Тиопентал натрия максимальная доза. Применение при нарушениях функции печени

Главная

Болезни ЖКТ

Наименование: Тиопентал Натрий (Thiopental Sodium)

Форма выпуска, состав и пачка

1 фл. тиопентал натрий 1 г

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка белого или почти белого, или от желтовато-белого до бледно-зеленовато-желтого цвета, гигроскопичный.

1 фл. тиопентал натрий 500 мг

Клинико-фармакологическая группа: Препарат для неингаляционного наркоза

Фармакологическое действие

Относится к списку сильнодействующих веществ (список №1).

Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, и слабыми миорелаксирующей и анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны.

Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге.

Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и сокращает его восприимчивость к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: сокращает ударный и минутный объемы крови, артериальное давление. Увеличивает емкость венозного русла, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; в последствии ректального - через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (в последствии введения единоразовой дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением заболевшего.

Фармакокинетика

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Время наступления Cmax - на протяжении 30 сек (мозг), 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация продукта в 6-12 раз выше, чем в плазме крови.

Vd-1.7-2.5 л/кг, во время беременности - 4.1 л/кг, у больных с ожирением - 7.9 л/кг. Связь с белками плазмы - 76-86 %. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в основном в печени, с образованием неактивных метаболитов, 3-5 % от дозы десульфируется до пентобарбитала, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.

T1/2 в фазе распределения - 5-9 мин, в фазе элиминации - 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности - до 26.1 ч, у больных с ожирением - до 27.5 ч), у малышей - 6.1 ч. Клиренс - 1.6-4.3 мл/кг/мин, во время беременности - 286 мл/мин. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).

Показания

общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с в последствиидующим использованием анальгетиков и миорелаксантов);

большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус;

профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, нейрохирургических операциях).

Режим дозирования

Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5% раствор - используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста - 1% раствор.

Растворы готовят непосредственно перед употреблением на воде для инъекций.

Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачным. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.

Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза - 25-75 мг, с в последствиидующим наблюдением на протяжении 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия - 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или единоразово из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии - 50-100 мг.

Для купирования судорог - 75-125 мг в/в на протяжении 10 мин; при развитии судорог при местной анестезии -125-250 мг на протяжении 10 мин.

При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения.

При нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы.

Высшая разовая доза продукта для взрослых в/в - 1 г (50 мл 2% раствора).

Вводить раствор в/в надлежит медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек - остальное количество.

Детям - в/в струйно, медленно на протяжении 3-5 мин, единоразово из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5-6 мг/кг; для общей анестезии у малышей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг. У малышей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы. Применение продукта для базисной анестезии особо показано у малышей с повышенной нервной возбудимостью и у заболевших с тиреотоксикозом.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс.

Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Со стороны нервной системы: головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, увеличение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в в последствииоперационном периоде, тревога, особо при болях в в последствииоперационном периоде; не часто - в последствииоперационный делириозный психоз.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в в последствииоперационном периоде.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, не часто - гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).

Прочие: икота.

Местные реакции: при в/в введении - болезненность в месте введения, - тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией продукта), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Противопоказания

гипервосприимчивость;

порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у заболевшего или его ближайших родственников);

интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными препаратами для общей анестезии;

астматический статус;

злокачественная гипертония;

период лактации.

С осторожностью: хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотония, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, беременность, детский возраст.

Беременность лактация

У беременных женщин использовать продукт только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушений функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы.

Особые указания

При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи.

Непреднамеренное внутриартериальное введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с в последствиидующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у заболевших, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у больных в состоянии общей анестезии первые симптомы - транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи.

Лечение: прекратить введение; ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина с в последствиидующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с в последствиидующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение проката).

При химическом раздражении тканей (связано с повышенным значением рН раствора (10-11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения). Признак экстравазации - подкожное набухание.

В случае внутривенного струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения артериального давления, экстравазаций.

Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих алкоголем.

Следует уменьшить дозу у заболевших, принимающих дигоксин, диуретики; у заболевших, которые в премедикации получали морфин, также в последствии введения атропина, диазепама.

Премедикация - любым из общепринятых лекарственных средств, за исключением производных фенотиазина.

При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия не обязана превышать 1 г.

Можно использовать в сочетании с миорелаксантами если соблюдать условие проведения искусственной вентиляции легких.

Тиопентал натрия не оказывает влияние на тонус беременной матки. После в/в введения наибольшая концентрация в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза - 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение ЦНС у новорожденных.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий. При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.

Лечение: антидот - бемегрид. При остановке дыхания - искусственная вентиляция легких, 100 % кислород; при ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении АД - плазмозамещаюшие растворы, введение вазопрессорных лекарственных средств и/или продуктов с положительным инотропным действием. При судорогах - в/в введение диазепама; при их неэффективности - ИВЛ и миорелаксанты.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с этанолом и лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению центральной нервной системы, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с магния сульфатом - усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с гангиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными лекарственными препаратами - усиление гипотензивного действия; метотрексатом - усиление токсического действия в последствииднего.

Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, контрацептивов, ГКС.

Усиливает эффект лекарственных средств, способствующих развитию гипотермии.

Проявляет антагонизм с бемегридом.

Кетамин повышает риск снижения артериального давления и угнетения дыхания, удлиняет время восстановления функций в последствии выхода из общей анестезии.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид) и Н1-гистаминоблокаторы усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты - ослабляют.

Диазоксид повышает риск снижения артериального давления.

Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическими лекарственными препаратами (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не надлежит смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).

Условия и периоди хранения

В сухом, защищенном от света, недоступном для малышей, месте, при температуре не выше 25°С.

Период годности 2 г.

Не использовать по истечении периода годности.

Внимание!
Перед применением медикамента "Тиопентал Натрий (Thiopental Sodium)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Тиопентал Натрий (Thiopental Sodium) ».

Неуемное желание знать и добиваться правды любой ценой преследовало людей на протяжении всего их существования. Первое применение сильнодействующих препаратов приписывают некому Монтеггиа, который применил в конце восемнадцатого века инъекцию опиума для получения показаний от подозреваемого в преступлении.

Термин «сыворотка правды» появляется в тридцатых годах прошлого века, обозначая работы по поискам таких веществ, полученных химическим путем. Американский врач Роберт Хаус в 1916 году проводил эксперименты со сколопамином в уверенности, что этот препарат заставит говорить правду любого.

Позже, в сороковых годах прошлого века, для этих целей использовали наркотик, «любимый» Карлосом Кастанедой, получаемый из мексиканского кактуса -мескалин. Этим наркотиком вплотную заинтересовались американские спецслужбы того времени. Результатом их исследований стало официальное законодательное разрешение на применение «сыворотки правды» в пятидесятых годах.

Тогда же в 1953г. Росситер Льюис, английский доктор, испытал Пентотал натрия на обвиняемом в убийстве, введя препарат для получения признательных показаний. Известно, что, так и не достигнув признания, врач написал, что обвиняемый сознался. Спустя время Льюис сделал еще несколько подобных «раскрытий». Французские криминалисты подхватили эстафету сомнительных триумфов криминалистики, допрашивая пособника нацистов Анри Сенсу. Его бессознательное «да» было расценено как признательное показание.

Во время войны Пентотал натрия широко использовался американскими врачами для лечения психических травм и для анестезии. После войны применение препарата в качестве лечебного средства практически прекратилось. Помня о расслабляющем эффекте для восстановления памяти у больных, бывшие военные медики начинают консультировать полицию на предмет использования Пентотала натрия для допросов подозреваемых.
Велись такие изыскания и в СССР. Под эгидой ГБ работала лаборатория по изучению использования сильнодействующих веществ.

Итак, Пентотал натрия - т. н. «сыворотка правды» — что это такое? Это средство для общей анестезии очень быстрого действия, обусловленного способностью активного вещества замедлять нейронную активность между нейронами центральной нервной системы. Препарат вызывает сонливость, а в больших дозах представляет опасность для жизни.При использовании «сыворотки правды» энтузиазм сподвижников всегда уравновешивался скептицизмом специалистов, утверждавших, что под воздействием Пентотала натрия человек становится легко внушаем и охотно говорит то, что хотят от него услышать. Поэтому в американском суде показания, полученные таким путем, не считают доказательством. Иногда появляются сообщения, что сыворотка правды в особых единичных случаях используется в некоторых странах, но это не является распространенной судебной практикой.

порошок для приготовления инъекционного раствора

Фармакотерапевтическая группа

Средства для неингаляционного наркоза - барбитураты

Фармакологические свойства

Общеанестезирующее, противосудорожное, снотворное. Пролонгирует период открытия ГАМКзависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. В больших дозах оказывает ГАМКмиметическое действие (непосредственно активирует ГАМКА-рецепторы), подавляет эффекты возбуждающих аминокислот (аспартата и глутамата). Повышает порог возбудимости нейронов и блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу (противосудорожная активность). Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, способствуя миорелаксации. Снижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Снотворный эффект проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызывает кардиодепрессию. Редуцирует ударный объем, сердечный выброс и АД, увеличивает емкость венозного русла; снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. После в/в введения быстро проникает в головной мозг и хорошо кровоснабжаемые (скелетные мышцы, почки, печень) и жировую (концентрация в жировых депо выше плазменной в 6-12 раз) ткани. Связывание с белками плазмы - на 80-86%; проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Т1/2 в фазе распределения - 5-9 мин. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге). Элиминационный Т1/2 составляет 10-12 ч. Экскретируется преимущественно почками. После в/в введения эффект развивается через 40 с, а при ректальном - через 8-10 мин; продолжительность наркоза - до 15 мин. При повторном введении действие пролонгируется (кумулирует).

Показания к применению Пентотал

В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.

Предостережения при использовании

Вводить следует медленно (во избежание резкого падения АД и развития коллапса). Не рекомендуется использовать растворы с концентрацией менее 2% из-за опасности развития гемолиза.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H1-адреноблокаторами; ослабляется - аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.

Побочные эффекты

Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий. Лечение: бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания - ИВЛ, 100% кислород; ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии - плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты. Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного введения Состав:

Активное вещество: тиопентал натрия - 0,5 г, 1 г.

Описание: Порошок белого или почти белого или от желтовато-белого до бледно-зеленовато-желтого цвета. Гигроскопичен. Фармакотерапевтическая группа: Средство для неингаляционной общей анестезии АТХ:

N.01.A.F Барбитураты

N.01.A.F.03 Тиопентал натрия

Фармакодинамика:

Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны.

Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата).

В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие.

Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу.

Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга.

Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода.

Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна.

Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу.

Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный объем крови, минутный объем крови, артериальное давление.

Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Оказывает возбуждающее влияние на n .vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи.

После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального - через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного. Фармакокинетика:

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Время наступления максимальной концентрации - в течение 30 сек (мозг), 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация препарата в 6-12 раз выше, чем в плазме крови. Объем распределения - 1,7-2,5 л/кг, во время беременности - 4,1 л/кг, у пациентов с ожирением - 7,9 л/кг. Связь с белками плазмы - 76-86%. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в основном в печени, с образованием неактивных метаболитов, 3-5% от дозы десульфируется до пентобарбитала, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.

Период полувыведения в фазе распределения - 5-9 мин, в фазе элиминации - 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности - до 26,1 ч, у пациентов с ожирением - до 27,5 ч), у детей - 6,1 ч. Клиренс - 1,6-4,3 мл/кг/мин, во время беременности - 286 мл/мин.

Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации.

При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).

Показания:

Общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов).

Большие эпилептические припадки (grand mal ), эпилептический статус, повышение внутричерепного давления, профилактика гипоксии мозга, (при искусственном кровообращении, каротидной эндартерэктомии, нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга), наркоанализ и наркосинтез в психиатрии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников); заболевания, являющиеся противопоказанием для общей анестезии; интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии; шок, астматический статус, злокачественная гипертония, беременность, период лактации.

С осторожностью:

Хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, детский возраст.

Беременность и лактация:

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы:

Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2,5% растворы (реже 5% раствор - используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста - 1% раствор.

Растворы готовят непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций. Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачными. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.

Взрослым для введения в общую анестезию : пробная доза - 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия - 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета. 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии - 50-100 мг.

Для купирования судорог - 75-125 мг внутривенно в течение 10 мин; развитие судорог при местной анестезии - 125-250 мг в течение 10 мин.

При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1,5-3,5 мг/кг до временной остановки кровообращения.

Наркоанализ - 100 мг в течение 1 мин. Предложить больному медленно считать от 100 до 1. Прервать введение тиопентала непосредственно перед засыпанием. Больной должен находиться в полубодрствовании и сохранять способность отвечать на вопросы.

При нарушении функции почек

Высшая разовая доза препарата для взрослых внутривенно - 1 г (50 мл 2% раствора).

Вводить раствор внутривенно следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин.

Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек - остальное количество.

Детям - внутривенно струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг.

Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8мг/кг, 1-12 лет - 5- 6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг.

У детей со снижением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение артериального давления, аритмия, тахикардия коллапс.

Со стороны дыхательной системы : кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Со стороны нервной системы : головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus , головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревожность, особенно при болях в послеоперационном периоде; редко - послеоперационный делириозный психоз (боль в спине, тревожность, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, беспокойство, синдром беспокойных ног), паралич лучевого нерва.

Со стороны пищеварительной системы : гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.

Аллергические реакции : гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок; редко - гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).

Прочие : икота.

Местные реакции: при внутривенном введении - болезненность в месте введения, тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение, кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Передозировка:

Симптомы : угнетение центральной нервной системы, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается, с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий.

При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.

Лечение : антидот - бемегрид. При остановке дыхания - искусственная вентиляция легких, 100% ; при ларингоспазме - миорелаксанты и 100% под давлением; при коллапсе или выраженном снижении артериального давления - плазмозамещающие растворы, введение вазопрессорных лекарственных средств и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах - внутривенное введение диазепама; при их неэффективности - искусственная вентиляция легких и миорелаксанты.

Взаимодействие:

Совместное применение с этанолом и лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению центральной нервной системы, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с магния сульфатом - усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с гангиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными лекарственными средствами - усиление гипотензивного действия метотрексатом - усиление токсического действия последнего.

Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, контрацептивов, глюкокортикостероидов.

Усиливает эффект лекарственных средств, способствующих развитию гипотермии.

Проявляет антагонизм с бемегридом.

Опиодные анальгетики снижают силу анальгезирующего действия.

Кетамин повышает риск снижения артериального давления и подавления дыхания, удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), и Н 1 -гистаминоблокаторы усиливают эффект; , аналептики, некоторые антидепрессанты - ослабляют.

Диазоксид повышает риск снижения артериального давления.

Фармацевтически несовместим с антибиотиками ( , цефапирин), анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами), миорелаксантами ( , тубокурарина хлорид), наркотическими анальгетиками ( , ), эфедрином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).

Особые указания:

Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного.

Непреднамеренное внутриартериальное введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы - транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи.

Лечение : прекратить введение, ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение прокаина).

При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением pH раствора (10-11)) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата, вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения).

Признак экстравазации - подкожное набухание.

Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих этанолом.

Следует уменьшить дозу у больных, принимающих , диуретики; у больных, которые в премедикации получали , а также после введения атропина, диазепама.

Премедикация - любым из общепринятых лекарственных средств, за исключением производных фенотиазина.

При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия, поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта, доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.

Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких.

Повышает тонус n .vagus , поэтому перед применением следует ввести адекватную дозу атропина.

Сразу после наступления общей анестезии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей.

Может развиться привыкание.

Тиопентал не влияет на тонус беременной матки. После внутривенного введения максимальная концентрация в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза - 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение центральной нервной системы у новорожденных.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

После амбулаторного применения больным следует выходить на улицу только с сопровождающим и в течение 24 ч соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного концентрированного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 0,5 г и 1 г.

Упаковка:

0,5 г активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл, 1 г активного вещества во флаконы вместимостью 20 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

1,5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

Условия хранения:

Список № 1 СДВ. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков М3 РФ.

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛС-000748 Дата регистрации: 23.07.2010 / 11.04.2012 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: СИНТЕЗ, ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий Россия Производитель: Представительство: СИНТЕЗ ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий Россия Дата обновления информации: 12.11.2018 Иллюстрированные инструкции

Тиопентал натрия

Тиопентал натрий:: Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Тиопентал натрий:: Фармакологическое действие

Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты, обладает выраженной снотворной, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа Cl- внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает УОК, МОК и АД. Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После в/в введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального - через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Тиопентал натрий:: Показания

Общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов). Большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус, повышение внутричерепного давления, профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, каротидной эндартерэктомии и нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга), наркоанализ и наркосинтез в психиатрии.

Тиопентал натрий:: Противопоказания

Гиперчувствительность; порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников); заболевания, являющиеся противопоказанием для общей анестезии; интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и ЛС для общей анестезии; шок, астматический статус, злокачественная гипертония, период лактации. При ректальном введении, кроме того, перенесенные хирургические вмешательства на прямой кишке; воспалительные, эрозивно-язвенные заболевания и опухоли толстого кишечника.

Тиопентал натрий:: Побочные действия

Со стороны ССС: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс. Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, одышка, угнетение дыхательного центра, апноэ. Со стороны нервной системы: головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревожность, особенно при болях в послеоперационном периоде, редко - послеоперационный делириозный психоз (боль в спине, тревожность, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, беспокойство, синдром беспокойных ног), паралич лучевого нерва. Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде. Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко - гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов). Прочие: икота. Местные реакции: при в/в введении - болезненность в месте введения, тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции. Озноб, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном пути введения).

Тиопентал натрий:: Способ применения и дозы

В/в или ректально. В/в медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5% раствор - используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста - 1% раствор. Растворы готовят непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций, растворы должны быть абсолютно прозрачными. При использовании растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза (при быстром введении). Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином. Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза - 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 с перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия - 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 с до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии - 50-100 мг. Для купирования судорог - 75-125 мг в/в в течение 10 мин; развитие судорог при местной анестезии - 125-250 мг в течение 10 мин. При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения. Наркоанализ - 100 мг в течение 1 мин. Предложить больному медленно считать от 100 до 1. Прервать введение тиопентала непосредственно перед засыпанием. Больной должен находиться в полубодрствовании и сохранять способность отвечать на вопросы. При нарушении функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы. Высшая разовая доза препарата для взрослых в/в - 1 г (50 мл 2% раствора). Вводить раствор в/в следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 с - остальное количество. Детям - в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных с тиреотоксикозом. В таких ситуациях можно вводить ректально в форме 5% теплого (32-35 град.С) раствора: детям до 3 лет - из расчета по 0.04 г на 1 год жизни, детям 3-7 лет - по 0.05 г на 1 год жизни.

Тиопентал натрий:: Особые указания

Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, ИВЛ. Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависят и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного. При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи. Непреднамеренное в/а введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы - транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи. Лечение: прекратить введение, ввести в/а в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор ГКС с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (в/а введение прокаина). При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением pH раствора (10-11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения). Признак экстравазации - п/к набухание. В случае в/в струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения АД, экстравазации. Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих этанолом. Следует уменьшить дозу у больных, принимающих дигоксин, диуретики; у больных, которые в премедикации получали морфин, а также после введения атропина, диазепама. Премедикация - любым из общепринятых ЛС, за исключением производных фенотиазина. При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия, поддерживается в/в применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г. Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения ИВЛ. Повышает тонус n.vagus, поэтому перед применением следует ввести адекватную дозу атропина. Сразу после наступления общей анестезии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей. Может развиться привыкание. Тиопентал не влияет на тонус беременной матки. После в/в введения Cmax в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза - 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение ЦНС у новорожденных. Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. После амбулаторного применения больным следует выходить на улицу только с сопровождающим и в течение 24 ч соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Тиопентал натрий:: Взаимодействие

Совместное применение с этанолом и ЛС, угнетающими ЦНС, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению ЦНС, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с магния сульфатом (для парентерального введения) - усиление угнетающего действия на ЦНС; с гангиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными ЛС - усиление гипотензивного действия; метотрексатом - усиление токсического действия последнего. Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, гормональных контрацептивов, ГКС. Усиливает эффект ЛС, способствующих развитию гипотермии. Проявляет антагонизм с бемегридом. Опиоидные анальгетики снижают силу анальгезирующего действия. Кетамин повышает риск снижения АД и подавления дыхания, удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), и блокаторы H1-гистаминовых рецепторов усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты - ослабляют. Диазоксид повышает риск снижения АД. Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическими ЛС (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметоний, панкурония бромид), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).

Разделы