Явления, наблюдаемые при совместном назначении лекарственных средств. Синергизм и его виды
СИНЕРГИЗМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ (греч. synergia содействие, соучастие) - результат действия совместно применяемых лекарственных веществ, выражающийся в суммации или потенцировании эффекта отдельно взятых веществ. Наблюдается при одновременном или последовательном (сукцессивном) применении лекарственных веществ. С. л. в. рассматривается как аддитивны и, если конечный эффект равен сумме эффектов каждого из компонентов комбинации лекарственных веществ (суммация эффектов). Когда лекарственные вещества вызывают совместный эффект, превосходящий сумму эффектов каждого вещества в отдельности, конечный результат оценивается как потенцированный С. л. в. (потенцирование эффектов).
В основе С. л. в. может лежать влияние одного вещества на фармакокинетику (см.) и (или) фармакодинамику (см.) другого. С. л. в., основанный на фармакокинетическом взаимодействии лекарств, может быть результатом: ускорения всасывания (напр., ускорение всасывания алкалоидов в жел.-киш. тракте при совместном применении их с антацидными средствами); замедления всасывания (напр., новокаина из подкожной клетчатки в присутствии адреналина); вытеснения одним веществом другого из связи с белками плазмы крови (напр., глюкокортикоидов салицилатами); увеличения проницаемости гисто-гематических барьеров для одного вещества под влиянием другого (напр., аминазин повышает проницаемость гематоэнцефалического барьера для маннитола); ингибирования ферментов, метаболизирующих другое вещество (напр., прозерин замедляет гидролиз дитилина, ингибируя холинэстеразы); замедления выделения почками одного вещества другим (напр., пробенецид и другие органические к-ты замедляют экскрецию пенициллинов и ПАСК).
С. л. в., основанный на фармакодинамическом взаимодействии, может быть результатом независимого воздействия веществ на разные функционально значимые биосубстраты (ферменты, мембранные или цитоплазматические рецепторы, ионофоры). Так, синергизм кардиотонического действия адреналина и кофеина обусловлен накоплением в миокарде циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что обусловлено активацией адреналином аденилат-циклазы и ингибированием фосфодиэстеразы под влиянием кофеина.
С. л. в. может быть также следствием воздействия лекарств на одни и те же макромолекулярные субстраты клеток. В зависимости от совпадения или несовпадения участков макромолекулы, с к-рыми взаимодействуют лекарственные вещества, наблюдается соответственно аддитивный или потенцированный синергизм.
Потенцированный синергизм широко используется в клин, практике, т. к. позволяет получить терапевтический эффект при меньших дозах комбинируехмых препаратов, в связи с чем уменьшается вероятность и степень выраженности побочных эффектов и осложнений. Однако в ряде случаев вследствие С. л.
в. возможно усиление нежелательных эффектов при одновременном или последовательном применении лекарственных веществ (см. Побочные действия лекарственных средств).
Библиография: Комиссаров И. В. Элементы теории рецепторов в молекулярной фармакологии, М., 1969; S с h е- I e r W. Grundlagen der allgemeinen Phar-makologie, Jena, 1980.
И. В. Комиссаров.
Фармакодинамические взаимодействия лекарственных средств связаны со следующими основными механизмами:
¦ Конкуренция связывания с рецепторами Конкурировать могут как агонисты, так и антагонисты.
¦ Изменение кинетики лекарственных веществ в месте действия Это может быть связано с изменением их всасывания, распределения, метаболизма и элиминации.
¦ Влияние на синаптическую передачу Так, резерпин приводит к истощению запасов катехоламинов, разрушающихся МАО. Если одновременно с резерпином применять ингибиторы МАО, то нарушится метаболизм катехоламинов, что приведет к резкому повышению АД.
¦ Взаимодействие эффектов лекарственных средств, если они вызывают противоположные эффекты
В ряде случаев фармакодинамические взаимодействия лекарственных веществ могут приводить к развитию побочных реакций
Некоторые фармакодинамические взаимодействия, обусловливающие к развитию побочных реакций
Как следует из таблицы, существует большое количество разнообразных механизмов взаимодействия лекарственных средств. Многие из них изучены недостаточно.
Поэтому чтобы избежать возможных лекарственных взаимодействий и связанных с ними побочных реакций, следует отдавать предпочтение монотерапии (если только это позволяет клиническая ситуация) по сравнению с комплексным лечением.
Фармакодинамическое взаимодействие определяется как способность лекарственных средств взаимодействовать на уровне механизма действия и фармакологических эффектов. Выделяют два основных видафармакодинамического взаимодействия – синергизм и антагонизм.
Синергизм - однонаправленное действие двух или нескольких лекарственных средств, при котором развивается фармакологический эффект более выраженный, чем у каждого вещества в отдельности.
Виды синергизма:
Сенситизирующее действие
Аддитивное действие
Суммация
Потенцирование.
Сенситизирующее действие – взаимодействие двух лекарственных средств, при котором одно из средство повышает чувствительность организма к действию другого и усиливает его эффект (витамин С + препараты железа = увеличение концентрации железа в крови).
Аддитивное действие –взаимодействие двух лекарственных средств, при котором эффект совместного действия препаратов ниже, чем сумма индивидуальных эффектов каждого лекарственного средства, но выше, чем действие каждого из них в отдельности
Суммирование – взаимодействие лекарственных средств, при котором выраженность эффекта комбинированного применения препаратов равна сумме эффектов отдельных препаратов.
Потенцирование - взаимодействие двух лекарственных средств, при котором эффект действия двух веществ больше суммы эффектов каждого из веществ (действие препаратов А + В> действия препарата А + действия препарата В).
Антагонизм - уменьшение или полное устранение фармакологического эффекта одного лекарственного средства другим при их совместном применении. Явление антагонизма используют при лечении отравлений и для устранения нежелательных реакций на ЛС.
Виды антагонизма:
· физический
· химический
· физиологический
· рецепторный
Физический антагонизм определяется физическими свойствами препаратов и возникает в результате физического их взаимодействия: адсорбции одного лекарственного средства на поверхности другого, в результате чего образуются неактивные или плохо всасывающиеся комплексы.
Химический антагонизм возникает в результате химической реакции между веществами, в результате которой образуются неактивные соединения или комплексы. Антагонисты, действующие подобным образом, получили название антидоты. Например, применение унитиола при передозировке или отравлении сердечными гликозидами.
Физиологический или функциональный антагонизм развивается при введении двух препаратов вызывающих разнонаправленное действие на один и тот же вид физиологических эффектов.
Рецепторный антагонизм связан с взаимодействием различных лекарственных средств на один и тот же рецептор. При этом препараты оказывают разнонаправленные эффекты.
Рецепторный антагонизм бывает двух видов:
· конкурентный – связывание антагониста с активным центром и конечный эффект зависит от дозы агониста и антагониста;
· неконкурентный – связывание антагониста с определенным участком рецептора, но не с активным центром и конечный эффект зависит только от концентрации антагониста.
Синергизм - однонаправленное действие двух и более ЛС, обеспечивающее более сильный фармакологический эффект, чем у каждого ЛС в отдельности. 2) синергизм – вид взаимодействия, при котором эффект комбинации превышает сумму эффектов каждого из веществ взятых по отдельности.
Синергизм (в фармакологии) — явление взаимного усиления эффективности основного и (или) побочных видов действия лекарственных средств при их совместном применении. 1. Вариант реакции организма на комбинированное воздействие двух или нескольких лекарственных средств, характерное тем, что результирующее действие превышает действие каждой компоненты в отдельности. В медицине синергизм (от лат. synergia) - содействие, совместное действие лекарств в одном направлении.
В качестве примера синергизма можно назвать комбинированное использование какого-либо сульфаниламида с триметопримом. Другой пример синергизма - использование в комбинации аминазина и какого-либо барбитурата. Каждое лекарственное вещество действует на различные отделы головного мозга, в связи с чем общий эффект оказывается более глубоким. Вторичные in vivo реакции могут проявиться за счет антагонизма лекарств, фармакологической или фармацевтической несовместимости их в комбинациях и по другим причинам.
Т. е. 1+1=3. Синергизм может касаться как желаемых (терапевтических), так и нежелательных эффектов лекарств. Химический антагонизм лежит в основе действия антидотов (противоядий). 2) Фармакологический (прямой) антагонизм – антагонизм, вызванный разнонаправленным действием 2 лекарственных веществ на одни и те же рецепторы в тканях.
Общая фармакология — 15. Фармакологическое взаимодействие
Он будет вытеснять антагонист из активного центра рецептора и вызовет ответную реакцию ткани в полном объеме. Конкурентным антагонистом в отношении АТ1-рецепторов ангиотензина является лозартан, он нарушает взаимодействие ангиотензина II с рецепторами и способствует снижению артериального давления. 3) Физиологический (непрямой) антагонизм – антагонизм, связанный с влиянием 2 лекарственных веществ на различные рецепторы (мишени) в тканях, что приводит к взаимному ослаблению их эффекта.
Изменение кинетики лекарственных веществ в месте действия Это может быть связано с изменением их всасывания, распределения, метаболизма и элиминации. Фармакодинамическое взаимодействиеопределяется как способность лекарственных средств взаимодействовать на уровне механизма действия и фармакологических эффектов.
Потенцирование (фармакология)
Антагонизм — уменьшение или полное устранение фармакологического эффекта одного лекарственного средства другим при их совместном применении. Физиологический или функциональный антагонизм развивается при введении двух препаратов вызывающих разнонаправленное действие на один и тот же вид физиологических эффектов.
Фармакодинамическое взаимодействие может быть прямым, когда оба лекарственных средства действуют на один и тот же биосубстрат и косвенным, реализуемым с включением разных биосубстратов.
Этот вид взаимодействия реализуется в процессе развития фармакологи- ческого действия двух или более ЛВ. Наибольшее значение имеют синергиче- ское и антагонистическое взаимодействие. ЛВ. Синер- гическое взаимодействие веществ обеспечивает более высокий лечебный эф- фект, чем действие каждого препарата в отдельности.
Синергизм суммированный представляет такое взаимодействие ЛВ, когда общий фармакологический эффект равен сумме эффектов двух компонентов (АБ=А+Б). О прямом суммированном синергизме говорят, если вещества действуют на одну и ту же мишень в одном направлении. Явление потенцирования развивается в том случае, если вещества действуют в одном направлении, но действие их реализуется через разные молекулярные механизмы.
Комбинированное действие лекарственных веществ
Спектр и механизм действия препаратов. Такое синергетическое действие не обязательно является полезным, в некоторых случаях оно может быть опасным. Различают следующие виды синергизма: аддитивное действие (простое суммирование эффектов), потенцирование (значительное усиление эффектов), прямой синергизм, косвенный синергизм.
Смотреть что такое «СИНЕРГИЗМ» в других словарях:
При назначении одного или нескольких лекарственных средств нужно убедиться в отсутствии между ними антагонистического действия; что исключает их одновременное применение. При рациональном сочетании удается уменьшить дозы действующих лекарственных веществ, в результате чего нежелательные побочные эффекты уменьшаются или не проявляются.
В результате синергичного фармакодинамического взаимодействия усиливаются основные и/или побочные эффекты. Потенцирование - результат комбинации ЛС по выраженности больше суммы эффектов каждого компонента.
См. также Совместимость лекарственных средств. СИНЕРГИЗМ - (ново лат., от греч. synergia содействие). Синергизм - – явление, когда суммарный эффект влияния двух или более факторов превышает сумму влияния отдельных факторов. Терминологический словарь по бетону и железобетону. При этом стремятся получить лучший эффект от комбинации препаратов, чем от каждого в отдельности.
Химический антагонизм возникает в результате химической реакции между веществами, в результате которой образуются неактивные соединения или комплексы. Потенцирование (в фармакологии) - вид взаимодействия препаратов, являющийся частным случаем синергизма.
Обилие лекарственных веществ, выпускаемых в настоящее время в различных странах, отнюдь не означает, что каждый препарат обладает индивидуальным механизмом действия. Многие лекарственные вещества (преимущественно сходной химической структуры) обладают сходным механизмом действия. Это позволяет выделить...(Фармакология с рецептурой)
ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ
Местное действие может проявляться при непосредственном контакте лекарства с тканями организма, например с кожей или слизистыми оболочками. К местному действию относится также реакция тканей (подкожной клетчатки, мышц и др.) на инъекцию лекарств. Среди лекарств местного действия широко используются раздражающие,...(Фармакология с рецептурой)
Антагонизм и синергизм ионов
Понятие портфельной стратегии и её компоненты: Вектор роста, конкурентное преимущество, синергизм, стратегическая гибкость
Портфельную стратегию как разновидность базовой инновационной стратегии предложил американский экономист русского происхождения И. Ансофф. Специфика её заключается в том, что она устанавливает основные направления стратегического развития корпорации с точки зрения увязки распределения ресурсов между...(Инновации в сервисе)
Измерение синергизма при выходе на новый товар/рынок
Функциональное подразделение Эффекты Эффекты от объединения усилий Начальная экономия Оперативная экономия Расши- рение продаж Новые товары и рынки Общий синер гизм Инвестиционная Оперативная Временная Инвестиционная Оперативная Общее управление и финансы Вклад в материнскую компанию Вклад в новый товар/рынок...(Организация управления синергией на промышленном предприятии)
Антагонизм и синергизм ионов
Антагонизм проявляется во взаимном влиянии ионов. Увеличение содержания одного иона в растении угнетает поступление в растение другого иона. Например, поступление иона Мп2+ в растение тормозит поступление железа и отражается на биосинтезе хлорофилла. Одна из причин явления антогонизма может быть связана...(Процессы комплексообразования природного и техногенного происхождения)
АНТАГОНИЗМ СУДЕБНОЙ ПРАКТИКИ ПО ВОПРОСУ ЗАКОННОСТИ ЦЕССИИ В КРЕДИТНЫХ ПРАВООТНОШЕНИЯХ
Кредитование в РФ является одной из самых востребованных услуг в хозяйственной деятельности субъектов. Выдача денежных средств под проценты физическим и юридическим лицам осуществляется специализированными субъектами, к которым законодательство России предъявляет определенные требования. Нормативные...(Современная юридическая наука и практика)
СИНЕРГИЗМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
синерги́зм лека́рственных сре́дств (от греч. synergia сотрудничество, содействие), одновременное действие в одном направлении двух или нескольких веществ, обеспечивающее более высокий общий эффект, чем действие каждого из них в отдельности. Лекарственные вещества могут действовать на одни и те же элементы (прямой С. л. с. ) или на разные (косвенный С. л. с. ). Примером прямого С. л. с. может служить наркотическое действие хлоралгидрита и алкоголя, косвенного расширение зрачка атропином и адреналином. В результате совместного действия синергистов фармакологический эффект бывает неодинаковой силы, что зависит от свойств веществ, их доз и особенностей патологического состояния организма. Наиболее полно выражен С. л. с. при комбинации веществ в малых дозах, а также при комбинации веществ, действующих на разные системы.
Ветеринарный энциклопедический словарь. - М.: "Советская Энциклопедия" . Главный редактор В.П. Шишков . 1981 .
Смотреть что такое "СИНЕРГИЗМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ" в других словарях:
Взаимодействие лекарственных средств - это количественное или качественное изменение эффектов, вызываемых лекарственными средствами при одновременном или последовательном применении двух и более препаратов. Содержание 1 Фармацевтическое взаимодействие … Википедия
синергизм - (синергия) 1. Вариант реакции организма на комбинированное воздействие двух или нескольких лекарственных средств, характерное тем, что результирующее действие превышает действие каждой компоненты в отдельности. 2. Вариант комбинированного … Большая психологическая энциклопедия
Взаимоде́йствие лека́рственных сре́дств - количественное или качественное изменение эффектов, вызываемых лекарственными средствами при одновременном или последовательном применении двух и более препаратов. Различают фармакологическое и фармацевтическое взаимодействие лекарственных… … Медицинская энциклопедия
Лекарственные средства, простые и комплексные фармакологические препараты, применяемые в медицине и ветеринарии. Л. с. регулируют (стимулируют или ослабляют), а также восстанавливают нарушенные биохимические и физиологические процессы в организме …
См. Синергизм лекарственных средств … Ветеринарный энциклопедический словарь
Фармакодинамика - I Фармакодинамика (греч. pharmakon лекарство + dynamikos сильный) раздел фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия и фармакологические эффекты лекарственных веществ. Влияние лекарственных веществ на функции органов и систем… … Медицинская энциклопедия