Бринзоламид (Brinzolamide). Виды капель по спектру действия

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Бринзоламид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Бринзоламид

Ингибитор карбоангидразы. Белый порошок, нерастворим в воде, хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле. Молекулярная масса 383,5.

Фармакология

Селективно угнетает активность карбоангидразы II (КА-II). Карбоангидраза (КА) — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. В организме человека этот фермент представлен различными изоферментными формами, наиболее активной из которых является карбоангидраза II, первоначально обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей, включая ткани глаза. Ингибирование карбоангидразы ресничного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости) и понижению внутриглазного давления.

Результаты двух трехмесячных клинических исследований бринзоламида в виде 1% офтальмологической суспензии показали, что у пациентов с офтальмогипертензией при инстилляции 3 раза в сутки отмечалось значимое снижение внутриглазного давления (на 4-5 мм рт.ст.).

После инстилляции в конъюнктивальный мешок бринзоламид абсорбируется в системный кровоток и в значительной степени накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с КА-II. Т 1/2 бринзоламида из крови составляет примерно 111 дней. В организме человека образуется метаболит (N-дезэтил-бринзоламид), который также аккумулируется в эритроцитах и в присутствии бринзоламида активен преимущественно в отношении карбоангидразы I. В плазме бринзоламид и его метаболит определяются в минимальных концентрациях, которые в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода количественного определения (менее 10 нг/мл). Связывание с белками плазмы примерно 60%. Бринзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. В моче обнаруживаются также N-дезэтил-бринзоламид и небольшие количества N-дезметоксипропила и O-дезметилированного метаболита.

Исследование фармакокинетики при пероральном приеме проводилось у здоровых добровольцев, получавших по 1 мг бринзоламида (в капсулах) 2 раза в сутки в течение 32 нед. При таком режиме дозирования получаемое количество вещества приближается к тому, которое получают пациенты при инстилляции бринзоламида (в виде 1% офтальмологической суспензии) 3 раза в сутки в оба глаза в течение длительного времени. Это исследование моделирует системное действие, возникающее при длительном местном применении бринзоламида. Для оценки системного ингибирования карбоангидразы измеряли активность КА в эритроцитах. Насыщение бринзоламидом КА-II в эритроцитах наступало в течение 4 нед (концентрация вещества в эритроцитах была равна примерно 20 мкМ). N-дезэтил-бринзоламид также аккумулировался в эритроцитах, равновесная концентрация (в пределах 6-30 мкМ) достигалась в течение 20-28 нед. Подавление активности КА-II при стабильной концентрации составляло примерно 70-75%, что ниже уровня, который может привести к нежелательному воздействию на почечную функцию или на дыхательную систему у здоровых людей.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Сведений о канцерогенности бринзоламида не имеется. Не выявлено мутагенной активности в ряде тестов, включая in vivo микроядерный тест на мышах, in vivo тест обмена сестринских хроматид, тест Эймса (с использованием E.coli ). В то же время in vitro тест на клетках лимфомы мышей был негативным в отсутствии активации, но позитивным в присутствии микросомальной активации.

В исследованиях влияния бринзоламида на репродукцию у крыс не выявлено неблагоприятного влияния на фертильность или способность к размножению у самцов и самок при дозах до 18 мг/кг/сут (в 375 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении).

Применение вещества Бринзоламид

Повышенное внутриглазное давление у больных с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).

Тератогенные эффекты. В исследованиях токсического влияния бринзоламида в период беременности у кроликов при применении внутрь в дозах 1, 3 и 6 мг/кг/сут (в 20, 62 и 125 раз выше рекомендуемой для человека при офтальмологическом применении) показано, что при дозе 6 мг/кг/сут отмечается токсичность для самок и увеличение количества фетальных изменений. У крыс была снижена масса тела плодов от самок, получавших в период беременности бринзоламид внутрь в дозах 18 мг/кг/сут (в 375 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). Снижение массы тела у плодов было пропорционально уменьшению прибавки в весе у самок, при этом не отмечалось влияния на развитие органов или тканей. Показано, что при пероральном введении меченого углеродом бринзоламида беременным крысам, 14 С-бринзоламид проходит через плаценту и обнаруживается в тканях и крови плода.

При пероральном введении бринзоламида в дозе 15 мг/кг/сут (в 312 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении) лактирующим крысам не наблюдалось никаких эффектов, кроме снижения массы тела у потомков. Однако концентрации 14 С-бринзоламида в молоке были ниже, чем концентрации в крови и плазме.

Неизвестно, попадает ли бринзоламид в грудное молоко кормящих женщин. Учитывая, что многие ЛС проникают в грудное молоко и то, что бринзоламид может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение бринзоламида.

Побочные действия вещества Бринзоламид

Со стороны нервной системы и органов чувств: 5-10% — затуманивание зрения; 1-5% — блефарит, дерматит, сухость глаз, ощущение инородного тела в глазу, головная боль, гиперемия, выделения из глаз, дискомфорт в глазах, кератит, боль и зуд в глазах; менее 1% — конъюнктивит, диплопия, головокружение, астенопия, кератоконъюнктивит, кератопатия, первые признаки блефарита (ощущение слипания век или корочки на краях век), слезотечение.

Со стороны респираторной системы: 1-5% — ринит, одышка, фарингит.

Со стороны органов ЖКТ: 5-10% — горький, кислый или необычный вкус во рту; менее 1% — диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота.

Прочие: менее 1% — аллергические реакции, крапивница, алопеция, боль в груди, гипертония, боль в почках.

Взаимодействие

Существует вероятность усиления известных системных эффектов, связанных с ингибированием карбоангидразы, у пациентов, получающих ингибиторы карбоангидразы внутрь и местно (не рекомендуется одновременно применять бринзоламид в виде инстилляционной формы и пероральные ингибиторы карбоангидразы).

Передозировка

Данные о передозировке у людей при местном применении бринзоламида отсутствуют. При приеме внутрь могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы. Лечение: симптоматическое, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины pH крови.

Пути введения

Инстилляционно.

Меры предосторожности вещества Бринзоламид

Бринзоламид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при применении бринзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Редко, но могут быть и смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическую анемию и др. нарушения кроветворения. Сенсибилизация к сульфаниламидам может проявиться при повторном применении независимо от пути введения. При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение следует прекратить.

В редких случаях при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы с большими дозами салицилатов были зарегистрированы изменения кислотно-основного и электролитного баланса. Поэтому при терапии бринзоламидом следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов.

Эффект продолжительного воздействия бринзоламида на корнеальный эпителий полностью не оценен. У больных с острой закрытоугольной глаукомой помимо средств, применяющихся при офтальмогипертензии, необходимы дополнительные терапевтические меры. Применение 1% офтальмологической суспензии бринзоламида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Особенности применения у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) не определены. Поскольку бринзоламид (и его метаболит) выводится главным образом через почки, его не рекомендуют при данной патологии.

У пациентов с нарушением функции печени бринзоламид следует использовать с осторожностью (достаточных клинических исследований не проведено).

Следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с техникой (в связи с возможностью временного затуманивания зрения после инстилляции).

Перед применением препарата следует снимать контактные линзы и надевать их не ранее чем через 15 мин после закапывания.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Глаза – один из самых важных органов чувств человека, позволяющий ему воспринимать около девяноста процентов информации. Поддерживать их нормальное состояние крайне важно, чтобы в функционировании зрительного органа не происходили сбои. При повышенном внутриглазном давлении, спровоцированном глаукомой или очной гипертензией, возникает необходимость проведения эффективной монотерапии. Пациентам, которым противопоказано использование бета-блокаторов, специалисты назначают глазные капли Бризаль.

Что представляют собой капли Бризаль

Действующим веществом в составе препарата является бринзоламид. После использования глазных капель он всасывается в системный кровоток и проникает в эритроциты, демонстрируя долгий период полураспада в плазме (около полугода). По большей части бинзоламид выводят почки, однако в составе мочи также выделяется под видом метаболита двадцать процентов дозы.

Применять глазные капли Бризаль желательно с разрешения врача, соблюдая назначенную им дозировку. В инструкции указан рекомендуемый режим дозирования: по одной капле два-три раза в день. Если возникла необходимость замены противоглаукомного средства, прекратив терапию препаратом, начинать применение Бризаль разрешено только на следующие сутки. В случае параллельной терапии несколькими офтальмологическими средствами местного воздействия нужно выдержать промежуток между их приемом не меньше пяти минут.

Перед тем как закапать глаза, необходимо хорошо встряхнуть содержимое флакона. Чтобы край капельницы и лекарство внутри флакона не загрязнилось, хранить его необходимо, плотно закрыв крышкой. Также в процессе проведения терапии нельзя дотрагиваться кончиком капельницы века и других поверхностей.

Закапывая капли в глаза, важно придерживаться инструкции препарата

Показания и противопоказания к использованию

Использование Бризаля в офтальмологических целях позволяет понизить системное всасывание лекарственных препаратов для глаз, тем самым сократив риск появления побочных реакций системного характера.

Инструкция к препарату Бризаль свидетельствует о том, что он противопоказан в следующих случаях:

• при гиперчувствительности организма к составляющим лекарственного средства и сульфаниламидам;
• в тяжелой стадии почечной недостаточности. Действующее вещество в составе капель Бризаль по большей части выводится из организма почками. Если нарушено их полноценное функционирование, использование Бризаль не рекомендуется;
• при гиперхлоримическом ацидозе.

Конкретных данных относительно исследований лекарственного средства у беременных женщин не существует. Опыты на животных показывают, что имеется токсическое воздействие на репродуктивную функцию. Препарат способен проникать также в грудное молоко, поэтому в период ожидания малыша и грудного вскармливания не рекомендуется применение капель Бризаль.

Возможные побочные эффекты

Нет никакой информации относительно случаев передозировки каплями Бризаль. Кратковременные клинические исследования воздействия бринзоламида на организм показали, что побочные реакции организма были связаны с офтальмологическими эффектами, не представляющими серьезной опасности:

• Гиперемия конъюнктивы;
• Раздраженность и выделения из глаз;
• Активное слезотечение.

После закапывания глаз во рту у некоторых пациентов наблюдается побочная реакция, в виде присутствия горького привкуса во рту. Это связано с тем, что препарат попадает в полость рта через носоглотку. Поэтому для здоровья пациента нет никакой опасности.

Лечение послеоперационного воспаления и уменьшение боли у пациентов после экстракции катаракты.

Противопоказания Броксинак капли глазные 0,09% 1,7мл

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам. Применение препарата противопоказано у пациентов, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивницы и симптоматика острого ринита, усиливаются при приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВП. Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не исследовались). Содержащийся в препарате сульфит натрия может вызывать аллергическую реакцию, включая анафилактический шок, приступы астмы у восприимчивых людей. Чувствительность к сульфитам повышена у лиц с бронхиальной астмой и аллергическими реакциями в анамнезе. При применении препарата Броксинак существует возможность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилацетиловой кислоты, а также другим НПВП. Необходимо соблюдать осторожность при лечении лиц, у которых ранее выявлялась чувствительность к этим препаратам. НПВП могут увеличивать время кровотечения в результате нарушения агрегации тромбоцитов. Применение местных НПВП в сочетании с офтальмологическими операциями может повысить кровоточивость тканей глаза (в том числе в передней камере глаза). Броксинак должен применяться с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свертываемости крови. Опыт применения местных НПВП показывает, что пациенты с осложнениями после хирургических офтальмологических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, синдром «сухого глаза»), ревматоидным артритом или повторными хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого промежутка времени, могут иметь повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы. Безопасность применения капель глазных бромфенака 0,09% во время беременности не изучалась. Однако данные некоторые исследований эмбриотоксичности на животных свидетельствуют о возможности снижения жизнеспособности эмбриона. Применение препарата возможно, если ожидаемый эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует избегать назначение препарата на поздних сроках беременности. Следует соблюдать осторожность при применении у женщин в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозировка Броксинак капли глазные 0,09% 1,7мл

Инстилляции в конъюнктивальный мешок. По одной капле один раз в день. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства и продолжают в течение первых 14 дней послеоперационного периода (включая день операции). В случае пропуска приема препарата следует применить лекарство как можно скорее в дозировке, предусмотренной инструкцией. Если пропуск в применении препарата приближается к 24 часам, препарат следует применить в следующее назначенное время, не удваивая дозу для компенсации пропущенной. Режим приёма препарата у пациентов старше 65 лет не отличается от такового у более молодых пациентов.

• Инструкция по применению БРИНЗОПТ
• Состав препарата БРИНЗОПТ
• Показания препарата БРИНЗОПТ
• Условия хранения препарата БРИНЗОПТ
• Срок годности препарата БРИНЗОПТ

Код ATX: Препараты для лечения заболеваний органов чувств (S) > Препараты для лечения заболеваний глаз (S01) > Противоглаукомные препараты и миотики (S01E) > Ингибиторы карбоангидразы (S01EC) > Brinzolamide (S01EC04)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капли глазные (суспензия) белого или практически белого цвета, возможно присутствие осадка, который исчезает при взбалтывании.

Вспомогательные вещества: тилоксапол, карбомер 974Р, маннит, натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат, бензалкония хлорид, 1М раствор хлористоводородной кислоты или 1М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.

5 мл - флакон-капельницы пластиковые (1) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата БРИНЗОПТ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат. Карбоангидраза - фермент, присутствующий во многих тканях организма (в т.ч. в тканях глаза) и участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты.

Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости). В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД), являющегося основным фактором риска повреждения зрительного нерва и выпадения полей зрения. Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II (СА-II), основного изофермента в глазной ткани, с in vitro CI 50 =3.2 нМ и Ki=0.13 нМ в отношении СА-II.

Было изучено действие бринзоламида по снижению ВГД при применении препарата в качестве сопутствующей терапии к аналогу простагландина травопросту. По прошествии 4 недель начальной терапии травопростом пациенты с ВГД ≥19 мм рт.ст. были случайным образом поделены на группы, получающие дополнительную терапию бринзоламидом или тимололом. Было зарегистрировано дальнейшее снижение среднего суточного ВГД на 3.2-3.4 мм рт.ст. при применении бринзоламида и на 3.2-4.2 мм рт.ст. при применении тимолола.

Были проведены клинические испытания бринзоламида с участием 32 педиатрических пациентов в возрасте до 6 лет, у которых была диагностирована глаукома или глазная гипертензия. Некоторые пациенты не принимали ранее препаратов для снижения ВГД, в то время как другие уже принимали лекарственные препараты, снижающие ВГД. У пациентов, уже принимавших лекарственные средства, снижающие ВГД, такие препараты не отменяли до начала применения бринзоламида в качестве монотерапии.

У пациентов, не получавших до этого никаких препаратов для снижения ВГД (10 пациентов), эффективность бринзоламида осталась такой же, как и отмеченная ранее у взрослых пациентов, т.е. со снижением среднего уровня ВГД по отношению к контрольному значению, варьирующим в диапазоне до 5 мм рт.ст. У пациентов, до этого получавших терапию медицинскими препаратами, снижающими ВГД (22 пациента), среднее значение ВГД оказалось немного выше по отношению к контрольному значению в группе, получавшей бринзоламид.

Фармакокинетика

Всасывание

При местном применении бринзоламид попадает в системный кровоток. В плазме крови концентрация бринзоламида и N-дезэтилбринзоламида низкая и в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода количественного определения (<7.5 нг/мл).

Распределение

Благодаря высокому сродству с СА-II, бринзоламид быстро и легко распределяется в эритроцитах. Связывание с белками плазмы не экстенсивное (приблизительно 60%).

При проведении фармакокинетических исследований у здоровых добровольцев бринзоламид назначали перорально в капсулах по 1 мг 2 раза/сут на протяжении 32 недель; для анализа уровня системного угнетения карбоангидразы измерялась активность СА в эритроцитах. Насыщение бринзоламидом СА-II эритроцитов было достигнуто в течение 4 недель (концентрация в эритроцитах составила приблизительно 20 мкМ). N-дезэтилбринзоламид накапливался в эритроцитах до достижения стабильной концентрации, которая находилась в пределах 6-30 мкМ, на протяжении 20-28 недель. Угнетение общей активности СА-II эритроцитов в равновесном состоянии составило приблизительно 70-75%.

В исследовании местного применения в офтальмологии концентрации бринзоламида в эритроцитах в равновесном состоянии была такой же, как и концентрация, установленная при пероральном применении, однако концентрации N-дезэтилбринзоламида была ниже. Активность карбоангидразы составляла приблизительно 40-70% от ее исходного уровня.

Метаболизм

В организме человека образуется метаболит N-дезэтилбринзоламид, который также связывается и с СА и накапливается в эритроцитах. Данный метаболит связывается преимущественно с CA-I в присутствии бринзоламида.

Выведение

Бринзоламид имеет большой Т 1/2 из крови (в среднем около 24 недель). Бринзоламид выводится преимущественно с мочой (приблизительно 60%). Примерно 20% выводится с мочой в виде метаболита. В моче обнаруживаются в основном бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид, а также небольшие количества (<0.1%) N-дезметоксипропила и О-дезметилированного метаболита.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациентам с умеренно выраженной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) назначали перорально 1 мг бринзоламида 2 раза/сут на протяжении 54 недель. Концентрации бринзоламида в эритроцитах к 4-й неделе терапии находилась в пределах 20-40 мкМ. В равновесном состоянии концентрации бринзоламида и его метаболита в эритроцитах находилась в пределах 22-46.1 и 17.1-88.6 мкМ соответственно.

При снижении КК концентрации N-дезэтилбринзоламида в эритроцитах повышалась, а общая активность СА в эритроцитах снижалась, однако концентрация бринзоламида в эритроцитах и активность СА-II оставались неизменными. У пациентов со значительно выраженной почечной недостаточностью степень угнетения общей активности СА была выше, хотя она не превышала 90% в равновесном состоянии.

Показания к применению

Бринзопт применяют в качестве монотерапии у взрослых пациентов, которые не реагируют на бета-адреноблокаторы, или у взрослых пациентов, для которых противопоказаны бета-адреноблокаторы, либо в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам или аналогам простагландинов для снижения повышенного внутриглазного давления при:

• внутриглазной гипертензии;
• открытоугольной глаукоме.

Режим дозирования

Для местного офтальмологического применения.

При применении в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии закапывают 1 каплю препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза/сут. При необходимости, для лучшей ответной реакции пациента, назначают по 1 капле 3 раза/сут.

После закапывания рекомендуется слегка прижать внутренний угол глаза для закрытия носослезного канала или слегка прикрыть веки. Это может снизить системную абсорбцию препаратов для местного применения, что приводит к снижению системных побочных эффектов.

Перед применением флакон необходимо хорошо встряхнуть. Для предотвращения загрязнения препарата не следует прикасаться кончиком капельницы ни к какой поверхности (веки, область вокруг глаз, ресницы и др.). После применения флакон необходимо плотно закрыть.

При замене какого-либо другого противоглаукомного препарата для местного применения, следует прекратить его применение и начать терапию бринзоламидом со следующего дня. При применении более одного офтальмологического препарата для местного применения их следует применять раздельно, с интервалом между закапываниями не менее 5 мин.

При пропуске дозы терапию следует продолжать с применением следующей дозы в соответствии с графиком. Дозировка не должна превышать 1 капли в пораженный глаз (глаза) 3 раза/сут.

У пациентов пожилого возраста

Исследования действия препаратов бринзоламида у <30 мл/мин) или у

Побочное действие

В клинических исследованиях с участием более 1800 пациентов, получавших бринзоламид в качестве монотерапии или в комбинации с тимолола малеатом в дозе 5 мг/мл, наиболее часто возникавшими побочными реакциями, связанными с лечением, оказались:

• дисгевзия (5.8%) (горький или необычный вкус во рту после закапывания) и временное затуманивание зрения (5.8%) продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут.

Частота побочных реакций определялась следующим образом:

• очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных). Побочные реакции в каждой группе представлены по частоте и в порядке убывания степени тяжести/опасности.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности.

Психические нарушения: нечасто - апатия, депрессия, подавленное настроение, снижение либидо, ночные кошмары, бессонница, нервозность.

Со стороны нервной системы: часто - дисгевзия, головная боль;

Со стороны органа зрения: часто - блефарит, затуманенное зрение, раздражение глаз, боль в глазах, сухость глаз, выделения из глаз, зуд глаз, ощущение инородного тела в глазах, гиперемия;

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто - звон в ушах;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - кардиореспираторный дистресс-синдром, стенокардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, нарушение сердечного ритма;

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, бронхиальная гиперреактивность, кашель, носовое кровотечение, глоточно-гортанная боль, раздражение в горле, заложенность носа, заложенность верхних дыхательных путей, постназальный затек, насморк, чихание, сухость в носу;

Со стороны пищеварительной системы: часто - ксеростомия;

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - крапивница, сыпь, макуло-папулезная кожная сыпь, генерализованный зуд, выпадение волос, ощущение стянутости кожи;

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, мышечные спазмы, миалгия;

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - почечная колика;

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - эректильная дисфункция.

Лабораторные данные: нечасто - гиперхлоремия;

Общие и местные реакции: нечасто - боль, дискомфорт в области грудной клетки, астения, утомляемость, ощущение недомогания, ощущение тревоги, раздражительность;

В ходе краткосрочных клинических испытаний побочные эффекты наблюдались у около 12.5% педиатрических пациентов; большинство из них носили местный характер и представляли собой несерьезные реакции со стороны органов зрения, такие как гиперемия конъюнктивы, раздражения слизистой оболочки глаз, выделения из глаз и повышенное слезоотделение.

Дисгевзия (горький или необычный вкус во рту после закапывания) является наиболее частым системным побочным эффектом, связанным с применением бринзоламида, отмеченным в ходе клинических исследований. Вероятнее всего это связано с попаданием глазных капель в носоглотку через носослезный канал. Если после закапывания прижать пальцем внутренний угол глаза для закрытия носослезного канала или аккуратно прикрыть веки, это может помочь в снижении частоты возникновения данного эффекта.

Бринзоламид является сульфонамидным ингибитором карбоангидразы и абсорбируется системно. С применением системных ингибиторов карбоангидразы обычно связано появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, нервной системы, системы кроветворения, почек и явлений, связанных с метаболизмом. При местном применении могут возникнуть нежелательные явления такого же типа, что и при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы.

При применении бринзоламида в составе комбинированной терапии с травопростом не было зарегистрировано никаких неожиданных нежелательных явлений. Нежелательные явления, зарегистрированные при комбинированной терапии, также наблюдаются при применении каждого из препаратов в режиме монотерапии.

Применение при беременности и кормлении грудью

В отношении применения бринзоламида у беременных женщин данные либо отсутствуют, либо объем таких данных ограничен. Исследования на животных продемонстрировали наличие токсического влияния на репродуктивную функцию. Бринзоламид не рекомендуется назначать женщинам при беременности, а также женщинам репродуктивного возраста, которые не используют средства контрацепции.

Неизвестно, выделяется ли бринзоламид и его метаболиты с грудным молоком. Исследования на животных показали, что бринзоламид выделяется с грудным молоком. Бринзоламид следует применять в период кормления грудью только в том случае, если польза грудного вскармливания для ребенка и польза от терапии для женщины превосходят вероятные риски, связанные с таким применением.

Применение при нарушениях функции печени

Исследования действия препаратов бринзоламида у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились, поэтому Бринзопт не рекомендуется к применению у данной группы пациентов.

Применение при нарушениях функции почек

Исследования действия препаратов бринзоламида у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) или у пациентов с гиперхлоремическим ацидозом не проводились. Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводятся преимущественно почками, препарат противопоказан таким пациентам.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.

Применение у детей

Эффективность и безопасность бринзоламида у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена, поэтому не рекомендуется применение препарата у данной группы пациентов. Тем не менее, имеется ограниченный опыт применения бринзоламида у детей. Безопасность и эффективность бринзоламида была исследована у небольшого числа пациентов в возрасте до 6 лет.

Особые указания

Системные эффекты

Бринзоламид является сульфонамидным ингибитором карбоангидразы и, несмотря на местное применение, абсорбируется системно. При местном применении могут возникнуть нежелательные побочные реакции характерные для сульфонамидов. При появлении серьезных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

При пероральном применении ингибиторов карбоангидразы были зарегистрированы случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия. Исследования действия бринзоламида у недоношенных новорожденных детей (со сроком менее 36 недель) или у детей в возрасте менее 1 недели не проводились. У пациентов со значительным недоразвитием или нарушением функций почечных канальцев бринзоламид следует применять только после тщательной оценки соотношения риск/польза, т.к. существует риск развития метаболического ацидоза.

Ингибиторы карбоангидразы для перорального применения могут ухудшить способность пациентов пожилого возраста выполнять действия, требующие внимания и/или физической координации. Бринзоламид абсорбируется системно, поэтому такое действие может появиться и при местном применении.

Комбинированная терапия

При применении у пациентов, получающих терапию ингибитором карбоангидразы для перорального применения и бринзоламидом, существует риск аддитивного эффекта ингибирования карбоангидразы. Исследования сопутствующего применения бринзоламида и ингибиторов карбоангидразы для перорального применения не проводились, и такое применение указанных препаратов не рекомендуется.

В основном действие бринзоламида анализировали при сопутствующем применении с тимололом в качестве дополнительной терапии при лечении глаукомы. Также исследовали действие бринзоламида по снижению внутриглазного давления (ВГД) при применении бринзоламида в качестве дополнительной терапии к аналогу простагландина травопросту. Данные по длительному применению бринзоламида в качестве сопутствующей терапии к травопросту отсутствуют.

Имеются ограниченные данные по применению бринзоламида при лечении пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой. При лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность и постоянно следить за уровнем ВГД. Исследования действия бринзоламида у пациентов с закрытоугольной глаукомой не проводились, поэтому его применение у таких пациентов не рекомендуется.

Исследований возможного воздействия бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями функции роговицы (в частности, у пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток) не проводились.

Не было проведено исследований применения препарата у пациентов, которые используют контактные линзы, поэтому при применении бринзоламида рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы, а использование контактных линз может повысить риск воздействия на роговицу. Тщательное наблюдение рекомендуется и в других аналогичных случаях, связанных с нарушением функции роговицы, например, у пациентов с сахарным диабетом.

Имеются сведения о том, что бензалкония хлорид, который обычно используется в офтальмологических препаратах в качестве консерванта, может вызвать развитие точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. Поскольку препарат содержит бензалкония хлорид, необходимо тщательное наблюдение при частом или длительном лечении препаратом у пациентов с сухостью глаз или с повреждениями роговицы.

Действие бринзоламида на пациентов, использующих контактные линзы, не изучено. Препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение слизистой оболочки глаза и который, согласно имеющейся информации, обесцвечивает мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить о том, что перед применением препарата необходимо снять контактные линзы и установить их не раньше, чем через 15 мин после закапывания препарата.

Возможные обратные эффекты после прекращения лечения бринзоламидом не изучены; предполагаемый период эффекта снижения внутриглазного давления составляет 5-7 дней.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Временная затуманенность зрения и прочие нарушения зрения могут повлиять на способность управлять автомобилем и работу с механизмами и оборудованием. Если после закапывания возникает затуманенность зрения, то прежде чем сесть за руль или приступить к работе с каким-либо оборудованием, пациент должен подождать до тех пор, пока зрение не восстановится.

Ингибиторы карбоангидразы для перорального применения могут ухудшить способность пациентов пожилого возраста выполнять задачи, требующие внимания и/или физической координации.

Передозировка

Случаев передозировки не зарегистрировано.

Симптомы: могут развиться нарушения электролитного баланса, ацидоз и нежелательные явления со стороны нервной системы.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Рекомендуется контролировать уровень электролитов в плазме (в особенности калий) и уровень рН крови.

Лекарственное взаимодействие

Специальные исследования взаимодействия бринзоламида с другими лекарственными средствами не проводились.

В ходе клинических исследований бринзоламид применялся в комбинации с аналогами простагландина и офтальмологическими препаратами на основе тимолола; не было отмечено случаев нежелательного взаимодействия. Анализ взаимодействия между бринзоламидом и миотиками или агонистами адренергических рецепторов при комбинированной терапии глаукомы не проводился.

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы и, несмотря на местное применение, абсорбируется системно. Были зарегистрированы случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия при применения пероральных ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать вероятность такого взаимодействия у пациентов, которые получают бринзоламид.

Изоферменты цитохрома Р450, которые отвечают за метаболизм бринзоламида, включают CYP3A4 (основной), CYP2A6, CYP2C8 и CYP2C9. Можно ожидать, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут угнетать метаболизм бринзоламида, связанный с изоферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYP3A4. Тем не менее, накопление бринзоламида маловероятно, т.к. он выводится преимущественно с почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

После вскрытия флакона капли следует использовать в течение 4 недель.

Человеческие глаза являются наиважнейшим органом чувств, благодаря которым человек воспринимает до 90% информации об окружающем мире. Если в их работе наблюдаются какие-либо сбои, то о полноценной жизни можно будет забыть. Поэтому чрезвычайно важно поддерживать их нормальное состояние, чего добиться не так уж просто.

Дело в том, что в силу своей хрупкой структуры, человеческий глаз оказывается очень уязвимым под воздействием различных факторов. Неправильное питание, плохая климатическая обстановка, а также повышенное напряжение глаз может негативным образом сказаться на их нормальном функционировании.

Современная медицина занимается вопросом здоровья глаз очень обширно, затрагивая все причины и аспекты. Разрабатываются специальные упражнения для глаз, помогающие восстановить зрение, а также производятся различные лекарственные препараты. Одними из таких, безусловно, капли для глаз, помогающие улучшить их состояние.

Разновидности глазных капель

Стоит отметить, что в большинстве случаев, применение капель целесообразно в профилактических целях, а также в виде точечного воздействия на очаг заболевания.

Среди разновидностей капель для глаз можно выделить следующие:

Кому могут помочь капли для глаз?

Развитие технологий не могло не сказаться на вероятных проблемах со зрением. Появление смартфонов, планшетов, а также прочей техники, подвергает человеческий глаз существенному риску. Что уж говорить о тех людях, которые, в силу своей трудовой деятельности, вынуждены сидеть за монитором на протяжении нескольких часов ежедневно. В связи с этим, наметилось определенное увеличение количества обратившихся к офтальмологам, чтобы те прописали им глазные капли, позволяющие снять напряжение и болевые ощущения в глазах.

Однако, капли для глаз имеют более обширное применение, а также категории лиц, которым они необходимы:

1. Люди, страдающие различными заболеваниями глаз (дальнозоркость, близорукость, астигматизм).
2. Люди, страдающие катарактой и глаукомой.
3. Категория лиц, перешагнувших сорокалетний возраст.
4. Женщинам, которым диагностировали варикозное расширение вен.
5. Лицам, страдающим сахарным диабетом.
6. Лицам, у которых наблюдаются различные воспалительные заболевания глаз (конъюнктивит и пр.).

Стоит отметить, что большинство препаратов отпускается из аптек без рецепта, но это не значит, что можно покупать первое попавшееся лекарство. Приобретение того или иного средства для глаз должно сопровождаться предварительным визитом к врачу, который и посоветует нужное средство.

Виды капель по спектру действия

Современная фармакология предлагает немало глазных капель, но все они могут быть объединены в несколько групп:

1. Первая категория капель представляет собой препараты, осуществляющие полноценный отдых для глаз, во время сна. Такие капли назначают тем лицам, которые не могут отказаться от длительного пребывания перед монитором компьютера, из-за чего и наступает сильная утомляемость глаз.
2. Во вторую категорию средств относятся капли, позволяющие расслаблять глазные мышцы искусственным путем. Данная категория лекарств выпускается строго по рецепту врача. Одним из основных средств является атропин, помогающий больным дальнозоркостью. Одного закапывания средства, как правило, хватает на три недели положительного эффекта.
3. К третьей категории средств относятся препараты, оказывающие положительное действие на сетчатку глаза. В составе данных средств наибольшее, в процентном соотношении, место занимают различные компоненты природного происхождения.

К какой бы группе не относились те или иные капли, в их составе присутствует дистиллированная вода, являющаяся той базой, на которой основывается лекарственное средство. При этом, в силу того, что структура глаза чрезвычайно чувствительна, наличие активных компонентов в составе капель должно быть на минимальном уровне.

Все капли проходят через особую обработку, позволяющую очистить их от посторонних частиц. Данная технология позволяет доставлять полезные вещества напрямую в глазное яблоко, что позволяет достичь терапевтического эффекта намного быстрее.

Любые нужно применять строго дозировано, в соответствии с врачебными рекомендациями. Кроме того, после прохождения одного курса лечения нужно делать перерыв, давая глазам отдохнуть. В любом случае, подробную схему приема глазных капель должен составить лечащий врач-офтальмолог.

Видео - Как закапать капли в конъюнктивальный мешок глаза

Обзор капель для поддержания здоровья глаз

Наибольшего эффекта при предотвращении более тяжелых глазных заболеваний, можно добиться, благодаря использованию глазных капель, имеющих различное профилактическое и поддерживающее действие.

Успехи в фармакологии, которые происходят в течение последних лет, позволили разработать достаточно увесистый список препаратов, имеющих подобное действие. Среди них можно выделить несколько препаратов:

Кстати, что касается капель по Федорову, то они были изобретены десять лет назад врачом Святославом Федоровым. В ходе многолетних исследований, основанных на собственном опыте и опыте коллег, он разработал свои глазные капли, позволяющие не только предотвращать возникновения заболеваний глаз, но и лечить уже диагностированные. Стоимость их составляет порядка 450 рублей, в зависимости от региона.

Японские капли

Привычка откладывать дело на завтра есть практически у каждого жителя нашей страны. Печально, что это распространяется и на вопросы здоровья, в частности, зрения. Многие начинают паниковать и обращаться к специалисту только в том случае, когда уже заметно явное ухудшение состояния зрения, мешающее нормальному функционированию человека.

Однако, в таких случаях может помочь не только хирургическое вмешательство, но и особые японские капли, которые обретают популярность в наше время.

В состав таких капель входит целый ряд питательных веществ и компонентов:

• таурин;
• различные витаминные комплексы;
• пантенол;
• сульфат натрия и пр.

Особенную роль в составе играют витамины группы B и E, позволяющие оказывать благоприятное воздействие на структуру глаза.

Заключение

Важно понимать, что глазные капли не являются панацеей от проблем со зрением. В первую очередь, они выполняют профилактическую роль, не давая болезни развиться до необратимых последствий. Когда проблема уже ярко выражена, помочь может только более направленный метод лечения - хирургическое вмешательство или лазерная коррекция.