Главная
Разрывы
Норадреналин для детей доза при сниженном давлении. Лекарственный справочник гэотар

Норадреналин для детей доза при сниженном давлении. Лекарственный справочник гэотар

Норадреналин – лекарственное средство, используемое для быстрого повышения артериального давления.

Состав и форма выпуска

Препарат Норадреналин выпускается в концентрате для приготовления лекарственного раствора, который используют внутривенно. Активное вещество медикамента – это гидротартрат норэпинефрина. Среди вспомогательных компонентов можно отметить: хлористоводородную кислоту, натрия хлорид, добавлен гидроксид натрия, для инъекций вода.

Средство хранят в затемненном месте, где температура не должна повышаться более 25 градусов. Срок годности Норадреналин соответствует 2 годам, после чего медикамент подлежит утилизации.

Фармакологическое действие

Препарат Норадреналин возбуждающе действует на бета1-адренорецепторы. В результате альфа-адреномиметического эффекта происходит сужение сосудов, повышается системное кровяное давление. Активное соединение медикамента может спровоцировать сужение брыжеечных сосудов, что приведет к нарушению кровоснабжения внутренних органов.

Показания к применению

Лекарственное средство Норадреналин назначают с целью быстрого повышения артериального давления при его резком понижении.

Противопоказания к применению

Перечислю противопоказания к назначению средства Норадреналин:

Артериальная гипотензия, протекающая на фоне гиповолемии;
Выраженная гипоксия;
Повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
Проведение общей анестезии циклопропановой и галотановой, вероятен риск появления аритмии.

С осторожностью Норадреналин применяют при недостаточном кровообращении, при сердечной недостаточности острой, при левожелудочковой недостаточности, при перенесенном инфаркте в недавнем времени, при стенокардии Принцметала, при тромбозе сосудов коронарных и периферических.

Применение и дозировка

Медикамент Норадреналин рекомендуется использовать внутривенно, дозу фармсредства доктор устанавливает индивидуально. Для шприцевой инфузионной помпы к 4 миллилитрам этого средства следует добавить декстрозу в количестве 46 мл., для капельницы потребуется использовать 40 мл фармпрепарата и добавить декстрозу 5% в количестве 460 мл.

Смешивать Норадреналин с прочими лекарствами нельзя. Рекомендуемая начальная доза 0,1-0,3 мкг/кг в минуту, постепенно скорость инфузии увеличивают в соответствии с терапевтическим эффектом, пока не будет достигнуто оптимальное лечебное действие. Терапию снижают поэтапно, так как резкая отмена может привести к развитию острой гипотензии. Продолжительность курса колеблется от нескольких часов до шести суток.

Побочные действия

Перечислю, какие побочные эффекты может спровоцировать медикамент Норадреналин: бессонница, тревога, развивается головная боль, характерна задержка мочеиспускания, присоединяются психотические состояния, наблюдается анорексия, не исключена цефалгия, может быть тремор.

Кроме перечисленных негативных реакций на введение этого раствора у пациента наблюдается тошнота, не исключена слабость, может быть снижение внимания, фиксируется спутанность сознания, кроме того, рвота, отмечается гипоксия тканей, а также сердечная недостаточность.

Прочие побочные проявления на применение препарата Норадреналин: артериальная гипертензия, присоединяется затруднение дыхания, головная боль, наблюдаются ишемические нарушения, не исключена тахикардия, возможна дыхательная недостаточность, присоединяется брадикардия, кроме того, аллергические реакции, а также ощущение сердцебиения.

Среди иных побочных действий можно отметить озноб, характерна одышка, возможна аритмия, наблюдается острая глаукома, кроме того, боли в груди, фиксируется охлаждение конечностей, местные реакции вплоть до возникновения некроза тканей в области инъекции фармпрепарата.

При появлении у больного каких-либо побочных действий, перечисленных выше, пациенту необходимо сообщить о возникших симптомах лечащему специалисту, при этом ему будет оказано симптоматическое лечение.

Передозировка препарата

В настоящее время не зарегистрировано случаев передозировки фармсредства Норадреналин.

Особые указания

При продолжительном использовании медикамента Норадреналин у пациента может фиксироваться снижение плазменного объема. При развитии аритмии у больного, следует сразу же снизить дозировку фармсредства. С осторожностью вводят лекарство при сахарном диабете.

Для снижения риска возникновения так называемой экстравазации (прокола вены и проникновения лекарства в ткани) и последующего некроза необходимо контролировать положение иглы в просвете вены. Место, куда осуществлялась инфузия, рекомендуется проверять на наличие инфильтрации.

При проникновении лекарства Норадреналин мимо так называемого венозного кровотока пациенту следует в место инъекции срочно ввести мезилата фентоламин в количестве 5 или 10 миллилитров, предварительно растворенный в 10-15 мл физраствора.

После разведения лекарственной формы препарата, представленной концентратом, готовый раствор Норадреналин рекомендуется применить на протяжении двенадцати часов.

Аналоги

Норадреналин Агетан принадлежит к группе аналогов.

Заключение

  • Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)

    • Состав и форма выпуска

    в ампулах по 4 или 8 мл; в упаковке контурной пластиковой 5 ампул; в пачке картонной 2 упаковки.

    Описание лекарственной формы

    Прозрачная бесцветная жидкость.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое воздействие - адреномиметическое.

    Фармакодинамика

    Агонист αl- и α2-адренергических рецепторов. Он слабо возбуждает β1- и практически не влияет на β2-адренорецепторы. Оказывает мощное сосудосуживающее воздействие, приводит к повышению АД.

    Фармакокинетика

    Не всасывается в ЖКТ. При в/в введении быстро достигает Cmax в плазме (в течение 2-3 мин).Метаболизируется в печени, почках и плазме крови при участии МАО и катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) до практически неактивных метаболитов, которые выводятся через почки.

    Показания препарата Норадреналин Агетан

    Острая гипотензия, сопровождающая сердечно-сосудистый коллапс и шок (для восстановления и поддержания АД — в/в перфузия).

    Противопоказания

    выраженная гиперчувствительность к препарату;артериальная гипотензия, обусловленная гиповолемией. Исключением в этих случаях считается необходимость введения лекарства для поддержания кровотока в коронарных артериях сердца и артериях мозга до окончания терапии, направленной на восстановление ОЦК;тромбоз брыжеечных и периферических сосудов в связи с риском усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта;проведение фторотановой и циклопропановой общей анестезии (в связи с риском развития желудочковой тахикардии и фибрилляции);выраженная гипоксия и гиперкапния.С осторожностью: выраженная левожелудочковая недостаточность, острая сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда;одновременный прием ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового ряда (в связи с риском развития выраженного и продолжительного повышения АД);развитие симптомов сердечной аритмии (в этом случае нужно уменьшение дозировки лекарства). При полиморфной экстрасистолии или развитии залпов экстрасистол дозу лекарства надлежит значительно уменьшить или отменить лечение.При необходимости одновременного применения Норадреналина Агетан и переливания крови или плазмы препарат вводят отдельно.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Беременность не считается ограничением для применения Норадреналина Агетан. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание (нет опыта применения лекарства у кормящих женщин).

    Побочные действия

    При введении Норадреналина Агетан могут возникнуть следующие симптомы:- ишемические нарушения вплоть до некроза, вызванные вазоконстрикцией и гипоксией тканей, а также обусловленные экстравазацией;- аритмия;- рефлекторная брадикардия;- тревожность;- затруднение дыхания;- тремор;- транзиторная головная боль;- загрудинная или глоточная боль;- вегетативные реакции — бледность, повышенное потоотделение, рвота, тахикардия. У особо чувствительных пациентов повышение АД может сопровождаться головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой.При длительном использовании необходима коррекция дозировки во избежание возвратной гипотонии при отмене лекарства.

    Взаимодействие

    Основные нежелательные эффекты при сочетании с некоторыми группами препаратов относятся к фармакодинамическим.При сочетании с ингаляционными наркозными средствами могут возникать серьезные желудочковые аритмии (повышенная возбудимость сердца).При сочетании с серотонинергическими и адренергическими антидепрессантами, а также производными имипрамина и амитриптилина может развиться пароксизмальная гипертензия с риском аритмии сердца за счет адреноблокирующего влияния на симпатическую нервную систему.Противопоказано сочетание Норадреналина Агетан с селективными и неселективными ингибиторами МАО, линезолидом, т.к. при этом происходит синергическое усиление прессорного действия норадреналина, что требует тщательного медицинского контроля.

    Способ применения и дозы

    В/в, желательно в вену локтевого сгиба.Концентрат надлежит разводить в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе хлористого натрия. Не смешивать с иными лекарствами. При введении Норадреналина Агетан нужно постоянно контролировать АД и ЧСС.После разведения концентрата раствор должен быть использован в течение 12 ч.Индивидуальная дозировка устанавливается в зависимости от клинического состояния пациента. Рекомендована начальная дозировка и скорость введения от 0,1 до 0,3 μг/кг/мин норадреналина тартрата. Наибольшая дозировка и скорость введения, применяемая при лечении септического и геморрагического шока, может достигать 3-5 μг/кг/мин.

    Передозировка

    Симптомы: может наблюдаться спазм сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение АД.Лечение: при проявлениях передозировки дозу лекарства надлежит уменьшить.

    Условия хранения препарата Норадреналин Агетан

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Норадреналин Агетан

    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Лекарственная форма:   Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения. Состав:

    1 мл концентрата содержит:

    Активное вещество :

    Норэпинефрина гидротартрата моногидрат

    (эквивалентно норэпинефрину

    Вспомогательные вещества :

    Натрия хлорид

    Натрия дисульфит

    Вода для инъекций

    q.s. до 1 мл
    Описание:

    Прозрачный, бесцветный раствор.

     Фармакотерапевтическая группа: альфа-адреномиметик АТХ:  

    C.01.C.A.03 Норэпинефрин

    Фармакодинамика:

    Норэпинефрин является биогенным амином, нейромедиатором.

    Оказывает мощное стимулирующее действие на α-адренорецепторы и умеренно стимулирующее на β 1 -адренорецепторы.

    Попадая в кровь даже в малых концентрациях, вызывает генерализованную вазоконстрикцию, за исключением коронарных сосудов, которые за счет непрямого действия расширяются (вследствие увеличения потребления кислорода), что приводит к повышению силы и (в отсутствие ваготонии) частоты сокращения миокарда, увеличивая ударный и минутный объем сердца.

    Вызывает повышение артериального давления (АД) как систолического, так и диастолического, повышает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и центральное венозное давление. Кардиотропное действие норэпинефрина связано с его стимулирующим влиянием на β 1 -адренорецепторы сердца.

     Фармакокинетика:

    Всасывание

    После внутривенного введения эффекты норэпинефрина развиваются быстро. имеет короткую продолжительность действия. Период полувыведения примерно 1-2 мин.

    Распределение

    Норэпинефрин быстро выводится из плазмы путем обратного захвата и метаболизма.

    Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.

    Метаболизм

    Метаболизируется в печени и других тканях посредством метилирования с помощью катехол-о-метилтрансферазы и дезаминирования с помощью моноаминоксидазы. Конечный метаболит - 4-гидрокси-3-метоксиминдальная кислота. Промежуточные метаболиты: норметанефрин и 3,4-дигидроксиминдальная кислота.

    Выведение

    Метаболиты норэпинефрина преимущественно выводятся вместе с мочой в виде сульфатных конъюгатов и в меньшей степени - в виде глюкуронидов.

     Показания:

    Препарат Норадреналин Каби показан в качестве средства неотложной помощи для восстановления артериального давления при остром его снижении.

     Противопоказания:

    Норадреналин Каби противопоказан:

    Пациентам с артериальной гипотензией, вызванной гиповолемией (за исключением случаев, когда применяется для поддержания мозгового и коронарного кровотока до окончания терапии, направленной на восполнение объема циркулирующей крови);

    При гиперчувствительности к препарату или к любому из вспомогательных веществ;

    При тромбозе мезентериальных (брыжеечных) и периферических сосудов в связи с риском развития ишемических явлений и увеличения зоны инфаркта;

    При проведении анестезии циклопропаном или фторотаном в связи с риском развития аритмий сердца;

    При выраженной гипоксии и гиперкапнии.

     С осторожностью:

    Выраженная левожелудочковая недостаточность;

    Острая сердечная недостаточность;

    Недавно перенесенный инфаркт миокарда;

    Стенокардия Принцметала;

    Тромбоз коронарных, брыжеечных или периферических сосудов (риск усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта), недостаточное кровообращение;

    Нарушение ритма сердца во время инфузии препарата (меры коррекции описаны в разделе "Особые указания");

    Гипертиреоз или сахарный диабет;

    Пожилые пациенты.

     Беременность и лактация:

    Норэпинефрин может нарушать плацентарное кровообращение и вызывать брадикардию у плода. Также препарат может вызывать сокращение матки, что может привести к асфиксии плода на поздних месяцах беременности.

    Препарат норэпинефрина в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, так как отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.

    Поэтому перед принятием решения о начале инфузии норэпинефрина следует определить, превышает ли предполагаемая польза для матери потенциальный риск для плода.

     Способ применения и дозы:

    Вводят только внутривенно.

    Индивидуальная доза норэпинефрина устанавливается врачом в зависимости от клинического состояния пациента.

    Норэпинефрин необходимо вводить посредством устройств центрального венозного доступа, с целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей (см. раздел "Особые указания").

    Введение препарата

    Рекомендуется начальная доза и скорость введения препарата - от 0,1 до 0,3 мкг/кг/мин норэпинефрина гидротартрата. Скорость инфузии прогрессивно увеличивают титрованием пошагово, по 0,05 - 0,1 мкг/кг/мин, в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом до тех пор, пока не достигнут желаемой нормотонии.

    Существуют индивидуальные различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Цель - достижение нижней границы нормы систолического давления (100-120 мм рт.ст.) или достижение достаточного уровня среднего значения (выше 65-80 мм рт.ст. в зависимости от состояния пациента). Индивидуальная доза, вследствие высокой вариабельности клинического ответа при введении препарата, устанавливается в зависимости от состояния пациента.

    Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.

    Норэпинефрин следует применять одновременно с надлежащим восполнением объема циркулирующей крови.

    Необходимо остерегаться введения раствора норэпинефрина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов.

    Разведение концентрата

    Концентрат следует разводить в 5% растворе декстрозы. Не смешивать с другими препаратами.

    Для введения с помощью шприцевой инфузионной помпы - к 2 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения препарата Норадреналин Каби, 1 мг/мл, добавляют 23 мл 5% раствора декстрозы.

    Для введения с помощью капельницы - к 20 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения препарата Норадреналин Каби, 1 мг/мл, добавляют 230 мл раствора декстрозы.

    При обоих вариантах разведения конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения составляет 0,08 мг/мл норэпинефрина гидротартрата, что соответствует 0,04 мг/мл норэпинефрина основания. После разведения концентрата раствор должен быть использован в течение 12 часов.

    Объем вводимой жидкости: уровень разведения зависит от состояния пациента. Если требуется введение большого объема жидкости, следует разводить препарат большим количеством декстрозы и, таким образом, использовать для введения препарат с меньшей концентрацией. В случае нежелательности ввода большого объема жидкости, концентрат разводят меньшим объемом декстрозы, получая более концентрированный раствор.

    Чтобы определить скорость инфузии раствора препарата Норадреналин Каби с концентрацией 0,08 мг/мл и соответствующее ей количество норэпинефрина гидротартрата, можно воспользоваться данными из таблицы:

    Таблица. Расчет скорости инфузии (мл/ч) раствора препарата Норадреналин Каби с концентрацией 0,08 мг/мл*

    Масса тела пациента

    Доза норэпинефрина гидротартрата (мкг/кг/мин)

    Количество норэпинефрина гидротартрата (мг/ч)

    Скорость инфузии (мл/ ч)

    *При использовании другого разведения концентрата следует заменить значение концентрации раствора в используемой формуле:

    Скорость инфузии (мл/ч) = дозировка (мкг/кг/мин) х вес пациента (кг) х 60 (мин) х 0,001 / 0,08 мг/мл

    Артериальное давление:

    Длительность, скорость введения и дозирование раствора норэпинефрина, определяются данными контроля сердечной деятельности при обязательном врачебном контроле артериального давления (каждые 2 мин до достижения нормотонии, после каждые 5 мин в течение всей инфузии), чтобы избежать возникновения артериальной гипертензии.

    Прекращение терапии:

    Терапию норэпинефрином следует снижать поэтапно, так как резкая отмена может привести к острой артериальной гипотензии.

    Курс лечения может длиться от нескольких часов до 6 дней.

     Побочные эффекты:

    При введении норэпинефрина могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

    Со стороны сердечно-сосудистой системы :артериальная гипертензия и гипоксия тканей; ишемические нарушения (вызванные мощной вазоконстрикцией, которая может привести к бледности и похолоданию конечностей и лица); тахикардии, брадикардии (вероятно, рефлекторно в результате повышения артериального давления), аритмии, ощущение сердцебиения, повышение сократительной способности сердечной мышцы в результате β -адренергического эффекта на сердце (инотропного и хронотропного), острая сердечная недостаточность.

    При быстром введении наблюдается: головная боль, озноб, охлаждение конечностей, тахикардия.

    Со стороны центральной нервной системы :тревога, бессонница, головная боль, психические состояния, слабость, тремор, спутанность сознания, снижение внимания, тошнота, рвота, анорексия.

    Со стороны дыхательной системы :одышка, боли в области грудины и средостения, затруднение дыхания, дыхательная недостаточность.

    Со стороны мочевыделительной системы : задержка мочеиспускания.

    Со стороны органов зрения :острая глаукома (у пациентов с анатомической предрасположенностью - с закрытием угла передней камеры глазного яблока).

    Со стороны иммунной системы :при гиперчувствительности к одному из ингредиентов препарата возможны аллергические реакции и затруднение дыхания.

    Местные реакции : раздражение в месте введения или развитие некроза (см. раздел "Особые указания").

    Продолжительное введение вазопрессора для поддержания артериального давления при отсутствии восстановления объема циркулирующей крови может вызвать следующие побочные эффекты:

    Тяжелый периферический и висцеральный ангиоспазм;

    Снижение почечного кровотока;

    Гипоксия тканей;

    Увеличение уровня лактата в сыворотке крови;

    Снижение выработки мочи.

    В случае гиперчувствительности к действию препарата (например , при гипертиреозе ):

    при применении высоких или обычных доз препарата наблюдается выраженное повышение АД (сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой); диспепсические явления.

    Передозировка:

    Симптомы : могут наблюдаться спазмы сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение АД.

    Лечение: при появлении дозозависимых симптомов передозировки по возможности следует уменьшить дозу препарата.

    Взаимодействие:

    При применении норэпинефрина одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.

    Альфа-адреноблокаторы ( , лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, талазозин) и прочие лекарственные средства, обладающие альфа- адреноблокирующей активностью ( , локсапин, фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему действию.

    Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, циклопропан, и метоксифлуран) - риск развития желудочковых аритмий.

    Трициклические антидепрессанты и - возможно усиление сердечно-сосудистых эффектов, прессорного действия, тахикардии и аритмий.

    Гипотензивные лекарственные средства и диуретики - снижение эффекта от действия норэпинефрина.

    β -адреноблокаторы - взаимное ослабление действия.

    Кокаин, доксапрам - взаимное усиление гипертензивного действия.

    Ингибиторы МАО, и - возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.

    Нитраты - ослабление антиангинального действия.

    Алкалоиды спорыньи или могут усиливать вазопрессорный и сосудосуживающий эффекты.

    Гормоны щитовидной железы - риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии.

     Особые указания:

    Норэпинефрин должен применяться только при условии надлежащего восполнения ОЦК. Перед введением разведенного раствора норэпинефрина необходим обязательный визуальный контроль на наличие присутствия осадка, помутнения или изменения цвета раствора. В случае наличия каких-либо изменений введение раствора запрещено. Раствор должен быть бесцветный и прозрачный.

    Во время инфузии следует часто (каждые 2 мин) проверять артериальное давление и скорость введения во избежание артериальной гипертензии.

    При длительном применении препарата может наблюдаться снижение плазменного объема (необходима коррекция во избежание возвратной артериальной гипотонии при отмене препарата).

    Пожилые пациенты могут быть особенно чувствительны к воздействию норэпинефрина.

    При возникновении нарушения сердечного ритма во время инфузии - следует сократить дозу.

    При применении норэпинефрина у пациентов с гипертериозом и сахарным диабетом, также необходимо соблюдать осторожность.

    Особую осторожность следует соблюдать для пациентов с тромбозом коронарных, брыжеечных или периферических сосудов, так как может привести к усилению ишемии и увеличению зоны инфаркта.

    Для пациентов с артериальной гипотензией после перенесенного инфаркта миокарда и пациентов со стенокардией Принцметала - также необходима осторожность применения.

    Риск экстравазации :

    С целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей, необходим постоянный контроль положения иглы в вене при введении норэпинефрина.

    Место инфузии необходимо часто проверять на возникновение свободного потока (инфильтрации). Следует действовать с осторожностью, чтобы избежать протекания препарата из сосуда (экстравазация). По причине вазоконстрикции вены с повышенной проницаемостью сосудистой стенки может произойти протекание норэпинефрина в ткани, окружающие вену, в этом случае следует сместить место инфузии, чтобы ослабить эффект локальной вазоконстрикции.

    Лечение ишемии, вызванной экстравазацией :

    При протекании норэпинефрина из сосуда или в случае инъекции мимо вены, может произойти побледнение и в дальнейшем некроз тканей в результате сосудосуживающего действия лекарства на сосуды.

    При попадании препарата мимо венозного кровотока, в место инъекции вводят 5-10 мл фентоламина в 10-15 мл физиологического раствора.

     Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    При приеме препарата запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

     Форма выпуска/дозировка: Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, 1 мг/мл. Упаковка:

    По 1 мл, 5 мл или 10 мл в ампулы темного стекла.

    По 5 ампул находятся в пластиковом поддоне с ячейками.

    Ампулы по 1 мл, 5 мл и 10 мл упакованы:

    по 2 пластиковых поддона с ячейками (10 ампул) вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

    Ампулы по 1 мл могут быть упакованы:

    по 10 пластиковых поддонов с ячейками (50 ампул) вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

     Условия хранения:

    Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.

    Не замораживать.

    Хранить в недоступном для детей месте.

     Срок годности:

    Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

     Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003506 Дата регистрации: 16.03.2016 Дата окончания действия: Закрыть Инструкции

    Препарат Норадреналин (Noradrenaline) относится к группе синтетических адрено- и симпатомиметиков, стимулирующих адренергические рецепторы, влияющие на метаболические и физиологические процессы в организме. Его действие направлено на сужение кровеносных сосудов и повышение артериального давления при обмороках, острой гипотензии, сердечно-сосудистом коллапсе, в период подготовки пациента к хирургическому вмешательству.

    Состав и форма выпуска

    Лекарственно средство производится в виде раствора для внутривенного введения. Жидкость прозрачная, бесцветная или желтоватого оттенка, содержится в ампулах по 2, 4 и 8 мл. Основное действующее вещество препарата – гидротартрат норэпинефрин. Дополнительно раствор содержит:

    • воду для инъекций;
    • хлорид;
    • гидроксид натрия;
    • хлористоводородную кислоту.

    Фармакологические свойства

    Лекарство Норадреналин оказывает раздражающее действие на β1-адренорецепторы сердца, не затрагивая β2-рецепторы, проявляет выраженные α-адреностимулирующие свойства. Применение препарата вызывает:

    • сужение артерий (за исключением коронарных);
    • быстро повышает артериальное давление, общее периферическое сопротивление сосудов;
    • снижает частоту сердечных сокращений;
    • расширяет просвет бронхов;
    • не приводит к гипергликемии.





    Адреномиметик увеличивает содержание ионов кальция, циклического аденозинмонофосфата в крови, оказывает вазодилатирующий, инотропный, дромотропный, хронотропный, батмотропный эффект.

    Кардиотропные свойства Норадреналина связаны с адреностимулирующим действием на β-адренорецепторы сердца, препарат провоцирует появление симптомов брадикардии, повышение тонуса блуждающего нерва на фоне увеличения АД. Внутривенное введение препарата стимулирует сердечный выброс, в результате чего возрастает сопротивление сосудистых стенок току крови, повышается венозное давление.

    Применение препарата Норадреналин вызывает замедление кровотока в почечных и брыжеечных сосудах кишечника. Это может стать причиной гипоксии тканей, развития кишечной бактериальной инфекции, общей интоксикации организма из-за замедленной фильтрации крови, анурию.

    Фармакокинетика

    После внутривенного введения Норадреналин начинает действовать в течение 1–2 минут, быстро достигает Cmax, но терапевтический эффект сохраняется недолго. Период полувыведения вещества из плазмы составляет 1–2 минуты, экскреция происходит путем обратного захвата и обменных процессов. Лекарственное средство слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.

    Препарат Норадреналин не всасывается в органах пищеварительного тракта, метаболизируется печенью, почками и плазмой крови, выводится из организма преимущественно вместе с мочой. Метаболиты выходят в виде сульфатных, глюкуронидных конъюгатов.

    Показания к применению




    В случае тяжелого кардиогенного, геморрагического шока происходит резкое сужение сосудов, поэтому применение Норадреналина может ухудшить состояние больного. А также при назначении препарата учитывается возрастающая потребность сердечной мышцы в кислороде.

    Инструкция по применению Норадреналина

    Раствор вводят внутривенно с помощью устройства для венозного доступа. Дозировка подбирается индивидуально каждому больному.

    При использовании шприцевой инфузионной помпы концентрат Норадреналина разводят Декстрозой, на 4 мл основного вещества добавляют 45 мл пятипроцентного изотонического раствора. В случае капельного введения лекарственного средства к 40 мл адреностимулирующего препарата добавляют 460 мл Декстрозы 5%. Приготовленный состав необходимо использовать в течение 12 часов.

    Смешивать раствор с другими медикаментами нельзя. Инфузионное вливание начинают пошагово, первичная дозировка и скорость введения не должна превышать 0,1–0,2 мкг на один килограмм в минуту. Количество препарата постепенно увеличивают, пока не будет достигнута нижняя предельная граница артериального давления (100–120/65–80 мм рт. ст.). Процесс контролирует врач, измеряя АД каждые 2–5 минут.

    После получения удовлетворительного результата дозировку лекарства понемногу уменьшают, резкая отмена может спровоцировать острую, возвратную гипотензию. При необходимости выполнения переливания крови, адреномиметик вводят отдельно. Длительность лечения варьируется от нескольких часов до 5–6 суток в зависимости от причины назначения препарата.

    Применение концентрата Норадреналина выполняют одновременно со средствами, увеличивающими объем общей циркулирующей крови. Перед началом интенсивной терапии проводят коррекцию гипоксии, ацидоза, гиперкапнии, гиповолемии. Запрещается делать подкожные или внутримышечные инъекции из-за высокой вероятности развития некроза мягких тканей.

    Абсолютные и относительные противопоказания

    Запрещается применение Норадреналина в следующих случаях:

    • индивидуальная непереносимость действующего вещества;
    • введение галотановой, фторотановой общей анестезии;
    • гиповолемия;
    • облитерирующие заболевания сосудов;
    • хроническая сердечная недостаточность;
    • гиперкапния – отравление углекислым газом;
    • тромбоз периферических сосудов;





    С осторожностью раствор Норадреналина применяют:

    • после перенесенного инсульта, инфаркта миокарда;
    • при левожелудочковой недостаточности;
    • при нарушении кровообращения;
    • при стенокардии Принцметала.




    Беременность не является противопоказанием к лечению, но целесообразность назначения препарата оценивается врачом. Кормящим матерям на время терапии необходимо прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия и передозировка

    Применение концентрата Норадреналина может вызывать следующие симптомы:

    • Со стороны ЦНС: тревожность, тремор конечностей, бессонница, снижение концентрации внимания, мигрень, спутанность сознания, анорексия.
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы: рефлекторная брадикардия, учащение сердцебиения при быстром введении Норадреналина, артериальная гипертензия, аритмия, острая сердечная недостаточность.
    • Местные симптомы: кожный зуд, раздражение тканей в месте инъекции, образование участков некроза.
    • Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, дыхательная недостаточность, глоточная боль.
    • Аллергическая реакция: покраснение, высыпания на коже, отек Квинке, удушье.
    • Вегетативные расстройства: гипергидроз, рвота, тахикардия, головная боль, светобоязнь, бледность кожи, колющая загрудинная боль.
    • Прогрессирование закрытой глаукомы.







    При слишком быстром введении препарата Норадреналина может появляться озноб, головная боль, развивается тахикардия, становятся холодными периферические отделы верхних и нижних конечностей. Если требуется продолжительное введение раствора, но не восполняется дефицит объема циркулирующей крови, возникает висцеральный ангиоспазм, боли в загрудинной области, тошнота или рвота, прогрессирует гипоксия тканей.

    Длительное применение Норадреналина требует коррекции дозировки в целях предотвращения острой гипотонии после отмены препарата. Одновременное использование адреномиметика с ингибиторами МАО триптилинового и имипраминового ряда может привести к продолжительному, чрезмерному повышению артериального давления.

    В случае передозировки наблюдаются спазмы сосудов, выраженная гипертензия, коллапс, анурия. В таких случаях дозировку лекарственного средства уменьшают.

    Аналоги

    Возможные заменители препарата Норадреналин:

    • Норадреналин Каби.
    • Левофед.
    • Норадреналин гидротартрат.
    • Норадреналин агетан.

    Сходное фармакологическое действие оказывает Адренор, Добутамин, Допмин, Дофамин, Мезатон. Применение аналогов лекарственного средства возможно только после консультации с лечащим врачом!

    Взаимодействие Норадреналина с другими медикаментами

    При сочетании адреномиметика с ингаляционными наркозными препаратами может развиваться желудочковая аритмия, повышенная возбудимость сердца. Одновременное введение раствора Норадреналина с приемом антидепрессантов, сердечных гликозидов, Хинидина вызывает пароксизмальную гипертензию с нарушением сердечного ритма за счет адреноблокирующего действия на симпатические отделы нервной системы.

    Применение гормонов щитовидной железы (L-тироксина) повышает риск развития коронарной недостаточности на фоне выраженной стенокардии. Пожилые пациенты особенно восприимчивы к воздействию препарата Норадреналин, поэтому при его использовании тщательно контролируют скорость повышения артериального давления.

    Окситоцин и алкалоиды спорыньи усиливают вазопрессорный, сосудосуживающий эффект. Кокаин и Доксапрам в сочетании с адреномиметиком стимулируют стремительное повышение АД.

    Запрещается сочетать лекарство с селективными и неселективными ингибиторами МАО, Линезолидом, это может привести к усилению прессорного эффекта. Совмещение α-адреноблокаторов, гипотензивных средств, с Норадреналином ослабляет сосудосуживающее действие. Фуразолидон, Прокарбазин, Селегилин увеличивает продолжительность и повышают эффект препарата.

    Препарат Норадреналин оказывает адреностимулирующее действие, применяется для повышения артериального давления, снижения частоты сердечных сокращений. Терапия проводится под постоянным контролем показателей тонометра, доктор подбирает оптимальную дозировку лекарственного средства и схему основного лечения индивидуально для каждого больного.

    Фармакологическое действие - адреномиметическое.

    Норадреналин (норэпинефрин) является естественным химическим нейромедиатором в симпатической нервной системе. Через стимуляцию альфа- и бета-адренорецепторов он влияет на сердце и сосуды. При внутривенном введении небольших доз норадреналина проявляются главным образом бета-адренергические эффекты - усиление сократимости, повышение проводимости и увеличение частоты сокращений при незначительном влиянии на общее периферическое сопротивление сосудов. Обычно применяемые в клинике дозы норадреналина оказывают комбинированное действие и на альфа- и на бета-адренорецепторы. Стимуляция альфа-адренорецепторов при более высоких дозах вызывает вазоконстрикцию. При этом повышение общего периферического сопротивления сосудов, увеличивая постнагрузку, само по себе вызывает увеличение сократимости (эффект Анрепа), работы сердца и ударного объема, если, конечно, миокард в состоянии преодолеть эту дополнительную нагрузку. При пораженном миокарде повышение постнагрузки сопровождается снижением сердечного выброса, несмотря на положительное инотропное действие норадреналина. Повышение диастолического АД при введении норадреналина увеличивает перфузионное давление в коронарном русле, в результате чего коронарный кровоток возрастает и улучшается кровоснабжение миокарда. Однако нужно иметь в виду, что суммарные изменения кровоснабжения субэндокардиального слоя миокарда левого желудочка в значительной степени зависят от изменений конечно-диастолического давления (КДД). Повышение КДД левого желудочка приводит к ограничению кровоснабжения субэндокардиального миокарда, поэтому при назначении норадреналина необходим полноценный гемодинамический мониторинг.

    Норадреналин вызывает вазоконстрикцию в системе малого круга кровообращения: это означает, что у больных с легочный гипертензией его следует применять с очень большой осторожностью. Хронотропный эффект норадреналина несколько прикрывается опосредованным через баро-рецепторы вагусным влиянием, обусловленным повышением артериального давления. Также как и адреналин, он является мощным констриктором сосудов кожи и мышц, а также мезентериальных и почечных сосудов, что существенно снижает его клиническую ценность. Тем не менее при кардиогенном шоке в комбинации с другими препаратами норадреналин, повышая сердечный выброс, может также способствовать благоприятному его перераспределению с улучшением кровоснабжения сердца и мозга. Подтверждением этому является уменьшение признаков ишемии миокарда и снижение продукции лактата у больных с кардиогенным шоком при правильно подобранной терапии, включающей в себя норадреналин. При длительном применении норадреналина в больших дозах возможно развитие гиповолемии из-за посткапиллярной веноконстрикции и перемещения жидкости из сосудистого русла в ткани.

    Фармакокинетика

    Не всасывается в ЖКТ. При в/в введении быстро достигает Cmax в плазме (в течение 2–3 мин).

    Метаболизируется в печени, почках и плазме крови при участии МАО и катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) до практически неактивных метаболитов, которые выводятся через почки.

    Фармакодинамика

    Агонист α l - и α 2 -адренергических рецепторов. Он слабо возбуждает β 1 - и практически не влияет на β 2 -адренорецепторы. Оказывает мощное сосудосуживающее действие, приводит к повышению АД.

    Показания

    Острая гипотензия, сопровождающая сердечно-сосудистый коллапс и шок (для восстановления и поддержания АД - в/в перфузия).

    Противопоказания

    Выраженная гиперчувствительность к препарату.

    Артериальная гипотензия, обусловленная гиповолемией. Исключением в этих случаях является необходимость введения препарата для поддержания кровотока в коронарных артериях и артериях мозга до окончания терапии, направленной на восстановление ОЦК.

    Тромбоз брыжеечных и периферических сосудов в связи с риском усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта.

    Проведение фторотановой и циклопропановой общей анестезии (в связи с риском развития желудочковой тахикардии и фибрилляции).

    Выраженная гипоксия и гиперкапния.

    С осторожностью:

    Выраженная левожелудочковая недостаточность, острая сердечная недостаточность, недавно перенесенный ; одновременный прием ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового ряда (в связи с риском развития выраженного и продолжительного повышения АД); развитие симптомов сердечной аритмии (в этом случае необходимо уменьшение дозы препарата). При полиморфной экстрасистолии или развитии залпов экстрасистол дозу препарата следует существенно уменьшить или отменить лечение.

    При необходимости одновременного применения норадреналина и переливания крови или плазмы препарат вводят отдельно.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Беременность не является ограничением для применения норадреналина.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет опыта применения препарата у кормящих женщин).

    Передозировка

    Симптомы

    Может наблюдаться спазм сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение АД.

    Лечение

    При проявлениях передозировки дозу препарата следует уменьшить.

    Способ применения и дозы

    В/в, желательно в вену локтевого сгиба или центральную вену.

    Концентрат следует разводить в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе хлористого натрия. Не смешивать с другими препаратами. При введении норадреналина необходимо постоянно контролировать АД и ЧСС.

    Индивидуальная доза устанавливается в зависимости от клинического состояния пациента. Рекомендована начальная доза и скорость введения от 0,1 до 0,3 μг/кг/мин норадреналина. Максимальная доза и скорость введения, применяемая при лечении септического и геморрагического шока, может достигать 3–5 μг/кг/мин.

    Побочные действия

    При введении норадреналина могут возникнуть следующие симптомы:
    - ишемические нарушения вплоть до некроза, вызванные вазоконстрикцией и гипоксией тканей, а также обусловленные экстравазацией;
    - аритмия;
    - рефлекторная брадикардия;
    - тревожность;
    - затруднение дыхания;
    - тремор;
    - транзиторная головная боль;
    - загрудинная или глоточная боль;
    - вегетативные реакции - бледность, повышенное потоотделение, рвота, тахикардия. У особо чувствительных пациентов повышение АД может сопровождаться головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой.

    При длительном применении необходима коррекция дозы во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата.

    Лекарственное взаимодействие

    Основные нежелательные эффекты при сочетании с некоторыми группами препаратов относятся к фармакодинамическим.

    При сочетании с ингаляционными наркозными средствами могут возникать серьезные желудочковые аритмии (повышенная возбудимость сердца).

    При сочетании с серотонинергическими и адренергическими антидепрессантами, а также производными имипрамина и амитриптилина может развиться пароксизмальная гипертензия с риском аритмии сердца за счет адреноблокирующего влияния на симпатическую нервную систему.

    Противопоказано сочетание норадреналина с селективными и неселективными ингибиторами МАО, линезолидом, т.к. при этом происходит синергическое усиление прессорного действия норадреналина, что требует тщательного медицинского контроля.



    Разделы