Ацеклидин: инструкция по применению раствора. Способ применения и дозировка
Ацеклидин – активный холиномиметик, который оказывает миотическое действие.
Состав и форма выпуска Ацеклидина
- Препарат выпускают в виде 2-процентного раствора, предназначенного для подкожных инъекций. Ампулы в упаковке идут по 1 или по 2 миллилитра.
- В аптеках продается раствор для капель глазных (бывает двух, трех или 5-ти процентным). Действующее вещество – ацеклидин (2, 3 или 5 граммов).
- Также существует мазь ацеклидиновая для глаз (3 или 5 процентов). Действующее вещество – ацеклидин (выпускают по 3 или 5 граммов). К вспомогательным компонентам относят вазелин, ланолин безводный и вазелиновое масло.
Фармакологическое действие
Лекарственное средство оказывает следующие действия: повышает перистальтику, улучшает тонус кишечника, усиливает слюноотделение, повышает перистальтику матки, бронхов и мочевого пузыря. Ацеклидин оказывает влияние на М-холинорецепторы.
Главной особенностью лекарственного средства является миотический эффект. Миотический эффект по силе и продолжительности действия лучше пилокарпина.
Показания к применению
Согласно инструкции, Ацеклидин применяют в офтальмологии для осуществления инстилляции в глаз в качестве миотика (используют для снижения внутриглазного давления и сужения зрачка при заболевании «глаукома»).
В урологии, акушерстве, хирургии или в гинекологии по инструкции Ацеклидин назначают для устранения и проведения профилактики парезов, атонии мочевого пузыря и мускулатуры ЖКТ (послеоперационный период). Кроме этого, препарат используют при слабой родовой деятельности или для остановки кровотечения (послеродовой период), при послеродовой атонии или субинволюции матки.
Способ применения и дозировка
Если у пациента наблюдаются атония мочевого пузыря или кишечника, необходимо использовать раствор Ацеклидина. Вводить его следует подкожно по 1-2 миллилитра 0,2-процентного раствора.
Аналогичные дозировки используют в акушерской практике и гинекологии.
Если лекарственное средство оказывает слабое действие, специалисты проводят инъекции 2-3 раза, соблюдая интервал 30 минут. В некоторых ситуациях можно вводить препарат на протяжении 2-3 суток (при субинволюции матки).
Для инстилляции в офтальмологии необходимо использовать водный двухпроцентный раствор. При недостаточном эффекте рекомендуется применять 3-5 процентный раствор. Кроме этого, выписывают на Ацеклидин рецепт для покупки глазной мази.
Раствор следует закапывать в глаза 3-6 раз в день (дозировки зависят от длительности лечения и от получаемого терапевтического эффекта). Ацеклидиновую мазь специалисты рекомендуют закапывать перед сном, закладывая ее за края век.
Не исключено применение Ацеклидина в комплексе с Фосфаколом, Эзерином, Пилокарпином и др.
Максимальная дозировка Ацеклидина по рецепту составляет: 0,004 граммов – разовое применение, 0,012 граммов – суточное применение.
Побочные действия
При повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также при передозировке могут возникнуть следующие побочные эффекты: потливость, жидкий стул, повышенное слюноотделение, минимальное снижение артериального давления, сопровождающегося неярко выраженной брадикардией.
Применение Ацеклидина по рецепту может вызывать у пациента чувство тяжести, дискомфорта в глазах. Возникшие побочные эффекты можно снять при помощи инъекций холинолитиков – Атропин, Метацин и другие.
Противопоказания
По рецепту Ацеклидин не следует применять при беременности, при желудочно-кишечном кровотечении, при гиперкинезе, при воспалительных процессах (начальная и острая стадия) в брюшной полости.
Особые указания
При закапывании раствора в глаза необходимо на несколько минут прижать область глазного мешка. Данные действия направлены на то, чтобы раствор не попал в полость носа или не скатился в область слезного канала.
Ацеклидин (Aceclidinum)Фармакологическое действие
Активное холиномиметическое средство, преимущественно оказывающее влияние на М-холинорецепторы. Особенность препарата - сильное мистическое (сужающее зрачок) действие.Показания к применению
Для устранения послеоперационной атонии (потери тонуса) желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; в офтальмологии для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).Способ применения
Подкожно по 1-2 мл 0,2% раствора. Высшая разовая доза -0,004 г, суточная -0,012 г. В офтальмологии применяют 3% и 5% глазную мазь.Побочные действия
Возможны слюнотечение, потливость, понос.Форма выпуска
Ампулы по 1 мл 0,2% раствора в упаковке по 10 штук; мазь 3% и 5% по 20 г.Условия хранения
Список А. В прохладном месте.Синонимы
Глаукостат, Глаудин, Глаунорм.Действующее вещество:
ацеклидинАвторы
Ссылки
- Официальная инструкция для препарата Ацеклидин.
- Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.
Описание препарата "Ацеклидин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
6. М-холиномиметические средства.
Локализация М 1
Локализация : нейроны ЦНС, симпатические постганглионарные нейроны, некоторые пресинаптические зоны.
Фармакологические эффекты при стимуляции :
а) активация мышечного сплетения ЖКТ
б) активация потовых желез
Локализация М 2 -холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.
Локализация : миокард, ГМК, некоторые пресинаптические зоны
Фармакологические эффекты при их стимуляции : уменьшение возбудимости СА узла и уменьшение сократимости сердца
Локализация М 3 -холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.
Локализация: экзокринные железы, сосуды (ГМК и эндотелий)
Фармакологические эффекты при их стимуляции:
Радужка – сокращение циркулярной мышцы (М 3 -Хр)
Цилиарная мышца – сокращается (М 3 -Хр)
2) ГМК сосудов:
Эндотелий – выделение эндотелиального релаксирующего фактора NO (М 3 -Хр)
3) бронхиолярные ГМК: сокращаются (М 3 -Хр)
ГМК стенок – сокращаются (М 3 -Хр)
ГМК сфинктеров – расслабляются (М 3 -Хр)
Секреция – повышается (М 3 -Хр)
5) ГМК мочеполовой системы:
Стенки мочевого пузыря – сокращаются (М 3 -Хр)
Сфинктер – расслабляются (М 3 -Хр)
Матка при беременности – сокращается (М 3 -Хр)
препараты из группы М-холиномиметиков.
Пилокарпин, ацеклидин.
механизмы действия и фармакологические эффекты М-холиномиметиков.
Механизм действия : стимуляция М-Хр.
Фармакологические эффекты М-холиномиметиков :
Сокращение m. constrictor pupillae
Сужение зрачка (миоз)
Открытие угла передней камеры глаза
Улучшение оттока жидкости в Шлеммов канал
Сокращение цилиарной мышцы и улучшение оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сеть
Увеличение кривизны хрусталика (ближний фокус)
2. Действие на ССС:
Уменьшение ЧСС
Уменьшение атриовентрикулярной проводимости
Уменьшение силы сердечных сокращений
Периферическая вазодилатация (опосредуется через внесинаптические М-Хр и высвобождение NO)
3. ЖКТ: увеличение тонуса и амплитуды сокращения кишечника
4. Мочевой пузырь: сокращение детрузора, уменьшение емкости мочевого пузыря.
5. Матка: у человека не чувствительна к М-агонистам.
6. Дыхательная система:
Сокращение мышц бронхиального дерева
Повышение секреции бронхиальных желез
7. ЦНС: паркинсоноподобные эффекты.
побочные эффекты М-холиномиметиков.
При местном применении:
1) головная боль
2) фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век
3) сильное сужение зрачка
4) инъекция сосудов, ломота и тяжесть в глазу. При приеме внутрь:
1) тошнота, рвота
2) диарея или запор, гастралгия, нарушения пищеварения
3) озноб, усиление потоотделения
4) частое мочеиспускание
5) слезотечение, ринорея
6) нарушения зрения, головокружение, головная боль, приливы жара к лицу, повышение АД
основные показания и противопоказания к применению М-холиномиметиков.
Показания:
атония мочевого пузыря, связанная с нейрогенными расстройствами
атония мускулатуры ЖКТ
пониженный тонус и субинволюция матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде
в качестве диагностического средства при рентгенологическом исследовании пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки
для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме или заболеваниях, приводящих к ней (тромбоз центральной вены сетчаткии т.д.)
для сужения зрачка после инстилляции мидриатиков
гипофункция слюнных желез, сопровождающаяся сухостью слизистой оболочки полости рта
Противопоказания:
заболевания глаз, при которых миоз нежелателен, закрытоугольная глаукома
бронхиальная астма
беременность, лактация (за исключением применения для повышения тонуса миометрия)
повышенная чувствительность к М-холиномиметикам
хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, стенокардия
кровотечения из ЖКТ
эпилепсия
ПИЛОКАРПИН (Pilocarpinum).
Алкалоид, добываемый из растения Pilocarus pinnatifolius Jahorandi, произрастающего в Бразилии.
В медицинской практике применяют пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum).
Синонимы: Pilocаrpinum hydrochloridum, Pilocar.
Пилокарпин возбуждает периферические м-холинорецепторы, вызывает усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желез, резкое повышение потоотделения, сужение зрачка (с одновременным уменьшением внутриглазного давления и улучшением трофики тканей глаза), повышение тонуса гладких мышц, бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холинолитические средства.
При приеме внутрь пилокарпин быстро всасывается, однако per os его обычно не назначают. При закапывании в конъюктивальный мешок глаза он в обычных концентрациях мало всасывается и выраженного системного действия не оказывает.
Пилокарпин широко применяется в офтальмологической практике для понижения внутриглазного давления при глаукоме, а также для улучшения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, при атрофии зрительного нерва, при кровоизлияниях в стекловидное тело.
Пилокарпин применяют также для прекращения мидриатического действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.
Назначают пилокарпин в виде водных растворов; растворов с добавлением полимерных соединений (метилцеллюлозы и др.), оказывающих пролонгированное действие; мази и специальных пленок из полимерного материала, содержащих пилокарпин.
Часто применяют пилокарпин в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление: ~-адреноблокаторами (см. Тимолол), адреномиметиками и др.
Глазные пленки с пилокарпином целесообразно назначать в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3 - 4 - разовое закапывание растворов пилокарпина в сутки. Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1 - 2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде. Непосредственно после закладывания пленки следует удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30 - 60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.
АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum). 3-Ацетоксихинуклидина салицилат.
Синонимы: Aceclidine, Glaucstat (гидрохлорид), Glaudin, Glaunorm.
Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно холинореактивные системы организма.
По химическому строению ацеклидин относится к производным 3-оксихинуклидина (см. также Оксилидин, Имехин, Темехин).
Он роднит ее с молекулой ацетилхолина и создает условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами.
В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения ацеклидина через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер.
При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функции органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена способность препарата повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При более высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, понижение артериального давления, усиление саливации, бронхиолоспазм. Препарат оказывает сильное миотическое действие; сужение зрачка сопровождается понижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается при применении атропина и других холинолитических веществ.
Препарат легко всасывается при разных путях введения, в том числе при закапывании в конъюнктивальный мешок.
Применяют ацеклидин главным образом как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при увеличении количества мочи, связанном с нейрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атонии мускулатуры желудочно-кишечного тракта, а также в акушерско-гинекологической практике - при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде.
В офтальмологической практике применяют растворы ацеклидина для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме.
Ацеклидин - ценное фармакологическое средство для рентгенологического исследования пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией. Для уточнения характера поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.
Ацеклидин не уступает по эффективности морфину, не оказывает побочного действия.
В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель.
Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками. 5 % раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином; при мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин недостаточно эффективен.
В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных случаях при введении раствора в конъюктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2-3 мин область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слезный канал и полость носа.
При передозировке ацеклидина (при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, понос и другие явления связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков.
Применение ацеклидина противопоказано при бронхиальной астме, тяжелых заболеваниях сердца, стенокардии, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности (если препарат не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), а также при воспалительных процессах в брюшной полости до оперативного вмешательства.
Наименование: Ацеклидин (Aceclidinum)
Фармакологическое воздействие:
Активное холиномиметическое средство, в основном оказывающее воздействие на М-холинорецепторы. Особенность лекарства - сильное мистическое (сужающее зрачок) воздействие.
Ацеклидин - показания к применению:
Для устранения послеоперационной атонии (потери тонуса) желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; в офтальмологии для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).Ацеклидин - способ применения:
Подкожно по 1-2 мл 0,2% раствора. Высшая разовая дозировка -0,004 г, суточная -0,012 г. В офтальмологии используют 3% и 5% глазную мазь.Ацеклидин - побочные действия:
Возможны слюнотечение, потливость, понос.Ацеклидин - противопоказания:
Стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия, гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), беременность, желудочные кровотечения.Ацеклидин - форма выпуска:
Ампулы по 1 мл 0,2% раствора в упаковке по 10 штук; мазь 3% и 5% по 20 г.Ацеклидин - условия хранения:
Список А. В прохладном месте.Ацеклидин - синонимы:
Глаукостат, Глаудин, Глаунорм.Важно!
Перед применением лекарства Ацеклидин
вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.
Синоним: Glaucostat (гидрохлорид).
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы (pH 4,5—5,5) стерилизуют при 100° в течение 30 минут.
Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно м-холинореактивные системы организма.
По химическому строению относится к группе сложных эфиров 3-оксихинуклидина (см. Оксилидин).
При введении в организм вызывает усиление функции органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена способность препарата повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При более высоких дозах могут наблюдаться брадикар-дия, понижение артериального давления, усиление саливации, бронхоспазм. Характерной особенностью ацеклидина является сильное миотиче-ское действие; сужение зрачка сопровождается снижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается атропином и другими холинолитическими веществами.
Применяют в глазной практике как средство, суживающее зрачок и понижающее внутриглазное давление при глаукоме, наиболее эффективен при первичной глаукоме. В хирургической, урологической и акушерско-гинекологической практике ацеклидин применяют как эффективное средство для предупреждения и устранения послеоперационной атонии мускулатуры желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; в акушерско-гинекологической практике при пониженном тонусе и субинволюции матки, а также для остановки кровотечений в послеродовом периоде.
В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель (2%, 3% и 5% водные растворы). Начинают с закапывания 2% раствора. При этой концентрации обычно наблюдается небольшой миотиче-ский и гипотензивный эффект, для более сильного действия применяют 3% и 5% растворы. Частота закапывания (3—4—6 раз в день) зависит от получаемого эффекта. Обычно после однократного закапывания миотическое и гипотензивное действие продолжается до б часов и более.Могут применяться 3% и 5% мази;-обычно мазь закладывают перед сном за края век.
Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками: пилокарпином, фосфаколом, эзерином и др. 5% раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином; при мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин недостаточно эффективен.
При атонии желудка, кишечника и мочевого пузыря и гипотонии матки вводят под кожу по 1—2 мл 0,2% раствора ацеклидина. При недостаточном эффекте инъекции повторяют 2—3 раза с промежутками 20—30 минут. При наличии показаний (при субинволюции матки и др.) инъекции ацеклидина производят в течение 2—3 дней.
Ацеклидин — ценное фармакологическое средство для рентгенологического исследования пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки 1. Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией, вводят под кожу 0,75—1 мл 0,2% раствора ацеклидина за 15 минут до приема больным бариевой взвеси. Для уточнения характера поражении желудка и двенадцатиперстной кишки вводят (после обычного рентгенологического исследования) под кожу 0,5—1 мл 0,2% раствора ацеклидина, а через 12—15 минут после дачи дополнительной порции бариевой взвеси производят повторное исследование. Ацеклидин не уступает по эффективности морфину, не оказывает побочного действия.
Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,004 г (2 мл 0,2% раствора), суточная 0,012 г (6 мл 0,2% раствора).
В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных случаях при введении раствора в конъюнктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2—3 минуты область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слезный канал и полость носа.
При передозировке ацеклидина (главным образом при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, понос и другие явления, связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков.
Парентерально ацеклидин противопоказан при бронхиальной астме, тяжелых заболеваниях сердца, грудной жабе, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности (если препарат не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), а также при воспалительных процессах в брюшной полости до оперативного вмешательства.
Формы выпуска: порошок (для глазных капель); глазная мазь 3% и 5%; ампулы по 1 и 2 мл 0,2% раствора для парентерального введения.
Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; растворы и мази — в защищенном от света месте. Следует остерегаться, чтобы растворы для глазных капель не были использованы для инъекций.
Rp.: Sol. Aceclidini 3% 10,0
D. S. Глазные капли. По 1—2 капли 3—4 раза в день
Rp.: Sol. Aceclidini 0,2% 1,0 D. t. d. N. 6 in amp.