарина обуславливается конкурентным взаимодействием с токсинами на соответствующие рецепторы в мембране гепатоцитов, проявляя, таким образом, мембраностабилизирующее действие.

Силимарин оказывает метаболические и клеточно-регулируюшие эффекты, регулируя проницаемость клеточной мембраны, подавляя 5-липооксигеназный путь, в особенности ленкотриена В 4 (LTB 4), а также связываясь со свободными реактивными кислородными радикалами. Стимулирует синтез белков (структурных и функциональных) и фосфолипидов в пораженных гепатоцитах, ускоряя регенеративные процессы. Действие флавоноидов, к которым принадлежит силимарин, также обуславливается их антиоксидантными и улучшающими микроциркуляцию эффектами. Клинически эти эффекты выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и в нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гаммаглобулин, билирубин). Это ведет к улучшению общего состояния, уменьшению жалоб, связанных с пищеварением, а у пациентов с пониженным усвоением пищи вследствие заболевания печени, ведет к повышению аппетита и увеличение массы тела.

Фармакокинетика

Абсорбция низкая и медленная. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Не кумулирует.

При исследовании силибинина, меченного С 14 , самые высокие концентрации обнаруживаются в печени и совсем незначительные количества - в почках, легких, сердце и других органах.

Метаболизируется в печени посредством конъюгации. В желчи в качестве метаболитов обнаружены глюкурониды и сульфаты.

T 1/2 составляет 6 ч. Выводится в основном с желчью (около 80%) в виде глюкуронидов и сульфатов и в незначительной степени (около 5%) с мочой.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, светло-коричневого цвета, содержимое капсул - порошкообразная масса от светло-желтого до желто-коричневого цвета с агломератами.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 38.2-7.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) 38.2-7.5 мг, крахмал пшеничный 15.5 мг, повидон К25 3.7 мг, полисорбат 80 3.7 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 3.4 мг, маннитол 80 мг, кросповидон 14 мг, натрия гидрокарбонат 6 мг, магния стеарат 3.7 мг.

Состав оболочки капсулы: железа оксид черный 0.02%, железа оксид красный 0.03%, титана диоксид 0.6666%, железа оксид желтый 0.35%, желатин (до 100%).

6 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Дозировка

Капсулы принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые и дети старше 12-летнсго возраста. Лечение тяжелых поражений печени начинается с дозы 1 капсула 3 раза в день. При более легких и среднетяжелых случаях дозировка составляет по 1 капсуле 1-2 раза в день.

Для профилактики химических интоксикаций - 1-2 капсулы в день. Курс лечения продолжается не менее 3 месяцев.

Дети младше 12-летнего возраста. Нет достаточных клинических данных о применении у детей.

Передозировка

Нет данных о передозировке препарата.

Лечение при случайном приеме высокой дозы: индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля, проведение при необходимости симптоматической терапии.

Взаимодействие

Силимарин может усилить эффекты таких лекарств, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, винбластин из-за его подавляющего действия на систему цитохрома Р450.

Побочные действия

Лекарственный препарат хорошо переносится. Редко наблюдаются следующие побочные действия:

со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, диарея.

со стороны кожи: в единичных случаях возможны кожные аллергические реакции - зуд, сыпь, алопеция.

Другие: редко можно наблюдать усиление существующих вестибулярных нарушений. Побочные действия имеют преходящий характер и исчезают после прекращения приема препарата.

Показания

В составе комплексной терапии:

токсического поражения печени;
состояний после перенесенного острого гепатита;
хронического гепатита невирусной этиологии;
стеатоза печени (не алкогольного и алкогольного);
цирроза печени;
профилактики печеночных поражений при продолжительном приеме лекарств, алкоголя, при хронической интоксикации (в т.ч. профессиональной).

Противопоказания

гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ;
дети младше 12-летнего возраста;
лактазная недостаточность, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за наличия в составе лактозы).
целиакия (глютеновая энтеропатия) (из-за наличия в составе пшеничного крахмала).

С осторожностью: назначают пациентам с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы) из-за возможного проявления эстрогеноподобного эффекта силимарина.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Противопоказан детям младше 12 лет.

Особые указания

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами: применение препарата в монотерапии не влияет на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами.

силимарин — растительная активная составляющая препарата Карсил Форте, полученная из экстракта плодов растения расторопши пятнистой (Silybum marianum).

Препарат оказывает гепатопротекторное и антитоксическое действие. Карсил Форте тормозит проникновение токсинов в клетки печени (показано на ядах бледной поганки), а также вызывает физико-химическую стабилизацию клеточной мембраны гепатоцитов.

Антиоксидантный эффект препарата Карсил Форте обусловлен взаимодействием силибинина со свободными радикалами в печени и превращением их в менее токсичные соединения. Тем самым прерывается процесс ПОЛ и не происходит дальнейшего разрушения клеточных структур; токсины обезвреживаются физиологическим путем.

Карсил Форте стимулирует биосинтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов (за счет специфической стимуляции РНК-полимеразы А) и ускоряет регенерацию клеток печени.

Клиническое действие препарата Карсил Форте проявляется в улучшении общего состояния пациентов с заболеваниями печени, уменьшении субъективных жалоб (таких как слабость, ощущение тяжести в правом подреберье, потеря аппетита, кожный зуд, рвота). Улучшаются лабораторные показатели: снижается активность трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, ЩФ и уровня билирубина в плазме крови. Длительное применение препарата Карсил Форте достоверно повышает процент выживаемости больных циррозом печени.

После перорального применения силимарин медленно и не полностью всасывается в пищеварительном тракте. Подвергается кишечно-печеночной циркуляции. Не кумулируется в организме.

T ½ силимарина составляет 6,3 ч. Выводится преимущественно с желчью в форме глюкуронидов и сульфатов.

токсические поражения печени: для поддерживающей терапии у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями печени и циррозом печени.

капсулы принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: по 1 капсуле 3 раза в сутки в течение 1 мес.

Продолжительность курса лечения определяют индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания.

гиперчувствительность к действующему веществу или какому-либо из вспомогательных веществ. Острые отравления различной этиологии.

препарат обладает хорошей переносимостью. Редко, в отдельных случаях, при индивидуальной повышенной чувствительности возможны следующие побочные эффекты.

Со стороны пищеварительной системы : диарея вследствие усиления функции печени и желчного пузыря, тошнота, диспепсия, рвота, снижение аппетита, метеоризм, изжога.

Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд, анафилактический шок.

Со стороны органа слуха и лабиринта : усиление существующих вестибулярных нарушений.

Со стороны дыхательной системы : одышка.

Со стороны мочевыделительной системы : усиление диуреза.

Со стороны кожи и кожных придатков : усиление алопеции.

Побочные действия преходящие и исчезают после прекращения приема препарата без принятия специальных мер.

лечение препаратом Карсил Форте при заболеваниях печени будет эффективным при соблюдении диеты и отказе от алкоголя.

Из-за возможного эстрогеноподобного эффекта силимарина его следует применять с осторожностью у пациентов с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичника и матки, карцинома предстательной железы). В таких случаях требуется консультация врача.

Лекарственное средство содержит в качестве вспомогательного вещества пшеничный крахмал. Пшеничный крахмал может содержать глютен, но только в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для пациентов с целиакией (глютеновая энтеропатия). Пациентам с аллергией на пшеницу (отличающейся от целиакии) не следует принимать этот препарат.

Лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат. Пациентам с непереносимостью некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом.

В случае развития желтухи необходимо проконсультироваться с врачом для проведения коррекции терапии.

Период беременности и кормления грудью. Данные о безопасности и эффективности применения препарата в период беременности и кормления грудью отсутствуют, поэтому его не следует назначать в этот период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами . Карсил Форте не влияет на данные функции. У пациентов с вестибулярными нарушениями необходимо с осторожностью применять препарат при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

силимарин существенно не влияет на фармакодинамику других лекарственных средств.

При одновременном применении силимарина и пероральных контрацептивов и препаратов, применяемых при эстрогензаместительной терапии, возможно снижение эффективности последних.

Силимарин может усилить эффекты таких лекарственных средств, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, аторвастатин, винбластин, за счет его ингибирующего действия на систему цитохрома Р450.

За счет угнетения системы цитохрома Р450 силимарин усиливает действие противоаллергических лекарственных средств (фексофенадин), антикоагулянтов (клопидогрель, варфарин).

Растительные продукты, содержащие силимарин, широко используются в качестве гепатопротекторов в онкологической практике одновременно с цитостатиками. Клинические исследования показывают незначительный риск возможных фармакокинетических взаимодействий силимарина как ингибитора изофермента CYP3A4 и UGT1A1 и цитостатиков, которые являются субстратами этих ферментов.

нет сообщений о случаях передозировки. При случайном приеме препарата в высокой дозе следует вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь и при необходимости применять симптоматическое лечение, назначенное врачом.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Карсил Форте - гепатопротекторное лекарственное средство.
Содержит сухой экстракт плодов расторопши пятнистой (эквивалент силимарина), который является смесью 4 изомеров флавонолигнанов: силибинина, изо-силибинина, силидианина и силикристина.
Гепатопротекторное действие силимарина обуславливается конкурентным взаимодействием с токсинами на соответствующие рецепторы в мембране гепатоцитов, проявляя, таким образом, мембраностабилизирующее действие.
Силимарин оказывает метаболические и клеточно-регулируюшие эффекты, регулируя проницаемость клеточной мембраны, подавляя 5-липооксигеназный путь, в особенности ленкотриена В4 (LTB4), а также связываясь со свободными реактивными кислородными радикалами. Стимулирует синтез белков (структурных и функциональных) и фосфолипидов в пораженных гепатоцитах, ускоряя регенеративные процессы. Действие флавоноидов, к которым принадлежит силимарин, также обуславливается их антиоксидантными и улучшающими микроциркуляцию эффектами. Клинически эти эффекты выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и в нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гаммаглобулин, билирубин). Это ведет к улучшению общего состояния, уменьшению жалоб, связанных с пищеварением, а у пациентов с пониженным усвоением пищи вследствие заболевания печени, ведет к повышению аппетита и увеличение массы тела.

Фармакокинетика

.
Абсорбция низкая и медленная. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Не кумулирует.
При исследовании силибинина, меченного С14, самые высокие концентрации обнаруживаются в печени и совсем незначительные количества - в почках, легких, сердце и других органах.
Метаболизируется в печени посредством конъюгации. В желчи в качестве метаболитов обнаружены глюкурониды и сульфаты.
T1/2 составляет 6 ч. Выводится в основном с желчью (около 80%) в виде глюкуронидов и сульфатов и в незначительной степени (около 5%) с мочой.

Показания к применению

Карсил Форте рекомендуется в составе комплексной терапии: токсического поражения печени; состояний после перенесенного острого гепатита; хронического гепатита невирусной этиологии; стеатоза печени (не алкогольного и алкогольного); цирроза печени; профилактики печеночных поражений при продолжительном приеме лекарств, алкоголя, при хронической интоксикации (в т.ч. профессиональной).

Способ применения

Капсулы Карсил Форте принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.
Взрослые и дети старше 12-летнсго возраста. Лечение тяжелых поражений печени начинается с дозы 1 капсула 3 раза в день. При более легких и среднетяжелых случаях дозировка составляет по 1 капсуле 1-2 раза в день.
Для профилактики химических интоксикаций - 1-2 капсулы в день. Курс лечения продолжается не менее 3 месяцев.
Дети младше 12-летнего возраста. Нет достаточных клинических данных о применении у детей.

Побочные действия

Лекарственный препарат Карсил Форте хорошо переносится. Редко наблюдаются следующие побочные действия:
со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, диарея.
со стороны кожи: в единичных случаях возможны кожные аллергические реакции - зуд, сыпь, алопеция.
Другие: редко можно наблюдать усиление существующих вестибулярных нарушений. Побочные действия имеют преходящий характер и исчезают после прекращения приема препарата.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Карсил Форте являются: гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ; дети младше 12-летнего возраста; лактазная недостаточность, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за наличия в составе лактозы); целиакия (глютеновая энтеропатия) (из-за наличия в составе пшеничного крахмала).
С осторожностью: назначают пациентам с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы) из-за возможного проявления эстрогеноподобного эффекта силимарина.

Беременность

:
Не рекомендуется применять препарат Карсил Форте во время беременности и в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении силимарина с пероральными контрацептивами и препаратами, которые используются при гормональной заместительной терапии, возможно уменьшение эффектов последних.
Силимарин может усилить эффекты таких лекарств, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, винбластин из-за его подавляющего действия на систему цитохрома Р450.

Передозировка

:
Нет данных о передозировке препарата Карсил Форте .
Лечение при случайном приеме высокой дозы: индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля, проведение при необходимости симптоматической терапии.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска

Карсил Форте - капсулы твердые желатиновые .
6 - блистеры (5) - пачки картонные.

Состав

:
1 капсула Карсил Форте содержит: сухой экстракт плодов расторопши пятнистой 163.6-225 мг, эквивалент 90 мг силимарина.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 38.2-7.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) 38.2-7.5 мг, крахмал пшеничный 15.5 мг, повидон К25 3.7 мг, полисорбат 80 3.7 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 3.4 мг, маннитол 80 мг, кросповидон 14 мг, натрия гидрокарбонат 6 мг, магния стеарат 3.7 мг.
Состав оболочки капсулы: железа оксид черный 0.02%, железа оксид красный 0.03%, титана диоксид 0.6666%, железа оксид желтый 0.35%, желатин (до 100%).

Дополнительно

:
Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами: применение препарата в монотерапии не влияет на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами.

Основные параметры

Название:	КАРСИЛ ФОРТЕ
Код АТХ:	A05BA03 -

Карсил Форте - препарат-гепатопротектор.

Показания и дозировка:

Карсил Форте назначается в составе комплексной терапии:

Токсического поражения печени;

Состояний после перенесенного острого гепатита ;

Хронического гепатита невирусной этиологии;

Стеатоза печени (не алкогольного и алкогольного);

Профилактики печеночных поражений при продолжительном приеме лекарств, алкоголя, при хронической интоксикации (в т.ч. профессиональной).

Капсулы Карсил Форте принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые и дети старше 12-летнсго возраста. Лечение тяжелых поражений печени начинается с дозы 1 капсула 3 раза в день. При более легких и среднетяжелых случаях дозировка составляет по 1 капсуле 1-2 раза в день.

Для профилактики химических интоксикаций - 1-2 капсулы в день. Курс лечения продолжается не менее 3 месяцев.

Дети младше 12-летнего возраста. Нет достаточных клинических данных о применении у детей.

Передозировка:

Нет данных о передозировке препарата Карсил Форте.

Побочные эффекты:

Карсил Форте хорошо переносится. Редко наблюдаются следующие побочные действия:

со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия , диарея.

со стороны кожи: в единичных случаях возможны кожные аллергические реакции - зуд, сыпь , алопеция.

Другие: редко можно наблюдать усиление существующих вестибулярных нарушений. Побочные действия имеют преходящий характер и исчезают после прекращения приема Карсил Форте.

Противопоказания:

Противопоказания Карсил Форте:

гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ;
дети младше 12-летнего возраста;
лактазная недостаточность , галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за наличия в составе лактозы).
целиакия (глютеновая энтеропатия) (из-за наличия в составе пшеничного крахмала).

С осторожностью: назначают пациентам с гормональными нарушениями (эндометриоз , миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы) из-за возможного проявления эстрогеноподобного эффекта силимарина.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Силимарин, содержащийся в Карсил Форте, может усилить эффекты таких лекарств, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, винбластин из-за его подавляющего действия на систему цитохрома Р450.

Состав и свойства:

1 капс. Карсил Форте содержит сухой экстракт плодов расторопши пятнистой163.6-225 мг, эквивалент 90 мг силимарина

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 38.2-7.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) 38.2-7.5 мг, крахмал пшеничный 15.5 мг, повидон К25 3.7 мг, полисорбат 80 3.7 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 3.4 мг, маннитол 80 мг, кросповидон 14 мг, натрия гидрокарбонат 6 мг, магния стеарат 3.7 мг.

Состав оболочки капсулы: железа оксид черный 0.02%, железа оксид красный 0.03%, титана диоксид 0.6666%, железа оксид желтый 0.35%, желатин (до 100%).

Форма выпуска:

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, светло-коричневого цвета, содержимое капсул - порошкообразная масса от светло-желтого до желто-коричневого цвета с агломератами.

Фармакологическое действие:

Карсил Форте принадлежит к группе гепатопротекторных лекарственных средств. Содержит сухой экстракт плодов расторопши пятнистой (эквивалент силимарина), который является смесью 4 изомеров флавонолигнанов: силибинина, изо-силибинина, силидианина и силикристина.

Силимарин оказывает метаболические и клеточно-регулируюшие эффекты, регулируя проницаемость клеточной мембраны, подавляя 5-липооксигеназный путь, в особенности ленкотриена В4 (LTB4), а также связываясь со свободными реактивными кислородными радикалами. Стимулирует синтез белков (структурных и функциональных) и фосфолипидов в пораженных гепатоцитах, ускоряя регенеративные процессы. Действие флавоноидов, к которым принадлежит силимарин, также обуславливается их антиоксидантными и улучшающими микроциркуляцию эффектами. Клинически эти эффекты выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и в нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гаммаглобулин, билирубин). Это ведет к улучшению общего состояния, уменьшению жалоб, связанных с пищеварением, а у пациентов с пониженным усвоением пищи вследствие заболевания печени, ведет к повышению аппетита и увеличение массы тела.

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, светло-коричневого цвета, содержимое капсул - порошкообразная масса от светло-желтого до желто-коричневого цвета с агломератами.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 38.2-7.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) - 38.2-7.5 мг, крахмал пшеничный - 15.5 мг, повидон К25 - 3.7 мг, полисорбат 80 - 3.7 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 3.4 мг, маннитол - 80 мг, кросповидон - 14 мг, натрия гидрокарбонат - 6 мг, магния стеарат - 3.7 мг.

Состав оболочки капсулы: железа оксид черный - 0.02%, железа оксид красный - 0.03%, титана диоксид - 0.6666%, железа оксид желтый - 0.35%, желатин - до 100%.

6 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гепатопротекторный препарат. Карсил ® Форте содержит экстракт плодов расторопши пятнистой, основными действующими веществами которого является смесь 6 изомеров флавонолигнанов (силимарин): силибинина А и B, изо-силибинина А и В, силидианина и силикристина. Из них самым активным является силибинин. Механизм гепатопротекторного действия до конца не изучен, существующие данные доказывают наличие нескольких основных механизмов действия.

Антиоксидантное действие. Силимарин взаимодействует со свободными радикалами в печени и переводит их в менее токсичные соединения, прерывая процесс перекисного окисления липидов, препятствует разрушению клеточных структур, связываясь со свободными радикалами и регулируя внутриклеточное содержание глутатиона. В зависимости от концентрации подавляет микросомальную пероксидацию, вызванную НАДФН-Fe 2+ -АДФ. Влияет на ферментные системы, связанные с глутатионом и супероксиддисмутазой. Компоненты силимарина подавляют пероксидацию линолеиновой кислоты, катализированную липооксигеназой и предохраняют печеночные митохондрии и микросомы от образования липидных пероксидов, вызванных различными агентами.

Мембраностабилизирующее действие. Силимарин стабилизирует клеточные мембраны и регулирует их проницаемость, в результате чего предотвращается поступление гепатотоксическнх агентов в гепатоциты. Установлено, что мембраностабилизирующее действие силимарина обусловлено его конкурирующим взаимодействием с рецепторами к соответствующим токсинам на мембране гепатоцитов. Влияние силимарина на проницаемость мембраны связано с качественными и количественными изменениями в мембранных липидах - холестерол и фосфолипиды.

Силимарин стимулирует регенерационные процессы в печени (восстановление поврежденных гепатоцитов) в результате активирования синтеза структурных и функциональных белков (рибосомный синтез РНК, протеина и ДНК) и фосфолипидов. Экспериментально установлено, что силимарин также подавляет трансформацию звездообразных клеток печени в миофибробласты, процесс, ответственный за расположение коллагеновых волокон.

Противовоспалительное действие. По результатам экспериментальных исследований показано, что силибинин в определенной концентрации способен ингибировать синтез лейкотриена В4 (leukotriene B4/LTB 4) в изолированных клетках Купфера животных. Силимарин, силибинин, силидианин и силикристин угнетают активность липооксигеназы и простагландинсинтазы in vitro. В исследованиях in vitro на человеческих полиморфноядерных лейкоцитах показано, что одним из механизмов реализации противовоспалительного действия силибинина является подавление образования перекиси водорода.

Клинически фармакодинамические свойства силимарина выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гамма-глобулин, билирубин).

Фармакокинетика

Всасывание

После применения внутрь силимарин не полностью всасывается из ЖКТ (до 23-47%). C max в плазме достигается через 4-6 ч после применения внутрь однократной дозы.

Распределение

При исследованиях с 14 С меченным силибинином самые высокие концентрации устанавливаются в печени, легких, желудке и поджелудочной железе и в незначительных количествах в почках, сердце и других органах.

Метаболизм

Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой. В качестве метаболитов в желчи обнаружены глюкурониды и сульфаты.

Выведение

T 1/2 составляет 1-3 ч для неизмененного силимарина и 6-8 ч для его метаболитов. Выводится в основном с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов и сульфатов, в незначительной степени (около 5%) почками в неизмененном виде. Не кумулирует.

Показания

В составе комплексной терапии:

Токсического поражения печени;

Состояний после перенесенного острого гепатита;

Хронического гепатита невирусной этиологии;

Стеатоза печени (не алкогольного и алкогольного);

Цирроза печени;

Режим дозирования

Капсулы принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые и дети старше 12 лет

Лечение тяжелых поражений печени начинается с дозы 1 капсула 3 раза/сутки. При более легких и среднетяжелых случаях доза составляет по 1 капсуле 1-2 раза в сутки.

Для профилактики химических интоксикаций - 1-2 капсулы в сутки. Курс лечения продолжается не менее 3 месяцев.

Дети младше 12-летнего возраста

Нет достаточных клинических данных о применении у детей.

Побочное действие

Лекарственный препарат хорошо переносится. Побочные реакции наблюдаются очень редко и они, как правило, легкие и преходящие.

Нежелательные побочные реакции классифицированы по частоте и по системно-органным классам. Частота по MedDRA определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до
Со стороны иммунной системы: очень редко - кожные аллергические реакции - зуд, сыпь; с неизвестной частотой - анафилактический шок.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - усиление существующих вестибулярных нарушений.

Со стороны ЖКТ: редко - диарея в результате усиленной функции печени и желчного пузыря; с неизвестной частотой - тошнота, рвота, диспепсия, уменьшение аппетита, метеоризм.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ;

Дети младше 12 лет;

Лактазная недостаточность, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за наличия в составе лактозы).

Целиакия (глютеновая энтеропатия) (из-за наличия в составе пшеничного крахмала).

С осторожностью: назначают пациентам с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы) из-за возможного проявления эстрогеноподобного эффекта силимарина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Противопоказан детям младше 12 лет.

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Применение препарата в качестве монотерапии не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Передозировка

Нет данных о передозировке препарата.

Лечение при случайном приеме высокой дозы: индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля, проведение при необходимости симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое лекарственное взаимодействие

Силимарин не оказывает существенного влияния на фармакодинамику других лекарственных препаратов.

Фармакокинетическое лекарственное взаимодействие

Т.к. силимарин обладает ингибирующим действием на систему цитохрома Р450, возможно повышение концентрации в плазме крови таких лекарственных средств, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, винбластин.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Разделы