Лазикс принадлежит к диуретикам.

Форма выпуска и состав

Лазикс выпускается в виде прозрачного, полностью бесцветного раствора для внутривенного и внутримышечного введения. 1 мл препарата содержит 10 мг основного действующего вещества (фуросемида). В 1 ампуле Лазикса находится 20 мг фуросемида.

В инструкции к Лазиксу отмечено, что к дополнительным компонентам средства принадлежит хлорид натрия, гидроксид натрия и дистиллированная вода.

Приобрести Лазикс можно в аптеках в картонных упаковках, в которых находится 10 ампул из темного стекла объемом 2 мл каждая.

Также выпускают таблетки Лазикс, которые имеют круглую форму, белый цвет. Снаружи имеется гравировка «DLI», а также две горизонтальные полоски. 1 таблетка Лазикс содержит 40 мг фуросемида.

К дополнительным элементам относятся крахмал, тальк, лактоза, прежелатинизированный крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния.

Продаются таблетки Лазикс в картонных упаковках, в которых может находиться 5 стрипов из алюминиевой фольги с 10 табл. каждый или 3 стрипа из алюминиевой фольги с 15 табл. каждый.

Фармакологическое действие Лазикса

В инструкции к Лазиксу сказано, что это диуретик, который действует в считанные минуты. Он относится к производным сульфонамида. Быстрое диуретическое действие Лазикса зависит от скорости всасывания хлорида натрия, происходящее в отделе петли Генле. С повышением количества выделения мочи, увеличивается концентрация в ней натрия, ионов магния и кальция. Уменьшив секрецию почечного канальца, фуросемид понемногу начинает терять свою основную активность.

При применении Лазикса по назначению врача в течение всего курса лечения, основное диуретическое действие препарата не уменьшается.

Лазикс при показаниях сердечной недостаточности довольно быстро расширяет вены, уменьшая тем самым преднагрузку, давление наполнения левого желудочка и давление, которое наблюдается в легочной артерии. Подобный процесс становится возможным благодаря нормальной работе почек, а также отсутствию сбоев в синтезе простагландинов.

Инструкция к Лазиксу показывает, что данное средство способно выполнять и гипотензивную функцию, то есть выделять повышенное количество натрия, снижать объем циркулирующей крови и подавлять восприятие гладкой мускулатуры сосудов на действие сосудосуживающих препаратов.

Применение таблеток Лазикс в дозировке 40 мг вызывает хороший диуретический результат уже спустя 1 час после приема препарата, действие которого сохраняется в течение 3-6 ч.

Люди, получавшие 10-100 мг анализируемого лекарственного средства, в итоге имели дозозависимый натрийурез и диурез.

Показания к применению Лазикса

Наиболее эффективным считается Лазикс при показаниях острой почечной недостаточности, а также при ожогах (для лучшего выведения жидкости).

Применение Лазикса целесообразно в том случае, если у больного выявлен отек при хронической сердечной, печеночной или почечной недостаточности, при нефротическом синдроме.

Показанием к Лазиксу является артериальная гипертензия.

Противопоказания

В инструкции к Лазиксу отмечено, что данное лекарственное средство не назначают пациентам с почечной недостаточностью и анурией (если фуросемид не оказывает положительного действия).

Лазикс при показаниях печеночной комы, а также выраженной гипокалиемии и гипонатриемии не прописывают никогда.

Противопоказан данный препарат при гиповолемии, если у больного имеются нарушения с оттоком мочи, зафиксирован острый гломерулонефрит и дигиталисная интоксикация.

Применение Лазикса противопоказано при гиперурикемии и при повышенном венозном давлении.

Строго запрещается применять Лазикс в период беременности и лактации, а также в том случае, если у больного имеется гиперчувствительность к отдельным составляющим препарата.

Дополнительной консультации требуют пациенты, которым назначают Лазикс при показаниях артериальной гипотензии, при поражениях мозговых артерий, подагре, инфаркте миокарда, сахарном диабете, диарее, панкреатите, при сбоях в нормальном оттоке мочи, желудочной аритмии и системной красной волчанке.

Способ применения и дозировка

Таблетки Лазикс глотают целыми перед едой, запивая небольшим количеством воды. В том случае, когда доктор прописывает прием данного препарата, следует начинать лечение с наименьших его рекомендованных дозировок. Взрослым не следует превышать максимально допустимую дозировку в 1500 мг. Детям необходимо принимать внутрь не больше 40 мг Лазикса в течение 24 часов. Общий курс лечения анализируемым средством зависит от конкретного пациента и определяется исключительно врачом.

Если больному назначают раствор Лазикса, то терапию начинают с наименьших дозировок, которые также смогут дать желаемый результат. Средство зачастую вводят внутривенно и очень редко внутримышечно. Внутривенное введение Лазикса (вызывает неприятные ощущения, поэтому должно проходить очень медленно) применяют только в определенных случаях: когда прием таблеток Лазикс невозможен, когда составляющие препарата не всасываются в тонком кишечнике, если необходимо в короткие сроки достичь самого лучшего эффекта. После подобного способа введения препарата, рекомендуется как можно раньше начать давать больному таблетки Лазикс.

Раствор Лазикса для парентерального введения должен иметь pH 9. Если pH будет меньше 7 – фуросемид выпадет в осадок. Чтобы развести данный препарат, можно применять физрастворы. Внутривенное введение Лазикса в день для взрослых не должно превышать дозировку в 1500 мг, для детей – в 20 мг.

Передозировка

В инструкции к Лазиксу отмечено, что степень передозировки зависит от количества потерянной жидкости и электролитов. В результате передозировки Лазиксом может наблюдаться дегидратация, сбои в сердечном ритме и проводимости, гиповолемия. Признаками чрезмерного потребления препарата является уменьшение артериального давления, тромбоз, апатия, вялый паралич, почечная недостаточность, спутанность сознания.

Лечение направляется на нормализацию кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса организма.

Побочные действия Лазикса

• Гипонатриемия, гипокалиемия (может возникнуть из-за рвоты или диареи), метаболический алкалоз. Признаками сбоя в кислотно-щелочном и электролитном балансе является головная боль, судороги, мышечная слабость;
• Сильное и резкое уменьшение артериального давления, проявляется в виде головной боли, коллапса, сухости во рту, сонливости, нарушения зрения, слабости, головокружений (все эти признаки наиболее ярко проявляются у людей преклонного возраста);
• Острая задержка мочи, уменьшение потенции;
• В некоторых случаях после применения Лазикса может возникать рвота, запор, панкреатит, тошнота, диарея, зуд, лихорадка, крапивница, дерматит, тромбоцитопения;
• После внутривенного введения очень редко возникает анафилактический шок.

Условия и сроки хранения

Раствор Лазикса хранят в темном месте при температуре не более 25 градусов. Не использовать после срока годности (3 года).

Таблетки Лазикс хранятся 4 года в темном месте при температуре не выше 30 градусов.

Диуретик

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: , натрия гидроксид, вода д/и.

2 мл - ампулы темного стекла с точкой разлома (10) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Лазикс блокирует систему транспорта ионов Na + , К + ,Сl - в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его салуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие препарата Лазикс связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.

При повторном введении препарата Лазикс его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Лазикс вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

При сердечной недостаточности Лазикс быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек. Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертензией повышена).

Дозозависимый диурез и натрийурез наблюдается при приеме Лазикс в дозе от 10 мг до 100 мг. (здоровые добровольцы). После внутривенного-введения 20 мг препарата Лазикс диуретический эффект развивается через 15 минут и продолжается около 3-х часов.

Взаимосвязь между внутриканальцевыми концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида и его натрийуретическим эффектом носит форму сигмоидальной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида, составляющей приблизительно 10 мкг/мин. Поэтому продолжительное инфузионное введение фуросемида более эффективно, чем повторное болюсное введение. Кроме того, при превышении определенной болюсной дозы не наблюдается значимого увеличения эффекта. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.

Фармакокинетика

Объем распределения фуросемида составляет 0.1-0.2 л/кг массы тела и значительно варьирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид очень сильно связывается с белками крови (более 98%), главным образом с альбуминами. Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70% введенной дозы выводится этим путем. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем билиарной секреции.

Конечный T 1/2 фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно 1-1.5 часа.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных

При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а T 1/2 увеличивается; при выраженной почечной недостаточностиконечный T 1/2 может увеличиваться до 24 часов.

При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеиновприводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободнойфракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.

При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.

При печеночной недостаточности T 1/2 фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.

При сердечной недостаточности, тяжелой степени артериальной гипертензии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида может замедляться, что зависит от степени зрелости почек, метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен, так как у них глюкурунирующая способность печени является неполноценной. У детей, чей возраст после зачатия превышает 33 недели, конечный T 1/2 не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев и старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.

Показания

— отечный синдром при хронической сердечной недостаточности;.

— отечный синдром при острой сердечной недостаточности;

— отечный синдром при хронической почечной недостаточности;

— острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания экскреции жидкости);

— отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания);

— отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к лечению антагонистами альдостерона);

— отек головного мозга.

— гипертонический криз;

— поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде.

Противопоказания

— почечная недостаточность при анурии, не отвечающей на введение фуросемида;

— печеночная прекома и кома;

— выраженная гипокалиемия;

— выраженная гипонатриемия;

— гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;

— резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);

— беременность;

— период кормления прудью;

— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные средства или препараты сульфонилмочевины) может развиваться "перекрестная" аллергия на фуросемид.

С осторожностью:

— при артериальной гипотензии;

— при состояниях, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий);

— при остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока),

— при латентном или манифестированном сахарном диабете;

— при подагре;

— при гепаторенальном синдроме;

— при гипопротеинемии (например, при нефротическом синдроме, когда возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида, поэтому подбор дозы у таких больных должен проводиться с особой осторожностью);

— при нарушении оттока мочи (гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);

— при снижение слуха;

— при панкреатите, диарее;

— при желудочковой аритмии в анамнезе;

— при системной красной волчанке;

— у недоношенных детей (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз), поэтому необходим регулярный контроль за функцией почек и ультразвуковое исследование почек).

Дозировка

При назначении препарата Лазикс рекомендуется использовать его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого терапевтического эффекта. Препарат вводится внутривенно и в исключительных случаях внутримышечно (когда невозможен внутривенный или применение препарата внутрь). Внутривенное введение препарата Лазикс проводится только тогда, когда прием препарата внутрь не возможен или имеется нарушение всасывания препарата в тонком кишечнике или в случае необходимости получения максимально быстрого эффекта. При использовании внутривенного введения препарата Лазикс всегда рекомендуется как можно более ранний перевод пациента на прием пероральных формы Лазикс.

При внутривенном введении Лазикс следует вводить медленно. Скорость внутривенного введения не должна превышать 4 мг в минуту. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки >5 мг/дл) рекомендуется, чтобы скорость внутривенного введения препарата Лазикс не превышала 2.5 мг в минуту. Для достижения оптимальной эффективности и подавления контр-регуляции (активации ренин-ангиотензиновой и антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции) более предпочтительным должно быть продолжительное инфузионное нутривенное
введение препарата Лазикс по сравнению с повторным внутривенным больным введением препарата. Если после одного или нескольких болюсных внутривенных введений при острых состояниях нет возможности для проведения постоянной
внутривенной инфузии, то более предпочтительным является введение низких доз с небольшими промежутками между введениями (приблизительно через 4 часа), чем внутривенное болюсное введение более высоких доз с большими промежутками времени между введениями.

Раствор для парентерального введения имеет рН около 9 и не обладает буферными свойствами. При рН ниже 7 возможно выпадение действующего вещества в осадок, поэтому при разведении препарата Лазикснеобходимо стремиться, чтобы рН полученного раствора колебался от нейтрального до слабощелочного. Для разведения можно использовать физиологический раствор. Разведенный раствор препарата Лазикс должен быть использован как можно раньше. Рекомендованная максимальная суточная доза для внутривенного введения для взрослых составляет 1500 мг. У детей рекомендованная доза для парентерального введения составляет 1 мг/кг массы тела (но не более 20 мг в сутки). Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

Отечный синдром при острой сердечной недостаточности

Отечный синдром при хронической почечной недостаточности

Натрийуретическая реакция на фуросемид зависит от нескольких факторов, включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 2 кг массы тела в сутки).

У пациентов, находящихся на гемодиализе , обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг/сутки.

При внутривенном введении доза фуросемида может быть определена следующим образом: лечение начинают с внутривенно капельного введения со скоростью 0.1 мг в минуту, и затем постепенно увеличивают скорость введения каждые 30 минут в зависимости от терапевтического эффекта.

Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)

Перед началом лечения препаратом Лазикс должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значительные нарушения электролитного и кислотно-щелочного состояния. Рекомендуется, чтобы больной как можно раньше был переведен с внутривенного введения препарата Лазиксна прием таблеток Лазикс (доза таблеток Лазикс зависит от подобранной внутривенной дозы). Рекомендуемая начальная внутривенная доза составляет 40 мг. Если после ее введения не достигается необходимого диуретического эффекта, то Лазиксможно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии, начиная со скорости введения, составляющей 50-100 мг в час.

Отеки при нефротическом синдроме

Отечный синдром при заболеваниях печени

Фуросемид назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 0.5 кг массы тела в сутки). Если внутривенное введение является абсолютно необходимым, то начальная доза для внутривенного введения составляет 20-40 мг.

Гипертонический криз, отек головного мозга

Поддержание форсированного диуреза при отравлениях

Фуросемид назначается после внутривенной инфузии электролитных растворов. Рекомендованная начальная доза для внутривенного введения составляет 20-40 мг. Доза зависит от реакции на фуросемид. До и во время лечения препаратом Лазиксследует контролировать и восстанавливать потери жидкости и электролитов.

Побочные действия

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса:

— гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипркальциемия, метаболический алкалоз, которые могут развиваться в виде или постепенного нарастания дефицита электролитов или массивной потери электролитов в течение очень короткого времени, например, в случае введения высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства. Факторами, способствующими развитию электролитных нарушений, являются основные заболевания (например, цирроз печени или сердечная недостаточность), сопутствующая терапия и питание. В частности при рвоте и диарее может увеличиться риск развития гипокалиемии;

— гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

— чрезмерное снижение артериального давления, которое, особенно у пациентов пожилого возраста, может проявляться следующими симптомами: нарушением концентрации и реакции, чувством "пустоты" в голове, чувством давления в голове, головной болью, головокружением, сонливостью, слабостью, зрительными расстройствами, сухостью во рту, нарушением ортостатической регуляции кровообращения. Возможно развитие, коллапса, тахикардии, аритмии, снижение объема циркулирующей крови.

Со стороны обмена веществ:

— повышение сывороточных уровней холестерина и триглицеридов; преходящее повышение уровня креатинина и мочевины в крови; повышение сывороточных концентрации мочевой кислоты, что может вызвать или усилить проявления подагры;

— снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентнопротекающего сахарного диабета).

Со стороны мочевыделительной системы:

— появление или усиление симптоматики, обусловленной частичной обструкцией мочевыделительных путей (например, при гиперплазии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала);

— редко - интерстициальный нефрит;

— нефрокальциноз/нефролитиаз у недоношенных детей.

Со стороны пищеварительного тракта:

— редко - тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи внутрипеченочного холестаза, повышения уровня «печеночных» ферментов, острого панкреатита.

Со стороны центральной нервной системы, органа слуха:

— редко - парестезии;

— в редких случаях - нарушения слуха, обычно обратимые, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), а также в случае быстрого внутривенного введения препарата.

Со стороны кожных покровов, аллергические реакции:

— редко - кожные аллергические реакции: зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезные поражения кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, фотосенсибилизация;

— крайне редко - тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.

Со стороны периферической крови:

— редко - тромбоцитопения, эозинофилия;

— в редких случаях - лейкопения;

— в отдельных случаях - агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия.

Другие:

— у недоношенных детей возможно формирование кальцийсодержащих почечных камней (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз);

— у недоношенных детей в течение первых недель жизни фуросемид может повышать риск сохранения Боталлова протока;

— при внутримышечном введении болезненность в месте введения.

Так как некоторые побочные реакции (такие как изменение картины крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни больных, то при появлении любых побочных эффектов необходимо немедленно сообщить о них лечащему врачу.

Передозировка

Клиническая картина острой или хронической передозировки препарата зависит в основном от степени и последствий потери жидкости и электролитов; передозировка может проявляться гиповолемией, дегидратацией, гемоконцентрацией, нарушениями сердечного ритма и проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков). Симптомами данных расстройств являются снижение артериального давления (вплоть до развития шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бредовое состояние, вялый паралич, апатия и спутанность сознания.

Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, показателей кислотно-щелочного состояния, гематокрита, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений.

Лекарственное взаимодействие

Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT - в случае развития на фоне введения фуросемида электролитных нарушений (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидов и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма).

Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, препараты солодки в больших количествах и продолжительное использование слабительных при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.

Аминогликозиды - замедление выведения аминогликозидов почками при их одновременном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефротоксического действия аминогликозидов. По этой причине следует избегать использования этой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов.

Лекарственные средства с нефротоксическим действием - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.

Высокие дозы некоторых цефалоспоринов (особенно имеющих преимущественно почечный путь выведения) - в сочетании с фуросемидом увеличивается риск нефротоксического действия.

Цисплатин - при одновременном использовании с фуросемидом имеется риск развития ототоксического действия. Кроме того, в случае совместного назначения цисплатина и фуросемида в дозах выше 40 мг (при нормальной функции почек) увеличивается риск развития нефротоксического действия цисплатина.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая , могут уменьшить диуретическое действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может усиливать токсическое действие салицилатов.

Фенитоин - уменьшение диуретического действия фуросемида

Гипотензивные препараты, диуретики или другие препараты, способные снижать артериальное давление - при сочетании с фуросемидом ожидается более выраженное гипотензивное действие.

Ингибиторы АПФ - назначение ингибитора АПФ пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения ингибиторами АПФ или повышения их дозы рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы,

Пробенецид, метотрексат или другие препараты, которые, как и фуросемид, секретируются в почечных канальцах, могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной секреции), с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств.

Гипогликемические средства, прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) - ослабление эффектов при сочетании с фуросемидом.

Теофиллин, диазоксид, курареподобные миорелаксанты - усиление эффектов при сочетании с фуросемидом.

Соли лития - под влиянием фуросемида снижается экскреция лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития и возрастает риск развития токсического действия лития, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при использовании этой комбинации требуется мониторинг сывороточных концентраций лития.

Сукральфат - уменьшения всасывания фуросемида и ослабления его эффекта (фуросемид и сукральфат должны приниматься с интервалом не менее двух часов).

Циклоспорин А - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином экскреции уратов почками.

Хлоралгидрат - внутривенная инфузия в 24-часовой период после использования хлоралгидрата может приводить к гиперемии кожных покровов, обильному потоотделению, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления и тахикардии.

Рентгеноконтрастные вещества - у пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, которые получали только внутривенную гидратацию перед введением рентгеноконтрастного препарата.

Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с лекарственными средствами с рН менее 5.5.

Особые указания

Перед началом лечения препаратом Лазикс следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонних.

Больные с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале лечения препаратом Лазикс.

Во время лечения препаратом Лазикс обычно требуется проведение регулярного контроля за сывороточными концентрациями натрия, калия и креатинина, особенно тщательный контроль должен проводиться у пациентов с высоким риском развития нарушений электролитного баланса в случаях дополнительных потерь жидкости и электролитов (например, вследствие рвоты, диареи или интенсивного потоотделения).

До и во время лечения препаратом Лазикс необходимо контролировать и, в случае возникновения, устранять гиповолемию или дегидратацию, а также клинически значимые нарушения электролитного и/или кислотно-щелочного состояния, для чего может потребоваться кратковременное прекращение лечения препаратом Лазикс.

При лечении препаратом Лазикс всегда целесообразно употреблять пищу, богатую калием (нежирное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветную капусту, шпинат, сухофрукты и т.д.). В некоторых случаях может быть показан прием препаратов калия или назначение калийсберегающих препаратов.

У недоношенных детей требуется регулярный контроль за функцией почек и ультразвуковое исследование почек (возможность нефролитиаза и нефрокальциноза).

Некоторые побочные эффекты (например, значительное снижение артериального давления и сопровождающие его симптомы) могут нарушать способность к концентрации внимания и реакцию, что может быть опасным при управлении автомобилем или работе с механизмами. Особенно это относится к периоду начала лечения или повышения дозы препарата, а также к случаям одновременного приема гипотензивных средств или алкоголя.

Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационаре (нарушения водно-электролитного состояния могут повлечь развитие печеночной комы).

Указания по совместимости

Лазикс 20 мг не должен смешиваться в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Экстренные мероприятия при развитии анафилактического шока

Как правило, рекомендуются следующие мероприятия: при первых признаках (резкая слабость холодный пот, тошнота, цианоз) прекратить инъекцию, оставив иглу в вене. Наряду с другими обычными неотложными мероприятиями необходимо обеспечить низкое положение головы и туловища и поддерживать проходимость дыхательных путей.

Неотложные медикаментозные мероприятия (рекомендации по дозировке рассчитаны на взрослого с нормальной массой тела, при лечении детей дозировку следует уменьшить пропорционально массе тела):

Немедленное внутривенное введение эпинефрина (адреналина): после разведения 1 мл стандартного раствора адреналина 1:1000 до 10 мл вначале медленно вводят 1 мл полученного раствора (=0.1 мг адреналина) под контролем ЧСС, АД и сердечного ритма). При необходимости введение эпинефрина может быть продолжено путем внутривенной инфузии. Одновременно с введением эпинефрина производится внутривенное введение глюкокортикостероидов (250-1000 мг метилпреднизолона или преднизолона), которое при необходимости может повторяться. Помимо этих мероприятий для восполнения объема циркулирующей крови проводится внутривенное инфузионное введения плазмозаменителей и/или электролитных растворов.

При необходимости: искусственное дыхание, ингаляция кислорода, антигистаминные средства.

Беременность и лактация

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям Лазикс назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

В период кормления грудью прием фуросемида противопоказан. Фуросемид подавляет лактацию.

При нарушениях функции почек

Применяется по показаниям.

Противопоказан при анурии, не отвечающей на введение фуросемида.

При нарушениях функции печени

Применяется по показаниям.

Противопоказан при печеночной прекоме и коме

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

3D-изображения

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит фуросемида 40 мг; в упаковке 50 и 250 шт. или в стрипе 10 шт., в коробке 5 стрипов.

1 ампула с 2 мл инъекционного раствора — 20 мг; коробке 10 или 50 ампул.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — диуретическое .

Блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящем колене петли Генле. Увеличивает также экскрецию калия, кальция, магния.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет 64%. C max возрастает с увеличением дозы, но время достижения максимума не зависит от дозы и варьирует в широких пределах в зависимости от состояния пациента. T 1/2 — около 2 ч. В плазме 91-99% связывается с белком, 2,4-4,1% находится в свободном состоянии. Биотрансформируется, в основном, в глюкуронид. Выводится с мочой (после в/в введения больше, чем при приеме внутрь).

Клиническая фармакология

Начало диуретического эффекта при приеме внутрь наблюдается уже в течение 1 ч, максимум действия — через 1-2 ч, длительность — 6-8 ч. При в/в введении начало действия — через 5 мин, максимум — через 30 мин, длительность — около 2 ч. При в/в введении вызывает расширение вен, быстро снижает преднагрузку, уменьшает давление в левом желудочке и системе легочной артерии, снижает системное давление.

Показания препарата Лазикс ®

Отечный синдром различного генеза (сердечный, печеночный, почечный после второго месяца беременности, интоксикационный), отек легких и мозга, артериальная гипертензия, форсированный диурез, почечная недостаточность.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. сульфон- и сульфаниламидам), острый гломерулонефрит, почечная недостаточность с анурией, печеночная кома, нарушение водно-солевого баланса и КЩС (гипокалиемия, гипонатриемия).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует использовать по строгим показаниям и только в течение короткого времени. На время лечения грудное вскармливание необходимо приостановить.

Побочные действия

Гипотония, аритмия, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гиповолемия, дегидратация, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гипокальциемия, гиперурикемия, дерматит, нарушение слуха, зрения, парестезия, головокружение, мышечная слабость, задержка мочи у больных с аденомой простаты, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе, острый панкреатит, аллергические реакции (высыпания, лихорадка, васкулиты, интерстициальные нефриты); у недоношенных детей — нефрокальциноз.

Взаимодействие

Повышает риск развития интоксикации сердечными гликозидами (на фоне глюкокортикоидов вероятность гипокалиемии), нефро- и ототоксические эффекты аминогликозидов, цефалоспоринов, цисплатина; усиливает действие курареподобных средств; увеличивает реабсорбцию лития в почечных канальцах. НПВС уменьшают диуретический эффект.

Способ применения и дозы

Внутрь, назначается обычно натощак; в/в вводится в течение не менее 1-2 мин. При нетяжелом отечном синдроме начальная доза для взрослых — 20-80 мг при приеме внутрь или 20-40 мг в/в; в случае упорных отеков — такая же или увеличивающаяся на 20-40 мг (на 20 мг для парентерального введения) доза может назначаться повторно не ранее чем через 6-8 ч (2 ч для парентерального введения) вплоть до получения диуретического эффекта; такая индивидуально подобранная дозировка может применяться 1 или 2 раза в сутки. Наибольшая эффективность достигается при приеме препарата 2-4 дня в неделю. Для детей начальная дозировка — 2 мг/кг массы тела (при парентеральном введении — 1 мг/кг), при неудовлетворительном эффекте может быть увеличена на 1-2 мг/кг (при парентеральном введении — на 1 мг/кг), но не раньше чем через 6-8 ч (для парентерального введения этот срок — не менее 2 ч). При артериальной гипертонии начальная дозировка для взрослых — 80 мг в сутки в 2 приема. При отеке легких Лазикс вводится в/в в дозе 40 мг, при необходимости через 20 мин возможно введение препарата в дозе от 20 до 40 мг.

Меры предосторожности

Следует учитывать возможное снижение скорости реакции (осторожно назначать при управлении транспортными средствами и обслуживании механизмов).

Условия хранения препарата Лазикс ®

В защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Лазикс ®

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл — 3 года.

таблетки 40 мг — 4 года.

раствор для инъекций 20 мг/2 мл — 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
G93.6 Отек мозга	Интраоперационный отек мозга
	Отек головного мозга
	Отек мозга при отравлениях
	Отек мозга, связанный с лучевой терапией
	Отек мозга, связанный с травмой головы
	Посттравматический отек головного мозга
	Посттравматический отек мозга
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия	Артериальная гипертония
	Артериальная гипертензия
	Артериальная гипертония
	Внезапное повышение АД
	Гипертензивное состояние
	Гипертензивные кризы
	Гипертензия
	Гипертензия артериальная
	Гипертензия злокачественная
	Гипертензия эссенциальная
	Гипертоническая болезнь
	Гипертонические кризы
	Гипертонический криз
	Гипертония
	Злокачественная гипертензия
	Злокачественная гипертония
	Изолированная систолическая гипертензия
	Криз гипертензивный
	Первичная артериальная гипертензия
	Эссенциальная артериальная гипертензия
	Эссенциальная артериальная гипертония
	Эссенциальная гипертензия
	Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия	Артериальная гипертония
	Артериальная гипертензия
	Артериальная гипертензия кризового течения
	Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
	Артериальная гипертония
	Вазоренальная гипертензия
	Внезапное повышение АД
	Гипертензивное нарушение кровообращения
	Гипертензивное состояние
	Гипертензивные кризы
	Гипертензия
	Гипертензия артериальная
	Гипертензия злокачественная
	Гипертензия симптоматическая
	Гипертонические кризы
	Гипертонический криз
	Гипертония
	Злокачественная гипертензия
	Злокачественная гипертония
	Криз гипертензивный
	Обострение гипертонической болезни
	Почечная гипертензия
	Реноваскулярная артериальная гипертензия
	Реноваскулярная гипертония
	Симптоматическая артериальная гипертензия
	Транзиторная артериальная гипертензия
J81 Легочный отек	Альвеолярный отек легких
	Острый отек легких
	Отек легких
	Отек легкого
	Токсический отек легких
	Шоковое легкое
N17 Острая почечная недостаточность	Почечная недостаточность острая
N18 Хроническая почечная недостаточность	Застойная почечная недостаточность
	Почечная недостаточность хроническая
	ХПН
	Хроническая почечная недостаточность
	Хроническая почечная недостаточность у детей
R60 Отек, не классифицированный в других рубриках	Болезненные отеки после травм или операций
	Болезненные отеки после хирургических вмешательств
	Водянка
	Дистрофический алиментарный отек
	Лимфостаз и отеки после терапии рака груди
	Отек вследствие растяжений и ушибов
	Отек обусловленные конституцией
	Отек почечного происхождения
	Отеки периферические
	Отечно-асцитический синдром при циррозе печени
	Отечный синдром
	Отечный синдром интоксикационный
	Отечный синдром на фоне вторичного гиперальдостеронизма
	Отечный синдром печеночного генеза
	Отечный синдром при заболеваниях сердца
	Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности
	Отечный синдром при сердечной недостаточности
	Отечный синдром при сердечной недостаточности или циррозе печени
	Пастозность
	Периферический застойный отек
	Периферический отек
	Печеночный отечный синдром
	Предменструальный отек
	Сердечный отечный синдром
	Ятрогенные отеки

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Торговое название

Международное непатентованное название

Фуросемид

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл

1 мл раствора содержит

активное вещество - фуросемид 10 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. «Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики. Фуросемид.

Код АТХ C03CA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределение

Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 литров на 1 кг веса тела.

Объем распределения может быть выше, в зависимости от сопутствующего заболевания.

Метаболизм

Фуросемид связывается с белками плазмы крови в высокой степени (более 98%), в основном с альбуминами.

Выведение

Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом, путем секреции в проксимальных канальцах почек. После внутривенного введения 60%-70% фуросемида выводится этим путем.

Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют от 10% до 20% веществ обнаруживаемых в моче. Оставшаяся доза выделяется с калом, по-видимому путем билиарной секреции.

Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно от 1 до 1,5 часов.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер и экскретируется с грудным молоком. Обнаруживается в организме плода или новорожденного в таких же концентрациях, как в организме матери.

Особые популяции

Пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, тяжелая гипертензия

Выведение фуросемида замедляется за счет снижения функции почек у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, тяжелой гипертензией или у лиц пожилого возраста.

Педиатрическая популяция

В зависимости от зрелости почек выведение фуросемида может быть замедлено. Метаболизм препарата также снижается, если способность к глюкуронидации у младенца нарушена. Конечный период полувыведения составляет меньше 12 часов у младенцев с постконцепционным возрастом больше 33 недель. У младенцев в возрасте 2-х месяцев и старше конечный период полувыведения такой же, как и у взрослых.

Нарушение функции печени

При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида повышается от 30 до 90% в основном за счет увеличения объема распределения. Кроме того, в этой группе пациентов наблюдается широкая вариация фармакокинетических параметров.

Нарушение функции почек

При почечной недостаточности выведение фуросемида задерживается и период полувыведения увеличивается; конечный период полувыведения может быть вплоть до 24 часов с тяжелой почечной недостаточностью.

При нефротическом синдроме сниженная концентрация протеинов плазмы приводит к высокой концентрации несвязанного (свободного) фуросемида. С другой стороны, эффективность фуросемида снижается у этих пациентов за счет связывания внутриканальцевых альбуминов и низкой канальцевой секреции.

Фуросемид слабо подвергается диализу у пациентов находящихся на гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе.

Фармакодинамика

Механизм действия

Лазикс ® - "петлевой" диуретик, который вызывает быстро наступающий, интенсивный и кратковременный диурез. Блокирует Na+K+2Cl-транспортную систему, расположенную в люминальной клеточной мембране толстого сегмента восходящего колена петли Генле: поэтому эффективность мочегонного действия Лазикса зависит от достижения лекарством уровня почечных канальцев через анионный транспортный механизм. Диуретическое действие вызывается подавлением реабсорбции ионов хлорида натрия в данном сегменте петли Генле. В результате, частичное выделение натрия может достигать 35% от гломерулярной фильтрации натрия. Вторичными эффектами увеличения секреции натрия является усиленное выделение мочи (в результате осмотически связанной воды) и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечных канальцев. Также увеличивается выделение кальция и магния.

Лазикс ® прерывает тубулярно-гломерулярный механизм обратной связи в macula densa, вследствие чего мочегонное действие не ослабляется. Лазикс ® приводит к дозозависимой стимуляции ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

При сердечной недостаточности Лазикс ® вызывает быстрое снижение преднагрузки сердца (путем расширения емкости венозных сосудов). Этот ранний сосудистый эффект опосредован простагландинами и предполагает адекватную функцию почек с активацией ренин-ангиотензиновой системы и интактным синтезом простагландинов. Более того, из-за своего натрийуретического эффекта, Лазикс ® снижает сосудистую реактивность к катехоламинам, которая повышена у пациентов с артериальной гипертензией.

Антигипертензивное действие Лазикса основывается на увеличении выделения натрия, снижении объема крови и понижении реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы.

Фармакодинамические характеристики

Диуретический эффект фуросемида наступает в течении 15 минут после внутривенного введения. Оказывает дозозависимое увеличение диуреза и натриуреза. Длительность действия после внутривенного введения фуросемида в дозе 20 мг составляет примерно 3 часа.

У пациентов, связь между интратубулярными концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида (ожидаемого уровня экскреции фуросемида в моче) и его натриуретического эффекта в форме сигмоидной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида приблизительно 10 мкг в минуту.

Кроме того, непрерывная инфузия Лазикса более эффективна, чем повторные инъекции болюсной дозы лекарственного средства. Важно то, что доза свыше определенной ударной дозы лекарства не оказывает значительного действия.

Действие Лазикса уменьшается у больных со сниженной тубулярной секрецией или при внутритубулярном связывании лекарства с белками.

Показания к применению

• отеки, обусловленные острой и хронической сердечной недостаточностью (если требуется лечение диуретиками)
• отеки, обусловленные хронической почечной недостаточностью
• поддержание выведения жидкости при острой почечной недостаточности, в том числе развившейся при беременности или на фоне ожогов
• отеки, вызванные нефротическим синдромом (если требуется лечение диуретиками)
• отеки, обусловленные заболеванием печени (если необходимо к дополнительному лечению антагонистами альдостерона)
• гипертонический криз (в составе комплексной терапии)

Поддержание форсированного диуреза

Способ применения и дозы

Внутривенный путь введения Лазикса применяется только, когда пероральный путь невозможен или неэффективен (например, нарушение кишечного всасывания), или если требуется быстрый эффект. В случае применения внутривенной терапии рекомендуется осуществлять переход на пероральную как можно раньше.

Для достижения оптимальной эффективности и подавления противоположной реакции как правило, предпочтительнее продолжение инфузии Лазиксом повторным болюсным инъекциям.

В случае если продолжение инфузии Лазикса невозможно, для дальнейшего лечения после одной или нескольких высоких доз, введенных в виде болюса, предпочтителен последующий режим низкими дозами через короткие интервалы (примерно 4 часа), чем лечение большими болюсными дозами с длительными интервалами.

Продолжительность лечения зависит от показания и определяется на индивидуальной основе врачом.

Особые популяции

Дети

Доза у детей снижается в соответствии с массой тела.

Взрослые

Нарушение функции печени: отеки, обусловленные заболеванием печени

Лазикс ® применяется в качестве дополнительной терапии с антагонистами альдостерона в случаях, когда одних антагонистов недостаточно. Во избежание осложнений, таких как ортостатическая реакция или нарушение электролитного и кислотно-щелочного баланса, доза должна быть тщательно протитрована так, чтобы начальная потеря жидкости была постепенной. У взрослых, доза, которая ведет к потере жидкости, примерно равна 0,5 кг массы тела в день.

В случае абсолютной необходимости внутривенного введения начальная однократная доза составляет от 20 мг до 40 мг.

Нарушение функции почек: отеки, обусловленные хронической почечной недостаточностью

Натрийуретическая реакция Лазикса зависит от ряда факторов, включая тяжесть почечной недостаточности и натриевый баланс, поэтому эффект от дозировки не может быть точно рассчитан. Для больных с хронической почечной недостаточностью доза Лазикса должна быть тщательно протитрована, так, чтобы начальная потеря жидкости была постепенной. У взрослых, это доза, которая ведет к потере, приблизительно 2 кг массы тела (примерно 280 м/моль натрия) в сутки за счет потери жидкости.

Для пациентов, находящихся на диализе, обычная поддерживающая пероральная доза составляет от 250 мг до 1500 мг в сутки.

При внутривенном введении Лазикс ® начинают вводить путем постоянной внутривенной инфузии в дозе 0,1 мг в минуту, затем постепенно повышая скорость введения каждые полчаса с учетом клинического ответа.

Нарушение функции почек: острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)

Гиповолемия, гипотензия, выраженные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса должны быть скорректированы до начала лечения Лазиксом. Рекомендованный переход с внутривенного на пероральный путь введения Лазикса должен быть осуществлен как можно скорее.

Рекомендованная начальная доза для внутривенного введения составляет 40 мг. Если данная дозировка не приводит к желаемому выделению жидкости, внутривенная инфузия Лазикса может быть продолжена, начиная с 50 мг до 100 мг каждый час.

Нарушение функции почек: отеки, вызванные нефротическим синдромом

Отеки, обусловленные хронической сердечной недостаточностью

Отеки, обусловленные острой сердечной недостаточностью

Поддержание форсированного диуреза при отравлениях

Внутривенное введение Лазикса рекомендуется как дополнение к инфузионным электролитным растворам. Доза зависит от ответной реакции на Лазикс ® . Потери жидкости и электролитов должны быть откорректированы до или во время терапии. В случае отравления кислотными или щелочными веществами в дальнейшем выведение может быть повышено путем ощелачивания или окисления мочи.

Способ введения

Внутривенные инъекции/инфузии: Лазикс ® следует вводить медленно при внутривенной инъекции или инфузии, скорость введения не должна превышать 4 мг в минуту.

Пациентам с тяжелым нарушением почечной функции (уровень креатинина в сыворотке >5 мг/дл) рекомендуется не превышать скорость введения 2,5 мг в минуту.

Внутримышечные инъекции назначают в исключительных случаях, когда невозможно пероральное или внутривенное введение препарата.

Внутримышечный путь введения неприменим для лечения острых состояний, например, отека легких.

Несовместимость

Лазикс ® нельзя смешивать в одном шприце и вводить одновременно с другими препаратами в виде инфузии.

Лазикс ® - это раствор с рН около 9 с отсутствием буферной емкости. Поэтому, активный ингредиент может выпадать в осадок при значении рН ниже 7. Если это разведенный раствор, необходимо удостовериться в том, что рН разведенного раствора находится в диапазоне от слабо-щелочного до нейтрального. Физиологический раствор подходит в качестве растворителя. Рекомендуется использовать разведенный раствор как можно скорее.

Побочные действия

Очень часто (≥ 10%)

Нарушения электролитного баланса (в том числе симптоматические), дегидратация и гиповолемия, особенно у пожилых пациентов, повышение в крови креатинина и уровня триглицеридов

Понижение артериального давления, в том числе ортостатическая гипотензия (при внутривенной инфузии)

Часто (≥ 1 и <10%)

Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, повышение в крови уровня холестерина, мочевой кислоты и появление приступов подагры

Полиурия

Печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью

Гемоконцентрация

Нечасто ≥ 0,1 и < 1%)

Нарушение толерантности к глюкозе. У пациентов, страдающих сахарным диабетом, может наступить манифестация латентно протекающего сахарного диабета

Тошнота

Нарушения слуха, обычно обратимые особенно у пациентов с почечной недостаточностью, признаки гипопротеинемии (например, нефротический синдром) и/или после слишком быстрого введения Лазикса внутривенно. Случаи глухоты, иногда необратимые после перорального или внутривенного применения фуросемида

Зуд, крапивница, буллезный дерматит, мультиморфная эритема, пемфигоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, реакция фотосенсибилизации

Тромбоцитопения

Редко ≥ 0,01 и < 0,1 %

Васкулит

Тубулоинтерстициальный нефрит

Рвота, диарея

Шум в ушах

Тяжелые анафилактические и анафилактоидные реакции (например, шок)

Парестезии

Лейкопения, эозинофилия

Лихорадка

Очень редко < 0,01%

Острый панкреатит

Холестаз, повышение уровня трансаминаз печени

агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия

Частота неизвестна

Гипокальциемия, гипомагниемия, повышение уровня мочевины в крови, метаболический алкалоз, псевдо-Бартер синдром в случае злоупотребления и/или длительного применения фуросемида

Тромбоз

Увеличение содержания в моче натрия, хлоридов, задержка мочи (у пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей)

У недоношенных детей нефрокальциноз/нефролитиаз

Почечная недостаточность

Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзентематозный пустулез и появление лекарственной сыпи с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS)

У недоношенных детей в течение первых недель жизни фуросемид может повышать риск незаращения Боталлова протока (артериальный проток)

Боль в месте введения после внутримышечной инъекции

Противопоказания

• повышенная чувствительность к фуросемиду или к любому из компонентов препарата;
• повышенная чувствительность к сульфониламидам (например, к сульфаниламидным антибиотикам или препаратам сульфонилмочевины может наблюдаться перекрестная чувствительность к фуросемиду
• гиповолемия или дегидратация
• почечная недостаточность с анурией, не поддающаяся лечению фуросемидом
• тяжелая гипокалиемия
• тяжелая гипонатриемия
• прекоматозные и коматозные состояния, обусловленные печеночной энцефалопатией
• беременность и период лактации

С осторожностью:

Декомпенсированный митральный или аортальный стеноз

Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Острый инфаркт миокарда

Стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевых путей

Гиперурикемия, подагра

Гипергликемическая кома

Острый гломерулонефрит

Токсическая нефро- и гепатопатия

Лекарственные взаимодействия

В отдельных случаях внутривенное назначение Лазикса в течение 24 часов после приема хлоралгидрата может привести к приливам крови, избыточному потоотделению, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления и тахикардии. Поэтому совместный прием Лазикса и хлоралгидрата не рекомендуется.

Ототоксичность аминогликозидов и других ототоксичных препаратов может усиливаться при одновременном применении Лазикса. Так как возникающие при этом нарушения слуха могут быть необратимыми, то такого одновременного применения следует избегать, за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям.

Комбинации, требующие особых предосторожностей

При одновременном применении Лазикса и цисплатина возможен риск развития ототоксического действия. Если при лечении цисплатином необходимо достижение форсированного диуреза с помощью Лазикса, то последний может назначаться, лишь в низкой дозировке (например, 40 мг при нормальной функции почек) и при положительном водном балансе. В противном случае возможно усиление нефротоксического действия цисплатина.

Пероральный фуросемид и сукральфат не должны приниматься с интервалом менее 2 часов, так как сукральфат уменьшает всасывание фуросемида из кишечника и соответственно снижает его эффект.

Лазикс ® снижает выведение солей лития и может приводить к повышенным уровням лития в сыворотке, за счет чего усиливается токсическое действие лития, включая повышенный риск кардиотоксического и нейротоксического эффектов лития. Поэтому, рекомендуется тщательно мониторировать уровни лития у пациентов, получающих данную комбинацию.

Лечение Лазиксом может привести к тяжелой гипотензии и ухудшению функции почек, включая случаи развития острой почечной недостаточности, особенно при назначении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II в первый раз или при первом приеме в повышенной дозе. Рекомендуется временная отмена фуросемида или хотя бы уменьшение дозы фуросемида за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ или увеличение дозы ингибитора АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Комбинированный прием с рисперидоном

В рисперидон плацебо-контролируемых исследованиях пациентов пожилого возраста с деменцией, более высокая частота смертности наблюдалась в группе пациентов, получавших фуросемид плюс рисперидон (на 7,3%; средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет), по сравнению с группой пациентов, получавших только рисперидон (3.1%; средний возраст 84 года, диапазон 70-96 лет) или только фуросемид (4.1%; средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет).

Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном, тиазидные диуретики в небольшой дозе) не было связано с подобными выводами.

Не было найдено ни патофизиологического механизма, ни закономерности в причинах смерти способного объяснить подобные выводы. Тем не менее, следует проявлять осторожность, риски и преимущества такого сочетания или совместного лечения с другими сильными диуретиками должны быть приняты во внимание до принятия решения по использованию препаратов. Не было увеличения случаев смертности среди пациентов, принимающих другие диуретики как в случаях в сочетании с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация была общим фактором риска смертности и ее следует избегать у пожилых пациентов с деменцией (см. «Противопоказания»).

Следует проявлять осторожность, учитывать риски и пользу при сочетании или комбинированном лечении с фуросемидом или с другими сильными диуретиками и должны быть рассмотрены до принятия решения о назначении.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту, может снизить эффект Лазикса. У пациентов с дегидратацией или гиповолемией НПВС могут вызвать острую почечную недостаточность. Лазикс ® может увеличивать токсический эффект салицилатов.

Описано также снижение эффективности Лазикса при одновременном назначении фенитоина.

При одновременном лечении глюкокортикостероидами, карбеноксолоном, солодкой в больших количествах, и длительном применении слабительных может усилиться гипокалиемия.

Некоторые электролитные нарушения (например, гипокалиемия, гипомагниемия) могут повысить токсичность некоторых других препаратов (например, препаратов наперстянки и лекарственных средств, приводящих к синдрому удлинения интервала QT).

При одновременном назначении с фуросемидом антигипертензивных, диуретических или других препаратов снижающих артериальное давление ожидается более выраженное снижение артериального давления.

Одновременное использование пробенецида, метотрексата и других средств, которые выводятся путем значительной канальцевой секреции (как и Лазикс ®) может уменьшать эффективность Лазикса. С другой стороны Лазикс ® может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При лечении большими дозами (особенно, Лазикса и других препаратов) возможно увеличение их уровней в сыворотке крови и повышение риска развития побочных эффектов за счет фуросемида или комбинированной терапии.

Эффективность гипогликемических средств и симпатомиметиков, повышающих артериальное давление (например, эпинефрина, норэпинефрина), может быть ослаблена, а теофиллина или курареподобных мышечных релаксантов усилена.

Лазикс ® может усиливать повреждающее действие на почки нефротоксических препаратов. У пациентов, одновременно получающих лечение Лазиксом и некоторыми цефалоспоринами в высоких дозах возможно нарушение функции почек.

При одновременном применении циклоспорина А и Лазикса возможно увеличение риска развития вторичного подагрического артрита вследствие фуросемид-индуцированной гиперурикемии и нарушение выведения уратов почками, вызванного циклоспорином.

Пациенты с высоким риском развития радиоконтрастной нефропатии, леченные Лазиксом, в большей степени подвержены нарушениям почечной функции после получения радиоконтрастного вещества в сравнении с пациентами с высоким риском, которые получали только внутривенную гидратацию перед получением радиоконтрастного вещества.

Особые указания

Меры предосторожности

Во время терапии препаратом Лазикс ® необходим контроль количества выделенной мочи. У пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей (например, у пациентов с расстройствами опорожнения мочевого пузыря, гипертрофией предстательной железы или сужением уретры), увеличенное образование мочи может повлечь за собой появление или усиление жалоб пациента. Таким пациентам требуется проводить тщательный мониторинг состояния, особенно во время начала лечения.

При лечении Лазиксом необходимо проводить регулярное медицинское обследование, особо тщательное наблюдение необходимо:

• при гипотензии
• при риске значительного снижения артериального давления, например, у пациентов со стенозом коронарных артерий или артерий головного мозга
• при латентном или манифестирующем сахарном диабете
• при подагре
• гепаторенальном синдроме, т.е. при функциональной почечной недостаточности в сочетании с тяжелым заболеванием печени
• при гипопротеинемии, к примеру, обусловленной нефротическим синдромом (эффект от терапии Лазиксом может быть снижен и усиливается ототоксическое действие). Необходима тщательная титрация дозы.
• у недоношенных детей (возможно развитие нефролитиаза/нефрокальциноза), рекомендуется регулярный контроль за функцией почек и ультразвуковое исследование почек.

Во время терапии Лазиксом необходимо периодически контролировать уровни натрия, калия и креатинина в сыворотке крови. Особенно тщательный мониторинг требуется у пациентов с высоким риском развития нарушений электролитного обмена, а также в случаях с значительной дополнительной потери жидкости (например, рвота, диарея или повышенное потоотделение).

Гиповолемия или дегидратация, так же как и значительные нарушения в балансе электролитов и в кислотно-щелочном состоянии, должны быть скорректированы. Это может потребовать временного прекращения терапии Лазиксом.

Беременность и период лактации

Лазикс ® проникает через плацентарный барьер. Во время беременности Лазикс ® не должен применяться, за исключением жизненно необходимых медицинских показаний. Лечение Лазиксом во время беременности требует тщательного наблюдения за состоянием плода.

Лазикс ® проникает в материнское молоко и подавляет лактацию. Женщинам следует прекратить грудное вскармливание во время лечения Лазиксом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные эффекты (например, нежелательное выраженное падение артериального давления) могут снижать способности к концентрации внимания и быстрой реакции, что представляет риск для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Клиническая картина острой или хронической передозировки препаратом зависит, в основном, от объема и последствий потери жидкости и электролитов, например гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, нарушения ритма сердца (в том числе атриовентрикулярная блокада и фибрилляция желудочков).

Симптомы: данные нарушения включают в себя выраженное снижение АД (вплоть до развития шока), острую почечную недостаточность, тромбоз, делириозные состояния, вялые параличи, апатию и спутанность сознания.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, показателей кислотно-щелочного состояния, гематокрита, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений.

Catad_pgroup Диуретики

Лазикс таблетки - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

П N014865/01-011108

Торговое название препарата: Лазикс ®

Международное непатентованное название (INN) - фуросемид

Лекарственная форма:

таблетки

Состав
В одной таблетке содержится:
Активное вещество: фуросемид (фрусемид) - 40 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, крахмал прежелатинизированный; тальк; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат.

Описание
Белые или почти белые круглые таблетки с гравировкой "DLI" выше и ниже риски на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

диуретическое средство.

Код ATX - С03СА01.

Фармакодинамика
Лазикс - сильный и быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Лазикс блокирует систему транспорта ионов Na + К + СГ в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его диуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие Лазикса связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается. При курсовом приеме Лазикса его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Лазикс вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
При сердечной недостаточности Лазикс быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.
Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертонией повышена).
После приема внутрь 40 мг Лазикса диуретический эффект начинается в течение 60 минут и продолжается около 3-6 часов.
У здоровых добровольцев, получавших от 10 до 100 мг Лазикса, наблюдался дозозависимый диурез и натрийурез.

Фармакокинетика
Фуросемид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его t max (время достижения максимальной концентрации в крови) составляет от 1 до 1,5 часов. Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет примерно 5070%. У больных биодоступность Лазикса может снижаться до 30%, так как на нее могут влиять различные факторы, включая основное заболевание. Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 л/кг массы тела. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%), в основном с альбуминами.
Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем билиарной секреции.
Конечный период полувыведения фуросемида составляет приблизительно 1-1,5 часа.
Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов.
При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.
При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеалъном диализе фуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.
При сердечной недостаточности, тяжелой артериальной гипертонии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

Показания к применению

отечный синдром при хронической сердечной недостаточности;

отечный синдром при хронической почечной недостаточности;

острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания экскреции жидкости);

отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания);

отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к лечению антагонистами альдостерона);

артериальная гипертензия. Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может иметься перекрестная аллергия на фуросемид;

почечная недостаточность с анурией (при отсутствии реакции на фуросемид);

печеночная кома и прекома;

выраженная гипокалиемия;

выраженная гипонатриемия;

гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;

резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);

дигиталисная интоксикация;

острый гломерулонефрит;

декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.);

гиперурикемия;

детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма);

беременность;

период кормления грудью. С осторожностью: артериальная гипотензия; состояния, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий); острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), латентный или манифестированный сахарный диабет; подагра; гепаторенальный синдром; гипопротеинемия, например, при нефротическом синдроме, при котором возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида, поэтому подбор дозы у таких больных должен проводиться с особой осторожностью); нарушения оттока мочи (гипертрофия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); панкреатит, диарея, желудочковая аритмия в анамнезе, системная красная волчанка. Беременность и период кормления грудью
Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям Лазикс назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.
В период кормления грудью прием фуросемида противопоказан. Фуросемид подавляет лактацию. Способ применения и дозы
Общие рекомендации:
Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости При назначении Лазикса рекомендуется использовать его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого эффекта.
Рекомендованная максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг. У детей рекомендованная доза для приема внутрь составляет 2 мг/кг массы тела (но не более 40 мг в сутки).
Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний. Специальные рекомендации по режиму дозирования у взрослых:
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется, чтобы суточная доза делилась на два-три приема.
Отечный синдром при хронической почечной недостаточности Натрийуретическая реакция на фуросемид зависит от нескольких факторов, включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 2 кг массы тела в сутки).
Рекомендуемой начальной дозой является доза 40-80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Вся суточная доза должна приниматься однократно или делиться на два приема. У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг/сутки.
Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости) Перед началом лечения фуросемидом должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значительные нарушения электролитного и кислотно-щелочного состояния. Рекомендуется как можно быстрее переводить пациента с внутривенного введения Лазикса на прием таблеток Лазикса (доза таблеток Лазикса зависит от подобранной внутривенной дозы).
Отеки при нефритическом синдроме
Рекомендованная начальная доза составляет 40 - 80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Суточная доза может приниматься за один прием или делиться на несколько приемов.
Отечный синдром при заболеваниях печени
Лазикс назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 0,5 кг массы тела в сутки). Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг в сутки.
Артериальная гипертензия
Лазикс может использоваться в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами.
Обычной поддерживающей дозой является доза 20-40 мг в сутки. При артериальной гипертензии в сочетании с хронической почечной недостаточностью может потребоваться применение более высоких доз Лазикса. Побочное действие
Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния
Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, которые могут развиваться в виде или постепенного нарастания дефицита электролитов или массивной потери электролитов в течение очень короткого времени, например, в случае приема высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства. Факторами, способствующими развитию электролитных нарушений, являются основные заболевания (например, цирроз печени или сердечная недостаточность), сопутствующая терапия и неправильное питание. В частности при рвоте и диарее может увеличиться риск развития гипокалиемии.
Гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови) и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Чрезмерное снижение артериального давления, которое, особенно у пациентов пожилого возраста, может проявляться следующими симптомами: нарушением концентрации внимания и психомоторных реакций, головной болью, головокружением, сонливостью, слабостью, зрительными расстройствами, сухостью во рту, нарушением ортостатической регуляции кровообращения; коллапс.
Со стороны обмена веществ
Повышение сывороточных уровней холестерина и триглицеридов. Преходящее повышение уровня креатинина и мочевины в крови, Повышение сывороточных концентрации мочевой кислоты, что может вызвать или усилить проявления подагры.
Снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).
Со стороны мочевыделительной системы
Появление или усиление симптоматики, обусловленной имеющимся препятствием оттоку мочи вплоть до острой задержки мочи с последующими осложнениями (например, при гипертрофии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); гематурия, снижение потенции.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко - тошнота, рвота, диарея, запоры; отдельные случаи внутрипеченочного холестаза, повышения уровня печеночных трансаминаз, острого панкреатита.
Со стороны центральной нервной системы, органа слуха
В редких случаях - нарушения слуха, обычно обратимые, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), редко - парестезии.
Со стороны кожных покровов, аллергические реакции
Редко - аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезные поражения кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, интерстициальный нефрит, эозинофилия, фотосенсибилизация. Крайне редко - тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.
Со стороны периферической крови Редко - тромбоцитопения. В редких случаях лейкопения.
В отдельных случаях агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия. Так как некоторые побочные реакции (такие как изменение картины крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни больных, то при появлении любых побочных эффектов необходимо немедленно сообщить о них врачу.
Передозировка
При подозрении на передозировку необходимо обязательно обратиться к врачу, так как в случае передозировки может потребоваться проведения определенных лечебных мероприятий.
Клиническая картина острой или хронической передозировки препарата зависит в основном от степени и последствий потери жидкости и электролитов; передозировка может проявляться гиповолемией, дегидратацией, гемоконцентрацией, нарушениями сердечного ритма и проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков). Симптомами данных расстройств являются артериальная гипотензия (вплоть до развития шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, вялый паралич, апатия и спутанность сознания.
Специфического антидота не существует. Если после приема внутрь прошло немного времени, то для уменьшения абсорбции фуросемида из желудочно-кишечного тракта следует попытаться вызвать рвоту или провести промывание желудка, а после этого принять внутрь активированный уголь. Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, показателей кислотно-щелочного состояния, гематокрита, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT -в случае развития на фоне приема фуросемида электролитных нарушений (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидов и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма).
Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, лакрица в больших количествах и продолжительное использование слабительных при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии. Аминогликозиды - замедление выведения аминогликозидов почками при их одновременном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефротоксического действия аминогликозидов. По этой причине следует избегать использования этой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов. Лекарственные средства с нефротоксическим действием - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.
Высокие дозы некоторых цефалоспоринов (особенно имеющих преимущественно почечный путь выведения) - в сочетании с фуросемидом увеличивается риск нефротоксического действия.
Цисплатин - при одновременном использовании с фуросемидом имеется риск развития ототоксического действия. Кроме того, в случае совместного назначения цисплатина и фуросемида в дозах выше 40 мг (при нормальной функции почек) увеличивается риск развития нефротоксического действия цисплатина.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, могут уменьшить диуретическое действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может усиливать токсическое действие салицилатов.
Фенитоин - уменьшение диуретического действия фуросемида Гипотензивные средства, диуретики или другие средства, способные снижать артериальное давление - при сочетании с фуросемидом ожидается более выраженное гипотензивное действие.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) - назначение ингибитора АПФ пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения ингибиторами АПФ или повышения их дозы рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы.
Пробеницид, метотрексат или другие препараты, которые, как и фуросемид, секретируются в почечных -канальцах, могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной секреции), с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств.
Гипогликемические средства, прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) - ослабление эффектов при сочетании с фуросемидом. Теофиллин, диазоксид, курареподобные миорелаксанты - усиление эффектов при сочетании с фуросемидом.
Соли лития - под влиянием фуросемида снижается экскреция лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития и возрастает риск развития токсического действия лития, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при использовании этой комбинации требуется контроль сывороточных концентраций лития. Сукральфат - уменьшения всасывания фуросемида и ослабления его эффекта (фуросемид и сукральфат должны приниматься с интервалом не менее двух часов).
Циклоспорин А - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином экскреции уратов почками. Рентгеноконтрастные вещества - у пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, которые получали только внутривенную гидратацию перед введением рентгеноконтрастного препарата. Особые указания
Перед началом лечения Лазиксом следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонних. Больные с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале лечения Лазиксом.
Во время лечения Лазиксом обычно требуется проведение регулярного контроля за сывороточными концентрациями натрия, калия и креатинина, особенно тщательный контроль должен проводиться у пациентов с высоким риском развития нарушений водно-электролитного баланса в случаях дополнительной потери жидкости и электролитов (например, вследствие рвоты, диареи или интенсивного потоотделения).
До и во время лечения Лазиксом необходимо контролировать и, в случае возникновения, устранять гиповолемию или дегидратацию, а также клинически значимые нарушения водно-электролитного и/или кислотно-щелочного состояния, для чего может потребоваться кратковременное прекращение лечения Лазиксом.
При лечении Лазиксом всегда целесообразно употреблять пищу, богатую калием (нежирное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветную капусту, шпинат, сухофрукты и т.д.). В некоторых случаях может быть показан прием препаратов калия или назначение калийсберегающих препаратов.
Некоторые побочные эффекты (например, значительное снижение артериального давления и сопровождающие его симптомы - смотри раздел "Побочное действие") могут нарушать способность к концентрации внимания и снижать психомоторные реакции, что может быть опасным при управлении автомобилем или работе с механизмами. Особенно это относится к периоду начала лечения или повышения дозы препарата, а также к случаям одновременного приема гипотензивных средств или этанола. Формы выпуска
Таблетки по 40 мг.
По 10 таблеток в стрип из алюминиевой фольги. По 5 стрипов в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению. По 15 таблеток в стрип из алюминиевой фольги. По 3 стрипа в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению. Указание по хранению
Хранить при температуре не выше 30° С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
4 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Название производителя
Авентис Фарма Лтд., Индия Авентис Хаус, 54/А, Матхурадас Васанджи Роуд, Андхери (Е), Мумбай-400 093. Претензии потребителей направлять по адресу в России:
115035, г. Москва, ул. Садовническая, д. 82, стр. 2.