Главная
Прыщи
Противокашлевые препараты с кодеином. Препараты с кодеином только по рецепту

Противокашлевые препараты с кодеином. Препараты с кодеином только по рецепту

При длительных, мучительных приступах сухого кашля отхождение мокроты не наблюдается, а слизь из бронхов, наоборот, начинает продвигаться вглубь легких. В этом случае врачи могут назначить комбинированные препараты, одной из составляющих которых является кодеин.

Многие врачи считают кодеин опасным компонентом и не рекомендуют употреблять его слишком часто

Что такое кодеин

Кодеин, получаемый путем метилирования морфина, является полусинтетическим производным опия.

Это наркотическое вещество растительного происхождения обладает болеутоляющими свойствами и входит в состав многих препаратов-анальгетиков. Кроме того, благодаря способности угнетать возбудимость кашлевого центра, располагающегося в продолговатом мозге, данный алкалоид входит в состав многих кодеиносодержащих препаратов от кашля.

Кодеин является действующим веществом различных препаратов от кашля

Примеры кодеинсодержащих препаратов от кашля

К подобным медикаментозным средствам относятся:

  • Таблетки «Коделак», содержащие 8 мг кодеина в каждой таблетке. В состав также входят травяные порошки корня солодки, обладающей отхаркивающими свойствами, и травы термопсиса ланцетного (сильный растительный анестетик, способствующий усилению отхождения мокроты из бронхов). Разновидностью данного лекарственного средства является «Коделак фито», в состав которого дополнительно включена трава чабреца. Применяется по 1 таблетке не более 2-х раз в день. Максимальное воздействие на организм возникает через полчаса после употребления лекарства и продолжается от 2-х до 6 часов.
    Употребление препарата может вызывать негативное воздействие на центральную нервную систему, выражающееся в сонливости, угнетенном состоянии или, наоборот, гипервозбудимости и бессоннице. Таблетки «Коделак» запрещены к назначению во время беременности и лактации, а также для лечения детей младше 2-х лет. С особой осторожностью их нужно использовать, если потенциально опасные виды деятельности могут потребовать концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Коделак необходимо принимать с осторожностью, препарат имеет много противопоказаний

  • Таблетки «Терпинкод», содержат в составе кодеин, и терпингидрат, являющийся одним из сильнодействующих отхаркивающих средств. Помимо воздействия на кашлевый центр, терпинкод обладает свойством понижать вязкость мокроты, облегчая ее выведение. Применяется при бронхопневмонии, эмфиземе легких и тяжелых формах бронхита у пациентов различного возраста. Запрещен к применению детьми младше двух лет. Усиливает действие анальгезирующих препаратов, снотворных средств и лекарств с седативными свойствами, может вызывать приступы головной боли.
  • Капсулы «Кодипронт», обладают пролонгированным влиянием на организм. Помимо кодеина включают в себя фенилтолоксамин, оказывающий слабое успокаивающее воздействие и обеспечивающий противоаллергенный эффект. Оболочка капсул способствует постепенному высвобождению медикаментозных средств, благодаря чему противокашлевое воздействие длится до 12 часов. Кодипронт применяется при гриппе, бронхитах, коклюше, инфекционных и некоторых аллергических заболеваниях верхних дыхательных путей. Применение детям до 14 лет, в пожилом возрасте, а также при беременности не допустимо. Противопоказанием к применению служит также сахарный диабет, хронические запоры, некоторые виды глаукомы.

Для снижения вязкости мокроты при кашле используется кодеиносодержащий препарат Терпинкод

В чем опасность кодеина

Следует отметить, что кодеиносодержащие препараты от кашля, несмотря на их достаточную эффективность, в последнее время назначаются врачами довольно осторожно и лишь в том случае, если другие виды лечения не способствовали выздоровлению, либо при ярко выраженном болевом синдроме. В чем же причина подобной скрупулезности? Являясь опиумным алкалоидом, кодеин легко способен вызвать серьезное отравление и наркотическое привыкание, проявляющееся в следующих симптомах:

  • запоры и аллергические высыпания;
  • при использовании повышенных доз или систематического применения вызывает эйфорию (наркотическое состояние блаженства), психологическую и физиологическую зависимость.

Существует мнение медиков - специалистов, что бесконтрольное употребление кодеиносодержащих препаратов от кашля может привести к ломке, напоминающей отказ от наркотиков: сильные боли внутри мышечной массы, депрессия, склонность к суициду.

Последствием приема кодеиносодержащих препаратов от кашля может стать социальная апатия

Кроме этого, одним из весьма неприятных последствий употребления лекарств с кодеином является сонливость, всевозможные проблемы функционирования органов пищеварительного тракта, социальная апатия.

Так что перед приемом якобы безобидных сиропов и таблеток «от кашля» следует серьезно задуматься!

Видео расскажет Вам о правде и вымыслах, бытующих о кодеине:

Кодеин — что это?

Согласно Википедии, данное вещество является алкалоидом опиума , противокашлевое средство, обладающее центральным действием. Средство – это природное обезболивающее, из группы агонистов опиатных рецепторов .

В опии содержится от 0,2 до 2 % данного алкалоида . Также соединение получают с помощью реакции метилирования морфина . При лечении маленьких детей используют Кодеина Фосфат – производное от Кодеина.

В фармакопейной статье указано, что молекулярная масса лекарства = 299,4 грамма на моль. Соединение представляет собой белые или бесцветные кристаллы, не имеющие запаха, со специфическим горьким вкусом. При длительном нахождении на воздухе средство выветривается. Кодеин плохо и медленно растворяется в холодной воде и хорошо в горячей воде и спиртах. Растворы Кодеина дают щелочную реакцию.

При использовании больших дозировок препарат приобретает свойства наркотика, вызывает . В погоне за такого рода ощущениями, если принять дозу, значительно превышающую терапевтическую, можно отравиться Кодеином. При регулярном использовании лекарство вызывает привыкание. Поэтому на территории РФ оборот вещества и его прекурсоров подлежат контролю со стороны государства.

Фармакологическое действие

Противокашлевое, опиоидное обезболивающее, антидиарейное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Кодеин и как он действует?

По своей фармакологической активности вещество наиболее приближенно к , однако его обезболивающее действие менее выражено. Лучше всего средство угнетает кашлевой рефлекс , угнетение дыхания менее выражено, чем у прочих лекарств этой группы. Известны случаи парадоксального возбуждения нервной системы после приема Кодеина, которые сопровождаются .

Средство — агонист мю-опиатных рецепторов , обладает способностью угнетать работы кашлевого центра, возбуждать опиатные рецепторы в периферических тканях и различных отделах нервной системы. Затрагивание рецепторов такого рода по периферии сопровождается активацией антиноцицептивной системы и изменением в механизме восприятия организмом боли.

Вещество в целом переносится лучше, чем морфин, реже развиваются характерные побочные эффекты. Однако опиатные рецепторы, расположенные в кишечнике, расслабляют гладкую мускулатуру, сфинктеры, снижают перистальтику .

Обезболивающий эффект от приема лекарства можно пронаблюдать в течение 30 минут-часа после перорального использования и в течение 10-40 минут после подкожной или внутримышечной инъекции. Максимальная эффективность наступает через час или два после приема таблеток, 30-60 минут после инъекции. Анальгезия поддерживается на пиковом уровне в течение 4 часов. Кашлевой рефлекс не возникает до 6 часов.

После приема внутрь средство быстро всасывается из ЖКТ, имеет незначительную степень связывания с белками плазмы. Метаболизм протекает в тканях печени, где около 10% превращается в морфин. Период полувыведения о 2,5 до 4 часов. Небольшое количество лекарства выводится с помощью почек в неизмененном виде, 10% — в виде морфина, остальное – метаболиты.

Показания к применению

В составе различных комбинированных препаратов таблетки с Кодеином используют для устранения слабого и умеренного болевого синдрома (головная боль , , травмы , колики ) и от . Чаще всего в состав таблеток дополнительно входят ненаркотические анальгетики . Также широко распространены таблетки от кашля с Кодеином при непродуктивном кашле ( , эмфиземе , бронхопневмонии ).

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

  • при на Кодеин или другие вещества в составе;
  • пациентам с токсической ;
  • в качестве противодиарейного средства, если вызвана псевдомембранозным колитом , обусловленного приемом прочих лекарств;
  • при острой или другом угнетении дыхания;
  • детям до одного года.

Следует проявлять осторожность:

  • если перед лечением или во время лечения возникла острая боль в животе неизвестного происхождения;
  • при хронической обструктивной болезни легких ;
  • если у пациента имеется склонность к судорогам ;
  • при ;
  • во время лечения пожилых пациентов;
  • и больным с лекарственной зависимостью в анамнезе;
  • склонным к суицидальному поведению пациентам;
  • при повышенной эмоциональной лабильности;
  • больным или если недавно проводились операции на мочевыводящей системе и ЖКТ;
  • после травм головного мозга ;
  • при повышенном ;
  • пациентам с заболеваниями почек и печени;
  • при ;
  • во время лечения ослабленных и тяжелобольных лиц;
  • при предстательной железы;
  • беременным женщинам;
  • при кахексии ;
  • в период кормления грудью;
  • при одновременном приеме ингибиторов МАО или других препаратов, которые несовместимы с Кодеином;
  • детям.

Побочные действия

Менее часто развиваются:

Редко могут возникнуть:

  • токсические поражения печени, гастралгия ;
  • кошмары и беспокойство во сне, судороги , ;
  • резкое повышение тонуса дыхательных мышц, непроизвольные подергивания, звон и шум в ушах;
  • повышение артериального давления ;
  • повышение тонуса гладкой мускулатуры, атония мочевого пузыря ;
  • повышение массы тела или потеря веса.

Также следует отметить, что во время лечения может развиться лекарственная зависимость , привыкание к препарату. После прекращения терапии – синдром отмены .

Кодеин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания и состава того или иного препарата дозировка и схема лечения различаются и определяются лечащим врачом.

Кодеин, инструкция по применению для взрослых

Для купирования болей, как правило, используют от 15 до 60 мг средства, через каждые 3-6 часов по самочувствию.

В качестве антидиарейного средства принимают 30 мг, 4 раза в день.

При кашле, который необходимо устранить, достаточно использовать 10-20 мг вещества, 4 раза в день.

Максимальная суточная дозировка для взрослого – 120 мг Кодеина.

Инструкция для детей

  • для купирования боли назначают по 0,5 мг на кг веса, от 4 до 6 раз в день;
  • при поносе используют такое же количество препарата, но только 4 раза в сутки;
  • в возрасте от 2 до 5 лет суточная дозировка при кашле составляет 1 мг на кг веса (за 4 приема);
  • 6-12-летние дети могут принимать по 5-10 мг средства, каждые 4-5 часов.

В возрасте 3 лет максимальная суточная дозировка составляет 14 мг Кодеина;

  • для детей 4 лет – 16 мг;
  • пятилетние дети, весом не менее 18 кг могут получить до 18 мг средства;
  • от 6 до 12 лет – 60 мг.

Лекарство вводят внутримышечно или подкожно в таких же дозировках, как и при пероральном использовании.

Передозировка

При передозировке веществом у пациента наблюдаются: , холодный липкий пот, сонливость , усталость, слабость, артериальная гипертензия , брадикардия , дыхательная недостаточность, тревожность и нервозность, судороги , головокружение, миоз . В особо тяжелых случаях пациент может потерять сознание, перестать самостоятельно дышать, впасть в .

В качестве лечения промывают желудок, проводят меры по восстановлению или поддержанию нормального дыхания, работы сердца, нормализации АД. Показано внутривенное введение .

Взаимодействие

Антагонистами препарата являются налоксон и .

Под действием этилового спирта и напитков, содержащих этиловый спирт, лекарство усиливает свое воздействие на ЦНС.

При сочетании препарата с миорелаксантами , лекарствами, угнетающими нервную систему, может усилиться подавление дыхательного центра и замедление скорости психомоторных реакций.

Сочетанный прием лекарства и противодиарейных средств, антихолинергических препаратов повышает риск возникновения запора и кишечной непроходимости, анурии .

Другие опиоидные анальгетики повышают риск угнетения ЦНС, развития артериальной гипотензии и дыхательной недостаточности.

Вещество усиливает действие гипотензивных , антипсихотических средств , транквилизаторов , барбитуратов , анестетиков (общая анестезия).

Для устранения некоторых побочных эффектов от приема опиоидов могут потребоваться большие, чем обычно дозы , и пантазоцина . Налтрексон ускоряет развитие абстиненции после прекращения приема опиоидов. Симптомы могут развиться в течение 5 минут после введения средства и продолжаться до 2-х суток, устранить их может быть сложно.

    Систематическое (ИЮПАК) наименование: (5α, 6α) -7,8-дидегидро-4,5-эпокси-3-метокси-17-метилморфинан-6-ол

    Австралия: A

    США: C, риск не исключается

    Риск развития зависимости: высокий

    Применение : перорально, ректально, подкожно, внутримышечно

    Легальный статус:

    Австралия S3 / S4 / S8

    Канада: Список I

    Дания: Anlage III, только по рецепту

    Великобритания: POM, только по назначению

    США: Список II

    Биодоступность ~ 90% перорально

    Метаболизм : печень, через CYP2D6 (цитохром P450 2D6).

    Активный метаболит : морфин

    Начало действия: от 15 до 30 мин

    Биологический период полувыведения : 2.5-3 ч

    Продолжительность действия : от 4 до 6 часов

    Формула : C 18 H 21 NO 3

    Молярная масса : 299,364 г / моль

Кодеин, также известный как 3-метилморфин – это опиат, используемый для лечения боли, как лекарство от кашля и диареи. Он, как правило, используется для лечения боли от легкой до умеренной степени. Он более активен в сочетании с (ацетаминофеном) или . Доказательства не поддерживают его использования для подавления кашля у детей. В Европе кодеин не рекомендуется в качестве лекарства от кашля у детей в возрасте младше двенадцати лет. Кодеин принимают перорально. Он, как правило, начинает действовать через полчаса с максимальным эффектом через два часа. Эффекты длятся в течение приблизительно от четырех до шести часов. Общие побочные эффекты включают рвоту, запор, зуд и головокружение. Серьезные побочные эффекты могут включать затруднение дыхания и развитие зависимости. Остается неясным, является ли его использование во время беременности безопасным. Следует соблюдать осторожность при приеме препарата во время кормления грудью, поскольку это может привести к опиатной токсичности у ребенка. Кодеин действует после переработки печенью в . То, насколько быстро это происходит, зависит от генетики человека. Кодеин был открыт в 1832 году Пьером Жаном Робике. В 2013 году было произведено около 361000 кг кодеина, в то время как было использовано 249000 кг. Кодеин является наиболее часто используемым опиатом. Кодеин входит в Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств, наиболее важных лекарственных средств, необходимых в базовой системе здравоохранения. Оптовая стоимость кодеина составляет от 0,04 до 0,29 долларов США на одну дозу, по состоянию на 2014 г. В Соединенных Штатах, доза кодеина стоит около одного доллара. Кодеин встречается в природе и составляет около 2% от опиума.

Медицинские применения

Кодеин используется для лечения от легкой до умеренной боли и для облегчения кашля. Кодеин также используется для лечения диареи и синдрома раздраженного кишечника с преобладанием диареи, хотя лоперамид (который доступен без рецепта для лечения более умеренной диареи), дифеноксилат, камфарная настойка опиума или даже опий чаще используются для лечения острой диареи. Существует слабые доказательства пользы кодеина от боли при раке, однако точно известно, что этот препарат связан с побочными эффектами.

Лекарственные формы

Кодеин продается как в виде одноингредиентного лекарственного средства, так и в комбинации с парацетамолом (в качестве ко-кодамола: например, бренды Paracod, Panadeine и Tylenol с кодеином, в том числе Tylenol 3 и 1,2,4); с аспирином (в качестве ко-кодаприна); или с ибупрофеном (Нурофен Плюс). Эти комбинации обеспечивают большее облегчение боли, чем любой из препаратов в отдельности (синергетический эффект). Кодеин также обычно содержится в составе препаратов, содержащих кодеин и другие обезболивающие препараты или мышечные релаксанты, а также в смеси кодеин + фенацетин (Emprazil с кодеином № 1, 2, 3, 4 и 5), напроксен, индометацин, диклофенак и другие, а также в составе более сложных смесей, в том числе таких, как аспирин + парацетамол + кодеин ± кофеин ± антигистаминные препараты и другие вещества. Продукты, содержащие только кодеин, можно получить в аптеке по рецепту врача в виде таблеток пролонгированного высвобождения (например, Кодеин Контин 100 мг и Perduretas 50 мг). Кодеин также продается в виде сиропов от кашля в составе от нуля до полдюжины других активных ингредиентов и микстур от кашля (например, Paveral) для всех видов применения, для которых назначается кодеин. Инъекционно вводимый кодеин доступен для подкожного или только внутримышечного введения; внутривенные инъекции противопоказаны, так как это может привести к дегрануляции неиммунных и тучных клеток и, в результате, к анафилактоидным реакциям. В некоторых странах также продаются суппозитории с кодеином.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты, связанные с использованием кодеина, включают сонливость и запор. Реже наблюдаются зуд, тошнота, рвота, сухость во рту, миоз, ортостатическая гипотензия, задержка мочи, эйфория, дисфория и кашель. Редкие побочные эффекты включают анафилаксию, судороги, острый панкреатит и угнетение дыхания. Как и у всех опиатов, более долгосрочные эффекты могут меняться, но могут включать в себя уменьшение либидо, апатию и потерю памяти. Некоторые люди могут также иметь аллергические реакции на кодеин, такие как отек кожи и сыпь. Кодеин и морфин, а также опиум, до относительно недавнего времени использовались для контроля диабета, и до сих пор применяются для этого в редких случаях в некоторых странах. Гипогликемический эффект кодеина, несмотря на то, что он, как правило, слабее, чем у морфина, диаморфина или гидроморфона, может вызвать тягу к сахару. При длительном применении развивается толерантность ко многим эффектам кодеина, в том числе, к его терапевтическому эффекту. Скорость, при которой это происходит, различна для различных эффектов, при этом толерантность к запору развивается особенно медленно. Потенциально серьезный побочный эффект кодеина и других опиоидов – угнетение дыхания. Это угнетение является дозозависимым и представляет собой механизм для потенциально фатальных последствий передозировки. Поскольку кодеин метаболизируется в морфин, морфин может передаваться через грудное молоко в потенциально летальных количествах, угнетая дыхание ребенка на грудном вскармливании. В августе 2012 года Федеральное управление по лекарственным средствам США выпустило предупреждение о смерти у педиатрических больных <6 лет после приема «нормальных» доз парацетамола с кодеином после тонзиллэктомии . Некоторые пациенты способны очень эффективно преобразовать кодеин в его активную форму, морфин, что приводит к летальным уровням последнего в крови. FDA в настоящее время рекомендует очень осторожно использовать кодеин у молодых пациентов с тонзиллэктомией: применять препарат в самом низком количестве, которое способно контролировать боль, использовать его «по мере необходимости», а не «круглые сутки», и немедленно обратиться к врачу, если ребенок, принявший кодеин, проявляет чрезмерную седацию или анормально шумное дыхание.

Абстиненция и зависимость

Как и другие болеутоляющие средства на основе опиатов, при хроническом использовании, кодеин может вызвать физическую зависимость. Когда физическая зависимость развивается, могут возникнуть симптомы отмены, если человек внезапно прекращает лечение. Симптомы отмены включают: тягу к веществу, насморк, зевоту, потливость, бессонницу, слабость, спазмы в животе, тошноту, рвоту, диарею, мышечные спазмы, озноб, раздражительность и боль. Чтобы свести к минимуму симптомы отмены, долгосрочные пользователи должны постепенно сокращать дозу кодеина под наблюдением профессионала. Кодеин метаболизируется в кодеин-6-глюкуронид (C6G) при помощи уридин дифосфат глюкуронозил трансферазы UGT2B7, и, так как только около 5% кодеина метаболизируется цитохромом Р450 CYP2D6, в настоящее время имеются данные, что C6G является первичным активным соединением. Претензии по поводу предполагаемого «эффекта потолка» доз кодеина основаны на предположении, что высокие дозы кодеина насыщают CYP2D6, предотвращая дальнейшее превращение кодеина в морфин, однако в настоящее время известно, что C6G является основным метаболитом, ответственным за обезболивающее действие кодеина. Также нет доказательств того, что ингибирование CYP2D6 полезно при лечении кодеиновой зависимости, хотя метаболизм кодеина в морфин (и, следовательно, дальнейший метаболизм в конъюгаты глюкуронида морфия) оказывает влияние на возможное злоупотребления кодеином. Тем не менее, CYP2D6 участвует в токсичности и смерти новорожденных, когда кодеин вводят кормящим матерям, особенно при повышенной активности 2D6 («сверхбыстрый» метаболизм).

Фармакокинетика

Преобразование кодеина в морфин происходит в печени и катализируется ферментом CYP2D6 ицитохрома Р450. CYP3A4 производит норкодеин и UGT2B7 конъюгирует кодеин, норкодеин и морфин в соответствующие 3- и 6- глюкурониды. Srinivasan, Wielbo и Tebbett предполагают, что кодеин-6-глюкуронид отвечает за большой процент обезболивающего действия кодеина, и, таким образом, эти пациенты должны испытать некоторое обезболивание. Многие из побочных эффектов кодеина по-прежнему наблюдается у лиц с плохим метаболизмом. И наоборот, 0,5-2% населения обладают «обширным метаболизмом»; несколько копий гена 2D6 производят высокие уровни CYP2D6. Такие люди будут метаболизировать лекарства через этот путь быстрее, чем другие. Некоторые лекарственные препараты являются ингибиторами CYP2D6 и уменьшают или даже полностью блокируют превращение кодеина в морфин. Наиболее известными из них являются два селективных ингибитора обратного захвата серотонина, и , а также антигистаминное средство и антидепрессант (Wellbutrin, также известный как Zyban). Другие препараты, такие как рифампицин и дексаметазон, вызывают увеличение CYP450 изоферментов и тем самым увеличивают коэффициент конверсии. CYP2D6 превращает кодеин в морфин, который затем подвергается глюкуронидации. Угрожающая жизни интоксикация, включая угнетение дыхания, требующее интубации, может развиться в течение считанных дней у пациентов, которые имеют несколько функциональных аллелей CYP2D6, что приводит к сверхбыстрому метаболизму опиоидов, таких как кодеин, в морфин. Исследования обезболивающего эффекта кодеина согласуются с идеей, что метаболизм CYP2D6 в морфин является важным, но некоторые исследования не показывают существенных различий между людьми с плохим и хорошим метаболизмом. Доказательства, подтверждающие гипотезу о том, что сверхбыстрый метаболизм может обеспечить большее обезболивание за счет увеличения образования морфина, ограничивается описаниями клинических случаев. В связи с увеличением метаболизма кодеина в морфин, люди, обладающие сверхбыстрым метаболизмом (обладающие более 2-х функциональных копий аллеля CYP2D6) имеют повышенный риск развития побочных эффектов, связанных с токсичностью морфина. Рекомендации, выпущенные Консорциумом по внедрению клинической фармакогеномики (CPIC), не советуют применять кодеин людям со сверхбыстрым метаболизмом, если эта генетическая информация доступна. CPIC также предполагает, что использование кодеина следует избегать у лиц с медленным метаболизмом, из-за его недостаточной эффективности в этой группе населения. Кодеин и его соли легко всасываются из желудочно-кишечного тракта и прием кодеин фосфата производит пиковые концентрации в плазме примерно через один час. Плазменный период полувыведения кодеина составляет от 3 до 4 часов и соотношение анальгетического потенциала при пероральном/внутримышечном введении примерно равно 1: 1,5. Наиболее распространенный коэффициент конверсии, заданных на картах соотношения эквианальгетических доз, используемых в Соединенных Штатах, Канаде, Великобритании, Ирландии, Европейского Союза, России и в других странах – это 130 мг внутримышечной дозы составляет 200 мг пероральной дозы – оба из которых эквивалентны 10 мг морфин сульфата внутривенно и 60 мг сульфата морфина перорально. Соотношение соль: свободное основание солей обоих препаратов примерно эквивалентно, и как правило, не имеет клинического значения. Кодеин метаболизируется в ходе О- и N-деметилирования в печени до морфина и норкодеина. Кодеин и его метаболиты выводятся из организма почти полностью почками, в основном, в качестве конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Активные метаболиты кодеина, в частности, морфин, оказывают свое действие путем связывания и активации мю-опиоидных рецепторов.

Отношение к другим опиоидам

Кодеин использовался в прошлом в качестве исходного материала и прототипа большого класса опиоидов, главным образом, от легких до умеренно сильных опиоидов; таких как гидрокодон (1920 г., Германия), оксикодон (1916 г., Германия), дигидрокодеин (1908 г., Германия), и его производные, такие как никокодеин (1956 г., Австрия). Однако, эти опиоиды больше не синтезируют из кодеина и обычно синтезируют из других алкалоидов опия; а именно, из тебаина. Другие серии производных кодеина включают изокодеин и его производные, которые были разработаны в Германии начиная примерно с 1920 г. В целом, различные классы производных морфина, такие как кетоны, полусинтетические вещества, такие как дигидроморфин, галогено-морфиды, сложные эфиры, простые эфиры и другие вещества, имеют кодеиновые, дигидрокодеиновые и изокодеиновые аналоги. Кодеиновый эфир ацетилкодеин является общей активной примесью, содержащейся в уличном героине, поскольку некоторая часть кодеина имеет тенденцию растворяться в морфине, когда он добывается из опиума в нелегальных лабораториях по производству героина и морфина. В качестве обезболивающего средства, кодеин умеренно сравним по эффективности с другими опиатами. С кодеином связаны кодоксим, тебакон, кодеин-N-оксид (генокодеин). Также существуют азотистые производные морфина, такие как кодеин метобромид и гетерокодеин, препарат в шесть раз сильнее морфина и в 72 раза сильнее кодеина из-за небольшого изменения молекулы, а именно, перемещения метильной группы с 3 в 6 положение на морфиновом углеродном скелете. Лекарственные средства, имеющие сходство с кодеином по своему действию благодаря тесным структурным отношениям – это вариации на метильных группах в 3-положении, включая этилморфин, или кодэтилин (Dionine) и бензилморфин (Peronine). Не имея наркотического действия сам по себе, важный опиоидный прекурсор тебаин отличается от кодеина только немного по структуре. Псевдокодеин и некоторые другие подобные алкалоиды в настоящее время не используются в медицине и содержатся в следовых количествах в опиуме.

История

Кодеин, или 3-метилморфин – алкалоид, содержащийся в опийном маке, растении из семьи Маковые. Опийный мак выращивается и используется на протяжении всей человеческой истории благодаря различным лекарственным (анальгетическим, противокашлевым и противодиарейным) и снотворным свойствам, связанным с многообразием его активных компонентов, которые включают морфин, кодеин и папаверин. Кодеин содержится в концентрациях от 1% до 3% в опиуме, приготовленном из млечного сока незрелых стручков мака опийного. Название «кодеин» происходит от греческого слова kodeia (κώδεια), «маковая головка». Относительное содержание кодеина в морфине, наиболее распространенном алкалоиде опиума, составляет от 4% до 23% и, как правило, несколько выше в маковой соломке. До начала 19-го века, опиум-сырец использовался в различных препаратах, известных как опиум и болеутоляющих эликсирах, многие из которых были популярны в Англии с самого начала 18-го века; оригинальный препарат был разработан в Лейдене, Нидерланды, около 1715 г., химиком по имени Леморт; в 1721 году в Лондонской Фармакопее упоминается эликсир Asthmaticum, замененный термином «эликсир Paregoricum» («смягчающий боль») в 1746 году. Постепенное выделение нескольких активных компонентов опиума открыло путь к повышению селективности и безопасности препаратов на основе опиатов. Морфин уже был выделен в Германии немецким фармацевтом Сертюрнером в 1804 году. Кодеин был впервые выделен десятилетия спустя в 1832 году во Франции Пьером Робике, французским химиком и фармацевтом, уже известным за открытие ализарина, самого распространенного красного красителя, во время работы над рафинированными процессами экстракции морфина. Это открыло путь для разработки нового поколения более безопасных противокашлевых и противопоносных средств на основе кодеина. Кодеин является в настоящее время наиболее широко используется опиатом в мире, и является одним из наиболее часто используемых препаратов в целом, согласно многочисленным сообщениям организаций, включая Всемирную организацию здравоохранения и агентство-предшественник ВОЗ Лиги Наций. Кодеин является одним из наиболее эффективных пероральных опиоидных анальгетиков и имеет широкий коэффициент безопасности. Его активность колеблется в пределах от 8% до 12% активности морфина у большинства людей; различия в обмене веществ могут изменить эту цифру, как и другие лекарства, в зависимости от способа введения. В то время как кодеин может быть извлечен напрямую из опиума, его оригинального источника, большая часть кодеина синтезируется из гораздо более обильного источника, морфина, через процесс O-метилирования. К 1972 году, последствия войны с наркотиками вызвали массовую нехватку незаконных и законных опиатов из-за нехватки природного опия, маковой соломки и других источников алкалоидов опия, а также геополитической ситуации для Соединенных Штатов. После этого, была использована большая часть национальных запасов опиума и морфина в США для того, чтобы облегчить острую нехватку лекарственных противокашлевых опиатов, в частности, на основе кодеина, в конце 1973 года, исследователям была поставлена задача найти способ синтезировать кодеин и его производные. Это им быстро удалось с использованием нефти или каменноугольной смолы и процесса, разработанного в Национальных институтах здравоохранения Соединенных Штатов. С момента открытия препарата были подготовлены многочисленные соли кодеина. Наиболее часто используемыми являются гидрохлорид (коэффициент конверсии свободного основания 0,805), фосфат (0,736), сульфат (0,859) и цитрат (0,842). Другие включают салицилатные НПВС, кодеин салицилат (0.686), и, по меньшей мере, четыре барбитурата на основе кодеина, циклогексенилэтилбарбитурат (0,559), циклопентенилаллилбарбитурат (0,561), диаллилбарбитурат (0,561) и диэтилбарбитурат (0,619).

Общество и культура

Названия

Кодеин часто продается в виде соли в форме кодеина сульфата или кодеина фосфата в Соединенных Штатах, Великобритании и Австралии. Кодеин гидрохлорид является более распространенным во всем мире, и также встречаются цитрат, гидроиодид, гидробромид, тартрат и другие соли.

Рекреационное использование

Кодеин может быть использован в качестве рекреационного наркотика. В некоторых странах, сиропы от кашля и таблетки, содержащие кодеин, доступны без рецепта; некоторые потенциальные рекреационные пользователи, как сообщается, покупают кодеин в нескольких аптеках, чтобы не вызывать подозрений. В некоторых странах, в целях сокращения рекреационного использования, все покупки безрецептурного кодеина электронно записываются, и любая аптека может получить доступ к этим записям в случае необходимости. Героиновые наркоманы могут использовать кодеин, чтобы блокировать эффекты абстиненции. Кодеин также доступен в сочетании со средством против тошноты прометазином в виде сиропа. Торговые марки – Phenergan с кодеином или дженерик прометазин с кодеином. Рэппер Pimp C из группы UGK умер от передозировки этой комбинацией. Эта смесь, из-за того, что прометазин – антигистаминный препарат, доступный только по рецепту, доступна только по рецепту врача во всех 50 штатах США. В то время как все седативные антигистаминные препараты потенцируют эффекты кодеина, ферментная индукция, приводящая к большему печеночному превращению кодеина в морфин, является причиной как клинического, так и рекреационного использования прометазина с кодеином. Это больше связано с другим препаратом, Doriden (glutethemide). Комбинация кодеина и глутетимида используются в качестве замены героину или первичным опиоидным препаратам выбора; впервые такая комбинация упоминается в медицинских журналах в конце 1960-х годов, а затем появляется вместе с пентазоцином и трипеленнамином в конце 1970-х годов. Глутетимид был снят с продажи к концу 1988 года во всем мире, но использование этой комбинации, по-видимому, является основной движущей силой для небольшого количества незаконного синтеза глутетимида. Прием этой комбинации на голодный желудок особенно близок по эффекту к инъекционному использованию героина или морфина. Кодеин также деметилируется путем реакции с пиридином для синтеза морфия, который затем может подвергаться ацетилированию для создания героина (диацетилморфина). Пиридин токсичен и, возможно, канцерогенен, так что морфин, полученный таким образом (и потенциально загрязненный пиридин) может быть особенно вредным. Кодеин также может быть превращен в альфа-хлорокодид, который используется при подпольном синтезе дезоморфина (Permonid) (дезоморфина привлек к себе внимание в 2010 году в России из-за увеличения его подпольного производства, предположительно, из-за его относительно простого синтеза из кодеина.

Обнаружение

Кодеин и / или его основные метаболиты могут быть количественно обнаружены в крови, плазме крови или моче для мониторинга терапии, подтверждения диагноза отравления или помощи в судебно-медицинской экспертизе в случае смерти. Программы скрининга злоупотребления наркотиками в целом включают анализ мочи, волос, пота или слюны. Многие коммерческие скрининговые опиатные тесты, направленные на морфин, перекрестно реагируют с кодеином и его метаболитами, но хроматографические методы могут легко отличить кодеин от других опиатов и опиоидов. Важно отметить, что использование кодеина приводит к тому, что продуктами экскреции являются значительные количества морфина. Кроме того, героин содержит кодеин (или ацетил кодеин) в качестве примеси и его использование приводит к выделению небольших количеств кодеина. Маковые зерна представляют собой еще один источник кодеина. Концентрации кодеина в крови или плазме, как правило, находятся в диапазоне 50-300 мкг / л у лиц, принимающих препарат терапевтически, 700-7000 мкг / л у хронических пользователей и 1000-10,000 мкг / л в случаях острой передозировки со смертельным исходом.

Легальное положение

В Австралии, Канаде, Новой Зеландии, Швеции, Соединенном Королевстве, Соединенных Штатах и многих других странах, кодеин регулируется в соответствии с различными законами по контролю над наркотиками. В некоторых странах он доступен без рецепта врача в составе комбинированных препаратов от лицензированных фармацевтов в дозах до 20 мг.

Австралия

В Австралии, кодеиновые препараты должны продаваться только в аптеке. Препараты часто представляют собой сочетание с парацетамолом (500 мг), ибупрофеном (200 мг) и доксиламин сукцинатом (5 мг), а содержание кодеина может находиться в диапазоне от 5 мг до 15 мг; препараты, содержащие свыше 15 мг кодеина на таблетку, входят в S4 (Приложение 4, или «только по рецепту»). Кодеин может отпускаться без рецепта по усмотрению фармацевта. Большинство препаратов считаются препаратами S3 (приложение 3, или «отпускается только фармацевтом»), а это означает, что они должны быть проданы при непосредственном участии фармацевта. Он должен быть маркирован и история использования должна быть под наблюдением фармацевта, чтобы помочь ограничить злоупотребление и зависимость. Исключением из этого правила является препараты от простуды и гриппа, такие как «Codral». Эти препараты содержат фенилэфрин (5 мг), парацетамол (500 мг) и кодеин (9,5 мг) или фенилэфрин (5 мг), парацетамол (500 мг), хлорфенирамин (2 мг) и кодеин (9,5 мг). Препараты, содержащие чистый кодеин (например, таблетки кодеина фосфата) являются рецептурными микстурами от кашля и входят в S8 (приложение 8, или «контролируемое хранение препаратов, без разрешения являющееся незаконным»). Препараты из Приложения 8 подлежат строжайшей регламентации.

Канада

В Канаде, таблетки, содержащие 8 мг кодеина в сочетании с 15 мг кофеина и 300 мг парацетамола, продаются как T1s (Tylenol номер 1) без рецепта. Аналогичные таблетки под названием AC&C, которые содержат 325 мг ацетилсалициловой кислоты (аспирина) вместо парацетамола, также можно приобрести без рецепта. Обе таблетки держат за прилавком и должны отпускаться фармацевтов, который может ограничивать отпускаемые количества.

Дания

В Дании, кодеин продается без рецепта с максимальным количеством 9,6 мг в смеси. Наиболее сильные доступные без рецепта препараты содержат кодеин в объеме 9,6 мг (с аспирином, торговая марка Kodimagnyl); препараты, содержащие большее количество кодеина, требуют рецепта.

Франция

Во Франции, большинство препаратов, содержащих кодеин, не требуют рецепта врача. Примеры продукты, содержащей кодеин, включают Néocodion (кодеин и камфара), Tussipax (этилморфин и кодеин), Paderyl (только кодеин), Codoliprane (кодеин с парацетамолом), Prontalgine и Migralgine (кодеин, парацетамол и кофеин).

Германия, Швейцария и Австрия

Кодеин включается в список Betäubungsmittelgesetz в Германии и одноименный список наркотических средств и регулируемых веществ в Швейцарии. В Австрии, препарат находится в списке Suchtmittelgesetz в категориях, соответствующих классификации в соответствии с Единой конвенцией о наркотических средствах. Продажа продуктов, содержащих кодеин и подобные препараты (дигидрокодеин, никокодеин, бензилморфин, этилморфин и т.д.), в общем, требует рецепта врача или осуществляется по усмотрению фармацевта. Муниципальные и областные нормативные акты могут повлиять на доступность кодеина, в частности, в Австрии и Швейцарии, что позволяет городам и провинциям регулировать его продажу. Частные аптеки могут отказаться предоставлять информацию об объемах продажи, от навязывания государственной политики продаж и от ограничений продаж. Обычные таблетки кодеина гидрохлорида, а также другие не инъекционные формы кодеина и его производные могут продаваться таким же образом; то же самое касается большинства химических классов бензодиазепинов, большинства не-барбитуратных седативных / снотворных средств, и, по крайней мере, нескольких барбитуратов. Глава 76 Шенгенского договора сделала возможным для стран в пределах подписавших его государств импорт и экспорт лекарственных средств с различными оговорками, требованиями к записи и заказам, а также различными другими правилами.

Греция

Кодеин классифицируется как нелегальный наркотик в Греции. Физические лица, обладающие им, могут быть арестованы, даже если у них есть рецепт на него, полученный в другой стране. Он продается только по рецепту врача (Lonarid-N, Lonalgal).

Гонконг

В Гонконге, кодеин регулируется в соответствии с законодательством Гонконга, Постановлением об опасных наркотических средствах, глава 134, График 1. Он может быть использован только на законных основаниях специалистами в области здравоохранения и университетами в исследовательских целях. Вещество может отпускаться фармацевтами по рецепту. Поставка вещества без рецепта может быть наказана штрафом на $ 10000 (гонконгский доллар). Максимальное наказание за торговлю или производство вещества – штраф суммой $ 5000000 (гонконгский доллар) и пожизненное заключение. Владение веществом для потребления без лицензии от Министерства здравоохранения является незаконным и влечет за собой штраф в размере $ 1 млн (гонконгский доллар) и / или 7 лет тюремного заключения. Тем не менее, кодеин доступен без рецепта от лицензированных фармацевтов в дозах до 0,1%: Список 1, Часть IV, пункт 23 (т.е. 5 мг / 5 мл): Раздел 3, (1) (а)

Исландия

Все лекарственные препараты, содержащие кодеин, в Исландии требуют рецепта от врача. 10 мг кодеина против 500 мг парацетамола продаются под названием Parkódín, и 30 мг кодеина против 500 мг парацетамола продаются под названием Parkódín Forte.

Индия

Кодеинсодержащие препараты требуют рецепта в Индии. Смесь парацетамола и кодеина доступна в Индии. Кодеин также присутствует в составе различных сиропов от кашля в виде фосфата кодеина, включая хлорфенирамин малеат. Чистый кодеин также доступен в виде таблеток сульфата кодеина. Лекарства от кашля, содержащие кодеин, были запрещены в Индии с 14 марта 2016 года. Министерство здравоохранения и благосостояния семьи не обнаружило никаких доказательств его эффективности в отношении контроля кашля.

Иран

Препараты кодеина в Иране обычно содержат парацетамол, но могут быть приобретены без рецепта. Заместитель министра здравоохранения Ирана сообщил, что кодеин является наиболее продаваемым безрецептурным лекарством в Иране. Рекреационное использование кодеина также стало широко распространено в Иране, но кодеин по-прежнему можно приобрести без разрешения врача, хотя фармацевт может запросить идентификационные документы покупателя, чтобы проверить, что им исполнилось 18 лет.

Ирландия

С 1 августа 2010 года в Ирландии вступили в силу новые правила относительно кодеина, из-за обеспокоенности по поводу чрезмерного использования препарата. Кодеин не требует рецепта при его содержании в дозе до 12,8 мг на таблетку, однако продукты, содержащие кодеин, не должны быть размещены на прилавках, чтобы эти продукты «не были доступными для самостоятельного выбора общественности». На практике это означает, что клиенты должны спросить фармацевтов касательно конкретного продукта, содержащего кодеин, а фармацевт должен вынести решение, подходит ли данный продукт для пациента, а также, что пациент полностью проинформирован о правильном использовании этих продуктов. Продукты, содержащие более 12,8 мг кодеина, доступны только по рецепту.

Италия

Таблетки или препараты, содержащие кодеин, требуют рецепта в Италии. Препараты парацетамола и кодеина доступны в Италии, под торговыми марками Co-Efferalgan и Tachidol.

Япония

Препараты с кодеином в низких дозах доступны без рецепта в аптеках.

Мальдивы

Мальдивы занимают строгую позицию касательно лекарств. Многие обычные препараты, в частности, содержащие кодеин, запрещены при отсутствии рецепта, нотариально заверенного и скрепленного печатью. Туристы, нарушающие правила, даже непреднамеренно, могут быть депортированы или заключены в тюрьму.

Румыния

Кодеин не отпускается из аптек без рецепта врача. Кодеин продается под названием Farmacod и его концентрация не превышает 15 мг. Существует известная комбинация ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и кодеина фосфата полугидрата под названием Aspaco, которая отпускается без рецепта врача, однако во время лечения нельзя управлять транспортными средствами. Нет никаких санкций касательно того, отпускается ли препарат без рецепта.

Российская Федерация

Как сообщает ИТАР-ТАСС и Austria Presse-Agentur, в 2012 году отпуск продуктов, содержащих кодеин, был отменен по всей стране из-за открытия метода подземного синтеза дезоморфина под названием Крокодил. Противники этого закона говорят о том, что кодеин не был доступен без рецепта в 22 областях России в течение многих лет, и что спрос имеет свои собственные источники, а это означает, что запрет отрицательно сказался только на легальных конечных пользователях.

Южная Африка

По состоянию на 2 января 2014 года, пациентам будет необходимо предоставить ключевые персональные данные, включая идентификационные номера, при покупке целого ряда популярных безрецептурных лекарств, содержащих кодеин, в Южной Африке. К этому времени будет введена в эксплуатацию база данных по злоупотребляемым веществам, центральная база данных всех закупок лекарств, содержащих данный активный ингредиент. Кодеин является первым веществом, которое будет контролироваться в этом проекте. Со временем, другие обычно злоупотребляемые ингредиенты, такие как вещества, используемые в составе снотворных средств, будут включены в этот процесс.

Испания

Таблетки или препараты с кодеином требуют рецепта в Испании, хотя это часто не соблюдается, и многие аптеки продают кодеин без требования рецепта.

Шри Ланка

Кодеиновые препараты доступны без рецепта в Шри-Ланке. Наиболее распространенный препарат Panadeine содержит 500 мг парацетамола и 8 мг кодеина. Однако, под запретом находится сироп от кашля, содержащий кодеин, даже при наличии рецепта.

Швеция

В Швеции препараты кодеина продаются только по рецепту. Они продаются в виде чистых таблеток кодеина по 25 мг в бутылках по 100 таблеток, утвержденных для лечения боли и кашля. Кодеин в составе комбинированных таблеток и суппозиториев, чаще всего парацетамола, ибупрофена и ацетилсалициловой кислоты, применяется для лечения боли. Он также доступна в виде парентерального раствора в сочетании с морфином, папаверином, метилскополамином и носкапином, утвержденного для лечения боли в желудочно-кишечном тракте и мочеполовой системе. Чаще всего используется против боли от камней в почках.

Объединенные Арабские Эмираты

ОАЭ занимает исключительно жесткую линию что касается лекарственных средств. Многие обычные препараты, в частности, любые препараты, содержащие кодеин, запрещены в ОАЭ без рецепта, нотариально удостоверенного и заверенного. Туристы, нарушающие правила, даже непреднамеренно, будут депортированы из страны или заключены в тюрьму. Посольство США в ОАЭ поддерживает неофициальный список средств, не подлежащих импорту.

Великобритания

В Соединенном Королевстве, продажа и хранение кодеина ограничены, в соответствии с законом. Препараты кодеина, как правило, отпускаются только по назначению врача, что означает, что продажа таких продуктов ограничена в соответствии с Законом 1968 года о лекарственных средствах. Продукты, содержащие комбинации с кодеином в дозе до 12,8 мг на дозированную единицу, в сочетании парацетамолом, ибупрофеном или аспирином доступны без рецепта в аптеках. Микстура от кашля с кодеинов в дозе 15 мг на 5 мл также доступна в некоторых аптеках, хотя покупателю придется попросить её конкретно у фармацевта. Согласно Закону о борьбе с наркоманией 1971 года, кодеин является регулируемым веществом класса B или препаратом класса А, приготовленном для инъекций. Обладание контролируемыми веществами без рецепта является уголовным преступлением. Тем не менее, некоторые препараты с кодеином освобождаются от этого ограничения, в соответствии со Списком 5 Правил о борьбе со злоупотреблениями 2001 года. Таким образом, законно владеть кодеином без рецепта, при условии, что в составе препарата имеется, по крайней мере, еще один активный или неактивный ингредиент, и дозировка каждой таблетки, капсулы, и т.д., не превышает 100 мг или 2,5% -ной концентрации в случае жидких препаратов. Исключения не применяются в отношении любого препарата кодеина, предназначенного для инъекций. «Non-Prescription Medicinal Products Containing Codeine: Draft Guidance for Pharmacists». Pharmaceutical Society of Ireland.

С 1 июня 2012 года на всей территории Российской Федерации препараты содержащие кодеин , будут продаваться только по рецепту.
Почему же столько споров и разговоров об этом в средствах массовой информации? Почему столь неоднозначно реагирует население на новшество?

Кодеин - лекарство

Кодеин представляет собой алкалоид опиума. Производится особой переработкой морфина. Используется в фармакологии в качестве подавляющего кашель компонента. Является довольно слабым обезболивающим , имеет наркотический эффект. Его действие на организм несколько напоминает действие морфина, правда, боль утоляет не так сильно, но зато кашель подавляет сильнее. Более гуманно действует по отношению к органам пищеварения, не нарушая процесс, как это делают иные наркотические обезболивающие.
Попадая в организм, кодеин воздействует на кашлевый центр головного мозга и на центры, отвечающие за дыхание, подавляя рефлекс кашля. Перерабатывается в печени и уже его метаболиты являются обезболивающими веществами.

Обезболивающее действие наблюдается спустя, в среднем, 25 – 30 минут после введения инъекцией и спустя 45 минут после приема внутрь. Наивысшее действие наблюдается через полчаса – час после укола или через 1,5 – 2 после орального употребления. Длительность эффекта от 4 до 6 часов. Так как сам по себе кодеин является довольно слабым обезболивающим, его обычно комбинируют с другими анальгетиками . Эффект его использования обеспечивается не столько обезболиванием, как изменением отношения пациента к боли. Этим и объясняется популярность кодеиносодержащих анальгетиков.

Назначаются кодеиносодержащие препараты при сухом кашле (бронхит , бронхопневмония, эмфизема ), средней степени болях, в том числе, головных в комбинации с другими анальгетиками, невралгии , поносе .

Запрещено использование кодеиносодержащих препаратов в лечении детей до 2 летнего возраста.
Препараты вызывают массу побочных эффектов со стороны всех органов и систем организма.

Кодеин - наркотик

Как наркотик использовался еще древними египтянами. Но тогда и лекарств-то других не было, поэтому и сам опиум использовался в качестве снотворного .
Под действием кодеина человек забывает о своих проблемах, у него улучшается настроение, парализуется мускулатура кишечника .
Чем дольше употреблять кодеиносодержащие препараты, тем слабее от них эффект. Поэтому захочется увеличить дозу. А вот если после длительного приема перестать его пить, то наступит самая настоящая ломка. Употребление кодеина в больших количествах приводит к состоянию эйфории. Кодеин вызывает стойкое привыкание, наступающее быстрее, чем даже при употреблении героина.

Употребление кодеина в количестве от 0,1 грамм и более, провоцирует тошноту , гиперактивность, тяжесть в голове. Одновременно с этим наркоман испытывает тепло, время от времени он впадает в беспамятство. Иногда возникает перевозбуждение: смех, бесцеремонность, гиперактивность. После дозы человек очень быстро и не умолкая тараторит, не в состоянии остановить движение тела, не может сосредоточиться ни на чем.
Из кодеиносодержащих лекарств наркозависимые люди выпаривают кодеин и готовят наркотик под названием «крокодил». Его вводят внутривенно. Длительное использование кодеина таким образом приводит к необратимым изменениям в тканях и ампутации конечностей. Тот, кто «присел» на этот наркотик, уже не может излечиться. Все его мысли направлены лишь на поиски новой дозы. А доза тут как тут – в аптеке, да еще и по вполне привлекательной цене. Скинувшись вчетвером, можно купить пачку и балдеть целый день. Некоторые из лекарств, содержащих кодеин, например, терпинкод , даже получили в среде наркозависимых название «аптечный наркотик». Именно кодеиновые наркоманы чаще всего идут на преступления для добычи наркотика. У таких людей совершенно нет аппетита , но они с удовольствием поглощают сладости и жирную пищу.

Шести месяцев достаточно, чтобы человек был полностью подчинен кодеину. Кодеиновая ломка проходит очень тяжело: текут слезы, сопли, поносы сменяются запорами , ломит зубы, ломит кости. Если у человека уже были какие-либо заболевания, то течение их ухудшится на фоне ломки. После ломки наступает депрессия .
Наркозависимый быстро стареет, у него выпадают волосы и зубы, ногти становятся ломкими. Он равнодушен к окружающему, не может и не хочет продуктивно трудиться или заниматься творчеством.

От кодеиновой зависимости избавиться можно только с помощью врачей. Лечение помогает приблизительно в 8% случаев. Оно очень дорого и длится не один месяц.

Препараты, содержащие кодеин

Нурофен плюс – таблетки в оболочке, включающие комбинацию из 200 мг ибупрофена с 10 мг кодеина. Препарат относится к группе анальгетиков.
Нормализует температуру тела, тормозит развитие воспаления, подавляет кашель.

Показания:

  • невралгия,
  • боли при ревматизме ,
  • менструальные боли.
Противопоказания:
  • язва желудка и кишечника,
  • язвенный колит ,
  • нарушение дыхания,
  • пониженная функция сердца,
  • травмы головы,
  • увеличенное внутричерепное давление ,
  • индивидуальная непереносимость ибупрофена, аспирина ,
  • нарушение состояния зрительного нерва, дальтонизм, скотома , нарушение зрения , вызванное поражением головного мозга,
  • нарушение сворачиваемости крови, лейкопения ,
  • период вынашивания плода,
  • возраст до 12 лет,
  • часто повторяющиеся запоры,
  • заболевания вестибулярного аппарата, плохой слух.
Дозировка:
По одной – две таблетки трижды или четырежды в день с большим количеством жидкости.

Сантотитралгин – таблетки, действующие компоненты: фенобарбитал , метамизол, кодеин, кофеин. Комбинация препаратов оказывает сочетанное действие на организм, уменьшая боль, активизирует, подавляет кашель, расслабляет мускулатуру.

Показания:

  • невралгия,
  • мигренеподобные боли,
  • зубная боль,
  • менструальные боли,
  • облегчение боли при острых респираторных и вирусных заболеваниях.
Противопоказания:
  • нарушение функции печени или почек ,
  • пониженный уровень гемоглобина в крови, лейкопения,
  • бронхоспазм,
  • повышенное внутричерепное давление,
  • ушибы головы,
  • нарушение дыхания,
  • нарушение сердечного ритма,
  • повышенное или пониженное кровяное давление ,
  • состояние алкогольного опьянения,
  • период вынашивания плода и кормления грудью ,
  • индивидуальная непереносимость.
Дозировка:
По одной таблетке орально от одного до трех раз в сутки, не больше 4 таблеток в сутки. Длительность терапии до пяти суток.

Тетралгин – таблетки, в состав входят метамизол, кофеин, фенобарбитал, кодеин. Является аналогом препарата Сантотитралгин .

Пиралгин – таблетки, включающие анальгин, напроксен, кофеин, фенобарбитал и кодеин. Средство снимает боль, нормализует температуру тела, успокаивает, снимает спазмы, подавляет воспаление.

Показания:
боли слабого и среднего уровня:

  • головная боль,
  • зубная боль,
  • боль при менструации ,
  • боль в суставах,
  • боль в мускулатуре,
  • боль при радикулите ,
Противопоказания:
  • дисфункция почек или печени,
  • язва желудка или кишечника,
  • бронхоспазм,
  • нарушение картины крови,
  • подавленное дыхание,
  • инфаркт миокарда в острой фазе,
  • ушиб головы,
  • повышенное внутриглазное давление,
  • возраст до 12 лет.


Дозировка:
Орально. По одной таблетке от одного до трех раз в сутки, но не больше четырех таблеток.

Пенталгин Н – таблетки, содержащие напроксен, анальгин, кодеин, кофеин, фенобарбитал. Является аналогом препарата Пиралгин .

Пенталгин плюс – таблетки, содержащие пропифеназон, парацетамол , кофеин, кодеин, фенобарбитал. Препарат нормализует температуру тела, снимает боль, тонизирует, снимает спазмы и успокаивает.

Показания:

  • боли в суставах,
  • менструальные боли,
  • невралгия,
  • боль после ушибов и растяжений ,
  • зубная боль,
  • головная боль,
  • лихорадка.
Противопоказания:
  • язва желудка или кишечника,
  • нарушение состава крови,
  • алкогольная зависимость,
  • повышенное кровяное или внутричерепное давление,
  • гиперактивность,
  • вынашивание плода и грудное вскармливание ,
  • возраст до 12 лет.
Дозировка:
По одной таблетке один – три раза в сутки, не больше четырех таблеток в сутки. Не дольше 5 суток подряд.

Коделак - таблетки от кашля – таблетки, обладающие отхаркивающим и противокашлевым эффектом. В составе: кодеин, термопсис, натрия гидрокарбонат, корень солодки .

Показания:

  • кашель разного генеза.
Противопоказания:
  • индивидуальная непереносимость компонентов,
  • возраст до 2 лет.
Дозировка:
По одной таблетке два или три раза в день, орально.

Коделак фито эликсир выпускается в жидкой форме. Активные компоненты: кодеин, термопсис, экстракт чабреца , экстракт солодки. Относится к противокашлевым опиоидным средствам.

Показания:

  • кашель различного генеза.
Противопоказания:
  • индивидуальная непереносимость составляющих,
  • нарушение дыхательной функции.
  • период вынашивания плода и кормления грудью,
  • возраст до 24 месяцев,
  • лечение препаратами из группы морфиноподобных,
  • алкогольное опьянение.
Дозировка:
Препарат принимается орально, разделив нижеуказанное количество на две или три порции.
  • 2 – 5 лет по 5 мл в день,
  • 5 – 8 лет по 10 мл в день,
  • 8 – 12 лет по 10 - 15 мл в день,
  • От 12 лет и взрослым по 15 – 20 мл в день.
Терпинкод – таблетки, обладающие противокашлевым действием. В составе кодеин, терпингидрат, натрия гидрокарбонат. Составляющие препарата подавляют кашель, увеличивают выработку бронхиальной слизи, делают ее более жидкой и способствуют ее выведению.

Показания:

  • непродуктивный кашель различного происхождения.
Противопоказания:
  • возраст до 2 лет,
  • индивидуальная непереносимость компонентов,
  • беременность и кормление грудью,
  • нарушение дыхательной функции,
  • бронхиальная астма,
  • употребление иных наркотических обезболивающих или спирта.
Дозировка:
По одной таблетке два или три раза в день. Длительность терапии не дольше пяти суток.

Кодтерпин – является аналогом препарата Терпинкод .

Кодеин + парацетамол – таблетки для снятия боли и подавления кашля. Действие длится от 4 до 6 часов. Нормализуют температуру тела, тормозят развитие воспаления.

Показания:

  • боль суставов,
  • головная боль,
  • зубная боль,
  • ушибы и растяжения,
  • корешковые синдромы,
  • невралгия,
  • ОРВИ и грипп - для улучшения общего состояния.
Противопоказания:
  • нарушение функции печени или почек,
  • нарушение состава крови,
  • подавление функции дыхания,
  • период вынашивания плода и лактации ,
  • возраст до 12 лет.
Дозировка:
Препарат принимается орально, по одной или две таблетки раз в четыре часа. Суточная дозировка не должна превышать 8 таблеток.

Солпадеин – выпускается в виде растворимых таблеток и капсул. В составе препарата кодеин, парацетамол и кофеин. Относится к группе анальгетиков. Снимает боль, стимулирует нервную систему, снимает сонливость , снимает спазмы гладкой мускулатуры.

Показания:

  • ушибы и растяжения,
  • мигренеподобные боли,
  • боли в мышцах,
  • зубная боль,
  • боль в суставах,
  • лихорадка,
  • ОРВИ, грипп.
Противопоказания:
  • индивидуальная непереносимость,
  • тревожные нарушения,
  • болезни сердца и сосудов,
  • увеличенное кровяное давление,
  • сердечная и легочная недостаточность,
  • бессонница,
  • повышенная выработка бронхиальной слизи,
  • отравление этанолом,
  • увеличенное внутричерепное давление,
  • нарушение функции почек и печени,
  • интоксикация организма и понос,
  • период беременности и кормления грудью,
  • возраст до 12 лет.
Дозировка:
Орально, по одной таблетке три – четыре раза в день. Промежутки между приемами должны быть больше 4 часов. Можно повысить дозировку до 8 таблеток в сутки (четыре раза по две таблетки ).
Подросткам от 12 до 18 лет по полтаблетки четыре раза в сутки. Шипучие таблетки перед употреблением развести в воде. Не принимать дольше 5 суток подряд.

Каффетин – таблетки, в состав которых входят: пропифеназон, парацетамол, кофеин, кодеин. Используются в качестве обезболивающего при боли различного происхождения. Не эффективен при острых и мучительных болях.

Показания:

  • боли в мышцах,
  • боли в суставах,
  • зубная боль,
  • невралгия,
  • мигренеподобные боли,
  • травмы (кроме травм головы ).
Противопоказания:
  • нарушение функции почек или печени,
  • нарушение кроветворения,
  • бессонница,
  • гиперактивность,
  • стенокардия,
  • возраст до 7 лет,
  • индивидуальная непереносимость препарата.
Дозировка:
Детям от 7 лет по 0,25 – 0,5 таблетки от одного до четырех раз в день.
Взрослым по одной таблетке три – четыре раза в сутки, но не больше 6 таблеток в сутки.

Тедеин – таблетки, обладающие отхаркивающим и противокашлевым действием. Действующие вещества: кодеин, терпингидрат.

Показания:

  • заболевания органов дыхания, вызывающие непродуктивный кашель.
Противопоказания:
  • бронхиальная астма,
  • индивидуальная непереносимость,
  • нарушение дыхательной функции,
  • прием анальгетиков центрального действия, а также препаратов из группы муколитиков,
  • вынашивание плода и кормление грудью,
  • возраст до 5 лет.
Дозировка:
  • детям от 5 до 12 лет по одной таблетке утром и вечером,
  • пациентам от 12 лет по одной таблетке трижды в сутки. Не принимать дольше 5 дней подряд.

Почему же все-таки запретили?

У многих пациентов запрет на безрецептурную продажу кодеиносодержащих препаратов вызвал бурю протеста. Действительно, эти препараты достаточно эффективно действуют при некоторых заболеваниях. Но прием их без рецепта предполагает самолечение.
Мало кто из потребителей внимательно читает инструкцию и изучает состав препаратов.

Кодеин включается в состав большого количества обезболивающих и противокашлевых препаратов. Поэтому подавляющее большинство людей даже не подозревают о вероятности лекарственной зависимости. Только вот странно, что без привычных таблеток организм начинает как-то непонятно себя вести. Подобной зависимостью страдают многие пожилые люди. Еще до недавнего времени существовало мнение, что для возникновения стойкой зависимости от этого вещества нужно длительное время. Но сегодня ученые доказали, что это не так. Из всех наркотиков именно производные опия считаются наиболее опасными, так как психологическая и физическая зависимость от них формируется достаточно быстро.

К тому же, многие препараты с кодеином просто не рекомендуется принимать людям пожилого возраста. А они-то, как раз и составляют основную массу потребителей (не считая наркоманов ).

Уже больше чем полгода во многих областях Российской Федерации ввели обязательный отпуск по рецептам этих препаратов.
К чему же это привело?
Обычные пациенты перешли на другие виды препаратов, не содержащих наркотики. А вот наркозависимые стали ездить за своими «колесами» в близлежащие области, где запрета нет. Это очень показательная картина. Ведь не поедет человек за противокашлевым препаратом за сотни километров, если возле дома можно купить его аналог. А вот наркоману аналог не подойдет, ему нужен именно кодеин. Поэтому и увеличились продажи кодеиносдержащих средств в прилегающих к «запретным» регионам областях.

Во многих странах мира такие препараты продаются без рецептов. Например, на юге США кодеин входит в состав множества сиропов от кашля. Интересно, что именно на употреблении кодеиновых сиропов выросла целая музыкальная культура (рэп в медленном ритме ). Основатель стиля, конечно же, уже умер от передозировки кодеина, не дожив даже до 30 лет.

Почему правительство США и европейских государств не обеспокоиться этим вопросом? Возможно, доходы от продажи лекарств перекрывают ценность жизней сотен тысяч человек?

Обычным российским потребителям обезболивающих и противокашлевых не стоит беспокоиться. Ведь фармацевтическая промышленность предлагает массу очень эффективных средств на любой вкус, не содержащих наркотические добавки. Для тех, кто уж очень привык к знакомым упаковкам, даже стали выпускать аналоги без кодеина.
А тем, кому действительно по врачебным показаниям необходимы именно эти препараты, врачи будут давать рецепт на год вперед! Это избавит от постоянной необходимости стоять в очереди к доктору. По такому рецепту препараты будут отпускать частями, а не сразу на весь год.

Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Таблетки от кашля с кодеином - лекарства, призванные устранить сухой кашель, ослабить болеощущения и улучшить отход мокроты из легких и горла. Кодеин на протяжении десятилетий назначается врачами для избавления от кашлевых приступов. Он обладает выраженным подавляющим действием.

Сейчас лекарства с данным веществом безрецептурны и свободно продаются в аптеках. Однако есть исключения, которые требуют обязательного назначения врачом.

Почти все таблетки от кашля с кодеином отпускаются без рецепта врача

Эффективность

Кодеин - это алкалоид опия, добываемый полусинтетическим способом. Химическое строение вещества во многом напоминает морфин, однако болеутоляющий эффект у него менее интенсивен. Элемент относится к классу противокашлевых веществ, называемых опиатными (наркотическими) анальгетиками.

Исследования показывают, что данный элемент высокоэффективен в подавлении кашлевых приступов. Особенно в случае заболеваний верхних дыхательных путей и хронических патологиях легких. Компонент активно применяется при терапии гриппа, простуды и прочих инфекционных заболеваний.

Основные действия таблеток с содержанием кодеина:


 Таблетки с кодеином устраняют боль и способствуют выведению мокроты
  1. Устранение боли и неприятных ощущений. Вещество используется для притупления боли после операции или травмы. Эффект наблюдается уже через несколько минут и сохраняется на протяжении продолжительного времени. Нередко лекарства с кодеином назначают тогда, когда другие болеутоляющие (вроде Аспирина, Ибупрофена и Парацетамола) не сработали.
  2. Подавление кашля. Вещество воздействует на мозговые центры, замедляя и останавливая сигналы, ответственные за кашлевые приступы.
  3. Разжижение мокроты. Компонент разбавляет мокроту, скопившуюся в областях горла и легких.
  4. Отхаркивающее действие. После приема таблетки с кодеином мокрота и вредные вещества легче выводятся из организма.
  5. Седативное действие. Из-за успокаивающего воздействия на ЦНС, во время приема таблеток нежелательно заниматься делами, которые требуют быстрой реакции и повышенной внимательности. К ним относятся - вождение автомобиля или управление производственными механизмами.

 Эффект от приема таблеток от кашля с кодеином заметен уже через 3-5 дней

Дополнительно кодеиносодержащие медикаменты могут назначаться от диареи. Вещество эффективно только в случаях слабой или умеренной боли. Для комплексного и более сильного действия его используют в сочетании с другими лекарственными средствами - Парацетамол или Аспирин. При слабом покашливании назначают меньшие дозировки или аналоги.

Стоит помнить, что кодеин способен лишь облегчить симптомы - от причины заболевания он не избавит. Полноценный эффект от терапии будет заметен уже спустя 3-5 дней. В редких случаях для этого потребуется более одной недели.

Прием таблеток в течение продолжительного времени способен привести к привыканию или зависимости.

Список препаратов с кодеином

Список наиболее известных лекарств от кашля с кодеином:


 Таблетки Коделак

Названия перечисленных препаратов наиболее известны. Большинство из них можно приобрести без наличия рецептуры. Лечащий врач может прописать и другие таблетки с содержанием кодеина. Чтобы уточнить его наличие среди компонентов, следует обратиться к официальным источникам.

Детские составы чаще всего содержат минимальную дозировку вещества и преимущественно имеют форму сиропов, а не таблеток. Все лекарства имеют инструкцию. Однако точные дозировки и продолжительность курса назначает только врач - после выяснения анамнеза и верной постановки диагноза.

Некоторые перечисленные средства не сочетаются с другими. Перед посещением больницы рекомендуется составить список всех принимаемых лекарств (рецептурных и безрецептурных), а также витаминов, минералов и пищевых добавок.

Возможные противопоказания

Несмотря на тот факт, что препараты с веществом доступны в свободной продаже, многие из них обладают рядом противопоказаний.

В следующих случаях кодеиновые составы принимать запрещено:


 При нарушениях работы щитовидной железы принимать таблетки с кодеином нельзя
  • наличие аллергии;
  • некоторые тяжело протекающие легочные патологии;
  • травмы головы и проблемы с мозговым кровоснабжением;
  • серьезные психические расстройства и недавний курс антидепрессантов;
  • патологии надпочечников;
  • судороги;
  • алкогольная зависимость;
  • сниженная активность щитовидной железы;
  • почечные и печеночные патологии;
  • миастения;
  • присутствие камней и других образований в желчном пузыре;
  • увеличение простаты;
  • болезнь Аддисона (когда организм не выделяет достаточный объем некоторых жизненно важных веществ);
  • гипотония (сниженное кровяное давление);
  • язвенный колит (поражает кишечник).

У пациентов с нарушениями работы почек выведение медикамента замедляется, что может привести к проблемам со здоровьем. Нужно использовать лекарство с осторожностью и увеличить перерывы между приемами.

Также стоит сообщить доктору о факте недавно проведенной операции брюшной полости или мочевого пузыря. Во время приема таблеток желательно отказаться от алкоголя. В противном случае риск получить побочные эффекты возрастет.

  1. Маленькие дети. Следует осторожно давать кодеиновключающие лекарства детям до 12 лет, если этого не назначил врач. Ребенку до 2 лет вещество противопоказано абсолютно. Нельзя давать таблетки малышам и подросткам до 18 лет, у которых были удалены миндалины или аденоиды. Велик риск апноэ (кратковременная остановка дыхания) во время сна.
  2. Пожилые люди. Организм человека в возрасте ослаблен и обладает повышенной восприимчивостью к данному компоненту. Могут возникнуть дополнительные проблемы с почками и печенью.
  3. Беременные и кормящие. А также только планирующие беременность. Элемент способен ухудшить развитие ребенка и вызвать проблемы с его здоровьем. Некоторые исследования зафиксировали возможность передачи состава через материнское молоко.
  4. Профессиональные спортсмены. Вещество относится к допинговым.

Это не полный перечень противопоказаний. Перечисленные пункты - самые распространенные. Для получения более подробной информации необходима консультация специалиста. При назначении медикамента доктор должен учесть наличие хронических патологий и пережитых черепно-мозговых травмах.


 Боль в сердце – одно из опасных побочных эффектов лекарств с кодеином

Если в ходе терапии усилятся побочные эффекты, то следует сообщить об этом лечащему врачу. Он снизит дозировку или пропишет другие средства. В случае сильных побочных реакций (вроде боли в сердце или затруднения дыхания) - необходимо незамедлительно вызвать скорую помощь.



Разделы