Гипоксантин инструкция по применению. Принадлежность к ATX-классификации

Азатиоприн (Azathloprinum)– это лекарственный препарат, который относится к группе иммунодепрессантов. Азатиоприн блокирует клеточное деление и разрастание тканей организма человека.

Выпускается в форме таблеток.

Фармакологическое действие Азатиоприна

В инструкции к Азатиоприну указано, что фармакологическое действие препарата основано на реакции клеточной цитотоксичности и замедленной гиперчувствительности. Препарат снижает реакцию, вызывающую несовместимость тканей. Также оказывает воздействие на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином лекарство имеет более выраженное иммунодепрессивное действие и сниженную цитостатическую активность.

Азатиоприн очень быстро всасывается из организма, а именно, из стенок желудка и кишечника, и наибольшая его концентрация в плазме крови отмечается спустя 1-2 часа после приема таблеток. Удалить вещества препарата из организма можно при помощи проведения гемодиализа – метода внепочечного очищения крови. Инструкция к Азатиоприну предупреждает, что препарат проникает через плаценту в ткани плода.

Средство выводится через печень с помощью желчи, а также через почки, но в данном случае процент очищения составляет 1-2%.

Показания к применению Азатиоприна

Азатиоприн показан при следующих заболеваниях и состояниях:

• Миастения;
• Предупреждение отторжения трансплантата (в комбинации с другими препаратами);
• Ревматоидный артрит;
• Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
• Псориаз;
• Дерматомиозит;
• Вульгарная пузырчатка;
• Аутоиммунный гломерулонефрит;
• Хронический гепатит в активной стадии;
• Неспецифический язвенный колит;
• Системная красная волчанка;
• узелковый периартериит.

Первые 8 недель лечения Азатиоприном следует контролировать параметры периферической крови. Делать это нужно с периодичностью раз в неделю. Также очень важно наблюдать за функционированием печени, что возможно благодаря частым печеночным пробам.

Способы применения Азатиоприна

Азатиоприн принимают внутрь, но дозировку и длительность лечения назначает врач, поскольку препарат используется не только для лечения ряда заболеваний, но и для предупреждения некоторых патологических состояний. Также часто данное средство назначают в комплексе с другими препаратами.

Для профилактики отторжения трансплантата в медицине используют Азатиоприн вместе с кортикостероидами и циклоспорином в дозировке до 5 мг на 1 кг веса, при этом длительность приема колеблется от 1 до 2 месяцев. Данное количество препарата принимают не сразу, а дробно – 2-3 раза в течение дня. После окончания курса основного лечения дозу лекарства снижают до 1-4 мг на килограмм веса, и пациент принимает его более длительное время. Отзывы об Азатиоприне подтверждают, что иногда препарат используют в качестве поддерживающей терапии даже в течение нескольких лет. Выход из курса лечения должен быть постепенным, бросать прием таблеток резко нельзя. Возможны такие ситуации, когда при снижении дозы Азатиоприна пациент испытывает признаки отторжения трансплантата, тогда снова необходимо повышение дозировки до 4 мг на 1 кг веса.

При других болезнях Азатиоприн назначают в расчете 1,5-2 мг на кг веса в сутки, дробя суточную дозу на несколько приемов. Максимальное увеличение дозировки может достигать 250 мг, но за 2, 3 или 4 приема.

На основе отзывов об Азатиоприне можно сделать вывод, что длительность лечения и дозировка устанавливаются сугубо индивидуально после прохождения диагностики и медицинского заключения врача.

Противопоказания к применению Азатиоприна

По инструкции Азатиоприн противопоказан беременным и кормящим женщинам и тем, кто имеет повышенную чувствительность к активным веществам препарата.

Также противопоказаниями к приему Азатиоприна являются:

• Угнетение гемопоэза (лейкопения, гипопластическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, лимфопения);
• Детский возраст;
• Печеночная недостаточность.

Женщинам, проходящим курс лечения данным лекарственным средством, медики рекомендуют ответственно подходить к вопросу контрацепции во избежание оплодотворения.

Осторожно назначают средство при опоясывающем герпесе, ветряной оспе, цитотоксической и радиационной терапии, недостаточности ксантиноксидазы. При данных заболеваниях учитывается соотношение дозы, которая необходима пациенту, с возможными рисками побочных явлений.

Побочные действия Азатиоприна

В инструкции к Азатиоприну указан ряд побочных эффектов вследствие приема препарата. К нему относят тромбоцитопению, анемию, лейкопению, а также развитие вторичных инфекций, мегалобластного эритропоэза и макроцитоза.

Иногда больные жалуются на тошноту, рвоту, резкую потерю веса и как результат – анорексию. Также возможно возникновение эрозий и язв на губах и на слизистой полости рта, артралгии, кожной сыпи, аллергии на препарат, миалгии, токсического и холестатического гепатита.

Если лекарство принимается в качестве профилактики отторжения трансплантата, тогда могут развиться такие отклонения: язвы и кровотечения в желудке, воспаления поджелудочной железы, некроз и перфорация кишечника. Редко возникают заболевания легких, почечная недостаточность, гемолитическая анемия и менингеальные реакции.

Согласно исследованиям, препарат Азатиоприн увеличивает вероятность развития онкологических болезней, а также негативно влияет на плод, разрушая его структуры.

дополнительная информация

Следует иметь в виду, что клинический эффект от приема Азатиоприна может проявиться в течение нескольких дней и даже недель после начала курса лечения, однако, если в течение 3 месяцев состояние пациента не улучшается, следует обратиться к врачу, чтобы пересмотреть целесообразность применения данного препарата.

Группа патологических состояний, при которых наблюдается повышенная активность иммунной системы против своего организма. Для того чтобы уменьшить иммунный ответ, назначают лекарственные препараты, угнетающие иммунную систему. Данная группа лекарственных средств незаменима в трансплантологии для предотвращения отторжения трансплантата. Давайте разберём такой препарат, как «Азатиоприн», аналоги данного лекарственного средства, инструкцию по применению и её особенности.

Фармакологическая характеристика

В своем составе лекарственное средство «Азатиоприн» содержит одноименное действующее вещество. Данное химическое соединение является производным веществ, необходимых для синтеза ДНК и РНК. Поступая в организм, азатиоприн нарушает синтез ДНК и, соответственно, угнетает процессы клеточного деления в тканях. Снижение активности иммунной системы обусловлено влиянием препарата «Азатиоприн» на лимфоидную ткань.

При этом происходит угнетение процессов клеточного деления и клеточного ответа иммунитета. После введения препарата «Азатиоприн» в организме происходит снижение количества атипичных фагоцитов и снижение синтеза иммуноглобулинов. Давайте далее проанализируем информацию: каковы характеристики препарата «Азатиоприн», аналоги, цена, инструкция по использованию.

Фармакокинетика

Препарат очень эффективно всасывается в системный кровоток, а его максимальная концентрация наблюдается уже спустя 2 часа после перорального приема. Препарат не особо тропен к плазменным протеинам: его связывание с ними достигает 30%. Для азатиоприна характерен эффект первичного метаболизма, или первичного прохождения через печень.

Проходя через гепатоциты, лекарственное средство метаболизируется до активного соединения - меркаптопурина, которое и оказывает фармакодинамические эффекты. Практически полностью препарат выводится из организма с желчью. С мочой экскретируется не более 2% лекарственного средства.

Показания к применению

Препарат «Азатиоприн», аналоги с одноименным действующим веществом показаны к применению в трансплантологии для предотвращения реакции отторжения трансплантата.

Также данное лекарственное средство эффективно используется в ревматологической практике для лечения ревматоидного артрита и аутоиммунных заболеваний, таких как гепатиты, псориаз, пузырчатка, и многих других.

Противопоказания

Препарат «Азатиоприн» противопоказан к применению у лиц с гиперчувствительностью к компоненту лекарственного средства. В силу того что лекарственное средство угнетает все ростки кроветворения, «Азатиоприн» противопоказан при заболеваниях крови (анемии, лейкоцито- и лимфопении, тромбоцитопении), а также у беременных и кормящих.

Использование во время беременности и грудного вскармливания

Действующее вещество проникает в грудное молоко и через гематоплацентарный барьер. В связи с этим не рекомендовано использование у беременных и кормящих грудью. В случае необходимости назначения препарата или его аналогов у данной категории лиц необходимо оценить риск от пользы применения лекарственного средства и потенциального вреда для матери и плода. При назначении средства во время грудного вскармливания последнее необходимо отменить.

Особенности применения

Препарат и его аналоги необходимо с осторожностью применять у лиц, страдающих ветряной оспой, а также у пациентов с недостаточностью ксантиноксидазы.

Побочные эффекты

Основная группа побочных эффектов связана с угнетением функции костного мозга, ответственного за продукцию клеток крови. При применении аналогов, содержащих азатиоприн, наблюдается увеличение размеров клеток в крови, снижение содержания количества лейкоцитов, тромбоцитов, анемия.

Со стороны органов кишечного тракта наиболее распространёнными побочными эффектами являются: уменьшение аппетита, расстройства стула, нарушение функционального состояния печени, язвенные поражения кишечного тракта. Возможно поражение гепатоцитов с последующим увеличением содержания билирубина и других печеночных проб. У пациентов, перенесших операцию по и тканей, возможно развитие панкреатита, язвенных поражений желудка, кишечника, развитие токсического гепатита.

Аллергические реакции возникают очень редко, когда вводят препарат «Азатиоприн», аналоги на его основе (например, "Имуран"). Проявления невыраженные, в основном обусловлены кожными высыпаниями или лихорадочными состояниями.

Среди прочих побочных эффектов необходимо отметить развитие вторичных инфекционных процессов в организме, появление мышечной и суставной боли, острой почечной функциональной недостаточности. В отдельных тяжелых случаях препарат «Азатиоприн», аналоги с одноименным действующим веществом способны вызывать гемолитическую анемию, давать симптоматику со стороны центральной нервной системы. Азатиоприн как действующее лекарственное вещество, входящее в одноименный препарат и его аналоги, обладает выраженным влиянием на плод (тератогенный и мутагенный эффекты), а также способен провоцировать возникновение опухолевых процессов с их последующим озлокачествлением. Таким образом, необходимо изучить при назначении препарата «Азатиоприн» (таблетки) отзывы, описание, аналоги лекарственного средства и выбрать правильную тактику. Забегая наперед, отметим, что азатиоприн как действующее вещество оказывает положительные эффекты на протекание заболеваний, согласно показаниям. Об этом говорят не только лечащие врачи, но и сами пациенты.

«Азатиоприн» - синонимы, аналоги

Азатиоприн - уникальное в своем роде вещество, обладающее иммуносупрессивным действием. Ввиду этого на фармацевтическом рынке не очень широко представлены препараты, содержащие азатиоприн. Аналоги «Азатиоприна» могут быть представлены таким лекарственным средством, как «Имуран».

Данное лекарственное средство выпускается в таблетированной форме с аналогичным содержанием азатиоприна. Единственным нюансом является стоимость препарата «Имуран», которая может в 4-5 раз превышать стоимость «Азатиоприна» российского производства.

Отравление и передозировка

Передозировка препарата «Азатиоприн» и его аналога "Имуран" проявляется нарушениями со стороны кишечного тракта, угнетением функции костного мозга, а также повышением печеночных проб. Лечение отравления как самим препаратом, так и его аналогами симптоматическое, направленное на скорейшее выведение лекарственного средства из организма. Специфического антидота нет. Диализные методы детоксикации частично эффективны, так как действующее вещество с их помощью выводится из организма не полностью.

Особые указания

В дальнейшем от ежедневного контроля уходят, проводя мониторинговые исследования один или два раза в месяц.

Заключение

Данное лекарственное средство и его аналоги может назначать только опытный специалист. Перед началом приема средства необходимо пройти полное обследование и, возможно, провести поддерживающую терапию. Дополнительную информацию дает при назначении препарата «Азатиоприн» инструкция по применению. Цена, аналоги данного средства также часто волнуют пациентов. Так, минимальная стоимость 50 таблеток находится в районе 250-300 рублей, а об аналогах сказано выше. Перед началом приема необходимо взвесить все «за» и «против» и начинать лечение.

Азатиоприн – лекарственный препарат, который обладает иммунодепрессивными свойствами. Средство представляет группу антиметаболитов. Азатиоприн предназначен для внутреннего применения, его принимают, чтобы подавить защитные способности организма. Лекарство позволяет остановить деление некоторых клеток.

На сегодняшний день Азатиоприн выпускается в виде таблеток. Они по 10 штук пакуются в специальные металлические блистеры, которых в упаковке 5 штук. Средство отпускается исключительно по рецепту.

Азатиоприн обладает мощным иммуносупрессивным действием. Благодаря этому действующие компоненты способны подавить гиперчувствительность некоторых клеток, а также подавить их цитотоксичность. Активные вещества из состава лекарства помогают наладить обмен в клеточных структурах, подавляют их митоз.

Средство обладает мощным иммунодепрессивным действием, которое высоко ценится при лечении аутоиммунных заболеваний и ревматоидного артрита. Терапия данным средством позволяет значительно снизить необходимую лекарственную дозу глюкокортикостероидов.

Данное лекарственное средство обладает следующими свойствами:

• Иммуносупрессивным – лекарство продолжает действовать на протяжении долгого времени даже после его отмены;
• Противоревматическим – подобный эффект проявляется в течение 6-8 часов после употребления;
• Противовоспалительным – позволяет избавиться от очага воспаления через 4-8 недель регулярного использования.

Действующие компоненты Азатиоприна быстро всасываются тканями желудочно-кишечного тракта. Они практически не связываются с белковыми фракциями из состава. Обмен веществ происходит в печени, там лекарство распадается н множество действующих компонентов. Отработавшие фракции выводятся из организма в естественном виде – с мочой либо желчью.

Показания к применению

Азатиоприн – лекарственный препарат, который используется в комплексе с другими медикаментозными средствами. Он предназначен для предотвращения отторжения внутренних органов после трансплантации или имплантатов после вживления.

Также Азатиоприн может использоваться для лечения следующих заболеваний:

Инструкция по применению

Принимать Азатиоприн достаточно просто. Нужно учитывать, что лекарство предназначено исключительно для внутреннего применения.

Учитывайте, что схема лечения побирается индивидуально – лечащий врач сможет сделать это только на основе диагностических данных.

Чаще всего Азатиоприн прописывают после хирургического вмешательства по вживлению нового органа или системы. Препарат подавляет работу иммунитета, не дает ему выделять отторгающие клетки. В среднем длительность подобной терапии должна составлять 1-2 месяца. В это время пациент принимает 1 капсулу 2-3 раза в день.

После такой продолжительной терапии пациента оставляют на поддерживающем лечении. Ему назначают половину капсулы лекарства один раз в день. При появлении симптомов, указывающих на обострение отторжения, следует снова возобновить прием препарата.

Для лечения оставшихся болезней пациенту назначают по 1 капсуле Азатиоприна 3-4 раза в сутки. Если врач считает, что более интенсивное лечение принесет результаты, дозу могут увеличить до 2 капсул 2-4 раза в сутки. Учитывайте, что длительность воздействия в любом случае подбирается индивидуально.

Чтобы избавиться от ревматоидного артрита, пациенту назначают по 1-3 капсулам Азатиоприна несколько раз в день. В среднем длительность подобного лечения составляет несколько месяцев, точный параметр сможет сказать исключительно лечащий врач. Учитывайте, что по прошествии назначенного периода вам еще некоторое время придется принимать лекарство в качестве поддерживающей терапии.

Для лечения гепатита хронической формы нужно принимать лекарство исходя из формулы 1 мг/кг веса человека. Если у него имеются патологии в работе почек или печени, дозу действующего вещества снижают на 25%.

Противопоказания и побочные действия

Азатиоприн – достаточно безопасный лекарственный препарат, который положительно воздействует на организм. Он прошел массу клинических исследований, который доказали, что средство положительно сказывается на состоянии здоровья.

Категорически запрещено проводить терапию данным средством при наличии повышенной чувствительность к компонентам препарата или же их непереносимости. Во всех остальных случаях лечение препаратом допускается. Неправильное использование Азатиоприна может привести к следующим последствиям:

Нужно учитывать, что применять это лекарство беременным и кормящим женщинам категорически запрещено. Действующие компоненты препарата стремительно распространяются по всему организму, проникают через плацентарный барьер в околоплодные воды и грудное молоко. Действующие компоненты лекарственного средства обладают негативным воздействием на развивающийся плод.

Могут спровоцировать различные аномалии, в том числе летальный исход. Длительное употребление Азатиоприна значительно повышает вероятность возникновения злокачественных новообразований.

Статистика показывает, что достаточно часто после назначения Азатиоприна для восстановления после операции по пересадке внутренних органов или вживления каких-либо систем у людей диагностируется панкреатит. Также многие указывают, что у них появились язвы и эрозии в желудочно-кишечном тракте. Чаще всего они локализуются в нижних кишках. Из-за наличия канцерогенных свойств препарат не назначают для лечения беременных и кормящих женщин.

Очень важно во время лечения Азатиоприном контролировать безопасность своих половых связей. Дело в том, что компоненты значительно уменьшают эффективность внутренних препаратов, у человека легко может возникнуть беременность. Рождение ребенка в этом столетии требует обязательного уважения.

Учитывайте, что данное лекарство входит в группу ядов и наркотиков. Из-за этого приобретать его можно только по рецепту лечащего врача.

Передозировка

Употребление слишком больших доз Азатиоприна вызывает передозировку. Распознать такое явление достаточно просто, у человека начинают возрастать все побочные эффекты. Диагностировать передозировку этим лекарством можно по результатам анализа крови.

Средство положительно сказывается на функционировании организма. Чаще всего пациенты идут именно к метро. Купировать такое состояние поможет употребление большого количества чистой воды, а также проведение гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

Действующие компоненты Азатиоприна при попадании в организм человека стремительно вступают в химическую реакцию с другими веществами. Из-за этой особенности нужно учитывать наличие негативного воздействия на организм.

При проведении лечения данным препаратом следует учитывать следующие особенности:

Согласно принятой медицинской классификации Азатиоприн – это иммунодепрессивный препарат, чьим активным веществом является одноименное вещество. Лекарство призвано подавлять иммунитет человека для обеспечения лучшей приживаемости тканей и органов, лечения некоторых болезней. Препарат производится в России.

Состав и форма выпуска

Азатиоприн (Azathioprine) выпускается в формате таблеток, другие формы лекарства не встречаются. Состав средства:

Свойства препарата

Входящий в состав таблеток азатиоприн блокирует деление клеток и пролиферацию гранулоцитов, обладает иммунодепрессивным действием. Если сравнивать лекарство с аналогом Меркаптопурином, то Азатиоприн обладает более выраженным иммунодепрессивным эффектом при меньшем цитостатическом действии.

После приема таблетки быстро всасываются из желудка, на 30% связываются с плазменными протеинами. Биотрансформация активного компонента происходит с выделением 6-тиоинозиновой кислоты и меркаптопурина. Оба метаболита активны, проникают в ткани, головной мозг. Период полувыведения равен пяти часам, пик концентрации наблюдается через полтора часа после приема, остатки выводятся с желчью и почками.

Показания к применению

У Азатиоприна имеется множество показаний. Инструкция выделяет следующие:

• предупреждение реакции отторжения трансплантата после пересадки органов (комплексная терапия);
• дерматомиозит;
• ревматоидный артрит;
• язвенный колит;
• активный хронический гепатит;
• болезнь Крона;
• миастения;
• псориаз;
• узелковый периартериит;
• синдром Рейтера;
• вульгарная пузырчатка;
• системная красная волчанка;
• тромбоцитопеническая идиопатическая пурпура;
• аутоиммунный гломерулонефрит.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Азатиоприна указывает, что таблетки принимаются перорально. Дозировка определяется врачом индивидуально, зависит от показаний, степени тяжести течения болезни, сопутствующей терапии. Для предупреждения пересаженного трансплантата лекарство сочетается с Циклоспорином, кортикостероидами. Ударная суточная доза составляет 5 мг/кг веса курсом 1-2 месяца. Затем препарат принимают в поддерживающей дозировке 1-4 мг/кг веса в сутки в 2-3 приема.

Поддерживающая терапия длится неограниченно. При возникновении симптомов отторжения пересаженного органа суточная доза вновь повышается до 4 мг/кг массы тела. При других заболеваниях препарат принимается по 1,5-2 мг/кг веса в 3-4 приема. Возможно увеличивать суточную дозу до 200-250 мг, разделенных на 2-4 приема. При ревматоидном артрите таблетки принимаются по 1-2,5 мг/кг веса в сутки в 1-2 приема курсом не менее 3 месяцев. Поддерживающая доза равна 0,5 мг/кг массы тела однократно в день. При активном хроническом гепатите принимаются 1-1,5 мг/кг веса в сутки.

Особые указания

В инструкции по применению следует изучить раздел особых указаний. Выдержки из него:

1. Первые два месяца терапии следует еженедельно следить за картиной периферической крови. Затем анализы делают каждые 14-30 дней. Помимо крови изучают активность ферментов печени, уровень щелочной фосфатазы, билирубина.
2. При нарушении работы печени, почек, сочетании с Аллопуринолом доза снижается на 25% от рекомендуемой инструкцией.
3. Терапия препаратом проводится с осторожностью при опоясывающем герпесе, недостаточности ксантиноксидазы, ветряной оспе, радиационном или цитотоксическом лечении.
4. Средство противопоказано в детском возрасте, при беременности, лактации.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции следует изучить подробно раздел о лекарственном взаимодействии. Сочетания и последствия:

1. Аллопуринол усиливает токсические эффекты Азатиоприна, а Ко-Тримосказол увеличивает его миелотоксическое действие.
2. Одновременный прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может привести к тяжелой лейкопении.
3. Комбинация препарата с иммунодепрессантами (глюкокортикоидами, Цикслоспорином, антителами) чаще приводит к развитию инфекции, возникновению новообразований.
4. Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов.
5. Вакцинация на фоне лечения Азатиоприном может увеличивать репликацию вируса (при использовании живых вакцин) или подавление продукции антител (при применении инактивированных вакцин).

Азатиоприн и алкоголь

В период лечения строго запрещен прием алкоголя и напитков или лекарств на его основе. Этиловый спирт подавляет функции печени, что нарушает метаболизм и работу лекарства, ведя к усилению частоты развития побочных эффектов и повышая риск передозировки. Этанол опасен для пациентов, страдающих от болезней, которые лечит препарат, возможны осложнения и обострения.

Побочные действия Азатиоприна

По инструкции Азатиоприн может провоцировать развитие побочных эффектов во время приема. К самым известным реакциям относятся:

• миелодепрессия;
• присоединение вторичных инфекций;
• макроцитоз;
• тошнота, рвота, анорексия;
• мегалобластный эритропоэз;
• артралгия;
• кожная сыпь;
• миалгия;
• эрозивно-язвенные поражения губ и полости рта;
• лекарственная аллергия;
• холестатический, токсический гепатит;
• панкреатит, эрозии, язвы, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, некроз кишечника, перфорации кишки (после трансплантации);
• почечная недостаточность, заболевания легких, менингеальные реакции, гемолитическая анемия (все в единичных случаях);
• препарат обладает тератогенным, эмбриотоксическим и канцерогенным действиями, может вызвать развитие злокачественных опухолей.

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.

Описание лекарственной формы

Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Характеристика

Иммунодепрессант из группы антиметаболитов.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - иммунодепрессивное.

Фармакодинамика

Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.Иммунодепрессивное воздействие азатиоприна направлено в основном на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени воздействует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием при меньшей цитостатической активности.

Фармакокинетика

После приема внутрь азатиоприн нормально всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (~ 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольшой концентрации; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов — около 5 ч. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки — не более 1-2%.

Показания препарата Азатиоприн

профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);ревматоидный артрит;хронический активный гепатит;системная красная волчанка;неспецифический язвенный колит;дерматомиозит;миастения;узелковый периартериит;вульгарная пузырчатка;аутоиммунный гломерулонефрит;идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;псориаз.

Противопоказания

повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину;беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. При необходимости применения в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгия, миалгия, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит. У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника. Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное воздействие. У заболевших вероятно возникновение злокачественных новообразований.

Взаимодействие

При одновременном использовании с аллопуринолом усиливается токсическое воздействие азатиоприна; с ко-тримоксазолом — вероятно усиление миелотоксического действия азатиоприна; с ингибиторами АПФ — вероятно развитие тяжелой лейкопении; с иными иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антитела и др.) — увеличивается риск развития инфекции и появления опухолей.Азатиоприн считается антагонистом недеполяризующих миорелаксантов.При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна вероятно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами — угнетение продукции антител.

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозы одновременно назначаемых препаратов. Для предупреждения реакции отторжения трансплантата используют в комплексной терапии (в основном, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2-3 приема в течение 1-2 мес. Затем прописывают поддерживающую терапию от 1 до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене лекарства дозу нужно снижать постепенно. В случае появления признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.При других заболеваниях — зачастую по 1,5-2 мг/кг в сутки в 3-4 приема. В случае необходимости суточная дозировка может быть увеличена до 200-250 мг в 2-4 приема. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.При ревматоидном артрите — по 1-2,5 мг/кг/сут в 1-2 приема. Курс лечения — не менее 12 нед. Поддерживающая дозировка — 0,5 мг/кг 1 раз в сутки.При хроническом активном гепатите суточная дозировка — 1-1,5 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: диспептические явления, панцитопения, нарушение функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов (см. «Побочные действия»).Лечение: симптоматическое, гемодиализ.При гемодиализе азатиоприн выводится не полностью.

Меры предосторожности

В период лечения женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции.

Особые указания

В течение первых 8 нед лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови (в последующем — 1-2 раза в месяц), а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн надлежит использовать в более низких дозах (1/4 от средней дозировки). С осторожностью (с учетом соотношения польза/риск) используют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантиноксидазы; радиационной и цитотоксической терапии.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Азатиоприн

В защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Азатиоприн

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.