Брутто-формула

C 22 H 23 ClN 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Лоратадин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

79794-75-5

Характеристика вещества Лоратадин

Белый или беловатый порошок. Нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоаллергическое, антигистаминное, противозудное, антиэкссудативное .

Избирательно блокирует H 1 -гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1-3 ч, достигает максимума через 8-12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ.

В экспериментах на животных не выявлено мутагенного эффекта, влияния на фертильность самок и самцов крыс. В дозе 25 мг/кг (крысы) и 40 мг/кг (мыши) индуцирует микросомальные ферменты печени. При длительных исследованиях на мышах (40 мг/кг) и крысах (10 мг/кг и 25 мг/кг), отмечены случаи возникновения гепатоцеллюлярных опухолей.

После приема внутрь быстро всасывается. C max в крови создается через 1,3 ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) — через 2,5 ч. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита — на 15%), но замедляет время достижения C max на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды). При концентрации в плазме 2,5-100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73-77% при уровне 0,5-100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6 ) с образованием активного метаболита — дескарбоэтоксилоратадина. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Т 1/2 лоратадина — 3 — 20 ч (в среднем — 8,4 ч), активного метаболита — 8,8 до 92 ч (в среднем — 28 ч). Объем распределения лоратадина — 119 л/кг, Cl — 142-202 мл/мин/кг. Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 ч. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина < 30 мл/мин) AUC и C max лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), а среднее значение Т 1/2 не изменяется и составляет 7,6 ч для лоратадина и 23,9 ч для дескарбоэтоксилоратадина. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. При алкогольном поражении печени C max плазмы и AUC лоратадина удваиваются, а дескарбоэтоксилоратадина не изменяются, Т 1/2 лоратадина составляет 24 ч, а его активного метаболита — 37 ч. У пожилых пациентов показатели AUC и C max лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т 1/2 лоратадина и его активного метаболита составляет 18,2 (6,7-37 ч) и 17,5 ч (11-38 ч), соответственно.

Применение вещества Лоратадин

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Ограничения к применению

Беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение возможно только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Побочные действия вещества Лоратадин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее — нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко — судороги.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее — повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко — желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны респираторной системы: в 2% и менее — заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ.

Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, меноррагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко — отеки.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц.

Со стороны ССС: гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко — суправентрикулярная тахиаритмия.

Аллергические реакции: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко — анафилаксия.

Прочие: сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела; очень редко — алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема.

Взаимодействие

Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы CYP3A4 ), циметидин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6 ) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Понижает уровень эритромицина в плазме на (15%). Не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.

Передозировка

Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме сиропа в дозе свыше 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.

Лечение: индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Лоратадин

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0548
	0.0534
	0.0177
	0.0148
	0.0133

Производитель: РУП "Белмедпрепараты" Республика Беларусь

Код АТС: R06AX13

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 10 мг лоратадина в 1 таблетке.

Лоратадин оказывает антигистаминное, противоаллергическое, антиэкссудативное, противозудное действие.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды. Снижает проницаемость капилляров, экссудацию, уменьшает зуд и эритему.

Противоаллергический эффект начинает развиваться через 30 минут после приема препарата внутрь, достигает максимума через 8—12 часов и сохраняется в течение не менее 24 часов. Лоратадин не влияет на центральную нервную систему, не оказывает антихолинергического и седативного действия. Не оказывает влияния на интервал QT на ЭКГ. Оказывает слабое бронхорасширяющее действие.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается. Смах лоратадина в крови создается через 1,3часа, его активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) - через 2,5 часа. Прием пищи не оказывает значительно влияния на фармакокинетику, (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита - на 15%), но замедляет время достижения Смах на 1 час (рекомендуется принимать препарат после еды). При концентрации в плазме 2,5-100нг/мл связывания с белками составляет 97% (активного метаболита 73-77% при уровне 0,5-100 нг/мл).

Равновесные концентрации лоратадина и его метаболита достигаются к 5 суткам. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6) с образованием активного метаболита. В течение 24 часов около 30% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 суток около 80% в виде метаболитов выводится в равной степени с мочой (40%) и калом (40%). Т1/2 для лоратадина составляет 3-20 часов (в среднем 8,4 часа), его активного метаболита 8,8-92 часа (в среднем 28 часов). При алкогольном поражении печени и у пожилых людей Т1/2 увеличивается. Объем распределения лоратадина -119л/кг,Cl- 142-202мл/мин/кг.

В течение 24 часов 27% лоратадина выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов. Лоратадин и его активный метаболит легко проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер, создавая в молоке концентрации эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40мкг около 0,03% препарата за 48 часов попадает в молоко матери.

Показания к применению:

Лоратадин применяют при аллергических ринитах (сезонном и круглогодичном), аллергическом конъюнктивите, поллинозе, хронической идиопатической крапивнице, зудящих дерматозах (контактные аллергодерматиты, ), ангионевротическом отеке. Препарат применяют также при бронхиальной астме (как вспомогательное средство), при аллергических реакциях на , псевдоаллергических реакциях на гистаминолибераторы.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет назначают 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Детям от 2 до 12 лет 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки. Если масса тела ребенка составляет более 30 кг, назначают 10 мг 1 раз в сутки.

Особенности применения:

Лоратадин не влияет на скорость психомоторных реакций и не вызывает седации. Однако из-за возможности развития побочных эффектов (сонливость, утомляемость, нарушение концентрации внимания, ) во время лечения препаратом не рекомендуется управлять автотранспортом и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции.

Побочные действия:

Препарат относительно хорошо переносится. В редких случаях могут наблюдаться сухость во рту, повышенная утомляемость, сонливость, нарушение концентрации внимания, головокружение, .

У детей нервозность, возбудимость или седация. В единичных случаях возможны нервозность, гиперкинезия, парестезия, гипестезия, нарушение зрения, слезоотделения, боль в глазах и ушах, . У лиц с нарушением функции печени лоратадин может снизить клиренс креатинина, в единичных случаях может развиться желтуха, .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении препарата с кетоконазолом, эритромицином (ингибиторами CYP3A4), циметидином (ингибитором CYP3A4 и CYP2D6) отмечается повышение концентрации лоратадина в плазме крови, однако без каких-либо клинических проявлений. При этом концентрация кетоконазола и циметидина в плазме крови не изменяется, тогда как концентрация эритромицина уменьшается на 15%.

При одновременном приеме с индукторами микросомального окисления (этанол, фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижается эффективность лоратадина. Действие алкоголя на ЦНС не потенцирует.

Отсутствуют данные о безопасном применении лоратадина совместно с ингибиторами ферментов печени (гуанидин, флукозанол, флуоксетин), поэтому применять с осторожностью.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату.

Лоратадин выделяется с грудным молоком, при назначении препарата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Безопасность применения лоратадина у беременных не установлена, поэтому препарат следует назначать только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Передозировка:

Симптомы: при передозировке возможно развитие сонливости, головной боли.

Лечение: специфического антидота нет. Необходимо вызвать рвоту, с применением сиропа ипекакуаны с последующим промыванием желудка и/или применением активированного угля.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 10 мг, по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Лоратадин таблетки: инструкция по применению

Состав

каждая таблетка содержит:

активное вещество – лоратадина 10,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.

Описание

Таблетки круглые, белого цвета, с риской на одной стороне и с линией разлома на другой стороне.

Фармакологическое действие

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей. Противоаллергический эффект развивается в течение первых 1-3 часов после приема препарата, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер) и не вызывает привыкания.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации – 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Связь с белками плазмы - 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Стационарная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Время полувыведения лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита – 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно – 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). Выводится почками и с желчью.

Почечная недостаточность

Максимальная плазменная концентрация (С mах) и AUC лоратадина и его метаболитов увеличивается у пациентов с хронической почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми пациентами. У таких пациентов период полувыведения лоратадина и его метаболитов в незначительной степени отличался от здоровых пациентов. Проведение гемодиализа не оказывало влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Печеночная недостаточность

При хроническом алкогольном поражении печени значения С тях и AUC лоратадина увеличивались в два раза, хотя в целом фармакокинетический профиль у данных пациентов незначительно отличался от профиля у здоровых пациентов. Период полувыведения лоратадина и его метаболитов составляет 24 часа и 37 часов соответственно и увеличивается с увеличением степени тяжести поражения печени.

Пожилые пациенты

Клиническое исследование выявило, что фармакокинетический профиль лоратадина и его метаболитов сравним между молодыми и пожилыми добровольцами.

Показания к применению

Лоратадин показан для симптоматического леченния аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте старше 2 лет с массой тела более 30кг.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата, период лактации.

С осторожностью: печеночная недостаточность, беременность.

Беременность и период лактации

Нет достаточных данных о применении лоратадина во время беременности. Исследования на животных не выявили репродуктивной токсичности. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения лоратадина во время беременности. Лоратадин и его метаболиты проникают в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Дозировка

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таблетка) один раз в день.

Применение в педиатрии: детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу назначают в зависимости от веса. Если масса тела ребенка составляет более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) один раз в день. Если масса тела ребенка составляет 30 кг и менее данная лекарственная форма не подходит, рекомендуется использовать лекарственное средство другого производителя, обеспечивающее возможность дозировки 5 мг.

Данные по безопасности и эффективности применения Лоратадина у детей в возрасте до 2 лет отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью начальная доза Лоратадина должна быть снижена. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуется начальная доза 10 мг (1 таблетка) через день.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется.

Способ применения

Внутрь. Можно применять независимо от приема пищи.

Побочное действие

В клинических исследованиях у взрослых и подростков наиболее частыми побочными реакциями были сонливость (1,2 %), головная боль (0,6 %), повышенный аппетит (0,5 %) и бессонница (0,1 %).

Побочные эффекты распределены согласно частоте их возникновения в ходе клинических исследований и применения в постмаркетинговый период: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (> 1/10000, <1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (частота не может быть определена из имеющихся данных). Со стороны иммунной системы: очень редко: анафилаксия.

Со стороны нервной системы: очень редко: головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: тахикардия, сердцебиение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко: тошнота, сухость во рту, гастрит, нарушение функций печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко: сыпь, алопеция.

Общие нарушения: очень редко: утомляемость.

Дети

В клинических исследованиях в популяции детей в возрасте от 2 до 12 лет наиболее часто встречались следующие побочные реакции: головная: боль (2,7 %), нервозность (2,3 %) и повышенная утомляемость (1 %).

Передозировка

Симптомы: при передозировке возможно развитие сонливости, тахикардии, головной боли.

Лечение: необходимо промыть желудок и назначить активированный уголь.

Лоратадин не выводится с помощью гемодиализа, и не установлено, может ли он быть удален с помощью перитонеального диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препарата с: кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечается повышение концентрации лоратадина в плазме крови, однако без каких-либо клинических проявлений! Не установлено потенцирующего влияния лоратадина на психомоторные функции при одновременном введении с алкоголем.

Взаимодействие с ингибиторами CYP3 A4 или CYP2 D6: отмечается увеличение уровня лоратадина, что может сопровождаться повышением частоты возникновения побочных реакций при совместном назначении с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6.

Педиатрическая популяция: взаимодействия лоратадина с другими лекарственными средствами исследованы только у взрослых.

Меры предосторожности

Пациентам с нарушением функции печени препарат следует назначать в меньших дозах.

Прием лоратадина должен быть прекращен за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

Лоратадин – это антигистаминный препарат длительного действия, проявляющий антиэкссудативное и противозудное воздействие на организм.

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.

Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.

После приема Лоратадин противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на ЦНС и не вызывает привыкания (не проникает через ГЭБ).

Максимальная сывороточная концентрация фиксируется спустя 1,5-2,5 часа (прием пищи замедляет этот процесс примерно на 1 час). Уровень конъюгации с белками крови достигает 97%. Процесс биотрансформации протекает в печени. Среднее время полувыведения неизмененного вещества – от 3 до 20 ч, а активного метаболита – дескарбоэтоксилоратадина – от 9 до 92 ч.

В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания к применению

От чего помогает Лоратадин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• аллергический ринит;
• конъюнктивит;
• поллиноз (сезонная аллергия на пыльцу трав и деревьев);
• крапивница;
• ангионевротический отек (отек Квинке);
• зудящие дерматозы;
• псевдоаллергические реакции;
• аллергические реакции, возникающие при укусах насекомых;
• в комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся аллергическими проявлениями;
• пищевая аллергия.

Инструкция по применению Лоратадин, дозировки

Независимо от формы принимается внутрь до еды.

Согласно инструкции, взрослым и детям от 12 лет назначают по 1 таблетке Лоратадин (10 мг) или 2 ч. л. сиропа в день.

Продолжительность курса, как правило, составляет 10-15 дней. В ряде случаев длительность терапии устанавливается в индивидуальном порядке, и может занять от 1 до 28 дней.

Детям в возрасте 3-12 лет принято назначать по 1/2 таблетки Лоратадин или одной чайной ложке сиропа за сутки.

Детям, масса тела которых превышает 30 кг, препарат назначают по 1 таблетке или по 2 ч.л. сиропа в день.

Эффективность и безопасность применения у детей возрастом до 1 года не доведены.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Лоратадин:

• У взрослых: головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость, тошнота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени.
• У детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.

Нежелательные побочные явления встречались приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо.

Противопоказания

Противопоказано назначать Лоратадин в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата,
• период беременности и кормления грудью,
• детский возраст до 1 года.

При тяжелых заболеваниях почек и печени принимают под присмотром врача. Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью нуждаются в снижении дозы препарата через возможное уменьшение клиренса (рекомендуется начальная доза 5 мг \ 1 раз в сутки или по 10 мг через день).

Передозировка

Необходимо промыть желудок, провоцируя рвоту (для этого можно использовать сироп ипекакуаны). Дополнительно назначаются энтеросорбенты (например – обычный или белый активированный уголь).

Аналоги Лоратадин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Лоратадин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Алерприв,
2. Клаллергин,
3. Кларготил,
4. Кларисенс,
5. Кларидол,
6. Кларифер,
7. Кларотадин,
8. Ломилан,
9. ЛораГексал,
10. Лотарен,
11. Эролин.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Лоратадин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Лоратадин 10 мг 10 шт. – от 8 до 20 рублей, по данным 792 аптек.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года. Условия отпуска из аптек — без рецепта.

Что говорят отзывы?

Согласно отзывам врачей, Лоратадин является одним из самых популярных противоаллергических препаратов 2-го поколения. По сравнению с некоторыми аналогами он дешевый и характеризуется значительно большей антигистаминной активностью, что обусловлено более высокой прочностью связывания с периферическими рецепторами, относящимися к Н1-типу.

Специалисты утверждают, что препарат не проявляет седативного эффекта, не характеризуется кардиотоксическим действием, не усиливает действие этилового спирта, практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не вызывает привыкания.

Многие взрослые после применения Лоратадина считают его эффективным и доступным препаратом с мягким и пролонгированным действием. Также он очень удобен в применении как у взрослых, так и у детей.

Лоратадин или Кларитин – что лучше?

Основным компонентом Кларитина является лоратадин (причем вещество содержится в таблетках и сиропе в той же концентрации, что и в Лоратадине).

Являясь фармацевтически эквивалентными, препараты существенно отличаются в цене. Выпускаемый компанией Schering-Plough Кларитин на порядок дороже своего российского аналога, потому можно сказать, что Лоратадин это дешевый аналог Кларитина.

Лоратадин – популярный антигистаминный препарат 2го поколения, который не обладает седативным действием при применении в терапевтических дозах и не оказывает негативного влияния на сердечно-сосудистую систему. После лечения не развивается лекарственная зависимость.

Является блокатором H1-рецепторов гистамина и характеризуется быстрым и продолжительным действием. Эффективен при различных типах аллергии, быстро снимает проявления аллергической реакции.

Лоратадин применяется от аллергии при лечении взрослых и детей и представителен в трех лекарственных формах.

Клинико-фармакологическая группа: противоаллергическое средство.

Состав, физико-химические свойства, цена

Все лекарственные формы предназначены для перорального применения:

	Таблетки лоратадин	Таблетки шипучие (лоратадин-хемофарм)	Сироп
Основное вещество	Лоратадин – 10 мг		Лоратадин – 1 мг в 1 мл сиропа
Вспомогательные компоненты	Кукурузный крахмал, стеарат магния, тальк, диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза моногидрат	Карбонат натрия безводный, кислота лимонная безводная, повидон, диоксид кремния, моногидрат лактозы, макрогол 6000, полисорбат 80	Глицерол, сахар-рафинад, бензоат натрия, кислота лимонная безводная, пропиленгликоль, ароматизатор пищевой вишневый или «Абрикос 059», вода очищенная
Физико-химические свойства	Круглые, белые или слегка желтоватые плоскоцилиндрические таблетки, двояковыпуклые, разделенные чертой с одной стороны	Круглые таблетки светло-желтого или белого цвета	Прозрачный или светло-желтый, зеленовато-желтый сироп со специфическим запахом (вишневый или абрикосовый вкус)
Упаковка	По 7 или 10 таблеток в контурных блистерах из фольги и поливинилхлорида. По 1-3 блистера в упаковке картонной	По 10 таблеток в блистерах контурных и пачках из картона	Флаконы из стекла или пластмассы объемом 100 мл. В упаковке — мерная ложечка на 5 мл.
Цена	№30: 60-80 руб.	№ 30: 70-80 руб.	100 мл: 120-200 руб.

Фармакологическое действие

Оказывает противоаллергическое, противоэкссудативное, противозудное действие, уменьшает проницаемость стенок капилляров, снимает отечность и спазмы гладких мышц.

Препарат оказывает избирательное блокирующее действие на периферические гистаминовые рецепторы Н1. Данные рецепторы, расположенные в гладких мышцах, ЦНС и сосудах, ответственны за развитие аллергических реакций и симптомов аллергии: они участвуют в выработке гистамина. Препарат, влияя на данные рецепторы, снижает скорость выработки гистамина. Это приводит к тому, что аллергические реакции не развиваются, а симптомы аллергии (отечность, зуд, сыпь, покраснение кожи и другие) исчезают.

Среди отличительных преимуществ препарата отметим:

• отсутствие седативного действия. Лечение можно приводить при необходимости выполнения точных работ, управления автомобилем, во время учебы и т.д.;
• нет негативного влияния на функцию сердечно-сосудистой (не приводит к удлинению QT интервала на ЭКГ) и нервной систем (не проходит через ГЭБ);
• не вызывает привыкания после лечения;
• принимается только 1 раз в сутки.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ: действующее вещество проявляет свою эффективность уже через 20-30 мин. после перорального приема препарата (таблетки шипучие – через 15 минут). Связывается с плазменными белками на 97 %.

Максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается через 1,3 часа после применения, а дезлоратадина (активного метаболита) – через 2,5 ч. Равновесные концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме наблюдаются на 5 сутки после приема.

Прием пищи удлиняет период достижения максимальной концентрации в крови примерно на 1 ч. Концентрация в крови выше у пожилых пациентов и у людей с хронической недостаточностью функции почек либо алкогольным поражением печени. Проведение гемодиализа не влияет на фармакокинетику действующего вещества и его активного метаболита.

Пик терапевтической эффективности возникает через 9-10 ч. после приема. Препарат действует в течение суток. Метаболизм лоратадина осуществляется в печеночных клетках с участием цитохрома Р450 ЗА4 и цитохрома Р450 2D6.

Период полувыведения — 8 часов (удлиняется у пожилых пациентов и при наличии поражений печени). Выводится через почки, желчь и толстый кишечник.

Показания к применению

От чего помогает лоратадин:

• Аллергические риниты, которые сопровождаются обильным отделяемым из носа и нарушают нормальное дыхание;
• Конъюнктивит аллергический;
• Идиопатическая крапивница (хроническое течение);
• Кожные заболевания аллергической природы (в т.ч. зудящие дерматиты);
• Отек Квинке;
• Сывороточная болезнь;
• Хроническая экзема;
• Бронхиальная астма аллергической природы;
• Аллергические реакции на медикаменты, укусы насекомых, пищевые продукты;
• Псевдоаллергические реакции.

Противопоказания

В инструкции по применению лоратадина указаны следующие противопоказания:

• Индивидуальная гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
• Непереносимость лактозы;
• Период лактации;
• Детский возраст до 2 лет (сироп) и до 3 лет (таблетки);
• Дефицит лактазы;
• Глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Женщины в положении часто спрашивают, можно ли лоратадин при беременности. Ответ однозначный – применение препарата в период беременности противопоказано.

Несмотря на отсутствие отрицательного и угнетающего эффекта на деятельность ЦНС, во время лечения не рекомендуется (но и не запрещено) водить автомобиль, управлять сложными механизмами и заниматься работой, требующей высокой концентрации внимания.

Особые указания

Во время лечения нельзя на 100 % исключить вероятность развития судорог, особенно у пациентов с предрасположенностью.

Пациенты, имеющие дисфункцию почек или печени, должны получать скорректированную дозу препарата (чаще всего доза уменьшается на 50 %).

Дозировка

Все лекарственные формы следует принимать в одно и тоже время суток, за 5-10 минут до еды.

Таблетки:

• Взрослые и дети от 12 лет (и с весом более 30 кг): однократно в сутки по 10 мг (1 таблетка);
• Лоратадин детям 3-12 лет (и с весом до 30 кг): однократно в сутки по 5 мг (половина таблетки).

Шипучие таблетки:

Перед приемом таблетку растворяют в 200 мл чистой воды. Нельзя рассасывать или разжевывать таблетку!

• Взрослые и дети от 12 лет (и с весом более 30 кг): однократно в сутки по 10 мг (1 растворенная таблетка);
• Лоратадин детям 2-12 лет (и с весом до 30 кг): однократно в сутки по 5 мг (половина таблетки, растворенной в воде).

Сироп лоратадин:

Принимают в чистом виде, при необходимости запивают водой.

• Взрослые и дети старше 12 лет, а также дети массой тела более 30 кг: однократно в сутки 10 мг;
• Дети 2-12 лет и дети массой меньше 30 кг: однократно в сутки 5 мг.

Длительность применения лоратадина определяется индивидуально, средний курс: 7-14 дней. Многих интересует, если назначен лоратадин, сколько его можно принимать максимально? В ряде случаев препарат назначается на период до 30 дней. Поскольку привыкания он не вызывает, то для достижения должного терапевтического эффекта можно принимать лекарство длительно. В любом случае, длительность приема определяется только врачом!

Передозировка

Превышение терапевтической дозы приводит к развитию слабости, сонливости, тахикардии, мигрени. При случайном или умышленном превышении дозы следует промыть желудок, принять абсорбирующие препараты (полисорб, активированный уголь). При необходимости проводятся более серьезные мероприятия в условиях медицинского учреждения.

Побочные действия

Наиболее частой причиной развития побочных реакций является повышенная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата. Все побочные явления быстро исчезают после отмены лечения.

• Со стороны органов пищеварения редко отмечается тошнота, рвота, сухость во рту, гастрит, метеоризм. В отдельных случаях возможны нарушения функции печени.
• Со стороны ЦНС иногда развивается головная боль, бессонница, снижение концентрации внимания, головокружение, тревожность, нервозность, повышенная утомляемость, возбудимость (чаще у детей).
• Со стороны сердца в редких случаях может наблюдаться тахикардия.
• Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия, боли в спине, судороги икроножных мышц.
• Со стороны органов дыхания: чихание, заложенность носа, кашель, ларингит, одышка.
• Со стороны органов мочевыделения: дискомфорт при мочеиспускании, вагинит, изменение цвета мочи, меноррагия.
• Аллергические реакции: кожная сыпь. В единичных случаях отмечаются анафилактические реакции.
• Кожные реакции: аллопеция (редко).
• Другие реакции: нарушения зрения, повышение температуры, озноб, боль в ушах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 или которые метаболизируются при участии данных ферментов (в т.ч. циметидин, эритромицин, хинидин, кетоконазол, флуоксетин, флуконазол), возможно изменение плазменной концентрации лоратадина и/или данных препаратов.

Индукторы микросомального окисления (этанол, барбитураты, фенитоин, рифампицин, зиксорин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) приводят к снижению эффективности лоратадина.

Что лучше: лоратадин или супрастин

Супрастин – это один из самых популярных противоаллергических препаратов, который на слуху и многих и наверняка имеется в каждой домашней аптечке. Супрастин относится к антигистаминным препаратам первого поколения, действует меньший период времени (до 8 часов), принимается несколько раз в сутки. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и может вызывать следующие побочные реакции: сонливость, головная боль, сниженная концентрация внимания, утомляемость, головокружение, что накладывает определенные ограничения по его применению. Однако, какой препарат лучше в каждом конкретном случае, может сказать только лечащий врач.