Амоксициллин: инструкция по применению. Способ применения и дозы
Данный антибиотик быстро (15 – 30 минут ) и практически полностью всасывается в кишечнике . Максимальное воздействие амоксициллина наблюдается уже через 2 часа после его попадания в организм. Длительность действия антибиотика составляет примерно 8 часов.
Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска
Данный антибиотик выпускается в виде капсул, таблеток, которые покрыты оболочкой, раствора для перорального использования (внутрь ), суспензии (водный раствор ) для перорального применения и в виде порошка для инъекций.Амоксициллин можно найти в аптеках также и под другими наименованиями – Амоксисар, Амосин, Амофаст, Амоксициллин Сандоз, Аугментин , Оспамокс и др.
Фирмы производители амоксициллина
| Фирма производитель | Коммерческое название препарата | Страна | Форма выпуска | Дозировка |
| Северная звезда | Амоксициллин | Россия | Таблетки. | Зависит от типа и тяжести патологии. Разовая доза амоксициллина для детей, чья масса тела превышает 40 кг (старше 10 лет
), а также для взрослых составляет 0,25 – 0,5 грамма. При тяжелой форме инфекционного процесса врач может увеличить разовую дозу вплоть до 1 грамма. Детям до двух лет суточная доза рассчитывается исходя из веса – 20 миллиграмм на 1 килограмм массы тела. Детям в возрасте от двух до пяти лет назначают по 0,125 грамма, а от пяти до десяти лет – по 0,25 грамма амоксициллина. |
| Дальхимфарм | Амоксициллин | Россия | Таблетки. | |
| Биохимик | Амоксициллин | Россия | Таблетки. | |
| Natur Product Europe | Амоксициллин | Нидерланды | Таблетки. | |
| Органика | Амоксициллин | Россия | Таблетки. | |
| Барнаульский завод медицинских препаратов | Амоксициллин | Россия | Капсулы. | |
| Sandoz | Амоксициллин Сандоз | Австрия | Таблетки, которые покрыты оболочкой. | Суточная доза для взрослых составляет 0,75 – 3 грамма. Количество приемов зависит от вида и степени тяжести инфекционной болезни. Детская суточная доза не должна превышать 25 – 50 мг/кг/сут. |
| Hemofarm | Амоксициллин | Сербия | Гранулы для приготовления суспензии. | Применять внутрь, за 5 – 10 минут перед едой или сразу после приема пищи. Детям (старше 10 лет ) и взрослым рекомендуют применять трижды в день по 0,5 грамма амоксициллина. При тяжелой форме инфекционного процесса необходимо увеличить разовую дозу вплоть до 0,75 – 1 грамма. Нужную дозу для детей младше двух лет назначают исходя из массы тела – 20 мг/кг. Детям с двух до пяти лет – по 2,5 миллилитра суспензии, а с пяти до десяти лет – по 5 миллилитров трижды в день. Длительность применения амоксициллина составляет от пяти до двенадцати дней. |
| Красфарма | Амоксициллин и клавулановая кислота | Россия | Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения. | Взрослым рекомендуют применять по 1 грамму трижды в день. При необходимости кратность увеличивают до 4 приемом в сутки. Детям от трех месяцев до двенадцати лет по 25 миллиграмм на 1 килограмм массы тела в три приема. Детям до трех месяцев – по 25 мг/кг также в три приема. |
| Виал | Россия | |||
| Pfizer | США |
Механизм лечебного действия медикамента
Амоксициллин, как и другие представители бета-лактамных антибиотиков (цефалоспорины, монобактамы, карбапенемы ), обладает способностью препятствовать образованию белковых мостиков между компонентами клеточной стенки некоторых видов бактерий. Данный антибиотик проявляет активность по отношению к гноеродным бактериям, таким как стафилококки, стрептококки, а также к некоторым возбудителям острых кишечных инфекций - сальмонеллам, шигеллам, клебсиеллам и патогенной (болезнетворной ) кишечной палочке. В то же время амоксициллин не способен нейтрализировать бактерии, которые вырабатывают фермент пенициллиназу (данный фермент инактивирует антибиотик ).В ходе роста и деления микроорганизмы постоянно должны обновлять свою клеточную стенку. В данном процессе участвует фермент транспептидаза, которая обеспечивает связывание белковых мостиков в составе клеточной стенки. Обладая пространственным сходством с одним из компонентов фермента транспептидазы, антибиотик способен необратимо связываться с ним и полностью подавлять его активность. В дальнейшем это ведет к нарушению синтеза пептидогликана, который является одним из компонентов клеточной стенки бактерий. В конечном счете, клеточная стенка деградирует и разрушается, что приводит к полной гибели самой бактерии (лизис ).
Амоксициллин выводится почками на 50 – 75% в неизмененном виде. Период полувыведения (выведения половины вещества из организма ) амоксициллина составляет 1 – 2 часа, а в случае нарушения функции почек это время может увеличиться вплоть до 8 часов.
При каких патологиях назначается?
Амоксициллин назначают в качестве основного антибиотика при различных бактериальных инфекциях . Данный препарат имеет широкий спектр действия, что позволяет ему подавлять рост и размножение большого количества болезнетворных микроорганизмов. Необходимо отметить, что перед использованием антибиотика необходимо определить чувствительность возбудителя инфекции к данному антибиотику (антибиотикограмма ).Применение амоксициллина
| Название болезни | Механизм действия | Дозировка |
| Инфекции дыхательной системы и ЛОР-органов | ||
| Бронхит | Препятствует образованию пептидных мостиков между компонентами клеточной стенки (пептидогликан ) некоторых видов бактерий за счет необратимого связывания с ферментом транспептидазой. Нарушает целостность клеточной стенки и приводит к разрушению микробов в период размножения и роста. Активен по отношению к стафилококкам, стрептококкам, диплококкам, сальмонеллам, шигеллам, клебсиеллам и кишечной палочке. | Разовая доза амоксициллина для детей, чья масса тела превышает 40 кг (старше 10 лет
) и для взрослых составляет 0,25 – 0,5 грамма. При необходимости дозу можно увеличить вплоть до 1 грамма при тяжелом течении пневмонии . Детям до двух лет суточная доза рассчитывается исходя из веса – по 20 миллиграмм антибиотика на 1 килограмм массы тела. Детям в возрасте от двух до пяти лет по 0,125 миллиграмма, а от пяти до десяти лет – по 250 миллиграмм амоксициллина. Применять препарат необходимо с интервалами в 7 – 8 часов. |
| Пневмония | ||
| Фарингит (воспаление слизистой глотки) |
||
| Острый средний отит (воспаление полости среднего уха) |
||
| Синусит (воспаление околоносовых пазух) |
||
| Ангина | ||
| Инфекции мочеполовой системы | ||
| Цистит (воспаление мочевого пузыря) | Тот же. | Внутрь 3 раза в сутки по 1,5 – 2 грамма или 4 раза в сутки по 1 – 1,5 грамма. Лечение гонореи (неосложненной ) проводят по следующей схеме – однократный прием трех грамм амоксициллина. |
| Пиелонефрит (воспаление лоханки и паренхимы почки) |
||
| Уретрит |
||
| Цервицит (воспаление мочеиспускательного канала) |
||
| Эндометрит (воспаление поверхностного слоя слизистой матки) |
||
| Гонорея | ||
| Инфекции желудочно-кишечного тракта | ||
| Холецистит (воспаление желчного пузыря) | Тот же. | Разовая доза для взрослых не должна превышать 2 грамма. Кратность приема амоксициллина – четыре раза в сутки. |
| Холангит (воспаление желчных протоков) |
||
| Энтероколит (воспаление тонкого и толстого кишечника) |
||
| Перитонит (воспаление брюшины) |
||
| Дизентерия | ||
| Сальмонеллез | ||
| Инфекции кожи | ||
| Рожистое воспаление | Тот же. | По 250 – 500 миллиграмм три раза в день. |
| Импетиго | ||
| Другие инфекционные заболевания | ||
| Лептоспироз (инфекция вызванная лептоспирами) | Тот же. | По 0,5 – 0,75 грамма в четыре приема. Длительность курса лечения составляет от семи до двенадцати дней. |
Как применять медикамент?
Чаще всего амоксициллин применяют внутрь (перорально
) в виде таблеток или капсул. Данный антибиотик можно принимать как перед едой, так и после. Амоксициллин могут принимать как взрослые, так и дети. Взрослым и детям, чей возраст старше 10 лет рекомендуют разовую дозу по 250 – 500 миллиграмм. Иногда разовая доза может быть увеличена вплоть до 1 грамма в случае тяжелого течения инфекционного процесса. Детям до 2 лет включительно суточная доза рассчитывается исходя из веса – по 20 миллиграмм на 1 килограмм массы тела. Для детей в возрасте от двух до пяти лет предусматривают разовую дозу в количестве 125 миллиграмм, а от пяти до десяти лет – 250 миллиграмм антибиотика. Амоксициллин следует принимать каждые 7 – 8 часов.Также амоксициллин выпускается в виде раствора для приготовления внутривенных инъекций. Стоит отметить, что чаще всего данный антибиотик выпускают вместе с другим антибактериальным препаратом – клавулановой кислотой. Максимальная доза, которая может быть введена за один раз, не должна превышать 1 грамм. Кратность введения - 3 раза в день. Иногда кратность могут увеличить до 4 приемом в сутки. Для детей от трех месяцев до двенадцати лет включительно дозировку подсчитывают исходя из веса – по 25 миллиграмм на 1 килограмм массы тела.
У людей с нарушением функции почек интервалы между приемом данного антибиотика необходимо увеличить. Одним из основных показателей работы почек является клиренс креатинина (скорость выведения креатинина из организма
), который может снижаться при почечной недостаточности и учитываться при подсчете длительности интервалов между введением различных препаратов.
Интервалы между применениями амоксициллина для детей старше 10 лет и для взрослых
| Клиренс креатинина (мл/мин ) | Дозировка | |
| Более 30 | ||
| 10 – 30 | 500 миллиграмм | 12 часов |
| Менее 30 | 500 миллиграмм | 24 часа |
Для детей до 10 лет (с массой менее 40 килограмм ) интервалы между введениями амоксициллина рассчитывают исходя из данных другой таблицы.
Интервалы между применениями амоксициллина для детей до 10 лет
| Клиренс креатинина (мл/мин ) | Дозировка | Длительность интервалов между введениями амоксициллина |
| Более 30 | Дозировка не нуждается в изменении | |
| 10 – 30 | 15 мг/кг | 12 часов |
| Менее 30 | 15 мг/кг | 24 часа |
Возможные побочные эффекты
Использование амоксициллина может сопровождаться некоторыми побочными реакциями со стороны различных органов и систем органов. Также данный антибиотик может приводить к изменению состава крови или к возникновению таких симптомов как одышка или учащение пульса.Применение амоксициллина может сопровождаться возникновением следующих побочных реакций:
- нарушения со стороны нервной системы;
- нарушения со стороны пищеварительной системы;
- нарушения со стороны системы кроветворения.
Аллергия
Лекарственная аллергия возникает вследствие вторичного введения антибиотика в организм человека, который в дальнейшем воспринимается как аллерген . Нередко аллергия проявляется зудом и возникновением кожной сыпи , но иногда аллергическая реакция представляет прямую угрозу для жизни.Применение амоксициллина может приводить к следующим аллергическим реакциям:
- эритема;
- синдром Стивенса – Джонсона.
Эритема представляет собой выраженное покраснение кожного участка, которое может возникать вследствие попадания в организм аллергенов. Эритема возникает из-за переполнения кровью мельчайших сосудов кожи (капилляров ). Пятна при эритеме могут иметь размытые или четкие границы и располагаться практических на любых участках кожи, а в некоторых случаях и на слизистых оболочках.
Отек Квинке (ангионевротический отек ) представляет собой ограниченный отек подкожно-жировой клетчатки. По сути, в основе возникновения ангионевротического отека лежат те же процессы, что и при крапивнице. Разница лишь в том, что отек Квинке поражает более глубокие ткани. Также при данной аллергической реакции отсутствуют такие симптомы как зуд и покраснение кожного покрова. Отек обычно появляется на веках, губах, щеках, на слизистой ротовой полости. Иногда отек слизистой гортани может приводить к удушью, что напрямую угрожает жизни. Чаще всего отек исчезает уже через несколько часов. Стоит отметить, что ангионевротический отек может сопровождаться болями в животе, тошнотой или рвотой.
Аллергический ринит (сенная лихорадка ) является воспалением слизистой оболочки носа, которое возникает вследствие попадания в организм различных аллергенов. Для данной формы аллергии характерны такие симптомы как отек и заложенность носа , обильные выделения, зуд, а также чихание.
Синдром Стивенса – Джонсона является очень тяжелой формой эритемы. Для данной аллергической реакции характерно поражение слизистых оболочек глотки, глаз, ротовой полости и некоторых участков кожного покрова. На начальном этапе возникают выраженные боли в суставах , температура тела значительно повышается, а затем за короткий промежуток времени на коже и слизистых возникают пузыри, которые после вскрытия оставляют кровоточащие участки кожи.
Нарушения со стороны нервной системы
Вследствие индивидуальной особенности организма или при воздействии высоких доз амоксициллин может иметь токсическое действие на нервную систему человека. Стоит отметить, что чаще всего нарушения со стороны нервной системы при применении антибиотиков возникают у детей до 3 лет.Прием амоксициллина может сопровождаться следующими симптомами со стороны нервной системы:
- тревожность;
- возбуждение;
- спутанность;
- . Данное состояние возникает вследствие подавления нормальной внутренней микрофлоры кишечника (нормальная кишечная палочка
) антибиотиком. Вследствие этого кишечник заселяют болезнетворные бактерии. Для дисбактериоза характерны такие симптомы как вздутие живота , диарея, запоры , снижение аппетита , слабость , а также головные боли.
Нарушения со стороны системы кроветворения
Прием амоксициллина также может привести к изменениям в лабораторных анализах крови. Связанно это с тем, что оседая на клетках крови, амоксициллин оказывает токсическое действие и разрушает данные клетки.Прием амоксициллина может сопровождаться следующими симптомами со стороны системы кроветворения:
- лейкопения;
- нейтропения.
Лейкопения представляет собой снижение общего числа белых кровяных телец (лейкоцитов ). Данное состояние является довольно опасным, так как лейкоциты выполняют защитную функцию в организме. Снижение численности данных клеток приводит к возникновению частых заболеваний, которые протекают в тяжелой форме (пневмонии, болезни крови ). Также для лейкопении характерно увеличение селезенки и гланд (миндалин ).
Нейтропения характеризуется снижением в крови числа нейтрофилов (один из подвидов лейкоцитов ). Нейтропения проявляется повышением температуры, ознобом, головной болью, тошнотой, болями в мышцах. Стоит отметить, что нейтропения является частным случаем лейкопении, что также может приводить к снижению иммунитета .
Приблизительная стоимость медикамента
В зависимости от формы выпуска цена амоксициллина сильно различается. Ниже представлена таблица со средней стоимостью данного антибиотика по Российской Федерации.Стоимость амоксициллина по России
Город Средняя стоимость препарата Амоксициллин в таблетках Амоксициллин в гранулах для приготовления суспензии Амоксициллин для внутривенного введения Москва 92 рубля 175 рублей 558 рублей Казань 86 рублей 171 рубль 548 рублей Красноярск 85 рублей 169 рублей 551 рубль Самара 84 рубль 167 рублей 552 рубля Тюмень 86 рублей 169 рублей 556 рублей Челябинск 94 рубля 176 рублей 562 рубля
Широкого действия, используемый для лечения разных бактериальных инфекций. Сегодня производится многими компаниями, поэтому представлен в большом диапазоне цен и форм.
Состав, форма выпуска, упаковка
Выпускается в разных формах: таблетках, капсулах с порошком внутри. Есть и в виде гранул, используемых для приготовления суспензии. Главным активным веществом является амоксициллин в форме тригидрата. Вспомогательные вещества: поливидон, стеарат магния, тальк, карбоксиметилкрахмал натрия, диоксид титана и гипромеллоза.
Механизм действия
Амоксициллин является антибактериальным кислоустойчивым средством широкого спектра действия. Благодаря этому воздействует как на грамположительные, так и грамотрицательные микроорганизмы. Активен и в отношении микроорганизмов, которые проявили чувствительность к пенициллину G. К ним относятся стрептококки, стафилококки, которые не продуцируют пенициллиназу.
Лекарство не разрушается под воздействием желудочного сока, полностью усваивается из пищеварительного тракта. Максимальное количество в плазме достигается примерно через 1-2 часа. Связывание активного компонента с белками плазмы составляет 20%. Препарат распределяется по всем тканям и жидкостям организма.
Инструкция по применению
Таблетки назначаются в дозировке по 500 мг трижды в день. Такая схема приема подходит как для взрослых, так и для подростков старше 12 лет. При тяжелых бактериальных инфекция может быть увеличена дозировка, но не больше 6 гр. в сутки.
Высокие дозы целесообразно принимать при брюшном тифе, лептоспирозе. Курс лечения продолжается после исчезновения симптомов еще 2-3 дня. Обычно он составляет от 5 до 12 суток.
Суспензия применяется детьми. Она готовится непосредственно перед началом лечения. Для этого во флакон необходимо добавить холодную воду. Затем смесь взбалтывается. Хранить в готовом виде суспензию можно не больше двух недель.
Малыши до 2 лет могут принимать не больше 20 мг/кг. До пяти лет назначается доза до 125 мг. Детям до 10 лет разовая доза увеличивается до 250 мг.
Инструкция по применению Амоксициллина:
Побочные действия
Побочные проявления выражаются в разных реакциях. При длительном приеме может развиться , спутанность сознания, депрессия. Иногда отмечается:
- ( , ринит, конъюнктивит).
- Суперинфекция. Характерно для пациентов с хроническими заболеваниями.
- Негативная реакция органов пищеварения. Выражается , дисбактериозом, изменением вкуса.
Побочные явления со стороны ЦНС проявляются крайне редко.
Передозировка
Вероятность передозировки очень мала. Среди симптомов отмечается тяжелая диарея. Для лечения прекращается прием лекарства, назначается симптоматическое лечение. Амоксициллин можно вывести из кровотока с помощью .
Особые указания
Суспензия содержит сахарозу, поэтому аккуратно следует ее пить людям, страдающим сахарным диабетом. После использования следует с аккуратностью водить автомобиль или управлять потенциально опасными механизмами.
Лицам, моложе 18 лет, а также пациентам с почечными и печеночными проблемами не рекомендуется сочетать препарат с Метронидазолом. В период препарат назначается только, если польза превышает возможность нанесения вреда ребенку.
Случаев негативного влияния амоксициллина на течение беременности и родов не выявлено. Активный компонент проникает в грудное молоко, может вызывать аллергические реакции у новорожденного и нарушение у него микрофлоры.
Детям разрешается давать антибиотик от 4 недель в виде суспензии. Обязательно не только соблюдать дозировку, но и выдерживать промежуток между приемами лекарства. Он должен быть не меньше 8 часов.
Алкоголь не совместим с препаратом. Сочетание этих компонентов может вызвать сильную реакцию вплоть до летального исхода. Кроме этого, такое сочетание оказывает сильное токсическое влияние на печень.
Лекарственное взаимодействие
Препарат уменьшает эффективность оральных контрацептивов. Если его принимать одновременно с другими антибиотиками, отмечается синергетическое (усиливающее) действие. В сочетание с бактериостатическими препаратами отмечается антагонизм.
Препарат стимулирует воздействие антикоагулянтов, уменьшает протромбиновый индекс. При взаимодействии снижается действие медикаментов, в процессе метаболизма которых проявляется ПАБК.
При сочетании с клавулановой кислотой изменение фармакокинетики не происходит. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, устойчивы к главному действующему веществу.
Правила приема антибиотиков в нашем видео:
Препарат: АМОКСИЦИЛЛИН
Активное вещество: amoxicillin
Код АТХ: J01CA04
КФГ: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой
Код КФУ: 06.01.02.01.01
Рег. номер: П №011641/01
Дата регистрации: 27.03.08
Владелец рег. удост.: HEMOFARM A.D. {Сербия}
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Капсулы желатиновые, размер №2, с крышечкой темно-зеленого цвета и корпусом белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое капсул - гранулированный порошок от белого до светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая РН 102.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель азорубин (Е122), краситель синий патентованный V (Е131), краситель черный блестящий (Е151), желатин.
8 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до белого с желтоватым оттенком цвета; при добавлении воды образуется суспензия желтоватого цвета с характерным фруктовым запахом.
Вспомогательные вещества: натрия сахаринат, симетикон S 184, камедь гуаровая, натрия бензоат, натрия цитрат, сахароза, ароматизатор пассифлоры съедобной, ароматизатор малиновый, ароматизатор клубничный.
40 г (для приготовления 100 мл суспензии) - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой объемом 5 мл и с риской для объема 2.5 мл - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий : Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. T Cmax - 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина - 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты - 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч C max амоксициллина - 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина - 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг C max амоксициллина - 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.21-3.19 мкг/мл.
После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг C max амоксициллина - 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты - 28.5 и 10.5 мкг/мл.
Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.
Связь с белками плазмы: амоксициллин - 17-20%, клавулановая кислота - 22-30%.
Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин - на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота - на 50%.
T 1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг - 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч - для клавулановой кислоты соответственно. T 1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг - 0.9 и 1.07 ч - для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч - для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.
ПОКАЗАНИЯ
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);
Инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
Инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея);
Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
Остеомиелит;
Послеоперационные инфекции;
Профилактика инфекций в хирургии.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Внутрь, в/в.
Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Детям до 12 лет - в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес - 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше - при инфекциях легкой степени тяжести - 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях - 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.
Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей - 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.
Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет - 6 г, для детей до 12 лет - 45 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет - 600 мг, для детей до 12 лет - 10 мг/кг массы тела.
При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.
При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза в сутки, при необходимости - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Для детей 3 мес-12 лет - 25 мг/кг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях - 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде - 25 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде - 25 мг/кг 3 раза в сутки.
Продолжительность лечения - до 14 дней, острого среднего отита - до 10 дней.
Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях , продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях - по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.
При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин : внутрь - 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в - 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин - 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе - 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный "волосатый" язык, потемнение зубной эмали.
Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.
Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам);
Инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи);
Фенилкетонурия;
Эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).
С осторожностью: беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
С осторожностью: беременность, период лактации.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Были выявлены случаи развития некротизирующего энтероколита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.
Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг (по амоксициллину) не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг (по амоксициллину).
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амоксициллин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амоксициллина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амоксициллина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхита, пневмонии, пиелонефрита и других инфекционных заболеваний легочной, мочеполовой и других систем организма взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Влияние совместного употребления лекарственного препарата и алкоголя.
Амоксициллин - антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных и аэробных грамотрицательных бактерий. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.
Фармакокинетика
Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. В высоких концентрациях обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью - 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:
- инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит; бронхит, пневмония);
- инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит);
- инфекции ЖКТ (перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); лептоспироз;
- листериоз;
- болезнь Лайма (боррелиоз);
- дизентерия;
- сальмонеллез;
- сальмонеллоносительство;
- менингит;
- эндокардит (профилактика);
- сепсис.
Формы выпуска
Таблетки 250 мг и 500 мг.
Капсулы 250 мг и 500 мг.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг (детская форма препарата).
Формы в виде инъекций (уколов) не существует.
Инструкция по применению и дозировка
Внутрь, до или после приема пищи.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 500 мг 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции - по 0.75-1 г 3 раза в сутки.
Детям назначают в виде суспензии: в возрасте 5-10 лет - по 250 мг (5 мл суспензии) 3 раза в сутки; 2-5 лет - по 125 мг (2.5 мл суспензии) 3 раза в сутки; младше 2 лет - 20 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 3 приема.
У недоношенных и новорожденных дозу снижают и/или увеличивают интервал между приемами. Курс лечения - 5-12 дней.
Приготовление суспензии: во флакон добавить воды до риски и хорошо взболтать. Приготовленная суспензия стабильна при комнатной температуре в течение 14 дней. Перед каждым употреблением суспензию необходимо взбалтывать. 5 мл приготовленной суспензии (1 мерная ложка) содержат 250 мг амоксициллина.
При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.
При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым - 1.5-2 г 3 или по 1-1.5 г 4 раза в сутки.
При лептоспирозе взрослым - 0.5-0.75 г 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.
При сальмонеллоносительстве взрослым - 1.5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.
Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым - 3 - 4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч.
У детей дозу уменьшают в 2 раза.
Побочное действие
- крапивница;
- гиперемия кожи;
- эритема;
- ангионевротический отек;
- ринит;
- конъюнктивит;
- лихорадка;
- боли в суставах;
- эозинофилия;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- анафилактический шок;
- дисбактериоз;
- рвота, тошнота;
- диарея;
- стоматит, глоссит;
- возбуждение;
- тревожность;
- бессонница;
- спутанность сознания;
- изменение поведения;
- депрессия;
- головная боль, головокружение;
- лейкопения, нейтропения;
- анемия;
- тахикардия;
- суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
Противопоказания
- аллергический диатез;
- бронхиальная астма;
- поллиноз;
- инфекционный мононуклеоз;
- лимфолейкоз;
- печеночная недостаточность;
- заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);
- период лактации;
- повышенная чувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
С осторожностью - беременность, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью применяют препарат при беременности. Противопоказан в период лактации.
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При назначении больным с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Недопустимо употребление Амоксициллина и алкоголя. Совместный прием может приводить к тяжелым печеночным и почечным нарушениям.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (во избежание взаимной инактивации нельзя смешивать).
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) - синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пароаминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений прорыва.
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП, препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.
Аналоги лекарственного препарата Амоксициллин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Амоксисар;
- Амоксициллин Сандоз;
- Амоксициллина тригидрат;
- Амосин;
- Гоноформ;
- Грюнамокс;
- Данемокс;
- Оспамокс;
- Флемоксин Солютаб;
- Хиконцил;
- Экобол.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.