Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гепатита, атеросклероза. Применение в детском возрасте

Инструкция

Гистидин - гетероциклическая альфа-аминокислота. Она относится к протеиногенным аминокислотам, которых насчитывается 20. Биологическая роль ее заключается в том, что она является незаменимой аминокислотой (наряду с лизином, аланином, лейцином, валином и др.), необходимой как для детского, так и для взрослого организма.

Химическое название

Вещество имеет такие химические названия: L-гистидин гидрохлорида моногидрат, L-β-имидазолилаланин, или L-α-амино-β-(4-имидазолил)-пропионовая кислота. Сокращенно его называют Гис, His, H.

Химические свойства

Вещество обладает слабовыраженными химическими свойствами. Это связано с тем, что в молекуле находится остаток имидазола. Формула вещества - C₆H₉N₃O₂.

Благодаря реакции Паули возникают окрашенные продукты, которые применяются для определения количества вещества. Совместно с аргинином и лизином этот элемент формирует группу отдельных аминокислот, образуя прозрачные кристаллы.

Состав и форма выпуска

Выпускается в виде 4%-ного раствора в ампулах по 5 мл с одноименным действующим веществом.

Фармакологические свойства препарата гистидин

Препарат обладает быстрой всасываемостью независимо от метода его введения.

Фармакодинамика

Снижает болевые ощущения, гипопротеинемию, борется с малокровием, укрепляет стенки сосудов, нормализует работу печени, способствует улучшению сократительной способности миокарда, активизирует процессы регенерации клеток, улучшает сон и ритм сердечных сокращений, а также нормализует липопротеиновый обмен и баланс азота в организме.

Повышает скорость реакций, является антагонистом гистамина, улучшает местный иммунитет, способствует выработке глобина, усвоению железа и трансферринемии.

Способствует улучшению желудочной и кишечной моторики и секреции (считается, что это происходит благодаря преобразованию вещества в гистамин). Снижает негативное влияние на организм различных факторов, к которым относятся повышенные температуры, низкое барометрическое давление, ионизирующая радиация.

Фармакокинетика

Через 1 час после инъекции в вену увеличивается количество вещества в плазме крови, а через 2 часа - немного понижается. Но даже через 4 часа его уровень не становится прежним. После 3 часов с момента введения вещества на смену гипераминоацидемии приходит гипоаминоацидемия, что является результатом ускоренной секреции соматотропного гормона.

Попадание в организм дополнительного количества этого вещества увеличивает его выведение в процессе мочеиспускания. Это происходит потому, что в почечных канальцах процесс обратного всасывания вещества слабее, чем у других видов аминокислот.

Большая часть вещества расходуется на белковый синтез, а остальное его количество распадается под действием фермента гистидиндекарбоксилазы, из которого получается гистамин. Гистидаза, воздействуя на это вещество, образует глутаминовую кислоту.

Данное вещество может окисляться, а также входить в состав дипептидов (карнозина и ансерина).

В каких продуктах содержится

Это вещество содержится в таких продуктах:

• говядина;
• курятина;
• свинина;
• рыба (тунец, лосось);
• яйца;
• чечевица;
• кальмары.

Показания к применению гистидина

Применяется в медицине и спортивном питании. Препарат назначают на ранней стадии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите (с повышенной кислотностью), заболеваниях печени, при комплексном лечении атеросклероза и ревматизма.

Препарат используется в виде внутримышечных инъекций 4%-ного раствора по 5 мл каждый день в течение месяца. После этого курса необходимо делать 5-6 уколов каждые 2-3 месяца.

При различных заболеваниях препарат назначают в качестве внутривенных инфузий. Вещество входит в состав смесей аминокислот.

При нарушенном синтезе этого вещества показан прием препарата внутрь 2-3 раза в сутки по 0,5 г во время еды. Такой курс длится от 1 до 3 месяцев параллельно с малобелковой диетой.

Как принимать гистидин

Суточная потребность в этом веществе для взрослого составляет 2 г. Не рекомендуется превышать дозу в 6 г. Дозировка рассчитывается индивидуально для каждого человека, исходя из его физических параметров, возраста и состояния здоровья. Правильный прием аминокислоты поможет поддержать ее баланс в организме, так как избыток вещества имеет негативные последствия. К ним можно отнести недостаток меди, что влечет за собой депрессивное состояние и психозы.

Необходимо соблюдать правильную пропорцию при приеме аминокислоты.

Противопоказания

Противопоказаны препараты на основе этого вещества тем, кто страдает расстройствами ЦНС, имеет индивидуальную непереносимость этого элемента, артериальную гипотензию и астму. Не рекомендуется употреблять препарат людям, страдающим лишним весом.

Побочные действия

К побочным действиям можно отнести слабость, которая быстро проходит, побледнение кожи, болезненные ощущения в области желудка.

Передозировка

Избыток этого вещества может привести к стрессу, психическим расстройствам, анафилактическому шоку, коллапсу, отеку Квинке и т.п. Могут также возникнуть аллергия, головные боли, головокружения, нарушение восприятия, понижение систолического давления, дрожь в теле. Повышение температуры, покраснение кожных покровов, бронхиальные спазмы, рвота, тошнота, повышение вязкости крови - все это признаки избыточного содержания аминокислоты в организме.

Особые указания

Не следует допускать передозировки.

Можно ли принимать при беременности и лактации

Применение в детском возрасте

Недостаточное поступление в организм младенца этого элемента может стать причиной возникновения экземы. Необходимо позаботиться о том, чтобы ребенок получал нужную ему дозу аминокислоты, так как ее недостаток способен привести к негативным последствиям. Это важно в детском и подростковом возрасте, когда организм пребывает в процессе роста и интенсивного развития.

При нарушениях функции почек

При наличии нарушений в функционировании почек показан прием этого препарата и смесей на его основе.

При нарушениях функции печени

При заболеваниях, сопровождающихся нарушением функций печени, показан прием аминокислотных смесей с пониженным содержанием этого элемента в составе, так как в данном органе происходит процесс дезаминирования аминокислот.

Лекарственное взаимодействие

Эффект усиливается, если принимать препарат в комплексе с другими аминокислотами. Если у пациента обнаружена почечная анемия, необходимо параллельно с этим средством употреблять железосодержащие препараты. Это будет способствовать реабсорбции железа в кишечнике, соединению гема и глобина.

Проводились исследования, в результате которых было установлено, что сочетание цинка с этой аминокислотой является мощным лекарством от простудных болезней. Цинк облегчает всасывание аминокислот. Такое соединение ускоряет процесс выздоровления и восстанавливает иммунитет после вирусных и бактериальных инфекций. Заболевание отступает на 3-4 дня быстрее.

Хранить препарат необходимо в сухом и защищенном от света месте. Срок хранения составляет 2 года.

Химическая формула Гистидина: C6H9N3O2 . Это гетероциклическая альфа-аминокислота , входит в список 20-ти протеиногенных . Химическое соединение хорошо растворимо в воде, малорастворимо – в этиловом спирте, не растворяется в эфире. Облагает слабыми основными химическими свойствами, из-за остатков имидазола в строении молекулы вещества. При подробном рассмотрении структурной формулы Гистидина, можно заметить, что соединение имеет несколько изомеров: L-гистидин и D-гистидин . Молекулярная масса = 155,2 грамма на моль.

Является незаменимой аминокислотой , которая не синтезируется в организме человека и животных. Вещество обязательно должно поступать в организм извне, в чистом виде или в составе других белков. Гистидин содержится в мясе лосося, тунца, свинине, говядине и курятине, в соевых бобах, чечевице, арахисе и так далее.

Фармакологическое действие

Метаболическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После проникновения в пищеварительную систему Гистидин высвобождает из белковых молекул с помощью химических превращений. Подвергается реакциям дезаминирования в тканях печени и кожного покрова, с участием фермента гистидазы , образуется уроканиновая и имидазолонпропионовая кислоты под влиянием фермента урокиназы . В результате с организме синтезируются: глутамат , аммиак , углеводные фрагменты, соединенные с тетрагидрофолиевой кислотой . Аминокислота является активным центром множества важных ферментов в организме человека.

Также в тучных клетках соединительной ткани вещество подвергается декарбоксилированию , в результате чего образуется важнейший нейромедиатор гистамин . Средство стимулирует процессы роста и восстановления тканей. Входит в состав молекулы .

Показания к применению

Гистидин применяют в комбинации с другими лекарственными средствами и аминокислотами:

• для профилактики и лечения потери белков, при недостаточном питании или если энтеральное питание не возможно;
• при полном либо частичном парентеральном питании (комбинация с глюкозой , жировыми эмульсиями, прочими аминокислотами );
• у пациентов с тяжелыми травмами, сепсисом , ожогами, перитонитом , после обширных оперативных вмешательств и так далее.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано:

• при нарушении метаболизма аминокислот ;
• пациентам с метаболическим ацидозом , в состоянии шока ;
• при тяжелой ;
• больным с ;
• при декомпенсированной сердечной недостаточности ;
• у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.

Побочные действия

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Гистидин назначает лечащий врач. В зависимости от показаний и используемой лекарственной формы схема лечения и суточная дозировка сильно различаются.

Передозировка

При слишком быстром введении лекарства внутривенно наблюдаются: озноб, рвота, . Рекомендуется прекратить инфузию и продолжать лечение меньшими дозами препаратов после нормализации состояния пациента.

Взаимодействие

Вещество не вступает в лекарственное взаимодействие с другими средствами. Хорошо сочетается с глюкозой , жировыми эмульсиями и аминокислотами .

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Гистидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Гистидин

Прозрачные бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок слабокислого вкуса. Растворим в воде, очень мало - в этаноле.

Фармакология

Незаменимая аминокислота. В организме подвергается декарбоксилированию с образованием гистамина. Вызывает спазм гладкой мускулатуры бронхов и ЖКТ, расширение капилляров, застой крови в капиллярах и увеличение проницаемости их стенок, отек окружающих тканей, снижение АД. Рефлекторно возбуждает мозговое вещество надпочечников, способствует выделению эпинефрина, сужению артериол, учащению сердечных сокращений.

Имеются данные о влиянии на секрецию желудочного сока и возможности использования в комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Применение вещества Гистидин

Гепатит, атеросклероз (комплексная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, артериальная гипотензия, органические заболевания ЦНС.

L-β-имидазолилаланин, или L-α-амино-β-(4-имидазолил)-пропионовая кислота.

Синонимы : Heruclin , Laristin , Stellidin .

Форма выпуска . Ампулы по 5 мл 4 % раствора.

Фармакокинетика . Является условно заменимой, практически же незаменимой аминокислотой, быстро всасывается при любом способе введения. После внутривенного применения через 1 ч концентрация его в плазме значительно возрастает, через 2 ч — уже несколько снижается, но не возвращается к исходному уровню и через 4 ч. Через 3 ч после внутривенного введения гипераминоацидемия сменяется гипоаминоацидемией, что, по-видимому, связано с эффектом реактивной секреции соматотропного гормона. Нагрузка гистидином способствует увеличению его экскреции с мочой, так как реабсорбируется он в почечных канальцах меньше, чем другие аминокислоты. Основная часть поступившего в организм гистидина используется для синтеза белков, частично препарат распадается (двумя путями: под влиянием фермента гистидиндекарбоксилазы из него образуется гистамин, а под действием фермента гистидазы — глутаминовая кислота). Возможно окисление и дезаминирование гистидина, включение его в дипептиды — ансерин и карнозин.

Фармакодинамика . Уменьшает болевой синдром, гипогистидинемию, гипоальбуминемию, анемию, повышенную проницаемость сосудов, СОЭ, улучшает функцию печени, сократительную способность миокарда, стимулирует репаративные процессы, способствует нормализации сна, сердечного ритма, азотистого баланса, липопротеинового обмена. Препарат изменяет реактивность организма, проявляет антагонизм к гистамину, способствует улучшению некоторых иммунологических показателей, синтезу глобина, повышению поступления железа из кишок и трансферринемии. Несколько повышает секреторную и моторную функции желудка и кишок (возможно, этот эффект обусловлен образованием из гистидина гистамина). Обладает свойствами адаптогене, уменьшая отрицательное влияние на организм экстремальных факторов (высоких температур, пониженного барометрического давления, ионизирующей радиации).

Применение . При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (особенно свежих язвах), гастритах с повышенной кислотностью, гепатитах, а также в связи с положительным влиянием на иммунные сдвиги и на липидный обмен — в комплексной терапии ревматизма, атеросклероза. Назначают ежедневно внутримышечно по 5 мл 4 % раствора в течение 20—30 дней, затем по 5—6 инъекций каждые 2—3 мес.

Для парентерального питания при различных патологических состояниях применяют L-гистидины гидрохлорид в составе аминокислотных смесей. При хронической почечной недостаточности, когда нарушается синтез гистидина в организме и по шкале незаменимости он становится на третье место после триптофана и треонина, назначают L-гистидина гидрохлорид внутрь в капсулах по 0,5 г 2—3 раза в день во время еды в течение 1—3 мес на фоне бедной белком диеты.

Побочное действие . Изредка быстро проходящая слабость, бледность, незначительная боль в надчревной области.

Противопоказания к назначению . Выраженная гипергистидинемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами . Эффективность лечения гистидином повышается, если его вводят в сбалансированном соотношении с другими аминокислотами. При почечной анемии желательно одновременно с гистидином принимать препараты железа, так как гистидин способствует всасыванию железа в кишках, связыванию гема с глобином.

L-β-bvblfpjkbkfkfyby, bkb L-α-fvbyj-β-(4-bvblfpjkbk)-ghjgbjyjdfz rbckjtf. Cbyjybvs: Heruclin, Laristin, Stellidin. Ajhvf dsgecrf. Fvgeks gj 5 vk 4 % hfctdjhf. Afhvfrjrbyttbrf. Zdkzttcz eckjdyj pfvtybvjq, ghfrtbxtcrb ;t ytpfvtybvjq fvbyjrbckjtjq,scthj dcfcsdfttcz ghb k.,jv cgjcj,t ddtltybz. Gjckt dyethbdtyyjuj ghbvtytybz xthtp 1 x rjywtythfwbz tuj d gkfpvt pyfxbttkmyj djphfctftt, xthtp 2 x — e;t ytcrjkmrj cyb;fttcz, yj yt djpdhfofttcz r bc}